基层常见疾病合理用药指南（合集）

指南药学与用药管理· 药物管理与合理用药 · 2020 · 中华医学会中华医学会临床药学分会中华医学会杂志社中华医学会全科医学分会 · 中华全科医师杂志

指南呼吸道感染药物

急性上呼吸道感染基层合理用药指南

中华全科医师杂志 2020年8月第 19卷第8期 Chin J Gen Pract，August 2020, Vol. 19, No. 8

·基层常见疾病合理用药指南·

急性上呼吸道感染基层合理用药指南

中华医学会中华医学会临床药学分会中华医学会杂志社中华医学会全科医学分会

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中华医学会《中华全科医师杂志》编辑委员会基层医疗卫生机构合理用药指南编写专家组

通信作者：张幸国，浙江大学医学院附属第一医院药学部，杭州 310003，Email：xgzhang666@163.com；赵杰，郑州大学第一附属医院 450052，Email：zhaojie@zzu.edu.cn

一、疾病概述

【关键词】指南；呼吸道感染；药物

DOI: 10.3760/cma.j.cn114798⁃20200520⁃00603

Guideline for rational medication of acute upper respiratory tract infection in primary care

Chinese Medical Association, Chinese Society of Clinical Pharmacy, Chinese Medical Journals Publishing House, Chinese Society of General Practice, Editorial Board of Chinese Journals of General Practitioners of Chinese Medical Association, Expert Group of Guidelines for Rational Medication in Primary Care Institution Corresponding author: Zhang Xingguo, Department of Pharmacy, the First Affiliated Hospital, Zhejiang University School of Medicine, Hangzhou 310003, China, Email: xgzhang666@163. com;Zhao Jie, the First Affiliated Hospital of Zhengzhou University,Zhengzhou 450052,China,Email: zhaojie@zzu.edu.cn

二、药物治疗原则

一、疾病概述

（一）定义

急性上呼吸道感染（upper respiratory tract

▼

▼*

infection，URTI）简称上感，是由各种病毒和/或细菌引起的主要侵犯鼻、咽或喉部急性炎症的总称。以病毒多见，占 70%~80%，细菌感染占 20%~30%［1］，细菌可直接引起感染或继发于病毒感染之后。

（二）诊断与鉴别诊断

上感的诊断标准和诊断流程见图1。上感需与初期表现为感冒样症状的其他疾病相鉴别，如过敏性鼻炎、流行性感冒、急性传染病前驱症状（麻疹、流行性出血热、流行性脑脊髓膜炎、脊髓灰质炎、伤寒、斑疹伤寒）。

二、药物治疗原则

病毒感染为最常见病因，治疗原则以休息、多

饮水、对症处理等措施为主，无需积极抗病毒治疗和使用抗菌药物［2］；如判定为细菌感染或合并细菌

感染，可根据上感病原学特点及患者个体因素，推

断可能的致病菌，经验性选择目标性抗菌药物。

见表1。（一）对症治疗

1.解热镇痛药：有头痛、发热、全身肌肉酸痛等症状者，可酌情使用解热镇痛药，如对乙酰氨基酚、

布洛芬等。

2. 抗鼻塞、抗过敏的复方制剂：有频繁喷嚏、多量流涕等症状的患者，可酌情选用马来酸氯苯那敏、氯雷他定或苯海拉明等抗过敏药物；有鼻塞、鼻黏膜充血、水肿、咽痛等症状者，应用盐酸伪

基层医疗卫生机构：

通过病史及体检初步诊断“急性上呼吸道感染”

发热 >38.5 ℃，进一步检查评估：血

象提示外周血白

细胞计数或中性粒

细胞比例增高

对症治疗，

必要时+抗

病毒治疗

扁桃体化脓

抗菌药物+

对症治疗

转二级医院进一步检查评估：X线胸片提示肺纹理增多或斑片影；呼吸>20次/min或氧合指数<250

平

mmHg；血压<90/60mmHg

转三级医院进一步检查评估：进一步病原学检测；防治并发症

无发热及扁桃体化脓：一般对症治疗

牛

1周后门诊随访

二级医院初步行→病原学检查或进一步诊疗

症状缓解

符合2项及以上情况者症状加重

是

否

注：1 mmHg=0.133 kPa

图1 急性上呼吸道感染诊断流程

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麻黄碱等可选择性收缩上呼吸道黏膜血管的药

物。临床常用于缓解感冒症状的药物均为复方非处方药（OTC）制剂。这类药物有头晕、嗜睡等不良反应，故宜在睡前服用，驾驶员和高空作业者避免使用。

3.镇咳：对于咳嗽症状较为明显者，可给予右美沙芬、可待因等镇咳药。

（二）病因治疗

1. 抗病毒药物治疗：一般无需积极抗病毒治疗。

2.抗菌药物治疗：单纯病毒感染无需使用抗菌药物，有白细胞计数升高、咽部脓苔、咳黄痰等细菌感染证据时，可酌情使用青霉素、第一代头孢菌素、大环内酯类或喹诺酮类。极少需要根据病原菌选用敏感的抗菌药物。

三、治疗药物［3⁃7］（一）对乙酰氨基酚

1.药品分类：解热镇痛药。2.用药目的：用于急性上呼吸道感染引起的发热、头痛、肌肉痛等。

3.禁忌证：对对乙酰氨基酚过敏者禁用。4.不良反应及处理：偶见皮疹、血小板减少症及粒细胞缺乏。长期大量用药会导致肾功能异常。

出现不良反应及时停药。

5.剂型和规格：（1）片剂：0.5 g/片。（2）颗粒剂：0.1 g/包。（3）口服溶液剂：100 ml∶2.4 g。

6.用法和用量：（1）成人：①口服：退热镇痛，0.3~0.6 g/次，每 4小时 1次或4次/d，一日量不宜超过2 g。退热疗程一般不超过3 d。②肌内注射：0.15~0.20 g/次，不宜长期应用，退热疗程不超过3 d。（2）儿童：解热镇痛，口服，一次 10~15 mg/kg（总量<600 mg），每 4~6小时 1次；每日≤4次，连续用药不超过3 d；新生儿一次10 mg/kg，每6~8小时1次，如果有黄疸应减量至5 mg/kg。（3）特殊人群用药：妊娠期及哺乳期妇女慎用。7.药物代谢动力学：口服自胃肠道吸收迅速而完全，吸收后在体液中分布均匀。半衰期一般为1~4 h（平均2 h）。8.药物相互作用：应用巴比妥类（如苯巴比妥）或解痉药（如颠茄）的患者，长期应用对乙酰氨基酚可致肝损害。对乙酰氨基酚与氯霉素同服，可增强后者的毒性。长期服用对乙酰氨基酚可增强抗凝药的抗凝作用。与齐多夫定合用会增加毒性。

（二）布洛芬

1.药品分类：解热镇痛抗炎药。2.用药目的：适用于成人和儿童发热。3.禁忌证：对布洛芬过敏及对阿司匹林过敏的哮喘患者禁用；哺乳期妇女禁用；鼻息肉综合征、血管性水肿患者禁用。

4.不良反应：主要不良反应为消化道症状，少数患者可出现胃溃疡和消化道出血。其他不良反应包括神经系统症状、肾功能不全。

5.剂型和规格：（1）片剂、颗粒剂：0.1 g/片或包、0.2 g/片或包。（2）胶囊：0.2 g/粒。（3）缓释（片剂、胶囊）：0.3 g/片或粒。（4）混悬液：15 ml∶0.6 g，20 ml∶0.8 g。6.用法和用量：（1）成人：口服。0.2~0.4 g/次，每4~6小时1次。

缓释片：0.3~0.6 g/次、2次/d。缓释胶囊：0.3 g/次、2次/d。（2）儿童：用于3个月以上儿童。解热镇痛，口服，一次5~10 mg/kg，每6小时1次，≤4次/d。（3）特殊人群用药：①肾功能不全患者慎用。②哺乳期妇女禁用。晚期妊娠妇女使用可使孕期延长，引起难产及产程延长。

表1 急性上呼吸道感染的药物治疗

|药物种类 |用药指征首选药物 |备选药物 | |---|---|---|

|解热镇痛药 |头痛、发热、全身肌 |对乙酰氨基吲哚美辛 |

|抗变态反应药 |肉酸痛频繁喷嚏、多量流涕酚、布洛芬马来酸氯苯那敏、苯海拉氯雷他定 |明、赛庚啶、西替利嗪 |

|镇咳药 |用于急性上呼吸道感染时喉、支气管受到刺激引起的频繁、剧烈干咳喷托维林、右美沙芬、可待因 |苯丙哌林 |

|复方非处方药 |缓解感冒症状美扑伪麻片 |复方氨酚烷胺片 |

|抗菌药物 |有白细胞计数升高、咽部脓苔、咳黄痰等细菌感染证据的急性上呼吸道感染阿莫西林、头孢氨苄、阿奇霉素 |左氧氟沙星 |

三、治疗药物

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志 2020年8月第 19卷第8期 Chin J Gen Pract，August 2020, Vol. 19, No. 8

|7.药物代谢动力学：口服后吸收迅速，达峰时 |排泄。 | |---|---|

|间为1.2~2.1h,与食物同服可使吸收减慢。血浆蛋|8.药物相互作用: 与对乙酰氨基酚长期合用可|

|间为1.2~2.1 h，与食物同服可使吸收减慢。血浆蛋白结合率为 99%，一次给药后半衰期为 1.8~2.0 h，主要通过肝脏代谢，60%~90%经肾由尿排出。 |8.药物相互作用：与对乙酰氨基酚长期合用可增加肾脏不良反应。与其他非甾体抗炎药同用时消化道溃疡的发病率增高。与阿司匹林或其他水 |

|8.药物相互作用：饮酒或与非甾体类抗炎药同用时增加胃肠道不良反应。与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时胃肠道不良反应和出血倾向发 |杨酸盐同用时并不能加强疗效，而胃肠道不良反应则明显增多并增加出血倾向。饮酒或与糖皮质激素、促肾上腺皮质激素同用，可增加胃肠道溃疡或 |

|生率增高。与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板抑制剂同用时增加出血风险。与呋塞米同用，后者的排钠和降压作用减弱。与维拉帕米、硝苯地平同时使用时，布洛芬的血药浓度增高。可增加地高辛的血药浓度。布洛芬可增强降糖药（包括口服降糖药）的作用。和丙磺舒合用会增加毒性。可增加甲氨蝶呤的血药浓度。（三）吲哚美辛 |出血的危险。与洋地黄类药物同用时可使洋地黄血药浓度升高，需调整洋地黄剂量。与肝素、口服抗凝药及溶栓药合用时，使抗凝作用加强。与胰岛素或口服降糖药合用，可加强降糖效应，需调整降糖药物的剂量。与呋塞米同用时，可减弱后者排钠及抗高血压作用。与氨苯蝶啶合用时可致肾功能减退（肌酐清除率下降、氮质血症）。与硝苯地平或维拉帕米同用时，可致后二者血药浓度增高，因而 |

|1.药品分类：解热镇痛抗炎药。 |毒性增加。丙磺舒可减少对乙酰氨基酚自肾及胆 |

|2.用药目的：用于高热的对症解热，可迅速大幅度短暂退热。 |汁的清除，增高血药浓度，使毒性增加，合用时需减量。与秋水仙碱、磺吡酮合用时可增加胃肠溃疡及 |

|3.禁忌证：对吲哚美辛、阿司匹林及其他非甾 |出血的危险。与锂盐同用时，毒性加大。吲哚美辛 |

|体抗炎镇痛药过敏者禁用。用于妊娠的后 3个月 |可使甲氨蝶呤血药浓度增高，并延长高血药浓度时 |

|时可使胎儿动脉导管闭锁，引起持续性肺动脉高压，禁用。哺乳期妇女禁用。活动性溃疡病、溃疡 |间。正在用吲哚美辛的患者如需以中或大剂量甲氨蝶呤治疗，应于 24~48 h前停用，以免增加其毒 |

|性结肠炎及其他上消化道疾病及病史者禁用。可使癫痫、帕金森病及精神病患者病情加重，禁用。 4.不良反应及处理：常见的不良反应如消化不良、胃痛、胃烧灼感、恶心、反酸；偶有溃疡、胃出血及胃穿孔；神经系统不良反应主要有头痛、头晕、焦 |性。与抗病毒药齐多夫定同用时，可使后者清除率降低，毒性增加，同时吲哚美辛的毒性也增加，故应避免合用。（四）马来酸氯苯那敏 1.药品分类：抗变态反应药。 |

|虑及失眠等，严重者可有精神行为障碍或抽搐等；可出现血尿、水肿、肾功能不全，在老年人多见；可出现各型皮疹，最严重的为大疱性多形红斑（Stevens⁃Johnson综合征）；造血系统受抑制而出现再生障碍性贫血、白细胞减少或血小板减少等；可出现过敏反应如哮喘、血管性水肿及休克等。出现不良反应应及时停药。 |2.用药目的：适用于上感引起的喷嚏、流涕等。3.禁忌证：新生儿和早产儿、癫痫患者、接受单胺氧化酶抑制药治疗者禁用；对马来酸氯苯那敏及辅料过敏者禁用。 4. 不良反应：常见不良反应有嗜睡、疲劳、口干、咽干、咽痛。少见的不良反应有皮肤瘀斑及出血倾向、胸闷、心悸等。 |

|5.剂型和规格：栓剂，25 mg、50 mg、100 mg。6.用法和用量：（1）成人：直肠给药，50~100 mg/次、50~100 mg/d。一日剂量不宜超过200 mg。 |5.剂型和规格：（1）片剂：1 mg/片、4 mg/片。（2）滴丸：2 mg/粒、4 mg/粒。（3）注射液：1 ml∶10 mg、2 ml∶20 mg。 |

|（2）儿童：直肠给药，每次 0.5~1.0 mg/kg、2~3 次/d。（3）特殊人群用药：老年患者慎用；哺乳期妇女 |6.用法和用量：（1）成人：①口服：4~8 mg/次、3次/d。②肌内注射：5~20 mg/次。 |

|禁用。||

|禁用。 7.药物代谢动力学：吲哚美辛直肠给药后约有 |（2）儿童：口服，0.3~0.4 mg/kg、3~4次/d。 |

|99%与血浆蛋白结合，半衰期为4.5 h。60%从肾脏 |（3）特殊人群用药：老年人酌情减量；妊娠期、 |

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哺乳期妇女慎用。

7.药物代谢动力学：口服或注射给药，口服吸收迅速完全，生物利用度为25%~50%，血浆蛋白结合率为 72%。口服给药后 15~60 min起效，肌内注射后5~10 min起效，消除半衰期为12~15 h，作用可维持4~6 h。8.药物相互作用：与中枢神经系统抑制剂合用可加强本药的中枢抑制作用。可增强金刚烷胺、氟哌啶醇、抗胆碱药、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类以及拟交感神经药的药效。与奎尼丁合用可增强本药的抗胆碱作用。能增加氯喹的吸收和药效。和苯妥英钠合用可引起苯妥英钠蓄积中毒。不宜与哌替啶、阿托品合用，不宜与氨茶碱混合注射。与普萘洛尔有拮抗作用。

（五）苯海拉明

1.药品分类：抗变态反应药。2.用药目的：适用于上感引起的喷嚏、流涕等。3.禁忌证：对苯海拉明及辅料过敏者禁用；新生儿、早产儿禁用。

4.不良反应及处理：常见嗜睡、疲劳、头晕、头痛、倦乏、注意力不集中、口干、恶心、呕吐、纳差、共济失调。停药后可消失。

5. 剂型和规格：片剂，25 mg/片；注射剂，1 ml∶20 mg。6.用法和用量：（1）成人：①口服：25~50 mg/次、2~3次/d，饭后服。②肌内注射：20 mg/次、1~2次/d。（2）儿童：口服，一次1~2 mg/kg，3次/d。（3）特殊人群用药：老年人、哺乳期妇女慎用。7.药物代谢动力学：蛋白结合率为98%。口服后 15~60 min起效，半衰期为 4~7 h，主要经尿以代谢物形式排出，可随乳汁分泌。

8.药物相互作用：苯海拉明可短暂影响巴比妥类药物和磺胺醋酰钠的吸收。与对氨基水杨酸合用可降低后者血药浓度。避免和中枢神经系统抑制药合用。单胺氧化酶抑制药可增强苯海拉明的抗胆碱作用。大剂量苯海拉明可降低肝素的抗凝作用。苯海拉明可拮抗肾上腺素能神经阻滞药的作用。

（六）赛庚啶

1.药品分类：抗变态反应药。2.用药目的：用于上感引起的喷嚏、流涕等。3.禁忌证：对本药及其辅料过敏者禁用；闭角

型青光眼患者禁用。

4.不良反应及处理：常见不良反应有嗜睡、头痛、口干、口苦；可出现皮肤过敏反应（如皮疹、瘙痒）、乏力等不良反应。出现不良反应需及时停药。

5.剂型和规格：盐酸赛庚啶片，2 mg/片。6.用法和用量：（1）成人：口服，2~4 mg/次、2~3次/d。（2）儿童：口服，每次 0.1 mg/kg、3次/d；极量 1次0.2 mg/kg。2岁以下不宜使用。（3）特殊人群用药：老年人应酌情减量；哺乳期妇女慎用。

7. 药物代谢动力学：口服后经胃肠道吸收入血，30 min~1 h起效，2~3 h达到血药浓度峰值，药效可维持6~8 h。体内分布广泛，经肝代谢。8. 药物相互作用：不宜与单胺氧化酶抑制药和具有单胺氧化酶抑制作用的药物合用。与中枢神经系统抑制药合用可增强中枢抑制作用。

与抗胆碱药合用可使阿托品样不良反应增加。

与舒托必利合用会增加心律失常，尤其是增加尖端扭转型室性心动过速的危险。可降低吗啡的镇痛作用。服药期间应避免饮酒或饮用含乙醇类饮料。

（七）氯雷他定

1.药品分类：抗变态反应药。2.用药目的：用于上感引起的喷嚏、流涕等。3.禁忌证：对氯雷他定及辅料过敏者禁用。4.不良反应：治疗剂量未见明显的镇静作用。

罕见的不良反应有视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动功能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作等。

5.剂型和规格：片剂，10 mg/片；胶囊，5 mg/粒、10 mg/粒；糖浆，50 ml∶50 mg。6.用法和用量：（1）成人：10 mg/次、1次/d。（2）儿童：2~12岁，体重>30 kg，10 mg/次、1次/d；体重 ≤30 kg，5 mg/次、1次 /d。 12岁以上儿童，10 mg/次、1次/d。（3）特殊人群用药：肝功能受损者应减低剂量；哺乳期妇女慎用。

7.药物代谢动力学：口服吸收迅速，主要在肝脏经细胞色素P450 3A4酶（CYP3A4）代谢，少量经细胞色素P450 2D6酶（CYP2D6）代谢，主要代谢产物为脱羧乙氧氯雷他定。原形药物及主要代谢产物的半衰期分别为 8.4（3.0~20.0）h和 28.0（8.8~

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|92.0）h。 |6.用法和用量： || |---|---|---|

|8.药物相互作用：同时服用酮康唑会提高氯雷 |（1）成人：口服，25 |mg/次、3~4次/d。 |

|他定血药浓度，大环内酯类抗菌药物、西咪替丁、茶碱等药物会抑制氯雷他定代谢。 |（2）儿童：一般用于5岁以上，口服，6.25~12.50 mg/次、2~3次/d。 ||

|（八）西替利嗪 |（3）特殊人群用药：妊娠期和哺乳期妇女用药 ||

|1.药品分类：抗变态反应药。 |经验不足，必须使用时，应在医生指导下使用。 |经验不足，必须使用时，应在医生指导下使用。 |

|2.用药目的：用于上感引起的喷嚏流涕等。 |7.药物代谢动力学：参数不详。 ||

||8.药物相互作用：相互作用药物不详。 |相互作用药物不详。|

|3.禁忌证：对本药或其他哌嗪衍生物过敏者禁用；终末期肾衰竭［肌酐清除率（Ccr）＜10 ml/min）］患者禁用。 |（十）可待因 1.药品分类：镇咳药。 ||

|4. 不良反应：偶见嗜睡、头晕、头痛、激动、口干、胃肠不适；罕见过敏反应。 |2.用药目的：镇咳，用于较剧烈的频繁干咳。3. |禁忌证：对可待因或其制剂辅料过敏者禁 |

|5.剂型和规格： |用；妊娠期和哺乳期妇女禁用；18岁以下青少年、 |用;妊娠期和哺乳期妇女禁用;18岁以下青少年、|

|（1）盐酸西替利嗪片：10 mg/片。（2）盐酸西替利嗪滴剂：1%。 |儿童禁用；多痰患者、已知为CYP2D6超快代谢者禁用。 |儿童禁用;多痰患者、已知为CYP2D6超快代谢者|

|（3）盐酸西替利嗪口服溶液/糖浆：0.1%。 |4.不良反应：多见心理变态或幻想、呼吸不规 |4.不良反应:多见心理变态或幻想、呼吸不规|

|6.用法和用量： |则、心率异常等；少见呼吸抑制、惊厥、耳鸣、震颤、 |则、心率异常等;少见呼吸抑制、惊厥、耳鸣、震颤、|

|（1）成人：10 mg/次、1次/d或5 mg/次、2次/d。（2）儿童：口服。①2~6岁：5 mg/d、分1~2次。 |荨麻疹过敏反应、精神抑郁和肌肉僵直等；长期使 |用可引起依赖性：鸡皮疙瘩、食欲缺乏、腹泻等；逾量时可出现头晕、嗜睡、不平静、精神错乱等。 |

|②6~12岁：10 mg/d、分1~2次。 |5. |剂型和规格：磷酸可待因片剂，15 mg/片、 |

|（3）特殊人群用药：肾功能不全者需要减量，建 |30 mg/片。 ||

|议在医生指导下用药。 |6.用法和用量： |6.用法和用量： |

|7.药物代谢动力学：本药口服后迅速被胃肠道 |（1）成人：口服，15~30 |mg/次、30~90 mg/d；极量 |

|吸收。在5~60 mg范围内，本药的药动学特征呈线性。用药 3 d后达稳态。60%本药以原形随尿排泄，清除率为0.6 ml·kg-1·min-1，消除半衰期约为10 h。 |90 mg/次、240 mg/d。者用药尚不明确。 |（2）特殊人群用药：老年患者及肝肾功能不全 |

|对于6~12岁的儿童，70%本药以原形随尿排泄；儿童的清除率为0.3 ml·kg-1·min-1，2~6岁儿童的半衰期为5 h，6~12岁儿童的半衰期为6 h。 |7.药物代谢动力学：本药口服后易经胃肠道吸收，镇痛起效时间为30~45 用最强。镇痛作用持续时间为 |min，60~120 min之间作 4 h，镇咳作用持续 |

|8.药物相互作用：（1）茶碱和西替利嗪同时使用会分别增加两种药物的血药浓度，二者合用时应谨慎。与格列吡嗪 |时间为 4~6 |h。血浆蛋白结合率约为 25%，主要分布于肺、肝、肾和胰，易透过血⁃脑脊液屏障。经肾排泄，主要以葡萄糖醛酸结合物形式。半衰期为 |

|合用可导致血糖水平轻度降低，建议两种药物分开服用，最好早晨服用格列吡嗪，晚上服用西替利嗪。 |2.5~4.0 h。 |8.药物相互作用：与抗胆碱药合用时，可加重 |

|（）与镇静剂（安眠药）及乙醇同服需谨慎。 |便秘或尿潴留；与美沙酮或其他吗啡类药物合用 ||

|（九）喷托维林 1.药品分类：镇咳药。 |时，加重中枢性呼吸抑制作用；与肌肉松弛药合用时，呼吸抑制更为显著。 |时,加重中枢性呼吸抑制作用;与肌肉松弛药合用|

|2.用药目的：用于各种原因引起的干咳。 |（十一）右美沙芬 ||

|3. 禁忌证：对喷托维林或制剂辅料过敏者禁用。 |1.药品分类：镇咳药。 |2.用药目的：主要用于各种原因引起的干咳。 |

|4.不良反应：偶有便秘、轻度头痛、头晕、嗜睡、口干、恶心、腹泻等。 |3.禁忌证：对氢溴酸右美沙芬及其辅料成分过敏者；妊娠 |3个月内妇女；哺乳期妇女；有精神病 |

|5.剂型和规格：片剂，25 mg/片。 |史、使用单胺氧化酶抑制剂停药不满2周的患者。 |史、使用单胺氧化酶抑制剂停药不满2周的患者。|

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4.不良反应：偶有头晕、轻度嗜睡、口干、便秘及恶心等。

5.剂型和规格：（1）氢溴酸右美沙芬片：15 mg/片。（2）氢溴酸右美沙芬缓释片：15 mg/片、30 mg/片。（3）氢溴酸右美沙芬颗粒（按右美沙芬计）：7.5mg/包、15.0 mg/包。（4）氢溴酸右美沙芬糖浆：100 ml∶150 mg。6.用法用量：（1）成人：片剂、糖浆剂、颗粒剂，15~30 mg/次、3~4次/d；缓释片剂，30 mg/次、2次/d，不可掰碎服用。

（2）2岁以上儿童：宜选用儿童剂型，如颗粒剂、糖浆剂、口服溶液，不同剂型用法用量有差异，建议参照具体说明书给药。一般推荐剂量为：2~6岁儿童2.5~5.0 mg/次，6~12岁儿童5~10 mg/次，3~4次/d。2岁以下小儿不宜使用。（3）特殊人群用药：妊娠 3个月内和哺乳期间的妇女禁用；哮喘患者、多痰患者、肝肾功能不全者慎用。

7.药物代谢动力学：服药后 30 min起效，作用持续6 h。主要由肾脏排泄。8.药物相互作用：不得与单胺氧化酶抑制剂及抗抑郁药并用；不宜与乙醇及其他中枢神经系统抑制药物并用，因可增强对中枢的抑制作用。

（十二）苯丙哌林

1.药品分类：镇咳药。2.用药目的：用于刺激性干咳，急、慢性支气管炎及各种原因引起的咳嗽均可使用。

3.禁忌证：对苯丙哌林过敏者禁用。4.不良反应：主要有乏力、头晕、上腹不适、食欲缺乏、皮疹等不良反应。

5.剂型和规格：磷酸苯丙哌林片（胶囊），相当于苯丙哌林20 mg/片或粒。6.用法和用量：（1）成人：口服，20~40 mg/次、3次/d。（2）特殊人群用药：妊娠期妇女慎用。7. 药物代谢动力学：口服易吸收，服药后 10~20 min即生效。镇咳作用可维持4~7 h。8.药物相互作用：相互作用药物不详。（十三）美扑伪麻片

1.药品分类：复方感冒药。2.用药目的：用于普通感冒或流行性感冒引起

的发热、头痛、四肢酸痛、打喷嚏、流鼻涕、鼻塞、咳嗽、咽痛等症状。

3.禁忌证：严重肝肾功能不全者禁用。4.不良反应及处理：主要有困倦，有时有轻度头晕、乏力、恶心、上腹不适、口干、食欲缺乏和皮疹等，可自行恢复。

5.剂型和规格：每片含主要成分对乙酰氨基酚 325 mg或 500 mg、氢溴酸右美沙芬 15 mg、盐酸伪麻黄碱30 mg和马来酸氯苯那敏2 mg。6.用法和用量：（1）12岁以上儿童及成人：口服，1片/次，每 6小时服1次，24 h内不超过4次。（2）特殊人群用药：妊娠期及哺乳期妇女慎用。肝、肾功能不全者慎用。

7.药物代谢动力学：参数尚不明确。8.药物相互作用：与其他解热镇痛药同用，可增加肾毒性的危险。不宜与氯霉素、巴比妥类、解痉药、酚妥拉明、洋地黄苷类并用。不应与单胺氧化酶抑制剂同时服用。

（十四）复方氨酚烷胺片

1.药品分类：复方感冒药。2.用药目的：适用于缓解普通感冒及流行性感冒引起的发热、头痛、四肢酸痛、打喷嚏、流鼻涕、鼻塞、咽痛等症状。

3.禁忌证：严重肝肾功能不全者禁用。4.不良反应及处理：有时有轻度头晕、乏力、恶心、上腹不适、口干、食欲缺乏和皮疹等，可自行恢复。

5.剂型和规格：复方制剂，每片含对乙酰氨基酚 250 mg、盐酸金刚烷胺 100 mg、人工牛黄 10 mg、咖啡因15 mg和马来酸氯苯那敏2 mg。6.用法和用量：（1）成人：口服，1片/次、2次/d。（2）特殊人群用药：肝肾功能不全者慎用；妊娠期、哺乳期妇女慎用。

7.药物代谢动力学：参数尚不明确。8.药物相互作用：与其他解热镇痛药同用，有增加肾毒性的危险。不宜与氯霉素、巴比妥类（如苯巴比妥）等并用。

（十五）阿莫西林

1.药品分类：青霉素类。2.用药目的：用于敏感菌所致的下列感染：肺炎链球菌、溶血链球菌、流感嗜血杆菌所致呼吸道感染。

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3.禁忌证：对青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

4. 不良反应：胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻等。过敏反应如皮疹、药物热和哮喘等。少数患者 ALT及AST可轻度增高。偶有白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多等。

5.剂型和规格：阿莫西林片剂、胶囊、颗粒剂、干混悬剂，0.125 g、0.250 g。6.用法和用量：（1）成人：口服，0.5 g/次、每6~8小时1次，一日剂量不超过4 g。（2）儿童：口服，25~50 mg · kg-1 · d-1，每 8小时1次。（3）新生儿和早产儿，30 mg/d、每12小时1次。（4）特殊人群用药：晚期肾功能衰竭患者，阿莫西林的半衰期可自正常的0.9~2.3 h延长至5~20 h；因此在肾小球滤过率为10~50 ml/min和<10 ml/min的患者中，其给药间期应分别为8~12 h和16 h。血液透析可影响血药浓度，每次血液透析后应予以 1 g阿莫西林。7.药物代谢动力学：口服后迅速吸收，血浆蛋白结合率为 17%~20%。半衰期为 1.0~1.3 h。食物对药物的吸收无显著影响。血液透析能消除，腹膜透析无清除作用。

8.药物相互作用：丙磺舒可延缓阿莫西林经肾排泄，氨基糖苷类抗菌药物在亚抑菌浓度时可增强阿莫西林对粪肠球菌的体外杀菌作用。

（十六）头孢氨苄

1.药品分类：头孢菌素类。2.用药目的：适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、急性咽炎等轻、中度感染。

3.禁忌证：对头孢氨苄及其他头孢菌素类过敏者禁用。

4.不良反应：恶心、呕吐、腹泻和腹部不适等胃肠道反应较多见。皮疹、药物热等过敏反应少见。

5.剂型和规格：（1）片剂、胶囊：125 mg/片或粒、250 mg/片或粒。

（2）颗粒剂：50 mg/包、125 mg/包。6.用法和用量：（1）成人：口服，250~500 mg/次，每6小时1次，最高剂量4 g/d。链球菌咽峡炎患者，口服，每12小时500 mg或采用头孢氨苄缓释胶囊，一日剂量分2次口服。

（2）儿童：25~50 mg·kg-1·d-1，每6小时1次。链球菌咽峡炎患者，每12小时口服12.5 mg/kg。（3）特殊人群用药：妊娠期及哺乳期妇女FDA妊娠用药安全分级为B；肾功能减退者慎用。7.药物代谢动力学：口服吸收完全，生物利用度为 90%，消除半衰期为 0.6~1.0 h，蛋白结合率为10%~15%。主要经肾排泄，可被血液透析和腹膜透析所清除。

8.药物相互作用：同时应用考来烯胺时可使头孢氨苄血药峰浓度降低。丙磺舒可延迟其经肾排泄。抑制二甲双胍在肾小管中排泌，升高其浓度。

（十七）阿奇霉素

1.药品分类：大环内酯类。2.用药目的：适用于化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎以及流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌或肺炎链球菌引起的上感。

3.禁忌证：对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。

4.不良反应：服药后可出现腹痛、腹泻、恶心等胃肠道反应，其发生率较红霉素低。极少出现头晕、头痛及发热、皮疹等过敏反应。可出现一过性的中性粒细胞减少、血清氨基转移酶升高。较严重的不良反应有角膜糜烂、重症多形性红斑、中毒性表皮剥脱性坏死、血管性水肿、过敏性休克和重症肌无力。

5.剂型和规格：（1）片剂、胶囊、肠溶（片剂、胶囊）：0.25 g/片或粒（25万单位）。（2）颗粒剂：0.1 g/包（10万单位）。6.用法和用量：口服，饭前1 h或饭后2 h服用。整片吞服。

（1）成人：口服，常用量：第 1日，0.5 g顿服，第 2~5日，0.25 g/d顿服。或0.5 g/d顿服，连服3 d。（2）儿童：咽炎、扁桃体炎，第 1日，10 mg/kg顿服，第2~5日，5 mg·kg-1·d-1顿服。（3）特殊人群用药：老年人无需调整剂量；妊娠期须权衡利弊，只有在明确需要使用阿奇霉素的情况下才能在妊娠期给药；权衡药物对于婴儿的潜在获益和风险后，才可在哺乳期妇女中使用本品。

7.药物代谢动力学：本品口服后吸收迅速，2~3 h血浆浓度达峰，生物利用度约 37%。在体内分布广泛。口服后主要以原形经胆道排出。静脉给药后约12％以原形从尿中排出。

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|8.药物相互作用： |||（2）缓慢静脉滴注治疗剂量及疗程同口服，根 | |---|---|---|---|

|高，应密切监测。 ||如下(口服与静脉给药剂量相同):慢性支气管炎急|如下（口服与静脉给药剂量相同）：慢性支气管炎急 |

|（十八）左氧氟沙星 |||7.药物代谢动力学：左氧氟沙星达峰时间为1~ |

|1.药品分类：喹诺酮类。 ||2 h。口服给药后，约 |87%的药物在 48 h内以原形 |

|3. 禁忌证:|3.禁忌证：对喹诺酮类药过敏者；18岁以下儿 |8.药物相互作用： ||

|童及青少年、妊娠期、哺乳期妇女禁用左氧氟沙星 |童及青少年、妊娠期、哺乳期妇女禁用左氧氟沙星|（1）谨慎合用：皮质类固醇、非甾体类抗炎药。 ||

||全身制剂；特殊疾病状态，有重症肌无力史者避免 ||（2）合用以下某些药物时请注意监测相应指 |

|4. 不良反应及处理:|4.不良反应及处理：常见不良反应包括皮疹， ||（3）与含铝或镁的抗酸药、硫糖铝、金属离子制 |

|合征、周围神经病变、癫痫发作。左氧氟沙星可能 |合征、周围神经病变、癫痫发作。左氧氟沙星可能|秘书长：梁淑红杨思 ||

|断裂、周围神经病症状，应避免再次使用氟喹诺 |断裂、周围神经病症状,应避免再次使用氟喹诺||陈孝（中山大学附属第一医院）；陈亚红（北京大学第三医院）； |

|酮类。 ||陈英（广西壮族自治区人民医院）；迟春花（北京大学医学 |陈英(广西壮族自治区人民医院);迟春花(北京大学医学|

|5. 剂型和规格:||||

|（2）（盐酸盐、乳酸盐）注射液：2 5 ml∶0.5 g。 |ml∶0.2 g、 ||龚志成（中南大学湘雅医院）；郭代红（解放军总医院）； |

|6.用法和用量： ||盛京医院）；姜玲（安徽省立医院）；阚全程（郑州大学第一 |盛京医院);姜玲(安徽省立医院);阚全程(郑州大学第一|

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刘皋林（上海市第一人民医院）；刘景丰（福建医科大学孟超肝胆医院）；刘丽宏（首都医科大学附属北京朝阳医院）；刘世霆（南方医科大学南方医院）；刘小玲（内蒙古自治区人民医院）；卢海儒（青海省人民医院）；卢晓阳（浙江大学医学院附属第一医院）；吕迁洲（复旦大学附属中山医院）；梅丹（北京协和医院）；缪丽燕（苏州大学附属第一医院）；齐晓勇（河北省人民医院）；史玲（上海市普陀区长风街道长风社区卫生服务中心）；宋金春（武汉大学人民医院）；隋忠国（青岛大学附属医院）；孙洲亮（厦门大学附属第一医院）；童荣生（四川省人民医院）；王建华（新疆医科大学第一附属医院）；王爽（中国医科大学附属第一医院）；文爱东（空军军医大学西京医院）；文友民（宁夏医科大学总医院）；吴浩（北京市丰台区方庄社区卫生服务中心）；武新安（兰州大学第一医院）；夏培元（陆军军医大学第一附属医院）；胥婕（北京大学第三医院）；杨华（复旦大学附属中山医院）；杨宏昕（内蒙古自治区人民医院）；杨婉花（上海交通大学医学院附属瑞金医院）；于倩（吉林大学中日联谊医院）；张健（上海交通大学医学院附属新华医院）；张鉴（山东省立医院）；张抗怀（西安交通大学第二附属医院）；张抒扬（北京协和医院）；张伟（河南省人民医院）；张晓坚（郑州大学第一附属医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；张永军（石河子大学医学院第一附属医院）；张玉（华中科技大学同济医学院附属协和医院）；张志清（河北医科大学第二医院）；张志仁（哈尔滨医科大学附属肿瘤医院）；赵杰（郑州大学第一附属医院）；赵庆春（北部战区总医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；郑志昌（贵阳医学院附属医院）；周云曙（中华医学会临床药学分会）；朱兰（上海市徐汇区斜土街道社区卫生服务中心）；左笑丛（中南大学湘雅三医院）

呼吸系统疾病合理用药指南编写组成员（按姓氏拼音排序）：陈孝（中山大学附属第一医院）；陈亚红（北京大学第三医院）；迟春花（北京大学医学部）；菅凌燕（中国医科大学附属盛京医院）；郭玉金（济宁市第一人民医院）；刘皋林（上海市第一人民医院）；刘丽宏（首都医科大学附属北京朝阳医院）；吕迁洲（复旦大学附属中山医院）；杨思（浙江大学医学院附属第一医院）；杨婉花（上海交通大学医学院附属瑞金医院）；姚佳（济宁市第一人民医院）；叶晓芬（复旦大学附属中山医院）；于倩（吉林大学中日联谊医院）；曾嘉炜（中山大学附属第一医院）；张伟（河南省人民医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；张永军（石河子大学医学院第一附属医院）

本指南执笔专家：郭玉金审校专家：张幸国迟春花

利益冲突所有作者均声明不存在利益冲突

参考文献

[1] 中华医学会,中华医学会杂志社,中华医学会全科医学分会,等 .急性上呼吸道感染基层诊疗指南(2018年) [J].中华全科医师杂志 , 2019, 18(5): 422⁃426. DOI: 10.3760 / cma. j.issn.1671⁃7368.2019.05.005.Chinse Medical Association, Chinese Medical JournalsPublishing House, Chinese Society of General Practice, et al.Guideline for primary care of acute upper respiratory tractinfection (2018) [J]. Chin J Gen Pract, 2019, 18(5): 422⁃426.DOI: 10.3760/cma.j.issn.1671⁃7368.2019.05.005.[2] Yoon YK,Park CS,Kim JW,et al.Guidelines for the antibioticuse in adults with with acute upper respiratory tract infection[J]. ic.2017.49.4.326.Infect Chemother, 2017, 49(4): 326⁃352. DOI: 10.3947 /ic.2017.49.4.326.[3] 国家药典委员会 .中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷(2015年版)[M].北京:中国医药科技出版社, 2015.Chinese Pharmacopoeia Commission. Guidance Notes onClinical Medications of the Pharmacopoeia of the People′ sRepublic of China: Chemical Drugs and Biological Products(2015)[M].Beijing: China Medical Science Press,2015.[4] 中国国家处方集编委会 .中国国家处方集:化学药品与生物制品卷(2010年版) [M].北京:人民军医出版社,2010.China National Formulary Editorial Committee.China NationalFormulary: Chemical and Biological Products(2010) [M].Beijing: People′s Military Medical Press,2010.[5] 桑福德 .热病:桑福德抗微生物治疗指南[M].46版 .北京:中国协和医科大学出版社,2017.Sanford JP. The Sanford guide to antimicrobial thearpy[M].46th ed. Beijing: Peking Union Medical College Press, 2017.[6] 陈新谦,金有豫,汤光 .新编药物学[M]. 17版,北京:人民卫生出版社, 2016.Chen XQ, Jin YY, Tang G. Pharmacology[M]. 17th ed.Beijing: People′s Medical Publishing House, 2016.[7] 国家基本药物临床应用指南和处方集编委会 .国家基本药物处方集:化学药品和生物制品(2012年版)[M].北京:人民卫生出版社, 2012.Editorial Committee of National Essential Drugs ClinicalApplication Guidelines and Prescription Sets. NationalEssential Medicine Prescription Set: Chemicals and BiologicalProducts(2012) [M]. Beijing: People's Medical PublishingHouse, 2012.

（收稿日期：2020⁃05⁃20）

（本文编辑：白雪佳刘岚）

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中华全科医师杂志 2020年10月第 19卷第10期 Chin J Gen Pract，October 2020, Vol. 19, No. 10

急性气管-支气管炎基层合理用药指南

急性气管‐支气管炎基层合理用药指南

中华医学会中华医学会临床药学分会中华医学会杂志社中华医学会全科医学

分会中华医学会《中华全科医师杂志》编辑委员会基层医疗卫生机构合理用药指南扫一扫下载指南原文

编写专家组

【关键词】指南；气管炎；支气管炎；药物

DOI:10.3760/cma.j.cn114798‐20200520‐00602

Guideline for rational medication of acute tracheobronchitis in primary care

Chinese Medical Association, Chinese Society of Clinical Pharmacy, Chinese Medical Journals Publishing House, Chinese Society of General Practice, Editorial Board of Chinese Journals of General Practitioners of Chinese Medical Association, Expert Group of Guidelines for Rational Medication in Primary Care Institution Corresponding author: Zhang Xingguo, Department of Pharmacy, the First Affiliated Hospital, Zhejiang University School of Medicine, Hangzhou 310003, China, Email: xgzhang666@163.com; Zhao Jie, the First Affiliated Hospital of Zhengzhou University, Zhengzhou 450052, China, Email: zhaojie@zzu.edu.cn

|一、疾病概述 |油等均具有化痰作用。 | |---|---|

|（一）定义 |（三）解痉抗过敏 |

|急性气管‐支气管炎是由感染、物理、化学刺激或过敏等因素引起的急性气管‐支气管黏膜炎症，常发生于寒冷季节或气温突然变冷时［1‐2］。 |对于支气管痉挛（喘鸣）的患者，可给药解痉平喘和抗过敏治疗，如氨茶碱、沙丁胺醇［4‐5］和马来酸氯苯那敏等。 |

|（二）诊断与鉴别诊断 |（四）抗感染治疗 |

|诊断：急性起病，主要症状为咳嗽，可伴有其他 |不推荐对无肺炎的急性单纯性气管‐支气管炎 |

|呼吸道症状如咳痰、气喘、胸痛，上述症状无其他疾 |进行常规抗菌药物治疗［6‐9］。对存在过去一年曾住 |

|鉴别诊断：急性气管‐支气管炎需与肺炎、变应性鼻炎、急性上呼吸道感染、流行性感冒、支气管哮喘、肺癌、百日咳、充血性心力衰竭等疾病鉴别。 |院治疗、口服皮质类固醇、糖尿病或充血性心力衰竭其中一项且年龄≥80岁的患者，或者存在两项且年龄≥65岁的患者，可酌情使用抗菌药物。急性气管‐支气管炎的常见治疗药物见表1。 |

|二、药物治疗原则（一）镇咳 |三、治疗药物［10⁃14］（一）溴己新 |

|对于频繁或剧烈咳嗽造成的不适，影响学习、生活、工作和睡眠，甚至可能引起气胸、肋骨骨折、 |1.药品分类：祛痰药。2.用药目的：用于慢性支气管炎及其他呼吸系 |

|晕厥等并发症的患者，可酌情应用右美沙芬、喷托维林或苯丙哌林等镇咳药［3‐4］。痰多者不宜使用可 |统疾病伴有痰液黏稠不易咳出者的祛痰治疗。 3.禁忌证：对盐酸溴己新或其辅料成分过敏者禁用。 |

|待因等强力镇咳药。对于白天工作需要精神警觉 |禁用。|

|（如驾驶员）的患者，慎用可待因或其他含阿片镇咳药。可待因和右美沙芬使用时间不宜过长。 |4.不良反应及处理：偶有恶心、胃部不适、氨基转移酶升高，通常为一过性，无需处理；严重不良反 |

|（二）祛痰 |应有皮疹等，如发生严重不良反应，应停药就医。 |

|溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸和标准桃金娘 |5.剂型和规格：片剂，8 mg/片。 |

病原因解释，可对本病作出临床诊断。

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表1 急性气管‐支气管炎的药物治疗

|药物种类 |用药指征 |首选药物 |首选药物 |备选药物 | |---|---|---|---|---|

|平喘药 |发生支气管痉挛时 |沙丁胺醇气雾剂；吸入用沙丁胺醇溶液 ||氨茶碱|

|抗过敏药 |支气管痉挛 |马来酸氯苯那敏 |||

|抗菌药物 |肺炎链球菌、肺炎支原体等病原菌感染 a ||||

|6.用法和用量：（1）成人：8~16 mg/次、3次/d，餐后口服。（2）儿童：①口服：4~8 mg/次、2~3次/d。②肌内注射：2~4 mg/次、1~2次/d。（3）特殊人群用药：老年人用药无特殊；有胃溃疡或胃溃疡病史者慎用；肝功能不全者应在医生指导下使用。 |6.用法和用量：（1）成人：8~16 mg/次、3次/d，餐后口服。（2）儿童：①口服：4~8 mg/次、2~3次/d。②肌内注射：2~4 mg/次、1~2次/d。（3）特殊人群用药：老年人用药无特殊；有胃溃疡或胃溃疡病史者慎用；肝功能不全者应在医生指导下使用。 |6.用法和用量：（1）成人：8~16 mg/次、3次/d，餐后口服。（2）儿童：①口服：4~8 mg/次、2~3次/d。②肌内注射：2~4 mg/次、1~2次/d。（3）特殊人群用药：老年人用药无特殊；有胃溃疡或胃溃疡病史者慎用；肝功能不全者应在医生指导下使用。 |（2）儿童：①口服：1.2~1.6 7.5 7.5 阿莫西林；头孢呋辛 |mg·kg-1·d-1，分3次。 ②慢速静脉滴注：ⓐ注射液：>6岁，15 mg/次、2~3次/d；≤6岁，mg/次、2~3次/d。ⓑ冻干粉：>6岁，15 mg/次、2~3次/d；2~6岁，mg/次、3次d；<2岁，5 mg/次、2次/d。（3）特殊人群用药：老年患者可按推荐剂量服氨茶碱无左氧氟沙星性心力衰竭其中一项且年龄≥80岁的患者，或者存在两项且年龄≥65岁的 |

|7.药物代谢动力学：自胃肠道吸收快而完全，口服后约1 h起效，4~5 h作用达高峰。绝大多数代谢产物随尿排出，另外少许经粪便排出。 |7.药物代谢动力学：自胃肠道吸收快而完全，口服后约1 h起效，4~5 h作用达高峰。绝大多数代谢产物随尿排出，另外少许经粪便排出。 |7.药物代谢动力学：自胃肠道吸收快而完全，口服后约1 h起效，4~5 h作用达高峰。绝大多数代谢产物随尿排出，另外少许经粪便排出。 |期（3个月后）及哺乳期妇女慎用。 |用；肝肾功能受损者应咨询医生后才可使用；妊娠 7.药物代谢动力学：血浆蛋白结合率为 90%， |

|（二）氨溴索 |（二）氨溴索 |（二）氨溴索 ||阿莫西林、头孢呋辛、红霉素、多西环素）合用可升 |

|2.用药目的：适用于伴有痰液分泌不良及排痰 |2.用药目的：适用于伴有痰液分泌不良及排痰 |2.用药目的：适用于伴有痰液分泌不良及排痰 |（三）乙酰半胱氨酸 ||

|禁用。|禁用。|禁用。|||

|禁用。 |禁用。 |禁用。 |难、咳痰困难。 |3.禁忌证：对乙酰半胱氨酸过敏者禁用；本品 |

|4.不良反应及处理：常见的不良反应为轻微的上消化道不良反应如胃部灼热、消化不良。如果发生，一般无需停药，给予对症处理。 5.剂型和规格：片剂、胶囊、分散片，每片或每粒 30 mg；口服溶液剂，100 ml∶0.3 g；氨溴索注射液，1 ml∶7.5 mg、2 ml∶15 mg、4 ml∶30 mg；冻干粉针，30 mg。 |4.不良反应及处理：常见的不良反应为轻微的上消化道不良反应如胃部灼热、消化不良。如果发生，一般无需停药，给予对症处理。 5.剂型和规格：片剂、胶囊、分散片，每片或每粒 30 mg；口服溶液剂，100 ml∶0.3 g；氨溴索注射液，1 ml∶7.5 mg、2 ml∶15 mg、4 ml∶30 mg；冻干粉针，30 mg。 |4.不良反应及处理：常见的不良反应为轻微的上消化道不良反应如胃部灼热、消化不良。如果发生，一般无需停药，给予对症处理。 5.剂型和规格：片剂、胶囊、分散片，每片或每粒 30 mg；口服溶液剂，100 ml∶0.3 g；氨溴索注射液，1 ml∶7.5 mg、2 ml∶15 mg、4 ml∶30 mg；冻干粉针，30 mg。 |4.不良反应：口服偶尔发生恶心、呕吐等不良反应，一般减量或停药即缓解。罕见皮疹和支气管痉挛等过敏反应。 5.剂型和规格：颗粒剂，0.1 0.6 g/片；吸入用乙酰半胱氨酸溶液，每支3 |含有阿司帕坦，患有苯丙酮酸尿症者禁用。 g/包、0.2 g/包；泡腾片， ml∶0.3 g。 |

|①口服：急性疾病或者慢性疾病的初始治疗， 30~60 mg/次、2~3次/d，餐后服。如需长期服用，14 d后剂量可减半。 |①口服：急性疾病或者慢性疾病的初始治疗， 30~60 mg/次、2~3次/d，餐后服。如需长期服用，14 d后剂量可减半。 |①口服：急性疾病或者慢性疾病的初始治疗， 30~60 mg/次、2~3次/d，餐后服。如需长期服用，14 d后剂量可减半。 |g/次、1~2次/d，用半杯温开水溶解，最好在晚上服用。 |（2）儿童：口服。0.1 g/次、2~4次/d。 |

|的排泄；应避免与抗菌药物在同一溶液内混合服用；不可与酸性药物同服，否则可降低其作用。雾化吸入溶液与橡胶、铁、铜等可发生反应，雾化吸入时应采用塑料和玻璃容器。（四）桉柠蒎 |的排泄；应避免与抗菌药物在同一溶液内混合服用；不可与酸性药物同服，否则可降低其作用。雾化吸入溶液与橡胶、铁、铜等可发生反应，雾化吸入时应采用塑料和玻璃容器。（四）桉柠蒎 |的排泄；应避免与抗菌药物在同一溶液内混合服用；不可与酸性药物同服，否则可降低其作用。雾化吸入溶液与橡胶、铁、铜等可发生反应，雾化吸入时应采用塑料和玻璃容器。（四）桉柠蒎 |8.药物相互作用：应避免同时服用强力镇咳药。（六）标准桃金娘油 1.药品分类：祛痰药。 |8.药物相互作用：应避免同时服用强力镇咳药。（六）标准桃金娘油 1.药品分类：祛痰药。 |

020年9月第 19卷第9期 Chin J Gen Pract，September 2020, Vol. 19, No. 9

|（2）特殊人群用药：老年人无需调整剂量；妊娠 |老年人无需调整剂量;妊娠|0.2 g、每片或粒0.5 g。 | |---|---|---|

|期须权衡利弊，只有在明确需要使用阿奇霉素的情 ||（2）（盐酸盐、乳酸盐）注射液：2 ml∶0.2 g、 |

|况下才能在妊娠期给药；权衡药物对于婴儿的潜在 |获益和风险后，才可在哺乳期妇女中使用本品。 |5 ml∶0.5 g。（3）（盐酸盐、乳酸盐）氯化钠注射液：100ml∶0.2 g、 |

|7. 药物代谢动力学:|本品口服后吸收迅速,2~|250 ml∶0.5 g。 |

|7.药物代谢动力学：本品口服后吸收迅速，2~ 3 h血浆浓度达峰，生物利用度约药后约12％以原形从尿中排出。 |37%。在体内分布广泛。口服后主要以原形经胆道排出。静脉给 |6.用法与用量：（1）口服：0.4 g/d分2次服，或0.5 g/d顿服，疗程 7~14 d。 |

|8.药物相互作用：度升高。 |（1）与那非那韦合用，可能使阿奇霉素血药浓 |（2）缓慢静脉滴注治疗剂量及疗程同口服，根据病情需要，可先予静脉滴注，继以口服左氧氟沙星的序贯疗法，需注意左氧氟沙星的注射剂只供缓 |

|（2）与口服抗凝药物合用，应严密监测凝血酶原时间。高，应密切监测。（4）与麦角胺或双氢麦角胺合用，可能出现急 |（3）与地高辛合用，可能使地高辛血药浓度升 |慢静脉滴注，不可快速静脉输注，也不可用作肌内注射。每 0.2克左氧氟沙星静脉滴注时间不少于60 min。国外左氧氟沙星的用法与用量（口服与静脉给药剂量相同）如下：CAP，0.5 g/次、1次/d，疗程7~14 d。 |

|性麦角中毒，表现为严重外周血管痉挛和感觉迟钝。 ||（3）特殊人群用药：老年人须慎用，应用时需根据肾功能调整剂量。肾功能减退者根据Ccr调整 |

|（5）与特非那定、环孢霉素、海索比妥和苯妥英 |合用，可能使这些药物血药浓度升高。 |剂量或间隔时间：Ccr≥50 ml/min时，无需调整剂量；Ccr＜50 ml/min时需调整口服和静脉给药剂量。 |

|（四）左氧氟沙星 ||7.药物代谢动力学：左氧氟沙星达峰时间为1~ |

|1.药品分类：喹诺酮类。 ||2 h。口服给药后，约 87%的药物在 48 h内以原形 |

|2.用药目的：适用于肺炎链球菌、流感嗜血杆治疗。 |菌、肺炎支原体等非典型病原体所致的 CAP的 |药物随尿液排泄。单次或多次口服或静脉给药后，平均血浆终末半衰期为6~8 h。8.药物相互作用： |

|3. |禁忌证：对喹诺酮类药过敏者禁用。18岁 |（1）谨慎合用：皮质类固醇、非甾体类抗炎药。 |

|以下儿童及青少年、妊娠期、哺乳期妇女禁用左氧症患者避免使用。 |氟沙星全身制剂。特殊疾病状态，有重症肌无力史者避免使用；肾衰竭、有肌腱疾史或肾脏、心脏或肺移植患者慎用。有QT间期延长、未纠正的低钾血 |（2）合用以下某些药物时请注意监测相应指标：合用降血糖药时需监测血糖；合用华法林时需监测国际标准化比值（INR）；合用茶碱类时需监测茶碱血药浓度。（3）与含铝或镁的抗酸药、硫糖铝、金属离子制 |

|4.|氟沙星全身制剂。特殊疾病状态，有重症肌无力史者避免使用；肾衰竭、有肌腱疾史或肾脏、心脏或肺移植患者慎用。有QT间期延长、未纠正的低钾血 |（2）合用以下某些药物时请注意监测相应指标：合用降血糖药时需监测血糖；合用华法林时需监测国际标准化比值（INR）；合用茶碱类时需监测茶碱血药浓度。（3）与含铝或镁的抗酸药、硫糖铝、金属离子制 |

|胃肠道不良反应如腹泻、恶心，神经系统如头晕、头 |痛、失眠等。严重不良反应包括心血管系统如主动脉瘤或夹层、心脏骤停、QT间期延长、室性心动过速，皮肤不良反应如多形性红斑、Stevens⁃Johnson综合征，肝脏不良反应如肝炎、肝衰竭，肾脏不良反应如急性肾功能衰竭，神经系统如Guillain⁃Barré综合征、周围神经病变、癫痫发作。左氧氟沙星可能导致 |口服左氧氟沙星间隔至少2 h服用。（五）莫西沙星 1.药品分类：喹诺酮类。2.用药目的：适用于肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎克雷伯菌、肺炎支原体或肺炎衣原体所致的CAP的治疗。3.禁忌证：参考左氧氟沙星。 |

|血糖紊乱，注意监测血糖。出现以上严重不良反应，周围神经病症状，应避免再次使用氟喹诺酮类。 |应停药，并予对症治疗。若出现肌腱炎、肌腱断裂、 |4.不良反应及处理：参考左氧氟沙星。5.剂型和规格：片剂，0.4 g/片；氯化钠注射液， 0.4 g。 |

|5.剂型和规格： ||6.用法用量： |

|（1）（盐酸盐、乳酸盐）片剂、胶囊：每片或粒 ||（1）成人：口服及静脉给药剂量相同，剂量均为 |

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中华全科医师杂志 2020年9月第 19卷第9期 Chin J Gen Pract，September 2020, Vol. 19, No. 9

0.4 g/次、1次/d。治疗社区获得性肺炎的疗程为7~14 d。（2）特殊人群用药：老年人慎用，一般无需调整剂量；肾功能减退者无需调整剂量；血液透析和持续腹膜无需调整剂量；中、轻度肝功能损害者无需调整剂量。

