早搏基层合理用药指南

指南心血管内科· 心律失常 · 2021 · 中华医学会中华医学会临床药学分会中华医学会杂志社中华医学会

指南室性早搏房性早搏药物

一、疾病概述

过早搏动，简称早搏，又称期前收缩，是指在规则的心脏节律的基础上，异位起搏点发放冲动而提前发生的心脏搏动。按照发生的部位，分为室性早搏、房性早搏和交界性早搏。几乎所有的心脏疾病患者和 $90\%$ 的健康人群均可出现早搏[1]。

(一)室性早搏

室性早搏，是指His束及分支以下心室肌的异位兴奋灶提前除极而产生的心室期前收缩"。健康人群和各种心脏病患者均可发生，临床症状变异性大，大多数患者可无明显症状，最常见的症状包括心悸、胸闷、心跳停搏感。

(二)房性早搏和交界性早搏

房性早搏，是指起源于窦房结以外心房任何部位的过早搏动。交界性早搏是指起源于房室交界区的过早搏动。健康成人进行 $24\:\mathrm{{h}}$ 动态心电图监测，约 $60\%$ 的人有房性早搏发生。和室性早搏相似，房性早搏和交界性早搏常见的症状是心慌、心悸、心跳停顿，也可无任何不适²。

二、药物治疗原则

(一)室性早搏[3-4]

1.有器质性心脏病的室性早搏，首要处理是按照相关指南和规范对基础心脏病进行标准治疗。如未诱发其他严重心律失常，不建议常规应用抗心律失常药物。

2.不伴有器质性心脏病的室性早搏，通常无需药物治疗。对精神紧张和焦虑的患者可使用镇静剂或小剂量受体阻滞剂口服，但疗效有限，仅有 $10\%{\sim}15\%$ 的患者室性早搏抑制 ${>}90\%^{[5]}$ 。症状明显者，治疗仅以消除症状为目的，可口服美西律或普罗白同。

(二)房性早搏和交界性早搏

房性早搏和交界性早搏通常无需治疗。当症状明显或诱发其他快速性心律失常时，应给予治疗。消除精神紧张、情绪激动、吸烟、饮酒、过度疲劳、焦虑等诱因，避免过量服用咖啡或浓茶；合并器质性疾病的患者，应积极治疗原发病。房性早搏的药物治疗可考虑应用B受体阻滞剂，亦可选用钙离子拮抗剂。

早搏常用的治疗药物见表1。

表1早搏的治疗药物

|用药指征|药物种类|推荐药物| |---|---|---| | 解除诱因后仍存在心律失常者 || Ⅱ类(β受体阻滞剂)抗普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔 | | 解除诱因后仍存在心律失常者 ||| || IⅣV类(非二氢吡啶类钙通道阻滞剂)抗心律失常药 |地尔硫草、维拉帕米| |||地尔硫草、维拉帕米|

三、治疗药物[6-10]

（一)普萘洛尔

1.药品分类：Ⅱ类抗心律失常药。

2.用药目的：用于顽固性早搏，改善患者的症大状。

3.禁忌证：禁用于支气管哮喘；心原性休克；二、三度房室传导阻滞；重度或急性心力衰竭；窦性心动过缓者。

4.不良反应：可出现眩晕、神智模糊（尤见于老年人）、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏（低血压所致）；心率过慢（ ${<}50 $ ）；车交少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭；更少见的有发热和咽痛（粒细胞缺乏）、皮疹（过敏反应）、出血倾向（血小板减少）；不良反应持续存在时，须格外警惕雷诺征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。

5.剂型和规格：片剂， $10\;\mathrm{mg/}$

6.用法和用量：

（1）成人： $10{\sim}30~\mathrm{mg/}$ 次,3\~4次/d。饭前、睡前限用。

（2）儿童：用药一般 $0.5{\sim}1.0\ \mathrm{mg}\!\cdot\!\mathrm{kg}^{\!-\!1}\!\cdot\!\mathrm{d}^{\!-\!1}$ ，分次口服。根据体重计算儿童用量，血药浓度治疗范围与成人相似。

7.药物代谢动力学：口服吸收率约 $90\%$ ，5h达血药峰浓度，血浆蛋白结合率 $90\%{\sim}95\%$ ，在肝脏厂泛代谢。口服半衰期为 $3.5{\sim}6.0\;\mathrm{h}$ ，经肾脏排泄，包括大部分代谢产物及小部分（ $(<\!1\%)$ 原形。

8.药物相互作用：与利血平、洋地黄、钙拮抗剂、拟交感胺类、氟哌啶醇等药物有相互作用，需严密观察；与氢氧化铝凝胶、氯内嗪、甲状腺素、降糖药、苯妥英钠、苯巴比妥和利福平等合用时需调整药物剂量。