7.药物代谢动力学：莫西沙星口服吸收良好，生物利用度约90%，血浆蛋白结合率为50%。口服或静脉给药后消除半衰期为（12.0±1.3）h。8.药物相互作用：与西沙比利、决奈达隆、美索达嗪、硫利达嗪、匹莫齐特、齐拉西酮、利多卡因、氟卡尼、普鲁卡因胺、美沙酮、三氧化二砷等合用，出现QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速或心脏停搏等心脏毒性的风险增加，属禁忌。与甲苯磺丁脲、二甲双胍、格列齐特、格列美脲、阿卡波糖、胰岛素等降糖药合用可致血糖波动。和阿洛司琼合用会导致阿洛司琼血药浓度增加。服用铁剂和抗酸药明显降低莫西沙星的生物利用度。与华法林合用会导致华法林作用增加。

（六）多西环素

1.药品分类：四环素类。2.用药目的：主要用于支原体或衣原体等非典型病原体引起的CAP的治疗。3.禁忌证：对多西环素或四环素类药物过敏史者禁用。

4.不良反应及处理：（1）消化系统：口服可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应。

（2）过敏反应：多为斑丘疹和红斑，少数患者可有荨麻疹、过敏性紫癜、心包炎。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些患者日晒可有光敏现象。所以，建议患者用药期间不要直接暴露于阳光或紫外线下，一旦皮肤有红斑应立即停药。

（3）血液系统：偶可引起血小板减少。（4）中枢神经系统：偶可致良性颅内压增高，可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等。

（5）二重感染：长期应用多西环素可发生耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性菌和真菌等引起的消化道、呼吸道和尿路感染，严重者可致败血症。

如出现不良反应应及时停药，并给以对症支持处理。

5.剂型和规格：片剂，50 mg/片、100 mg/片。6.用法和用量：（1）成人：细菌性感染，第 1日总量 100 mg、每

12小时 1次；继以 100~200 mg/次、1次/d，或 50~100 mg/次、每12小时1次。（2）特殊人群用药：美国 FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药 D。哺乳期妇女应避免使用。肾功能损害者可应用多西环素，无需调整剂量。

7.药物代谢动力学：多西环素口服吸收完全，可吸收给药量的 93%以上。多西环素在胸导管淋巴液、腹水、肠组织、眼和前列腺组织中均有较高浓度，约为血药浓度的60%~75%，在胆汁中浓度可达同期血药浓度的 10~20倍。蛋白结合率为 80%~93%，半衰期为 12~22 h。肾功能减退者延长不明显。

8.药物相互作用：巴比妥类、苯妥英或卡马西平与多西环素合用时多西环素血药浓度降低，需调整多西环素的剂量。接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量。

（七）氨溴索

1.药品分类：祛痰药。2.用药目的：适用于伴有痰液分泌异常及排痰功能不良的急性、慢性支气管肺疾病的祛痰治疗。

3.禁忌证：对盐酸氨溴索或配方中其他成分过敏者禁用。妊娠前3个月内妇女禁用。4.不良反应及处理：常见的不良反应为轻微的上消化道不良反应如胃部灼热、消化不良。如果发生，一般无需停药，给予对症处理。

5.剂型和规格：片剂、胶囊，每片或粒30 mg；口服溶液剂，100 ml∶0.3 g、100 ml∶0.6 g；氨溴索注射液，1 ml∶7.5 mg、2 ml∶15 mg、4 ml∶30 mg。6.用法和用量：（1）成人：急性疾病或者慢性疾病的初始治疗，30~60 mg/次、2~3次/d。如需长期服用，14 d后剂量可减半。餐后服。

（2）特殊人群用药：老年患者可按推荐剂量服用。肝、肾功能受损者应咨询医生后才可使用。妊娠（3个月后）及哺乳期妇女慎用。7.药物代谢动力学：口服吸收快。血浆蛋白结合率为 90%，肺组织浓度高，血浆半衰期约为 7 h。主要通过结合反应在肝脏代谢，约 90%经肾脏清除。

8.药物相互作用：氨溴索与某些抗菌药物（阿莫西林、头孢呋辛、红霉素、多西环素）合用可升高抗菌药物在肺组织的浓度分布。避免同服强力镇咳药。

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|（八）乙酰半胱氨酸 |8.药物相互作用：避免同服强力镇咳药。 | |---|---|

|1.药品分类：祛痰药。 |（十）右美沙芬 |

|2.用药目的：用于痰液黏稠引起的咳痰困难。 |1.药品分类：中枢性镇咳药。 |

|3.禁忌证：对乙酰半胱氨酸过敏者禁用；患有苯丙酮酸尿症者禁用。 |2.用药目的：主要用于各种原因引起的干咳的止咳。 |

|4. 不良反应: 偶有过敏反应,如荨麻疹和罕见|3. 禁忌证: 对氢溴酸右美沙芬及其辅料成分过|

|4.不良反应：偶有过敏反应，如荨麻疹和罕见的支气管痉挛。可出现胃肠道刺激、如恶心、呕吐。吸入乙酰半胱氨酸可造成支气管痉挛。 |3.禁忌证：对氢溴酸右美沙芬及其辅料成分过敏者；妊娠 3个月内妇女；哺乳期妇女；有精神病史、使用单胺氧化酶抑制剂停药不满2周的患者。 |

|5.剂型和规格：颗粒剂，0.1 |4.不良反应及处理：偶有头晕，轻度嗜睡，口 |

|g/包、0.2 g/包；泡腾片，0.6 g/片；吸入用乙酰半胱氨酸溶液，3 ml∶0.3 g。6.用法与用量：（1）成人：口服，0.2 g/次、2~3次/d。泡腾片：0.6 g/次、1~2次/d，用半杯温开水溶解，最好在晚上服用。 |干、便秘及恶心等。停药后上述反应可自行消失。过量可引起神志不清、支气管痉挛、呼吸抑制。 5.剂型和规格：（1）氢溴酸右美沙芬片：15 mg/片。 |

|（2）特殊人群用药： |2 15 mg/ 30 mg/片。 |

|①老年人用药无特殊。 |（3）氢溴酸右美沙芬颗粒（按右美沙芬计）：7.5 |

|②有胃溃疡或胃溃疡病史者，慎用。 |mg/包、15.0 mg/包。 |

|③妊娠期和哺乳期妇女只有在非常必要时，权 |（4）氢溴酸右美沙芬糖浆：100 ml∶150 mg。 |

|衡利弊后才可在医生指导下使用。 |6.用法用量： |

|7.药物代谢动力学：乙酰半胱氨酸口服吸收良好，约2~3 h血药浓度达峰，肺组织可达有效浓度。 |（1）成人：片剂、糖浆剂、颗粒剂，15~30 mg/次、 3~4次/d；缓释片剂，30 mg/次、2次/d，不可掰碎 |

|8. 药物相互作用：乙酰半胱氨酸能降低青霉 |服用。 |

|素、头孢菌素、四环素等的药效，不宜混合或并用，必要时可间隔 4 h交替使用。乙酰半胱氨酸与碘化油、糜蛋白酶、胰蛋白酶配伍禁忌。乙酰半胱氨酸与硝酸甘油合用可增加低血压和头痛的发生。 |（2）特殊人群用药：妊娠前 3个月内和哺乳期的妇女禁用。哮喘患者、多痰患者、肝肾功能不全者慎用。 7.药物代谢动力学：服药后 30 min起效，作用持续6 h。经肝脏代谢，主要由肾脏排泄。 |

|（九）羧甲司坦 |8.药物相互作用：不得与单胺氧化酶抑制剂及 |

|1.药品分类：祛痰药。 |抗抑郁药并用；不宜与乙醇及其他中枢神经系统抑 |

|2.用药目的：用于痰液分泌不正常及排痰功能不良者的祛痰治疗。 |制药物并用，因可增强对中枢的抑制作用。（十一）喷托维林 |

|3. 禁忌证：对羧甲司坦或其辅料成分过敏者禁用；消化道溃疡活动期间患者禁用。 |1.药品分类：镇咳药。2. 用药目的：用于各种原因引起的干咳的 |

|4.不良反应：偶有轻微头晕、恶心、胃部不适、腹泻、胃肠道出血、皮疹等不良反应。 |止咳。 3. 禁忌证：对喷托维林或制剂辅料过敏者 |

|溶液剂，10 ml∶0.2 g、10 ml∶0.5 g。6.用法和用量：（1）片剂：0.25~0.50 g/次、3次/d。（2）口服溶液剂：0.2~0.5 g（10 ml）/次、3次/d。（3）特殊人群用药：妊娠期、哺乳期妇女慎用； |4.不良反应：偶有便秘、轻度头痛、头晕、嗜睡、口干、恶心、腹泻等。 5.剂型和规格：片剂，25 mg/片。6.用法和用量：（1）成人：口服，25 mg/次、3~4次/d。 |

|消化道溃疡者慎用。 |（2）特殊人群用药：妊娠和哺乳期妇女用药经 |

|7.药物代谢动力学：口服起效快，服用后4 h可见明显疗效。 |验不足，必须使用时，应在医生指导下使用。 7.药物代谢动力学：参数不详。 |

5.剂型和规格：片剂，0.10 g/片、0.25 g/片；口服

（）氢溴酸右美沙芬缓释片：片、

禁用。

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8.药物相互作用：相互作用药物不详。（十二）对乙酰氨基酚

1.药品分类：解热镇痛类。2.用药目的：用于成人CAP引起的发热、头痛、肌肉痛等。

5.剂型和规格：（1）片剂：0.5 g/片。（2）颗粒剂：0.1 g/包。（3）口服溶液剂：100 ml∶2.4 g。6.用法和用量描述：（1）成人：①口服：退热镇痛，0.3~0.6 g/次，每4小时1次，或 4次/d，一日量不宜超过 2.0 g。退热疗程一般不超过3 d。②肌内注射：0.15~0.20 g/次，不宜长期应用，退热疗程不超过3 d。（2）特殊人群用药：妊娠期及哺乳期妇女慎用。7.药物代谢动力学：口服自胃肠道吸收迅速而完全，吸收后在体液中分布均匀。半衰期一般为 1~4 h（平均2 h）。8.药物相互作用：应用巴比妥类（如苯巴比妥）或解痉药（如颠茄）的患者，长期应用对乙酰氨基酚可致肝损害。对乙酰氨基酚与氯霉素同服，可增强后者的毒性。长期服用对乙酰氨基酚可增强抗凝药的抗凝作用。与齐多夫定合用会增加二者毒性。

（十三）吲哚美辛

1.药品分类：解热镇痛抗炎药。2.用药目的：用于高热的对症解热，可迅速大幅度短暂退热。

3.禁忌证：对吲哚美辛、阿司匹林及其他非甾体抗炎镇痛药过敏者禁用。用于妊娠后 3个月时可使胎儿动脉导管闭锁，引起持续性肺动脉高压，禁用。哺乳期妇女禁用。活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及其他上消化道疾病及病史者禁用。可使癫痫、帕金森病及精神病患者病情加重，禁用。

4.不良反应及处理：常见的不良反应如消化不良、胃痛、胃烧灼感、恶心、反酸；偶有溃疡、胃出血及胃穿孔；神经系统不良反应主要有头痛、头晕、焦虑及失眠等，严重者可有精神行为障碍或抽搐等；可出现血尿、水肿、肾功能不全，在老年人多见；各

型皮疹，最严重的为大疱性多形红斑（Stevens⁃Johnson综合征）；造血系统受抑制而出现再生障碍性贫血、白细胞减少或血小板减少等。过敏反应如哮喘、血管性水肿及休克等。出现不良反应应及时停药。

5.剂型和规格：栓剂，25 mg、50 mg、100 mg。6.用法与用量：（1）成人：直肠给药，50~100 mg/次、1次/d。一日剂量不宜超过200 mg。（2）特殊人群用药：老年患者慎用。哺乳期妇女禁用。

7.药物代谢动力学：吲哚美辛直肠给药后约有 99%与血浆蛋白结合，半衰期为4.5 h。60%从肾脏排泄。

8.药物相互作用：与对乙酰氨基酚长期合用可增加肾脏不良反应。与其他非甾体抗炎药同用时消化道溃疡的发病率增高。与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时并不能加强疗效，而胃肠道不良反应明显增多并增加出血倾向。饮酒或与糖皮质激素、促肾上腺皮质激素同用，可增加胃肠道溃疡或出血的危险。与洋地黄类药物同用时可使洋地黄血药浓度升高，需调整洋地黄剂量。与肝素、口服抗凝药及溶栓药合用时，使抗凝作用加强。与胰岛素或口服降糖药合用，可加强降糖效应，需调整降糖药物的剂量。与呋塞米同用时，可减弱后者排钠及抗高血压作用。与氨苯蝶啶合用时可致肾功能减退（肌酐清除率下降、氮质血症）。与硝苯地平或维拉帕米同用时，可致后二者血药浓度增高，因而毒性增加。丙磺舒可减少对乙酰氨基酚自肾及胆汁的清除，增高血药浓度，使毒性增加，合用时需减量。

与秋水仙碱、磺吡酮合用时可增加胃肠溃疡及出血的危险。与锂盐同用时，可使锂盐毒性增加。吲哚美辛可使甲氨蝶呤血药浓度增高，并延长高血药浓度时间。正在用吲哚美辛的患者如需以中或大剂量甲氨蝶呤治疗，应于24~48 h前停用，以免增加其毒性。与抗病毒药齐多夫定同用时，可使后者清除率降低，毒性增加，同时吲哚美辛的毒性也增加，故应避免合用。

基层合理用药指南编写专家组：

组长：赵杰阚全程迟春花

副组长：张幸国张晓坚郭玉金

秘书长：梁淑红杨思

基层合理用药指南编写专家组成员（按姓氏拼音

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排序）：巴桑拉姆（西藏自治区人民医院）；曹力（南昌大学第一附属医院）；陈步星（北京天坛医院）；陈孝（中山大学附属第一医院）；陈亚红（北京大学第三医院）；陈英（广西壮族自治区人民医院）；迟春花（北京大学医学部）；杜光（华中科技大学同济医学院附属同济医院）；杜智敏（哈尔滨医科大学附属第二医院）；方晴霞（浙江省人民医院）；冯玫（山西白求恩医院）；高申（第二军医大学附属上海长海医院）；葛卫红（南京大学医学院附属鼓楼医院）；龚志成（中南大学湘雅医院）；郭代红（解放军总医院）；郭瑞臣（山东大学齐鲁医院）；郭玉金（济宁市第一人民医院）；侯锐钢（山西医科大学第二医院）；胡欣（北京医院）；黄品芳（福建医科大学附属第一医院）；菅凌燕（中国医科大学附属盛京医院）；姜玲（安徽省立医院）；阚全程（郑州大学第一附属医院）；李焕德（中南大学湘雅二医院）；李丽（海南医学院第一附属医院）；梁岩（中国医学科学院阜外医院）；刘皋林（上海市第一人民医院）；刘景丰（福建医科大学孟超肝胆医院）；刘丽宏（首都医科大学附属北京朝阳医院）；刘世霆（南方医科大学南方医院）；刘小玲（内蒙古自治区人民医院）；卢海儒（青海省人民医院）；卢晓阳（浙江大学医学院附属第一医院）；吕迁洲（复旦大学附属中山医院）；梅丹（北京协和医院）；缪丽燕（苏州大学附属第一医院）；齐晓勇（河北省人民医院）；史玲（上海市普陀区长风街道长风社区卫生服务中心）；隋忠国（青岛大学附属医院）；孙洲亮（厦门大学附属第一医院）；童荣生（四川省人民医院）；王建华（新疆医科大学第一附属医院）；王爽（中国医科大学附属第一医院）；文爱东（第四军医大学西京医院）；文友民（宁夏医科大学总医院）；武新安（兰州大学第一附属医院）；夏培元（第三军医大学第一附属医院）；胥婕（北京大学第三医院）；杨华（复旦大学附属中山医院）；杨宏昕（内蒙古自治区人民医院）；杨婉花（上海交通大学附属瑞金医院）；于倩（吉林大学中日联谊医院）；张健（上海交通大学医学院附属新华医院）；张鉴（山东省立医院）；张抗怀（西安交通大学第二附属医院西北医院）；张抒扬（北京协和医院）；张伟（河南省人民医院）；张晓坚（郑州大学第一附属医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；张永军（石河子大学医学院第一附属医院）；张玉（华中科技大学同济医学院附属协和医院）；张志清（河北医科大学第二医院）；张志仁（哈尔滨医科大学附属肿瘤医院）；赵杰（郑州大学第一附属医院）；赵庆春（沈阳军区总医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；郑志昌（贵阳医学院附属医院）；朱兰（上海市徐汇区斜土街道社区卫生服务中心）；左笑丛（中南大学湘雅三医院）

基层合理用药指南呼吸系统疾病编写组成员（按姓氏拼音排序）：陈孝（中山大学附属第一医院）；陈亚红（北京大学第三医院）；迟春花（北京大学医学部）；菅凌燕（中国医科大学附属盛京医院）；郭玉金（济宁市第一人民医院）；刘皋林（上海市第一人民医院）；刘丽宏（首都医科大学附属北京朝阳医院）；吕迁洲（复旦大学附属中山医院）；杨思（浙江大学医学院附属第一医院）；杨婉花（上海交通大学

附属瑞金医院）；姚佳（济宁市第一人民医院）；叶晓芬（复旦大学附属中山医院）；于倩（吉林大学中日联谊医院）；曾嘉炜（中山大学附属第一医院）；张伟（河南省人民医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；张永军（石河子大学医学院第一附属医院）

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欢迎参加2020年《中华全科医师杂志》中华医学会Ⅱ类学分继续医学教育培训

为了给广大读者搭建便捷而高质的继续医学教育平台，经国家卫生健康委员会批准，《中华全科医师杂志》于 2020年开展中华医学会Ⅱ类学分继续医学教育培训项目。本刊于2020年1~10期开设“继教课堂”专栏，内容主要针对基层医疗卫生机构常见疾病诊疗指南进行相关内容学习，旨在巩固基层医生对相关疾病知识的掌握，提高临床理论与实践技能水平。

本项目为实名参与，报名并完成答题审核合格者，年终可获得继续教育部免费发放的中华医学会Ⅱ类学分继续医学教育电子学分证书，每期 0.5分，全年最高 5分。在当年

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本刊论文写作中关于数字和计量单位的要求

数字：执行GB/T 15835—2011《出版物上数字用法》。

公历世纪、年代、年、月、日、时刻和计数、计量均用阿拉伯数字。5～95%要写成 5%～95%，50.2±0.6%要写成（50.2±0.6）%，75.4±18.2 mg/L要写成（75.4±18.2）mg/L。附带尺寸的数值相乘，按下列方式书写：4 cm×3 cm×5 cm，而不写成4×3×5 cm3。计量单位：参照中华医学会杂志社编写的《法定计量单位在医学上的应用》第3版（人民军医出版社2001年出版）。

注意单位名称与单位符号不可混用，组合单位符号中斜线多于 1条时应采用负数幂的形式表示，如：μg/kg/天应改为μg·kg-1·d-1的形式。量的符号一律用斜体字，如体积的符号V为斜体。在叙述中应先列出法定计量单位数值，括号

内写旧制单位数值。文内首次使用毫米汞柱（mmHg）或厘米水柱（cmH2O）时，应注明与 kPa 的换算系数（1 mmHg=0.133 kPa，1 cmH2O=0.098 kPa）。

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中华全科医师杂志 2020年7月第 19卷第7期 Chin J Gen Pract，July 2020, Vol. 19, No. 7

咳嗽基层合理用药指南

分会中华医学会《中华全科医师杂志》编辑委员会基层医疗卫生机构合理用药指南编写专家组

通信作者：张幸国，浙江大学医学院附属第一医院临床药学部，杭州 310003，Email：xgzhang666@163.com；赵杰，郑州大学第一附属医院 450052，Email：zhaojie@zzu.edu.cn

【关键词】指南；咳嗽；药物

DOI: 10.3760/cma.j.cn114798‑20200518‑00586

Guideline for rational medication of cough in primary care

Chinese Medical Association, Chinese Society of Clinical Pharmacy, Chinese Medical Journals Publishing House, Chinese Society of General Practice, Editorial Board of Chinese Journals of General Practitioners of Chinese Medical Association, Expert Group of Guidelines for Rational Medication in Primary Care Institution Corresponding author: Zhang Xingguo, Department of Pharmacy, the First Affiliated Hospital, Zhejiang University School of Medicine, Hangzhou 310003, China, Email:xgzhang666@163.com; Zhao Jie, the First Affiliated Hospital of Zhengzhou University, Zhengzhou 450052, China, Email: zhaojie@zzu.edu.cn

一、疾病概述［1‑4］

（一）定义定

咳嗽是一种呼吸道常见症状，是机体的重要防御性反射，有利于清除呼吸道分泌物和有害因子，但频繁剧烈的咳嗽会对患者的工作、生活和社会活动造成严重影响。不论是在呼吸专科门诊还是在社区门诊，咳嗽均是最常见的就诊症状。

（二）诊断和鉴别诊断

咳嗽并不是一个疾病，可根据病史、症状（如咳嗽的持续时间、时相、性质、音色以及诱发或加重因素、体位影响、伴随症状等）、体格检查、辅助检查等，综合分析确定咳嗽的分类及其发病原因。

（三）疾病严重程度分层

咳嗽按病程划分，可分为急性咳嗽、亚急性咳嗽和慢性咳嗽，急性咳嗽<3周，亚急性咳嗽为 3~8周，慢性咳嗽>8周。咳嗽按性质又可分为干咳与湿咳，建议以每天痰量>10 ml作为湿咳的标准。临床常根据胸部X线检查有无异常将慢性咳嗽分为两类：一类为X线胸片有明确病变者，如肺炎、肺结核、支气管肺癌等；另一类为X线胸片无明显异常，以咳嗽为主要或唯一症状者，即通常所说的慢性咳嗽。

咳嗽可由多种原因所致，治疗关键在于病因治疗。

（一）急性咳嗽的药物治疗

感冒、急性气管‑支气管炎、哮喘等可引起急性

咳嗽，往往以对症治疗为主。首先，镇咳药使用须

谨慎，在必要时可用于咳嗽剧烈者。其次，对于有

痰且不易咳出者应使用祛痰药。第三，抗菌药物不作为常规使用［5］，若有明确感染征象，可考虑给予

口服抗菌药物。

（二）亚急性咳嗽的药物治疗［6］

感染后咳嗽（PIC）、咳嗽变异性哮喘（CVA）、嗜酸粒细胞性支气管炎（EB）、上气道咳嗽综合征（UACS）［7］等可引起亚急性咳嗽。PIC常为自限性，多能自行缓解，但部分患者咳嗽顽固，甚至发展为

慢性咳嗽。病毒感染后咳嗽不必使用抗菌药物，少

部分细菌感染导致亚急性咳嗽，感染因素依旧存在，可能需要抗菌药物治疗。CVA、EB、UACS的药物治疗可参考慢性咳嗽部分。

（三）慢性咳嗽的药物治疗

CVA、UACS、EB、胃食管反流性咳嗽（GERC）和变应性咳嗽（AC）可引起慢性咳嗽。1. CVA是哮喘的一种特殊类型，治疗原则与哮喘相同，推荐使用吸入性糖皮质激素（ICS）或 ICS联合长效β2受体激动剂的复方制剂（如布地奈德/福莫特罗、氟替卡松/沙美特罗等）［8］。也可选用白三烯受体拮抗剂。治疗时间8周以上，部分需要长期治疗。如症状较重或对上述药物治疗反应不佳

时，可短期口服糖皮质激素治疗。具体药物治疗方案见《支气管哮喘基层合理用药指南》［9］。

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2. UACS/鼻后滴流综合征（PNDS）治疗应依据导致UACS/PNDS的基础疾病而定［10］。对于非变应性鼻炎或普通感冒患者，治疗首选第一代抗组胺药和减充血剂（多数为复方制剂药物）；变应性鼻炎患者首选鼻吸入糖皮质激素和口服第二代抗组胺药或白三烯受体拮抗剂；慢性鼻窦炎常由细菌感染引起，往往需要抗菌治疗，可联合鼻吸入糖皮质激素，也可局部应用减充血剂减轻鼻黏膜充血水肿，或生理盐水鼻腔冲洗、祛痰剂及黏液溶解剂等辅助治疗。内科治疗效果不佳时建议转诊至专科医师，必要时手术治疗。

3. EB对糖皮质激素治疗反应良好，首选 ICS治疗，持续应用8周以上，初始治疗的开始3~5 d可联合口服泼尼松。

4. GERC首先需调整生活方式［11］。治疗上可采用抑酸药（如质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂等）和促胃动力药（如莫沙必利），抑酸药疗程通常需要 8周以上，建议餐前服用。5. AC可予以糖皮质激素或抗组胺药治疗［8］。如 ICS治疗 4周以上，初期可短期口服糖皮质激素（泼尼松，3~5 d）。咳嗽的药物治疗推荐见表1。三、治疗药物［12‑15］

（一）喷托维林

1.药品分类：镇咳药。2.用药目的：用于各种原因引起的干咳。3. 禁忌证：对喷托维林或其制剂辅料过敏者禁用。

4.不良反应：偶有便秘、轻度头痛、头晕、嗜睡、口干、恶心、腹泻。

剂

5.剂型和规格：片剂，25 mg/片。

6.用法和用量：（1）成人：口服，25 mg/次、3~4次/d。（2）5岁以上儿童：口服，6.25~12.5 mg/次、2~3次/d。（3）特殊人群用药：妊娠和哺乳期妇女用药经验不足，必须使用时，应在医生指导下使用。

7.药物代谢动力学：药动学参数不详。8.药物相互作用：相互作用药物不详。（二）可待因

1.药品分类：镇咳药（本品按麻醉药品管理）。2.用药目的：用于较剧烈的频繁干咳时镇咳，如果痰量多并用祛痰药。

3. 禁忌证：对可待因或其制剂辅料过敏者禁用；妊娠期和哺乳期妇女禁用；18岁以下青少年、儿童禁用；多痰患者、已知为细胞色素P450 2D6酶（CYP2D6）超快代谢者禁用。4.不良反应：多见心理变态或幻想、呼吸微弱、缓慢或不规则、心率异常等；少见呼吸抑制、惊厥、耳鸣、震颤、荨麻疹过敏反应、精神抑郁和肌肉僵直等；长期使用可引起依赖性：鸡皮疙瘩、食欲缺乏、腹泻等；逾量时可出现头晕、嗜睡、不平静、精神错乱等。

5. 剂型和规格：磷酸可待因片，15 mg/片、30 mg/片。6.用法和用量：（1）18岁以上成人：口服，15~30 mg/次、30~90 mg/d；极量为90 mg/次、240 mg/d。（2）特殊人群用药：老年患者及肝肾功能不全者用药尚不明确。

7.药物代谢动力学：本药口服后易经胃肠道吸收，镇痛起效时间为30~45 min，60~120 min之间作

表1 咳嗽的治疗药物推荐

|病因 |药物种类 |推荐药物 |用药指征 |备选药物 | |---|---|---|---|---|

||抗过敏药 |氯雷他定 |用于治疗UACS/PNDS引起的咳嗽 |西替利嗪 |

||促胃动力药 |莫沙必利 |用于治疗GERC引起的咳嗽 |无 |

注：UACS上气道咳嗽综合征；PNDS鼻后滴流综合征；CVA咳嗽变异性哮喘；GERC胃食管反流性咳嗽

三、治疗药

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师杂志 2020年7月第 19卷第7期 Chin J Gen Pract，July 2020, Vol. 19, No. 7

|用最强。镇痛作用持续时间为 4 h，镇咳作用持续 |多痰患者禁用。 | |---|---|

|时间为 4~6 h。血浆蛋白结合率约为 25%，主要分 |4.不良反应：偶见恶心、嗜睡，可产生依赖性。 |

|布于肺、肝、肾和胰，易透过血‑脑脊液屏障。经肾排泄，主要以葡萄糖醛酸结合物形式。半衰期为 2.5~4.0 h。 |5.剂型和规格：福尔可定片，5 mg/片、10 mg/片、 15 mg/片。复方福尔可定口服溶液，每1 ml含福尔可定1 mg。 |

|8.药物相互作用：与抗胆碱药合用可加重便秘 |6.用法和用量： |

|或尿潴留；与其他吗啡类药（如美沙酮）合用可增强中枢性呼吸抑制作用；与肌松药合用可增强呼吸抑 |（1）成人剧烈干咳：5~15 mg/次、3~4次/d，极量为60 mg/d。 |

|（三）右美沙芬 |（2）儿童剧烈干咳：可选用复方福尔可定口服溶液，2岁以下儿童，2.5 ml/次、3~4次/d；2~6岁儿 |

|1.药品分类：镇咳药。 |童，5.0 ml/次、3~4次/d；6岁以上儿童及青少年， |

|2.用药目的：用于各种原因引起的干咳。 |10.0 ml/次、3~4次/d。 |

|3. 禁忌证 : 对氢溴酸右美沙芬及其辅料成分过|7.药物代谢动力学:福尔可定口服吸收生物利|

|3.禁忌证：对氢溴酸右美沙芬及其辅料成分过敏者；妊娠 3个月内妇女；哺乳期妇女；有精神病史、使用单胺氧化酶抑制剂停药未满2周的患者。 |7.药物代谢动力学：福尔可定口服吸收生物利用度约为 40%，仅 10%与血浆蛋白结合，代谢及消除缓慢，半衰期约为37 h。 |

|4.不良反应：偶有头晕、轻度嗜睡、口干、食欲不振、恶心、便秘。 |8.药物相互作用：与中枢神经系统抑制药合用可增强本药对中枢神经系统的作用。 |

|5.剂型和规格：（1）氢溴酸右美沙芬片：15 mg/片。 |（五）那可丁 1.药品分类：镇咳药。 |

|（2）氢溴酸右美沙芬缓释片：15 mg/片、 30 mg/片。 |2.用药目的：用于各种原因引起的干咳。3.禁忌证：对那可丁或其制剂辅料过敏者；不 |

|（3）氢溴酸右美沙芬颗粒（按右美沙芬计）： |建议痰多患者使用。 |

|7.5 mg/包、15 mg/包。 |4.不良反应：有时可见轻微头痛、嗜睡、恶心。 |

|（4）氢溴酸右美沙芬糖浆：100 ml∶150 mg。6.用法和用量： |5.剂型和规格：那可丁片，10 mg/片；那可丁糖浆，0.3%。 |

|（1）成人：片剂、糖浆剂、颗粒剂，15~30 mg/次、3~ 4次/d；缓释片剂，30 mg/次、2次/d，不可掰碎服用。 |6.用法和用量：（1）成人：片剂：10~20 mg/次、3次/d。糖浆：4~ |

|（2）2岁以上儿童：宜选用儿童剂型，如颗粒 |10 ml/次、3~4次/d。 |

|剂、糖浆剂、口服溶液，不同剂型的用法用量有差异，建议参照具体说明书给药。一般推荐剂量为： 2~6岁儿童2.5~5.0 mg/次，6~12岁儿童5~10 mg/次，3~4次/d。2岁以下小儿不宜使用。（3）特殊人群用药：妊娠 3个月内和哺乳期间 |（2）特殊人群用药：儿童、孕妇及哺乳期妇女不推荐使用；老年人用药尚不明确。 7. 药物相互作用：不宜与其他中枢兴奋药同用。（六）氨溴索 |

|的妇女禁用；哮喘患者、多痰患者、肝肾功能不全者慎用。 7.药物代谢动力学：服药后 30 min起效，作用 |1.药品分类：祛痰药。2.用药目的：用于痰液分泌不正常及排痰功能不良者。 |

|持续6 h。经肝脏代谢，经肾脏排泄。8.药物相互作用：不得与单胺氧化酶抑制剂及抗抑郁药并用；不宜与乙醇及其他中枢神经系统抑制药物并用，因可增强对中枢的抑制作用。（四）福尔可定 |3.禁忌证：对盐酸氨溴索或其他配方成分过敏者禁用；妊娠3个月内妇女禁用。4.不良反应及处理：可能出现皮疹、恶心、胃部不适、食欲缺乏、腹痛、腹泻，均不常见。如果发生，一般无需停药，给予对症处理。 |

|1.药品分类：镇咳药。 |5.剂型和规格：该药物有多种制剂，如片剂、胶 |

|2.用药目的：用于各种原因引起的剧烈干咳。 |囊、分散片，30 mg/片或30 mg/粒；口服溶液剂，0.3 g |

|3.禁忌证：对福尔可定或其辅料成分过敏者、 |（100 ml）、0.6 g（100 ml）。 |

制作用。

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6.用法和用量：（1）成人及12岁以上儿童：30~60 mg/次、3次/d，饭后口服。

（2）儿童宜选用口服溶液剂，并根据不同年龄选择相应剂量。

（3）特殊人群用药：老年患者可按推荐剂量服用；肝肾功能受损者应咨询医生后才可使用；妊娠（3个月后）及哺乳期妇女慎用。7.药物代谢动力学：口服后迅速被吸收，约1 h血药浓度达峰值；组织分布较广，以肺、肝、肾分布较多；血浆蛋白结合率 90%；血清半衰期约 7 h，主要从尿中排泄。

8.药物相互作用：避免同服强力镇咳药；有研究显示与抗菌药物（如阿莫西林、头孢呋辛、红霉素、强力霉素）同时服用，可使抗菌药物在肺组织浓度升高。

（七）乙酰半胱氨酸

1.药品分类：祛痰药。2.用药目的：用于痰液分泌不正常及排痰功能不良者。

3.禁忌证：对乙酰半胱氨酸及其制剂辅料过敏者禁用；支气管哮喘或有支气管痉挛史的患者应慎用，只有在非常必要时方可于医生指导及密切监护下使用。

4.不良反应：偶有过敏反应，如荨麻疹和罕见的支气管痉挛；可出现胃肠道刺激，如恶心、呕吐等。雾化吸入乙酰半胱氨酸溶液有可能造成支气管痉挛不良反应。

水溶液中有硫化氢的臭味，部分患者可引起恶心、呕吐、流涕、胃炎等。

5.剂型和规格：该药物有多种制剂。片剂，0.2 g/片、0.6 g/片；胶囊，0.2 g/粒；颗粒剂，0.1 g/包、0.2g/包；泡腾片，0.6 g/片；雾化吸入溶液，3 ml∶0.3 g/支。6.用法和用量：（1）成人：0.2 g/次、2~3次/d；若为泡腾片，0.6 g/次、1~2次/d，用半杯温开水（≤40 ℃）溶解后服用。（2）儿童：宜用颗粒剂，0.1 g/次、2~4次/d；雾化吸入溶液，0.1~0.3 g（1~3 ml）/次、1~2次/d。（3）特殊人群用药：老年人用药无特殊；有胃溃疡或胃溃疡病史者慎用；肝功能不全患者可能导致全身给药时血药浓度增高，应注意监测，必要时适当减量；妊娠期和哺乳期妇女只在非常必要时，权衡利弊后才可在医生指导下使用。

7.药物代谢动力学：口服后吸收迅速，不同剂型达血浆峰浓度时间不等。

8.药物相互作用：能增加金制剂的排泄；应避免与抗菌药物在同一溶液内混合服用；不可与酸性药物同服，否则可降低其作用。雾化吸入溶液与橡胶、铁、铜等可发生反应，雾化吸入时应采用塑料和玻璃容器。

（八）溴己新

3.禁忌证：对盐酸溴己新或其辅料成分过敏者禁用。

4.不良反应及处理：偶有恶心、胃部不适、氨基转移酶升高，通常为一过性，无需处理；严重不良反应有皮疹等，如发生严重不良反应，应停药就医。

5.剂型和规格：片剂，8 mg/片。6.用法和用量：（1）成人：8~16 mg/次、3次/d，餐后口服。（2）特殊人群用药：老年人用药无特殊；有胃溃疡或胃溃疡病史者慎用；肝功能不全者应在医生指导下使用。

7.药物代谢动力学：口服后约 1 h起效，4~5 h作用达峰值，作用维持6~8 h。8.药物相互作用：避免同服强力镇咳药；与四环素类抗菌药物合用，可增加抗菌作用；与阿莫西林合用可增加其在肺的分布浓度。

（九）桉柠蒎

3.禁忌证：对本品过敏者禁用。4.不良反应及处理：不良反应较轻微，偶有胃肠道不适及过敏反应，如皮疹、面部浮肿、呼吸困难和循环障碍。如发生面部浮肿、呼吸困难和循环障碍应立即停药就医。

5.剂型和规格：肠溶软胶囊，0.12 g/粒、0.3 g/粒。6.用法和用量：（1）成人：急性患者，0.3 g/次、3~4次/d；慢性患者，0.3 g/次、2次/d。（2）4~10岁儿童：急性患者，0.12 g/次、3~4次/d；慢性患者，0.12 g/次、2次/d。餐前半小时口服；凉开水送服，禁用热开水；不可打开或嚼破后服用。

（3）特殊人群用药：尚不明确。7.药物代谢动力学：口服给药，桉柠蒎油中的

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|单萜成分吸收迅速且完全。 |7.药物代谢动力学：口服吸收良好，7 h内水解 | |---|---|

|8.药物相互作用：避免同服强力镇咳药；其他尚不明确。 |60%，代谢产物为β‑2‑甲氧基苯氧基乳酸，主要经肾脏排泄，血浆消除半衰期约为1 h。 |

|（十）羧甲司坦 |8.药物相互作用：尚不明确。 |

|1.药品分类：祛痰药。 |（十二）氯雷他定 |

|2.用药目的：用于痰液分泌不正常及排痰功能不良者。 |1.药品分类：抗变态反应药。2.用药目的：用于UACS/PNDS引起的咳嗽。 |

|3.禁忌证：对羧甲司坦或其辅料成分过敏者禁用；消化道溃疡活动期患者禁用。 4.不良反应：偶有轻微头晕、恶心、胃部不适、 |3.禁忌证：对本品或其制剂辅料过敏者禁用。4.不良反应：治疗剂量未见明显的镇静作用。罕见报道的有视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕 |

|腹泻、胃肠道出血、皮疹等不良反应。|厥、运动功能亢进、肝功能改变、黄痘、肝炎、肝坏|

|腹泻、胃肠道出血、皮疹等不良反应。 |厥、运动功能亢进、肝功能改变、黄痘、肝炎、肝坏 |

|5.剂型和规格：片剂，0.1 g/片、0.25 g/片；口服溶液剂，10 ml∶0.2 g/瓶、10 ml∶0.5 g/瓶。6.用法和用量：（1）片剂：成人0.25~0.50 g/次、3次/d。（2）口服溶液剂：成人0.2~0.5 g（10 ml）/次、3次/d。 |死、脱发、癫痛发作、乳房肿大、多形性红斑及全身性过敏反应等。 5.剂型和规格：（1）氯雷他定片：10 mg/片。（2）氯雷他定胶囊：5 mg/粒、10 mg/粒。 |

|（3）特殊人群用药：孕妇、哺乳期妇女慎用；消化道溃疡者慎用。 |（3）氯雷他定糖浆：50 ml∶50 mg。6.用法和用量： |

|7.药物代谢动力学：口服起效快，服用后4 h可见明显疗效。 |（1）成人：10 mg/次、1次/d。（）儿童： |

|8.药物相互作用：避免同服强力镇咳药。 |①2~12岁儿童：体重≤30 kg者，5 mg/次、1次/d； |

|（十一）愈创木酚甘油醚 |体重>30 kg者，10 mg/次、1次/d。 |

|1.药品分类：祛痰药。 |②12岁以上儿童：10 mg/次、1次/d。 |

|2.用药目的：用于痰液分泌不正常及排痰功能不良者。 |（3）特殊人群用药：妊娠期和哺乳期妇女应在医生指导下使用；肝功能不全者的消除半衰期延 |

|3.禁忌证：对愈创木酚甘油醚过敏者禁用；肺 |长，应在医生指导下使用。 |

|出血、肾炎和急性胃肠炎患者禁用；妊娠 3个月内妇女禁用。 |7.药物代谢动力学：口服吸收迅速，主要在肝脏经细胞色素P450 3A4酶（CYP3A4）代谢，少量经 |

|4. 不良反应及处理：可见恶心、胃肠不适、头晕、嗜睡和过敏等，如出现不良反应请立即停药。 |CYP2D6代谢，主要代谢产物为脱羧乙氧氯雷他定。原形药物及主要代谢产物的半衰期分别为 |

|5. 剂型和规格：愈创甘油醚片，200 mg/片；愈 |8.4 h（3.0~20.0 h）和28.0 h（8.8.0~92.0 h）。 |

|创甘油醚糖浆，20 mg/ml。 |8.药物相互作用：与酮康唑、大环内酯类菌药 |

|6.用法和用量： |物、西咪替丁、茶碱合用可升高本药的血浆浓度，合 |

|（1）成人：片剂，200 mg/次、3~4次/d；糖浆，5~ 10 ml/次、3次/d。（2）儿童：糖浆，12岁以下儿童具体用量见表2。 |用时应谨慎。（十三）西替利嗪 1.药品分类：抗变态反应药。 |

|12岁以上儿童用法用量同成人。 |2.用药目的：用于UACS/PNDS引起的咳嗽。 |

|（3）特殊人群用药：妊娠和哺乳期妇女慎用。表2 儿童糖浆用法和用量 |3.禁忌证：对本药或其他哌嗪衍生物过敏者禁用；终末期肾衰竭（肌酐清除率<10 ml/min）患者禁用。 |

|年龄（岁） |体重（kg） |一次用量（ml） |频率（次/d） | |---|---|---|---|

|1~3 |10~15 |2.0~3.0 |3 |

|4~6 |16~21 |3.5~4.5 |3 |

|7~9 |22~27 |5.0~6.0 |3 |

|10~12 |28~32 |6.5~7.5 |3 |

4. 不良反应：偶见嗜睡、头晕、头痛、激动、口干、胃肠不适；罕见过敏反应。

5.剂型和规格：（1）盐酸西替利嗪片：10 mg/片。

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（2）盐酸西替利嗪滴剂：1%。（3）盐酸西替利嗪口服溶液/糖浆：0.1%。6.用法和用量：（1）成人：10 mg/次、1次/d。用药期间若对不良反应比较敏感，可改为5 mg/次、早晚各1次。（2）儿童：①2~6岁儿童：2.5 mg/次、早晚各1次，或5 mg/次、1次/d；②6岁以上儿童：5 mg/次、早晚各 1次，或10 mg/次、1次/d。（3）特殊人群用药：肾功能不全者需要减量，建议在医生指导下用药。

7.药物代谢动力学：本药口服后迅速被胃肠道吸收。在5~60 mg范围内，本药的药动学特征呈线性。用药 3 d后达稳态。60%本药以原形随尿排泄，清除率为 0.6 ml·kg－1·min－1，消除半衰期约为10 h。对于6~12岁的儿童，70%本药以原形随尿排泄；儿童的清除率为0.3 ml·kg－1·min－1，2~6岁儿童的半衰期为5 h，6~12岁儿童的半衰期为6 h。8.药物相互作用：（1）茶碱和西替利嗪同时使用会分别增加两种药物的血药浓度，二者合用时应谨慎。与格列吡嗪合用可导致血糖水平轻度降低，建议两种药物分开服用，最好早晨服用格列吡嗪，晚上服用西替利嗪。

（2）与镇静剂（安眠药）及乙醇同服需谨慎。（十四）糠酸莫米松

1.药品分类：抗炎药。2.用药目的：糠酸莫米松鼻喷雾剂用于变应性鼻炎引起的咳嗽。

3.禁忌证：对康酸莫米松或其制剂辅料过敏者禁用；未经治疗且涉及鼻黏膜的局部感染患者禁用莫米松鼻喷雾剂。

4.不良反应及处理：鼻出血如明显出血、带血黏液和血斑（8%），咽炎（4%），鼻灼热感（2%）及鼻部刺激感（2%）。鼻出血一般具有自限性，同时程度较轻，可对症处理。极少见过敏反应和血管性水肿。

5. 剂型和规格：糠酸莫米松鼻喷雾剂，0.05%（每喷含糠酸莫米松50 μg）。6.用法和用量：（1）成人：常用推荐剂量为每侧 1次 100 μg（2喷）、1次/d。如症状未控制，可增至每侧 1次200 μg（4喷）。待症状控制后，减量至每侧 1次50 μg（1喷）维持治疗。预防季节性过敏性鼻炎时，

推荐于花粉季节开始前2~4周开始用药。（2）儿童：3~11岁儿童，常用推荐剂量为每侧1次 50 μg（1喷）、1次/d。12岁及以上儿童，同成人用法用量。

7.药物代谢动力学：吸入给药全身吸收少，莫米松鼻喷雾剂单独给药后，在成人及儿童受试者血浆中仍未检测出糠酸莫米松。

8.药物使用方法：（1）取下防尘帽。（2）首次使用本品前，用拇指托住药瓶底部，用食指和中指夹住喷嘴，并向下按压喷嘴两侧。手揿喷雾剂10次，直至出现均匀的喷雾，表示喷雾剂已准备就绪。注意：①禁止刺穿喷嘴；②禁止喷入眼内；③若停用 14 d或以上，则应在下一次应用前手揿2次，直至出现均匀喷雾后重新启用。（3）轻轻擤鼻，清洁两个鼻孔。手指按压鼻外侧闭合一个鼻孔，手持喷雾剂（拇指托住药瓶底部，用食指和中指夹住喷嘴）保持瓶体垂直，喷嘴插入另一个鼻孔中，食指和中指按压喷嘴两侧进行喷药（切勿直接对着鼻中隔喷雾），喷雾同时用鼻孔轻轻吸气。

（4）喷雾后，通过口腔呼气。（5）再对另一鼻孔重复同样操作。（十五）布地奈德/福莫特罗粉吸入剂

1.药品分类：平喘药。2.用药目的：用于CVA引起的咳嗽。3.禁忌证：对布地奈德、福莫特罗或吸入乳糖（含少量牛乳蛋白质）有过敏反应者禁用。

4.不良反应及处理：吸入药物全身吸收少，全身不良反应少，常见不良反应以口咽部等局部不良反应为主，特别是含有 ICS的制剂。布地奈德/福莫特罗中含有布地奈德，吸入后有些患者可能出现口咽部不适感、声音嘶哑，甚至念珠菌感染，正确的吸入方法和吸入后及时漱口可减少局部不良反应的发生。

该药最常见的全身性不良反应是由于福莫特罗引起的震颤和心悸，这些反应通常可在开始治疗的几天内减弱或消失。另外，还可能引起荨麻疹/血管性水肿等过敏性反应、呼吸道症状（如呼吸困难和/或支气管痉挛）等，以及心律失常、头痛、头晕、肌肉痉挛及高血糖（非常罕见）等。用药过程中若出现严重的全身性不良反应，比如出现支气管异常痉挛并出现喘鸣加重时，应立即使用快速短效的支气管扩张剂进行治疗，并立即停用。

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|时，凉开水送服，禁用热开水；不可打开或嚼破后服用。（1）成人：急性患者，0.3 g/次、3~4次/d；慢性患者，0.3 g/次、2次/d。 |时，凉开水送服，禁用热开水；不可打开或嚼破后服用。（1）成人：急性患者，0.3 g/次、3~4次/d；慢性患者，0.3 g/次、2次/d。 |时，凉开水送服，禁用热开水；不可打开或嚼破后服用。（1）成人：急性患者，0.3 g/次、3~4次/d；慢性患者，0.3 g/次、2次/d。 |4次/d；慢性患者，1粒/次、2次/d。（2）4~10岁儿童：服用儿童装。急性患者，1粒/次、3~4次/d；慢性患者，1粒/次、2次/d。（3）特殊人群用药：哺乳期妇女慎用。 |4次/d；慢性患者，1粒/次、2次/d。（2）4~10岁儿童：服用儿童装。急性患者，1粒/次、3~4次/d；慢性患者，1粒/次、2次/d。（3）特殊人群用药：哺乳期妇女慎用。 |

|（2）4~10岁儿童：急性患者，0.12 g/次、3~4次/d；慢性患者，0.12 g/次、2次/d。（3）特殊人群用药：尚不明确。7.药物代谢动力学：口服给药，桉柠蒎油中的单萜成分吸收迅速且完全。 8.药物相互作用：避免同服强力镇咳药；其他尚不明确。 |（2）4~10岁儿童：急性患者，0.12 g/次、3~4次/d；慢性患者，0.12 g/次、2次/d。（3）特殊人群用药：尚不明确。7.药物代谢动力学：口服给药，桉柠蒎油中的单萜成分吸收迅速且完全。 8.药物相互作用：避免同服强力镇咳药；其他尚不明确。 |（2）4~10岁儿童：急性患者，0.12 g/次、3~4次/d；慢性患者，0.12 g/次、2次/d。（3）特殊人群用药：尚不明确。7.药物代谢动力学：口服给药，桉柠蒎油中的单萜成分吸收迅速且完全。 8.药物相互作用：避免同服强力镇咳药；其他尚不明确。 |7.药物代谢动力学：口服给药后，标准桃金娘油的单萜成分吸收迅速且完全。 8.药物相互作用：尚不明确。（七）右美沙芬 1.药品分类：镇咳药。2.用药目的：主要用于治疗各种原因引起的干咳。 |7.药物代谢动力学：口服给药后，标准桃金娘油的单萜成分吸收迅速且完全。 8.药物相互作用：尚不明确。（七）右美沙芬 1.药品分类：镇咳药。2.用药目的：主要用于治疗各种原因引起的干咳。 |

|5.剂型和规格：片剂，0.1 g/片、0.25 g/片；口服溶液剂，10 ml∶0.2 g、10 ml∶0.5 g。 |5.剂型和规格：片剂，0.1 g/片、0.25 g/片；口服溶液剂，10 ml∶0.2 g、10 ml∶0.5 g。 |5.剂型和规格：片剂，0.1 g/片、0.25 g/片；口服溶液剂，10 ml∶0.2 g、10 ml∶0.5 g。 |（3）氢溴酸右美沙芬颗粒（按右美沙芬计）： 7.5 mg/包、15 mg/包。 |（3）氢溴酸右美沙芬颗粒（按右美沙芬计）： 7.5 mg/包、15 mg/包。 |

注：a存在过去1年曾住院治疗、口服皮质类固醇、糖尿病或充血

患者

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··884

（1）成人：片剂、糖浆剂、颗粒剂，15~30 mg/次、3~4次/d；缓释片剂，30 mg/次、2次/d，不可掰碎服用。

（2）2岁以上儿童：宜选用儿童剂型，如颗粒剂、糖浆剂、口服溶液，不同剂型的用法用量有差异，建议参照具体说明书给药。一般推荐剂量为：2~6岁儿童 2.5~5 mg/次，6~12岁儿童 5~10 mg/次，3~4次/d。2岁以下小儿不宜使用。（3）特殊人群用药：妊娠 3个月内和哺乳期间的妇女禁用；哮喘患者、多痰患者、肝肾功能不全者慎用。

7.药物代谢动力学：服药后 30 min起效，作用持续6 h。经肝脏代谢，经肾脏排泄。8.药物相互作用：不得与单胺氧化酶抑制剂及抗抑郁药并用；不宜与乙醇及其他中枢神经系统抑制药物并用，因可增强对中枢的抑制作用。

（八）喷托维林

1.药品分类：镇咳药。2.用药目的：适用于治疗各种原因引起的干咳。

3.禁忌证：对喷托维林或其制剂辅料过敏者禁用。

4.不良反应：偶有便秘、轻度头痛、头晕、嗜睡、口干、恶心、腹泻等。

5.剂型和规格：片剂，25 mg/片。6.用法和用量：（1）成人：口服，25 mg/次、3~4次/d。（2）5岁以上儿童：口服，12.5 mg/次、2~3次/d。（3）特殊人群用药：妊娠和哺乳期妇女用药经验不足，必须使用时，应在医生指导下使用。

7.药物代谢动力学：药动学参数不详。8.药物相互作用：相互作用药物不详。（九）苯丙哌林

1.药品分类：镇咳药。2.用药目的：用于治疗刺激性干咳，对急、慢性支气管炎及各种原因引起的咳嗽均可使用。

3.禁忌证：对苯丙哌林过敏者禁用。4.不良反应：服药后可出现一过性口咽发麻，尚有乏力、头晕、上腹不适、食欲缺乏、皮疹等不良反应。

5.剂型和规格：磷酸苯丙哌林片或胶囊，每片或每粒20 mg；磷酸苯丙哌林缓释片，40 mg/片。6.用法和用量：（1）口服，成人20~40 mg/次、3次/d。

（2）特殊人群用药：儿童及老人尚不明确，妊娠期妇女慎用。

7.药物代谢动力学：口服易吸收，服药后 10~20 min即生效。镇咳作用可维持4~7 h。8.药物相互作用：相互作用药物不详。（十）可待因

1.药品分类：镇咳药。2.用药目的：镇咳，用于较剧烈的频繁干咳，如痰液量较多宜并用祛痰药。

3.禁忌证：对可待因或其制剂辅料过敏者禁用；妊娠期和哺乳期妇女禁用；18岁以下青少年、儿童禁用；多痰患者、已知为细胞色素P450 2D6酶（CYP2D6）超快代谢者禁用。4.不良反应：多见心理变态或幻想、呼吸不规则、心率异常等；少见呼吸抑制、惊厥、耳鸣、震颤、荨麻疹过敏反应、精神抑郁和肌肉强直等；长期使用可引起依赖性：鸡皮疙瘩、食欲缺乏、腹泻等；逾量时可出现头晕、嗜睡、不平静、精神错乱等。

5. 剂型和规格：磷酸可待因片，15 mg/片、30 mg/片。6.用法和用量：（1）18岁以上成人，口服，15~30 mg/次，30~90 mg/d；极量为90 mg/次，240 mg/d。（2）特殊人群用药：老年患者及肝肾功能不全者用药尚不明确。

7.药物代谢动力学：本药口服后易经胃肠道吸收，镇痛起效时间为30~45 min，60~120 min之间作用最强。镇痛作用持续时间为 4 h，镇咳作用持续时间为 4~6 h。血浆蛋白结合率约为 25%，主要分布于肺、肝、肾和胰，易透过血‐脑脊液屏障。经肾排泄，主要以葡萄糖醛酸结合物形式。半衰期为

2.5~4.0 h。8.药物相互作用：与抗胆碱药合用时，可加重便秘或尿潴留；与美沙酮或其他吗啡类药物合用时，加重中枢性呼吸抑制作用；与肌肉松弛药合用时，呼吸抑制更为显著。

（十一）美敏伪麻溶液

1.药品分类：感冒用药。2.用药目的：适用于缓解普通感冒、流行性感冒及过敏引起的咳嗽、打喷嚏、流鼻涕、鼻塞、咽痛等症状。

3.禁忌证：妊娠3个月内妇女禁用；2岁以下儿童禁用。

4.不良反应及处理：少数患者可出现嗜睡、头

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晕、心悸、兴奋、失眠、恶心等，停药后可自行消失。

5.剂型和规格：每毫升含氢溴酸右美沙芬 2 mg、马来酸氯苯那敏 0.4 mg及盐酸伪麻黄碱6 mg。6.用法和用量：口服。（1）12岁以上儿童及成人：10 ml/次、3~4次/d，24 h内不超过4次。（2）2~12岁儿童：用法、用量见表2。

（3）特殊人群用药：尚无明确资料。7.药物代谢动力学：尚不明确。8.药物相互作用：不宜与抗抑郁药、解痉药、氯霉素、洋地黄苷类药物等并用。正在服用单胺氧化酶抑制剂或停服单胺氧化酶抑制剂后14 d内，禁用美敏伪麻溶液。

（十二）沙丁胺醇

1.药品分类：平喘药。2.用药目的：用于缓解喘息性慢性支气管炎等伴有的支气管痉挛。

3.禁忌证：对沙丁胺醇过敏者及其他肾上腺受体激动剂过敏者禁用。

4.不良反应及处理：吸入药物全身吸收少，全身不良反应较少。常见不良反应有骨骼肌肉的震颤（通常手部较为明显）、头痛、心动过速。多数情况下，这些不良反应较轻微，可耐受并继续用药，如不能耐受请及时就医。

与其他吸入治疗一样，用药后可能会发生非常罕见的异常支气管痉挛并伴随喘鸣加重。应立即改用替代治疗或用其他速效吸入型支气管扩张剂治疗，并立即停止使用，对患者进行评估，如果必要，制订其他替代治疗方案。

5.剂型和规格：（1）气雾剂：100 μg/揿、200揿/瓶。该吸入气雾剂由药物和吸入装置组成。药物为硫酸沙丁胺醇，吸入装置称为定量压力气雾剂（pMDI），患者通过pMDI喷嘴吸入药物。（2）雾化吸入溶液：5.0 mg/支（2.5 ml/支）或 5.0mg/支（1.0 ml/支），5支/盒。

6.用法和用量：（1）沙丁胺醇气雾剂：仅用于经口吸入，对吸气与喷药同步进行有困难的患者可借助储雾罐。必要时用，每次 1~2揿，需要时可每 4小时重复 1次，但24 h内不宜超过6~8次。（2）吸入用沙丁胺醇溶液：仅用于经口吸入，应通过雾化器并在医生指导下使用。

①成人：可将 2.5~5.0 mg吸入用沙丁胺醇溶液置于雾化器，让患者吸入雾化的溶液。根据支气管痉挛缓解程度可调整剂量，最高可达10.0 mg。②儿童：12 岁以下患儿最小起始剂量为2.5 mg，最高可达5.0 mg。每日可重复4次。（3）特殊人群用药：老年患者不需调整剂量；只有在预计母亲获益大于胎儿潜在风险时，妊娠期患者才可使用该药；沙丁胺醇可能分泌入乳汁，除非母亲获益大于对新生儿的潜在危险，否则不推荐哺乳期妇女使用，或者使用期间暂停哺乳。

7.药物代谢动力学：沙丁胺醇为速效短效β2受体激动剂，吸入后 3~5 min起效，作用持续时间为4~6 h，最大作用时间为 60~90 min。半衰期为3.8 h。8.药物相互作用：同时应用其他肾上腺素受体激动药会增加不良反应；并用茶碱类药物时，可能增加不良反应。

（十三）氨茶碱

1.药品分类：平喘药。2.用药目的：用于喘息性支气管炎的平喘治疗。

3.禁忌证：对氨茶碱过敏、活动性消化性溃疡、未控制的惊厥性疾病患者禁用。

4.不良反应：常见不良反应有恶心、胃部不适、呕吐、食欲缺乏，也可见头痛、烦躁、易激动；中毒时表现为心律失常、心率增快、肌肉颤动或癫痫；因胃肠刺激而导致血性呕吐物或柏油样便。

5.剂型和规格：片剂，0.1 g/片、0.2 g/片；缓释片，0.1 g/片；注射液，2 ml∶0.25 g、2 ml∶0.50 g。6.用法和用量：（1）成人：①口服：常用量为0.1~0.2 g/次，0.3~0.6 g/d；极量0.5 g/次，1.0 g/d。② 肌内注射：0.25~0.50 g/次，应加用 2%盐酸普鲁卡因。

③ 静脉注射：25~50 mg/次，用 25%或 50%葡萄糖注射液稀释至20~40 ml，注入速度≤10 mg/min。

表2 儿童美敏伪麻溶液用法和用量

|2~3 |12~15 |1.5~2.0 |3 |

|4~6 |16~21 |3.0 |3 |

|7~9 |22~27 |4.0 |3 |

|10~12 |28~32 |5.0 |3 |

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20年10月第 19卷第10期 Chin J Gen Pract，October 2020, Vol. 19, No. 10

|静脉注射茶碱类速度过快和/或浓度过高，可造成 |（2）儿童：0.3~0.4 mg·kg-1·d-1，3~4次/d。 | |---|---|

|心律不齐，此种用法应慎重选择，仅在特殊需要时严格按照规范应用。 |（3）特殊人群用药：老年人酌情减量；妊娠期、哺乳期妇女慎用。 |

|④静脉滴注：0.25~0.50 g/次，0.50~1.00 g/d，以 5%或10%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。⑤注射给药极量为0.50 g/次，1.00 g/d。（2）儿童： |④静脉滴注：0.25~0.50 g/次，0.50~1.00 g/d，以 5%或10%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。⑤注射给药极量为0.50 g/次，1.00 g/d。（2）儿童： |

|①口服：一次3~5 mg/kg，每6~8小时一次。 |①口服：一次3~5 mg/kg，每6~8小时一次。 |

|② 静脉注射：未用过氨茶碱患儿，负荷量 4~ 6 mg/kg，5%葡萄糖注射液稀释，维持半小时静脉滴注，之后改为维持量0.8~1.0 mg·kg-1·h-1。（3）特殊人群用药：氨茶碱可透过胎盘屏障，可随乳汁排出，妊娠期妇女和哺乳期妇女应权衡利弊后决定是否使用。 |② 静脉注射：未用过氨茶碱患儿，负荷量 4~ 6 mg/kg，5%葡萄糖注射液稀释，维持半小时静脉滴注，之后改为维持量0.8~1.0 mg·kg-1·h-1。（3）特殊人群用药：氨茶碱可透过胎盘屏障，可随乳汁排出，妊娠期妇女和哺乳期妇女应权衡利弊后决定是否使用。 |

|7.药物代谢动力学：口服或胃肠道外给药均能 |7.药物代谢动力学：口服或胃肠道外给药均能 |

|迅速吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60%，分布容积（Vd）约为0.5 L/kg，半衰期为 3~9 h；空腹状态下口服时，其血药浓度在 2 h达峰。大部分以代谢产物形式经肾排泄，10%以原形排出。 |迅速吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60%，分布容积（Vd）约为0.5 L/kg，半衰期为 3~9 h；空腹状态下口服时，其血药浓度在 2 h达峰。大部分以代谢产物形式经肾排泄，10%以原形排出。 |

|8.药物相互作用：与克林霉素、林可霉素及某 |8.药物相互作用：与克林霉素、林可霉素及某 |

|些大环内酯类、喹诺酮类抗菌药物合用时，可降低氨茶碱在肝脏的清除率，使血药浓度升高，甚至出 |些大环内酯类、喹诺酮类抗菌药物合用时，可降低氨茶碱在肝脏的清除率，使血药浓度升高，甚至出 |

|现中毒反应，其中以与依诺沙星合用时最为突出，应在给药前后调整用量；与锂盐合用时，可加速肾脏对锂的排出，使后者疗效降低；与普萘洛尔合用时，氨茶碱支气管扩张作用可能受到抑制；与其他茶碱类药物合用时，不良反应增加。（十四）马来酸氯苯那敏 |现中毒反应，其中以与依诺沙星合用时最为突出，应在给药前后调整用量；与锂盐合用时，可加速肾脏对锂的排出，使后者疗效降低；与普萘洛尔合用时，氨茶碱支气管扩张作用可能受到抑制；与其他茶碱类药物合用时，不良反应增加。（十四）马来酸氯苯那敏 |

|1.药品分类：抗变态反应药。 |1.药品分类：抗变态反应药。 |

|2.用药目的：适用于治疗过敏性鼻炎引起的喷嚏、流涕等。 |2.用药目的：适用于治疗过敏性鼻炎引起的喷嚏、流涕等。 |

|3.禁忌证：新生儿和早产儿、癫痫患者、接受单胺氧化酶抑制药治疗者禁用；对马来酸氯苯那敏及 |3.禁忌证：新生儿和早产儿、癫痫患者、接受单胺氧化酶抑制药治疗者禁用；对马来酸氯苯那敏及 |

|辅料过敏者禁用。|辅料过敏者禁用。|

|辅料过敏者禁用。 4.不良反应：常见不良反应有嗜睡、疲劳、口干、咽干、咽痛。少见的不良反应有皮肤瘀斑及出血倾向、胸闷、心悸等。 |辅料过敏者禁用。 4.不良反应：常见不良反应有嗜睡、疲劳、口干、咽干、咽痛。少见的不良反应有皮肤瘀斑及出血倾向、胸闷、心悸等。 |

|5.剂型和规格：片剂，1 mg/片、4 mg/片；滴丸， 2 mg/粒、4 mg/粒；注射液，1 ml∶10 mg、2 ml∶10 mg。6.用法和用量：（1）成人：①口服：4~8 mg/次、3次/d。 |5.剂型和规格：片剂，1 mg/片、4 mg/片；滴丸， 2 mg/粒、4 mg/粒；注射液，1 ml∶10 mg、2 ml∶10 mg。6.用法和用量：（1）成人：①口服：4~8 mg/次、3次/d。 |

|②肌内注射：5~20 mg/次。 |②肌内注射：5~20 mg/次。 |

①0.5 g/6~81

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析可影响血药浓度，每次血液透析后应予以 1 g阿莫西林。

7.药物代谢动力学：口服后迅速吸收，血浆蛋白结合率为17%~20%。半衰期为1~1.3 h。食物对药物的吸收无显著影响。血液透析能消除，腹膜透析无清除作用。

（十六）头孢呋辛

1.药品分类：头孢菌素类。2.用药目的：用于由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（含氨苄西林耐药菌）、克雷伯杆菌属、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌及大肠埃希菌所引起的呼吸道感染。

3.禁忌证：对头孢呋辛及其辅料和其他头孢菌素类过敏者禁用。

4.不良反应及处理：头孢呋辛不良反应轻而短暂，以皮疹多见。少数患者可见血清氨基转移酶升高，嗜酸粒细胞增多症、血红蛋白降低等。严重的不良反应有多形性红斑、中毒性表皮剥脱性坏死等。如发生严重不良反应请及时就医。

5.剂型和规格：（1）头孢呋辛酯片剂、胶囊、分散片，每片或每粒为0.125 g、0.25 g。（2）注射用头孢呋辛钠无菌粉末：0.25 g、0.50 g、0.75 g、1.50 g。6.用法和用量：（1）成人：2.25~4.50 g/d，每 8小时给药 0.75~1.50 g，肌内注射或静脉给药，病情严重者可增加至每日6.00 g，每6小时给药1.50 g。（2）儿童：50~100 mg·kg-1·d-1，分2~4次。（3）>3个月婴儿：每 8小时静脉给药 16.7~33.3 mg/kg。（4）特殊人群：①肾功能减退者需调整剂量：成人肌酐清除率>20 ml/min时，剂量为0.75~1.50 g/d，3次/d；肌酐清除率为10~20 ml/min时，剂量为0.75 g/12 h；肌酐清除率<10 ml/min时，剂量为0.75 g/24 h。②儿童肾功能减退时的剂量按成人肾功能减退时的剂量调整。

③成人每次血液透析后给予0.75 g。7.药物代谢动力学：静脉注射头孢呋辛 1.00 g后的峰浓度为 144 mg/L；肌内注射 0.75 g后的峰浓

度为27 mg/L，达峰时间为45 min；静脉注射和肌内注射相同剂量后的曲线下面积相似。头孢呋辛在各种体液、组织中分布良好，能进入炎性脑脊液。

血浆蛋白结合率为31%~41%，半衰期为1.2 h。8.药物相互作用：头孢呋辛与襻利尿药联合应用可引起肾毒性。曾经抗凝治疗稳定者使用头孢呋辛后凝血酶原活性下降的风险增加。

（十七）左氧氟沙星

1.药品分类：喹诺酮类。2.用药目的：用于敏感细菌所致的中、重度呼吸系统感染：包括敏感革兰阴性杆菌所致急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作等。

3.禁忌证：对喹诺酮类药过敏者；18岁以下儿童及青少年、妊娠期、哺乳期妇女禁用左氧氟沙星全身制剂；特殊疾病状态，有重症肌无力史者避免使用；肾衰竭、有肌腱疾病史或肾脏、心脏或肺移植患者慎用；有QT间期延长、未纠正的低钾血症患者避免使用。

4.不良反应及处理：常见不良反应包括恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等胃肠道症状；失眠、头晕、头痛等神经系统症状。严重不良反应包括心血管系统如主动脉瘤或夹层、心脏骤停、QT间期延长、室性心动过速，皮肤不良反应如多形性红斑、Stevens‐Johnson综合征，肝脏不良反应如肝炎、肝衰竭，肾脏不良反应如急性肾功能衰竭，神经系统如Guillain‐Barré综合征、周围神经病变、癫痫发作。左氧氟沙星可能导致血糖紊乱，注意监测血糖。出现以上严重不良反应，应停药，并予对症治疗。若出现肌腱炎、肌腱断裂、周围神经病症状，应避免再次使用氟喹诺酮类。

5.剂型和规格：（1）（盐酸盐、乳酸盐）片剂、胶囊：每片或每粒

0.2 g、0.5 g。（2）（盐酸盐、乳酸盐）注射液：2 ml∶0.2 g、5 ml∶0.5 g。（3）（盐酸盐、乳酸盐）氯化钠注射液：100 ml∶0.2 g、250 ml∶0.5 g。6.用法和用量：（1）口服：慢性支气管炎急性细菌感染性加重，0.4 g/d分2次服，或0.5 g/d顿服，疗程7d。（2）缓慢静脉滴注：治疗剂量及疗程同口服，根据病情需要，可先予静脉滴注，继以口服左氧氟沙星的序贯疗法，需注意左氧氟沙星的注射剂只供缓慢静脉滴注，不可快速静脉输注，也不可用作肌内

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注射。每0.2克的左氧氟沙星静脉滴注时间不少于60 min。国外左氧氟沙星（levaquin）的用法与用量（口服与静脉给药剂量相同）如下：慢性支气管炎急性细菌感染性加重，0.5 g/d顿服，疗程7 d。（3）特殊人群用药：老年人须慎用，应用时需根据肾功能调整剂量。肾功能减退者根据肌酐清除率调整剂量或间隔时间：肌酐清除率≥50 ml/min时，无需调整剂量；肌酐清除率<50 ml/min时需调整口服和静脉给药剂量。

7.药物代谢动力学：左氧氟沙星达峰时间为1~2 h。口服给药后，约 87%的药物在 48 h内以原形药物随尿液排泄。单次或多次口服或静脉给药后，平均血浆终末半衰期为6~8 h。8.药物相互作用：（1）谨慎合用：皮质类固醇、非甾体类抗炎药。（2）合用以下某些药物时请注意监测相应指标：合用降血糖药时需监测血糖；合用华法林时需监测国际标准化比值（INR）；合用茶碱类时需监测茶碱血药浓度。

（3）与含铝或镁的抗酸药、硫糖铝、金属离子制剂、含锌的多维元素、去羟肌苷合用时，应与口服左氧氟沙星间隔至少2 h服用。

《基层医疗卫生机构合理用药指南》编写专家组：

组长：阚全程赵杰迟春花

大学医学院附属第一医院）；吕迁洲（复旦大学附属中山医院）；梅丹（北京协和医院）；缪丽燕（苏州大学附属第一医院）；齐晓勇（河北省人民医院）；史玲（上海市普陀区长风街道长风社区卫生服务中心）；宋金春（武汉大学人民医院）；隋忠国（青岛大学附属医院）；孙洲亮（厦门大学附属第一医院）；童荣生（四川省人民医院）；王建华（新疆医科大学第一附属医院）；王爽（中国医科大学附属第一医院）；文爱东（空军军医大学西京医院）；文友民（宁夏医科大学总医院）；吴浩（北京市丰台区方庄社区卫生服务中心）；武新安（兰州大学第一医院）；夏培元（陆军军医大学第一附属医院）；胥婕（北京大学第三医院）；杨华（复旦大学附属中山医院）；杨宏昕（内蒙古自治区人民医院）；杨婉花（上海交通大学医学院附属瑞金医院）；于倩（吉林大学中日联谊医院）；张健（上海交通大学医学院附属新华医院）；张鉴（山东省立医院）；张抗怀（西安交通大学第二附属医院）；张抒扬（北京协和医院）；张伟（河南省人民医院）；张晓坚（郑州大学第一附属医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；张永军（石河子大学医学院第一附属医院）；张玉（华中科技大学同济医学院附属协和医院）；张志清（河北医科大学第二医院）；张志仁（哈尔滨医科大学附属肿瘤医院）；赵杰（郑州大学第一附属医院）；赵庆春（北部战区总医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；郑志昌（贵阳医学院附属医院）；周云曙（中华医学会临床药学分会）；朱兰（上海市徐汇区斜土街道社区卫生服务中心）；左笑丛（中南大学湘雅三医院）

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中华医学会杂志社对一稿两投问题处理的声明

为维护中华医学会系列杂志的声誉和广大读者的利益，现将中华医学会系列杂志对一稿两投和一稿两用问题的处理声明如下：①本声明中所涉及的文稿均指原始研究的报告或尽管2篇文稿在文字的表达和讨论的叙述上可能存在某些不同之处，但这些文稿的主要数据和图表是相同的。所指文稿不包括重要会议的纪要、疾病的诊断标准和防治指南、有关组织达成的共识性文件、新闻报道类文稿及在一种刊物发表过摘要或初步报道而将全文投向另一种期刊的文稿。上述各类文稿如作者要重复投稿，应向有关期刊编辑部做出说明。②如1篇文稿已以全文方式在某刊物发表，除非文种不同，否则不可再将该文投寄给他刊。③请作者所在单位在来稿介绍信中注明该文稿有无一稿两投问

题。④凡来稿在接到编辑部回执后满 3个月未接到退稿，则表明稿件仍在处理中，作者欲投他刊，应事先与该刊编辑部联系并申述理由。⑤编辑部认为文稿有一稿两投嫌疑时，应认真收集有关资料并仔细核实后再通知作者，同时立即进行退稿处理，在做出处理决定前请作者就此问题做出解释。期刊编辑部与作者双方意见发生分歧时，应由上级主管部门或有关权威机构进行最后仲裁。⑥一稿两用一经证实，本刊将择期在杂志中刊出其作者单位和姓名及撤销该论文的通告；对该作者作为第一作者所撰写的一切文稿，2年内将拒绝在中华医学会系列杂志发表；就此事件向作者所在单位和该领域内的其他科技期刊进行通报。

中华医学会杂志社

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成人社区获得性肺炎基层合理用药指南

中华医学会中华医学会临床药学分会中华医学会杂志社中华医学会全科医学分会中华医学会《中华全科医师杂志》编辑委员会基层医疗卫生机构合理用药指南编写专家组

【关键词】指南；肺炎；社区获得性感染；药物

DOI: 10.3760/cma.j.cn114798⁃20200520⁃00600

Guidelines for rational medication of adult community acquired pneumonia in primary care

Chinese Medical Association, Chinese Society of Clinical Pharmacy, Chinese Medical Journals Publishing House, Chinese Society of General Practice, Editorial Board of Chinese Journals of General Practitioners of Chinese Medical Association, Expert Group of Guidelines for Rational Medication in Primary Care Institution Corresponding author: Zhang Xingguo, Department of Pharmacy, the First Affiliated Hospital, School of Medicine, Zhejiang University, Hangzhou 310003, China, Email: xgzhang666@163.com; Zhao Jie, the First Affiliated Hospital of Zhengzhou University, Zhengzhou 450052, China, Email:zhaojie@zzu.edu.cn

成人社区获得性肺炎（community acquired pneumonia，CAP）是指在医院外罹患的肺实质（含肺泡壁，即广义上的肺间质）炎症，包括具有明确潜伏期的病原体感染在入院后于潜伏期内发病的肺炎［1⁃2］。

1.诊断标准［1］：（1）社区发病。（2）肺炎相关临床表现：新近出现的咳嗽、咳痰或原有呼吸道疾病症状加重，伴或不伴脓痰、胸痛、呼吸困难及咯血；发热；肺实变体征和/或闻及湿性啰音；外周血白细胞计数>10×109/L或<4×109/L，伴或不伴细胞核左移。

（3）胸部影像学检查显示新出现的斑片状浸润影、叶或段实变影、磨玻璃影或间质性改变，伴或不伴胸腔积液。

符合（1）（3）及（2）中任何1项，并除外肺结核、肺部肿瘤、非感染性肺间质性疾病、肺水肿、肺不张、肺栓塞、肺嗜酸粒细胞浸润症及肺血管炎等后，可建立临床诊断。

2.鉴别诊断：应排除急性气管⁃支气管炎、肺结

核、肺部肿瘤、非感染性肺间质性疾病、肺水肿、肺不张、肺血栓栓塞症、肺嗜酸粒细胞浸润症及肺血管炎等其他肺部疾病。

（三）重症CAP［3］符合下列 1项主要标准或≥3项次要标准者可诊断。

1.主要标准：（1）需要气管插管行机械通气治疗。（2）脓毒症休克经积极液体复苏后仍需要血管活性药物治疗。

2.次要标准：（1）呼吸频率≥30次/min。（2）氧合指数≤250 mmHg（1 mmHg=0.133 kPa）。（3）多肺叶浸润。（4）意识障碍和/或定向障碍。（5）血尿素氮≥7.14 mmol/L。（6）收缩压<90 mmHg需要积极液体复苏。二、药物治疗原则

（一）抗感染治疗

CAP治疗需根据患者病情严重度、治疗场所、年龄、基础疾病等决定初始抗感染药物的使用。具体治疗方案见表1。

··783

（二）其他治疗

1. 氧疗与呼吸支持：对有高碳酸血症风险患者，在获得血气结果前，血氧饱和度宜维持在88%~92%［5⁃6］。2. 咳嗽、咳痰处理：如果以干咳为主，可酌情使用镇咳药物，如右美沙芬等。痰量过多或有脓痰时，患者可能会发生咳痰不畅，需要促进痰液咳出，可予以氨溴索等祛痰药物，以降低痰液黏稠度，有利于排痰。具体治疗药物见表2。3.发热处理：体温过高时可采用物理降温或使用解热退热药物。具体治疗药物见表2。

（三）疗程

抗感染治疗一般于退热2~3 d且主要呼吸道症状明显改善后停药，不可以肺部阴影吸收程度作为停用抗菌药物的指征。通常轻、中度CAP患者疗程5~7 d。非典型病原体治疗反应较慢者疗程延长至10~14 d。金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、克雷伯菌属或厌氧菌等容易导致肺组织坏死，抗菌药物疗程可延长至14~21 d［7⁃13］。

三、治疗药物［14‑17］

（一）阿莫西林/克拉维酸钾

1.药品分类：β⁃内酰胺类抗菌药。2.用药目的：适用于肺炎链球菌等其他敏感菌引起的CAP的治疗。3.禁忌证：对青霉素类过敏者及有其他β⁃内酰胺类过敏性休克者禁用，对克拉维酸钾过敏者禁用。

4.不良反应及处理：可有恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状，也可能出现失眠、头晕等症状，对症处理或停药后可好转。偶见荨麻疹和皮疹，若发生应立即停药，必要时给予抗过敏治疗。若发生过敏性休克，应立即抢救。

5.剂型和规格：本药为复方制剂，阿莫西林和克拉维酸可由不同比例组成（如2∶1、4∶1、5∶1、7∶1等），制剂可有片剂、分散剂、颗粒剂、胶囊、注射剂等。剂型及规格较多，此处并未一一列出，仅选取几个作举例说明。

（1）片剂：375 mg/片（阿莫西林250 mg/片、克拉维酸 125 mg/片），625 mg/片（阿莫西林 500 mg/片、克拉维酸 125 mg/片），1 000 mg/片（阿莫西林875 mg/片、克拉维酸125 mg/片）。（2）分散片剂：187.5 mg/片（阿莫西林125 mg/片、克拉维酸 62.5 mg/片），228.5 mg/片（阿莫西林200 mg/片、克拉维酸 28.5 mg/片），500 mg/片（阿莫西林437.5 mg/片、克拉维酸62.5 mg/片）。

表1 成人社区获得性肺炎的抗感染治疗方案［4］

|不同人群 |病原体 |推荐治疗方案 |备注 | |---|---|---|---|

|||首选方案备选方案 ||

||2.有伴发疾病：（1）酗酒：肺炎链球菌、厌氧菌、肠杆菌等（2）COPD：流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎链球菌等（3）脑血管意外后误吸：口腔菌群、肺炎链球菌等（4）支气管阻塞后：肺炎链球菌、厌氧菌等（5）流感后：肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌等 |2.有伴发疾病：（1）酗酒：肺炎链球菌、厌氧菌、肠杆菌等（2）COPD：流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎链球菌等（3）脑血管意外后误吸：口腔菌群、肺炎链球菌等（4）支气管阻塞后：肺炎链球菌、厌氧菌等（5）流感后：肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌等 |2.有伴发疾病：（1）酗酒：肺炎链球菌、厌氧菌、肠杆菌等（2）COPD：流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎链球菌等（3）脑血管意外后误吸：口腔菌群、肺炎链球菌等（4）支气管阻塞后：肺炎链球菌、厌氧菌等（5）流感后：肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌等 |

|有以下 4种情况的住院 ICU患者：重症COPD、流感后肺炎、疑有革兰阴性杆菌感染、有青霉素耐药肺炎 2.如住假单胞菌 |有以下 4种情况的住院 ICU患者：重症COPD、流感后肺炎、疑有革兰阴性杆菌感染、有青霉素耐药肺炎 2.如住假单胞菌 |1.重症COPD：肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌 |ICU：肺炎链球菌、革兰阴性杆菌/铜绿选择左氧氟沙星或莫西沙星选择头孢曲松+阿奇霉素 |

医

注：COPD慢性阻塞性肺疾病；a呼吸喹诺酮类包括左氧氟沙星、莫西沙星和吉米沙星；-无

表2 成人社区获得性肺炎常用药物

|药物种类 |用药指征 |首选药物 |备选药物 | |---|---|---|---|

|镇咳药 |干咳 |右美沙芬 |喷托维林 |

|退热药 |发热 |对乙酰氨基酚 |吲哚美辛 |

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（3）注射剂（均为 5∶1）：300 mg（阿莫西林 250 mg、克拉维酸 50 mg），600 mg（阿莫西林500 mg、克拉维酸 100 mg），1 200 mg（阿莫西林1 000 mg、克拉维酸200 mg）。6.用法和用量：以阿莫西林克拉维酸总量计。（1）成人：①口服：625 mg（4∶1）/次、2 次/d，或 375 mg（2∶1）/次、3次/d；感染较重者，1 000 mg（7∶1）/次、2次/d，或625 mg（4∶1）/次、3次/d。②静脉：1 200 mg/次、3~4次/d。（2）特殊人群用药：老年人根据肾功能情况相应调整剂量；脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4~1/3，不建议孕妇使用；本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。

肾功能减退者，应根据肌酐清除率（Ccr）调整剂量或给药间隔（以静脉给药为例）：Ccr>30 ml/min时无需调整；Ccr 为 10~30 ml / min 时，初始1 200 mg/次，随后 600 mg/次、2次/d；Ccr<10 ml/min时，初始 1 200 mg/次，随后 600 mg/次、1次/d；阿莫西林可被血液透析清除，需在透析后补充600 mg。7. 药物代谢动力学：阿莫西林血清半衰期为0.90~1.07 h，克拉维酸血清半衰期为 0.90~1.12 h，主要经尿液排泄，可被血液透析清除。

8.药物相互作用：不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用；与氨基糖苷类合用具有协同效应；可降低口服避孕药作用。

（二）头孢曲松

1.药品分类：头孢菌素类。2.用药目的：适用于肺炎链球菌等其他敏感菌引起的CAP的治疗。3.禁忌证：已知对头孢曲松及其任何辅料过敏者禁用。对其他头孢菌素类抗菌药物过敏者禁用。

禁止与含钙的药品同时静脉给药，包括继续静脉输注胃肠外营养液等含钙的液体。新生儿高胆红素血症患者禁用。

4.不良反应及处理：不良反应与治疗的剂量、疗程有关。常见不良反应包括静脉炎、嗜酸粒细胞增多症、白细胞减少症、血小板增多或减少症、腹泻、皮疹及肝功能异常等。如发生不良反应，应立即停用。首次用药者30 min内留院密切观察。5. 剂型和规格：注射用头孢曲松钠，0.25 g、0.50 g、1.00 g、2.00 g。6.用法和用量：（1）肌内和静脉给药：每24小时1.0~2.0 g或每

12小时0.5~1.0 g。每日最大剂量4.0 g。（2）特殊人群用药：①老年患者：除非老年患者有重度肾功能和肝功能损害，应用头孢曲松一般不需调整剂量。

②肾功能损伤患者：肾功能衰竭患者，药物中毒的风险增加。肾功能不全患者肌酐清除率<10 ml/min时，每日使用剂量少于2.0 g时，不需做剂量调整。血液透析清除头孢曲松的量不多，透析后无需增补剂量。

③肝功能损伤患者：慢性肝病患者使用头孢曲松时无需调整剂量。严重肝损害或肝硬化患者应调整剂量。

④孕期和哺乳期妇女使用需权衡利弊。7. 药物代谢动力学：头孢曲松在体内不被代谢，约 40%的药物以原形自胆道经肠道排出，60%原形药物主要通过肾小球滤过自尿中排出。半衰期为6~9 h。8.药物相互作用：静脉输液中加入红霉素、四环素、两性霉素B、血管活性药物、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素 B族、维生素 C等时将出现浑浊。应用头孢曲松期间，饮酒或应用含乙醇的药物时，个别患者可出现“双硫仑样反应”。

（三）阿奇霉素

1.药品分类：大环内酯类。2.用药目的：适用于肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体等非典型病原体所致的CAP的治疗。

5.剂型和规格：（1）片剂、胶囊、肠溶（片剂、胶囊）：每片或粒

0.25 g（25万单位）。（2）颗粒剂：0.1 g/包（10万单位）。6.用法和用量：口服，饭前1 h或饭后2 h服用。整片吞服。

（1）成人：口服，常用量第1日，0.5 g顿服，第2~5日，0.25 g/d顿服；或0.5 g/d顿服，连服3 d。

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|5.剂型和规格:|5.剂型和规格：该吸入粉雾剂由药物和吸入装 |入，重复步骤（2）和（3）。 ||| |---|---|---|---|---|

|置组成。药物为复方制剂，由福莫特罗和布地奈德 |置组成。药物为复方制剂,由福莫特罗和布地奈德|（4）关闭：旋紧盖子。最后漱口。 |(4)关闭:旋紧盖子。最后漱口。||

|两种活性成分组成。吸入装置称为都保，患者通过 |都保吸嘴吸入药物。该制剂有3种规格： |（十六）沙美特罗/氟替卡松粉吸入剂 |1.药品分类：平喘药。 ||

|（1）80/4.5 |μg（60吸/瓶，每吸含布地奈德80 μg |2.用药目的：用于CVA引起的咳嗽。 |用于CVA引起的咳嗽。||

|和富马酸福莫特罗4.5 |μg）。 |3.禁忌证：对沙美特罗/氟替卡松吸入剂中任 ||对沙美特罗/氟替卡松吸入剂中任|

|（3）320/9 和富马酸福莫特罗9 μg）。 |μg（60吸/瓶，每吸含布地奈德320 μg |4.不良反应及处理：吸入药物全身吸收少，全 ||身不良反应少，常见不良反应以口咽部等局部不良 |

|6. 用法和用|6.用法和用量：仅用于经口吸入，用药剂量应 |反应为主，特别是含有 |ICS的制剂。 ||

|个体化，评估咳嗽情况选择合适的剂量。 |个体化,评估咳嗽情况选择合适的剂量。|沙美特罗/氟替卡松吸入剂含有氟替卡松，吸 ||沙美特罗/氟替卡松吸入剂含有氟替卡松,吸|

|（1）成人（≥18岁）：每次 2次/d。 |160/4.5~320/9 μg， |入后有些患者可能出现口咽部不适感、声音嘶哑， ||甚至念珠菌感染，正确的吸入方法和吸入后及时漱 |

||（2）青少年（12~17岁）：每次160/4.5~320/9 μg， |口可减少局部不良反应的发生。 |||

|2次/d。 ||可能出现的全身不良反应： |||

|（3）儿童（6~11岁）：建议使用每吸80/4.5 格者，1~2吸/次、2次/d。 |μg规 |（1）氟替卡松可能引起主要表现为面部和口咽 ||部水肿的过敏性反应、呼吸道症状（如呼吸困难和/ |

|使用。 |（4）6岁以下儿童因现有数据有限，不建议 |或支气管痉挛）等。 ||（2）沙美特罗可能出现震颤、心律失常、心悸、 |

|（5）特殊人群用药： ||头痛、关节痛、肌痛、肌肉痉挛、过敏反应及高血糖 ||头痛、关节痛、肌痛、肌肉痉挛、过敏反应及高血糖|

|①老年患者不需调整剂量。 ||（非常罕见）等。用药过程中若出现严重的全身性 ||(非常罕见)等。用药过程中若出现严重的全身性|

|建议慎用。 |②妊娠和哺乳期间的妇女使用尚无足够经验， |不良反应，比如出现支气管异常痉挛并出现喘鸣加 ||重时，应立即使用快速短效的支气管扩张剂进行治 |

||③尚无肝、肾功能损害患者使用本品的资料。 |疗，并立即停药。 |||

|7. 道，起效快，且给药剂量小，全身吸收少。福莫特罗为速效长效β2受体激动剂，吸入后作用持续时间为 12 h。布地奈德吸入后浆浓度达峰值，吸收后大部分经肝脏首过效应转化为无活性代谢物。 |药物代谢动力学：吸入给药药物直达呼吸 3~5 min起效， 30 min血 |者通过准纳器吸嘴吸入药物。（1）50/100 和丙酸氟替卡松100 μg）。（2）50/250 μg（60吸/瓶，每吸含沙美特罗50和丙酸氟替卡松250 μg）。 |该制剂有3种规格，如下： |μg（60吸/瓶，每吸含沙美特罗50 μg μg |

||（3）吸入：先尽量呼气（不要将气呼入都保），用 |（2）儿童（≥4岁）：1吸/次、2次/d（使用 ||50 / |

|双唇包住吸嘴用力且深长的吸气。然后将都保从 |双唇包住吸嘴用力且深长的吸气。然后将都保从|100 μg规格）。 |||

|口中拿出，继续屏气约10 |s。若处方中需要多次吸 |（3）特殊人群用药： |||

··588

|①老年人或肾受损的患者无需调整剂量。 |松100 μg和富马酸福莫特罗6 μg）。 | |---|---|

|②尚无肝脏损害患者使用该药的资料。 |6.用法和用量：仅用于经口吸入。 |

|③妊娠和哺乳期间的妇女使用尚无足够经验，建议慎用。 |（1）成人（≥18岁）：1~2揿/次、2次/d，每日最大剂量为4揿。用药剂量应个体化，评估咳嗽情况选 |

|7. 药物代谢动力学：吸入给药药物直达呼吸 |择合适的剂量。 |

|道，起效快，且给药剂量小，全身吸收少。沙美特罗为慢效长效β2受体激动剂，吸入后约 30 min起效，作用持续时间为12 h。 |（2）尚无 12岁以下儿童使用经验，12~18岁青少年的资料也有限，不推荐 18岁以下儿童及青少年使用本品。 |

|8.药物使用方法： |（3）特殊人群用药： |

|（1）打开：一手握住外壳，另一手的大拇指放在 |①老年患者不需调整剂量。 |

|拇指柄上，向外推动拇指柄直至完全打开。 |②尚无肝、肾功能损害患者使用本品的资料。 |

|（2）推开：握住准纳器的吸嘴对着自己。向外 |③妊娠和哺乳期间的妇女使用尚无足够经验， |

|推滑动杆，直至发出“咔哒”声，表明一次剂量的药已准备好。 |建议慎用。倍氯米松可分泌入乳汁，福莫特罗是否进入人类乳汁尚不清楚，使用时需权衡对母亲的受 |

|（3）吸入：先尽量呼气（不要将气呼入准纳器），用双唇包住吸嘴用力且深长的吸气，然后将准纳器从口中拿出，继续屏气约10 s。 |益与母乳喂养婴儿暴露于微量药物的风险。 7. 药物代谢动力学：吸入给药药物直达呼吸道，起效快，且给药剂量小，全身吸收少。福莫特罗 |

|（4）关闭：关闭准纳器，将拇指放在拇指柄上，尽快地向后拉，发出咔哒声标明关闭。最后漱口。 |为速效长效β2受体激动剂，吸入后 3~5 min起效，作用持续时间为12 h。丙酸倍氯米松是前体药物， |

|（十七）倍氯米松/福莫特罗气雾剂 |基本没有抗炎活性，进入体内后水解为活性代谢产 |

|1.药品分类：平喘药。 |物17‑单丙酸倍氯米松而起抗炎作用。 |

|2.用药目的：用于CVA引起的咳嗽。 |8. 药物使用方法：在第 1次使用该吸入装置 |

|3.禁忌证：对丙酸倍氯米松、富马酸福莫特罗 |前，或者 14 d或以上时间没有使用后再次使用前， |

|及其辅料过敏者禁用。 |应向空气中试揿一揿以保证吸入装置工作良好。 |

|4.不良反应及处理：吸入药物全身吸收少，全 |（1）打开：拔除喷嘴保护盖。 |

|身不良反应少，常见不良反应以口咽部等局部不良反应为主，特别是含有 ICS的制剂。 |（2）吸入：先尽量呼气（不要将气呼入气雾剂吸嘴）。垂直握住气雾剂，食指或中指放在储雾罐顶 |

|倍氯米松/福莫特罗中含有倍氯米松，吸入后 |部，拇指托住固定座，用双唇包住喷嘴（勿咬喷嘴）。 |

|有些患者可能出现口咽部不适感、声音嘶哑，甚至 |用嘴慢而深地吸气，在开始吸气后同步按压储雾罐 |

|口腔念珠菌感染，正确的吸入方法和吸入后及时漱口可减少局部不良反应的发生。该药最常见的全身性不良反应是由于福莫特罗引起的震颤和心悸。另外，还可能引起荨麻疹/血管性水肿等过敏性反应、呼吸道症状（如呼吸困难和/或支气管痉挛）等以及心律失常、头痛、头晕、肌肉痉挛等。用药过程中若出现严重的全身性不良反应，比如出现支气管异常痉挛并出现喘鸣加重时，应立即使用快速短效的支气管扩张剂进行治疗，并立即停用本品。 |顶部揿出一揿药物（此过程的吸入和按压同步非常重要）。然后将气雾剂从口中拿出，继续屏气约 10 s。若处方中需要多次吸入，重复该步骤。（3）关闭：盖上保护盖。最后漱口。（十八）雷尼替丁 1.药品分类：抑酸药。2.用药目的：用于治疗GERC引起的咳嗽。3.禁忌证：对本药或其制剂辅料过敏者禁用； 8岁以下儿童禁用；孕妇、哺乳期妇女禁用。4.不良反应及处理：常见不良反应有恶心、皮 |

|5.剂型和规格：该吸入气雾剂由药物和吸入装置组成。药物为复方制剂，由丙酸倍氯米松和富马 |疹、便秘、乏力、头痛、头晕等；少数可引起轻度肝功能损伤，停药后可恢复。 |

|酸福莫特罗两种活性成分组成。吸入装置称为定量 |5.剂型和规格：胶囊，150 mg/粒。 |

|压力气雾剂（pMDI），患者通过pMDI喷嘴吸入药物。 |6.用法和用量： |

|规格：100/6 μg（120揿/瓶，每揿含丙酸倍氯米 |（1）成人：150 mg/次、2次/d（清晨和临睡前 |

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服用）。

（2）特殊人群用药：老年人慎用；肝肾功能不全者慎用。

7.药物代谢动力学：口服后吸收迅速，生物利用度约为50%。在体内分布广，半衰期为2~3 h，大部分以原形经肾排泄，肾功能不全时半衰期相应延长，可透过胎盘屏障，乳汁内浓度高于血液浓度。

8.药物相互作用：抑酸药可抑制胃酸分泌，改变胃液pH值，可能会影响某些药物的吸收，故注意避免合用，若无法避免建议尽量间隔一定时间服用。

（十九）法莫替丁

1.药品分类：抑酸药。2.用药目的：用于治疗GERC引起的咳嗽。3.禁忌证：对本药或其制剂辅料过敏者禁用；严重肝肾功能不全者禁用；孕妇、哺乳期妇女禁用。

4.不良反应及处理：少数患者可有口干、头晕、失眠、便秘、腹泻、皮疹、面部潮红、白细胞减少等不良反应。

5.剂型和规格：片剂，20 mg/片。6.用法和用量：（1）成人：20 mg/次、2次/d（或40 mg/次，睡前一次服用）。

（2）特殊人群用药：婴幼儿慎用；老年人用药无相关资料；肝肾功能不全者慎用。

7.药物代谢动力学：口服后吸收迅速，2 h左右达血药峰浓度，半衰期约 3 h。约 80%以原形从尿中排出。

8.药物相互作用：（1）法莫替丁对肝药酶的抑制作用较轻，药物相互作用发生率较低。

（2）与丙磺舒合用会抑制法莫替丁从肾小管排泄。

（3）抑酸药可抑制胃酸分泌，改变胃液 pH值，可能会影响某些药物的吸收，故注意避免合用，若无法避免建议尽量间隔一定时间服用。

（二十）奥美拉唑

1.药品分类：抑酸药。2.用药目的：用于治疗GERC引起的咳嗽。3.禁忌证：对本药或其制剂辅料过敏者禁用；严重肾功能不全者及婴幼儿禁用。

4.不良反应及处理：奥美拉唑耐受性良好。常见不良反应包括腹泻、头痛、恶心、腹痛、胃肠胀气及便秘等；偶见肝酶（ALT、AST）升高、皮疹、眩晕、嗜睡、失眠等，这些不良反应通常是轻微的，一般可

自动消失，与剂量无关。

5. 剂型和规格：肠溶胶囊，20 mg/粒；肠溶片，20 mg/片。6.用法和用量：（1）成人：剂量按病情严重程度进行个体化调整。常规20 mg/次、1~2次/d，晨起空腹吞服或早晚各1次。（2）特殊人群用药：①儿童尚无使用经验。②老年人无需调整剂量。③妊娠期一般不建议使用；奥美拉唑可被分泌入乳汁，哺乳期妇女慎用。

④肝肾功能不全者慎用。7.药物代谢动力学：口服后在小肠吸收，生物利用度约60%，1 h内起效，作用持续可达 24 h。血浆蛋白结合率为 95%~96%。在肝内完全代谢，主要经细胞色素P450 2C19酶（CYP2C19）和CYP3A4代谢。约 80%的代谢物经尿排泄，其余从粪便排泄。半衰期为 0.5~1.0 h，肝功能损害者半衰期延长。易透过胎盘屏障。

8.药物相互作用：抑酸药可抑制胃酸分泌，改变胃液pH值，可能会影响某些药物的吸收，故注意避免合用，若无法避免建议尽量间隔一定时间服用。如合用时伊曲康唑、泊沙康唑、厄洛替尼、吗替麦考酚酯等吸收可显著降低。合用地高辛时，地高辛生物利用度升高约10%。奥美拉唑是中等强度 CYP2C19抑制剂，合并使用经CYP2C19代谢的药物时可能降低合用药物的代谢，从而升高其全身暴露量，药效增加，如华法林、西洛他唑、地西泮、苯妥英等，合用时应注意对这些药物进行监测，必要时调整剂量。氯吡格雷经代谢后产生活性代谢产物，故合用奥美拉唑后氯吡格雷活性代谢产物降低，抗血小板药效相应降低。

奈非那韦、阿扎那韦与奥美拉唑合用时，血药浓度明显降低，不推荐联合使用，如必须合用，应注意对这些药物进行监测，必要时调整剂量。

沙奎那韦与奥美拉唑合用，其血药浓度可升高大约70%，不推荐联合使用，如必须合用，应注意对这些药物进行监测，必要时调整剂量。

（二十一）莫沙必利

1.药品分类：胃肠动力药。2.用药目的：用于治疗GERC引起的咳嗽。3.禁忌证：对本药或其制剂辅料过敏者禁用；胃肠道出血、肠梗阻或穿孔者禁用。

··590

4.不良反应：主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹、及倦怠感等。偶见嗜酸粒细胞增多、甘油三酯升高，也可见ALT、AST、ALP、γ‑谷氨酰基转肽酶升高等。另外，还可见心电图的异常改变，或出现心悸。

5.剂型和规格：片剂，5 mg/片。6.用法和用量：（1）成人：5 mg/次、3次/d，饭前口服。（2）特殊人群用药：①老年人用药应注意监测，发现不良反应及时进行处理，如减量或停药。

②因安全性未确定，儿童、妊娠期和哺乳期妇女应避免使用。

7.药物代谢动力学：口服吸收迅速，达峰时间

0.5 h，血浆蛋白结合率99%，半衰期为3 h。主要在肝内经CYP3A4代谢，经尿液和粪便排泄。8.药物相互作用：抗胆碱能药物如阿托品、东莨菪碱等可使本药作用减弱，故联合用药时应分开间隔使用。

社区卫生服务中心）；宋金春（武汉大学人民医院）；隋忠国（青岛大学附属医院）；孙洲亮（厦门大学附属第一医院）；童荣生（四川省人民医院）；王建华（新疆医科大学第一附属医院）；王爽（中国医科大学附属第一医院）；文爱东（空军军医大学西京医院）；文友民（宁夏医科大学总医院）；吴浩（北京市丰台区方庄社区卫生服务中心）；武新安（兰州大学第一医院）；夏培元（陆军军医大学第一附属医院）；胥婕（北京大学第三医院）；杨华（复旦大学附属中山医院）；杨宏昕（内蒙古自治区人民医院）；杨婉花（上海交通大学医学院附属瑞金医院）；于倩（吉林大学中日联谊医院）；张健（上海交通大学医学院附属新华医院）；张鉴（山东省立医院）；张抗怀（西安交通大学第二附属医院）；张抒扬（北京协和医院）；张伟（河南省人民医院）；张晓坚（郑州大学第一附属医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；张永军（石河子大学医学院第一附属医院）；张玉（华中科技大学同济医学院附属协和医院）；张志清（河北医科大学第二医院）；张志仁（哈尔滨医科大学附属肿瘤医院）；赵杰（郑州大学第一附属医院）；赵庆春（北部战区总医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；郑志昌（贵阳医学院附属医院）；周云曙（中华医学会临床药学分会）；朱兰（上海市徐汇区斜土街道社区卫生服务中心）；左笑丛（中南大学湘雅三医院）

本指南执笔专家：叶晓芬审校专家：张幸国迟春花

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联系人 : 赵静姝，电话 : 010‑51322162；Email:cjgp@cmaph.org。

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支气管哮喘基层合理用药指南

中华医学会中华医学会临床药学分会中华医学会杂志社中华医学会全科医学分会中华医学会《中华全科医师杂志》编辑委员会基层医疗卫生机构合理用药指南

【关键词】指南；哮喘；药物

DOI:10.3760/cma.j.cn114798⁃20200518⁃00585

Guideline for rational medication of bronchial asthma in primary care

一、疾病概述［1‑3］

支气管哮喘（简称哮喘）是由多种细胞和细胞组分参与的气道慢性炎症性疾病，这种慢性炎症导致了气道高反应性的发生和发展。临床上表现为反复发作的喘息、气急、胸闷、咳嗽等症状，常在夜间和/或清晨发作、加剧，同时伴有可变的气流受限。哮喘是一种异质性疾病。

哮喘的诊断应根据临床表现及提示可变气流受限的一些辅助检查等，综合分析确定。根据以下一些临床特征，并排除其他疾病时可诊断为哮喘。

1.临床表现：（1）反复发作喘息、气急，伴或不伴胸闷或咳嗽，夜间及晨间多发，常与接触变应原、冷空气、物理或化学性刺激以及上呼吸道感染、运动等有关。

（2）发作时双肺可闻及散在或弥漫性哮鸣音，呼气相延长。

（3）上述症状和体征可经治疗缓解或自行缓解。

2.辅助检查：（1）支气管舒张试验：吸入支气管舒张剂后第 1秒用力呼气容积（FEV1）增加>12%，且其绝对值增加>200 ml。

（2）呼气流量峰值（PEF）及其变异率测定：连续 2周或以上监测 PEF，平均每日昼夜 PEF变异率>10%。（3）支气管激发试验阳性。3.鉴别诊断：哮喘应与左心功能不全、慢性阻塞性肺气肿、上气道阻塞性病变、支气管扩张、嗜酸细胞肉芽肿性血管炎、变应性支气管肺曲菌病等疾病相鉴别。

哮喘根据临床表现可分为急性发作期、慢性持续期和临床缓解期。急性发作期根据症状、体征和辅助检查分为轻度、中度、重度和危重度4级；慢性持续期和临床缓解期属于非急性发作期，其严重度评估采用哮喘控制水平分级，分为良好控制、部分控制和未控制 3个等级。非急性发作期的长期规范管理是哮喘治疗的重点。

二、药物治疗原则［1‑4］

不同的分期、分级，哮喘的治疗不同，最终目标是既要达到当前控制，又要降低未来风险。急性发作期和慢性持续期的治疗目标不同：急性发作期治疗目标主要为尽快缓解症状、解除气流受限和改善低氧血症。慢性持续期治疗目标在于达到哮喘症状的良好控制，维持正常活动水平，尽可能减少急性发作、肺功能不可逆损害和药物相关不良反应的

支气管哮喘基层合理用药指南

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（一）布地奈德

风险。

哮喘急性发作期治疗原则是去除诱因，根据严重程度不同，给予相应治疗方案，如使用支气管扩张剂、合理氧疗、适时足量全身使用糖皮质激素。

哮喘慢性持续期的长期治疗主要以药物吸入治疗为主，强调规律用药，应遵循分级治疗和阶梯治疗的原则。

根据哮喘病情严重程度和控制水平选择相应的5级方案（表1），大部分哮喘患者根据病情评估，治疗方案可从第 2级或第 3级治疗开始，各治疗级别方案中都应该按需使用缓解药物以迅速缓解症状，规律使用控制药物以维持症状的控制。根据疾病控制水平和风险因素水平等，采取升级或降级治疗。常见哮喘的药物治疗推荐见表2。升级治疗：如果使用当前治疗方案不能使哮喘得到控制，并排除和纠正影响哮喘控制的因素（如吸入方法不正确、依从性差、持续暴露于触发因素、存在合并症、诊断错误等）后，治疗方案应该升级直至达到哮喘控制为止。

降级治疗：当哮喘症状达良好控制且肺功能稳定至少3个月后，治疗方案可考虑降级。选择合适时机才能进行降级治疗，避开呼吸道感染、妊娠、旅游等；每一次降级治疗都应视为一次试验，使患者参与到治疗中，记录哮喘状态（症状控制、肺功能、危险因素），书写哮喘行动计划，密切观察症状控制情况、PEF变化，并定期随访；通常每3个月减少吸

入性糖皮质激素（ICS）剂量 25%~50%是安全可行的。

另外，正确选择及使用吸入装置是哮喘药物治疗中至关重要的环节。吸入装置操作比较复杂，装置使用错误非常普遍，患者依从性不佳也是很大的问题，将直接影响治疗的效果［5⁃8］。因此，对哮喘药物治疗还需重视患者的用药教育及全程管理。

三、治疗药物［9‑12］（一）布地奈德

1.药品分类：平喘药。2.用药目的：布地奈德的气雾剂和粉雾剂适用于哮喘的长期抗炎治疗；雾化吸入混悬液则往往用于哮喘急性发作期。

3.禁忌证：对布地奈德及制剂辅料过敏者禁用。

4.不良反应及处理：吸入药物全身吸收少，全身不良反应少。含 ICS的吸入剂常见不良反应以口咽部等局部不良反应为主。吸入后有些患者可能出现口咽部不适感、声音嘶哑，甚至念珠菌感染，正确的吸入方法和吸入后及时漱口可减少局部不良反应的发生。还可能引起荨麻疹/血管性水肿等过敏性反应、呼吸道症状（如呼吸困难和/或支气管痉挛）等全身不良反应。用药过程中若出现严重的全身性不良反应，比如出现支气管异常痉挛并出现喘鸣加重时，应立即使用快速短效的支气管扩张剂进行治疗，并立即停用本品。

表1 支气管哮喘的长期（阶梯式）治疗方案

|治疗方案 |第1级 |第2级 |第3级 |第4级 |第5级 | |---|---|---|---|---|---|

注：ICS吸入性糖皮质激素；SABA短效β2受体激动剂；LTRA白三烯受体拮抗剂；LABA长效β2受体激动剂；LAMA长效抗胆碱能药物

表2 支气管哮喘的治疗药物推荐

|分期 |药物种类 |用药指征 |推荐药物 |备选药物 | |---|---|---|---|---|

、

注：DPI干粉吸入器；MDI定量雾化吸入器

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|5.剂型和规格： |脏首过效应转化为无活性代谢物。 | |---|---|

|（1）气雾剂：100 μg/揿、200揿/瓶。该吸入气雾 |8.药物使用方法： |

|剂由药物和吸入装置组成。药物为布地奈德。吸 |（1）布地奈德气雾剂：第 1次使用该吸入装置 |

|入装置称为定量压力气雾剂（pMDI），患者通过 |前，或者在 14 d及以上时间没有使用后再次使用 |

|pMDI喷嘴吸入药物。 |前，应向空气中试揿一揿以保证吸入装置工作 |

|（2）粉雾剂：200 μg/吸、200吸/瓶。该吸入粉雾 |良好。 |

|剂由药物和吸入装置组成。药物为布地奈德。吸入装置称为 Easyhaler，患者通过 Easyhaler吸嘴吸入药物。 |①打开：拔除喷嘴保护盖并充分摇匀。②吸入：先尽量呼气（不要将气呼入气雾剂吸嘴）。垂直握住气雾剂，食指或中指放在储雾罐顶 |

|（3）雾化吸入混悬液：1 000 μg/支（2 ml/支）， 5支/盒。 |部，拇指托住固定座，用双唇包住喷嘴（勿咬喷嘴）。用嘴慢而深地吸气，在开始吸气后同步按压气雾剂 |

|6.用法和用量：仅用于经口吸入。 |顶部揿出一揿药物（此过程的吸入和按压同步非常 |

|（1）布地奈德（气雾剂、粉雾剂）：本品的剂量应个体化，根据哮喘患者的综合评估选择合适的剂量，并在治疗过程中密切监护哮喘控制水平，根据 |重要）。然后将气雾剂从口中拿出，继续屏气约 10 s。若处方中需要多次吸入，重复该步骤。③关闭：盖上保护盖；最后漱口。 |

|具体情况调整吸入剂量。剂量范围：成人 100~ |（2）布地奈德粉雾剂： |

|1 600 μg/d，儿童100~800 μg/d，每日两次吸入。当哮喘控制后，所有患者都需减量至最低有效维持剂 |①打开吸嘴保护盖。②垂直方向上下振摇装置4~5次，使药物填满 |

|量。使用布地奈德气雾剂时，对吸气与喷药同步进 |剂量杯。 |

|行有困难的患者可借助储雾罐。 |③按下顶部，听到“咔哒”声，精准地将一个剂 |

|（2）吸入用布地奈德混悬液：吸入用布地奈德 |量的药物转入吸入通道。 |

|混悬液应经合适的雾化器给药，对大多数雾化器，适当的药液容量为2~4 ml。 |④先尽量呼气（不要将气呼入气雾剂吸嘴），用双唇包住吸嘴用力且深长地吸气。然后将装置从 |

|①起始剂量、严重哮喘期或减少口服糖皮质激素时的剂量：成人为1~2 mg/次、2次/d；儿童为0.5~1.0 mg/次、2次/d。 |口中拿出，继续屏气约10 s。若处方中需要多次吸入，重复步骤②~④。⑤盖上保护盖；最后漱口。 |

|②维持剂量：成人为 0.5~1.0 mg/次、2次/d；儿童为0.25~0.50 mg/次、2次/d。 |②维持剂量：成人为 0.5~1.0 mg/次、2次/d；儿童为0.25~0.50 mg/次、2次/d。 |

|（3）特殊人群用药： |混悬液，取1~2个单剂量小瓶，用力扭顶部打开，将 |

|①老年患者不需调整剂量。尚无肝、肾功能损害患者使用本品的证据。由于布地奈德主要通过肝脏代谢清除，故肝功能下降患者的药物暴露量可 |药液挤入雾化器药皿中，也可用生理盐水稀释至终体积为2~4 ml。②安装好雾化器并按说明使用：嘴唇合拢包住 |

|能会增加，应密切监护。 ②妊娠期间使用布地奈德造成胎儿伤害的可能性很小，然而人体研究并不能完全排除伤害的可能性，同时哮喘长期的良好控制对于疾病预后至关重要，故建议妊娠期哮喘患者应在医生的综合评估和权衡利弊情况下使用。 |咬嘴，平静呼吸，从嘴吸气，经鼻呼气（雾化期间避免雾液喷入眼睛）。 ③雾化结束应及时漱口，并擦净面部残留药液；雾化器洗净并晾干备用。（二）氟替卡松 1.药品分类：平喘药。 |

|③布地奈德可分泌入乳汁，使用时需权衡对母亲的受益与母乳喂养婴儿暴露于微量布地奈德中的风险。 |2.用药目的：氟替卡松气雾剂适用于哮喘的长期抗炎治疗；雾化吸入混悬液常用于哮喘急性发作期。 |

|7.药物代谢动力学：吸入给药药物直达呼吸道，起效快，且给药剂量小，全身吸收少。布地奈德 |3.禁忌证：对氟替卡松及制剂辅料过敏者禁用。 |

|吸入后30 min血浆浓度达峰值，吸收后大部分经肝 |4.不良反应及处理：同布地奈德。 |

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（二）氟替卡松

5.剂型和规格：气雾剂，50 μg/揿、120揿/瓶，125 μg/揿、60揿/瓶。雾化吸入混悬液，2 ml∶0.5 mg。6.用法和用量：仅用于经口吸入。（1）本品的剂量应个体化，根据哮喘患者的综合评估选择合适的剂量，并在治疗过程中密切监护哮喘控制水平，根据具体情况调整吸入剂量。剂量范围：

①16岁以上人群：100~1 000 μg/次、2次/d。②4~16岁儿童：50~100 μg/次、2次/d。当哮喘控制后，所有患者都需减量至最低有效维持剂量。每日给药剂量超过1 000 μg时，或对吸气与喷药同步进行有困难的患者，应借助储雾罐以减少对口腔和咽喉的不良作用及增加吸入效果。

（2）吸入用氟替卡松混悬液：吸入用氟替卡松混悬液国内适应证只用于4~16岁儿童及青少年哮喘急性发作的治疗。应经合适的雾化器给药，对大

多数雾化器适当的药液容量为2~4 ml。剂量：4~16岁儿童及青少年为1 mg/次、2次/d。应根据儿童的疾病严重程度及个体应答调整剂量。

（3）特殊人群用药：老年患者、肝肾功能损害的患者无需调整剂量。因资料有限，建议妊娠和哺乳期间的妇女权衡利弊应用。

7.药物代谢动力学：吸入给药药物直达呼吸道，起效快，且给药剂量小，全身吸收少。

8.药物使用方法：（1）氟替卡松气雾剂：药物使用方法同布地奈德气雾剂。

（2）吸入用氟替卡松混悬液：药物使用方法同吸入用布地奈德混悬液。

（三）倍氯米松

1.药品分类：平喘药。2.用药目的：倍氯米松气雾剂适用于哮喘的长期抗炎治疗；雾化吸入混悬液用于哮喘急性发作期。

3.禁忌证：对倍氯米松及制剂辅料过敏者禁用。

4.不良反应及处理：同布地奈德。5.剂型和规格：（1）气雾剂：50 μg/揿、200揿/瓶；250 mg/喷、200喷/瓶。该吸入气雾剂由药物和吸入装置组成。药物为倍氯米松。吸入装置称为 pMDI，患者通过pMDI喷嘴吸入药物。（2）雾化吸入混悬液：0.8 mg/支（2 ml/支），20支/盒。

（三）倍氯米松

6.用法和用量：仅用于经口吸入。（1）倍氯米松气雾剂：本品的剂量应个体化，根据哮喘患者的综合评估选择合适的剂量，并在治疗过程中密切监护哮喘控制水平，根据具体情况调整吸入剂量。剂量范围：成人50~100 μg/次、3~4次/d，每日最大剂量≤1 000 μg。儿童用量按年龄酌减，每日最大剂量≤400 μg。当哮喘控制后，所有患者都需减量至最低有效维持剂量。使用倍氯米松气雾剂时，对吸气与喷药同步进行有困难的患者可借助储雾罐。