(二)美托洛尔

1.药品分类：Ⅱ类抗心律失常药。

2.用药目的：用于快速性室上性心动过速及室性早搏。

3.禁忌证：禁用于心原性休克；病态窦房结综合征；二、三度房室传导阻滞；不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压)；有症状的心动过缓或低血压；心率 ${<}45 $ $/\mathrm{min}$ ，PO间期0.24s或收缩压 $[<\!100\ \mathrm{mmHg(\mathrm{1mmHg}\mathrm{=}0.133\ \mathrm{kPa)}}$ 自怀疑急性心肌梗死的患者；伴有坏疽危险的严重外周血管疾病；对本品中任何成分或其他受体阻滞剂过敏。

4.不良反应及处理：常见不良反应为心动过缓、心脏传导阻滞、心力衰竭、低血压、皮肤瘙痒、皮疹、胃肠道反应、头晕、乏力、抑郁等。一般不需要特殊处理。

5.剂型和规格：片剂， $25~\mathrm{mg/} $ $.50~\mathrm{mg/}$

6.用法和用量：口服。

(1)成人:在治疗心律失常时一般 $25{\sim}50~\mathrm{mg/}$ 次、2\~3次/d,或 $100~\mathrm{mg/}$ 次、2次/d。

（2）1个月 $\sim\!12$ 岁儿童：起始剂量 $0.5{\sim}1.0$ $\mathrm{mg\cdotkg^{-1}\!\cdot\!d^{-1}}$ ,分2\~3次，常用剂量 $3.0~\mathrm{mg}\!\cdot\!\mathrm{kg}^{-1}\!\cdot\!\mathrm{d}^{-1}$ ${>}12$ 罗儿童的常用剂量为 $50~\mathrm{mg/d}$ ，分2\~3次，如有必要可增至 $300~\mathrm{mg/d}$ ，分次口服。

7.药物代谢动力学：美托洛尔的生物利用度为 $40\%{\sim}50\%$ 。在服药 $1{\sim}2\mathrm{~h~}$ 达到最大的受体阻滞作用。每日1次口服 $100\;\mathrm{mg}$ 后，对心律的作用在 $12\;\mathrm{h}$ 后仍显著。血浆半衰期为 $\scriptstyle3\sim5\mathrm{~h~} $ $5\%$ 美托洛尔以原形由肾排泄，其余的均被代谢。

8.药物相互作用：美托洛尔应避免与巴比妥类药物、普罗帕酮、维拉帕米合并使用。当与下列药物合并使用时可能需要调整剂量：胺碘酮、1类抗心律失常药物、非留体类抗炎/抗风湿药（NSAID）、苯海拉明、地尔硫草、肾上腺素、苯丙醇胺、奎尼丁、可乐定。应严密监控同时接受其他β受体阻滞剂(如噻吗洛尔滴眼液)或单胺氧化酶(MAO)抑制剂的患者。在接受受体阻滞剂治疗的患者，吸入麻醉会增加心脏抑制作用。接受B受体阻滞剂治疗的患者应重新调整口服降糖药的剂量。若与西咪替丁或肼屈嗪合用，美托洛尔的血浆浓度会增加。

（三）阿替洛尔

1.药品分类：Ⅱ类抗心律失常药。

2.用药目的：用于治疗心律失常。

3.禁忌证：禁用于二至三度房室传导阻滞；心原性休克；病窦综合征；严重窦性心动过缓和支气管哮喘患者。

4.不良反应：可见低血压，心动过缓，头晕，四

肢冰冷，疲劳、乏力，肠胃不适，精神抑郁，脱发，血小板减少症，牛皮癣样皮肤反应，皮疹及眼干

5.剂型和规格：片剂， $12.5\;\mathrm{mg}/ $ $25.0\;\mathrm{mg}/$ $50.0\;\mathrm{mg}/$

6.用法和用量：

（1)成人：口服，初始剂量， $6.25{\sim}12.5~\mathrm{mg/\upchi}$ 2次d，可按需要及耐受量渐增至一日总量 $50\sim$ $200~\mathrm{mg}$

（2）儿童：口服，初始剂量，按体重1次 $0.25\sim$ $0.5\;\mathrm{mg/kg},2$ 5/d

7.药物代谢动力学：口服吸收很快，达峰时间 $2{\sim}4\mathrm{~h~}$ ，作用持续时间较长，可达 $24\:\mathrm{{h}}$ 。广泛分布于各组织，少量通过血-脑屏障。表观分布容积 $50\sim$ $75\;\mathrm{L}$ 。主要以原形自尿排出，肾功能受损时半衰期延长，可在体内蓄积，半衰期为 $6{\sim}7\mathrm{~h~}$ ，本品脂溶性低，对脑部组织的渗透很低，而血浆蛋白结合率低 $(6\%{\sim}16\%$