（2）吸入用倍氯米松混悬液：吸入用倍氯米松混悬液应经合适的雾化器给药，对大多数雾化器，适当的药液容量为2~4 ml。剂量：①成人：0.8 mg/次、1~2次/d。②儿童：0.4 mg/次、1~2次/d。（3）特殊人群用药：①老年患者不需调整剂量。②肝、肾功能损害一般不影响倍氯米松的药动学参数及安全性特征，不需调整剂量。

③尚无在妊娠期使用的相关临床资料，孕妇仅在受益大于潜在风险时，才可谨慎使用。倍氯米松可分泌入乳汁，使用时需权衡对母亲的受益与母乳喂养婴儿暴露于微量倍氯米松的风险。

7.药物代谢动力学：吸入给药药物直达呼吸

道，起效快，且给药剂量小，全身吸收少。丙酸倍氯米松是前体药物，基本没有抗炎活性，进入体内后水解为活性代谢产物17⁃单丙酸倍氯米松而起抗炎作用。

8.药物使用方法：（1）倍氯米松气雾剂：药物使用方法同布地奈德气雾剂。

（2）吸入用倍氯米松混悬液：药物使用方法同吸入用布地奈德混悬液。

（四）布地奈德/福莫特罗粉吸入剂

1.药品分类：平喘药。2.用药目的：用于需要联合应用 ICS和长效β2受体激动剂（LABA）的哮喘患者的常规治疗；ICS和“按需”使用短效β2受体激动剂（SABA）不能很好地控制症状的患者；或应用 ICS和LABA，症状已得到良好控制的患者。

3.禁忌证：对布地奈德、福莫特罗或吸入乳糖（含少量牛乳蛋白质）有过敏反应者禁用。

4.不良反应及处理：吸入药物全身吸收少，全身不良反应少，常见不良反应以口咽部等局部不良反

（四）布地奈德/福莫特罗粉吸入剂

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|应为主，特别是含有ICS的制剂。布地奈德/福莫特罗 |建议慎用。 | |---|---|

|中含有布地奈德，吸入后有些患者可能出现口咽部不适感、声音嘶哑，甚至念珠菌感染，正确的吸入方法和吸入后及时漱口可减少局部不良反应的发生。 |7.药物代谢动力学：吸入给药药物直达呼吸道，起效快，且给药剂量小，全身吸收少。福莫特罗为速效 LABA，吸入后 3~5 min起效，作用持续时间为 |

|该药最常见的全身性不良反应是由于福莫特 |12 h。布地奈德吸入后30 min血浆浓度达峰值，吸 |

|罗引起的震颤和心悸，这些反应通常可在开始治疗 |收后大部分经肝脏首过效应转化为无活性代谢物。 |

|的几天内减弱或消失。另外，还可能引起荨麻疹/ |8.药物使用方法： |

|血管性水肿等过敏性反应、呼吸道症状（如呼吸困 |（1）打开：旋松并拔出瓶盖，确保红色底座在 |

|难和/或支气管痉挛）等，以及心律失常、头痛、头晕、肌肉痉挛及高血糖（非常罕见）等。用药过程中若出现严重的全身性不良反应，比如出现支气管异常痉挛并出现喘鸣加重时，应立即使用快速短效的支气管扩张剂进行治疗，并立即停用本品。 |下方。（2）旋开：拿直都保，握住底部红色部分和都保中间部分，向某一方向旋转到底，再向反方向旋转到底，即完成一次装药。在此过程中，会听到一次 “咔哒”声。 |

|5.剂型和规格：该吸入粉雾剂由药物和吸入装 |（3）吸入：先尽量呼气（不要将气呼入都保），用 |

|置组成。药物为复方制剂，由福莫特罗和布地奈德两种活性成分组成。吸入装置称为都保，患者通过 |双唇包住吸嘴用力且深长的吸气。然后将都保从口中拿出，继续屏气约10 s。若处方中需要多次吸 |

|都保吸嘴吸入药物。该制剂有3种规格：（1）80/4.5 μg（60吸/瓶，每吸含布地奈德80 μg |入，重复步骤（2）和（3）。（4）关闭：旋紧盖子。最后漱口。 |

|和富马酸福莫特罗4.5 μg）。 |（五）沙美特罗/氟替卡松粉吸入剂 |

|（2）160 / 4.5 μg（60 吸/瓶，每吸含布地奈德 160 μg和富马酸福莫特罗4.5 μg）。 |1.药品分类：平喘药。2.用药目的：用于可逆性气道阻塞性疾病的规 |

|（3）320 / 9.0 μg（60 吸/瓶，每吸含布地奈德 |律治疗，包括成人和儿童哮喘；可用于接受有效维 |

|320 μg和富马酸福莫特罗9.0 μg）。 |持剂量的 ICS和 LABA的患者，吸入 ICS但仍有症 |

|6.用法和用量： |状的患者。 |

|（1）仅用于经口吸入，用药剂量应个体化，根据哮 |3.禁忌证：对沙美特罗/氟替卡松粉吸入剂中 |

|喘患者的综合评估选择合适的剂量，并在治疗过程中 |任何活性成分或赋形剂有过敏史者禁用。本品中 |

|密切监护哮喘控制水平，根据具体情况调整吸入剂 |含乳糖，对乳糖及牛奶过敏者禁用。 |

|量。当哮喘控制后，所有患者都需减量至最低有效 |4.不良反应及处理：吸入药物全身吸收少，全 |

|维持剂量。80/4.5 μg规格一般用于6~11岁儿童。 |身不良反应少，常见不良反应以口咽部等局部不良 |

|①成人（≥18岁）：每次 160/4.5~320/9.0 μg，2 |反应为主，特别是含有 ICS的制剂。沙美特罗/氟替 |

|次/d。有些患者可能需要使用量达到每次 640/ |卡松粉吸入剂含有氟替卡松，吸入后有些患者可能 |

|18.0 μg，2次/d。 |出现口咽部不适感、声音嘶哑，甚至念珠菌感染，正 |

|②青少年（12~17 岁）：每次 160 / 4.5~320 / |确的吸入方法和吸入后及时漱口可减少局部不良 |

|9.0 μg，2次/d。 |反应的发生。 |

|③儿童（6~11岁）：建议使用每吸 80/4.5 μg规格，1~2吸/次、2次/d。 |全身不良反应方面，氟替卡松可能引起主要表现为面部和口咽部水肿的过敏性反应、呼吸道症状 |

|④6岁以下儿童因现有数据有限，不建议 6岁 |（如呼吸困难和/或支气管痉挛）等。沙美特罗可能 |

|以下儿童使用本品。 |出现震颤、心律失常、心悸、头痛、关节痛、肌痛、肌肉 |

|（2）特殊人群用药： |痉挛、过敏反应及高血糖（非常罕见）等。用药过程 |

|①老年患者不需调整剂量。尚无肝、肾功能损 |中若出现严重的全身性不良反应，比如出现支气管 |

|害患者使用本品的资料。由于布地奈德和福莫特 |异常痉挛并出现喘鸣加重时，应立即使用快速短效 |

|罗主要通过肝脏代谢清除，故严重肝硬化患者的药 |的支气管扩张剂进行治疗，并立即停用本品。 |

|物暴露量估计会增加，应密切监护。 |5.剂型和规格：该吸入粉雾剂由药物和吸入装 |

|②妊娠和哺乳期间的妇女使用尚无足够经验， |置组成。药物为复方制剂，由沙美特罗和丙酸氟替 |

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（五）沙美特罗/氟替卡松粉吸入剂

卡松两种活性成分组成。吸入装置称为准纳器，患者通过准纳器吸嘴吸入药物。该制剂有3种规格：（1）50/100 μg（60吸/瓶，每吸含沙美特罗50 μg和丙酸氟替卡松100 μg）。（2）50/250 μg（60吸/瓶，每吸含沙美特罗50 μg和丙酸氟替卡松250 μg）。（3）50/500 μg（28吸/瓶，每吸含沙美特罗50 μg和丙酸氟替卡松500 μg）。6.用法和用量：（1）仅用于经口吸入。1吸/次、2次/d（由于沙美特罗使用剂量规定，该制剂任何一种规格，每天均不能超过2次，每次不能超过1吸）。根据哮喘患者的综合评估个体化选择合适的剂量（3种规格）。当哮喘控制后，所有患者都需减量至最低有效维持剂量。

①成人和青少年（≥12岁）：1吸/次、2次/d（根据哮喘症状选择合适的规格）。

②儿童（4~11岁）：1吸/次、2次/d（使用 50 /100 μg规格）。（2）特殊人群用药：老年人或肾受损的患者无需调整剂量。尚无肝脏损害患者使用该药的资料。

妊娠和哺乳期间的妇女使用尚无足够经验，建议慎用。

7.药物代谢动力学：吸入给药药物直达呼吸道，起效快，且给药剂量小，全身吸收少。沙美特罗为慢效 LABA，吸入后约 30 min起效，作用持续时间为12 h。8.药物使用方法：（1）打开：一手握住外壳，另一手的大拇指放在拇指柄上，向外推动拇指柄直至完全打开。

（2）推开：握住准纳器的吸嘴对着自己。向外推滑动杆，直至发出“咔哒”声。表明一次剂量的药已准备好。

（3）吸入：先尽量呼气（不要将气呼入准纳器），用双唇包住吸嘴用力且深长的吸气。然后将准纳器从口中拿出，继续屏气约10 s。（4）关闭：关闭准纳器，将拇指放在拇指柄上，尽量快地向后拉，发出咔哒声标明关闭。最后漱口。

（六）倍氯米松/福莫特罗气雾剂

1.药品分类：平喘药。2.用药目的：用于哮喘的规律治疗。包括 ICS未获良好控制的患者，ICS和LABA已获得控制的患者。3.禁忌证：对丙酸倍氯米松、富马酸福莫特罗

及其辅料过敏者禁用。

4.不良反应及处理：吸入药物全身吸收少，全身不良反应少，常见不良反应以口咽部等局部不良反应为主，特别是含有ICS的制剂。倍氯米松/福莫特罗中含有倍氯米松，吸入后有些患者可能出现口咽部不适感、声音嘶哑，甚至念珠菌感染，正确的吸入方法和吸入后及时漱口可减少局部不良反应的发生。

该药最常见的全身性不良反应是由于福莫特罗引起的震颤和心悸。另外，还可能引起荨麻疹/血管性水肿等过敏性反应、呼吸道症状（如呼吸困难和/或支气管痉挛）等，以及心律失常、头痛、头晕、肌肉痉挛等。用药过程中若出现严重的全身性不良反应，比如出现支气管异常痉挛并出现喘鸣加重时，应立即使用快速短效的支气管扩张剂进行治疗，并立即停用本品。

5.剂型和规格：该吸入气雾剂由药物和吸入装置组成。药物为复方制剂，由丙酸倍氯米松和富马酸福莫特罗两种活性成分组成。吸入装置为 pMDI，患者通过pMDI喷嘴吸入药物。规格为 100/6 μg，120揿/瓶，每揿含丙酸倍氯米松100 μg和富马酸福莫特罗6 μg。6.用法和用量：（1）仅用于经口吸入。成人（≥18岁）：1~2揿/次、2次/d，每日最大剂量为4揿。用药剂量应个体化，根据哮喘患者的综合评估选择合适的剂量，并在治疗过程中密切监护哮喘控制水平，根据具体情况调整吸入剂量。当哮喘控制后，所有患者都需减量至最低有效维持剂量。

尚无12岁以下儿童使用经验，12~18岁之间青少年中的资料也有限，不推荐 18岁以下儿童及青少年使用本品。

（2）特殊人群用药：①老年患者不需调整剂量。尚无肝、肾功能损害患者使用本品的资料。

②妊娠和哺乳期间的妇女使用尚无足够经验，建议慎用。倍氯米松可分泌入乳汁，福莫特罗是否进入人类乳汁尚不清楚，使用时需权衡对母亲的受益与母乳喂养婴儿暴露于微量药物的风险。

7.药物代谢动力学：吸入给药药物直达呼吸道，起效快，且给药剂量小，全身吸收少。福莫特罗为速效LABA，吸入后 3~5 min起效，作用持续时间为12 h。丙酸倍氯米松是前体药物，基本没有抗炎活性，进入体内后水解为活性代谢产物 17⁃单丙酸倍氯米松而起抗炎作用。

（六）倍氯米松/福莫特罗气雾剂

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8.药物使用方法：在第1次使用该吸入装置前，

或者在14 d及以上时间没有使用后再次使用前，应向空气中试揿一揿以保证吸入装置工作良好。

（1）打开：拔除喷嘴保护盖。（2）吸入：先尽量呼气（不要将气呼入气雾剂吸嘴）。垂直握住气雾剂，食指或中指放在储雾罐顶部，拇指托住固定座，用双唇包住喷嘴（勿咬喷嘴）。

用嘴慢而深地吸气，在开始吸气后同步按压储雾罐顶部揿出一揿药物（此过程的吸入和按压同步非常重要）。然后将气雾剂从口中拿出，继续屏气约 10 s。若处方中需要多次吸入，重复该步骤。（3）关闭：盖上保护盖。最后漱口。（七）沙丁胺醇

1.药品分类：平喘药。2.用药目的：用于缓解哮喘患者的支气管痉挛。

3.禁忌证：对本品任何活性成分或辅料有过敏史者禁用。

与其他吸入治疗一样，用药后可能会发生非常罕见的异常支气管痉挛并伴随喘鸣加重。应立即改用替代治疗或用其他速效吸入型支气管扩张剂治疗，并立即停止使用本品，对患者进行评估，如果必要，制订其他替代治疗方案。

5.剂型和规格：（1）气雾剂：100 μg/揿、200揿/瓶。该吸入气雾剂由药物和吸入装置组成。药物为硫酸沙丁胺醇。

吸入装置称为pMDI，患者通过pMDI喷嘴吸入药物。（2）雾化吸入溶液：5.0 mg/支（2.5 ml/支）或5.0 mg/支（1.0 ml/支），5支/盒。6.用法和用量：（1）沙丁胺醇气雾剂：仅用于经口吸入，对吸气与喷药同步进行有困难的患者可借助储雾罐。必要时用，每次 1~2揿，需要时可每 4小时重复 1次，但24 h内不宜超过6~8次。（2）吸入用沙丁胺醇溶液：仅用于经口吸入，应通过雾化器并在医生指导下使用。

①成人：可将 2.5~5.0 mg吸入用沙丁胺醇溶液置于雾化器，让患者吸入雾化的溶液。根据支气管痉挛缓解程度可调整剂量，最高可达10.0 mg。

（七）沙丁胺醇

②儿童：12 岁以下患儿最小起始剂量为

2.5 mg，最高可达5.0 mg。每日可重复4次。（3）特殊人群用药：①老年患者不需调整剂量。②只有在预计母亲获益大于胎儿潜在风险时，妊娠患者才可使用该药。

③沙丁胺醇可能分泌入乳汁，除非母亲获益大于对新生儿的潜在危险，否则不推荐哺乳期妇女使用，或者使用期间暂停哺乳。

7.药物代谢动力学：吸入给药药物直达呼吸道，起效快，且给药剂量小，全身吸收少。沙丁胺醇

为速效 SABA，吸入后 3~5 min起效，作用持续时间为4~6 h。8.药物使用方法：（1）沙丁胺醇气雾剂：药物使用方法同布地奈德气雾剂。

（2）吸入用沙丁胺醇溶液：①在医生指导下准备雾化器以加入雾化吸入溶液，取一个单剂量小瓶，用力扭顶部打开，将药液挤入雾化器药皿中，可用生理盐水稀释至终体积为 2~4 ml。②安装好雾化器并按说明使用：嘴唇合拢包住咬嘴，平静呼吸，从嘴吸气，经鼻呼气（雾化期间避免雾液喷入眼睛）。

③雾化结束建议及时漱口，擦干面部残留药液。雾化器洗净并晾干备用。

（八）茶碱（缓释片）

1.药品分类：平喘药。2.用药目的：用于支气管哮喘、缓解喘息型支气管炎等疾病，缓解喘息症状。

3.禁忌证：对本品过敏的患者、活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。

4.不良反应及处理：常见不良反应为恶心、呕吐、胃部不适、食欲减退等，餐后服用可以减轻其胃肠道不良反应。

茶碱的毒性常出现在血清浓度为15~20 μg/ml，特别是在治疗开始，早期多见的不良反应有恶心、呕吐、易激动、失眠等；当血清浓度超过 20 μg/ml时，可出现心动过速、心律失常；血清中茶碱超过 40 μg/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。为防止可能出现药物过量，对于老年人或者肝肾功能不全患者应注意茶碱血药浓度监测。

5.剂型和规格：缓释片，0.1 g/片。

（八）茶碱（缓释片）

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6.用法和用量：（1）口服，本缓释片应整片吞服，不可压碎或咀嚼。成人或12岁以上儿童：起始剂量为0.1~0.2 g/次、2次/d，早、晚用100 ml温开水送服。剂量视病情和疗效调整，但日用量不超过0.9 g，分2次服用。（2）特殊人群用药：①老年患者、肝肾功能不全患者因血浆清除率降低，潜在毒性增加，权衡利弊才可谨慎使用，综合评估后酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。

②茶碱可透过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，妊娠和哺乳期间的妇女慎用。

7.药物代谢动力学：口服易被吸收，血药浓度达

峰时间为4~7 h，蛋白结合率约60%。本品主要在肝脏代谢，经肾排泄，其中约10%为原形物。吸烟可以增加茶碱清除率，成人不吸烟并无哮喘者半衰期为（8.7±2.2）h，吸烟者（1~2包/d）半衰期为4~5 h。8.药物相互作用：茶碱主要由肝脏CYP1A2代谢，同时也由CYP3A4、CYP2E1代谢。对这些代谢酶有抑制或诱导作用的药物都可能影响茶碱清除率，导致其血药浓度升高或降低。

（1）可使茶碱血药浓度升高的药物：地尔硫、维拉帕米、西咪替丁、美西律、大环内酯抗菌药物（如红霉素、罗红霉素、克拉霉素）、氟喹诺酮类（如依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星）、克林霉素、林可霉素等。

（2）可使茶碱血药浓度降低的药物：肝药酶诱导剂如苯巴比妥、苯妥英、利福平等。

（3）茶碱与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。

（4）茶碱与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加，降低锂盐药效。

（九）泼尼松

1.药品分类：肾上腺皮质激素类药。2.用药目的：用于应用大剂量 ICS/LABA后仍不能控制的持续性哮喘和激素依赖性哮喘；对 SABA初始治疗发应不佳或在控制药物治疗基础上发生急性发作的哮喘患者。

3.禁忌证：对泼尼松及其制剂辅料和肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用；高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神疾病、电解质代谢异常、心肌梗死、内脏手术、青光眼等患者不宜使用；真菌和病毒感染者禁用。

4.不良反应及处理：本品较大剂量或长期应

用，可引起骨质疏松、伤口愈合不良、并发感染、糖尿病、高血压、消化道溃疡和类柯兴综合征症状等，对下丘脑⁃垂体⁃肾上腺轴抑制作用较强。也有患者可出现兴奋等精神症状。口服泼尼松期间应密切监测。药物高剂量使用时，不良反应风险增加。

如果不能耐受请及时就诊。

5.剂型和规格：片剂，5 mg/片。6.用法和用量：（1）口服。对于重症哮喘或难治性哮喘，非急性发作期长期联合用药者，宜低剂量使用，根据患者症状控制情况选择合适剂量。一旦哮喘控制，尽快减少口服剂量直至停药。对于急性发作期，根据急性发作严重程度选择剂量，推荐泼尼松每天0.5~1.0 mg/kg或等效剂量其他激素 5~7 d，症状减轻后迅速减量或完全停药。

（2）特殊人群用药：①老年患者从剂量范围下限开始用药。用药过程中密切监测骨密度、血糖、血压等情况。肾功能不全无需调整剂量。

②动物试验中本药有致畸作用，妊娠期妇女使用本药可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率，故妊娠期妇女用药应权衡利弊。

③本药及其代谢物泼尼松龙可随乳汁排泄，为避免授乳婴儿发生生长抑制、肾上腺功能抑制等不良反应，哺乳期妇女大剂量用药期间，不应哺乳。

7.药物代谢动力学：该药须在肝内将 11⁃酮基还原为 11⁃羟基后显药理活性，生理半衰期为60 min。体内分布以肝中含量最高，依次为血浆、脑脊液、胸水、腹水、肾，在血中本品大部分与血浆蛋白结合，游离型和结合型代谢物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可经乳汁排出。

8.药物相互作用：（1）非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。（2）可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。（3）与抗胆碱能药（如阿托品）长期合用，可致眼压增高。

（4）三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。

（5）与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。

（6）甲状腺激素可使其代谢清除率增加，故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用，应适当调整其剂量。

（7）与避孕药或雌激素制剂合用，可加强其治疗作用和不良反应。

（九）泼尼松

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成员（按姓氏拼音排序）：巴桑拉姆（西藏自治区人民医院）；曹力（南昌大学第一附属医院）；陈步星（北京天坛医院）；陈孝（中山大学附属第一医院）；陈亚红（北京大学第三医院）；陈英（广西壮族自治区人民医院）；迟春花（北京大学医学部）；杜光（华中科技大学同济医学院附属同济医院）；杜智敏（哈尔滨医科大学附属第二医院）；方晴霞（浙江省人民医院）；冯玫（山西白求恩医院）；高申（海军军医大学第一附属医院）；葛卫红（南京大学医学院附属鼓楼医院）；龚志成（中南大学湘雅医院）；郭代红（解放军总医院）；郭瑞臣（山东大学齐鲁医院）；郭玉金（济宁市第一人民医院）；侯锐钢（山西医科大学第二医院）；胡欣（北京医院）；黄品芳（福建医科大学附属第一医院）；菅凌燕（中国医科大学附属盛京医院）；姜玲（安徽省立医院）；阚全程（郑州大学第一附属医院）；李焕德（中南大学湘雅二医院）；李丽（海南医学院第一附属医院）；梁岩（中国医学科学院阜外医院）；刘皋林（上海市第一人民医院）；刘景丰（福建医科大学孟超肝胆医院）；刘丽宏（首都医科大学附属北京朝阳医院）；刘世霆（南方医科大学南方医院）；刘小玲（内蒙古自治区人民医院）；卢海儒（青海省人民医院）；卢晓阳（浙江大学医学院附属第一医院）；吕迁洲（复旦大学附属中山医院）；梅丹（北京协和医院）；缪丽燕（苏州大学附属第一医院）；齐晓勇（河北省人民医院）；史玲（上海市普陀区长风街道长风社区卫生服务中心）；宋金春（武汉大学人民医院）；隋忠国（青岛大学附属医院）；孙洲亮（厦门大学附属第一医院）；童荣生（四川省人民医院）；王建华（新疆医科大学第一附属医院）；王爽（中国医科大学附属第一医院）；文爱东（空军军医大学西京医院）；文友民（宁夏医科大学总医院）；吴浩（北京市丰台区方庄社区卫生服务中心）；武新安（兰州大学第一医院）；夏培元（陆军军医大学第一附属医院）；胥婕（北京大学第三医院）；杨华（复旦大学附属中山医院）；杨宏昕（内蒙古自治区人民医院）；杨婉花（上海交通大学医学院附属瑞金医院）；于倩（吉林大学中日联谊医院）；张健（上海交通大学医学院附属新华医院）；张鉴（山东省立医院）；张抗怀（西安交通大学第二附属医院）；张抒扬（北京协和医院）；张伟（河南省人民医院）；张晓坚（郑州大学第一附属医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；张永军（石河子大学医学院第一附属医院）；张玉（华中科技大学同济医学院附属协和医院）；张志清（河北医科大学第二医院）；张志仁（哈尔滨医科大学附属肿瘤医院）；赵杰（郑州大学第一附属医院）；赵庆春（北部战区总医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；郑志昌（贵阳医学院附属医院）；周云曙（中华医学会临床药学分会）；朱兰（上海市徐汇区斜土街道社区卫生服务中心）；左笑丛（中南大学湘雅三医院）

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（收稿日期：2020⁃05⁃18）

（本文编辑：赵静姝刘岚）

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慢性阻塞性肺疾病基层合理用药指南

【关键词】指南；肺疾病，慢性阻塞性；药物

DOI:10.3760/cma.j.cn114798⁃20200520⁃00598

Guideline for rational medication of chronic obstructive pulmonary disease in primary care

Chinese Medical Association, Chinese Society of Clinical Pharmacy, Chinese Medical Journals Publishing House, Chinese Society of General Practice, Editorial Board of Chinese Journals of General Practitioners of Chinese Medical Association, Expert Group of Guidelines for Rational Medication in Primary Care Institution Corresponding author: Zhang Xingguo, Department of Pharmacy, the First Affiliated Hospital, Zhejiang University School of Medicine, Hangzhou 310003, China, Email: xgzhang666@163.com; Zhao Jie, the First Affiliated Hospital of Zhengzhou University, Zhengzhou 450052, China, Email:zhaojie@zzu.edu.cn

（一）定义［1］

慢性阻塞性肺疾病（chronic obstructive pulmonary disease，COPD）简称慢阻肺，是一种以持续气流受限为特征的可以预防和治疗的常见疾病，其气流受限多呈进行性发展，与气道和肺组织对烟草、烟雾等有害气体或有害颗粒的慢性炎症反应增强有关。

（二）诊断与鉴别诊断［2⁃4］

慢阻肺的诊断应根据临床表现、危险因素接触

史及辅助检查等资料综合分析确定。任何有呼吸困难、慢性咳嗽或咳痰，且有暴露于危险因素病史的患者，临床上需要考虑慢阻肺的诊断。

1.临床表现：常见症状为慢性咳嗽、伴或不伴咳痰。可有气促或呼吸困难，早期仅于剧烈活动时出现，后逐渐加重。晚期常有体重下降、食欲减退、精神抑郁和/或焦虑等，合并感染时可咳脓痰。后期出现低氧血症和/或高碳酸血症，可并发慢性肺源性心脏病和右心衰竭。慢阻肺的早期体征可不明显，随着疾病进展，可出现呼吸浅快、缩唇呼吸、桶状胸、球结膜水肿、口唇紫绀、双下肢水肿等体征。

2.危险因素接触史：长期吸烟或“二手烟”接触

史，长期从事接触粉尘、有毒有害化学气体、重金属

颗粒等工作，居住在空气污染严重或气候寒冷、潮湿地区以及使用燃煤、木柴取暖等。

3.辅助检查：（1）肺功能检查：吸入支气管扩张剂后的第 1秒用力呼气容积占用力肺活量百分比（FEV1 /FVC）<0.7，可以确定为持续存在气流受限。（2）胸部 X线检查：早期可无明显变化，随着病程进展可能出现肺气肿的特征。

4.鉴别诊断：慢阻肺应与支气管哮喘、支气管扩张症、充血性心力衰竭、肺结核和弥漫性泛细支气管炎等相鉴别。

慢阻肺主要累及肺脏，但也可引起全身（或称肺外）的不良效应。慢阻肺病程可分为急性加重期（AECOPD）和稳定期。急性加重和合并症影响患者整体疾病的严重程度。稳定期的长期规范管理是慢阻肺治疗的重点。

二、药物治疗原则［1，3‑4］

慢阻肺急性加重期和稳定期治疗目标不同，本指南主要讲述稳定期的药物治疗。急性加重期治疗目标主要是尽量降低本次急性加重的不良影响，预防未来急性加重的发生［5］。超过 80%的急性加

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重患者可以在门诊接受药物治疗，包括使用支气管扩张剂、糖皮质激素和抗菌药物等［1］。稳定期治疗目标主要为减轻症状和降低未来风险，药物治疗用于预防和控制症状，减少急性加重的频率和严重程度，提高运动耐力和生命质量。应当根据慢阻肺的综合评估采取相应的药物治疗，吸入性支气管扩张剂（长效或短效的抗胆碱能药物和β2受体激动剂）是慢阻肺药物的首选药物，根据不同的症状及风险分层，初始治疗方案有所区别。若初始治疗有效，且没有出现明显的药物不良反应或病情恶化，可在同一水平维持长期规律治疗。若最初治疗后仍有持续存在的症状，或某些症状改善不大，可能需要改变治疗策略，给予调整治疗方案。

慢阻肺常用药物包括：①支气管扩张剂：如β2受体激动剂（沙丁胺醇、特布他林、福莫特罗、茚达特罗等），抗胆碱能药物（异丙托溴铵、噻托溴铵等），茶碱类药物（氨茶碱、茶碱缓释片、多索茶碱等）；②糖皮质激素/支气管扩张剂复合制剂：如布地奈德/福莫特罗、氟替卡松/沙美特罗、倍氯米松/福莫特罗等；③支气管扩张剂复合制剂：沙丁胺醇/异丙托溴铵、乌美溴铵/维兰特罗等；④磷酸二酯酶⁃4抑制剂；⑤止咳祛痰药等其他治疗用药。慢阻肺的常用治疗药物见表1。慢阻肺患者气流受限程度不一，选择适宜的吸

入装置和指导正确的吸入方法至关重要。吸入装置操作比较复杂，装置使用错误非常普遍，患者依从性不佳也是很大的问题，影响治疗的效果［6⁃9］。

因此，对慢阻肺的治疗还需重视患者的用药教育及全程管理。

三、治疗药物［10‑14］

（一）异丙托溴铵

1.药品分类：平喘药。2.用药目的：用于预防和治疗与慢性阻塞性气道疾病有关的呼吸困难。

3.禁忌证：禁用于对异丙托溴铵及其辅料过敏者，或对阿托品及其衍生物过敏者。闭角性青光眼患者、有排尿困难的前列腺增生者慎用。

4.不良反应及处理：吸入药物全身吸收少，全身不良反应较少。多数不良反应与异丙托溴铵具有抗胆碱能作用有关。吸入时可能出现局部刺激症状。全身不良反应较常见的有口干、头痛、咽喉刺激、咳嗽、胃肠动力障碍（包括便秘、腹泻、呕吐）、恶心和头晕等。偶见视物模糊、眼压升高、青光眼、眼痛、心悸、支气管痉挛、尿潴留等。一般上述反应较轻，为一过性，不需要特别处理，会自行缓解，如出现严重不良反应，应立即停药，前往医院就诊。

5.剂型和规格：（1）气雾剂：20 μg/揿、200揿/瓶。该吸入气雾

表1 慢性阻塞性肺疾病的药物治疗推荐

|急性加重期 |平喘药 |基础治疗 |沙丁胺醇（雾化溶液）；特布他林（雾化溶液）；异丙托溴铵（雾化溶液）；沙丁胺醇/异丙托溴铵（雾化溶液）；布地奈德（雾化吸入混悬液）；倍氯米松（雾化吸入混悬液）；氟替卡松（雾化吸入混悬液）；泼尼松溴己新；氨溴索；桉柠蒎；乙酰半胱氨酸；羧甲氨茶碱无 ||

||祛痰药 |合并黏痰不易咳出 |司坦 ||

||抗菌药物 |合并细菌感染者 |1.无铜绿假单胞菌危险因素 a：青霉素类/酶抑制剂复合物（如阿莫西林克拉维酸钾）、头孢菌素类（如头孢克洛、头孢呋辛、头孢曲松、头孢噻肟），和/或联合大环内酯类 2.有铜绿假单胞菌危险因素：抗铜绿假单胞菌作用的β内酰胺类（如头孢他啶、头孢哌酮/舒巴坦）、环丙沙星、左氧氟沙星，和/或联合阿米卡星林/他唑巴坦 |1.无铜绿假单细胞菌危险因素：氟喹诺酮类（如左氧氟沙星、莫西沙星） 2.有铜绿假单胞菌危险因素：哌拉西 |

|· ·678 |· ·678 |中华全科医师杂志 2020年8月第 19卷第8期 Chin J Gen Pract，August 2020, Vol. 19, No. 8 |中华全科医师杂志 2020年8月第 19卷第8期 Chin J Gen Pract，August 2020, Vol. 19, No. 8 |中华全科医师杂志 2020年8月第 19卷第8期 Chin J Gen Pract，August 2020, Vol. 19, No. 8 |

|（1）异丙托溴铵气雾剂：仅用于经口吸入，对吸气与喷药同步进行有困难的患者可借助储雾罐。 20~40 μg/次、3~4次/d，每日总剂量不可超过12揿。（2）吸入用异丙托溴铵溶液：500 μg/次、3~4次/d，可用生理盐水稀释到2~4 ml，置雾化器中吸入。 |（1）异丙托溴铵气雾剂：仅用于经口吸入，对吸气与喷药同步进行有困难的患者可借助储雾罐。 20~40 μg/次、3~4次/d，每日总剂量不可超过12揿。（2）吸入用异丙托溴铵溶液：500 μg/次、3~4次/d，可用生理盐水稀释到2~4 ml，置雾化器中吸入。 |（1）异丙托溴铵气雾剂：仅用于经口吸入，对吸气与喷药同步进行有困难的患者可借助储雾罐。 20~40 μg/次、3~4次/d，每日总剂量不可超过12揿。（2）吸入用异丙托溴铵溶液：500 μg/次、3~4次/d，可用生理盐水稀释到2~4 ml，置雾化器中吸入。 |（1）异丙托溴铵气雾剂：仅用于经口吸入，对吸气与喷药同步进行有困难的患者可借助储雾罐。 20~40 μg/次、3~4次/d，每日总剂量不可超过12揿。（2）吸入用异丙托溴铵溶液：500 μg/次、3~4次/d，可用生理盐水稀释到2~4 ml，置雾化器中吸入。 |特性有关，如头晕、头痛、视物模糊、青光眼、心房颤动、心悸、排尿困难等，但均少见，通常为一过性，往往不需要特殊处理。用药过程中若出现严重的不良反应或患者不能耐受，可能需要评估后调整治疗用药。 |

|（3）特殊人群用药：老年患者不需调整剂量；妊娠期妇女使用本药的安全性尚未确立，用药前应权衡利弊；本药是否随乳汁排泄尚不明确，哺乳期妇 |（3）特殊人群用药：老年患者不需调整剂量；妊娠期妇女使用本药的安全性尚未确立，用药前应权衡利弊；本药是否随乳汁排泄尚不明确，哺乳期妇 |（3）特殊人群用药：老年患者不需调整剂量；妊娠期妇女使用本药的安全性尚未确立，用药前应权衡利弊；本药是否随乳汁排泄尚不明确，哺乳期妇 |（3）特殊人群用药：老年患者不需调整剂量；妊娠期妇女使用本药的安全性尚未确立，用药前应权衡利弊；本药是否随乳汁排泄尚不明确，哺乳期妇 |5.剂型和规格：药物活性成分为噻托溴铵，目前常用两种吸入装置。（1）粉雾吸入剂：吸入装置称为吸乐，患者通过 |

|女应慎用。 7.药物代谢动力学：吸入给药药物直达呼吸道，起效快，且给药剂量小，全身吸收少。异丙托溴 |女应慎用。 7.药物代谢动力学：吸入给药药物直达呼吸道，起效快，且给药剂量小，全身吸收少。异丙托溴 |女应慎用。 7.药物代谢动力学：吸入给药药物直达呼吸道，起效快，且给药剂量小，全身吸收少。异丙托溴 |女应慎用。 7.药物代谢动力学：吸入给药药物直达呼吸道，起效快，且给药剂量小，全身吸收少。异丙托溴 |吸乐吸嘴吸入药物。规格：18 μg（10粒/盒或 24粒/盒，每粒胶囊含噻托溴铵18 μg）。（2）柔雾吸入剂：吸入装置称为能倍乐，患者通 |

|装置前，或者在≥3 d没有使用而再次使用前，应向空气中试揿一揿以保证吸入装置工作良好。 |装置前，或者在≥3 d没有使用而再次使用前，应向空气中试揿一揿以保证吸入装置工作良好。 |装置前，或者在≥3 d没有使用而再次使用前，应向空气中试揿一揿以保证吸入装置工作良好。 |装置前，或者在≥3 d没有使用而再次使用前，应向空气中试揿一揿以保证吸入装置工作良好。 |吸乐装置中才可吸入，不得吞服。18 μg（1粒胶囊）/次、1次/d。 |

|②吸入：先尽量呼气（不要将气呼入气雾剂吸嘴）。垂直握住气雾剂，食指或中指放在储药罐顶部，拇指托住固定座，用双唇包住喷嘴（勿咬喷嘴）。 |②吸入：先尽量呼气（不要将气呼入气雾剂吸嘴）。垂直握住气雾剂，食指或中指放在储药罐顶部，拇指托住固定座，用双唇包住喷嘴（勿咬喷嘴）。 |②吸入：先尽量呼气（不要将气呼入气雾剂吸嘴）。垂直握住气雾剂，食指或中指放在储药罐顶部，拇指托住固定座，用双唇包住喷嘴（勿咬喷嘴）。 |②吸入：先尽量呼气（不要将气呼入气雾剂吸嘴）。垂直握住气雾剂，食指或中指放在储药罐顶部，拇指托住固定座，用双唇包住喷嘴（勿咬喷嘴）。 |1次/d。（3）特殊人群用药：老年患者可以按推荐剂量使用噻托溴铵；不推荐用于<18岁的患者；尚无关 |

|用嘴慢而深地吸气，在开始吸气后同步按压储药罐顶部揿出一揿药物（此过程的吸入和按压同步非常 |用嘴慢而深地吸气，在开始吸气后同步按压储药罐顶部揿出一揿药物（此过程的吸入和按压同步非常 |用嘴慢而深地吸气，在开始吸气后同步按压储药罐顶部揿出一揿药物（此过程的吸入和按压同步非常 |用嘴慢而深地吸气，在开始吸气后同步按压储药罐顶部揿出一揿药物（此过程的吸入和按压同步非常 |于妊娠状态和哺乳期妇女用药的临床资料，故不应用于妊娠或哺乳期妇女，除非预期的利益超过可能对胎儿或婴儿带来的危险。 |

|重要）。然后将气雾剂从口中拿出，继续屏气约 10 s。若处方中需要多次吸入，重复该步骤。③关闭：盖上保护盖。最后漱口。（2）吸入用异丙托溴铵溶液：①在医生指导下准备雾化器以加入雾化吸入溶液，取一个单剂量小瓶，用力扭顶部打开，将药液挤入雾化器药皿中，可用生理盐水稀释至终体积为 2~4 ml。 |重要）。然后将气雾剂从口中拿出，继续屏气约 10 s。若处方中需要多次吸入，重复该步骤。③关闭：盖上保护盖。最后漱口。（2）吸入用异丙托溴铵溶液：①在医生指导下准备雾化器以加入雾化吸入溶液，取一个单剂量小瓶，用力扭顶部打开，将药液挤入雾化器药皿中，可用生理盐水稀释至终体积为 2~4 ml。 |重要）。然后将气雾剂从口中拿出，继续屏气约 10 s。若处方中需要多次吸入，重复该步骤。③关闭：盖上保护盖。最后漱口。（2）吸入用异丙托溴铵溶液：①在医生指导下准备雾化器以加入雾化吸入溶液，取一个单剂量小瓶，用力扭顶部打开，将药液挤入雾化器药皿中，可用生理盐水稀释至终体积为 2~4 ml。 |重要）。然后将气雾剂从口中拿出，继续屏气约 10 s。若处方中需要多次吸入，重复该步骤。③关闭：盖上保护盖。最后漱口。（2）吸入用异丙托溴铵溶液：①在医生指导下准备雾化器以加入雾化吸入溶液，取一个单剂量小瓶，用力扭顶部打开，将药液挤入雾化器药皿中，可用生理盐水稀释至终体积为 2~4 ml。 |7.药物代谢动力学：吸入给药药物直达呼吸道，起效快，且给药剂量小，全身吸收少。噻托溴铵为长效抗胆碱能药物，吸入后约 30 min起效，作用持续时间为24 h。8.药物使用方法：（1）噻托溴铵粉雾吸入剂：①打开防尘帽，接着打开吸嘴。 |

|1.药品分类：平喘药。 |1.药品分类：平喘药。 |1.药品分类：平喘药。 |||

注：a出现以下数项中的1项，应考虑可能铜绿假单胞菌感染：①近期住院史；②经常（>4次/年）或近期（近3个月内）抗菌药物应用史；③病情严重（第1秒用力呼气容积占预计值百分比<30%）；④应用口服糖皮质激素（近2周服用泼尼松>10 mg/d）；MDI定量吸入气雾剂；DPI干粉吸入器；SMI软雾吸入装置

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|气。然后将吸乐从口中拿出，继续屏气约10 s。 |气。然后将吸乐从口中拿出，继续屏气约10 s。 |高可达10.0 mg。 | |---|---|---|

|⑤打开吸嘴，将使用过的胶囊倒出，关上吸嘴和防尘帽。定期清洗吸乐，干燥后再次使用。 |⑤打开吸嘴，将使用过的胶囊倒出，关上吸嘴和防尘帽。定期清洗吸乐，干燥后再次使用。 |（3）特殊人群用药：老年患者不需调整剂量；妊娠期妇女只有在预计母亲获益大于胎儿潜在风险 |

|（2）噻托溴铵柔雾吸入剂： |（2）噻托溴铵柔雾吸入剂： |时才可使用该药；沙丁胺醇可能分泌入乳汁，除非 |

|①将透明底座按照标签红色箭头指示方向旋转半周直至听到“咔哒”声。 |①将透明底座按照标签红色箭头指示方向旋转半周直至听到“咔哒”声。 |母亲获益大于对新生儿的潜在危险，否则不推荐哺乳期妇女使用，或者用药期间暂停哺乳。 |

|②完全打开防尘帽。 |②完全打开防尘帽。 |7.药物代谢动力学：吸入给药药物直达呼吸 |

|③先尽量呼气（不要将气呼入能倍乐），然后双唇包住口含器，按压给药按钮并缓慢且尽可能长时间吸气，然后将能倍乐从口中拿出，继续屏气约 10 s。 |③先尽量呼气（不要将气呼入能倍乐），然后双唇包住口含器，按压给药按钮并缓慢且尽可能长时间吸气，然后将能倍乐从口中拿出，继续屏气约 10 s。 |道，起效快，且给药剂量小，全身吸收少。沙丁胺醇为速效短效β2受体激动剂，吸入后 3~5 min起效，作用持续时间为4~6 h。8.药物使用方法： |

|④盖上防尘帽。最后漱口。（三）沙丁胺醇 |④盖上防尘帽。最后漱口。（三）沙丁胺醇 |（1）沙丁胺醇气雾剂：药物使用方法同异丙托溴铵气雾剂。 |

|1.药品分类：平喘药。 |1.药品分类：平喘药。 |（2）吸入用沙丁胺醇溶液：药物使用方法同吸 |

|2.用药目的：用于缓解慢阻肺患者的支气管痉挛。 |2.用药目的：用于缓解慢阻肺患者的支气管痉挛。 |入用异丙托溴铵溶液。（四）福莫特罗粉吸入剂 |

|3.禁忌证：对本品任何活性成分或辅料有过敏史者禁用。 |3.禁忌证：对本品任何活性成分或辅料有过敏史者禁用。 |1.药品分类：平喘药。2.用药目的：用于缓解气道阻塞性疾病引起的 |

|4.不良反应及处理：吸入药物全身吸收少，全 |4.不良反应及处理：吸入药物全身吸收少，全 |呼吸困难等症状。 |

|身不良反应较少。常见不良反应有骨骼肌肉的震颤（通常手部较为明显）、头痛、心动过速，多数情况 |身不良反应较少。常见不良反应有骨骼肌肉的震颤（通常手部较为明显）、头痛、心动过速，多数情况 |3.禁忌证：对本吸入剂中的福莫特罗及其辅料有过敏史者禁用。 4.不良反应及处理：吸入药物全身吸收少，全 |

|下，这些不良反应较轻微，可耐受并继续用药，如不能耐受请及时就医。 |下，这些不良反应较轻微，可耐受并继续用药，如不能耐受请及时就医。 |身不良反应较少。常见不良反应有骨骼肌肉的震 |

|与其他吸入治疗一样，用药后可能会发生非常罕见的异常支气管痉挛并伴随喘鸣加重。应立即改用替代治疗或用其他速效吸入型支气管扩张剂治疗，并立即停止使用本品，对患者进行评估，如果必要，制定其他替代治疗方案。 5.剂型和规格：（1）气雾剂：100 μg/揿、200揿/瓶。该吸入气雾剂由药物和吸入装置组成。药物为硫酸沙丁胺醇。吸入装置称为 pMDI，患者通过 pMDI喷嘴吸入药物。 |与其他吸入治疗一样，用药后可能会发生非常罕见的异常支气管痉挛并伴随喘鸣加重。应立即改用替代治疗或用其他速效吸入型支气管扩张剂治疗，并立即停止使用本品，对患者进行评估，如果必要，制定其他替代治疗方案。 5.剂型和规格：（1）气雾剂：100 μg/揿、200揿/瓶。该吸入气雾剂由药物和吸入装置组成。药物为硫酸沙丁胺醇。吸入装置称为 pMDI，患者通过 pMDI喷嘴吸入药物。 |颤（通常手部较为明显）、头痛、心悸、心动过速，多数情况下这些不良反应较轻微，可耐受并继续用药，如不能耐受请及时就医。 5.剂型和规格：该吸入剂由药物和吸入装置组成。药物为福莫特罗，吸入装置称为吸乐，患者通过吸乐吸嘴吸入药物。规格：12 μg（30粒/盒，每粒胶囊含无水富马酸福莫特罗12 μg）。6.用法和用量：（1）仅用于经口吸入。本药的胶囊需放入吸乐装置中才可吸入，不得吞服。12 μg（1粒胶囊）/次、 |

|（2）雾化吸入溶液：5.0 mg/支（2.5 ml/支）或 5.0 mg/支（1.0 ml/支），5支/盒。 |（2）雾化吸入溶液：5.0 mg/支（2.5 ml/支）或 5.0 mg/支（1.0 ml/支），5支/盒。 |1~2次/d。每日最多可吸入48 μg（4粒胶囊）。（2）特殊人群用药：老年患者不需调整剂量；孕 |

|6.用法和用量：（1）沙丁胺醇气雾剂：仅用于经口吸入，对吸气 |6.用法和用量：（1）沙丁胺醇气雾剂：仅用于经口吸入，对吸气 |妇使用的临床经验有限，除特殊情况外应慎用，特别是妊娠3个月内和分娩前；福莫特罗是否经母乳 |

|与喷药同步进行有困难的患者可借助储雾罐。必要时用，每次 1~2揿。长期治疗，最大剂量为每日给药4次，每次2揿。（2）吸入用沙丁胺醇溶液：仅用于经口吸入，应通过雾化器并在医生指导下使用。可将2.5~5.0 mg |与喷药同步进行有困难的患者可借助储雾罐。必要时用，每次 1~2揿。长期治疗，最大剂量为每日给药4次，每次2揿。（2）吸入用沙丁胺醇溶液：仅用于经口吸入，应通过雾化器并在医生指导下使用。可将2.5~5.0 mg |分泌尚不清楚，哺乳期妇女谨慎使用。 7.药物代谢动力学：吸入给药药物直达呼吸道，起效快，且给药剂量小，全身吸收少。福莫特罗为速效长效β2受体激动剂，吸入后 1~3 min起效，作用持续时间约为12 h。 |

|吸入用沙丁胺醇溶液置于雾化器,让患者吸入雾化|吸入用沙丁胺醇溶液置于雾化器，让患者吸入雾化 |8.药物使用方法：福莫特罗粉吸入剂的药物使 |

|的溶液。根据支气管痉挛缓解程度可调整剂量，最 ||用方法同噻托溴铵粉吸入剂。 |

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（五）布地奈德/福莫特罗粉吸入剂

1.药品分类：平喘药。2.用药目的：用于慢阻肺（包括慢性支气管炎及肺气肿）的治疗。

4.不良反应及处理：吸入药物全身吸收少，全身不良反应少，常见不良反应以口咽部等局部不良反应为主，特别是含有糖皮质激素的制剂。布地奈德/福莫特罗中含有布地奈德，吸入后有些患者可能出现口咽部不适感、声音嘶哑，甚至念珠菌感染，正确的吸入方法和吸入后及时漱口可减少局部不良反应的发生。

5.剂型和规格：该吸入粉雾剂由药物和吸入装置组成。药物为复方制剂，由福莫特罗和布地奈德两种活性成分组成。吸入装置称为都保，患者通过都保吸嘴吸入药物。该制剂有3种规格，慢阻肺长期治疗一般选择后两种规格：

（1）80/4.5 μg（60吸/瓶，每吸含布地奈德80 μg和富马酸福莫特罗4.5 μg）。（2）160/4.5 μg（60吸/瓶，每吸含布地奈德160 μg和富马酸福莫特罗4.5 μg）。（3）320/9.0 μg（60吸/瓶，每吸含布地奈德320 μg和富马酸福莫特罗9.0 μg）。6.用法和用量：（1）仅用于经口吸入。①160/4.5 μg规格：2吸/次、2次/d。②320/9.0 μg规格：1吸/次、2次/d。（2）特殊人群用药：老年患者不需调整剂量；尚无肝、肾功能损害患者使用本品的资料；由于布地奈德和福莫特罗主要通过肝脏代谢清除，故严重肝硬化患者的药物暴露量估计会增加，应密切监护；妊娠和哺乳期间的妇女使用尚无足够经验，建议慎用。

道，起效快，且给药剂量小，全身吸收少。福莫特罗为速效长效β2受体激动剂，吸入后 3~5 min起效，作用持续时间为 12 h。布地奈德吸入后 30 min血浆浓度达峰值，吸收后大部分经肝脏首过效应转化为无活性代谢物。

8.药物使用方法：（1）打开：旋松并拔出瓶盖，确保红色底座在下方。

（2）旋开：拿直都保，握住底部红色部分和都保中间部分，向某一方向旋转到底，再向反方向旋转到底，即完成一次装药。在此过程中，会听到一次“咔哒”声。

（3）吸入：先尽量呼气（不要将气呼入都保），用双唇包住吸嘴用力且深长的吸气。然后将都保从口中拿出，继续屏气约10 s。若处方中需要多次吸入，重复步骤（2）和（3）。（4）关闭：旋紧盖子。最后漱口。（六）沙美特罗/氟替卡松粉吸入剂

3.禁忌证：对沙美特罗/氟替卡松吸入剂中任何活性成分或赋形剂有过敏史者禁用。本品中含乳糖，对乳糖及牛奶过敏者禁用。

4.不良反应及处理：吸入药物全身吸收少，全身不良反应少，常见不良反应以口咽部等局部不良反应为主，特别是含有糖皮质激素的制剂。沙美特罗/氟替卡松吸入剂含有氟替卡松，吸入后有些患者可能出现口咽部不适感、声音嘶哑，甚至念珠菌感染，正确的吸入方法和吸入后及时漱口可减少局部不良反应的发生。

全身不良反应方面，氟替卡松可能引起主要表现为面部和口咽部水肿的过敏性反应、呼吸道症状（如呼吸困难和/或支气管痉挛）等。沙美特罗可能出现震颤、心律失常、心悸、头痛、关节痛、肌痛、肌肉痉挛、过敏反应及高血糖（非常罕见）等。用药过程中若出现严重的全身性不良反应，比如出现支气管异常痉挛并出现喘鸣加重时，应立即使用快速短效的支气管扩张剂进行治疗，并立即停用本品。

5.剂型和规格：该吸入粉雾剂由药物和吸入装置组成。药物为复方制剂，由沙美特罗和丙酸氟替卡松两种活性成分组成。吸入装置称为准纳器，患者通过准纳器吸嘴吸入药物。该制剂有3种规格，慢阻肺长期治疗一般选择后两种规格：

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（1）50/100 μg（60吸/瓶，每吸含沙美特罗50 μg和丙酸氟替卡松100 μg）。（2）50/250 μg（60吸/瓶，每吸含沙美特罗50 μg和丙酸氟替卡松250 μg）。（3）50/500 μg（28吸/瓶，每吸含沙美特罗50 μg和丙酸氟替卡松500 μg）。6.用法和用量：（1）仅用于经口吸入。1吸/次、2次/d。由于沙美特罗使用剂量规定，该制剂任何一种规格，每天不能超过2次，每次不能超过1吸。（2）特殊人群用药：老年人或肾受损的患者无需调整剂量；尚无肝脏损害患者使用该药的资料；妊娠和哺乳期间的妇女使用尚无足够经验，建议慎用。

7.药物代谢动力学：吸入给药药物直达呼吸道，起效快，且给药剂量小，全身吸收少。沙美特罗为慢效长效β2受体激动剂，吸入后约 30 min起效，作用持续时间为 12 h。氟替卡松吸入后 30 min作用达高峰，吸收后大部分经肝脏首过效应转化为无活性代谢物。

8.药物使用方法：（1）打开：一手握住外壳，另一手的大拇指放在拇指柄上，向外推动拇指柄直至完全打开。

（3）吸入：先尽量呼气（不要将气呼入准纳器），用双唇包住吸嘴用力且深长的吸气。然后将准纳器从口中拿出，继续屏气约10 s。（4）关闭：关闭准纳器，将拇指放在拇指柄上，尽量快地向后拉，发出“咔哒”声表明关闭。最后漱口。

（七）茶碱（缓释片）

1.药品分类：平喘药。2.用药目的：用于缓解喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等引起的喘息症状。

3.禁忌证：对本品活性成分及辅料过敏的患者、活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。

茶碱的毒性症状常出现在血清浓度较高时，如 15~20 μg/ml，特别是在治疗开始，早期多见的有恶

心、呕吐、易激动、失眠等；当血清浓度超过20 μg/ml，可出现心动过速、心律失常；血清中茶碱超过 40μg/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。为防止可能出现药物过量，对于老年人或者肝肾功能不全患者应注意茶碱血药浓度监测。

5.剂型和规格：缓释片，0.1 g/片。6.用法和用量：（1）口服，本缓释片应整片吞服，不可压碎或咀嚼。起始剂量为 0.1~0.2 g/次、2 次/d，早、晚用100 ml温开水送服。剂量视病情和疗效调整，但日量不超过0.9 g，分2次服用。（2）特殊人群用药：老年患者、肝肾功能不全患者因血浆清除率降低，潜在毒性增加，权衡利弊才可谨慎使用，综合评估后酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。茶碱可透过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，妊娠和哺乳期间的妇女慎用。

7.药物代谢动力学：口服易被吸收，血药浓度达峰时间为 4~7 h，蛋白结合率约 60%。本品主要在肝脏代谢，经肾排泄，其中约10%为原形物。吸烟可以增加茶碱清除率，成人不吸烟并无哮喘者血清半衰期为（8.7±2.2）h，吸烟者（1~2包/d）半衰期为4~5 h。8.药物相互作用：茶碱主要由肝脏细胞色素P450（CYP）1A2代谢，同时也由 CYP3A4、CYP2E1代谢。对这些代谢酶有抑制或诱导作用的药物都可能影响茶碱清除率，导致其血药浓度升高或降低。

（1）升高茶碱血药浓度的药物：地尔硫、维拉帕米、西咪替丁、美西律、大环内酯抗菌药物（如红霉素、罗红霉素、克拉霉素）、氟喹诺酮类（如依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星）、克林霉素、林可霉素等。

（2）降低茶碱血药浓度的药物：肝药酶诱导剂如苯巴比妥、苯妥英、利福平等。

（八）氨溴索

1.药品分类：祛痰药。2.用药目的：用于痰液黏稠而不易咳出者。3.禁忌证：已知对盐酸氨溴索及其制剂辅料过

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敏者禁用；妊娠3个月内妇女禁用。4.不良反应及处理：可能出现皮疹、恶心、胃部不适、食欲缺乏、腹痛、腹泻，均不常见。如果发生，一般无需停药，给予对症处理。

5. 剂型和规格：片剂、胶囊、分散片，30 mg/片或粒；口服溶液剂，0.3 g（100 ml）、0.6 g（100 ml）。6.用法和用量：（1）成人：30~60 mg/次、3次/d，饭后口服。（2）特殊人群用药：老年患者可按推荐剂量服用；肝肾功能受损者应咨询医生后才可使用；妊娠（3个月后）及哺乳期妇女慎用。7.药物代谢动力学：口服后迅速被吸收，约1 h血药浓度达峰值；组织分布较广，以肺、肝、肾分布较多；血浆蛋白结合率 90%；血清半衰期约 7 h，主要从尿中排泄。

（九）乙酰半胱氨酸

1.药品分类：祛痰药。2.用药目的：用于痰液黏稠而不易咳出者。3.禁忌证：对乙酰半胱氨酸及其制剂辅料过敏者禁用；支气管哮喘或有支气管痉挛史的患者应慎用，只有在非常必要时方可于医生指导及密切监护下使用。

4.不良反应：偶有过敏反应，如荨麻疹和罕见的支气管痉挛；可出现胃肠道刺激，如恶心、呕吐等。雾化吸入乙酰半胱氨酸溶液有可能造成支气管痉挛不良反应。水溶液中有硫化氢的臭味，部分患者可引起恶心、呕吐、流涕、胃炎等。

5.剂型和规格：片剂，0.2 g/片、0.6 g/片；胶囊，

0.2 g/粒；颗粒剂，0.1 g/包、0.2 g/包；泡腾片，0.6g/片；雾化吸入溶液，3 ml∶0.3 g/支。6.用法和用量：（1）成人：0.2 g/次、2~3次/d；若为泡腾片：0.6 g/次、1~2次/d，用半杯温开水（≤40 ℃）溶解后服用。（2）雾化吸入溶液：0.1~0.3 g（1~3 ml）/次、1~2次/d。（3）特殊人群用药：老年人用药无特殊；有胃溃疡或胃溃疡病史者慎用；妊娠期和哺乳期妇女只在非常必要时，权衡利弊后才可在医生指导下使用。

8.药物相互作用：本品能增加金制剂的排泄；应避免本品与抗菌药物在同一个溶液内混合服用；不可与酸性药物同服，否则可降低本品作用。雾化吸入溶液与橡胶、铁、铜等可发生反应，雾化吸入时应采用塑料和玻璃容器。

（十）溴己新

1.药品分类：祛痰药。2.用药目的：用于痰液黏稠而不易咳出者。3.禁忌证：对盐酸溴己新或其辅料成分过敏者禁用。

7.药物代谢动力学：口服后约 1 h起效，4~5 h作用达峰值，疗效维持6~8 h。8.药物相互作用：避免同服强力镇咳药；与四环素类抗菌药物合用，可增加抗菌作用；与阿莫西林合用可增加其在肺的分布浓度。

（十一）桉柠蒎

1.药品分类：祛痰药。2.用药目的：用于痰液黏稠而不易咳出者。3.禁忌证：对本品过敏者禁用。4.不良反应及处理：不良反应较轻微，偶有胃肠道不适及过敏反应，如皮疹、面部浮肿、呼吸困难和循环障碍，如发生面部浮肿、呼吸困难和循环障碍应立即停药就医。

5.剂型和规格：肠溶软胶囊，0.12 g/粒、0.30 g/粒。6.用法和用量：餐前半小时口服；凉开水送服，禁用热开水；不可打开或嚼破后服用。

（1）成人：急性患者，0.3 g/次、3~4次/d；慢性患者，0.3 g/次、2次/d。（2）特殊人群用药：尚不明确。7.药物代谢动力学：口服给药，桉柠蒎油中的单萜成分吸收迅速且完全。

8.药物相互作用：避免同服强力镇咳药；其他尚不明确。

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|（十二）羧甲司坦 |mg、克拉维酸50 mg），600 mg（阿莫西林500 mg、克 | |---|---|

|1.药品分类：祛痰药。 |拉维酸100 mg），1 200 mg（阿莫西林1 000 mg、克拉 |

|2.用药目的：用于痰液黏稠而不易咳出者。 |维酸200 mg）。 |

|3.禁忌证：对羧甲司坦或其辅料成分过敏者禁用；消化道溃疡活动期间患者禁用。 |6.用法和用量：以阿莫西林克拉维酸总量计。（1）成人： |

|4.不良反应：偶有轻微头晕、恶心、胃部不适、 |①口服：625 mg（4∶1）/次、2次/d，或 375 mg |

|腹泻、胃肠道出血、皮疹等不良反应。 |（2∶1）/次、3次/d；感染较重者，1 000 mg（7∶1）/次、 |

|5.剂型和规格：（1）片剂：0.10 g/片、0.25 g/片。（2）口服溶液剂：10 ml∶0.2 g、10 ml∶0.5 g。6.用法和用量：（1）成人：片剂，0.25~0.50 g/次、3次/d；口服溶液剂，0.2~0.5 g（10 ml）/次、3次/d。 |2次/d，或625 mg（4∶1）/次、3次/d。②静脉：1 200 mg/次、3~4次/d。（2）特殊人群用药：老年人根据肾功能情况相应调整剂量；脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4~1/3，不建议孕妇使用；本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。 |

|（2）特殊人群用药：消化道溃疡者慎用；孕妇、哺乳期妇女慎用。 |肾功能减退者，应根据肌酐清除率（Ccr）调整剂量或给药间隔（以静脉给药为例）：Ccr>30 ml/min |

|7.药物代谢动力学：口服起效快，服用后4 h可见明显疗效。 |时无需调整；Ccr为 10~30 ml/min时，初始 1 200mg/次，随后 600 mg/次、2次/d；Ccr<10 ml/min时 |

|8.药物相互作用：避免同服强力镇咳药。（十三）阿莫西林/克拉维酸钾 |初始 1 200 mg/次，随后600 mg/次、1次/d；阿莫西林可被血液透析清除，需在透析后补充600 mg。 |

|1.药品分类：β⁃内酰胺类抗菌药物。 |7.药物代谢动力学：阿莫西林血清半衰期为 |

|2.用药目的：用于 AECOPD合并细菌感染的 |0.90~1.07 h，克拉维酸血清半衰期为 0.90~1.12 h， |

|治疗。 |主要经尿液排泄，可被血液透析清除。 |

|3.禁忌证：对青霉素类过敏者及有其他β⁃内酰 |3.禁忌证：对青霉素类过敏者及有其他β⁃内酰 |

|4.不良反应及处理：可有恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状，也可能出现失眠、头晕等症状，对症处理或停药后可好转。偶见荨麻疹和皮疹，若发生应立即停药，必要时给予抗过敏治疗。若发生过敏性休克，应立即抢救。 5.剂型和规格：本药为复方制剂，阿莫西林和 |8.药物相互作用：不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用；与氨基糖苷类合用具有协同效应；可降低口服避孕药作用。（十四）头孢克洛 1.药品分类：头孢菌素类抗菌药物。2.用药目的：用于 AECOPD合并细菌感染的治疗。 |

|克拉维酸可由不同比例组成（如2∶1、4∶1、5∶1、7∶1等），制剂可有片剂、分散剂、颗粒剂、胶囊、注射剂等。剂型及规格较多，此处并未一一列出，仅选取几个作举例说明。（1）片剂：375 mg/片（阿莫西林250 mg/片、克拉维酸 125 mg/片），625 mg/片（阿莫西林 500 mg/片、克拉维酸 125 mg/片），1 000 mg/片（阿莫西林875 mg/片、克拉维酸125 mg/片）。 |3.禁忌证：对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用。 4.不良反应：可有腹泻、恶心等胃肠道症状；偶见皮疹、瘙痒等变态反应。 5.剂型和规格：缓释片剂，0.375 g/片；片剂、胶囊，0.25 g/片或粒；干混悬剂，0.125 g。6.用法和用量：（1）成人：缓释片剂，0.375~0.750 g/次、2次/d。片剂或胶囊：0.25~0.50 g/次、3次/d，每日总量≤4 g。（2）特殊人群用药：老年人一般无需调整剂量； |

|（2）分散片剂：187.5 mg/片（阿莫西林125 mg/片、克拉维酸 62.5 mg/片），228.5 mg/片（阿莫西林200 mg/片、克拉维酸 28.5 mg/片），500 mg/片（阿莫西林437.5 mg/片、克拉维酸62.5 mg/片）。 |妊娠期妇女，在评估母亲获益大于胎儿潜在风险时才可使用该药；母乳中可检测出少量药物，用药需谨慎，或用药期间暂停哺乳；严重肾功能不全者慎用，若需使用剂量通常不变，使用时应密切监测。 |

|（3）注射剂（均为 5∶1）：300 mg（阿莫西林 250 |7.药物代谢动力学：口服吸收好，主要经肾排 |

胺类过敏性休克者禁用，对克拉维酸钾过敏者禁用。

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泄。本品血清半衰期为0.5~1.0 h，血液透析能清除部分药物。

8.药物相互作用：呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗菌药物等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。口服丙磺舒可延迟本品的排泄。

（十五）头孢曲松

1.药品分类：头孢菌素类抗菌药物。2.用药目的：用于 AECOPD合并细菌感染的治疗。

3.禁忌证：对头孢曲松及其他头孢菌素过敏者禁用；新生儿高胆红素血症者禁用；矫正胎龄不足 41周（孕周+实际年龄）的早产儿禁用。4.不良反应：使用头孢曲松最常出现的不良反应为嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少或增多、腹泻、皮疹及肝酶升高等。

5.剂型和规格：注射剂，0.25 g、0.50 g、1.00 g、

2.00 g。6.用法和用量：（1）成人：肌内或静脉给药，每24小时1.0~2.0 g或每12小时0.5~1.0 g。每日最大剂量4.0 g。（2）特殊人群用药：老年患者除有重度肾功能损害者，一般无需调整剂量；本品可通过胎盘屏障，妊娠期权衡利弊后谨慎使用；本品在人体乳汁中有少量排出，哺乳期应谨慎使用；肾功能减退者，若其肝功能未受损，则无需调整剂量，仅Ccr<10 ml/min时每日剂量不得超过2 g，接受透析治疗者，无需在透析后增加剂量。

7.药物代谢动力学：体内不被代谢，60%以原形通过肾小球滤过自尿中排出，40%以原形自胆道经肠道排出。半衰期为6~9 h。在肺脏、心脏、胆道等多种组织和体液中药物浓度较高。

8.药物相互作用：不得与含钙药品同时静脉给药；不能使用含钙溶液稀释（如林格液等）。应用头孢曲松期间，饮酒或应用含乙醇的药物时，个别患者可出现“双硫仑样反应”。

（十六）头孢他啶

1.药品分类：头孢菌素类抗菌药物。2.用药目的：用于AECOPD合并有铜绿假单胞菌危险因素的细菌感染者。

3.禁忌证：对头孢他啶及其他头孢菌素过敏者禁用。

4.不良反应：一般耐受性好，常见的不良反应主要有静脉炎、局部疼痛或发炎等过敏反应，嗜酸

粒细胞增多和血小板增多，肝酶升高，腹泻、恶心等胃肠道反应，斑丘疹或荨麻疹等。

5.剂型和规格：注射剂，0.5 g、1.0 g。6.用法和用量：（1）成人：1~6 g/d，每8小时或每12小时给予。（2）特殊人群给药：>65岁老年患者剂量可减至常规剂量的 2/3~1/2，每日最高剂量一般不超过3 g。妊娠期用药需权衡预期益处大于可能的风险时，才可使用；头孢他啶可分泌入乳汁，哺乳期时权衡利弊后谨慎使用。肾功能减退者，Ccr为 31~50 ml/min 时，1 g/12 h；Ccr 为 16~30 ml/min 时，1 g /24 h；Ccr为 6~15 ml /min时，0.5 g / 24 h；Ccr<5 ml/min时，0.5 g/48 h。7.药物代谢动力学：口服不吸收。全身分布广泛。可透过胎盘屏障，也可随乳汁排泄，少量可透过血脑屏障。血浆蛋白结合率为5%~23%，消除半衰期为1.5~2.3 h。中、重度肾功能不全者、新生儿、早产儿药物消除时间延长。主要以原形随尿液排泄，少量通过胆汁排泄。

8.药物相互作用：与美洛西林或哌拉西林联用有协同或累加作用，与氨基糖苷类合用有协同抗菌作用。与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂同用，可加重肾毒性。与氯霉素合用有拮抗作用。

1.药品分类：大环内酯类抗菌药物。2.用药目的：用于 AECOPD合并细菌感染的治疗。

3.禁忌证：对阿奇霉素及其他大环内酯类或酮内酯类药物过敏者禁用。

5.剂型和规格：（1）片剂、胶囊、肠溶（片剂、胶囊）：0.25 g/片或粒（25万单位）。（2）颗粒剂：0.1 g/包（10万单位）。6.用法和用量：（1）成人：第1日，0.5 g顿服；第2~5日，0.25 g/d顿服。或0.5 g/d顿服，连服3 d。（2）特殊人群用药：老年人无需调整剂量；妊娠

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期须权衡利弊，只有在明确需要使用阿奇霉素的情况下才能在妊娠期给药；权衡药物对于婴儿的潜在获益和风险后，才可在哺乳期妇女中使用本品。

7.药物代谢动力学：本品口服后吸收迅速，2~3 h血浆浓度达峰，生物利用度约 37%。在体内分布广泛。口服后主要以原形经胆道排出。静脉给药后约12%以原形从尿中排出。8.药物相互作用：（1）与那非那韦合用，可能使阿奇霉素血药浓度升高。

（2）与口服抗凝药物合用，应密切监测凝血酶原时间。

（3）与地高辛合用，可能使地高辛血药浓度升高，应密切监测。

（4）与麦角胺或双氢麦角胺合用，可能出现急性麦角中毒，表现为严重外周血管痉挛和感觉迟钝。

（5）与特非那定、环孢霉素、海索比妥和苯妥英合用，可能使这些药物血药浓度升高。

（十八）左氧氟沙星

1.药品分类：喹诺酮类抗菌药物。2.用药目的：用于 AECOPD合并细菌感染的治疗。

4.不良反应及处理：常见不良反应包括皮疹，胃肠道不良反应如腹泻、恶心，神经系统如头晕、头痛、失眠等。严重不良反应包括心血管系统如主动脉瘤或夹层、心脏骤停、QT间期延长、室性心动过速，皮肤不良反应如多形性红斑、Stevens⁃Johnson综合征，肝脏不良反应如肝炎、肝衰竭，肾脏不良反应如急性肾功能衰竭，神经系统如Guillain⁃Barré综合征、周围神经病变、癫痫发作。左氧氟沙星可能导致血糖紊乱，注意监测血糖。出现以上严重不良反应，应停药，并予对症治疗。若出现肌腱炎、肌腱断裂、周围神经病症状，应避免再次使用氟喹诺酮类。

5.剂型和规格：（1）（盐酸盐、乳酸盐）片剂、胶囊：0.2 g/片或粒、0.5 g/片或粒。

（2）（盐酸盐、乳酸盐）注射液：2 ml∶0.2 g、5 ml∶0.5 g。（3）（盐酸盐、乳酸盐）氯化钠注射液：100 ml∶0.2 g、250 ml∶0.5 g。6.用法和用量：（1）成人：0.5 g/次、1次/d。（2）特殊人群用药：老年人须慎用，应用时需根据肾功能调整剂量。肾功能减退者根据Ccr调整剂量或间隔时间：Ccr≥50 ml/min时，无需调整剂量；Ccr<50 ml/min时需调整口服和静脉给药剂量。7.药物代谢动力学：左氧氟沙星达峰时间为1~2 h。口服给药后，约 87%的药物在 48 h内以原形药物随尿液排泄。单次或多次口服或静脉给药后，平均血浆终末半衰期为6~8 h。8.药物相互作用：（1）谨慎合用：皮质类固醇、非甾体类抗炎药。（2）合用以下某些药物时请注意监测相应指标：合用降血糖药时需监测血糖；合用华法林时需监测国际标准化比值（INR）；合用茶碱类时需监测茶碱血药浓度。

（3）与含铝或镁的抗酸药、硫糖铝、金属离子制剂、含锌的多种维生素制剂、去羟肌苷合用时，应与口服左氧氟沙星间隔至少2 h服用。（十九）莫西沙星

3.禁忌证：参考左氧氟沙星。4.不良反应及处理：参考左氧氟沙星。5.剂型和规格：片剂，0.4 g/片；注射液，0.4 g。6.用法和用量：（1）成人：0.4 g/次、1次/d。口服及静脉给药剂量相同。

（2）特殊人群用药：老年人慎用，一般无需调整剂量；肾功能减退者无需调整剂量；血液透析和持续腹膜透析者无需调整剂量；轻、中度肝功能损害者无需调整剂量。

7.药物代谢动力学：莫西沙星口服后胃肠道吸收良好，绝对生物利用度约为90%。口服或静脉给药半衰期为（12.0±1.3）h。血浆蛋白结合率为30%~50%。约 52%给药剂量以葡萄糖苷酸和硫酸盐结合的形式进行代谢，细胞色素P450系统不参与莫西沙星代谢。

8.药物相互作用：

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（1）谨慎合用：皮质类固醇、非甾体类抗炎药。（2）避免合用：可延长QT间期的药物。（3）合用以下某些药物时请注意监测相应指标：合用降血糖药需监测血糖；合用华法林需监测 INR。（4）与含多价阳离子的药物（如抗酸药、硫糖铝、多种维生素）合用时，应与口服莫西沙星间隔至少4 h。（二十）环丙沙星

1.药品分类：喹诺酮类抗菌药物。2.用药目的：用于AECOPD合并有铜绿假单胞菌危险因素的细菌感染者。

3.禁忌证：参考左氧氟沙星。4.不良反应及处理：常见不良反应包括皮疹，胃肠道不良反应如腹泻、恶心、呕吐，肝功能异常，头痛等。严重不良反应包括心血管系统如心肌梗死、血管炎，肝脏不良反应如肝坏死、肝炎，肾脏不良反应如急性肾功能衰竭、结晶尿，皮肤不良反应如光毒性症，血液系统不良反应如再生障碍性贫血，肌肉骨骼系统不良反应如重症肌无力，神经系统不良反应如定向能力障碍等。出现以上严重不良反应应停药，并予对症治疗。若出现肌腱炎、肌腱断裂、周围神经病症状，应避免再次使用氟喹诺酮类。

5.剂型和规格：注射液，0.2 g、0.4 g；缓释片，

0.5 g/片；片剂/胶囊（以环丙沙星计），0.25 g/片或粒、0.50 g/片或粒。6.用法和用量：（1）成人：静脉给药 0.4 g/次、1次/8~12 h。口服剂量0.25 g约相当于静脉剂量0.2 g。（2）特殊人群用药：老年人需根据肾功能情况调整；肾功能减退者，Ccr>30 ml/min时无需调整剂量；Ccr为 5~30 ml /min时，0.2~0.4 g/次、1次/18~24 h；肝功能减退者根据具体情况调整剂量。7.药物代谢动力学：空腹口服后吸收迅速，生物利用度为49%~70%，达峰时间为1~2 h。蛋白结合率为 20%~40%。口服给药后 24 h，给药量的 40%~50%以药物原形经肾排出。静脉给药后24 h，药物可完全随尿液清除。片剂和胶囊的半衰期为4 h，缓释片半衰期为6.04 h，静脉给药的半衰期为5~6 h。8.药物相互作用：（1）谨慎合用：皮质类固醇、丙磺舒、环孢素、口服抗糖尿病药如磺酰脲类药、口服抗凝药、甲氨蝶呤、氯氮平、西地那非、黄嘌呤衍生物、苯妥英。

（2）避免合用：可延长QT间期的药物。（3）禁止合用：替扎尼定。

（4）含多价阳离子的药物如含镁或铝的抗酸药、硫糖铝、复合维生素等，应与口服环丙沙星间隔至少2 h。（二十一）哌拉西林/他唑巴坦

1.药品分类：β⁃内酰胺类抗菌药物。2.用药目的：用于AECOPD合并有铜绿假单胞菌感染风险者。

3.禁忌证：对青霉素类、头孢菌素类过敏者以及对β⁃内酰胺酶抑制药过敏者禁用。4.不良反应：常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、疱疹等皮肤反应；腹泻、恶心、呕吐等消化道反应；过敏反应；注射局部刺激反应、疼痛、静脉炎、血栓性静脉炎和水肿等；烦躁、头晕、焦虑等中枢神经系统反应等。

5.剂型和规格：注射剂，2.25 g（哌拉西林2.0 g/他唑巴坦0.25 g）、3.375 g（哌拉西林3.0 g/他唑巴坦0.375 g）、4.5 g（哌拉西林4.0 g/他唑巴坦0.5 g）。6.用法和用量：（1）成人：3.375 g/次、1次/6 h；4.5 g/次、1次/8 h。（2）特殊人群用药：哌拉西林/他唑巴坦可通过胎盘，妊娠妇女只有在预期获益超过对妊娠妇女和胎儿的危险时才考虑使用。哌拉西林在人体乳汁中低浓度分泌，应慎用于哺乳期妇女。肾功能减退者静脉给药剂量调整见表 2。血液透析患者为2.25 g/次、1次/8~12 h，透析结束后补充0.75 g。

7.药物代谢动力学：血浆蛋白结合率均约为 30%。哌拉西林和他唑巴坦的半衰期为0.7~1.2 h，均经肾小球滤过和肾小管分泌而被清除。哌拉西林、他唑巴坦广泛分布于组织和体液，可被分泌入胆汁。

8.药物相互作用：（1）与丙磺舒合用可使哌拉西林和他唑巴坦的半衰期延长。

（2）与肝素合用时应注意监测出血与凝血功能。

（3）可延长维库溴铵对神经肌肉的阻滞作用。（4）增加甲氨蝶呤浓度，联用时检测甲氨蝶呤浓度。

（二十二）阿米卡星

表2 肾功能不全者哌拉西林/他唑巴坦静脉给药剂量调整表

|肌酐清除率（ml/min） |哌拉西林/他唑巴坦推荐剂量 | |---|---|

|>40 |无需调整 |

|20~40 |13.5 g/d，分次给药（如4.5 g/次、1次/8 h |

|<20 |9 g/d，分次给药（如4.5 g/次、1次/12 h） |

）

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1.药品分类：氨基糖苷类。2.用药目的：用于铜绿假单胞菌等敏感革兰阴性杆菌所致严重下呼吸道感染。

3.禁忌证：对阿米卡星或其他氨基糖苷类过敏的患者禁用。

4.不良反应及处理：可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感；少数患者亦可发生眩晕、步履不稳等症状。有一定肾毒性，大多为可逆性，停药后即见减轻，但亦有个别报道出现肾功能衰竭，用药过程中应密切监测患者听力及肾功能。少见软弱无力、瞌睡、呼吸困难等神经肌肉阻滞作用。其他不良反应有头痛、麻木、针刺感染、震颤、抽搐、关节痛等。

5.剂型和规格：注射液，1 ml∶0.1 g（10万单位）、2 ml∶0.2 g（20万单位）。6.用法和用量：（1）成人：每次15 mg/kg，1次/24 h（推荐）；或每次7.5 mg/kg，1次/12 h。成人1 d不超过1.5 g，疗程不超过10 d。（2）特殊人群用药：本品可穿过胎盘达到胎盘组织，可能引起胎儿听力损害，妊娠期必须充分权衡利弊，避免使用。哺乳期用药时暂停哺乳。肾功能减退患者，Ccr>50~90 ml/min时，每 12小时给予常规剂量（7.5 mg/kg）的60%~90%；Ccr为10~50 ml/min时，每24~48小时用常规剂量的20%~30%。7.药物代谢动力学：蛋白结合率低。在体内不代谢。成人半衰期为 2.0~2.5 h。可透过胎盘进入胎儿组织。主要经肾小球滤过排出。

8.药物相互作用：（1）与其他氨基糖苷类合用可增加耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用。

（2）与神经肌肉阻断药合用可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等。

（3）与其他有肾毒性及耳毒性药物合用（如卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米、万古霉素、去甲万古霉素、头孢噻吩或头孢唑林等），均可增加肾毒性或耳毒性。

（4）不宜与两性霉素B、头孢噻吩、磺胺嘧啶和四环素等注射剂配伍，不在同一瓶中滴注。

（5）与多黏菌素类注射剂合用或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。

呼吸系统疾病合理用药指南编写组成员（按姓氏拼音排序）：陈孝（中山大学附属第一医院）；陈亚红（北京大学第三医院）；迟春花（北京大学医学部）；菅凌燕（中国医科

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大学附属盛京医院）；郭玉金（济宁市第一人民医院）；刘皋林（上海市第一人民医院）；刘丽宏（首都医科大学附属北京朝阳医院）；吕迁洲（复旦大学附属中山医院）；杨思（浙江大学医学院附属第一医院）；杨婉花（上海交通大学医学院附属瑞金医院）；姚佳（济宁市第一人民医院）；叶晓芬（复旦大学附属中山医院）；于倩（吉林大学中日联谊医院）；曾嘉炜（中山大学附属第一医院）；张伟（河南省人民医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；张永军（石河子大学医学院第一附属医院）

本指南执笔专家：吕迁洲郭玉金审校专家：张幸国迟春花

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慢性肺源性心脏病基层合理用药指南

扫一扫下指南

【关键词】指南；肺心病；药物

DOI:10.3760/cma.j.cn114798⁃20200520⁃00599

Guideline for rational medication of chronic cor pulmonale in primary care

Chinese Medical Association, Chinese Society of Clinical Pharmacy, Chinese Medical Journals Publishing

House, Chinese Society of General Practice, Editorial Board of Chinese Journals of General Practitioners of Chinese Medical Association, Expert Group of Guidelines for Rational Medication in Primary Care Institution Corresponding author: Zhang Xingguo, Department of Pharmacy, the First Affiliated Hospital, Zhejiang University School of Medicine, Hangzhou 310003, China, Email: xgzhang666@163.com; Zhao Jie, the First Affiliated Hospital of Zhengzhou University,Zhengzhou 450052,China,Email: zhaojie@zzu.edu.cn

肺源性心脏病简称肺心病，是由于呼吸系统疾病导致右心室结构和/或功能改变的疾病，肺血管阻力增加和肺动脉高压是其中的关键环节。主要

临床症状是除原有支气管、肺和胸廓疾病的各种症

状和体征外，逐步出现肺、心功能障碍以及其他脏器功能损害等的表现［1⁃2］。

肺心病的诊断可根据以下思路进行：

1.病史：慢性咳嗽、咳痰、喘息等呼吸系统疾病病史（原发于肺血管的疾病如特发性肺动脉高

压、栓塞性肺动脉高压等可无相应病史）。

2.主要症状：活动后呼吸困难、乏力和劳动耐力下降等。

3.主要阳性体征：颈静脉充盈或怒张、听诊肺动脉瓣区第二心音（P2）亢进、下肢水肿或有腹水。轻症患者体征可不明显。

4.辅助检查：如心电图、胸部X线、超声心动图等有助于诊断肺心病。

肺心病应与冠心病、风湿性心脏病、原发性心

肌病等疾病相鉴别。

肺心病根据起病缓急和病程长短，可分为急性肺心病和慢性肺心病两类；慢性肺心病根据临床表现分为缓解期和急性加重期。在我国80%~90%的慢性肺心病继发于慢性阻塞性肺疾病［2］。

二、药物治疗原则［3‑6］

肺心病不同分类分期的治疗原则不同。急性肺心病主要见于急性肺栓塞，或高度怀疑为急性肺栓塞导致的慢性肺心病急性加重，其处理主要是针对急性肺栓塞的治疗［3⁃4］。社区等基层医疗卫生机构无条件诊治，应紧急转诊至上级医院。慢性肺心病的治疗主要目的为减轻症状、改善生命质量和活动耐力、减少急性加重发作次数、提高患者生存率，分为缓解期治疗和急性加重期治疗。本指南主要针对慢性肺心病缓解期的药物治疗。

（一）缓解期治疗

1.积极改善基础支气管/肺疾病，延缓基础疾病进展。对于具有明显气流受限的患者，使用吸入性糖皮质激素（ICS）联合长效 β2 受体激动剂（LABA）和/或长效 M受体阻滞剂（LAMA）吸入，即ICS+LABA、ICS+LAMA或 ICS+LABA+LAMA。药物治疗推荐见表1。

慢性肺源性心脏病基层合理用药指南

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2.若患者咳痰较多且不易咳出，可口服祛痰药，如溴己新、氨溴索或乙酰半胱氨酸等。

3.增强免疫功能，预防感染，加强康复锻炼、家庭氧疗、戒烟等［7］。

（二）急性加重期治疗

对于急性加重期的患者，最好留院观察或住院治疗，建议转至上级医疗卫生机构进行治疗。治疗原则为积极控制急性加重的诱发因素，通畅呼吸道，改善呼吸功能，纠正缺氧和/或二氧化碳潴留，控制心力衰竭，防治并发症。

三、治疗药物［8‑11］

（一）布地奈德/福莫特罗粉吸入剂

1.药品分类：平喘药。2.用药目的：用于肺心病具有明显气流受限的患者的抗炎平喘治疗。

4.不良反应及处理：吸入药物全身吸收少，故全身不良反应少，常见不良反应以口咽部等局部不良反应为主，特别是含有 ICS的制剂。布地奈德/福莫特罗中含有布地奈德，吸入后有些患者可能出现口咽部不适感、声音嘶哑，甚至口咽部念珠菌感染，正确的吸入方法和吸入后及时漱口可减少局部不良反应的发生。

该药最常见的全身性不良反应是由于福莫特罗引起的震颤和心悸，这些反应通常可在开始治疗几天内减弱或消失。另外，还可能引起荨麻疹/血管性水肿等过敏性反应、呼吸道症状（如呼吸困难和/或支气管痉挛）等。心律失常、头痛、头晕、肌肉痉挛及高血糖（非常罕见）等。用药过程中若出现

严重的全身性不良反应，比如出现支气管异常痉挛并出现喘鸣加重时，应立即使用快速短效的支气管扩张剂进行治疗，并立即停用本品。

5.剂型和规格：该吸入粉雾剂由药物和吸入装置组成。药物为复方制剂，由福莫特罗和布地奈德两种活性成分组成。吸入装置称为都保，患者通过都保吸嘴吸入药物。该制剂有3种规格，肺心病长期治疗一般选择后两种规格：

（1）80/4.5 μg（60吸/瓶，每吸含布地奈德80 μg和富马酸福莫特罗4.5 μg）。（2）160 / 4.5 μg（60 吸/瓶，每吸含布地奈德160 μg和富马酸福莫特罗4.5 μg）。（3）320 / 9.0 μg（60 吸/瓶，每吸含布地奈德320 μg和富马酸福莫特罗9.0 μg）。6.用法和用量：（1）仅用于经口吸入。①160/4.5 μg规格：2吸/次、2次/d。②320/9.0 μg规格：1吸/次、2次/d。（2）特殊人群用药：老年患者不需调整剂量；尚无肝、肾功能损害患者使用本品的资料，由于布地奈德和福莫特罗主要通过肝脏代谢清除，故严重肝硬化患者的药物暴露量估计会增加，应密切监护；妊娠和哺乳期间的妇女使用尚无足够经验，建议慎用。

7.药物代谢动力学：吸入给药药物直达呼吸道，起效快，且给药剂量小，全身吸收少。福莫特罗为速效 LABA，吸入后 3~5 min起效，作用持续时间为12 h。布地奈德吸入后30 min血浆浓度达峰值，吸收后大部分经肝脏首过效应转化为无活性代谢物。

（3）吸入：先尽量呼气（不要将气呼入都保），用双唇包住吸嘴用力且深长的吸气。然后将都保从口中拿出，继续屏气约10 s。若处方中需要多次吸入，重复步骤（2）和（3）。（4）关闭：旋紧盖子。最后漱口。（二）沙美特罗/氟替卡松粉吸入剂

1.药品分类：平喘药。2.用药目的：用于肺心病具有明显气流受限的

表1 慢性肺源性心脏病缓解期药物治疗推荐

|药物种类 |用药指征 |推荐药物 |备选药物 | |---|---|---|---|

|||无|（DPI） |

|祛痰药 |肺源性心脏病伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良桉柠蒎；羧甲司坦；乙酰半胱氨酸 |溴己新；氨溴索；无 ||

|利尿药 |肺源性心脏病伴有心力衰竭酯 |氢氯噻嗪；螺内无 ||

注：DPI干粉吸入器；SMI柔雾吸入器

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患者的抗炎平喘治疗。

4.不良反应及处理：吸入药物全身吸收少，故全身不良反应少，常见不良反应以口咽部等局部不良反应为主，特别是含有 ICS的制剂。沙美特罗/氟替卡松吸入剂含有氟替卡松，吸入后有些患者可能出现口咽部不适感、声音嘶哑，甚至口咽部念珠菌感染，正确的吸入方法和吸入后及时漱口可减少局部不良反应的发生。

5.剂型和规格：该吸入粉雾剂由药物和吸入装置组成。药物为复方制剂，由沙美特罗和丙酸氟替卡松两种活性成分组成。吸入装置称为准纳器，患者通过准纳器吸嘴吸入药物。该制剂有3种规格，肺心病长期治疗一般选择后两种规格：

（1）50/100 μg（60吸/瓶，每吸含沙美特罗50 μg和丙酸氟替卡松100 μg）。（2）50/250 μg（60吸/瓶，每吸含沙美特罗50 μg和丙酸氟替卡松250 μg）。（3）50/500 μg（28吸/瓶，每吸含沙美特罗50 μg和丙酸氟替卡松500 μg）6.用法和用量：（1）仅用于经口吸入。1吸/次、2次/d。由于沙美特罗使用剂量规定，该制剂任何一种规格，每天不能超过2次，每次不能超过1吸。（2）特殊人群用药：老年人或肾受损的患者无需调整剂量；尚无肝脏损害患者使用该药的资料；妊娠和哺乳期间的妇女使用尚无足够经验，建议慎用。

7.药物代谢动力学：吸入给药药物直达呼吸道，起效快，且给药剂量小，全身吸收少。沙美特罗为慢效 LABA，吸入后约 30 min起效，作用持续时间为12 h。氟替卡松吸入后30 min作用达高峰，吸收后大部分经肝脏首过效应转化为无活性代谢物。

8.药物使用方法：

（1）打开：一手握住外壳，另一手的大拇指放在拇指柄上，向外推动拇指柄直至完全打开。

（三）噻托溴铵

1.药品分类：平喘药。2.用药目的：用于肺心病具有明显气流受限的患者的平喘治疗。

3.禁忌证：禁用于对噻托溴铵、阿托品及其衍生物（如异丙托溴铵或氧托溴铵）或对本产品的赋形剂水乳糖有过敏反应的患者。

4.不良反应及处理：吸入药物全身吸收少，故全身不良反应少。主要全身性不良反应与抗胆碱能特性有关，如头晕、头痛、视物模糊、青光眼、心房颤动、心悸、排尿困难等，但均少见，通常为一过性，往往不需要特殊处理。用药过程中若出现严重的不良反应或患者不能耐受，可能需要评估后调整治疗用药。

5.剂型和规格：药物活性成分为噻托溴铵，目前常用两种吸入装置。

（1）粉雾吸入剂：吸入装置称为吸乐，患者通过吸乐吸嘴吸入药物。规格：18 μg（10粒/盒或24粒/盒，每粒胶囊含噻托溴铵18 μg）。（2）柔雾吸入剂：吸入装置称为能倍乐，患者通过能倍乐喷嘴吸入药物。规格：2.5 μg（60揿/瓶，每揿含噻托溴铵2.5 μg）。6.用法和用量：仅用于经口吸入。（1）噻托溴铵粉雾吸入剂：本药的胶囊需放入吸乐装置中才可吸入，不得吞服。18 μg（1粒胶囊）/次、1次/d。（2）噻托溴铵柔雾吸入剂：5 μg（2揿）/次、1次/d。（3）特殊人群用药：老年患者可以按推荐剂量使用噻托溴铵；不推荐用于<18岁的患者；尚无关于妊娠和哺乳期妇女用药的临床资料，故不应用于妊娠或哺乳期妇女，除非预期的利益超过可能对胎儿或婴儿带来的危险。

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|7.药物代谢动力学：吸入给药药物直达呼吸道，起效快，且给药剂量小，全身吸收少。噻托溴铵为 LAMA，吸入后约 30 min起效，作用持续时间为 |血药浓度达峰值；组织分布较广，以肺、肝、肾分布较多；血浆蛋白结合率 90%；血清半衰期约 7 h，主 | |---|---|

|24 h。 |8.药物相互作用：应避免与强力镇咳药（如中 |

|8.药物使用方法：（1）噻托溴铵粉雾吸入剂： |枢性镇咳药右美沙芬等）同时使用，以免稀化的痰液堵塞气道；有研究显示与抗菌药物（如阿莫西林、 |

|①打开防尘帽，接着打开吸嘴。②把胶囊从铝箔中取出（使用前取出），将一粒 |头孢呋辛、红霉素、强力霉素）同时服用，可使抗菌药物在肺组织浓度升高。 |

|胶囊放置于吸乐中央室；关上吸嘴，直至听到“咔哒”声，表示已关紧。 |（五）乙酰半胱氨酸 1.药品分类：祛痰药。 |

|③握住装置,让吸嘴朝上,按压一次右侧刺针|2. 用药目的: 用于肺心病伴有痰液黏稠而不易|

|③握住装置，让吸嘴朝上，按压一次右侧刺针按钮然后放开，使位于中央室的胶囊刺破，吸入时胶囊内的药物会释放。 ④先呼气，用双唇包住吸嘴用力且深长地吸 |2.用药目的：用于肺心病伴有痰液黏稠而不易咳出者的祛痰治疗。 3.禁忌证：对乙酰半胱氨酸及其制剂辅料过敏者禁用；支气管哮喘或有支气管痉挛史的患者应慎 |

|气。然后将吸乐从口中拿出，继续屏气约10 s。⑤打开吸嘴，将使用过的胶囊倒出，关上吸嘴 |用，只有在非常必要时方可于医生指导及密切监护下使用。 |

|和防尘帽。定期清洗吸乐，干燥后再次使用。 |4.不良反应：偶有过敏反应，如荨麻疹和罕见 |

|（2）噻托溴铵柔雾吸入剂：①将透明底座按照标签红色箭头指示方向旋 |的支气管痉挛；可出现胃肠道刺激，如恶心、呕吐等。雾化吸入乙酰半胱氨酸溶液有可能造成支气 |

|转半周直至听到“咔哒”声。 ②完全打开防尘帽。 |管痉挛不良反应。水溶液中有硫化氢的臭味，部分患者可引起恶心、呕吐、流涕、胃炎等。 |

|③先尽量呼气（不要将气呼入能倍乐），然后双 |5.剂型和规格：片剂，0.2 g/片、0.6 g/片；胶囊， |

|唇包住口含器，按压给药按钮并缓慢且尽可能长时间吸气，然后将能倍乐从口中拿出，继续屏气约 |0.2 g/粒；颗粒剂，0.1 g/包、0.2 g/包；泡腾片，0.6 g/片；雾化吸入溶液，每支3 ml∶0.3 g。 |

|10 s。 |6.用法和用量： |

|④盖上防尘帽，最后漱口。 |（1）成人：0.2 g/次、2~3次/d；泡腾片，0.6 g/次、 |

|（四）氨溴索 |1~2次/d，用半杯温开水（≤40 ℃）溶解后服用。 |

|1.药品分类：祛痰药。 |（2）雾化吸入溶液：0.1~0.3 g（1~3 ml）/次、1~2 |

|2.用药目的：用于肺心病伴有痰液黏稠而不易 |次/d。 |

|咳出者的祛痰治疗。 |（3）特殊人群用药：老年人用药无特殊；有胃溃 |

|3.禁忌证：已知对盐酸氨溴索及其制剂辅料过敏者禁用。 |疡或胃溃疡病史者慎用；妊娠期和哺乳期妇女只在非常必要时，权衡利弊后才可在医生指导下使用。 |

|4.不良反应及处理：可能出现皮疹、恶心、胃部 |7.药物代谢动力学：口服后吸收迅速，不同剂 |

|不适、食欲缺乏、腹痛、腹泻，均不常见。如果发生， |型达血浆峰浓度时间不等。 |

|一般无需停药，给予对症处理。若不良反应严重，则应给予停药。 |8.药物相互作用：本品能增加金制剂的排泄；应避免本品与抗菌药物在同一个溶液内混合服用； |

|5.剂型和规格：片剂、胶囊、分散片，每片或粒 |不可与酸性药物同服，否则可降低本品作用。雾化 |

|30 mg；口服溶液剂，0.3 g（100 ml）、0.6 g（100 ml）。6.用法和用量：（1）成人：30~60 mg/次、3次/d，饭后口服。 |吸入溶液与橡胶、铁、铜等可发生反应，雾化吸入时应采用塑料和玻璃容器。应避免与强力镇咳药（如中枢性镇咳药右美沙芬等）同时使用，以免稀化的 |

|（2）特殊人群用药：老年患者可按推荐剂量服 |痰液堵塞气道。 |

|用；肝肾功能受损者应咨询医生后才可使用；妊娠期慎用，其中前3个月禁用；哺乳期妇女慎用。 |用；肝肾功能受损者应咨询医生后才可使用；妊娠期慎用，其中前3个月禁用；哺乳期妇女慎用。 |

|7.药物代谢动力学：口服后迅速被吸收，约1 h |7.药物代谢动力学：口服后迅速被吸收，约1 h |

要从尿中排泄。

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咳出者的祛痰治疗。

（七）桉柠蒎

1.药品分类：祛痰药。2.用药目的：用于肺心病伴有痰液黏稠而不易咳出者的祛痰治疗。

3.禁忌证：对本品过敏者禁用。4.不良反应及处理：不良反应较轻微，偶有胃肠道不适及过敏反应，如皮疹、面部浮肿、呼吸困难和循环障碍，如发生面部浮肿、呼吸困难和循环障碍应立即停药就医。

5.剂型和规格：肠溶软胶囊，0.12g/粒、0.3g/粒。6.用法和用量：餐前半小时口服；凉开水送服，禁用热开水；不可打开或嚼破后服用。

8.药物相互作用：应避免与强力镇咳药（如中枢性镇咳药右美沙芬等）同时使用，以免稀化的痰液堵塞气道；其他尚不明确。

（八）羧甲司坦

3.禁忌证：对羧甲司坦或其辅料成分过敏者禁用；消化道溃疡活动期患者禁用。

4.不良反应及处理：偶有轻微头晕、恶心、胃部

不适、腹泻、胃肠道出血、皮疹等不良反应。

5.剂型和规格：（1）片剂：0.1 g/片、0.25 g/片。（2）口服溶液剂：10 ml∶0.2 g，10 ml∶0.5 g。6.用法和用量：（1）成人：片剂，0.25~0.75 g/次、3次/d；口服溶液剂，0.2~0.5 g（10 ml）/次、3次/d。（2）特殊人群用药：消化道溃疡者慎用；妊娠期、哺乳期妇女慎用。

7.药物代谢动力学：口服起效快，服用后4 h可见明显疗效。

8.药物相互作用：应避免与强力镇咳药（如中枢性镇咳药右美沙芬等）同时使用，以免稀化的痰液堵塞气道。

（九）氢氯噻嗪

1.药品分类：利尿药。2.用药目的：用于水肿性疾病排泄体内过多的钠和水，减少细胞外液容量，消除水肿，例如肺心病伴有心力衰竭的患者。

3.禁忌证：对氢氯噻嗪或其制剂辅料过敏者禁用。

4.不良反应及处理：大多不良反应与剂量和疗程有关。可能出现低血钾，一般建议与保钾利尿剂螺内酯合用。如发生血钾降低，应及时补钾。还可能发生高血糖、高尿酸血症、过敏反应等，较为少见，如果发生给予对症处理。比较罕见的不良反应有血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜，如果发生，应停药并给予对症处理。

5.剂型和规格：片剂，6.25 mg/片、10 mg/片、25 mg/片。6.用法和用量：（1）成人：25~50 mg/次、1~2次/d，或隔日治疗，或每周连服3~5 d。（2）特殊人群用药：无相关报道，老年患者可按推荐剂量服用；无尿或严重肾功能减退者、严重肝功能损害者、高尿酸血症或有痛风病史者、糖尿病患者、高钙血症、低钠血症慎用。妊娠期及哺乳期妇女用药慎用，不推荐使用。

7.药物代谢动力学：口服吸收迅速但不完全，口服 2 h起作用，达峰时间为 4 h，作用持续时间为6~12 h。半衰期为 15 h，肾功能受损者延长。主要以原型由尿排泄。

8.药物相互作用：本品与肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素、非甾体类消炎

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镇痛药尤其是吲哚美辛、拟交感胺类药物、考来烯胺合用时，利尿作用减弱；与多巴胺、降压药物合用时，利尿作用加强。本品能使抗凝药、降糖药作用减弱。洋地黄类药物、胺碘酮等与本药合用时，应慎防因低钾血症引起的不良反应。与锂制剂合用，增加锂的肾毒性。与碳酸氢钠合用时，发生低氯性碱中毒机会增加。

（十）螺内酯

1.药品分类：利尿药。2.用药目的：用于水肿性疾病，常与其他利尿药合用，例如与氢氯噻嗪合用治疗肺心病伴有心力衰竭的患者。

3.禁忌证：高钾血症者禁用。4.不良反应及处理：常见不良反应有高钾血症、胃肠道反应如恶心呕吐。为防治高钾血症，通常与排钾利尿剂如氢氯噻嗪联合使用。少见的不良反应有低钠血症，男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下，在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降、行走不协调、头痛等，一旦出现应立即停药，对症处理。罕见的不良反应有过敏反应（出现皮疹甚至呼吸困难）、血浆肌酐和尿素氮升高、轻度高氯性酸中毒。

5.剂型和规格：片剂，12 mg/片、20 mg/片。6.用法和用量：（1）成人：40~120 mg/d，分 2~4次服用，至少连服5 d。以后酌情调整剂量。（2）特殊人群用药：老年患者可按推荐剂量服用，需要警惕发生高钾血症和利尿过度；无尿或严重肾功能减退者、严重肝功能损害者、低钠血症、酸中毒慎用；孕妇及哺乳期妇女慎用，不推荐使用。

7.药物代谢动力学：口服吸收好，生物利用度>90%。血浆蛋白结合率≥90%。药物半衰期根据服药方式不同而有所变化，每日服药 1~2次时平均19 h（13~24 h），每日服药 4次时缩短为 12.5 h（9~16 h）。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约有10%以原型从肾脏排泄。8.药物相互作用：本品与肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素、非甾体类消炎镇痛药尤其是吲哚美辛、拟交感胺类药物、甘珀酸钠、甘草类制剂合用时，利尿作用减弱；与多巴胺、降压药物合用时，利尿作用加强。本品与含钾药物、库存血（含钾 30 mmol/L，如库存 10 d以上含钾高达 65 mmol/L）、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A合用时，发生高血

钾血症机会增加；与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用时，发生高钾血症的机会减少。本品使地高辛半衰期延长；与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。

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第二医院）；张志仁（哈尔滨医科大学附属肿瘤医院）；赵杰（郑州大学第一附属医院）；赵庆春（北部战区总医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；郑志昌（贵阳医学院附属医院）；周云曙（中华医学会临床药学分会）；朱兰（上海市徐汇区斜土街道社区卫生服务中心）；左笑丛（中南大学湘雅三医院）

本指南执笔专家：吕迁洲审校专家：张幸国迟春花

[1] 中华医学会,中华医学会杂志社,中华医学会全科医学分会,等 .慢性肺源性心脏病基层诊疗指南(2018年)[J].中华全科医师杂志 , 2018, 17(12): 959⁃965. DOI: 10.3760 / cma. j.issn.1671⁃7368.2018.12.002.Chinese Medical Association, Chinese Medical JournalsPublishing House, Chinese Society of General Practice, et al.Guideline for primary care of chronic cor pulmonale(2018)[J].Chin J Gen Pract, 2018,17(12): 959⁃965. DOI: 10.3760/cma.j.issn.1671⁃7368.2018.12.002.[2] 杨瑞红,何权瀛 .慢性肺源性心脏病的病因及发病机制[J].新医学 , 2005, 36(9): 502⁃503. DOI: 10.3969 / j. issn.0253⁃9802.2005.09.003.Yang RH, He QY. Etiology and pathogenesis of chronicpulmonary heart disease[J]. New Medicine, 2005, 36(9):502⁃503.DOI:10.3969/j.issn.0253⁃9802.2005.09.003.[3] 中华医学会呼吸病学分会肺栓塞与肺血管病学组,中国医师协会呼吸医师分会肺栓塞与肺血管病工作委员会,全国肺栓塞与肺血管病防治协作组 .肺血栓栓塞症诊治与预防指南 [J]. 中华医学杂志 , 2018, 98(14): 1060⁃1087. DOI:10.3760/cma.j.issn.0376⁃2491.2018.14.007.Pulmonary Embolism and Pulmonary Vascular DiseasesGroup, Respiratory Disease Branch of Chinese MedicalAssociation, Pulmonary Embolism and Pulmonary VascularDisease Working Committee of Respiratory Physicians Branchof Chinese Medical Doctor Association, National PulmonaryEmbolism and Pulmonary Vascular Disease Prevention and

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肺结核基层合理用药指南

通信作者：张幸国，浙江大学医学院附属第一医院药学部，杭州 310003，Email：xgzhang666@163.com；赵杰，郑州大学第一附属医院450052，Email：zhaojie@zzu.edu.cn

【关键词】指南；结核，肺；药物

DOI: 10.3760/cma.j.cn114798‐20200520‐00601

Guideline for rational medication of pulmonary tuberculosis in primary care

|一、疾病概述 |③痰涂片3次阴性，胸部影像学检查显示有与 | |---|---|

|（一）定义 |活动性肺结核相符的病变，且结核抗体检查阳性。 |

|肺结核是指发生在肺组织、气管、支气管和胸 |④痰涂片3次阴性，胸部影像学检查显示有与 |

|膜的结核，包括肺实质的结核、气管、支气管结核和结核性胸膜炎，占各器官结核病总数的 80%~90%［1］。飞沫传播是肺结核最重要的传播途径。 |活性肺结核相符的病变，且肺外组织病理检查证实为结核病变。 ⑤痰涂片3次阴性的疑似肺结核病例，经诊断 |

|临床表现为咳嗽、咳痰，可伴咯血、痰中带血，肺外 |性治疗或随访观察可排除其他肺部疾病者。 |

|可表现为低热、乏力、盗汗、食欲减退、体重减轻等。（二）诊断与鉴别诊断 |⑥支气管镜检查符合气管、支气管结核改变。⑦单侧或双侧胸腔积液，胸水检查提示渗出 |

|1.诊断标准［2］： |液，胸水腺苷脱氨酶（ADA）明显升高，伴有TST阳 |

|（1）符合下列条件之一者为疑似病例： |性或 IGRA阳性。 |

|①有肺结核可疑症状的5岁以下儿童，同时伴有与痰涂片阳性肺结核患者密切接触史或结核菌素皮肤试验（TST）强阳性或 γ‐干扰素释放试验（IGRA）阳性。 |（3）符合下列条件之一者为确诊病例：①痰涂片阳性肺结核。即符合下列 3项之一者： ⓐ2份痰标本直接涂片抗酸杆菌镜检阳性。 |

|②仅胸部影像学检查结果显示有与活动性肺结核相符的病变。 |ⓑ1份痰标本直接涂片抗酸杆菌镜检阳性+肺部影像学检查符合活动性肺结核影像学表现。 |

|（2）符合下列条件之一者为临床诊断病例：①痰涂片3次阴性，胸部影像学检查显示有与 |ⓒ1份痰标本直接涂片抗酸杆菌镜检阳性+ 1份痰标本结核菌培养阳性。 |

|活动性肺结核相符的病变，且伴有咳嗽、咳痰、咯血 |②仅培养阳性肺结核。同时符合下列两项者： |

|等肺结核可疑症状。 |ⓐ痰涂片阴性。 |

|②痰涂片3次阴性，胸部影像学检查显示有与活动性肺结核相符的病变，且TST强阳性。 |ⓑ肺部影像学检查符合活动性肺结核影像学表现+1份痰标本结核菌培养阳性。 |

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③肺部影像学检查符合活动性肺结核影像学

表现，分子生物学检测阳性。

④肺或胸膜病变标本病理学诊断为结核病变者。

②IGRA

质激素，如泼尼松，具体药物见表1。2.咯血：少量咯血时可用凝血酶等药物止血。见表1。

TST

表1 肺结核的对症治疗药物

|（4）若影像学表现不典型、结核菌检查阴性，无 |药物种类用药指征推荐药物 |备选药物 | |---|---|---|

|法确定是否为肺结核时，可进行以下检查： ①TST。 |退热药止血药发热少量或大量大咯血布洛芬氨甲环酸 |泼尼松无 |

|、结核抗体检测。 |三、治疗药物 [5-9]||

|③胸部CT（需与其他疾病鉴别诊断时）。 |三、治疗药物［5‑9］（一）异烟肼 ||

|④支气管镜检查（疑存在气管、支气管结核或肿瘤者）。 |1.药品分类：抗结核药。 ||

|⑤气管、支气管黏膜、胸膜、肺组织活体组织检查。 |2.用药目的： |（1）与其他抗结核药联合，用于肺结核的治疗。 |

|2.鉴别诊断：肺结核需与肺炎、慢性阻塞性肺疾病、支气管扩张、肺癌、肺脓肿、纵隔和肺门疾病以及其他发热性疾病相鉴别。 |（2）单用适用于各型结核病的预防：接触者。 |①新近确诊为结核病患者的家庭成员或密切 |

|二、药物治疗原则（一）治疗原则 |②TST强阳性同时胸部影像学检查符合非进 |行性结核病，痰结核杆菌阴性，过去未接受过正规 |

|早期、规律、全程、适量、联合。（二）抗结核治疗 |抗结核治疗者。 |③正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗的患 |

|常用抗结核药物有异烟肼（H）、利福平（R）、吡 |者，某些血液病或网状内皮系统疾病（如白血病、霍 ||

|嗪酰胺（Z）、乙胺丁醇（E）、链霉素（S）等。备选药 |奇金病）、糖尿病、尿毒症、矽肺或胃切除术等患者， ||

|物有左氧氟沙星、莫西沙星和阿米卡星等。 |其阳性者。 ||

|（三）标准化学治疗方案 |④35岁以下TST阳性的患者。 ||

|1.初治活动性肺结核（含痰涂片阳性和阴性）： |⑤已知或疑为HIV感染者，其 |TST阳性者，或 |

|通常选用 2HRZE/4HR方案，即强化期使用异烟肼、 |与活动性肺结核患者有密切接触者。 |3.禁忌证：对异烟肼过敏，包括药源性肝炎患 |

|利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇，1次/d，共 2个月；巩固期使用异烟肼、利福平，1次/d，共 4个月。若强 |者禁用；肝功能不正常者、急性肝病患者禁用；有异 ||

|化期第 2 个月末痰涂片仍阳性，强化方案可延长 |烟肼引起的肝脏损害病史患者禁用；精神病患者和 ||

|1个月，总疗程 6个月不变。对粟粒型肺结核或结 |癫痫患者禁用；有异烟肼引起的药物热、寒战、关节炎等不良反应史者禁用。 |癫痫患者禁用；有异烟肼引起的药物热、寒战、关节炎等不良反应史者禁用。 |

|核性胸膜炎上述疗程可适当延长，强化期为 3个月，巩固期 6~9个月，总疗程 9~12个月。在异烟肼高耐药地区，可选择 2HRZE/4HRE方案［3‐4］。 |4.不良反应及处理：较多发生步态不稳或麻木针刺感、烧灼感或手指疼痛（周围神经炎）；深色尿、 |4.不良反应及处理：较多发生步态不稳或麻木针刺感、烧灼感或手指疼痛（周围神经炎）；深色尿、 |

|2.复治活动性肺结核（含痰涂片阳性和阴性）：常用方案为 2HRZSE / 6HRE，3HRZE / 6HR，2HRZSE/1HRZE/5HRE。复治结核应进行药敏试验，对上述方案治疗无效的复治肺结核可转入上级医院或专科医院治疗。 |眼或皮肤黄染（肝毒性，35岁以上患者肝毒性发生率增高）；食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐（肝毒性的前驱症状）。极少发生视力模糊或视力减退，合并或不合并眼痛（视神经炎）；发热、皮疹、血细胞减少及男性乳房发育等。偶可见因神经毒 |眼或皮肤黄染（肝毒性，35岁以上患者肝毒性发生率增高）；食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐（肝毒性的前驱症状）。极少发生视力模糊或视力减退，合并或不合并眼痛（视神经炎）；发热、皮疹、血细胞减少及男性乳房发育等。偶可见因神经毒 |

|3.耐药结核和耐多药结核：可转入上级医院或专科医院治疗。（四）其他对症治疗 |性引起的抽搐。如疗程中出现视神经炎症状，应立即进行眼部检查，并定期复查。异烟肼中毒时可用大剂量维生素B6对抗。 |性引起的抽搐。如疗程中出现视神经炎症状，应立即进行眼部检查，并定期复查。异烟肼中毒时可用大剂量维生素B6对抗。 |

|1.发热：可使用布洛芬退热。急性血行播散性 |5.剂型和规格： |5.剂型和规格： |

|肺结核或伴有高热等严重毒性症状或高热持续不 |（1）片剂：0.05 g/片、0.10 g/片、0.30 g/片。 |（1）片剂：0.05 g/片、0.10 g/片、0.30 g/片。 |

|退者，可在抗结核药物治疗基础上使用类固醇糖皮 |（2）注射液：2 ml∶50 mg、2 ml∶100 mg。 |（2）注射液：2 ml∶50 mg、2 ml∶100 mg。 |

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6.用法和用量：（1）成人：①口服：ⓐ预防：0.3 g/d、顿服。ⓑ治疗：与其他抗结核药合用，5~8 mg·kg－1·d－1，

0.3~0.4 g/d、顿服；或 15 mg·kg－1·d－1，最多 0.9 g，每周2~3次。②肌内注射：剂量同口服。③静脉滴注：用于重症病例，用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解并稀释后静脉滴注，0.3~0.6g/d。多用于不能口服的患者。（2）儿童：10~15 mg·kg－1·d－1，一日总量不超过0.3 g，顿服。某些严重结核病（如结核性脑膜炎）患儿，可30 mg·kg－1·d－1，一日总量不超过0.5 g。（3）特殊人群用药：肾功能减退血肌酐值<6 mg/100 ml者，异烟肼不需减量。妊娠期妇女慎用。

7.药物代谢动力学：口服吸收快，并分布于全身组织和体液中，可穿过胎盘屏障。血浆蛋白结合率为0~10%。快乙酰化者半衰期为0.5~1.6 h，慢乙酰化者为2~5 h。异烟肼也可经乳汁分泌。相当量的异烟肼可经血液透析与腹膜透析清除。

8.药物相互作用：与利福平合用可增加肝脏毒性。含铝制酸药可延缓并减少异烟肼口服后的吸收，使血药浓度减低。抗凝血药与异烟肼同时应用时，抗凝作用增强。与环丝氨酸同服时可增加中枢神经系统不良反应。与肾上腺皮质激素（尤其是泼尼松龙）合用时，可导致后者血药浓度减低。与阿芬太尼合用时，可延长阿芬太尼的作用；与双硫仑合用可增强其中枢神经系统作用。可使酮康唑或咪康唑血药浓度降低；可使苯妥英钠、氨茶碱及卡马西平血药浓度增高。与对乙酰氨基酚合用时，可增加肝毒性及肾毒性。

（二）利福平

1.药品分类：抗结核药。2.用药目的：与其他抗结核药联合用于肺结核的初治与复治。

3.禁忌证：对利福平或利福霉素类抗菌药过敏者禁用。肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月以内妊娠期妇女禁用。有活动性脑膜炎奈瑟菌感染者禁用。