8.药物相互作用：与其他抗高血压药物及利尿剂合用，能加强其降压效果。本品会加剧停用可乐定引起的高血压反跳，如两药联合使用，本品应在停用可乐定前儿大停用。如果用本品取代可乐定，应在停止服用可乐定数天后再开始服用本品

(四)地尔硫草

1.药品分类：IV类抗心律失常药。

2.用药目的：用于频发性房性早搏。

3.禁忌证：禁用于严重低血压或心原性休克患者；二度和三度房室传导阻滞或病态窦房结综合征持续窦性心动过缓（心率 ${<}50 $ ）、窦性停搏和窦房阻滞等」；严重充血性心力衰竭患者；严重心肌病患者；对药物中任一成分过敏者；妊娠或可能妊娠的妇女。

4.不良反应：常见的不良反应有浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。罕见的不良反应有：

（1)心血管系统：房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心力衰竭、心电图异常、低血压、心悸、晕蕨、心动过速、室性早搏。

（2)神经系统：多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤。

（3)消化系统：厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加，碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶轻度升高。

(4)皮肤：瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹。

5.剂型和规格：片剂， $30~\mathrm{mg/}$

6.用法和用量：口服，起始剂量 $30~\mathrm{mg/}$ 次、4次/d，餐前及睡前服药，每1\~2天增加1次剂量，直至获得最佳疗效。平均剂量范围为 $90{\sim}360~\mathrm{mg/d}$

7.药物代谢动力学：口服后通过胃肠道吸收较完全，有较强的肝脏首过效应，生物利用度为 $40\%$ 血浆蛋白结合率为 $70\%{\sim}80\%$ 。体内代谢完全，仅 $2\%{\sim}4\%$ 以原形随尿液排泄。血浆消除半衰期为 $3.5\mathrm{~h~}$

8.药物相互作用：本品与普萘洛尔、西咪替丁、地高辛、麻醉药、卡马西平、环孢菌素、利福平、三唑仑和咪达唑仑等有相互作用，在开始或停止合用时需调整药物剂量。

(五)维拉帕米

1.药品分类：IV类抗心律失常药。

2.用药目的：用于预防阵发性室上性心动过速的反复发作。

3.禁忌证：禁用于严重左心室功能不全；低血压（收缩压 ${<}90\;\mathrm{mmHg}$ )或心原性休克；病态窦房结综合征（已安装心脏起搏器患者除外）；二或三度房室阻滞（已安装心脏起搏器患者除外)；心房扑动或心房颤动患者合并房室旁路通道；已知对盐酸维拉帕米过敏。

4.不良反应：便秘，眩晕，恶心，低血压，头痛，外周水肿，充血性心力衰竭，窦性心动过缓，房室传导阻滞，皮疹，乏力，心悸，转氨酶升高，伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高，这种升高有时是一过性的，甚至继续使用维拉帕米仍可消失。

5.剂型和规格：片剂， $40\;\mathrm{mg/}$

6.用法和用量：

(1)成人：安全有效的剂量为不超过 $480\;\mathrm{mg/d}$ 预防阵发性室上性心动过速（未服用洋地黄的患者)成人的每日总量为 \~4次/d。

(2)1\~5岁儿童：每日剂量 $4{\sim}8~\mathrm{mg/kg},3$ 每隔8小时 $40{\sim}80~\mathrm{mg}$

岁的儿童:每隔6\~8小时 $80~\mathrm{mg}$

7.药物代谢动力学：口服后 $90\%$ 以上被吸收， $1{\sim}2~\mathrm{h}$ 内达血药峰浓度，作用持续 $6{\sim}8\mathrm{~h~}$ 。血浆蛋白结合率约为 $90\%$ 。主要经肝脏代谢，约 $70\%$ 以代谢物随尿液排泄。平均半衰期为 $2.8{\sim}7.4\mathrm{\hslash}$ ，长期用药可增至 $4.5{\sim}12\mathrm{~h~}$

8.药物相互作用：与 $\upbeta$ 受体阻滞剂、地高辛、胺碘酮、环磷酰胺、长春新碱、苯巴比妥、泼尼松、西咪替丁、阿霉素、顺铂等药物有相互作用，合用时应调整药物剂量。