4.不良反应：最常见的不良反应为胃肠道反应如厌食、恶心、呕吐等，一般均能耐受。肝毒性也是利福平较常见的不良反应，主要表现为一过性的无

症状血清转氨酶升高，可自行恢复。其他不良反应为大小便、唾液、痰液、泪液等可呈橘红色。偶见白细胞减少、凝血酶原时间缩短、头痛、眩晕、视力障碍等。

5.剂型和规格：片剂，0.15 g/片；胶囊，0.15 g/粒、

0.30 g/粒。6.用法和用量：（1）成人：口服，与其他抗结核药合用，0.45~0.60 g/d、顿服，最大日剂量不超过1.2 g。（2）老年人：口服，10 mg·kg－1·d－1、顿服。（3）1月龄以上儿童：口服，10~20 mg·kg－1·d－1，空腹，顿服或分2次服，一日总量不超过0.6 g。（3）特殊人群用药：哺乳期妇女应充分权衡利弊后再决定。

7.药物代谢动力学：口服吸收良好，达峰时间为 1.5~4.0 h。成人一次口服 0.6 g后血药峰浓度为7~9 mg/L。利福平可穿过胎盘。表观分布容积为1.6 L/kg。蛋白结合率为 80%~91%。血药消除半衰期为3~5 h，多次给药后缩短为2~3 h。主要经胆和肠道排泄，亦可经乳汁排出。不能被血液透析或腹膜透析清除。

8.药物相互作用：饮酒可致利福平肝毒性发生率增加。对氨基水杨酸盐可导致利福平血药浓度减低。与异烟肼合用肝毒性发生风险增加。与乙硫异烟胺合用可加重其不良反应。氯苯酚嗪可减少利福平的吸收。利福平可使咪康唑或酮康唑的血药浓度减低。肾上腺皮质激素、抗凝药、氨茶碱、茶碱、氯霉素、氯贝丁酯、环胞素、维拉帕米、妥卡尼、普罗帕酮、甲氧苄啶、口服降血糖药、促皮质素、氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁等与利福平合用时，可使上述药物的药效减弱。利福平与抗凝药合用时应每日或定期测定凝血酶原时间，据以调整剂量。利福平可降低口服避孕药的作用。利福平可增加抗肿瘤药达卡巴嗪、环磷酰胺的代谢。利福平亦可引起美沙酮撤药症状。丙磺舒可使利福平血药浓度增高并产生毒性反应。

（三）吡嗪酰胺

1.药品分类：抗结核药。2.用药目的：与其他抗结核药（如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇）联合用于治疗肺结核。

3.禁忌证：对吡嗪酰胺过敏者禁用；急性痛风者和严重肝功能不全者禁用。

4.不良反应：主要不良反应为关节痛（由高尿酸血症引起，常呈轻度，有自限性）、消化道不良反

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|性等。 |应。发生较少的不良反应有发热、异常乏力、肝毒 |1.25 g，连续2~3个月后，继以15 mg/kg、顿服。 | |---|---|---|

|剂型和规格：片剂、胶囊，每片或每粒0.25 |剂型和规格：片剂、胶囊，每片或每粒0.25 |g。 |

|6.用法和用量：口服。 |6.用法和用量：口服。 ||

|（）成人：与其他抗结核 |（）成人：与其他抗结核 |药联合， |

|30 mg·kg－1·d－1、顿服，或 1.5 |30 mg·kg－1·d－1、顿服，或 1.5 |g/d，间歇疗法可增至 |

|2.0 （2）儿童：15~30 利弊。 |2.0 （2）儿童：15~30 利弊。 |g/d、顿服，或分2~3次服用。mg·kg－1·d－1，分 3~4次服用，除非必须，通常不用，如必须应用时需充分权衡 |

|（3）特殊人群用药：妊娠期结核病患者可先用 |（3）特殊人群用药：妊娠期结核病患者可先用 ||

|异烟肼、利福平和乙胺丁醇治疗药物中任何一种耐药而对吡嗪酰胺可能敏感者应 |异烟肼、利福平和乙胺丁醇治疗药物中任何一种耐药而对吡嗪酰胺可能敏感者应 |9个月，如对上述 |

|考虑采用吡嗪酰胺。哺乳期妇女应用吡嗪酰胺对常不用吡嗪酰胺。肾功能减退者应用时不需减量。 |考虑采用吡嗪酰胺。哺乳期妇女应用吡嗪酰胺对常不用吡嗪酰胺。肾功能减退者应用时不需减量。 |乳儿的危害不能排除。肝功能减退者除非必要，通 |

|7.药物代谢动力学：口服后吸收迅速而完全， |7.药物代谢动力学：口服后吸收迅速而完全， |口服后吸收迅速而完全,|

|广泛分布于全身组织和体液中。血浆蛋白结合率为 10%~20%，达峰时间为 2 肝、肾功能减退时可能延长。血液透析 |广泛分布于全身组织和体液中。血浆蛋白结合率为 10%~20%，达峰时间为 2 肝、肾功能减退时可能延长。血液透析 |h。半衰期为 9~10 h。 4 h可减低 |

|吡嗪酰胺血浓度的55%。 |吡嗪酰胺血浓度的55%。 ||

|8.药物相互作用：与别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺 |8.药物相互作用：与别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺 |与别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺|

|舒、磺吡酮合用，可增加血尿酸浓度。与乙硫异烟 |舒、磺吡酮合用，可增加血尿酸浓度。与乙硫异烟 |舒、磺吡酮合用,可增加血尿酸浓度。与乙硫异烟|

|胺合用时可增强不良反应。环孢素与吡嗪酰胺同 |胺合用时可增强不良反应。环孢素与吡嗪酰胺同 |胺合用时可增强不良反应。环孢素与吡嗪酰胺同|

|用时前者的血浓度可能减低，因此需监测血药浓度，以调整剂量。 |用时前者的血浓度可能减低，因此需监测血药浓度，以调整剂量。 |用时前者的血浓度可能减低,因此需监测血药浓|

|（四）乙胺丁醇 |（四）乙胺丁醇 ||

|1.药品分类：抗结核药。 |1.药品分类：抗结核药。 ||

|2.用药目的：与其他抗结核药（如链霉素、异烟肼、利福平）联合用于治疗肺结核。 |2.用药目的：与其他抗结核药（如链霉素、异烟肼、利福平）联合用于治疗肺结核。 |与其他抗结核药(如链霉素、异烟|

|3.禁忌证：对乙胺丁醇过敏者、已知视神经炎 |3.禁忌证：对乙胺丁醇过敏者、已知视神经炎 |对乙胺丁醇过敏者、已知视神经炎|

|患者、乙醇中毒者及年龄<13岁者应谨慎使用。急 4. 视野缩小，用量>25 |患者、乙醇中毒者及年龄<13岁者应谨慎使用。急 4. 视野缩小，用量>25 |性痛风患者禁用。严重肝功能不全者禁用。不良反应：发生较多的不良反应为视神经炎，表现为视物模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、 mg·kg－1·d－1时易发生。发生较少的不良反应为畏寒、关节肿痛等。罕见的不良反应有皮疹、发热、麻木感、针刺感等。 |

|5.剂型和规格：片剂、胶囊，每片或每粒0.25 |5.剂型和规格：片剂、胶囊，每片或每粒0.25 |g。 |

|6.用法和用量： |6.用法和用量： |（1）成人：需与其他抗结核药物联合使用。 |

|高2.5 |高2.5 |①结核初治：口服，15 mg/kg、顿服；或一次最g，每周2~3次。 |

|② 结核复治:|② 结核复治:|②结核复治：口服，25 mg/kg、顿服，最高一日 |

15~

非典型结核分枝杆菌感染：

15 mg·kg·d

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（3）新生儿：10~20 mg/kg。（4）特殊人群用药：本品可穿过胎盘达到胎盘组织，可能引起胎儿听力损害，妊娠期必须充分权衡利弊，避免使用。哺乳期用药时暂停哺乳。肾功能减退者，肌酐清除率（Ccr）>50~90 ml/min时，每12小时给予常规剂量（7.5 mg/kg）的 60%~90%；Ccr为 10~50 ml/min时，每 24~48小时给予常规剂量的20%~30%。7.药物代谢动力学：肌内注射后吸收良好。蛋白结合率20%~30%。肌内注射1.00 g链霉素，血消除半衰期 2.4~2.7 h，肾功能衰竭时可达 50~110 h。链霉素在体内不代谢，主要经肾小球滤过排出，给药后 24 h尿中排出 80%~98%，约 1%从胆汁排出，少量从乳汁、唾液和汗液中排出。链霉素可经血液透析清除相当量。

8.药物相互作用：（1）与其他氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身应用，可增加其产生耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用的可能性。

（2）与神经肌肉阻断药合用，可加重神经肌肉阻滞作用。

（3）与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米、万古霉素或去甲万古霉素等合用，或先后连续局部或全身应用，可能增加耳毒性与肾毒性。

（4）与多黏菌素类注射剂合用，或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。

（5）其他肾毒性药物及耳毒性药物均不宜与链霉素合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。

（六）阿米卡星

1.药品分类：氨基糖苷类。2.用药目的：与抗结核药物联合用于耐药结核的治疗。

4.不良反应及处理：参考链霉素。5. 剂型和规格：注射液，1 ml∶0.1 g（10万单位）、2 ml∶0.2 g（20万单位）。6.用法和用量：（1）成人：肌内注射或静脉滴注，每次15 mg/kg，1次/24 h；或每次7.5 mg/kg，1次/12 h。成人量一日不超过1.5 g，疗程不超过10 d。（2）儿童：肌内注射或静脉滴注，首剂10 mg/kg，继以每12小时7.5 mg/kg。

（3）特殊人群用药：参考链霉素。7.药物代谢动力学：阿米卡星肌内注射后迅速被吸收。蛋白结合率低，在体内不代谢。成人血浆消除半衰期为 2.0~2.5 h。可透过胎盘进入胎儿组织，脑脊液中浓度低。主要经肾小球滤过排出，给药后 24 h内排出 90%以上。血液透析与腹膜透析可自血中清除相当量的药物，从而使半衰期显著缩短。

（3）与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素、去甲万古霉素、头孢噻吩或头孢唑林等合用可能增加耳毒性或肾毒性。

（4）不宜与两性霉素B、头孢噻吩、磺胺嘧啶和四环素等注射剂联用，可发生配伍禁忌。

（七）左氧氟沙星

1.药品分类：喹诺酮类。2.用药目的：与其他抗结核药联合用于成年人耐药结核的治疗。

3.禁忌证：对喹诺酮类药物过敏者；18岁以下儿童及青少年、妊娠期、哺乳期妇女禁用左氧氟沙星全身制剂；特殊疾病状态，有重症肌无力史者避免使用；肾衰竭、有肌腱疾病史或肾脏、心脏或肺移植患者慎用；有QT间期延长、未纠正的低钾血症患者避免使用。

4.不良反应及处理：常见不良反应包括皮疹，胃肠道不良反应如腹泻、恶心，神经系统不良反应如头晕、头痛、失眠等。严重不良反应包括心血管系统不良反应如主动脉瘤或夹层、心脏骤停、QT间期延长、室性心动过速，皮肤不良反应如多形性红斑、Stevens‐Johnson综合征，肝脏不良反应如肝炎、肝衰竭，肾脏不良反应如急性肾功能衰竭，神经系统如Guillain‐Barré综合征、周围神经病变、癫痫发作。左氧氟沙星可能导致血糖紊乱，注意监测血糖。出现以上严重不良反应，应停药，并予对症治疗。若出现肌腱炎、肌腱断裂、周围神经病症状，应避免再次使用氟喹诺酮类。

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0.2 g、每片或每粒0.5 g。（2）（盐酸盐、乳酸盐）注射液：2 ml∶0.2 g、5 ml∶0.5 g。（3）（盐酸盐、乳酸盐）氯化钠注射液：100 ml∶0.2 g、250 ml∶0.5 g。6.用法和用量：（1）口服：750 mg/次、顿服。（2）特殊人群用药：老年人须慎用，应用时需根据肾功能调整剂量。肾功能减退者根据Ccr调整剂量或间隔时间：Ccr≥50 ml/min时，无需调整剂量；Ccr<50 ml/min时需调整口服和静脉给药剂量。7. 药物代谢动力学：左氧氟沙星达峰时间为1~2 h。口服给药后，约 87%的药物在 48 h内以原形药物形式随尿液排泄。单次或多次口服或静脉给药后，平均血浆终末半衰期为6~8 h。8.药物相互作用：（1）谨慎合用：皮质类固醇、非甾体类抗炎药。（2）合用以下某些药物时请注意监测相应指标：合用降血糖药时需监测血糖；合用华法林时需监测国际标准化比值（INR）；合用茶碱类时需监测茶碱血药浓度。

（3）与含铝或镁的抗酸药、硫糖铝、金属离子制剂、含锌的多种维生素制剂、去羟肌苷合用时，应与口服左氧氟沙星间隔至少2 h。（八）莫西沙星

3.禁忌证：参考左氧氟沙星。4.不良反应及处理：参考左氧氟沙星。5.剂型和规格：片剂，0.4 g/片；氯化钠注射液，250 ml（莫西沙星0.4 g与氯化钠2.0 g）。6.用法和用量：（1）成人：口服及静脉给药剂量相同，均为0.4 g/次、1次/d。（2）特殊人群用药：老年人慎用，一般无需调整剂量；肾功能减退者无需调整剂量；血液透析和持续腹膜透析者无需调整剂量；轻、中度肝功能损害者无需调整剂量。

7.药物代谢动力学：莫西沙星口服吸收良好，生物利用度约90%，血浆蛋白结合率为50%。口服或静脉给药后消除半衰期为（12.0±1.3）h。8.药物相互作用：与西沙比利、决奈达隆、美索哒嗪、硫利达嗪、匹莫齐特、齐拉西酮、利多卡因、氟

卡尼、普鲁卡因胺、美沙酮、三氧化二砷等合用，出现QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速或心脏停搏等心脏毒性的风险增加，属禁忌。与甲苯磺丁脲、二甲双胍、格列齐特、格列美脲、阿卡波糖、胰岛素等降糖药合用可致血糖波动。与阿洛司琼合用会导致阿洛司琼血药浓度增加。服用铁剂和抗酸药明显降低莫西沙星的生物利用度。与华法林合用会导致华法林作用增强。

（九）布洛芬

1.药品分类：解热镇痛抗炎药。2.用药目的：适用于成人和儿童发热的治疗。3.禁忌证：对布洛芬过敏者及对阿司匹林过敏的哮喘患者禁用。哺乳期妇女禁用。鼻息肉综合征、血管性水肿患者禁用。

5.剂型和规格：（1）片剂、颗粒剂：每片或每包 0.1 g、每片或每包0.2 g。（2）胶囊：0.2 g/粒。（3）缓释（片剂、胶囊）：每片或每粒0.3 g。（4）混悬液：15 ml∶0.6 g、20 ml∶0.8 g。6.用法和用量：（1）成人：口服。一日最大限量一般为 2.4 g。缓释片，0.3~0.6 g/次、2次/d。缓释胶囊，0.3 g/次、2次/d。（2）儿童：用于3个月以上儿童。口服，一次5~10 mg/kg，每6小时1次，每日≤4次。（3）特殊人群用药：肾功能不全患者慎用。哺乳期妇女禁用。晚期妊娠妇女使用可使孕期延长，引起难产及产程延长。

7.药物代谢动力学：口服后吸收迅速，达峰时间为1.2~2.1 h，与食物同服可使吸收减慢。血浆蛋白结合率为 99%，一次给药后药物半衰期为 1.8~2.0 h，主要通过肝脏代谢，60%~90%经肾由尿排出。

8.药物相互作用：饮酒或与非甾体类抗炎药同用时增加胃肠道不良反应。与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时胃肠道不良反应和出血倾向发生率增高。与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板抑制剂同用时增加出血风险。与呋塞米同用，后者的排钠和降压作用减弱。与维拉帕米、硝苯地平同用时，布洛芬的血药浓度增高。可增加地高辛的血药

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浓度。布洛芬可增强降糖药（包括口服降糖药）的作用。与丙磺舒合用会增加毒性。可增加甲氨蝶呤的血药浓度。

（十）泼尼松

1.药品分类：糖皮质激素类。2.用药目的：用于急性血行播散性肺结核或伴有高热等严重毒性症状或高热持续不退者。

3.禁忌证：严重高血压、胃与十二指肠溃疡或新近胃肠吻合术患者、精神病、糖尿病、白内障、青光眼、骨质疏松症等患者禁用。对泼尼松及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用。未能用抗感染药物控制的病毒、细菌和真菌感染者禁用。

4.不良反应：较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类柯兴综合征症状，对下丘脑‐垂体‐肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。

5.剂型和规格：片剂，5 mg/片。6.用法和用量：（1）成人：口服，5~10 mg/次、10~60 mg/d。（2）儿童：①口服：1~2 mg·kg－1·d－1，分3~4次服。②肌内注射、静脉滴注：1~2 mg·kg－1 · d－1，分2次。（3）特殊人群用药：肾功能不全者慎用。妊娠期和哺乳期妇女应权衡利弊后决定是否使用。

7.药物代谢动力学：泼尼松需在肝内将 11位酮基还原为 11位羟基后显药理活性，生理半衰期为1 h。8.药物相互作用：非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。泼尼松可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用，可加重低钾血症，长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低血钙和骨质疏松。与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。与抗胆碱能药（如阿托品）长期合用，可致眼压增高。三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。甲状腺激素可使其代谢清除率增加。

与避孕药或雌激素制剂合用，可加强其治疗作用和不良反应。与强心苷合用，可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。与排钾利尿药合用，可致严重低血钾，并减弱利尿药的排钠利尿效应。与麻黄碱合用，可增强其代谢清除。与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。可增加异烟肼在肝脏的代谢和排

泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效。可降低美西律的血药浓度。与水杨酸盐合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。

（十一）氨甲环酸

1.药品分类：抗纤维蛋白溶解药。2. 用药目的：主要用于治疗肺结核等引起的咯血。

3. 禁忌证：对氨甲环酸中任何成分过敏者禁用。

4.不良反应及处理：偶有药物过量所致颅内血栓形成和出血，如出现该不良反应需停药，并对症治疗。可有腹泻、恶心及呕吐。较少见的有经期不适（经期血液凝固所致）。由于氨甲环酸可进入脑脊液，注射后可有视力模糊、头痛、头晕、疲乏等中枢神经系统症状，与注射速度有关，但很少见，因此需注意注射速度。

5. 剂型和规格：注射液，5 ml∶0.25 g、5 ml∶0.5 g。6.用法和用量：（1）成人：①口服：1.0~1.5 g/次、2~6 g/d。②静脉推注或静脉滴注：0.25~0.50 g/次、0.75~2.00 g/d，以葡萄糖注射液或者氯化钠注射液稀释后使用。

（2）儿童：①口服：0.25 g/次、3~4次/d。②静脉推注或静脉滴注：0.25 g/次，加入 25%葡萄糖注射液 20 ml静脉推注，或加入 5%~10%葡萄糖注射液或 0.9%氯化钠注射液中静脉滴注，2次/d。（3）特殊人群用药：肾功能不全患者应酌情减量。美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服及肠道外给药B。7.药物代谢动力学：口服吸收较慢且不完全，吸收率为 30%~50%。血浆半衰期约为 2 h。氨甲环酸能透过血‐脑脊液屏障，脑脊液内浓度可达有效水平（1 μg/ml），可使脑脊液中纤维蛋白降解产物降低到给药前的 50%左右。静脉注射量的 90%于24 h内经肾排出。氨甲环酸在乳汁中分泌，其量约为母体血药浓度的1%。8.药物相互作用：口服避孕药、雌激素和凝血酶原复合物与氨甲环酸合用，有增加血栓形成的风险。

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基层合理用药指南编写专家组成员（按姓氏拼音排序）：巴桑拉姆（西藏自治区人民医院）；曹力（南昌大学第一附属医院）；陈步星（北京天坛医院）；陈孝（中山大学附属第一医院）；陈亚红（北京大学第三医院）；陈英（广西壮族自治区人民医院）；迟春花（北京大学医学部）；杜光（华中科技大学同济医学院附属同济医院）；杜智敏（哈尔滨医科大学附属第二医院）；方晴霞（浙江省人民医院）；冯玫（山西白求恩医院）；高申（第二军医大学附属上海长海医院）；葛卫红（南京大学医学院附属鼓楼医院）；龚志成（中南大学湘雅医院）；郭代红（解放军总医院）；郭瑞臣（山东大学齐鲁医院）；郭玉金（济宁市第一人民医院）；侯锐钢（山西医科大学第二医院）；胡欣（北京医院）；黄品芳（福建医科大学附属第一医院）；菅凌燕（中国医科大学附属盛京医院）；姜玲（安徽省立医院）；阚全程（郑州大学第一附属医院）；李焕德（中南大学湘雅二医院）；李丽（海南医学院第一附属医院）；梁岩（中国医学科学院阜外医院）；刘皋林（上海市第一人民医院）；刘景丰（福建医科大学孟超肝胆医院）；刘丽宏（首都医科大学附属北京朝阳医院）；刘世霆（南方医科大学南方医院）；刘小玲（内蒙古自治区人民医院）；卢海儒（青海省人民医院）；卢晓阳（浙江大学医学院附属第一医院）；吕迁洲（复旦大学附属中山医院）；梅丹（北京协和医院）；缪丽燕（苏州大学附属第一医院）；齐晓勇（河北省人民医院）；史玲（上海市普陀区长风街道长风社区卫生服务中心）；隋忠国（青岛大学附属医院）；孙洲亮（厦门大学附属第一医院）；童荣生（四川省人民医院）；王建华（新疆医科大学第一附属医院）；王爽（中国医科大学附属第一医院）；文爱东（第四军医大学西京医院）；文友民（宁夏医科大学总医院）；武新安（兰州大学第一附属医院）；夏培元（第三军医大学第一附属医院）；胥婕（北京大学第三医院）；杨华（复旦大学附属中山医院）；杨宏昕（内蒙古自治区人民医院）；杨婉花（上海交通大学附属瑞金医院）；于倩（吉林大学中日联谊医院）；张健（上海交通大学医学院附属新华医院）；张鉴（山东省立医院）；张抗怀（西安交通大学第二附属医院西北医院）；张抒扬（北京协和医院）；张伟（河南省人民医院）；张晓坚（郑州大学第一附属医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；张永军（石河子大学医学院第一附属医院）；张玉（华中科技大学同济医学院附属协和医院）；张志清（河北医科大学第二医院）；张志仁（哈尔滨医科大学附属肿瘤医院）；赵杰（郑州大学第一附属医院）；赵庆春（沈阳军区总医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；郑志昌（贵阳医学院附属医院）；朱兰（上海市徐汇区斜土街道社区卫生服务中心）；左笑丛（中南大学湘雅三医院）

基层合理用药指南呼吸系统疾病编写组成员（按姓氏拼音排序）：陈孝（中山大学附属第一医院）；陈亚红（北京

大学第三医院）；迟春花（北京大学医学部）；菅凌燕（中国医科大学附属盛京医院）；郭玉金（济宁市第一人民医院）；刘皋林（上海市第一人民医院）；刘丽宏（首都医科大学附属北京朝阳医院）；吕迁洲（复旦大学附属中山医院）；杨思（浙江大学医学院附属第一医院）；杨婉花（上海交通大学附属瑞金医院）；姚佳（济宁市第一人民医院）；叶晓芬（复旦大学附属中山医院）；于倩（吉林大学中日联谊医院）；曾嘉炜（中山大学附属第一医院）；张伟（河南省人民医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；张永军（石河子大学医学院第一附属医院）

本指南执笔专家：郭玉金姚佳审校专家：张幸国迟春花

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本刊论文写作中可以直接使用的缩略语

一、英文缩略语

AFP（甲胎蛋白）ALP（碱性磷酸酶）ALT（丙氨酸转氨酶）APTT（活化部分凝血酶时间）AST（天冬氨酸转氨酶）ATP（三磷酸腺苷）BMI（体质量指数）CCU（心脏监护病房）CI（可信区间）CK（肌酸激酶）CRP（C反应蛋白）CT（计算机体层摄影）DIC（弥漫性血管内凝血）DWI（弥散加权成像）ELISA（酶联免疫吸附测定）ESR（红细胞沉降率）HAV（甲型肝炎病毒）HBeAg（乙型肝炎病毒e抗原）HBsAg（乙型肝炎病毒表面抗原）HBV（乙型肝炎病毒）hCG（人绒毛膜促性腺激素）HCO-3（碳酸氢根）HCV（丙型肝炎病毒）HDL‐C（高密度脂蛋白胆固醇）

HE染色（苏木精‐伊红染色）HIV（人类免疫缺陷病毒）HLA（人类白细胞抗原）ICU（重症监护病房）Ig（免疫球蛋白）IL（白细胞介素）LDL‐C（低密度脂蛋白胆固醇）

M（中位数）

MRI（磁共振成像）OGTT（口服葡萄糖耐量试验）

OR值（比值比）

PaCO2（动脉血二氧化碳分压）PaO2（动脉血氧分压）PCR（聚合酶链反应）pH（酸碱度）PPD（结核菌素纯蛋白衍生物）PT（凝血酶原时间）RR值（相对危险度）

r值（相关系数）

T3（三碘甲状腺原氨酸）T4（甲状腺素）TC（总胆固醇）TG（甘油三酯）TSH（促甲状腺激素）

WHO（世界卫生组织）WONCA（世界家庭医生组织）x̄ ± s（均数±标准差）抗‐HBc（乙型肝炎病毒核心抗体）抗‐HBe（乙型肝炎病毒e抗体）

抗‐HBs（乙型肝炎病毒表面抗体）

二、中文缩略语

B超（B型超声）彩超（彩色超声）

电镜（电子显微镜）

放疗（放射治疗）

光镜（光学显微镜）

化疗（化学药物治疗）

活检（活组织检查）

局麻（局部麻醉）

免疫组化（免疫组织化学）

全麻（全身麻醉）

体检（体格检查）

胸片（胸部X线片）腰穿（腰椎穿刺）

胸穿（胸腔穿刺）

腰麻（蛛网膜下腔麻醉与脊髓麻醉）

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心脏骤停基层合理用药指南

中华全科医师杂志 2021年3月第 20卷第 3期 Chin J Gen Pract, March 2021, Vol. 20, No. 3

心脏骤停基层合理用药指南

中华医学会《中华全科医师杂志》编辑委员会基层医疗卫生机构合理用药指南编写专家组通信作者：张幸国，浙江大学医学院附属第一医院药学部，杭州 310003，Email：xgzhang666@163.com；赵杰，郑州大学第一附属医院 450052，Email：zhaojie@zzu.edu.cn

【关键词】指南；心脏停搏；药物

Guideline for rational medication of heart arrest in primary care

Corresponding author: Zhang Xingguo, Department of Pharmacy, the First Affiliated Hospital, Zhejiang University School of Medicine, Hangzhou 310003, China, Email: xgzhang666@163. com; Zhao Jie, the First Affiliated Hospital of Zhengzhou University, Zhengzhou 450052, China, Email: zhaojie@zzu.edu.cn

心脏骤停是指心脏突然停止射血，造成循环停

止而产生的一系列症状体征，包括意识丧失、晕厥、大动脉搏动消失等［1］。心脏骤停是猝死的重要原因。心脏骤停根据其机制可分为 4种情况：心室颤动、无脉搏室性心动过速、心脏静止和电机械分离。

前两种被称为“可复律”心脏骤停［2‑3］。

药

心脏骤停一旦发生，及时有效的心肺复苏至关重要。心脏骤停发生后 4 min内为抢救的最佳时机，这一时间内给患者实施有效的心肺复苏或识别心律失常，尽早除颤，患者的生命极有可能被挽回［1‑5］。心脏骤停的药物主要用在第二次除颤不成功后，在除颤同时给予抗休克药物、抗心律失常药物及酸碱平衡调节药物。若监测显示为不可除颤心律（如心脏停搏或电机械分离），建议持续心肺复苏，并尽早静脉推注肾上腺素［6］；若为可除颤心律，经推注 1~2次肾上腺素并除颤后仍无效时，可经静脉给予胺碘酮［7‑8］；若患者存在明显代谢性酸中毒或高钾血症，可静脉给予碳酸氢钠。

心脏骤停的用药指征及治疗药物见表1。

三、治疗药物［9‑11］（一）肾上腺素

1.药品分类：抗休克药。2.用药目的：用于各种原因引起的心脏骤停进行心肺复苏抢救。

3.禁忌证：作为心脏骤停行心肺复苏抢救用药时无禁忌证。

4. 不良反应：心悸、头痛、血压升高、震颤、无力、眩晕、呕吐、四肢发凉；有时可有心律失常；用药局部可有水肿、充血、炎症。

5.剂型和规格：注射液，1 ml∶1 mg。6.用法和用量：静脉推注肾上腺素 1 mg，每 3~

表1 心脏骤停的用药指征及治疗药物

|用药指征 |药物种类 |推荐药物 | |---|---|---|

|若第 2次除颤不成功，心肺复苏 |抗休克药 |肾上腺素 |

|同时给予 |||

|若为可除颤心律，推注 1~2次肾 |抗心律失常药 |胺碘酮 |

|上腺素并除颤后仍无效时 ||利多卡因 |

|明显代谢性酸中毒或高钾血症 |酸碱平衡调节药 |碳酸氢钠 |

DOI：10.3760/cma.j.cn114798-20210119-00071

收稿日期 2021-01-19 本文编辑白雪佳刘岚

引用本文：中华医学会,中华医学会临床药学分会,中华医学会杂志社,等 .心脏骤停基层合理用药指南[J].中华全科医师杂志, 2021, 20(3): 307-310. DOI: 10.3760/cma.j.cn114798-20210119-00071.

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5 min重复 1次。每次从周围静脉给药后，应再推注20 ml生理盐水以保证药物能够到达心脏。7.药物代谢动力学：本药可通过胎盘，不易透过血‑脑屏障，仅少量原形药物由尿排出。8.药物相互作用：α受体阻滞剂以及各种血管扩张药可对抗肾上腺素的加压作用；与全麻药、洋地黄、三环类抗抑郁药合用，可致心律失常；与麦角制剂合用，可致严重高血压和组织缺血；与利血平、胍乙啶合用，可致高血压和心动过速；与 β受体阻滞剂合用，两者的 β受体效应互相抵消，可出现血压异常升高、心动过缓和支气管收缩；与硝酸酯类药物合用，本品的升压作用被抵消，硝酸酯类药物的抗心绞痛作用减弱。

（二）胺碘酮

1.药品分类：Ⅲ类抗心律失常药。2.用药目的：用于体外电除颤无效的室性心动过速、心室颤动相关心脏停搏的心肺复苏。

3.禁忌证：用于体外电除颤无效的室性心动过速、心室颤动相关心脏停搏的心肺复苏时无禁忌证。

4.不良反应及处理：可能出现角膜微沉积、甲状腺激素水平异常、睡眠障碍、头痛、梦魇、感觉、运动或混合性周围神经病变、血清转氨酶增高、凝血异常、胃肠道异常（恶心、呕吐、厌食和便秘）、乏力、震颤、不自主运动、步态异常/共济失调或其他锥体外系症状，停止胺碘酮治疗后通常完全可逆；光过敏反应，应避免暴露于阳光（以及紫外光）下；弥漫性间质性或肺泡性肺病和闭塞性细支气管炎伴机化性肺炎。

5.剂型和规格：注射液，3 ml∶0.15 g。6.用法和用量：初始给药剂量为胺碘酮 300 mg（或 5 mg/kg），稀释于 20 ml 5%葡萄糖溶液中迅速推注，如果心室颤动持续存在，可以给予第 2剂150 mg（或 2.5 mg/kg）静脉推注，若仍电复律无效，不再使用。

7.药物代谢动力学：注射后约 15 min作用达到最大，并在 4 h内消失。血浆蛋白结合率为 62.1%，表观分布容积约为 60 L/kg，主要分布于脂肪组织及富含脂肪的器官，其次为心、肾、肺、肝及淋巴结，脑、甲状腺、肌肉最低。本药主要在肝脏代谢为去乙基胺碘酮。原药在尿中未能测到，尿中排碘量占总含碘量的 5%，其余的碘经肠肝循环随粪便排出。血液透析不能清除本药。

8.药物相互作用：胺碘酮可增加华法林的抗凝

作用；可增高奎尼丁、普鲁卡因胺、氟卡尼及苯妥英钠的浓度；与Ⅰa类抗心律失常药合用可加重QT间期延长；与β受体阻滞剂或钙拮抗剂合用可加重窦性心动过缓、窦性停搏及房室传导阻滞；可增加血清地高辛浓度；与排钾利尿剂合用，可增加低血钾所致的心律失常。

（三）利多卡因

1.药品分类：Ⅰ类抗心律失常药。2.用药目的：用于体外电除颤无效的室性心动过速、心室颤动相关心脏停搏的心肺复苏。

3.禁忌证：禁用于严重心脏传导阻滞，包括二或三度房室传导阻滞，双束支传导阻滞；严重窦房结功能障碍；对利多卡因过敏者。

4.不良反应及处理：利多卡因可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥、昏迷及呼吸抑制等不良反应，还可引起低血压及心动过缓；血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。

停药后上述不良反应可消失。

5.剂型和规格：注射液，2 ml∶4 mg、5 ml∶100 mg、10 ml∶200 mg。6.用法和用量：经静脉给予利多卡因注射液第1剂 1.0~1.5 mg/kg（一般用 50~100 mg），迅速推注，若室性心动过速仍持续可重复使用 1次，第 2剂0.50~0.75 mg/kg静脉推注，若仍电复律无效，不再使用。

7. 药物代谢动力学：组织分布广，能透过血‑脑屏障和胎盘。大部分经过肝微粒酶降解为中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，再经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的 10%以原形排出，少量出现在胆汁中。

8. 药物相互作用：与西咪替丁、β受体阻滞剂如普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应进行心电监护及监测利多卡因血药浓度；巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏；与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响利多卡因血药浓度；异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使利多卡因的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使利多卡因总清除率下降。

（四）碳酸氢钠

1.药品分类：酸碱平衡调节药。

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2.用药目的：用于治疗心肺复苏后严重的代谢性酸中毒。

3.禁忌证：禁用于代谢性或呼吸性碱中毒；因呕吐或持续胃肠负压吸引导致大量氯丢失而极有可能发生代谢性碱中毒；低钙血症时，因本品引起碱中毒可加重低钙血症表现；禁用于吞食强酸中毒时的洗胃，因本品与强酸反应产生大量二氧化碳，导致急性胃扩张甚至胃破裂。

4.不良反应及处理：大量注射时可出现心律失常、肌肉痉挛、疼痛、异常疲倦虚弱等，需及时补钾；剂量偏大或存在肾功能不全时，可出现水肿、精神症状、肌肉疼痛或抽搐、呼吸减慢、口内异味、异常疲倦虚弱等。

5. 剂型和规格：注射液，10 ml∶0.5 g、250 ml∶

12.5 g。6.用法和用量：心肺复苏抢救时，首次1 mmol/kg，以后根据血气分析结果调整用量（每 1 g碳酸氢钠相当于 12 mmol碳酸氢根）。静脉用药还应注意下列问题：

（1）静脉应用的浓度范围为 1.5%（等渗）~

8.4%。（2）应从小剂量开始，根据血中 pH值、碳酸氢根浓度变化决定追加剂量。

（3）短时间大量静脉输注可致严重碱中毒、低钾血症、低钙血症。当用量>10 ml/min高渗溶液时可导致高钠血症、脑脊液压力下降甚至颅内出血，在新生儿及<2岁小儿更易发生，故以 5%溶液输注时，速度不能>8 mmol/min钠。但在心肺复苏时因存在致命的酸中毒，应快速静脉输注。

7.药物代谢动力学：血液中的碳酸氢钠经肾小球滤过，随尿液排出。部分碳酸氢根离子与尿液中氢离子结合生成碳酸，再分解为二氧化碳和水。前者可弥散进入肾小管细胞，与细胞内水结合，生成碳酸，解离后的碳酸氢根离子被重吸收进入血液循环。血液中碳酸氢根离子与氢离子结合生成碳酸，进而分解为二氧化碳和水，前者经肺呼出。

8.药物相互作用：合用肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雄激素时，易发生高钠血症和水肿；与苯丙胺、奎尼丁、麻黄碱合用，应减少后者的剂量；与抗凝药（如华法林）、M胆碱酯酶药、西咪替丁、雷尼替丁等合用时，后者吸收减少；与含钙药物及乳制品合用，可致乳‑碱综合征；与排钾利尿药合用，增加发生低氯性碱中毒的危险性；可增加水杨酸制剂、锂制剂的排泄。

《基层医疗卫生机构合理用药指南》编写专家组：组长：阚全程赵杰迟春花

成员（按姓氏拼音排序）：巴桑拉姆（西藏自治区人民医院）；曹力（南昌大学第一附属医院）；陈步星（北京中医药大学第三附属医院）；陈孝（中山大学附属第一医院）；陈亚红（北京大学第三医院）；陈英（广西壮族自治区人民医院）；迟春花（北京大学医学部）；杜光（华中科技大学同济医学院附属同济医院）；杜智敏（哈尔滨医科大学附属第二医院）；方晴霞（浙江省人民医院）；冯玫（山西白求恩医院）；高申（海军军医大学第一附属医院）；葛卫红（南京大学医学院附属鼓楼医院）；龚志成（中南大学湘雅医院）；郭代红（解放军总医院）；郭瑞臣（山东大学齐鲁医院）；郭玉金（济宁市第一人民医院）；侯锐钢（山西医科大学第二医院）；胡欣（北京医院）；黄品芳（福建医科大学附属第一医院）；菅凌燕（中国医科大学附属盛京医院）；姜玲（安徽省立医院）；阚全程（郑州大学第一附属医院）；李焕德（中南大学湘雅二医院）；李丽（海南医学院第一附属医院）；梁岩（中国医学科学院阜外医院）；刘皋林（上海市第一人民医院）；刘景丰（福建医科大学孟超肝胆医院）；刘丽宏（首都医科大学附属北京朝阳医院）；刘世霆（南方医科大学南方医院）；刘小玲（内蒙古自治区人民医院）；卢海儒（青海省人民医院）；卢晓阳（浙江大学医学院附属第一医院）；吕迁洲（复旦大学附属中山医院）；梅丹（北京协和医院）；缪丽燕（苏州大学附属第一医院）；齐晓勇（河北省人民医院）；史玲（上海市普陀区长风街道长风社区卫生服务中心）；宋金春（武汉大学人民医院）；隋忠国（青岛大学附属医院）；孙洲亮（厦门大学附属第一医院）；童荣生（四川省人民医院）；王建华（新疆医科大学第一附属医院）；王爽（中国医科大学附属第一医院）；文爱东（空军军医大学西京医院）；文友民（宁夏医科大学总医院）；吴浩（北京市丰台区方庄社区卫生服务中心）；武新安（兰州大学第一医院）；夏培元（陆军军医大学第一附属医院）；胥婕（北京大学第三医院）；杨华（复旦大学附属中山医院）；杨宏昕（内蒙古自治区人民医院）；杨婉花（上海交通大学医学院附属瑞金医院）；于倩（吉林大学中日联谊医院）；张健（上海交通大学医学院附属新华医院）；张鉴（山东省立医院）；张抗怀（西安交通大学第二附属医院）；张抒扬（北京协和医院）；张伟（河南省人民医院）；张晓坚（郑州大学第一附属医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；张永军（石河子大学医学院第一附属医院）；张玉（华中科技大学同济医学院附属协和医院）；张志清（河北医科大学第二医院）；张志仁（哈尔滨医科大学附属肿瘤医院）；赵杰（郑州大学第一附属医院）；赵庆春（北部战区总医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；郑志昌（贵阳医学院附属医院）；周云曙（中华医学会临床药学分会）；朱兰（上海市徐汇区斜土街道社区卫生服务中心）；左笑丛（中南大学湘雅三医院）

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心血管系统疾病合理用药指南编写组成员（按姓氏拼音排序）：陈步星（北京中医药大学第三附属医院）；陈英（广西壮族自治区人民医院）；杜光（华中科技大学同济医学院附属同济医院）；弓小雪（济宁市第一人民医院）；郭瑞臣（山东大学齐鲁医院）；郭玉金（济宁市第一人民医院）；李焕德（中南大学湘雅二医院）；李丽（海南医学院第一附属医院）；梁岩（中国医学科学院阜外医院）；刘世霆（南方医科大学南方医院）；刘晓燕（山东大学齐鲁医院）；卢海儒（青海省人民医院）；卢晓阳（浙江大学医学院附属第一医院）；齐晓勇（河北省人民医院）；隋忠国（青岛大学附属医院）；王爽（中国医科大学附属第一医院）；文爱东（空军军医大学西京医院）；吴惠珍（河北省人民医院）；夏培元（陆军军医大学第一附属医院）；杨华（复旦大学附属中山医院）；杨思（浙江大学医学院附属第一医院）；张抗怀（西安交通大学第二附属医院西北医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；郑志昌（贵阳医学院附属医院）

本指南执笔专家：郭瑞臣刘晓燕审校专家：张幸国

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高血压基层合理用药指南

中华全科医师杂志 2021年1月第 20卷第 1期 Chin J Gen Pract, January 2021, Vol. 20, No. 1

高血压基层合理用药指南

【关键词】指南；高血压；药物

Guideline for rational medication of hypertension in primary care

Chinese Medical Association, Chinese Society of Clinical Pharmacy, Chinese Medical Journals Publishing House, Chinese Society of General Practice, Editorial Board of Chinese Journal of General Practitioners of Chinese Medical Association, Expert Group of Guidelines for Rational Medication in Primary Care Institution Corresponding author: Zhang Xingguo, Department of Pharmacy, the First Affiliated Hospital, Zhejiang University School of Medicine, Hangzhou 310003, China, Email: xgzhang666@163. com; Zhao Jie, the First Affiliated Hospital of Zhengzhou University, Zhengzhou 450052, China, Email: zhaojie@zzu.edu.cn

高血压是指未使用降压药物的情况下，非同日 3次测量血压，收缩压（SBP）≥140 mmHg（1 mmHg=0.133 kPa）和/或舒张压（DBP）≥90 mmHg。 SBP≥140 mmHg和 DBP<90 mmHg为单纯性收缩期高血压［1‑4］。患者既往有高血压史，目前正在使用降压药物，血压虽低于 140/90 mmHg，仍应诊断为高血压［3‑5］。

高血压的临床表现各异。有些高血压并无特

异性症状，有些则有头痛、头晕、恶心以及夜尿多、

无力、发作性软瘫等，阵发性头痛、心悸、多汗，打

鼾伴有呼吸暂停和胸闷气短等继发性高血压症状［3‑5］。

高血压治疗的根本目标是控制血压，降低与高血压相关的心、脑、肾及血管并发症的发生和死亡风险［2‑5］。治疗原则为根据患者血压和总体风险水平，建议改善生活方式，选择服用降压药物的种类、时机与强度，同时干预并存的其他危险因素、靶器

官损害和其他疾病［2，6‑8］。无合并症高血压单药或联合治疗方案见图 1，高血压合并其他并发症的治疗方案见表 1［5］。常见高血压的治疗药物见表2［9‑11］。三、治疗药物［9⁃11］

（一）卡托普利

1.药品分类：血管紧张素转换酶抑制剂类抗高血压药。

2.用药目的：用于高血压的降压治疗。3.禁忌证：对血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。

4.不良反应：常见皮疹、心悸、咳嗽、味觉迟钝，较少见蛋白尿、眩晕、血管性水肿、面部潮红，少见白细胞与粒细胞计数减少。

5.剂型和规格：片剂，12.5 mg/片，25 mg/片。6.用法和用量：

（1）成人：口服，起始剂量 12.5 mg/次、2~3次/d，按需要 1~2周内增至 50 mg/次、2~3次/d，疗效仍不满意时可联用其他降压药。

DOI：10.3760/cma.j.cn114798-20201118-01164

收稿日期 2020-11-18 本文编辑赵静姝刘岚

引用本文：中华医学会,中华医学会临床药学分会,中华医学会杂志社,等 .高血压基层合理用药指南[J].

中华全科医师杂志, 2021, 20(1): 21-28. DOI: 10.3760/cma.j.cn114798-20201118-01164.

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近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量而血压正常或偏低患者，起始剂量 6.25 mg/次、3 次/d，逐步增加至常用量。

（2）儿童：起始剂量为 0.3 mg/kg体重，3次/d，必要时，每隔 8~24小时增加0.3 mg/kg，直至获得最低有效量。7.药物代谢动力学：口服吸收迅速，约15 min起效，1~1.5 h达血药峰浓度，生物利用度 60%，蛋白结合率 30%，半衰期4 h，作用持续 6~12 h。在肝脏内代谢为二硫化物，经肾脏排泄。

8.药物相互作用：与利尿药、扩血管药等其他降压药合用，可致低血压；与螺

内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利合用可引起高血钾；与锂剂联合可使血清锂水平升高。

（二）依那普利

2.用药目的：用于高血压的降压治疗。

3.禁忌证：依那普利过敏或双侧肾动脉狭窄患者禁用。肾功能严重损害患者慎用。

4.不良反应：有头昏、头痛、嗜睡、口干、疲劳、上腹不适、恶心、心悸、胸闷、咳嗽、面红、皮疹和蛋白尿等。

5. 剂型和规格：片剂，2.5 mg/片、5 mg/片、10 mg/片。6.用法和用量：口服，起始剂量5 mg/次、1次/d，随血压反应调整至 10~40 mg/d，分 1~2次服，如疗效仍不满意，可加用利尿药。

肾功能损害患者可根据肌酐清除率调整剂量，30~80 ml/min 时，起始剂量为 5 mg/d；<30 ml/min时，起始剂量为2.5 mg/d。7.药物代谢动力学：依那普利口服约 1 h达血药浓度高峰，生物利用度约 60%，不受胃肠道内食物影响。在肝脏内水解生成有更强抑制血管紧张素转化酶的活性二羧酸依那普利拉。依那普利拉血浓度达峰时间为 3~4 h，半衰期为 11 h。口服约94%以原型或依那普利拉经尿和粪便排出。8.药物相互作用：其他降压药物、解热镇痛药、利尿药、麻醉药（使用依那普利应告诉麻醉师）、抗抑郁药、抗癌药、免疫抑制剂、肾上腺皮质类脂醇、治疗痛风的药物和治疗糖尿病药物等可影响马来

血压<160/100 mmHga，或高于目标血压<20/10 mmHg，或低/中危患者

药物治疗选择

SBP≥160 mmHg 和/或DBP≥100 mmHga，或SBP高于目标血压 20mmHg和/或 DBP高于目标血压10 mmHg，或高危/很高危患者

单药起始治疗 b

联合药物起始治疗 b

C A ADD B C+A C+AA+D A+DC+DC+BFC+D C+B F

C+A+DC+A+D C+A+BC+A+B

C+A+D

C+A+BC+A+B

可再加其他降压药

第一步

第二步

第三步

C+A A+DC+DA+D C+D C+BC+B FF

注：SBP收缩压；DBP舒张压；A血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂；B β受体阻滞剂；C钙通道阻滞剂（二氢吡啶类）；D噻嗪类利尿剂；F固定复方制剂；a血压≥140/90 mmHg的高血压患者也可联合治疗；b包括剂量递增到足剂量；1 mmHg=0.133 kPa

图1 无合并症高血压患者单药或联合药物治疗方案

表1 有合并症高血压治疗方案

|合并症 |一线 |二线 |三线 | |---|---|---|---|

|卒中 |C或A或D |C+A或C+D或A+DC+A+D ||

|糖尿病或慢性肾病 |A |A+C或A+DA+C+D ||

注：A血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂；B β受体阻滞剂；C钙通道阻滞剂（二氢吡啶类）；D噻嗪类利尿剂

表2 抗高血压药的分类、用药指征及推荐药物

|药物分类 |用药指征 |推荐药物 | |---|---|---|

|血管紧张素转换酶抑制剂有合并症高血压的一线治疗 |高血压的单药治疗 |卡托普利、依那普利、赖诺普利 |

|血管紧张素Ⅱ |高血压的单药治疗 |缬沙坦 |

|受体拮抗剂治疗 |有合并症高血压的一线 ||

|钙通道阻滞剂衰竭或卒治疗 |高血压的单药治疗高血压合并心绞痛、心力中的联合 |尼群地平、硝苯地平、非洛地平、氨氯地平 |

|β受体阻滞剂 |高血压的单药治疗高血压合并心绞痛或心力衰竭的一线治疗 |比索洛尔、拉贝洛尔 |

|利尿剂 |高血压的联合治疗 |氢氯噻嗪、螺内酯 |

|其他 |高血压的联合治疗 |乌拉地尔、酚妥拉明 |

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|酸依那普利的效应。依那普利可增强酒精作用，高 |依那普利可增强酒精作用,高|血压药。 ||| |---|---|---|---|---|

|盐食物可降低马来酸依那普利的疗效，应避免。（三）赖诺普利 |盐食物可降低马来酸依那普利的疗效,应避免。|压治疗。 |2.用药目的：用于轻、中度原发性高血压的降 ||

|血压药。 |1.药品分类：血管紧张素转换酶抑制剂类抗高 |3.禁忌证：对缬沙坦或所含任何赋形剂过敏者。 |对缬沙坦或所含任何赋形剂过||

|血压的降压治疗，可单独服用或与其他降压药合用。 |2.用药目的：用于原发性高血压及肾血管性高 |痛、乏力等，也可发生中性粒细胞减少症。偶有肝 |4.不良反应：头痛、头晕、咳嗽、腹泻、恶心、腹 ||

|3. 禁忌证:|3.禁忌证：对本药任何成分或其他血管紧张素 |功能指标升高。 |5.剂型和规格：胶囊，80 mg/粒。 ||

||4.不良反应：偶见头晕、头痛、咳嗽、恶心、腹 |降压效果不满意，可加用利尿剂。 |||

|5.剂型和规格：片剂，5 5 mg/粒、10 mg/粒。 |mg/片、10 mg/片；胶囊， |形经胆道（70%）及肾脏（30%）排出。 |8.药物相互作用：与保钾利尿剂、补钾药或含 ||

|6.用法和用量： ||钾药物合用可升高血钾水平。与氢氯噻嗪合用可 |钾药物合用可升高血钾水平。与氢氯噻嗪合用可||

||（1）原发性高血压：可单独使用或与其他抗高 |增加降压效果。 |||

|血压药联合使用。推荐起始剂量 |10 mg/d。肾 |（五）尼群地平 |||

|管性高血压、低盐或低血容量状态，心功能失代偿 |素‑血管紧张素‑醛固酮系统高度激活患者，如肾血 |1.药品分类：钙通道阻滞剂类抗高血压药。 |2.用药目的：用于高血压的降压治疗。 ||

|推荐起始剂量为2.5~5 mg/d。维持剂量为201次/d，如果治疗 2~4周未达到预期效果，可适当增加剂量，最大剂量为80 mg/d。（2）使用利尿剂患者：服用利尿剂患者，可能处于低血容量或低血钠状态，初次使用可出现症状性低血压。应在使用本品治疗前如不能停用，应调整起始剂量为意监测肾功能和血清钾，视血压变化调整剂量。 |或严重高血压）首次服药可能出现血压过度降低， mg/次、 2~3 d停用利尿剂。 5 mg/d。同时，注 |3.禁忌证：对本品过敏及严重主动脉瓣狭窄患者禁用。脱性皮炎等。 |4.不良反应：较少见头痛、面部潮红。少见头低血压。过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹，甚至剥 5.剂型和规格：片剂，10 mg/片。6.用法和用量：口服，起始剂量为 10 1次/d，可根据降压效果调整为20 mg/次、2次/d。 |晕、恶心、低血压、足踝部水肿、心绞痛发作、一过性 mg/次、 |

|1. 药品分类:|1.药品分类：血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类抗高 |地高辛过量或不足。西咪替丁抑制肝脏细胞色素 |地高辛过量或不足。西咪替丁抑制肝脏细胞色素||

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|P450酶，合用尼群地平时，注意调整剂量。 ||首过代谢，生物利用度约为 |20%，血药浓度达峰时 | |---|---|---|---|

|（六）硝苯地平 ||间出现在服药后 2.5~5 |h，终末半衰期为 11~16 h， |

|1.药品分类：钙通道阻滞剂类抗高血压药。 |通道阻滞剂类抗高血压药。|血浆蛋白结合率约99%。 ||

|2.用药目的：用于高血压的降压治疗。 ||8.药物相互作用：与 |β受体阻滞剂、西咪替丁 |

|4.不良反应：可见外周水肿、头痛、头晕、乏力、生心绞痛，可能与低血压有关。 |面部潮红、便秘、低血压、牙龈增生，个别患者可发 |或苯巴比妥可使非洛地平在癫痫患者体内的血药峰浓度降低，AUC降低。（八）氨氯地平 ||

|部分明显冠状动脉痉挛患者，20~30 |mg/次、3~4次/d， |压者。 ||

|最大剂量不宜超过 120 |mg/d。如病情紧急，可 |4.不良反应：参考硝苯地平。 ||

|下给药 2~3 min起效，20 率约为 90%，半衰期呈双相，分布半衰期消除半衰期为 5 h。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物，约80%经肾排泄，20%随粪便排出。 |min达高峰，血浆蛋白结合 2.5~3 h， |高峰，作用时间 24 h，生物利用度为末半衰期长达 35~50 h，用药 7~8 8.药物相互作用：与细胞色素 |60%~63%，终 d后达稳态血药浓度，在肝内广泛代谢，蛋白结合率约为97.5%。P4503A4 酶 |

|度增加；葡萄柚汁会增加硝苯地平的血药浓度，增加降压作用。 |度增加;葡萄柚汁会增加硝苯地平的血药浓度,增|环孢素、他克莫司的系统暴露量增加。（九）比索洛尔 ||

|（七）非洛地平 ||1.药品分类：β受体阻滞剂类抗高血压药。 |β受体阻滞剂类抗高血压药。|

|1.药品分类：钙通道阻滞剂类抗高血压药。 |钙通道阻滞剂类抗高血压药。|2.用药目的：用于高血压的降压治疗，可单独 ||

|2.用药目的：用于轻、中度原发性高血压的降 |用于轻、中度原发性高血压的降|使用或与其他抗高血压药联合使用。 ||

|压治疗。 ||3.禁忌证：急性心力衰竭或处于心力衰竭失代 |3.禁忌证：急性心力衰竭或处于心力衰竭失代 |

|4.不良反应：参考硝苯地平。 ||喘；严重的外周动脉闭塞疾病和雷诺综合征；未经 |喘；严重的外周动脉闭塞疾病和雷诺综合征；未经 |

|6.用法和用量：口服，起始剂量2.5 或遵医嘱。常用维持剂量 5 |mg/次、2次/d， mg/d或 10 mg/d，必要时可增加剂量，或加用其他降压药。 |4.不良反应及处理：可见轻度乏力、胸闷、头晕、嗜睡、心悸、头痛、下肢水肿、腹泻、便秘、恶心、腹痛、红斑、瘙痒，血压明显下降，心动过缓或房室 |4.不良反应及处理：可见轻度乏力、胸闷、头晕、嗜睡、心悸、头痛、下肢水肿、腹泻、便秘、恶心、腹痛、红斑、瘙痒，血压明显下降，心动过缓或房室 |

25 mg/片。

应，必要时给予停药和抗过敏治疗。

9 mg/h

15 min

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|痉挛及泪少，对伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖表现。 |6~12 h。半衰期为 15 h，肾功能受损者延长。主要以原型由尿排泄。 | |---|---|

|5.剂型和规格：片剂，2.5 mg/片、5 mg/片；胶囊， 2.5 mg/粒、5 mg/粒。 |8.药物相互作用：本品与肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素、非甾体类消炎 |

|6.用法和用量：通常起始剂量 5 mg/次、1次/d。 |镇痛药尤其是吲哚美辛、拟交感胺类药物、考来烯 |

|支气管痉挛、肝、肾功能不全（肌酐清除率 < |胺合用时，利尿作用减弱；与多巴胺、降压药物合用 |

|40 ml/min）患者，应降低起始剂量，为 2.5 mg/次、1次/d。剂量可增至10 mg/d，如必要，可增至20 mg/d。比索洛尔不可透析置换，剂量递增须谨慎。 |时，利尿作用加强。本品能使抗凝药、降糖药作用减弱。洋地黄类药物、胺碘酮等与本药合用时，应慎防因低钾血症引起的不良反应。与锂制剂合 |

|7.药物代谢动力学：在胃肠道几乎完全吸收， |用，增加锂的肾毒性。与碳酸氢钠合用时，发生低 |

|肝脏首过效应很小，生物利用度达 90%。血浆蛋白 |氯性碱中毒机会增加。 |

|结合率约为 30%，血浆半衰期为 10~12 h，在血浆中 |（十一）乌拉地尔 |

|可维持24 h。可通过肝肾双途径代谢、清除。 |1.药品分类：α受体阻滞剂类抗高血压药。 |

|8.药物相互作用：Ⅰ类抗心律失常药物（如丙 |2.用药目的：注射用于高血压危象、重度和极重度高血压以及难治性高血压，控制围手术期高血 |

|吡胺、奎尼丁），可能增加比索洛尔对房室传导和心脏收缩力的抑制作用；与钙通道阻滞剂合用时增加低血压风险及房室传导阻滞；与洋地黄、可乐定联用时，需在比索洛尔停用几天后才能停用可乐定； |压。口服用于原发性高血压、肾性高血压、嗜铬细胞瘤引起的高血压。 3.禁忌证：主动脉峡部狭窄或动静脉分流患者 |

|单胺氧化酶抑制剂可增强本品的抗高血压效应，也 |（血流动力学无效的透析分流除外）及哺乳期妇女 |

|有增加高血压危险的可能；增加降糖药的作用，同时可能掩盖低血糖症状，应监测血糖。 |禁用。孕妇仅在绝对必要的情况下方可使用。 4.不良反应及处理：常见血压降低引起的暂时 |

|（十）氢氯噻嗪 |症状，如眩晕、恶心、头痛。患者在用药期间应保持 |

|1.药品分类：利尿剂类抗高血压药。 |卧位，并严密监测血压，必要时减慢药物输注速度； |

|2.用药目的：用于高血压的降压治疗，可单独或与其他降压药联合用于原发性高血压。 |少见乏力、心悸、胃肠不适及直立型低血压。血压过度降低，可抬高下肢，补充血容量；罕见过敏反 |

|3.禁忌证：对氢氯噻嗪或其制剂辅料过敏者 ||

|4.不良反应及处理：大多不良反应与剂量和疗 |5.剂型和规格：缓释片，30 mg/片；缓释胶囊， 30 mg/粒；注射液，5 ml∶25 mg。6.用法和用量： |

|程有关。可能出现低血钾，一般建议与保钾利尿剂螺内酯合用。如发生血钾降低，应及时补钾。还可能发生高血糖、高尿酸血症、过敏反应等，较为少见，如果发生给予对症处理。比较罕见的不良反应有血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜，如果发生，应停药并给予对症处理。 |（1）注射给药：10~50 mg缓慢静脉推注，5 min 内即显示血压降低。若效果不满意，可重复用药。持续降压，可 250 mg稀释后静脉滴注，或 100 mg稀释到 50 ml，输液泵静脉滴注给药。但浓度不宜超过 4 mg/ml，推荐初始速度为 2 mg/min，维持速度为 |

|5.剂型和规格：片剂，6.25 mg/片、10 mg/片、 |。血压下降程度取决于前内输入剂 |

|6.用法和用量：（1）成人：口服，25~100 mg/d，分 1~2次服用，并 |量，然后低剂量维持，一般不超过7 d。（2）口服给药：成人 30 mg/次、2次/d。根据病情，也可在 1~2周内逐渐增加剂量至 60 mg/次、 |

|按降压效果调整剂量。（2）儿童：口服，按体重 1~2 mg·kg-1·d-1或按体表面积 30~60 mg·（m2）-1·d-1，分 1~2次服用，根据疗效调整剂量。 |2次/d。7.药物代谢动力学：静脉注射后，在体内分布呈二室模型，分布半衰期约35 min，分布容积0.8 L/kg。血浆清除半衰期为 2.7 h，蛋白结合率 80%。50%~ |

|7.药物代谢动力学：口服吸收迅速但不完全， |70%通过肾脏排泄，其余由胆道排出。排泄物中约 |

|口服 2 h起作用，达峰时间为 4 h，作用持续时间为 |10%为药物原型，其余为代谢产物。主要代谢产物 |

|无抗高血压活性。 |性不良反应的患者，可以改用缬沙坦氨氯地平片， |

|8.药物相互作用：与降压药同用或饮酒可增强降压作用；与西咪替丁同用可增加乌拉地尔血药浓度15%；不推荐与血管紧张素转换酶抑制剂合用。 |以较低剂量的单药成分联合另一成分来达到血压控制效果。（2）替代治疗：为方便给药，接受氨氯地平和缬 |

|（十二）酚妥拉明 |沙坦单药联合治疗的患者可以改用相同剂量的本 |

|1.药品分类：α受体阻滞剂类抗高血压药。 |品进行治疗。 |

|2.用药目的：用于嗜铬细胞瘤所致高血压危象。 |7.药物代谢动力学：口服缬沙坦氨氯地平片后，缬沙坦和氨氯地平的血浆浓度分别在 3 h和 6~ |

|3.禁忌证：严重动脉硬化及肾功能不全者，低血压、冠心病、心肌梗死，胃炎或胃溃疡以及对本品过敏者禁用。 |8 h达峰。吸收速度和程度与单独服用缬沙坦和氨氯地平片时的生物利用度相当。 8.药物相互作用：同缬沙坦和氨氯地平。 |

|4.不良反应：主要为直立性低血压、心动过速、心律失常、鼻塞、恶心、呕吐；少见晕厥、乏力；罕见神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等。 |（十四）螺内酯 1.药品分类：利尿剂类抗高血压药。2.用药目的：治疗高血压的辅助药物。 |

|5.剂型和规格：注射剂，1 ml∶10 mg；注射液无菌粉末，10 mg。 |3.禁忌证：高钾血症者禁用。不良反应及处理：常见不良反应有高钾血 |

|6.用法和用量：（1）成人：嗜铬细胞瘤手术，术时如血压升高， |症、胃肠道反应如恶心、呕吐。为防治高钾血症，通常与排钾利尿剂如氢氯噻嗪联合使用。少见的不 |

|可 2~5 mg静脉注射或 0.5~1 mg/min静脉滴注，以防手术时出现高血压危象。（2）儿童：嗜铬细胞瘤手术，术中血压升高，可静脉注射 1 mg，也可按体重 0.1 mg/kg或按体表面 |良反应有低钠血症，男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下，在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性功能下降、行走不协调、头痛等，一旦出现应立即停药，对症处理。罕见的不良反应 |

|积3 mg/m2，必要时可重复或持续静脉滴注。 |有过敏反应（出现皮疹甚至呼吸困难）、血浆肌酐和 |

|7.药物代谢动力学：静脉注射给药迅速起效， |尿素氮升高、轻度高氯性酸中毒。 |

|停止注射，效应可在数分钟内消失。静脉输注，血 |5.剂型和规格：片剂，12 mg/片、20 mg/片。6.用法和用量：口服，起始剂量 40~80 mg/d，分 |

|清蛋白结合率为 54%，代谢广泛，13%以原形从尿液中排出。 |次服用，至少2周，以后酌情调整剂量。 |

|8.药物相互作用：与拟交感胺类药物合用，使 |7.药物代谢动力学：口服吸收好，生物利用度> |

|后者的周围血管收缩作用抵消或减弱。与胍乙啶合用，体位性低血压或心动过速的发生率高。与二氮嗪合用，使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。 |90%。血浆蛋白结合率≥90%。药物半衰期根据服药方式不同而有所变化，每日服药 1~2次时为平均19 h（13~24 h），每日服药 4次时缩短为 12.5 h（9~16 h）。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约有 |

|（十三）缬沙坦氨氯地平 |10%以原型从肾脏排泄。 |

|1.药品分类：复合抗高血压药。 |8.药物相互作用：本品与肾上腺皮质激素、促 |

|2.用药目的：用于原发性高血压的降压治疗。 |肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素、非甾体类消炎 |

|3.禁忌证：参考缬沙坦和氨氯地平。 |镇痛药尤其是吲哚美辛、拟交感胺类药物、甘珀酸 |

|4.不良反应及处理：参考缬沙坦和氨氯地平。 |钠、甘草类制剂合用时，利尿作用减弱；与多巴胺、 |

|5.剂型和规格：片剂，每片含缬沙坦 80 mg、氨氯地平5 mg。 |降压药物合用时，利尿作用加强。本品与含钾药物、库存血（含钾 30 mmol/L，如库存 10 d以上含钾 |

|6.用法和用量： |高达 65 mmol/L）、血管紧张素转换酶抑制剂、血管 |

|（1）添加治疗：氨氯地平单药治疗或缬沙坦单 |紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A合用时，发生高血 |

|药治疗时，未能充分控制血压的患者可以改用缬沙 |钾血症机会增加；与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降 |

|坦氨氯地平片进行联合治疗。 |钾交换树脂合用时，发生高钾血症的机会减少。本 |

|氨氯地平或缬沙坦单药治疗时发生剂量限制 |品使地高辛半衰期延长；与氯化铵合用易发生代谢 |

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性酸中毒。

（十五）拉贝洛尔

1.药品分类：β受体阻滞剂类抗高血压药。2.用药目的：用于各种类型高血压的降压治疗。

3.禁忌证：对本品过敏者、支气管哮喘患者、病态窦房结综合征、心传导阻滞（二至三度房室传导阻滞）未安装起搏器的患者、重度或急性心力衰竭、心原性休克患者禁用。

4.不良反应：偶有头昏、胃肠道不适、疲乏、感觉异常、哮喘加重等症状。个别患者有体位性低血压。

5.剂型和规格：片剂，50 mg/片、100 mg/片。6.用法和用量：口服，饭后服。起始剂量为 100 mg/次、2~3次/d，2~3 d后根据需要加量。常用维持量为200~400 mg/次、2次/d。极量2 400 mg/d。7.药物代谢动力学：口服后 60%~90%可迅速从胃肠道吸收，服药后 1~2 h血药浓度达峰值。半衰期为 6~8 h，55%~60%的原形药物和代谢产物由尿排出。

8.药物相互作用：与三环类抗抑郁药同时应用可产生震颤。西咪替丁可增加拉贝洛尔的生物利用度。可减弱硝酸甘油的反射性心动过速，但降压作用可协同。甲氧氯普胺可增强拉贝洛尔的降压作用。

基

医院）；刘景丰（福建医科大学孟超肝胆医院）；刘丽宏（首都医科大学附属北京朝阳医院）；刘世霆（南方医科大学南方医院）；刘小玲（内蒙古自治区人民医院）；卢海儒（青海省人民医院）；卢晓阳（浙江大学医学院附属第一医院）；吕迁洲（复旦大学附属中山医院）；梅丹（北京协和医院）；缪丽燕（苏州大学附属第一医院）；齐晓勇（河北省人民医院）；史玲（上海市普陀区长风街道长风社区卫生服务中心）；宋金春（武汉大学人民医院）；隋忠国（青岛大学附属医院）；孙洲亮（厦门大学附属第一医院）；童荣生（四川省人民医院）；王建华（新疆医科大学第一附属医院）；王爽（中国医科大学附属第一医院）；文爱东（空军军医大学西京医院）；文友民（宁夏医科大学总医院）；吴浩（北京市丰台区方庄社区卫生服务中心）；武新安（兰州大学第一医院）；夏培元（陆军军医大学第一附属医院）；胥婕（北京大学第三医院）；杨华（复旦大学附属中山医院）；杨宏昕（内蒙古自治区人民医院）；杨婉花（上海交通大学医学院附属瑞金医院）；于倩（吉林大学中日联谊医院）；张健（上海交通大学医学院附属新华医院）；张鉴（山东省立医院）；张抗怀（西安交通大学第二附属医院）；张抒扬（北京协和医院）；张伟（河南省人民医院）；张晓坚（郑州大学第一附属医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；张永军（石河子大学医学院第一附属医院）；张玉（华中科技大学同济医学院附属协和医院）；张志清（河北医科大学第二医院）；张志仁（哈尔滨医科大学附属肿瘤医院）；赵杰（郑州大学第一附属医院）；赵庆春（北部战区总医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；郑志昌（贵阳医学院附属医院）；周云曙（中华医学会临床药学分会）；朱兰（上海市徐汇区斜土街道社区卫生服务中心）；左笑丛（中南大学湘雅三医院）

心血管系统疾病合理用药指南编写组成员（按姓氏拼音排序）：陈步星（北京中医药大学东直门医院）；陈英（广西壮族自治区人民医院）；杜光（华中科技大学同济医学院附属同济医院）；弓小雪（济宁市第一人民医院）；郭瑞臣（山东大学齐鲁医院）；郭玉金（济宁市第一人民医院）；李焕德（中南大学湘雅二医院）；李丽（海南医学院第一附属医院）；梁岩（中国医学科学院阜外医院）；刘世霆（南方医科大学南方医院）；刘晓燕（山东大学齐鲁医院）；卢海儒（青海省人民医院）；卢晓阳（浙江大学医学院附属第一医院）；齐晓勇（河北省人民医院）；隋忠国（青岛大学附属医院）；王婧（河北省人民医院）；王爽（中国医科大学附属第一医院）；文爱东（解放军空军军医大学）；吴惠珍（河北省人民医院）；夏培元（第三军医大学第一附属医院）；杨华（复旦大学附属中山医院）；杨思（浙江大学医学院附属第一医院）；张抗怀（西安交通大学第二附属医院西北医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；郑志昌（贵阳医学院附属医院）

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胸痛基层合理用药指南

一、疾病概

【关键词】指南；胸痛；药物

Guideline for rational medication of chest pain in primary care

胸痛主要是指胸前区的疼痛和不适感，患者常主诉闷痛、紧缩感、烧灼感、针刺样痛、压榨感、撕裂样痛、刀割样痛等，以及一些难以描述的症状。胸痛的部位一般指从颈部到胸廓下端的范围，有时可放射至颌面部、牙齿和咽喉部、肩背部、双上肢或上腹部［1］。

胸痛是一种常见的临床症状，病因繁杂，涉及多个器官和系统，病情程度轻重不一。根据胸痛的风险程度可将胸痛分为致命性胸痛和非致命性胸痛两大类，也可分为心源性胸痛和非心源性胸痛。

常见的胸痛疾病有稳定性心绞痛、急性冠状动脉综合征（ACS）、急性肺栓塞、主动脉夹层、急性气胸、纵隔气肿、急性心包炎、胸膜炎、肋软骨痛、胸壁痛、食管痛等［1］，急诊就诊的胸痛患者中，ACS高居致命性胸痛病因的首位。急性肺栓塞与主动脉夹层虽然发生率较低，但临床中容易漏诊及误诊［2］。

不同病因的胸痛表现多样复杂，风险各不相同，处理也因病而异，若处理不当会延误治疗导致严重后果。因此，基层医生需迅速辨别胸痛性质、准确评估风险，以确保高危胸痛患者得到及时有效

的治疗，应重点识别由致命性危险的疾病导致的胸痛，对于这部分胸痛患者应在紧急处理后及时转往上级医院进行诊治。紧急处理包括保持气道通畅、心电监护、吸氧、建立静脉通道、维持呼吸与循环稳定及止痛等对症处理和药物治疗［1］。

胸痛患者需要病因诊断后给予相应的药物治疗。如病因明确，应尽早给予原发病药物治疗。

（一）ACS无禁忌者应给予抗血小板、抗凝、镇痛及硝酸酯类药物等治疗［3-4］。

（二）急性肺栓塞

紧急治疗主要是循环和呼吸支持，高度疑诊或确诊者，除非患者出血或有抗凝禁忌证，应立即给予抗凝治疗［1］。抗凝治疗为急性肺栓塞的基础治疗手段，可以有效防止血栓再形成和复发，同时促进机体自身纤溶机制溶解已形成的血栓［5］。

（三）主动脉夹层

紧急治疗的原则是有效镇痛、控制心率和血压，减轻主动脉剪应力，降低主动脉破裂风险。

DOI：10.3760/cma.j.cn114798-20210115-00057

收稿日期 2021-01-15 本文编辑赵静姝刘岚

引用本文：中华医学会,中华医学会临床药学分会,中华医学会杂志社,等 .胸痛基层合理用药指南[J].

中华全科医师杂志, 2021, 20(3): 290-301. DOI: 10.3760/cma.j.cn114798-20210115-00057.

胸痛基层合理用药指南

· 290

1.镇痛：适当肌内注射或静脉应用阿片类药物（如吗啡、哌替啶）。

2.控制心率和血压：降压的原则是降低左心室射血速度和收缩压。充分控制血压是主动脉夹层抢救的关键，能有效稳定和终止夹层的继续分离，降压的目标为控制收缩压至 100~120 mmHg（1mmHg=0.133 kPa）、心率 60~80次/min。静脉应用β受体阻滞剂（如美托洛尔、艾司洛尔等）是最基础的药物治疗方法。对于降压效果不佳者，可在β受体阻滞剂的基础上联用一种或多种降压药物，如乌拉地尔、硝普钠（不应单用，可升高左心室射血速度）等，不能耐受β受体阻滞剂的患者可使用非二氢吡啶类钙拮抗剂如地尔硫等。

3.对急性胸痛的患者，如果怀疑主动脉夹层，不要急于溶栓和抗凝治疗。溶栓可促成主动脉夹层患者主动脉破裂出血，抗凝治疗不利于夹层假腔内血栓形成。溶栓制剂、肝素、华法林、阿司匹林等药物禁用于主动脉夹层［1，6］。

胸痛患者的药物治疗见表1［7-8］。三、治疗药物

（一）阿司匹林

1.药品分类：抗血小板药。2.用药目的：用于预防ACS血栓形成。3.禁忌证：禁用于对乙酰水杨酸和含水杨酸的物质过敏者，尤其是出现哮喘、血管神经性水肿或休克者；胃十二指肠溃疡；出血体质；血友病或血小板减少症。

4.不良反应：胃肠道反应，包括恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等，长期或大剂量服用可有胃肠道溃疡、出血和穿孔；偶有过敏反应，表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿、休克，严重可致死亡；还可出现可逆性耳鸣、听力下降及肝、肾功能损害等。

5.剂型和规格：肠溶片，25 mg/片、50 mg/片、100 mg/片、300 mg/片。

6.用法和用量：口服，肠溶片应饭前用适量水送服。应用小剂量，75～150 mg/次、1次/d。降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险，建议首次剂量 300 mg，嚼碎后服用以快速吸收，以后 100～200mg/d。7.药物代谢动力学：口服吸收迅速且完全，吸收后迅速降解为主要代谢产物水杨酸，肠溶片相对普通片吸收延迟 3～6 h。血浆半衰期为 15～20min，水杨酸主要经肝脏代谢，水杨酸的清除为剂量依赖性，水杨酸及其代谢产物主要从肾脏排泄。

8.药物相互作用：与其他水杨酸类药物、双香豆素抗凝血药、磺胺类降糖药、巴比妥类、苯妥英钠、甲氨蝶呤等合用时，可增强它们的作用；与碱性药（如碳酸氢钠）合用，可促进阿司匹林的排泄而降低疗效；使布洛芬等非甾体抗炎药的血药浓度明显降低，两者不应合用。

（二）氯吡格雷

1.药品分类：抗血小板药。2.用药目的：用于预防ACS血栓形成。3.禁忌证：禁用于对氯吡格雷或任何成分过敏者；严重肝脏损害；活动性病理性出血，如消化性溃疡或颅内出血者。

4.不良反应：胃肠道出血、颅内出血、腹痛、消化不良、胃炎、便秘、轻度腹泻、皮疹、血小板减少症、白细胞减少症、血栓性血小板减少性紫癜等。

规

5.剂型和规格：片剂，25 mg/片、75 mg/片。6.用法和用量：口服。新近心肌梗死，75 mg/次、1次/d；非 ST段抬高型心肌梗死，负荷剂量 300 mg，继之 75 mg/次、1次/d，建议服用 12个月（同时长期服用阿司匹林）。

7.药物代谢动力学：口服吸收迅速，原型化合物的氯吡格雷平均血药浓度在给药后大约 45 min达到高峰。氯吡格雷及其主要循环代谢产物在体外可逆性地与人血浆蛋白结合（结合率分别为 98%

表1 胸痛的治疗药物

|镇痛药 |ACS、主动脉夹层伴剧烈胸痛 |吗啡、哌替啶 |无 |

注：ACS急性冠状动脉综合征

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和 94%）。主要经肝脏代谢，体内和体外代谢通过两条主要代谢途径进行：一条途径由酯酶介导，通过水解作用代谢为无活性的酸衍生物，另一条途径由多种细胞色素 P450（cytochrome P450，CYP）介导，代谢为活性代谢物氯吡格雷硫醇衍生物。氯吡格雷半衰期为6 h，活性代谢产物的半衰期约为30 min。8.药物相互作用：与阿司匹林、肝素、华法林等抗栓药联合使用会增加出血风险；与奥美拉唑、埃索美拉唑联合使用会使氯吡格雷活性代谢物血药浓度下降，不推荐氯吡格雷与奥美拉唑或埃索美拉唑联合使用；因存在血药浓度增加的风险，应谨慎联合使用氯吡格雷和主要通过 CYP2C8代谢清除的药物（如瑞格列奈、紫杉醇）。

（三）替格瑞洛

1.药品分类：抗血小板药。2.用药目的：用于预防ACS血栓形成。3.禁忌证：禁用于对替格瑞洛及制剂中任何辅料成分过敏者；活动性病理性出血（如消化性溃疡或颅内出血）的患者；有颅内出血病史者；重度肝脏损害患者。

4.不良反应及处理：颅内出血、鼻出血、呼吸困难、肌酐水平升高、高尿酸血症、皮疹、瘙痒、心动过缓等。如出现无法耐受的呼吸困难应停药，考虑给予另一种抗血小板药。

5.剂型和规格：片剂，60 mg/片、90 mg/片。6.用法和用量：口服。可在饭前或饭后服用。

起始剂量为单次负荷量 180 mg，此后 90 mg/次、2次/d。除非有明确禁忌，替格瑞洛应与阿司匹林联合使用药。在服用首剂负荷阿司匹林后，阿司匹林的维持剂量为 75～100 mg/次、1次/d。已经接受过负荷剂量氯吡格雷的 ACS患者，可以开始使用替格瑞洛。

7.药物代谢动力学：替格瑞洛的药物代谢动力学呈线性。替格瑞洛吸收迅速，中位血药浓度达峰时间（Tmax）约为 1.5 h，平均绝对生物利用度约为36%，稳态分布容积为 87.5 L，血浆蛋白结合率>99%。主要经 CYP3A4代谢，少部分由 CYP3A5代谢。通过肝脏代谢消除。替格瑞洛的平均半衰期约为7 h，活性代谢产物为9 h。8.药物相互作用：禁止与 CYP3A强效抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦、阿扎那韦、泰利霉素等）联合应用，避免导致替格瑞洛的暴露量大幅度增加；替格瑞洛与

强效 CYP3A4诱导剂（利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥）联合使用可能减弱替格瑞洛的疗效；与环孢素（600 mg）联合使用，替格瑞洛的血药峰浓度（Cmax）及曲线下面积（AUC）均增加，替格瑞洛的活性代谢产物Cmax降低、AUC升高；与地高辛、辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀联合使用可升高这些药物的血药浓度。

（四）肝素

1.药品分类：抗凝药。2.用药目的：抗凝治疗，用于治疗 ACS、肺栓塞等疾病血栓形成和复发。

3.禁忌证：禁用于对肝素过敏者；有自发出血倾向者；血液凝固迟缓者（如血友病、紫癜、血小板减少）；溃疡病、创伤、产后出血者；严重肝功能不全者。

4.不良反应及处理：毒性较低，主要是用药过多可致自发性出血，每次注射前应测定凝血时间。

如注射后引起严重出血，可静脉注射硫酸鱼精蛋白进行急救。偶可引起过敏反应、血小板减少、一次性脱发和腹泻。尚可引起骨质疏松和自发性骨折。

肝功能不良者长期使用可引起抗凝血酶-Ⅲ耗竭而血栓形成倾向。

5.剂型和规格：注射液，2 ml∶5 000 U、2 ml∶12 500 U。6.用法和用量：（1）深部皮下注射：首次 5 000～10 000 U，以后每 8小时 8 000～10 000 U或每 12小时 15 000～20 000 U；每 24小时总量 30 000～40 000 U，一般均能达到满意的效果。

（2）静脉注射：首次 5 000～10 000 U，之后或按体重每 4小时 100 U/kg，用氯化钠注射液稀释后应用。

（3）静脉滴注：20 000～40 000 U/d，加至氯化钠注射液 1 000 ml中持续滴注。滴注前可先静脉注射5 000 U作为初始剂量。（4）预防性治疗：高危血栓形成患者，大多用于腹部手术之后，以防止深部静脉血栓。在外科手术前 2 h先给 5 000 U肝素皮下注射，但麻醉方式应避免硬膜外麻醉，然后每隔 8～12小时 5 000 U，共约7 d。7.药物代谢动力学：肝素钠口服不吸收，仅可皮下注射（小剂量）或静脉给药。80%肝素与血浆白蛋白相结合。由于分子量较大，不能通过胸膜、腹膜和胎盘组织。主要在网状内皮系统代谢，肾脏

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|排泄，其中少量以原形排出。静脉注射后其排泄取决于给药剂量。当 1次给予 100、400或 800 U/kg |由于不同生产厂家的低分子量肝素制剂工艺不同，平均分子量、抗Ⅹa∶抗Ⅱa比值均不同，使用剂量应 | |---|---|

|时，半衰期分别为 1、2.5和 5 h。慢性肝肾功能不全及过度肥胖者，代谢排泄延迟，有蓄积可能；起效时 |按照各药品说明书给药（根据体重及肾功能调整药物剂量）。本品严禁肌内注射。 |

|间与给药方式有关，静脉注射即刻发挥最大抗凝效应，但个体差异较大，皮下注射因吸收个体差异较大，故总体持续时间明显延长。血浆内肝素浓度不受透析的影响。 |7.药物代谢动力学：药物代谢动力学参数由其血浆抗Ⅹa因子活性确定，皮下注射后3 h达到血浆峰值，然后下降，但至 24 h仍可监测，半衰期约 3.5h，皮下注射生物利用度接近 98%；在肝脏代谢，主 |

|8.药物相互作用：与香豆素及其衍生物、阿司匹林及非甾体消炎镇痛药（包括甲芬那酸、水杨酸）、双嘧达莫、右旋糖酐、肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、利尿酸、组织纤溶酶原激活物（t-PA）、尿激酶、链激酶等联合使用可加重出血危险；与碳酸氢钠、乳酸钠等纠正酸中毒的药物联合使用可促进肝素的抗凝作用；与透明质酸酶混合注射时，应临时配伍使用，药物混合后不宜久置；可与胰岛素受体作用，从而改变胰岛素的结合和作用；甲巯咪唑，丙硫氧嘧啶与肝素有协同作用。 |要由肾脏以少量代谢的形式或原形消除。在老年患者中消除半衰期略延长。不能透过胎盘。 8.药物相互作用：不推荐联合使用下述药物（合用可增加出血倾向）：用于解热镇痛剂量的乙酰水杨酸及其衍生物，非甾体抗炎药（全身用药），酮咯酸，右旋糖酐40（肠道外使用）。（六）华法林 1.药品分类：抗凝药。2.用药目的：用于治疗ACS、急性肺栓塞等疾病血栓形成和复发。 |

|与以下药物有配伍禁忌：卡那霉素、阿米卡星、 |3.禁忌证：禁用于肝肾功能损害；严重高血压； |

|柔红霉素、乳糖酸红霉素、硫酸庆大霉素、氢化考的松琥珀酸钠、多黏菌素 B、阿霉素、妥布霉素、万古霉素、头孢孟多、头孢氧哌唑、头孢噻吩钠、氯喹、氯 |凝血功能障碍伴有出血倾向；活动性溃疡；外伤；近期手术者；妊娠期妇女。 4.不良反应及处理：出血是主要不良反应。可 |

|丙嗪、异丙嗪、麻醉性镇痛药。（五）低分子量肝素 1.药品分类：抗凝药。 |有瘀斑、紫癜、牙龈出血、鼻出血、伤口出血经久不愈，月经过多等。用药期间应监测凝血酶原时间（PT）和国际标准化比值（INR），控制 INR在目标范 |

|2.用药目的：用于治疗ACS、肺栓塞等疾病血 |围内，并严密观察有无自发性出血。 |

|栓形成和复发。 |若发生轻度出血，应减量或停药。严重出血可 |

|3.禁忌证：禁用于对低分子量肝素过敏者；使用低分子量肝素诱发血小板减少症者；凝血功能严重异常患者；有出血危险的器官损伤（消化道溃疡、视网膜病变、出血综合征、出血性脑血管意外等）；急性细菌性心内膜炎（与人工假肢有关的除外）；患有肾病和胰腺病变、严重高血压、严重颅脑损伤的患者和术后期患者。 |立即静脉给予维生素K治疗，5~10 mg/次。必要时联合凝血酶原复合物浓缩物或新鲜冰冻血浆快速逆转抗凝的作用。其他不良反应有恶心、呕吐、腹泻、皮疹、过敏反应和皮肤坏死等。 5.剂型和规格：华法林钠片，2.5 mg/片、3.0 mg/片、 5.0 mg/片。 |

|4.不良反应及处理：可能出现不同部位的出血表现；偶见轻微出血，血小板减少症、皮肤坏死，少见皮肤或全身过敏，注射部位出现血肿。若药物过量引起的出血可注射鱼精蛋白中和低分子量肝素 |6.用法和用量：起始剂量一般 2~3 mg/d口服，若患者高龄、肝功能受损、凝血功能障碍等出血风险较高的患者，起始剂量可适当降低。华法林起效较慢，在肺栓塞急性期治疗时，为达到快速抗凝的目的，应给予肝素或低分子肝素与 |

|钠作用。 5.剂型和规格：注射液，0.5 ml∶2 500 AXaIU、 1.0 ml∶5 000 AXaIU、0.4 ml∶4 100 AXaIU。 |华法林重叠应用 5 d以上，即在给予肝素的第 1天或第 2天即给予华法林，并调整剂量，当 INR达到 |

|6.用法和用量：皮下注射，通常的注射部位是腹壁的前外侧，左右交替。治疗血栓栓塞性疾病的 |目标范围（2.0~3.0）并持续 2 d以上时，停用肝素或低分子量肝素。 |

|用法为每日 2次皮下给药，通常疗程为 7～10 d。 |老年人、肝肾功能不全患者应适当降低起始剂 |

|量，用量应个体化。 |7.药物代谢动力学：达比加群酯口服给药后迅 |

|7.药物代谢动力学：口服吸收迅速而完全，生物利用度高达 100%。血浆蛋白结合率达 98%～ |速转化为活性成分达比加群。口服给药后达比加群的绝对生物利用度约为 6.5%。给药后 0.5~2.0 h达 |

|99%，能透过胎盘，母乳中极少。主要在肺、肝、脾和肾中储积，由肝脏代谢，代谢产物由肾脏排泄。服药后 12～18 h起效，36～48 h达抗凝高峰，维持3～6 d，半衰期约37 h。 |到Cmax。进食不会影响达比加群酯的生物利用度，但会使Tmax延后2 h。血浆蛋白结合率34%~35%，分布容积 60~70 L。终末半衰期为 12~14 h。达比加群主要以原形经由尿液清除（85%）。 |

|8.药物相互作用：增强华法林抗凝作用的药物 |8.药物相互作用：与抗凝药物如肝素、低分子 |

|有阿司匹林、水杨酸钠、胰高血糖素、奎尼丁、吲哚 |量肝素和肝素衍生物、溶栓药物、维生素K拮抗剂、 |

|美辛、保泰松、奎宁、利尿酸、甲磺丁脲、甲硝唑、别嘌呤醇、红霉素、氯霉素、某些氨基糖苷类抗生素、头孢菌素类、苯碘达隆、西咪替丁、氯贝丁酯、右旋甲状腺素、对乙酰氨基酚等。 |利伐沙班或其他口服抗凝药以及抗血小板药物如 GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂、噻氯匹定、普拉格雷、替格瑞洛、右旋糖苷、磺吡酮等合用可能增加出血风险。达比加群酯是 P‐糖蛋白（gp）的底物，禁止与环孢菌 |

|降低华法林抗凝作用的药物有苯妥英钠、巴比 |素、全身性酮康唑、伊曲康唑、他克莫司和决奈达隆 |

|妥类、口服避孕药、雌激素、考来烯胺、利福平、维生素K类、氯噻酮、螺内酯、扑米酮、皮质激素等。 |联合使用；与其他强效 P‐gp抑制剂如胺碘酮、奎尼丁或维拉帕米联合使用时应谨慎。与 P‐gp诱导物 |

|不能与本品合用的药物有盐酸肾上腺素、阿米卡星、维生素 B12、间羟胺、缩宫素、盐酸氯丙嗪、盐酸万古霉素等。 |如利福平、贯叶连翘、卡马西平或苯妥英等联合使用会降低达比加群血药浓度，应该避免联合使用。（八）利伐沙班 |

|与水合氯醛合用，其药效和毒性均增强，应减 |1.药品分类：抗凝药。 |

|量慎用。维生素K的吸收障碍或合成下降也影响本品的抗凝作用。 |2.用药目的：用于治疗肺栓塞，降低肺栓塞复发的风险。 |

|（七）达比加群酯 |3.禁忌证：禁用于对利伐沙班或任何辅料过敏 |

|1.药品分类：抗凝药。 |者；有临床明显活动性出血的患者；具有大出血显 |

|2.用药目的：用于治疗肺栓塞，降低肺栓塞复发的风险。 |著风险的病灶或病情；伴有凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者；妊娠期及哺乳期妇女。 |

|3. 禁忌证: 禁用于对达比加群酯或任何辅料过|4.不良反应:常见不良反应有出血和贫血、恶|

|3.禁忌证：禁用于对达比加群酯或任何辅料过敏者；重度肾功能损害（肌酐清除率<30 ml/min）患者；临床上显著的活动性出血；有大出血显著风险的病变或状况；联合应用任何其他抗凝药物；有预期会影响存活时间的肝功能损害或肝病；需要抗凝治疗的人工心脏瓣膜。 |4.不良反应：常见不良反应有出血和贫血、恶心、转氨酶升高。出血性并发症可能表现为虚弱、无力、苍白、头晕、头痛或原因不明的肿胀。 5. 剂型和规格：片剂，10 mg/片、15 mg/片、 20 mg/片。6.用法和用量：口服。10 mg/次、1次/d，服用不 |

|4.不良反应：常见鼻出血、胃肠道出血、腹痛、 |受饮食限制；15 mg和 20 mg建议与食物同服。初 |

|腹泻、消化不良、恶心、肝功能异常；偶见血肿、颅内出血、直肠出血、皮肤出血、过敏等；罕见血管性水肿、荨麻疹、肝酶升高等。 |始治疗推荐剂量：前 3周 15 mg/次、2次/d，之后维持剂量20 mg/次、1次/d。7.药物代谢动力学：口服吸收迅速，服用后 2~ |

|5.剂型和规格：胶囊，110 mg/粒、150 mg/粒。 |4 h达到 Cmax。10 mg利伐沙班绝对生物利用度高（80%~100%）。进食对 10 |

|6.用法和用量：口服，应用水整粒吞服，餐时或餐后服用均可。请勿打开胶囊。推荐剂量为 150 mg（1粒）/次、2次/d，应维持长期的治疗。年 |mg片剂的AUC或Cmax无影响，因此服用 10 mg片剂不受就餐时间限制。空腹条件下服用 20 mg片剂后，吸收程度降低，口服 |

|龄≥80岁患者的治疗剂量为110 mg（1粒）/次、2次/d。不推荐用于18岁以下患者。 |生物利用度为 66%。利伐沙班 15 mg和 20 mg应与食物同服。血浆蛋白结合率为 92%~95%。稳态下 |

|轻、中度肾功能损害患者无需调整剂量，重度 |分布容积约为 50 L。约有 2/3通过代谢降解，然后 |

|肾功能损害患者不推荐应用达比加群酯。 |其中一半通过肾脏排出，另外一半通过粪便途径排 |

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|出。其余 |1/3用药剂量以活性药物原型的形式通过 |速，皮下注射 30 |min后即可吸收 60%，吸收后迅速 | |---|---|---|---|

|的强效抑制剂如吡咯‐抗真菌剂（如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑）或HIV蛋白酶抑制剂合用，可能导致出血风险升高。利伐沙班与强效 CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥或圣约翰草）合用，可能使利伐沙班血药浓度降低，不建议合并使用。非甾体抗炎药（包括乙酰水杨酸）和血小板聚集抑制剂通常会提高利伐沙班的出血风险。 |利伐沙班通过 CYP3A4、 h。 |分布至肺、肝、脾、肾等各组织。成人中仅有少量吗内。消除半衰期 1.7～3 |啡透过血、脑脊液屏障。可通过胎盘到达胎儿体 h，蛋白结合率 26%～36%。 |

|（九）吗啡 ||2.用药目的：用于心肌梗死患者和主动脉夹层 |用于心肌梗死患者和主动脉夹层|

|1.药品分类：镇痛药。 ||患者的镇痛。 ||

||3.禁忌证：禁用于呼吸抑制已显示紫绀；颅内 |严重肺功能不全等。 ||

|女等。 ||5.剂型和规格：注射液，1 |ml∶50 mg、2 ml∶100 mg。 |

|4.不良反应：连用 |3~5 d即产生耐药性，1周以 |6.用法和用量： ||

||上可成瘾，需慎用。但对于晚期中重度癌痛患者， ||（1）镇痛：注射，成人肌内注射常用量：25~ |

|6.用法和用量： |||老年人初始剂量和每日总剂量减量或从剂量 |

|（3）口服：每次 5~10 3~6次，应个体化给药；缓释片每隔用 1次，最初宜从每 12小时服用始，根据镇痛效果调整剂量。 |mg，每天 15~60 mg，每天 12小时按时服 10 mg或 20 mg开 |痛作用，持续时间 2~4 率 40%~60%。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物，然后与葡萄糖醛酸形成结合型或游离型经肾脏排出。消除半衰期 |h。Tmax为 1~2 h，蛋白结合 3~ |

|更低的初始剂量，并减慢剂量滴定的速度，或延长 |更低的初始剂量,并减慢剂量滴定的速度,或延长||8.药物相互作用：能促进双香豆素、茚满二酮 |

||7.药物代谢动力学：皮下和肌内注射吸收迅 ||不能与氨茶碱、巴比妥类药钠盐、肝素钠、碘化物、 |

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剥脱性皮炎等。

1 2 mg/h开始，然后根据个体需要进行调整，最大剂

60 mg/10 mg20 mg25 mg50 mg

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|碳酸氢钠、苯妥英钠、磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、甲氧西林配伍，否则发生浑浊。（十一）硝酸甘油 |4.不良反应及处理：头痛、面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速；偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重，罕见虚脱及晕厥。如 | |---|---|

|1.药品分类：硝酸酯类。 |出现严重低血压，应立即停药。 |

|2.用药目的：用于冠心病心绞痛的治疗及 |5.剂型和规格：片剂，5 mg/片；注射液，100 ml∶ |

|预防。 |10 mg。 |

|3.禁忌证：禁用于心肌梗死早期（有严重低血压及心动过速时）；严重贫血；青光眼；颅内压增高者；对硝酸甘油过敏者。 |6.用法和用量：（1）片剂：口服，预防心绞痛，5～10 mg/次、2～ 3次/d，一日总量 10～30 mg，由于个体反应不同，需 |

|4.不良反应：头痛、眩晕、虚弱、心悸、心动过速、直立性低血压、口干、恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白、虚脱、晕厥、面红、心动过缓、心绞痛加重、药疹、 |个体化调整剂量。舌下给药，5 mg/次，缓解症状。（）注射液：静脉滴注。初始剂量可以从～ |

|5.剂型和规格：片剂，0.5 mg/片；注射剂，1 ml∶ 5 mg。 |量通常不超过 8～10 mg/h。但当患者合并心力衰竭时，可能需要加大剂量，达到 10 mg/h，个别病例甚至可高达50 mg/h。 |

|6.用法和用量：（1）片剂：成人一次 0.25～0.5 mg舌下含服，每 5分钟可重复 1片，直至疼痛缓解。如 15 min内总量达 3次后疼痛持续存在，应立即就医。在活动或 |7.药物代谢动力学：口服吸收完全，肝脏首过效应明显，平均生物利用度约 25%，服药后 1 h血清浓度达到峰值，持续 4～6 h，在肝脏迅速代谢，血浆半衰期约1 h，代谢产物主要经肾排出。 |

|大便之前 5～10 min预防性使用，可避免诱发心 |8.药物相互作用：与其他血管扩张剂、降压药 |

|绞痛。 |（钙拮抗剂、β受体阻滞剂）、三环抗抑郁药联合使 |

|（2）注射液：静脉滴注，起始剂量为 5~10 μg/ min，每3～5分钟增加5~10 μg/min，剂量上限一般不 |用可使硝酸异山梨酯降压作用增强；可增强双氢麦角碱联合的升压作用；非甾体抗炎药可降低硝酸异 |

|超过200 μg/min。患者对本药的个体差异很大，静 |山梨酯的疗效。禁止与 5型磷酸二酯酶抑制剂（西 |

|脉滴注无固定适合剂量。 7.药物代谢动力学：静脉给药 1~2 min起效。 |地那非、他达那非、伐地那非）联合使用；与乙醇联合使用可使血管扩张作用增强。 |

|口服因肝脏首过效应，生物利用度仅为 8%。舌下给药 2～3 min起效，5 min达到最大效应，作用持续 |（十三）单硝酸异山梨酯 1.药品分类：硝酸酯类。2.用药目的：用于冠心病心绞痛的预防及治疗。 |

|10～30 min。生物利用度80%，半衰期1～4 min，血浆蛋白结合率约 60%。主要在肝脏代谢，经肾脏排出。 |3.禁忌证：参考硝酸甘油。 |

|8.药物相互作用：中度或过量饮酒时，使用硝 |4.不良反应及处理：参考硝酸甘油。 |

|酸甘油可致低血压；与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸酯的致体位性低血压作用；阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除；使用长效硝酸酯可降 |5.剂型和规格：片剂，10 mg/片、20 mg/片；缓释片，30 mg/片、40 mg/片、50 mg/片、60 mg/片；胶囊剂，20 mg/粒；缓释胶囊剂，20 mg/粒、40 mg/粒、50 mg/ |

|低舌下用药的治疗作用；禁止与型磷酸二酯酶抑 |粒、粒；注射剂，、、、、 |

|制药（西地那非、他达那非、伐地那非）联合使用；与 |1 ml∶10 mg、2 ml∶20 mg、2 ml∶25 mg、5 ml∶20 mg； |

|乙酰胆碱、组胺、拟交感胺类药物可能会减弱硝酸甘油的疗效。 |注射液，100 ml∶20 mg、100 ml∶25 mg、250 ml∶20 mg。 |

|（十二）硝酸异山梨酯 1.药品分类：硝酸酯类。 |6.用法和用量：（1）口服：片剂 10～20 mg/次、2～3次/d。缓释 |

|2.用药目的：用于冠心病心绞痛的预防及治疗。 |片，40~50 mg/次、1次/d。（3）静脉滴注：以 1～2 mg/h开始，根据反应调 |

|3.禁忌证：参考硝酸甘油。 |整剂量，最大剂量为8～10 mg/h，剂量需个体化。 |

7.药物代谢动力学：口服给药后 1 h血药浓度达峰值，持续 8～10 h，生物利用度 90％～100％，半衰期为 4～5 h，血浆蛋白结合率低，在肝脏几乎完全被代谢，代谢产物主要经肾由尿排出体外。

8.药物相互作用：参考硝酸异山梨酯。（十四）尼可地尔

1.药品分类：钾通道开放剂。2.用药目的：用于冠心病心绞痛的治疗及预防。

3.禁忌证：禁用于对尼可地尔、烟酸过敏者。

注射剂禁用于严重肝肾功能障碍；严重脑功能障碍；严重低血压或心原性休克；艾森曼格综合征或原发性肺动脉高血压；右心室梗死；脱水；神经性循环衰弱；闭角型青光眼患者。

4.不良反应：可见头痛、恶心、呕吐、头晕、发热、倦怠、肝功能障碍、黄疸、血小板减少、口腔溃疡、舌溃疡、肛门溃疡、消化管溃疡等。

5.剂型和规格：片剂，5 mg/片；注射剂，12 mg、48 mg。6.用法和用量：（1）口服：成人 5 mg/次、3次/d，根据症状轻重可适当增减。

（2）静脉滴注：尼可地尔溶于 0.9%氯化钠注射液或 5%葡萄糖注射液中制成 0.01%~0.03%溶液。以 2 mg/h为起始剂量，可根据症状适当增减剂量，最大剂量不超过6 mg/h。7.药物代谢动力学：口服后胃肠道吸收良好，血浆药物浓度峰值出现在口服后 30~60 min，生物利用度为 75%，20%的主要代谢产物经尿液排出体外。血浆清除半衰期约 1 h。仅有少量的尼可地尔与血浆蛋白结合。

8.药物相互作用：禁止与 5型磷酸二酯酶抑制剂（西地那非、伐地那非、他达拉非）联合使用。

（十五）美托洛尔

1.药品分类：β受体阻滞剂。2.用药目的：用于主动脉夹层患者控制心率和降压治疗。

3.禁忌证：禁用于心原性休克；病态窦房结综合征；二、三度房室传导阻滞；不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压）；有症状的心动过缓或低血压；心率<45 次/min、PQ间期>0.24 s或收缩压<100 mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者；伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者；对

本品中任何成分或其他β受体阻滞剂过敏者。4.不良反应及处理：常见不良反应为心动过缓、心脏传导阻滞、心力衰竭、低血压、皮肤瘙痒、皮疹、胃肠道反应、头晕、乏力、抑郁等。一般不需要特殊处理。

5.剂型和规格：片剂，25 mg/片、50 mg/片，注射液，5 ml∶5 mg。6.用法和用量：急性心肌梗死及不稳定心绞痛，在无禁忌证的情况下，主张在早期，即最初的几小时内使用。可先静脉注射美托洛尔 2.5~5.0 mg（2 min内），每 5分钟 1次，共３次，总剂量为 10~15 mg。之后 15 min开始口服 25~50 mg，每 6~12小时 1次，共 24~48 h，然后口服 50~100 mg/次、2次/d。

急性心肌梗死发生心房颤动时，若无禁忌可静脉使用美托洛尔，方法同上。

7.药物代谢动力学：口服美托洛尔的生物利用度为 40%~50%。在服药 1~2 h达到最大的 β受体阻滞作用。每日 1次口服 100 mg后，对心率的作用在 12 h 后仍显著。美托洛尔主要在肝脏由CYP2D6代谢，血浆半衰期为 3~5 h。约 5%的美托洛尔以原形由肾排泄，其余的均被代谢。

8.药物相互作用：美托洛尔应避免与巴比妥类药物、普罗帕酮、维拉帕米合并使用。当与下列药物合并使用时可能需要调整剂量：胺碘酮、Ⅰ类抗心律失常药物、非甾体类抗炎/抗风湿药（NSAID）、苯海拉明、地尔硫、肾上腺素、苯丙醇胺、奎尼丁、可乐定。应严密监控同时接受其他 β受体阻滞剂（如噻吗洛尔滴眼液）或单胺氧化酶（MAO）抑制剂的患者。在接受β受体阻滞剂治疗的患者，吸入麻醉会增加心脏抑制作用。接受 β受体阻滞剂治疗的患者应重新调整口服降糖药的剂量。若与西咪替丁或肼屈嗪合用，美托洛尔的血浆浓度会增加。

（十六）艾司洛尔

3.禁忌证：禁用于支气管哮喘或有支气管哮喘病史；严重慢性阻塞性肺病；窦性心动过缓；二、三度房室传导阻滞；难治性心功能不全；心原性休克；对艾司洛尔过敏者。

4.不良反应：心血管系统常见不良反应为低血压、心动过缓、传导阻滞、外周灌注不足的症状；神

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经系统常见不良反应为头痛、头晕、嗜睡、乏力、惊厥等；呼吸系统常见不良反应为支气管痉挛、呼吸困难；消化系统不良反应为恶心、呕吐、消化不良、便秘、口干、腹部不适等。注射部位可发生炎症反应，表现为水肿、红斑、烧灼感、血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死。大多数不良反应为轻度、一过性。

最重要的不良反应是低血压。有使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡的报道。

5.剂型和规格：注射液，1 ml∶0.1 g、2 ml∶0.2 g、10 ml∶0.1g。6.用法和用量：成人使用本品时，起始静脉注射负荷量为 0.5 mg·kg-1·min-1，约 1 min，随后静脉滴注维持，剂量自0.05 mg·kg-1·min-1开始，4 min后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05 mg·kg-1·min-1的幅度递增。维持量最大可加至 0.3 mg·kg-1·min-1，但 0.2 mg·kg-1·min-1以上的剂量未显示能带来明显的好处。

7.药物代谢动力学：静脉注射后，艾司洛尔迅速被红细胞中的脂酶水解。在静脉给药50～300 μg/kg后 30min可达血药峰值。血药浓度呈双相下降，其分布半衰期约为 2 min，消除半衰期约为 9 min，脂溶性低，主要以代谢物随尿排出。

8.药物相互作用：艾司洛尔与交感神经节阻断剂合用，会有协同作用，应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。与华法林合用，艾司洛尔的血药浓度可能会升高，但临床意义不大。与地高辛合用时，地高辛血药浓度可升高 10%～20%。与吗啡合用时，艾司洛尔的稳态血药浓度会升高 46%。与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用 5～8 min。艾司洛尔会降低肾上腺素的药效。艾司洛尔与维拉帕米合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。

（十七）地尔硫

1.药品分类：钙通道阻滞剂。2.用药目的：用于不能耐受β受体阻滞剂的主动脉夹层患者控制心率和降压。

3.禁忌证：禁用于病态窦房结综合征或二、三度房室传导阻滞（已安置心脏起搏器者除外）；低血压（收缩压<90mmHg）；心率<50次/min；充血性心力衰竭；对地尔硫过敏者。

4.不良反应：常见的不良反应有浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。罕见的不良反应有：

（1）心血管系统：房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心力衰竭、心电图异常、低血

压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏。

（2）神经系统：多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤。

（3）消化系统：厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加，碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶轻度升高。

（4）皮肤：瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹。5.剂型和规格：片剂，30 mg/片。6.用法和用量：口服，起始剂量30 mg/次、4次/d，餐前及睡前服药，每1~2天增加 1次剂量，直至获得最佳疗效。平均剂量范围为90~360 mg/d。7.药物代谢动力学：口服后通过胃肠道吸收较完全，有较强的肝脏首过效应，生物利用度为 40％。血浆蛋白结合率为 70％~80％。体内代谢完全，仅 2％~4％以原形随尿液排泄。血浆消除半衰期为3.5 h。8.药物相互作用：本品与普萘洛尔、西咪替丁、地高辛、麻醉药、卡马西平、环孢菌素、利福平、三唑仑和咪达唑仑等有相互作用，在开始或停止合用时需调整药物剂量。

（十八）乌拉地尔

1.药品分类：α受体阻滞剂。2.用药目的：用于主动脉夹层患者降压治疗。

可单用或与 β受体阻滞剂联用。对存在 β受体阻滞剂禁忌或难以数分钟内将血压降至目标者，可优选静脉应用乌拉地尔。

3.禁忌证：禁用于主动脉峡部狭窄或动静脉分流患者（血流动力学无效的透析分流除外）；哺乳期妇女。

4.不良反应及处理：常见血压降低引起的暂时症状，如眩晕、恶心、头痛。患者在用药期间应保持卧位，并严密监测血压，必要时减慢药物输注速度；少见乏力、心悸、胃肠不适及直立型低血压。血压过度降低，可抬高下肢，补充血容量；罕见过敏反应，必要时给予停药和抗过敏治疗。

5.剂型和规格：注射液，5 ml∶25 mg。6.用法和用量：（1）静脉注射：缓慢静脉注射 10～50 mg乌拉地尔，监测血压变化，降压效果应在 5 min内即可显示。若效果不够满意，可重复用药。持续静脉滴注或使用输液泵。

静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉滴注。配制方法：将 250 mg乌拉地尔加入到静

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脉输液中，如生理盐水、5%或 10%葡萄糖。如使用维输液泵维持剂量，可加入 20 ml注射液（相当于100 mg乌拉地尔），再用上述液体稀释到 50 ml。静脉输液的最大药物浓度为 4 mg/ml乌拉地尔。输入速度根据患者的血压酌情调整。推荐初始速度为2 mg/min，维持速度为 9 mg/h。（若将 250 mg乌拉地尔溶解在500 ml液体中，则1 mg乌拉地尔相当于44滴或2.2 ml输入液）。静脉滴注或用输液泵输入应当在静脉注射后使用，以维持血压稳定。血压下降的程度由前 15 min内输入的药物剂量决定，然后以低剂量维持。

（2）特殊人群用药：老年人用药需谨慎，初始剂量宜小。肾功能受损患者临时用药时无需减量，但中至重度肾功能衰竭患者在长时间给药时应减少剂量；肝功能不全患者应减少剂量，特别在长期用药时。

7.药物代谢动力学：静脉注射后，在体内分布呈二室模型，分布相半衰期约 35 min，分布容积0.8 L/kg。血浆清除半衰期为 2.7 h，蛋白结合率80%。50%~70%通过肾脏排泄，其余由胆道排出。排泄物中约10%为药物原型，其余为代谢产物。主要代谢产物无抗高血压活性。

8.药物相互作用：与降压药同用或饮酒可增强降压作用；与西咪替丁同用可增加乌拉地尔血药浓度 15%；不推荐与血管紧张素转换酶抑制剂合用。

（十九）硝普钠

1.药品分类：降压药。2.用药目的：用于主动脉夹层患者降压治疗。

当使用β受体阻滞剂后未能充分降低收缩压时，可在β受体阻滞剂基础上联用。3.禁忌证：禁用于代偿性高血压如动脉分流或主动脉缩窄时。

4.不良反应及处理：短期应用适量不致发生不良反应；毒性反应来自其代谢产物氰化物和硫氰酸盐；麻醉中控制降压时突然停用硝普钠，尤其血药浓度较高而突然停药时，可能发生反跳性血压升高。

以下3种情况易出现不良反应：（1）血压降低过快过剧，出现眩晕、大汗、头痛、肌肉颤搐、神经紧张或焦虑，烦躁、胃痛、反射性心动过速或心律失常。减量给药或停止给药可好转。

（2）硫氰酸盐中毒或超量时，可出现运动失调、视力模糊、谵妄、眩晕、头痛、意识丧失、恶心、呕吐、

耳鸣、气短。停止给药可好转。

（3）氰化物中毒或超量时，可出现反射消失、昏迷、心音遥远、低血压、脉搏消失、皮肤粉红色、呼吸浅、瞳孔散大。应停止给药并对症治疗。

皮肤不良反应表现为光敏感，与疗程及剂量有关，皮肤石板蓝样色素沉着，停药后经较长时间（1～2年）才渐退。其他过敏性皮疹，停药后消退较快。

5.剂型和规格：注射用无菌粉末，50 mg。6.用法和用量：用前将硝普钠 50 mg（1支）溶解于 5 ml 5% 葡萄糖注射液中，再稀释于 250～1 000 ml 5%葡萄糖注射液中，在避光输液瓶中静脉滴注。

成人常用量：静脉滴注，起始剂量每分钟按体重 0.5 μg/kg。根据治疗反应以每分钟 0.5 μg/kg递增，逐渐调整剂量，常用剂量为每分钟按体重 3 μg/kg，极量为每分钟按体重 10 μg/kg。总量为按体重3.5 mg/kg。老年人用量宜酌减。肝肾功能不全患者应慎用，用量宜酌减。

7.药物代谢动力学：静脉滴注后立即达血药浓度峰值，其水平随剂量而定。由红细胞代谢为氰化物，在肝脏内氰化物代谢为硫氰酸盐，代谢物无扩张血管活性；氰化物也可参与维生素 B12的代谢。给药后几乎立即起作用并达到作用高峰，静滴停止后维持 1～10 min。经肾排泄，肾功能正常者半衰期为 7 d（由硫氰酸盐测定），肾功能不良或血钠过低时延长。

8.药物相互作用：与其他降压药同用可使血压剧降；与多巴酚丁胺同用，可使心排血量增多而肺毛细血管嵌压降低；与拟交感胺类同用，本品的降压作用减弱；避免与 5型磷酸二酯酶抑制剂同用，会增强本品降压作用。

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军医大学第一附属医院）；葛卫红（南京大学医学院附属鼓楼医院）；龚志成（中南大学湘雅医院）；郭代红（解放军总医院）；郭瑞臣（山东大学齐鲁医院）；郭玉金（济宁市第一人民医院）；侯锐钢（山西医科大学第二医院）；胡欣（北京医院）；黄品芳（福建医科大学附属第一医院）；菅凌燕（中国医科大学附属盛京医院）；姜玲（安徽省立医院）；阚全程（郑州大学第一附属医院）；李焕德（中南大学湘雅二医院）；李丽（海南医学院第一附属医院）；梁岩（中国医学科学院阜外医院）；刘皋林（上海市第一人民医院）；刘景丰（福建医科大学孟超肝胆医院）；刘丽宏（首都医科大学附属北京朝阳医院）；刘世霆（南方医科大学南方医院）；刘小玲（内蒙古自治区人民医院）；卢海儒（青海省人民医院）；卢晓阳（浙江大学医学院附属第一医院）；吕迁洲（复旦大学附属中山医院）；梅丹（北京协和医院）；缪丽燕（苏州大学附属第一医院）；齐晓勇（河北省人民医院）；史玲（上海市普陀区长风街道长风社区卫生服务中心）；宋金春（武汉大学人民医院）；隋忠国（青岛大学附属医院）；孙洲亮（厦门大学附属第一医院）；童荣生（四川省人民医院）；王建华（新疆医科大学第一附属医院）；王爽（中国医科大学附属第一医院）；文爱东（空军军医大学西京医院）；文友民（宁夏医科大学总医院）；吴浩（北京市丰台区方庄社区卫生服务中心）；武新安（兰州大学第一医院）；夏培元（陆军军医大学第一附属医院）；胥婕（北京大学第三医院）；杨华（复旦大学附属中山医院）；杨宏昕（内蒙古自治区人民医院）；杨婉花（上海交通大学医学院附属瑞金医院）；于倩（吉林大学中日联谊医院）；张健（上海交通大学医学院附属新华医院）；张鉴（山东省立医院）；张抗怀（西安交通大学第二附属医院）；张抒扬（北京协和医院）；张伟（河南省人民医院）；张晓坚（郑州大学第一附属医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；张永军（石河子大学医学院第一附属医院）；张玉（华中科技大学同济医学院附属协和医院）；张志清（河北医科大学第二医院）；张志仁（哈尔滨医科大学附属肿瘤医院）；赵杰（郑州大学第一附属医院）；赵庆春（北部战区总医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；郑志昌（贵阳医学院附属医院）；周云曙（中华医学会临床药学分会）；朱兰（上海市徐汇区斜土街道社区卫生服务中心）；左笑丛（中南大学湘雅三医院）

心血管系统疾病合理用药指南编写组成员（按姓氏拼音排序）：陈步星（北京中医药大学第三附属医院）；陈英（广西壮族自治区人民医院）；杜光（华中科技大学同济医学院附属同济医院）；弓小雪（济宁市第一人民医院）；郭瑞臣（山东大学齐鲁医院）；郭玉金（济宁市第一人民医院）；李焕德（中南大学湘雅二医院）；李丽（海南医学院第一附属医院）；梁岩（中国医学科学院阜外医院）；刘世霆（南方医科大学南方医院）；刘晓燕（山东大学齐鲁医院）；刘子琦（哈尔滨医科大学附属第一医院）；卢海儒（青海省人民医院）；卢晓阳（浙江大学医学院附属第一医院）；齐晓勇（河北省人民医院）；隋忠国（青岛大学附属医院）；王爽（中国医科大学附属第一医院）；文爱东（空军军医大学西京医院）；吴惠珍（河北省人民医院）；

夏培元（陆军军医大学第一附属医院）；杨华（复旦大学附属中山医院）；杨思（浙江大学医学院附属第一医院）；张抗怀（西安交通大学第二附属医院西北医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；郑志昌（贵阳医学院附属医院）

本指南执笔专家：齐晓勇审校专家：张幸国

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ST段抬高型心肌梗死基层合理用药指南

中华全科医师杂志 2021年4月第 20卷第 4期 Chin J Gen Pract, April 2021, Vol. 20, No. 4

ST段抬高型心肌梗死基层合理用药指南

中华医学会中华医学会临床药学分会中华医学会杂志社中华医学会全科医学分会中华医学会《中华全科医师杂志》编辑委员会基层医疗卫生机构合理用药指南编写专家组通信作者：张幸国，浙江大学医学院附属第一医院药学部，杭州 310003，Email：xgzhang666@163.com；赵杰，郑州大学第一附属医院 450052，Email：zhaojie@zzu.edu.cn

【关键词】指南；急性ST段抬高型心肌梗死；药物

Guideline for rational medication of ST‑segment elevation myocardial infarction in primary care

House, Chinese Society of General Practice, Editorial Board of Chinese Journal of General Practitioners of Chinese Medical Association, Expert Group of Guidelines for Rational Medication in Primary Care Institution

一、疾病概述［1‑5］

ST段抬高型心肌梗死（ST ‑ segment elevated myocardial infarction，STEMI）是指急性心肌缺血性坏死，通常多为在冠状动脉不稳定斑块破裂、糜烂、侵蚀及内皮损伤基础上继发血栓形成而导致冠状动脉急性、持续、完全闭塞，血供急剧减少或中断，从而使心肌细胞缺血、损伤及坏死的临床综合征。

STEMI是冠心病的严重类型，为致死致残的主要原因［1‑3］。

STEMI的治疗原则是尽快恢复心肌的血液灌注，挽救濒死的心肌、防止梗死面积扩大，保护心功能，及时处理严重心律失常、泵衰竭和各种并发症，防止猝死，使患者不但能度过急性期，且康复后还能保持尽可能多的有功能的心肌。

二、药物治疗原则［1‑5］

STEMI的药物治疗针对其临床表现和发病机制，主要包括镇痛、溶栓治疗、抗凝治疗、抗血小板治疗、抗缺血治疗及调脂治疗、肾素‑血管紧张

素‑醛固酮系统抑制剂等改善患者预后的治疗。STEMI治疗药物的用药指征和推荐药物见表1。

（一）镇痛治疗

STEMI伴剧烈胸痛患者应迅速给予有效镇痛剂，如吗啡静脉注射或哌替啶肌内注射，注意低血压和呼吸抑制的不良反应。

（二）溶栓治疗

静脉溶栓药物包括特异性纤溶酶原激活剂和非特异性溶栓药，建议优先选用特异性纤溶酶原激活剂，包括阿替普酶、瑞替普酶和奈替普酶，其对全身纤溶活性影响较小。非特异性溶栓药包括尿激酶和链激酶，常导致全身性纤溶活性增高，出血风险增加。

（三）抗栓治疗

STEMI的主要原因是冠状动脉内斑块破裂诱发血栓性阻塞，因此抗栓治疗十分必要。抗栓治疗包括抗血小板治疗和抗凝治疗。抗血小板治疗包括阿司匹林、P2Y12受体拮抗剂等。抗凝治疗包括普通肝素、低分子量肝素等。

DOI：10.3760/cma.j.cn114798-20210209-00151

收稿日期 2021-02-09 本文编辑白雪佳刘岚

引用本文：中华医学会,中华医学会临床药学分会,中华医学会杂志社,等 . ST段抬高型心肌梗死基层合理用药指南[J].中华全科医师杂志, 2021, 20(4): 397-409. DOI: 10.3760/cma.j.cn114798-20210209-00151.