《基层医疗卫生机构合理用药指南》编写专家组：

组长：阚全程赵杰迟春花副组长：张幸国张晓坚郭玉金

秘书长：梁淑红杨思成员(按姓氏拼音排序):巴桑拉姆(西藏自治区人民医院);曹力（南昌大学第一附属医院)；陈步星（北京中医药大学第三附属医院)；陈孝（中山大学附属第一医院）；陈亚红（北京大学第三医院）；陈英（广西壮族自治区人民医院）；迟春花(北京大学医学部)；杜光(华中科技大学同济医学院附属同济医院)；杜智敏(哈尔滨医科大学附属第二医院）；方晴霞(浙江省人民医院)；冯玫(山西白求恩医院)；高申(海军军医大学第一附属医院);葛卫红(南京大学医学院附属鼓楼医院);龚志成(中南大学湘雅医院);郭代红(解放军总医院);郭瑞臣(山东大学齐鲁医院);郭玉金(济宁市第一人民医院);侯锐钢(山西医科大学第二医院);胡欣(北京医院)；黄品芳(福建医科大学附属第一医院）；营凌燕（中国医科大学附属盛京医院);姜玲(安徽省立医院);阚全程(郑州大学第一附属医院）；李焕德（中南大学湘雅二医院)；李丽（海南医学院第一附属医院）；梁岩（中国医学科学院阜外医院)；刘皋林（上海市第一人民医院)；刘景丰（福建医科大学孟超肝胆医院)；刘丽宏(首都医科大学附属北京朝阳医院)；刘世霆(南方医科大学南方医院)；刘小玲(内蒙古自治区人民医院)；卢海儒（青海省人民医院）；卢晓阳（浙江大学医学院附属第一医院)；吕迁洲（复旦大学附属中山医院）；梅丹(北京协和医院);缪丽燕(苏州大学附属第一医院);齐晓勇(河北省人民医院);史玲(上海市普陀区长风街道长风社区卫生服务中心)；宋金春(武汉大学人民医院)；隋忠国(青岛大学附属医院)；孙洲亮（厦门大学附属第一医院)；童荣生（四川省人民医院）；王建华（新疆医科大学第一附属医院)；王爽（中国医科大学附属第一医院)；文爱东(空军军医大学西京医院)；文友民（宁夏医科大学总医院)；吴浩（北京市丰台区方庄社区卫生服务中心）；武新安（兰州大学第一医院）；夏培元（陆军军医大学第一附属医院)；胥婕（北京大学第三医院）；杨华（复旦大学附属中山医院）；杨宏昕（内蒙古自治区人民医院)；杨婉花(上海交通大学医学院附属瑞金医院)；于倩(吉林大学中日联谊医院)；张健（上海交通大学医学院附属新华医院)；张鉴（山东省立医院）；张抗怀（西安交通大学第二附属医院）；张抒扬（北京协和医院)；张伟(河南省人民医院);张晓坚(郑州大学第一附属医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；张永军（石河子大学医学院第一附属医院）；张玉（华中科技大学同济医学院附属协和医院）；张志清（河北医科大学第二医院);张志仁(哈尔滨医科大学附属肿瘤医院)；赵杰(郑州大学第一附属医院);赵庆春(北部战区总医院);赵青威(浙江大学医学院附属第一医院)；郑志昌（贵阳医学院附属医院）；周云曙（中华医学会临床药学分会）；朱兰（上海市徐汇区斜土街道社区卫生服务中心);左笑丛(中南大学湘雅三医院)

心血管系统疾病合理用药指南编写组成员（按姓氏拼音排序）：陈步星（北京中医药大学第三附属医院）；陈英（广西壮族自治区人民医院）：杜光（华中科技大学同济医学院附属同济医院）；弓小雪（济宁市第一人民医院）；郭瑞臣（山东大学齐鲁医院）；郭玉金（济宁市第一人民医院）；李焕德（中南大学湘雅二医院）；李丽（海南医学院第一附属医院）；梁岩（中国医学科学院阜外医院）；刘世霆（南方医科大学南方医院）；刘晓燕（山东大学齐鲁医院）；卢海儒（青海省人民医院）；卢晓阳（浙江大学医学院附属第一医院）；齐晓勇（河北省人民医院)；隋忠国（青岛大学附属医院）：王爽（中国医科大学附属第一医院）：文爱东（空军军医大学西京医院)；吴惠珍（河北省人民医院)；夏培元（陆军军医大学第一附属医院）；杨华（复旦大学附属中山医院）；杨思（浙江大学医学院附属第一医院)；张抗怀（西安交通大学第二附属医院西北医院）：张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；郑志昌（贵阳医学院附属医院）

本指南执笔专家：郭瑞臣刘晓燕审校专家：张幸国利益冲突所有作者均声明不存在利益冲突

参考文献

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中华医学会杂志社

表1早搏的治疗药物
用药指征	药物种类	推荐药物
解除诱因后仍存在心律失常者		Ⅱ类(β受体阻滞剂)抗普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔
解除诱因后仍存在心律失常者
	IⅣV类(非二氢吡啶类钙通道阻滞剂)抗心律失常药	地尔硫草、维拉帕米
		地尔硫草、维拉帕米

引用 / 出处

中华医学会中华医学会临床药学分会中华医学会杂志社中华医学会. 早搏基层合理用药指南[S/OL]. 2021.