· 397

（四）抗缺血治疗

1. 硝酸酯类药物：通过扩张冠状动脉及其侧支循环，增加冠状动脉血流量以及增加静脉容量，减少回心血量，降低心室前负荷。可以舌下含服硝酸甘油或静脉使用硝酸酯类药物缓解心绞痛。

2.尼可地尔：兼有ATP依赖的钾通道开放作用及硝酸酯样作用。推荐尼可地尔用于对硝酸酯类不能耐受的STEMI患者。3. β 受体阻滞剂：如无禁忌证，应于发病 24 h内常规口服β受体阻滞剂。

（五）其他药物治疗

1.血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）：ACEI/ARB通过影响心肌重塑、减轻心室过度扩张而减少心力衰竭的发生，降低死亡率。对于无禁忌证者，在发病 24 h内应尽早开始使用ACEI。在无禁忌证情况下，应给予ACEI长期治疗。对于不能耐受ACEI者，可使用ARB。2. 醛固酮受体拮抗剂：对于已接受 ACEI和/或 β受体阻滞剂治疗，但仍存在左心室收缩功能不全、心力衰竭或糖尿病，且无明显肾功能不全和高钾血症的患者，应给予醛固酮受体拮抗剂治疗。

3.他汀类药物：对于无禁忌证者，应于入院后尽早开始使用他汀类药物，且无需考虑胆固醇水平。

三、治疗药物［1‑5］

（一）哌替啶

1.药品分类：镇痛药。2.用药目的：用于 STEMI伴剧烈胸痛患者缓解疼痛。

3.禁忌证：禁用于室上性心动过速；颅脑损伤；颅内占位性病变；慢性阻塞性肺疾病；支气管哮喘；严重肺功能不全等。

4.不良反应：耐受性和成瘾性程度介于吗啡与可待因之间，一般不应连续使用。治疗剂量时可出现轻度的眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心动过速及直立性低血压等。

5. 剂型和规格：注射液，1 ml∶50 mg、2 ml∶100 mg。6.用法和用量：

（1）镇痛：成人肌内注射常用量 25~100 mg/次、100~400 mg/d；极量 150 mg/次、600 mg/d。静脉注射成人1次以 0.3 mg/kg为限。

（2）特殊人群用药：肾功能轻度受损无需调整剂量；中重度受损应减少给药剂量。肝功能严重受损，初始剂量减量。老年人起始剂量和每日总剂量减量。妊娠期妇女以及哺乳期间使用时剂量酌减。

7.药物代谢动力学：肌内注射后 10 min出现镇痛作用，持续时间2~4 h。血药浓度达峰时间 1~2 h，蛋白结合率 40%~60%。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物，然后与葡萄糖醛酸形成结合型或游离型经肾脏排出。血浆清除半衰期 3~4 h，可通过胎盘屏障，少量经乳汁排出。代谢物去甲哌替啶有中枢兴奋作用。

表1 STEMI治疗药物的用药指征和推荐药物［1‑5］

|用药指征 |药物种类 |推荐药物 |备选药物 | |---|---|---|---|

|STEMI伴剧烈胸痛患者缓解疼痛 |镇痛药 |哌替啶、吗啡 |无 |

|STEMI患者的溶栓治疗 |溶栓药 |尿激酶、阿替普酶、瑞替普酶 |无 |

注：STEMI ST段抬高型心肌梗死；ACEI血管紧张素转换酶抑制剂；ARB血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂；LVEF左心室射血分数·

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8.药物相互作用：能促进双香豆素、茚满二酮等抗凝药物增效，合用时后者应按凝血酶原时间而酌减用量；严禁与单胺氧化酶抑制剂同用；注射液不能与氨茶碱、巴比妥类药钠盐、肝素钠、碘化物、碳酸氢钠、苯妥英钠、磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、甲氧西林配伍，否则发生浑浊。

（二）吗啡

3.禁忌证：禁用于呼吸抑制已显示紫绀；颅内压增高和颅脑损伤；支气管哮喘；肺源性心脏病代偿失调；甲状腺功能减退；皮质功能不全；前列腺肥大、排尿困难；严重肝功能不全；休克尚未纠正控制前；炎性肠梗阻；未成熟新生儿；妊娠期、哺乳期妇女等。

4.不良反应：连用 3~5 d即产生耐药性，1周以上可成瘾，需慎用；但对于晚期中重度癌痛患者，如果治疗适当，少见依赖及成瘾现象；可见恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛等；偶见瘙痒、荨麻疹、皮肤水肿等过敏反应。

5.剂型和规格：片剂，2 格mg/片；缓释片，30 mg/片；注射液，10 mg/支。6.用法和用量：（1）皮下注射：成人常用量 5~15 mg/次、10~40 mg/d；极量20 mg/次、60 mg/d。（2）静脉注射：成人镇痛时常用量5~10 mg/次。（3）口服：5~10 mg/次，15~60 mg/d，3~6次/d，应个体化给药；缓释片，每 12 小时服用 1次，最初宜从每 12 小时服用 10或 20 mg开始，根据镇痛效果调整剂量。

（4）特殊人群用药：肾功能损伤者使用更低的初始剂量，并减慢剂量滴定的速度。肝功能损伤使用更低的初始剂量，并减慢剂量滴定的速度或延长给药间隔为正常给药间隔的 1.5~2.0倍。老年人宜使用最低剂量。

7. 药物代谢动力学：皮下和肌内注射吸收迅速，皮下注射 30 min后即可吸收 60%，吸收后迅速分布至肺、肝、脾、肾等各组织。成人中仅有少量吗啡透过血‑脑脊液屏障。可通过胎盘到达胎儿体内。血浆清除半衰期 1.7~3.0 h，蛋白结合率 26%~36%。1次给药镇痛作用维持 4~6 h。主要在肝脏代谢，经肾脏排出，少量经胆汁和乳汁排出。

8.药物相互作用：与吩噻嗪类、镇静催眠药、单

胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药、抗组胺药等合用，可加剧及延长吗啡的抑制作用和时间；可增强香豆素类药物的抗凝血作用；与西咪替丁合用，可能引起呼吸暂停、精神错乱或肌肉抽搐等。

（三）尿激酶

1.药品分类：溶栓药。2.用药目的：主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗。

3.禁忌证：禁用于急性内脏出血；急性颅内出血；陈旧性脑梗死；近 2个月内进行过颅内或脊髓内外科手术；颅内肿瘤；动静脉畸形或动脉瘤；出血素质；严重难控制的高血压。相对禁忌证包括延长的心肺复苏术；严重高血压；近 4 周内外伤；3 周内手术或组织穿刺；妊娠；分娩后 10 d；活动性溃疡病。

4.不良反应：可为表浅部位的出血（主要在皮肤、黏膜和血管穿刺部位），也可为内脏出血（消化道出血、咯血、尿血、腹膜后出血、脑出血等），严重者需输血，甚至导致死亡。发生严重出血并发症时需立即停止输注，必要时输新鲜血或红细胞、纤维蛋白原等；尿激酶无抗原性，但个别患者可发生轻度过敏反应，如皮疹、支气管痉挛、发热等。消化道反应有恶心、呕吐、食欲不振；丙氨酸转氨酶可能升高。

5.剂型和规格：注射用无菌粉末，25万U/支。6. 用法和用量：建议以 0.9%氯化钠注射液配制后，按 6 000 U/min的给药速度冠状动脉内连续滴注 2 h，滴注前应先行静脉给予肝素 2 500~10 000 U。也可将尿激酶 200万~300万U配制后静脉滴注，45~90 min滴完。年龄>70岁者慎用。7. 药物代谢动力学：静脉给药后经肝脏快速清除，血浆清除半衰期≤20 min。少量药物经胆汁和尿液排出。肝硬化等肝功能受损患者半衰期延长。

8.药物相互作用：影响血小板功能的药物如阿司匹林、吲哚美辛、保泰松等不宜与尿激酶合用；肝素和口服抗凝血药不宜与大剂量尿激酶同时使用，以免增加出血危险。

（四）阿替普酶

1.药品分类：溶栓药。2.用药目的：用于STEMI患者的溶栓治疗。3.禁忌证：禁用于有高危出血倾向者，包括目前或过去 6个月中有显著的出血疾病、已知出血体质；口服抗凝血药；近期有严重的或危险的出血；已

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知有颅内出血史或疑有颅内出血；疑有蛛网膜下腔出血或处于因动脉瘤而导致蛛网膜下腔出血状态；有中枢神经系统病变史或创伤史；最近（10 d内）曾进行有创的心外按压；分娩或非压力性血管穿刺（如锁骨下或颈静脉穿刺）；严重的未得到控制的动脉高血压；细菌性心内膜炎或心包炎；急性胰腺炎；最近 3个月有胃肠溃疡史；食管静脉曲张；动脉瘤或动脉/静脉畸形史；出血倾向的肿瘤；严重的肝病及活动性肝炎；最近 3个月内有严重的创伤或大手术。

4.不良反应：可有凝血障碍和出血、血细胞比容及血红蛋白水平降低、注射部位出血；偶见心律失常、体温升高；罕见血压下降、颅内出血、腹膜后出血、便血、血尿等。

5. 剂型和规格：注射用无菌粉末，20 mg/支、50 mg/支。6. 用法和用量：心肌梗死发病 6 h内，采取90 min加速给药法，即静脉注射 15 mg，其后 30 min内静脉滴注 50 mg，剩余的 35 mg在 60 min内静脉输注，直至达最大剂量 100 mg；心肌梗死发病 6~12 h，采取 3 h给药法，静脉注射 10 mg，其后 1 h内静脉输注 50 mg，剩余 40 mg在 2 h内静脉输注，最大剂量达100 mg。在使用前应先用附带的稀释剂临时配制，浓度为 1 mg/ml。可用等量的 0.9%氯化钠注射液或 5%葡萄糖注射液进一步稀释成0.5 mg/ml溶液。7.药物代谢动力学：可从血浆中迅速清除，主要经肝脏代谢，分布半衰期为 4~5 min，20 min后，血浆中药物含量约为初始的 10%，深室残留量的清除半衰期约为40 min。8.药物相互作用：与其他影响凝血功能的药物合用可显著增加出血的危险性；硝酸甘油可加快本品消除，使血药浓度下降，冠状动脉再灌注减少，再灌注时间延长，血管再闭塞的可能性增加。

（五）瑞替普酶

1.药品分类：溶栓药。2.用药目的：用于STEMI患者的溶栓治疗。3.禁忌证：禁用于有活动性内出血者；脑血管意外史；新近（2个月内）颅脑或脊柱的手术及外伤史；颅内肿瘤；动静脉畸型或动脉瘤；已知有出血倾向（如出血体质）；严重的未控制的高血压患者。

4.不良反应：常见的不良反应是出血，包括内脏出血和浅表或体表出血；过敏反应、恶心、呕吐、发热及低血压等。

5.剂型和规格：注射用无菌粉末，18 mg/支。6. 用法和用量：静脉给药。18 mg+18 mg 分 2次静脉注射，每次缓慢推注 2 min以上，2次间隔为 30 min。注射时应该使用单独的静脉通路，不能与其他药物混合后给药，也不能与其他药物使用共同的静脉通路。当配制溶液时，肝素和瑞替普酶有配伍禁忌，不能在同一静脉通路给药，如需共用一条静脉通路先后注射时，使用 2种药之间，应该用生理盐水或 5%葡萄糖溶液冲洗管道。>75岁老年患者，尤其是收缩压>160 mmHg（1 mmHg=0.133kPa）时，使用时应特别注意。7.药物代谢动力学：当剂量增加时，血浆活性浓度增加，并呈单指数方式下降，血浆清除半衰期为 12~16 min，曲线下面积最大浓度的增加与剂量呈线性正相关。

8.药物相互作用：治疗前及治疗后使用肝素、维生素 K拮抗剂及抗血小板药（阿司匹林、潘生丁等）可能增加出血的危险。

（六）阿司匹林

1.药品分类：抗血小板药。2.用药目的：用于预防STEMI患者血栓形成。3.禁忌证：禁用于对乙酰水杨酸和含水杨酸的物质过敏者，尤其是出现哮喘、血管神经性水肿或休克者；胃十二指肠溃疡；出血体质；血友病或血小板减少症。

5. 剂型和规格：肠溶片，25 mg/片、50 mg/片、100 mg/片、300 mg/片。6.用法和用量：口服，肠溶片应饭前用适量水送服。应用小剂量，75~150 mg/次、1次/d，降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险建议首次剂量 300 mg，嚼碎后服用以快速吸收，以后 100~200 mg/d。7.药物代谢动力学：口服吸收迅速且完全，吸收后迅速降解为主要代谢产物水杨酸，肠溶片相对普通片吸收延迟 3~6 h。血浆清除半衰期为 15~20 min，水杨酸主要经肝脏代谢，其清除有剂量依赖性，水杨酸及其代谢产物主要从肾脏排泄。

8.药物相互作用：与其他水杨酸类药物、双香豆素抗凝血药、磺胺类降糖药、巴比妥类、苯妥英

· 400

钠、甲氨蝶呤等合用时，可增强它们的作用；与碱性药（如碳酸氢钠）合用，可促进阿司匹林的排泄而降低疗效；使布洛芬等非甾体类抗炎药的血药浓度明显降低，两者不应合用。

（七）氯吡格雷

1.药品分类：抗血小板药。2.用药目的：用于预防STEMI患者血栓形成。3.禁忌证：禁用于对氯吡格雷或任何成分过敏者；严重的肝脏损害；活动性病理性出血如消化性溃疡或颅内出血。

5.剂型和规格：片剂，25 mg/片、75 mg/片。6.用法和用量：口服，新近心肌梗死：75 mg/次、1次/d；STEMI：负荷剂量 300 mg，继之 75 mg/次、1次/d，可合用或不合用溶栓药物。7.药物代谢动力学：口服吸收迅速，原型化合物的氯吡格雷平均血药浓度在给药后大约 45 min达到高峰。氯吡格雷及其主要循环代谢产物在体外可逆性地与人血浆蛋白结合，结合率分别为 98%和 94%。主要经肝脏代谢，体内和体外代谢通过两条主要代谢途径进行：一条途径由酯酶介导，通过水解作用代谢为无活性的酸衍生物，另一条途径由多种细胞色素 P450（cytochrome P450，CYP）介导，代谢为活性代谢物氯吡格雷硫醇衍生物。氯吡格雷半衰期为 6 h，活性代谢产物的半衰期约为30 min。8.药物相互作用：与阿司匹林、肝素、华法林等抗栓药联合使用会增加出血风险；与奥美拉唑、埃索美拉唑联合使用会使氯吡格雷活性代谢物血药浓度下降，不推荐合用；因存在血药浓度增加的风险，应谨慎联合使用氯吡格雷和主要通过 CYP2C8代谢清除的药物（如瑞格列奈、紫杉醇）。（八）替格瑞洛

1.药品分类：抗血小板药。2.用药目的：用于降低 STEMI患者血栓性心血管事件的发生率。

3.禁忌证：禁用于对替格瑞洛及制剂中任何辅料成分过敏者；活动性病理性出血（如消化性溃疡或颅内出血）的患者；有颅内出血病史者；重度肝脏损害患者。

4.不良反应及处理：颅内出血、鼻出血、呼吸困难、肌酐水平升高、高尿酸血症、皮疹、瘙痒、心动过

缓等。如出现无法耐受的呼吸困难，应停药，考虑给予另一种抗血小板药。

5.剂型和规格：片剂，60 mg/片、90 mg/片。6. 用法和用量：口服，可在饭前或饭后服用。

起始剂量为单次负荷量 180 mg，此后 90 mg/次、2次/d。除非有明确禁忌，替格瑞洛应与阿司匹林联合使用。在服用首剂负荷阿司匹林后，阿司匹林的维持剂量为 75~100 mg/次、1次/d。已经接受过负荷剂量氯吡格雷的急性冠状动脉综合征患者，可以开始使用替格瑞洛。

7.药物代谢动力学：替格瑞洛的药物代谢动力学呈线性。替格瑞洛吸收迅速，中位达峰时间约为

1.5 h，平均绝对生物利用度约为 36%，稳态分布容积为 87.5 L，血浆蛋白结合率 >99%。主要经CYP3A4代谢，少部分由 CYP3A5代谢。通过肝脏代谢消除。替格瑞洛的平均半衰期约为 7 h，活性代谢产物为9 h。8. 药物相互作用：避免与 CYP3A强效抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦、阿扎那韦、泰利霉素等）合用；与强效 CYP3A4诱导剂（利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥）合用可能减弱替格瑞洛的疗效；与环孢素（600 mg）合用，替格瑞洛的血药峰浓度及曲线下面积均增加，替格瑞洛的活性代谢产物血药峰浓度降低、曲线下面积增加；与地高辛、辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀联合使用可升高这些药物的血药浓度。

（九）肝素

1.药品分类：抗凝药。2.用药目的：用于治疗 STEMI患者血栓形成和复发。

3.禁忌证：禁用于对肝素过敏者；有自发出血倾向者；血液凝固迟缓者（如血友病、紫癜、血小板减少）；溃疡病；创伤；产后出血者；严重肝功能不全者。

4.不良反应及处理：毒性较低，主要是用药过多可致自发性出血，每次注射前应测定凝血时间；如注射后引起严重出血，可静脉注射硫酸鱼精蛋白进行急救。偶可引起过敏反应、血小板减少、一次性脱发和腹泻；还可引起骨质疏松和自发性骨折；肝功能不良者长期使用可引起抗凝血酶Ⅲ耗竭而血栓形成倾向。

5. 剂型和规格：注射液，2 ml∶5 000 U、2 ml∶

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12 500 U。6.用法和用量：（1）深部皮下注射：首次 5 000~10 000 U，以后每 8 小时 8 000~10 000 U 或每 12 小时 15 000~20 000 U；每 24小时总量 30 000~40 000 U，一般均能达到满意的效果。

（2）静脉注射：首次5 000~10 000 U，之后，按体重每4小时100 U/kg，用氯化钠注射液稀释后应用。（3）静脉滴注：20 000~40 000 U/d，加至氯化钠注射液 1 000 ml中持续滴注。滴注前可先静脉注射5 000 U作为初始剂量。7.药物代谢动力学：肝素钠口服不吸收，仅可皮下注射（小剂量）或静脉给药。80%肝素与血浆白蛋白相结合。由于分子量较大，不能通过胸膜、腹膜和胎盘组织。主要在网状内皮系统代谢，肾脏排泄，其中少量以原形排出。静脉注射后其排泄取决于给药剂量。当 1次给予 100、400或 800 U/kg时，半衰期分别为 1.0、2.5和 5.0 h。慢性肝肾功能不全及过度肥胖者，代谢排泄延迟，有蓄积可能；起效时间与给药方式有关，静脉注射即刻发挥最大抗凝效应，但个体差异较大，皮下注射因吸收个体差异较大，故总体持续时间明显延长。血浆内肝素浓度不受透析的影响。

8.药物相互作用：与香豆素及其衍生物、阿司匹林及非甾体消炎镇痛药（包括甲芬那酸、水杨酸）、双嘧达莫、右旋糖酐、肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、利尿酸、组织纤溶酶原激活物（t‑PA）、尿激酶、链激酶等联合使用可加重出血危险；与碳酸氢钠、乳酸钠等纠正酸中毒的药物联合使用可促进肝素的抗凝作用；与透明质酸酶混合注射时，应临时配伍使用，药物混合后不宜久置；可与胰岛素受体作用，从而改变胰岛素的结合和作用；甲巯咪唑、丙硫氧嘧啶与肝素有协同作用。

与以下药物有配伍禁忌：卡那霉素、阿米卡星、柔红霉素、乳糖酸红霉素、硫酸庆大霉素、氢化可的松琥珀酸钠、多黏菌素 B、阿霉素、妥布霉素、万古霉素、头孢孟多、头孢氧哌唑、头孢噻吩钠、氯喹、氯丙嗪、异丙嗪、麻醉性镇痛药。

（十）低分子量肝素

3.禁忌证：禁用于对低分子量肝素过敏者；使用低分子量肝素诱发血小板减少症者；凝血功能严

重异常患者；有出血危险的器官损伤（消化道溃疡、视网膜病变、出血综合征、出血性脑血管意外等）；急性细菌性心内膜炎（与人工假肢有关的除外）；患有肾病和胰腺病变、严重高血压、严重颅脑损伤的患者和术后期患者。

4.不良反应及处理：可能出现不同部位的出血表现；偶见轻微出血，血小板减少症、皮肤坏死，少见皮肤或全身过敏，注射部位出现血肿；若药物过量引起的出血可注射鱼精蛋白中和低分子量肝素作用。

5. 剂型和规格：注射液，0.5 ml∶2 500 AXaIU 、1 ml∶5 000 AXaIU、0.4 ml∶4 100 AXaIU。6.用法和用量：皮下注射，通常的注射部位是腹壁的前外侧，左右交替。治疗血栓栓塞性疾病的用法为 2次/d，皮下给药，通常疗程为 7~10 d。由于不同生产厂家的低分子量肝素制剂工艺不同，平均分子量、抗Ⅹa∶抗Ⅱa比值均不同，使用剂量应按照各药品说明书给药（根据体重及肾功能调整药物剂量）。本品严禁肌内注射。

7.药物代谢动力学：药物代谢动力学参数由其血浆抗Ⅹa因子活性确定，皮下注射后3 h达到血浆峰值，然后下降，但至 24 h仍可监测，半衰期约3.5 h，皮下注射生物利用度接近 98%；在肝脏代谢，主要由肾脏以少量代谢的形式或原形消除。在老年患者中消除半衰期略延长。不能透过胎盘。

8. 药物相互作用：不推荐联合使用以下药物（合用可增加出血倾向）：用于解热镇痛剂量的乙酰水杨酸及其衍生物、非甾体类抗炎药（全身用药）、酮咯酸、右旋糖酐40（肠道外使用）。（十一）硝酸甘油

1.药品分类：硝酸酯类。2. 用药目的：用于冠心病心绞痛的治疗及预防。

3.禁忌证：禁用于心肌梗死早期（有严重低血压及心动过速时）；严重贫血；青光眼；颅内压增高者；对硝酸甘油过敏者。

4. 不良反应：头痛、眩晕、虚弱、心悸、心动过速、直立性低血压、口干、恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白、虚脱、晕厥、面红、心动过缓、心绞痛加重、药疹、剥脱性皮炎等。

5. 剂型和规格：片剂，0.5 mg/片；注射剂，1 ml∶5 mg。6.用法和用量：（1）片剂：成人 0.25~0.50 mg/次舌下含服，每

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|5分钟可重复 1片，直至疼痛缓解。如 15 min内总量达 3次后疼痛持续存在，应立即就医。在活动或大便之前 5~10 min预防性使用，可避免诱发心绞痛。（2）注射液：用 5%葡萄糖注射液或 0.9%氯化钠注射液稀释后静脉滴注，开始剂量为 5 μg/min，最好用输液泵恒速输入。用于降低血压或治疗心力衰竭，可每3~5分钟增加5 μg/min，如在20 μg/min时无效可以 10 μg/min递增，以后可 20 μg/min。患者对本药的个体差异很大，静脉滴注无固定适合剂量，应根据个体的血压、心率和其他血流动力学参数来调整用量。药物代谢动力学：静脉给药 min起效。 |5分钟可重复 1片，直至疼痛缓解。如 15 min内总量达 3次后疼痛持续存在，应立即就医。在活动或大便之前 5~10 min预防性使用，可避免诱发心绞痛。（2）注射液：用 5%葡萄糖注射液或 0.9%氯化钠注射液稀释后静脉滴注，开始剂量为 5 μg/min，最好用输液泵恒速输入。用于降低血压或治疗心力衰竭，可每3~5分钟增加5 μg/min，如在20 μg/min时无效可以 10 μg/min递增，以后可 20 μg/min。患者对本药的个体差异很大，静脉滴注无固定适合剂量，应根据个体的血压、心率和其他血流动力学参数来调整用量。药物代谢动力学：静脉给药 min起效。 |竭时，可能需要加大剂量，达到 10 甚至可高达50 mg/h。 |竭时，可能需要加大剂量，达到 10 甚至可高达50 mg/h。 |竭时，可能需要加大剂量，达到 10 甚至可高达50 mg/h。 | |---|---|---|---|---|

|7. 1~2 因肝脏首过效应，口服生物利用度仅为 8%。舌下给药 2~3 min起效，5 min达到最大效应，作用持续清除半衰期约1 8. 增强。（十三）单硝酸异山梨酯 |7. 1~2 因肝脏首过效应，口服生物利用度仅为 8%。舌下给药 2~3 min起效，5 min达到最大效应，作用持续清除半衰期约1 8. 增强。（十三）单硝酸异山梨酯 |7. 1~2 因肝脏首过效应，口服生物利用度仅为 8%。舌下给药 2~3 min起效，5 min达到最大效应，作用持续清除半衰期约1 8. 增强。（十三）单硝酸异山梨酯 |7. 1~2 因肝脏首过效应，口服生物利用度仅为 8%。舌下给药 2~3 min起效，5 min达到最大效应，作用持续清除半衰期约1 8. 增强。（十三）单硝酸异山梨酯 |7. 1~2 因肝脏首过效应，口服生物利用度仅为 8%。舌下给药 2~3 min起效，5 min达到最大效应，作用持续清除半衰期约1 8. 增强。（十三）单硝酸异山梨酯 |

||制药（西地那非、他达那非、伐地那非）合用；与乙酰 |6. ||用法和用量：口服，片剂，10~20 mg/次、2~ |

|（十二）硝酸异山梨酯 ||8~10 |mg/h。剂量需个体化。 ||

|1.药品分类：硝酸酯类。 ||7.药物代谢动力学：口服给药后 ||1 h血药浓度 |

|3.禁忌证：参考硝酸甘油。 |4.不良反应及处理：头痛、面部潮红、眩晕、直 |乎完全被代谢，代谢产物主要经肾由尿排出体外。 ||8.药物相互作用：参考硝酸异山梨酯。 |

|||（十四）尼可地尔 |||

|立性低血压和反射性心动过速；偶见血压明显降 |低、心动过缓和心绞痛加重；罕见虚脱及晕厥。如 |1.药品分类：钾通道开放药。 |钾通道开放药。||

|出现严重低血压，应立即停药。 5. |剂型和规格：片剂，5 mg/片；氯化钠/葡萄糖 |2. 预防。 ||用药目的：用于冠心病心绞痛的治疗及 |

|个体化调整剂量。舌下给药，5（2）注射液：静脉滴注。初始剂量可以从 |mg/次，缓解症状。 1~ |环衰弱、闭角型青光眼患者。 4. ||不良反应：可见头痛、恶心、呕吐、头晕、发 |

|2 |mg/h开始，然后根据患者个体需要进行调整，最 |热、倦怠、肝功能障碍、黄疸、血小板减少、口腔溃 ||热、倦怠、肝功能障碍、黄疸、血小板减少、口腔溃|

|大剂量通常不超过 8~10 |mg/h。但当患者有心力衰 |疡、舌溃疡、肛门溃疡、消化道溃疡等。 |||

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5.剂型和规格：片剂，5 mg/片；注射剂，12 mg/支、48 mg/支。6. 用法和用量：口服，成人 5 mg/次、3次/d，根据症状轻重可适当增减。静脉滴注，尼可地尔溶于

0.9%氯化钠注射液或 5%葡萄糖注射液中制成0.01%~0.03%溶液。以 2 mg/h为起始剂量，可根据症状适当增减剂量，最大剂量<6 mg/h。7.药物代谢动力学：口服后胃肠道吸收良好，血浆药物浓度峰值出现在口服后 30~60 min，生物利用度为 75%，20%的主要代谢产物经尿液排出体外。血浆清除半衰期约 1 h。仅有少量尼可地尔与血浆蛋白结合。

8.药物相互作用：禁止与具有磷酸二酯酶 5阻断作用的勃起障碍治疗剂（枸橼酸西地那非、盐酸伐地那非水合物、他达拉非）联合使用。

（十五）阿替洛尔

1.药品分类：β受体阻滞剂。2.用药目的：可减慢心率，改善心肌缺血，用于心绞痛、心肌梗死的治疗。

3.禁忌证：禁用于二、三度心脏传导阻滞；心原性休克；病态窦房结综合征及严重窦性心动过缓。

4.不良反应：低血压和心动过缓最常见；偶见头晕、四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、脱发、血小板减少症、银屑病样皮肤反应、皮疹及干眼等；罕见引起心脏传导阻滞。

5. 剂型和规格：片剂，12.5 mg/片、25.0 mg/片、

50.0 mg/片。6. 用法和用量：口服，成人常用量开始 6.25~12.50 mg/次、2次/d，按需要及耐受量渐增至 50~200 mg/d。肾功能损害时，肌酐清除率 <15ml ·min-1·（1.73m2）-1 者，25 mg/d；肌酐清除率为15~35 ml·min-1·（1.73m2）-1者，最多 50 mg/d。7.药物代谢动力学：口服约 50%吸收，于 2~4 h达峰浓度，口服后作用持续时间长达 24 h，血浆蛋白结合率极低（6~16%），血浆清除半衰期为 6~7 h，主要以原形自尿排出。

8.药物相互作用：与其他抗高血压药、利尿剂联合使用，能加强阿替洛尔的降压效果；与Ⅰ类抗心律失常药、维拉帕米、麻醉剂合用需谨慎；与可乐定合用可加剧停用可乐定引起的高血压反跳，如需联合使用，则应在停用可乐定数天后才开始使用β受体阻滞剂。

（十六）美托洛尔

1.药品分类：β受体阻滞剂。

2.用药目的：可减慢心率，改善心肌缺血，用于心绞痛、心肌梗死的治疗。

3.禁忌证：禁用于心原性休克；病态窦房结综合征；二、三度房室传导阻滞；不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压）；有症状的心动过缓或低血压；心率<45 次/min、PQ 间期>0.24 s或收缩压<100 mmHg 的怀疑急性心肌梗死的患者，伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者以及对本品中任何成分或其他β受体阻滞剂过敏者。4. 不良反应及处理：常见不良反应为心动过缓、心脏传导阻滞、心力衰竭、低血压、皮肤瘙痒、皮疹、胃肠道反应、头晕、乏力、抑郁等。一般不需要特殊处理。

5. 剂型和规格：酒石酸盐片剂，25 mg/片、50 mg/片；酒石酸盐注射液，5 ml∶5 mg。6.用法和用量：急性心肌梗死及不稳定心绞痛在无禁忌证的情况下，主张在早期即最初的几小时内使用。可先静脉注射一次 2.5~5.0 mg（2 min内），每 5分钟 1次，共 3次，总剂量为 10~15 mg。之后15 min开始口服 25~50 mg、每 6~12小时 1次，共24~48 h，然后口服 50~100 mg/次、2次/d。急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔，方法同上。

7.药物代谢动力学：口服生物利用度为 40%~50%。在服药 1~2 h达到最大的 β受体阻滞作用。

口服100 mg、1次/d后，对心律的作用在 12 h后仍显著。主要在肝脏由CYP2D6代谢，血浆清除半衰期为 3~5 h。约 5%的美托洛尔以原形由肾排泄，其余的均被代谢。

8. 药物相互作用：避免与巴比妥类药物、普罗帕酮、维拉帕米合并使用；当与下列药物合并使用时可能需要调整剂量：胺碘酮、Ⅰ类抗心律失常药物、非甾体类抗炎 /抗风湿药（NSAID）、苯海拉明、地尔硫、肾上腺素、苯丙醇胺、奎尼丁、可乐定；应严密监控同时接受其他 β受体阻滞剂（如滴眼液）或单胺氧化酶抑制剂的患者；接受 β受体阻滞剂治疗的患者，吸入麻醉会增加心脏抑制作用；接受 β受体阻滞剂治疗的患者应重新调整口服降糖药的剂量；若与西咪替丁或肼屈嗪合用，美托洛尔的血浆浓度会增加。

（十七）比索洛尔

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12.5 mg/25.0 mg/

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|2.用药目的：可减慢心率，改善心肌缺血，用于心绞痛、心肌梗死的治疗。 |可减慢心率,改善心肌缺血,用于|近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量而血压正常或偏低患者，起始剂量 6.25 |mg/次、3次/d， | |---|---|---|---|

|3.禁忌证：禁用于急性心力衰竭或处于心力衰酸中毒；对比索洛尔过敏者。 |竭失代偿期需用静脉注射正性肌力药物治疗的患者；心原性休克；二度或三度房室传导阻滞；病态窦房结综合征、窦房传导阻滞；引起症状的心动过缓或低血压；严重支气管哮喘；严重外周动脉闭塞疾病和雷诺综合征；未经治疗的嗜铬细胞瘤；代谢性 |逐步增加至常用量。 7. 起效，1.0~1.5 结合率 30%，血浆清除半衰期 4 12 40%，故宜在餐前 1 化物，经肾脏排泄。 |药物代谢动力学：口服吸收迅速，约 15 minh达血峰浓度，生物利用度 60%，蛋白h，作用持续 6~ h。胃肠中食物可使卡托普利吸收减少 30%~h服药。在肝脏内代谢为二硫 |

|4.不良反应：可见轻度乏力、胸闷、头晕、心动心、腹痛、红斑、瘙痒、血压明显下降、脉搏缓慢或房室传导阻滞、麻刺感或四肢冰凉、肌肉无力、肌肉痛性痉挛及泪少；对伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖表现。 |过缓、嗜睡、心悸、头痛和下肢水肿、腹泻、便秘、恶 |8.药物相互作用：与利尿药、扩血管药等其他卡托普利与阿利吉仑合用。（十九）依那普利 |降压药合用，可致低血压；与螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利合用可引起高血钾；与锂剂联合可使血清锂水平升高。在糖尿病或肾功能损害的患者中，禁止 |

|5. 剂型和规格：片剂，2.5 |mg/片、5.0 mg/片；胶 |1.药品分类：ACEI类。 ||

|囊，2.5 mg/粒、5.0 mg/粒。 ||2.用药目的：用于 |STEMI患者的治疗。改善预 |

|8.药物相互作用：Ⅰ类抗心律失常药物（如丙 |吡胺、奎尼丁）可能增加比索洛尔对房室传导和心脏收缩力的抑制作用；与钙通道阻滞剂合用时增加低血压风险及房室传导阻滞；与洋地黄、可乐定联 |吡胺、奎尼丁）可能增加比索洛尔对房室传导和心脏收缩力的抑制作用；与钙通道阻滞剂合用时增加低血压风险及房室传导阻滞；与洋地黄、可乐定联 |5. 剂型和规格：片剂，2.5 10.0 mg/片。6. 1次/d，随血压反应调整至10~40 |

|用时，需在比索洛尔停用几天后才能停用可乐定； |单胺氧化酶抑制剂可增强本品的抗高血压效应，也有增加高血压危险的可能；增加降糖药的作用，同时可能掩盖低血糖症状，应监测血糖。 |单胺氧化酶抑制剂可增强本品的抗高血压效应，也有增加高血压危险的可能；增加降糖药的作用，同时可能掩盖低血糖症状，应监测血糖。 |如疗效仍不满意，可加用利尿药。 30~80 ml/min 时，起始剂量为 5 mg/d，<30时，起始剂量为2.5 mg/d。 |

|（十八）卡托普利 |||7.药物代谢动力学：依那普利口服约 |

|1.药品分类：ACEI类。 |||浓度高峰，生物利用度约 |

|白细胞与粒细胞减少。 |||利尿药、麻醉药（使用依那普利应告诉麻醉师）、抗抑 |

|剂型和规格：片剂， |片、片。 |片、片。 |郁药、抗癌药、免疫抑制剂、肾上腺皮质类脂醇、治疗 |

|6.用法和用量：视病情或个体差异而定，给药起始剂量 12.5 至50.0 |剂量须遵循个体化原则，按疗效予以调整。口服， mg/次、2~3次/d，按需要 1~2周后增 mg/次、2~3次/d。宜在餐前1 h服药。 |剂量须遵循个体化原则，按疗效予以调整。口服， mg/次、2~3次/d，按需要 1~2周后增 mg/次、2~3次/d。宜在餐前1 h服药。 |痛风的药物和治疗糖尿病药物等可影响马来酸依那 |

1.ARB

过敏者。

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|（二十）赖诺普利 |7.药物代谢动力学：口服吸收迅速，2 h血药浓 | |---|---|

|1.药品分类：ACEI类。 |度达峰值，生物利用度为 25%，与血浆蛋白结合率 |

|2.用药目的：用于 STEMI患者的治疗。改善预后，预防不良心血管事件的发生。 |为 95%，作用持续 24 h以上。血浆清除半衰期为5~9 h，以原形经胆道（70%）及肾脏（30%）排出。 |

|3. 禁忌证：禁用于对本药任何成分或其他 ACEI过敏、曾使用ACEI治疗而引起血管性水肿以及遗传性或特发性血管性水肿患者。 |8.药物相互作用：与保钾利尿剂、补钾药或含钾药物合用可升高血钾水平。与氢氯噻嗪合用可增加降压效果。 |

|4. 不良反应：偶见头晕、头痛、咳嗽、恶心、腹泻、心悸、胸闷、乏力、低血压或体位性低血压、皮疹、血管神经性水肿、血钾升高等，罕见血尿素氮或肌酐升高，约5%患者因不良反应而需停药。 |（二十二）螺内酯 1.药品分类：醛固酮受体拮抗剂。2.用药目的：用于 STEMI后已接受ACEI和/或 β受体阻滞剂治疗，但仍存在左心室收缩功能不 |

|5.剂型和规格：片剂，5 mg/片、10 mg/片；胶囊， 5 mg/粒、10 mg/粒。 |全、心力衰竭或糖尿病，且无明显肾功能不全、高血钾的患者。 |

|6.用法和用量：在急性心肌梗死症状发生 24 h 内应用。首剂给予 5 mg口服，24 h后及 18 h后再分别给予 5 mg、10 mg口服，随后 10 mg/d。低收缩压的患者（收缩压≤120 mmHg）或梗死后 3 d内的患者应给予较低剂量，2.5 mg口服。 |3.禁忌证：禁用于高钾血症、低钠血症患者。4. 不良反应：高钾血症；胃肠道反应；低钠血症；女子毛发增多、月经失调；男性乳房发育、阳痿、性功能低下；行走不协调；头痛等。 5.剂型和规格：片剂，12 mg/片、20 mg/片。 |

|7.药物代谢动力学：口服 7 h达血浆浓度峰值。 |6. 用法和用量：冠心病合并心力衰竭，口服， |

|但急性心肌梗死患者有轻微延迟。经肾排泄，血浆清除半衰期 12.6 h，肾功能受损时清除率下降。赖 |20 mg/次、1~2次/d。7.药物代谢动力学：生物利用度>90%，血浆蛋 |

|诺普利以原形经尿排出。食物不影响其吸收。 |白结合率≥90%，进入体内后 80%由肝脏迅速代谢， |

|8. 药物相互作用：与其他降压药有协同降压作用，但一般不与 β受体阻滞药及保钾药合用。与吲哚美辛联用，减弱降压效果。同时存在高血钾危险因素，如肾功能不全、糖尿病，应慎用；与 |口服 1 d左右起效，2~3 d达高峰，停药后作用仍可维持 2~3 d。根据服药方式不同血浆清除半衰期有所差异，无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约有 10%以原形从肾脏排泄。 |

|保钾性利尿剂如螺内酯、氨苯蝶啶和氨氯吡脒，钾增补剂或钾盐代用品联用，应监测血钾。与排钾性利尿剂合用，利尿剂引起的低钾血症会有所改善。（二十一）缬沙坦 |8.药物相互作用：螺内酯与含钾药物、库存血、 ACEI、ARB、环孢素等合用时，易发生高钾血症；与非甾体类药物、肾毒性药物合用，肾毒性增加；与非甾体类药物、雌激素、甘珀酸钠、甘草类制剂合用，可减弱螺内酯的利尿作用；与多巴胺合用，加强螺 |

|药品分类：类。 |内酯的利尿作用。 |

|2.用药目的：用于 STEMI患者的治疗，改善预后，预防不良心血管事件的发生。 |（二十三）辛伐他汀 1.药品分类：调脂及抗动脉粥样硬化药。 |

|禁忌证：禁用于对缬沙坦或所含任何赋形剂 |禁忌证：禁用于对缬沙坦或所含任何赋形剂 |

|4.不良反应：头痛、头晕、咳嗽、腹泻、恶心、腹痛、乏力等，也可发生中性粒细胞减少症，偶有肝功能指标升高。 |2.用药目的：用于高胆固醇血症和混合型高脂血症的治疗，动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）患者的二级预防。3.禁忌证：禁用于对辛伐他汀或所含辅料过敏者；活动性肝脏疾病或无法解释的血清转氨酶持续 |

|5.剂型和规格：胶囊，80 mg/粒。 |升高；妊娠期及哺乳期妇女。 |

|6.用法和用量：口服，80~160 mg/次、1次/d，可在进餐时或空腹服用。建议固定服药时间，如早晨。一般用药 2周达确切降压效果，4周达最大疗 |4.不良反应及处理：常见恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、关节痛、晕眩等，如不可耐受可以停药；罕见胰腺炎、感觉异常、周围神经病变、血 |

|效。如降压效果不满意，可加用利尿剂。 |管神经性水肿、脉管炎、血小板减少症、呼吸困难 |

|等，一旦发生需立即停药。 |6.用法和用量：口服。 |

|肝脏安全性：无需常规监测肝功能，但是当患 |（1）原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症： |

|者出现黄疸、不适、疲乏、无力等症状时需要监测； |起始剂量10 mg/次、1次/d。 |

|如果治疗期间，丙氨酸转氨酶或天冬氨酸转氨酶升高 1~3倍，不必停用他汀；如果>3倍，应重复检测并定期复查，如仍持续高于此值且无其他原因可供解释，需停用他汀。 |（2）杂合子型家族性高胆固醇血症：起始剂量为 10 mg/次、1次/d。逐步加量（间隔 4周）至 40 mg，如仍不满意，可将剂量增加至 80 mg/次、1次/d或加用胆酸螯合剂。 |

|肌肉安全性：他汀所致肌损害主要包括肌痛、肌酶升高和横纹肌溶解。不建议常规监测肌酸激 |（3）纯合子型家族性高胆固醇血症：10~80 mg/次、 1次/d。 |

|酶水平，除非患者出现肌肉症状，如肌痛、肌无力 |（4）预防性用于存在冠心病危险因素的患者： |

|等。一旦患者出现肌肉症状并伴肌酸激酶>10倍正常值水平，应停止他汀类药物治疗。 |10 mg/d、1次/d。（5）老年人无需调整剂量；肾功能不全患者无 |

|5.剂型和规格：片剂，10 mg/片、20 mg/片。 |需调整剂量。 |

|6.用法和用量：口服。 |7.药物代谢动力学：口服后迅速吸收，不受食 |

|（1）高胆固醇血症患者：起始剂量10~20 mg/次，晚间顿服。 |物影响；血药浓度达峰时间为 1~2 h，血浆蛋白结合率>98%。在肝脏代谢，原药及其代谢产物主要经 |

|（2）心血管事件高危人群：推荐起始剂量 20~ 40 mg/次，晚间顿服。调整剂量应间隔4周以上。 |胆管排泄，经尿排除的不到 2%，部分药物可经乳汁分泌。 |

|（3）纯合子家族性高胆固醇血症患者：推荐 |8. 药物相互作用：与环孢素、红霉素、克拉霉 |

|40 mg/次，晚间顿服；或 80 mg/d，分早晨 20 mg、午间 |素、贝丁酸类、纤维酸衍生物、伊曲康唑、烟酸、免 |

|20 mg和晚间40 mg服用。 |疫抑制剂同时使用增加肌溶解和/或急性肾功能衰竭的风险，不建议联合应用。阿托伐他汀可增 |

|（4）肾功能不全患者：慢性肾脏疾病（CKD）1~ ||

|3期者无需调整剂量，4期者减量，慎用。 |加口服避孕药及地高辛的血药浓度，应监测其浓 |

|7.药物代谢动力学：辛伐他汀首过效应高，口 |度，适当降低给药剂量。与大量葡萄柚汁同用时（饮用>1.2 L/d），能增加阿托伐他汀的血浆浓度。 |

|服生物利用度约 5%。吸收后肝内浓度高，经肝脏 |（二十五）瑞舒伐他汀 |

|代谢。60%经胆汁从粪便排出，13%经尿排出。血 |1.药品分类：调脂及抗动脉粥样硬化药。 |

|药浓度达峰时间为 1.3~2.4 h，血浆清除半衰期为3.0 h。 |2.用药目的：用于高胆固醇血症和混合型高脂血症的治疗，ASCVD患者的二级预防。 |

|8.药物相互作用：与抗凝药同时使用可使凝血 |3.禁忌证：参考辛伐他汀。 |

|时间延长。考来替泊、考来烯胺可使辛伐他汀的生物利用度降低，故应在服用 4 h后再服用辛伐他汀。 |4.不良反应及处理：参考辛伐他汀。5.剂型和规格： |

|与环孢素、红霉素、吉非贝齐、达那唑、烟酸、胺碘 |（1）片剂：5 mg/片、10 mg/片、20 mg/片。 |

|酮、维拉帕米、地尔硫、夫西地酸、免疫抑制剂同时使用增加肌溶解或急性肾功能衰竭的风险，不建议联合应用；不建议与除非诺贝特以外的贝特类药物联用，会增加横纹肌溶解风险。 |（2）胶囊：5 mg/粒、10 mg/粒、20 mg/粒。6. 用法和用量：口服，起始剂量为 5 mg/次、 1次/d。对需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇 |

|（二十四）阿托伐他汀 |（LDL‑C）的患者初始剂量可考虑 10 mg/次、1次/d。 |

|1.药品分类：调脂及抗动脉粥样硬化药。 |如有必要，可在治疗 4周后调整剂量。一日最大剂 |

|2.用药目的：用于高胆固醇血症和混合型高脂 |量为20 mg。 |

|血症的治疗，ASCVD患者的二级预防。 |年龄≥65岁的老年人、甲状腺功能低下患者应 |

|3.禁忌证：参考辛伐他汀。 |注意肌酶的升高，降低起始剂量，调整剂量时应慎 |

|4.不良反应及处理：参考辛伐他汀。 |重。肾功能不全者：CKD 1~3期者无需调整剂量， |

|5.剂型和规格：片剂，10 mg/片、20 mg/片。 |4期者禁用。 |

· 407

7.药物代谢动力学：与食物同服可降低瑞舒伐他汀峰浓度 20%，但对药时曲线下面积无明显影响。口服后 3~5 h达到血药浓度峰值，主要分布于肝脏中，大多数药物以原型经粪便排泄，少量经代谢后经粪便排出，体内清除半衰期约19 h。8.药物相互作用：瑞舒伐他汀不经CYP3A4酶系代谢，因此与经过该酶系代谢的药物无显著相互作用；与吉非贝齐合用，可使吉非贝齐血药浓度增加 120%，不建议合用；与避孕药合用，会增加避孕药血药浓度；瑞舒伐他汀禁用于同时接受环孢素治疗的患者。

（二十六）非诺贝特

1.药品分类：调脂及抗动脉粥样硬化药。2.用药目的：用于高脂血症，尤其是高甘油三酯血症、混合型高脂血症的治疗。

3.禁忌证：禁用于肝肾功能不全者、胆囊疾病史、胆石症、原发性胆汁性肝硬化、不明原因的肝功能持续异常、哺乳期妇女及儿童。

4. 不良反应及处理：常见腹部不适、腹泻、便秘、乏力、头痛、性欲丧失、阳痿、眩晕、失眠、肌炎、肌痛、肌无力、肌病，偶见横纹肌溶解；有使胆石增加的趋向，如发生可停药，必要时对症治疗。

5.剂型和规格：片剂，0.1 g/片；胶囊，0.1 g/粒、

0.2 g/粒；分散片，0.1 g/片。6. 用法和用量：口服，0.1 g/次、3次/d，维持量0.1 g/次、1~3次/d，用餐时服。老年人如有肾功能不全需适当减少剂量。

7.药物代谢动力学：口服吸收迅速，生物利用度餐后可达 80%。服药后 7 h左右血药浓度达峰值，吸收后在肝脏、肾脏、肠道中分布多，其次在肺、心和肾上腺、睾丸、脾、皮肤内有少量分布。在肝内及肾组织内代谢，经肾脏排出。

8.药物相互作用：与口服抗凝剂联用可使抗凝作用增强，应根据凝血功能检测结果调整抗凝剂的用量；与免疫抑制剂联用时应使用最小有效剂量，并监测肾功能；胆酸结合剂会与同时服用的药物结合，因此，应当至少在服用胆酸结合剂前 1 h或者后4~6 h再服用非诺贝特，以避免阻碍非诺贝特的吸收。

（二十七）依折麦布

1.药品分类：调脂及抗动脉粥样硬化药。2.用药目的：用于原发性高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症的治疗。

3.禁忌证：禁用于活动性肝病或不明原因的血

清转氨酶持续升高的患者。

4.不良反应及处理：服药过程中如有转氨酶增高达 3倍正常值上限，或肌酸激酶显著增高或有肌炎发生时应立即停药。

5.剂型和规格：片剂，10 mg/片。6. 用法和用量：口服，成人 10 mg/次、1次/d。

可单独服用或与他汀类联合应用，可在一日内任何时间服用，可空腹或与食物同时服用。老年患者无需调整剂量。肾功能减退时应减少依折麦布剂量。

7.药物代谢动力学：口服迅速吸收，食物对吸收无明显影响。4~12 h达到血药浓度峰值，血浆清除半衰期为 22 h。主要在小肠和肝脏代谢，给药量的78%经粪便排出，11%经肾脏排泄。8.药物相互作用：临床前研究表明本品无诱导CYP药物代谢酶的作用。未发现依折麦布与已知的可被 CYP 1A2、2D6、2C8、2C9、3A4或转 N‑乙酰酶代谢的药物之间有临床意义的药物代谢动力学相互作用。

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附属医院）；孙洲亮（厦门大学附属第一医院）；童荣生（四川省人民医院）；王建华（新疆医科大学第一附属医院）；王爽（中国医科大学附属第一医院）；文爱东（空军军医大学西京医院）；文友民（宁夏医科大学总医院）；吴浩（北京市丰台区方庄社区卫生服务中心）；武新安（兰州大学第一医院）；夏培元（陆军军医大学第一附属医院）；胥婕（北京大学第三医院）；杨华（复旦大学附属中山医院）；杨宏昕（内蒙古自治区人民医院）；杨婉花（上海交通大学医学院附属瑞金医院）；于倩（吉林大学中日联谊医院）；张健（上海交通大学医学院附属新华医院）；张鉴（山东省立医院）；张抗怀（西安交通大学第二附属医院）；张抒扬（北京协和医院）；张伟（河南省人民医院）；张晓坚（郑州大学第一附属医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；张永军（石河子大学医学院第一附属医院）；张玉（华中科技大学同济医学院附属协和医院）；张志清（河北医科大学第二医院）；张志仁（哈尔滨医科大学附属肿瘤医院）；赵杰（郑州大学第一附属医院）；赵庆春（北部战区总医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；郑志昌（贵阳医学院附属医院）；周云曙（中华医学会临床药学分会）；朱兰（上海市徐汇区斜土街道社区卫生服务中心）；左笑丛（中南大学湘雅三医院）

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非ST段抬高型急性冠状动脉综合征基层合理用药指南

中华医学会《中华全科医师杂志》编辑委员会基层医疗卫生机构合理用药指南编写专家组作

【关键词】指南；急性冠状动脉综合征，非ST段抬高型；药物

Guideline for rational medication of non‑ST‑segment elevation acute coronary syndrome in primary care

非 ST 段抬高型急性冠状动脉综合征（non⁃ST⁃segment elevation acute coronary syndrome，NSTE⁃ACS）根据心肌损伤生物标志物［主要为心脏肌钙蛋白（cardiac troponin，cTn）］测定结果分为非ST 段抬高型心肌梗死（non⁃ST⁃segment elevationmyocardial infarction，NSTEMI）和不稳定性心绞痛（unstable angina，UA），后者包括静息型心绞痛、初发型心绞痛、恶化型心绞痛和变异型心绞痛。UA与NSTEMI的发病机制和临床表现相似，但严重程度不同。其区别主要是缺血是否严重到导致心肌损伤，并可定量检测到心肌损伤的生物标志物。

2007 年欧洲心脏病学会（European Society ofCardiology，ESC）首次将 NSTEMI 和 UA 统称为NSTE⁃ACS［1⁃2］。NSTE⁃ACS患者治疗策略包括药物保守治疗和

血运重建治疗，血运重建治疗包括经皮冠状动脉介入治疗（percutaneous coronary intervention，PCI）和冠状动脉旁路移植术（coronary artery bypass graft，CABG）。如何选择具体治疗策略，应根据患者风险分层与经心内外科有经验的临床医师共同决策选择最适合患者的优化方案。与急性 ST段抬高型心肌梗死（ST⁃segment elevated myocardial infarction，STEMI）患者需尽早进行再灌注治疗所不同的是，NSTE⁃ACS患者应根据危险分层采用保守或血运重建治疗。绝大多数基层医疗机构不具备开展血运重建治疗条件，一般建议患者转诊至有 PCI或CABG条件的医院实施［1⁃2］。二、药物治疗原则 NSTEMI的药物治疗主要是减轻心绞痛症状、延缓疾病的发生和发展为主，包括抗缺血治疗、抗血小板治疗、抗凝治疗及调脂治疗、肾素⁃血管紧张

DOI：10.3760/cma.j.cn114798-20210209-00152

收稿日期 2021-02-09 本文编辑赵静姝刘岚

引用本文：中华医学会,中华医学会临床药学分会,中华医学会杂志社,等 .非 ST段抬高型急性冠状动脉综合征基层合理用药指南 [J]. 中华全科医师杂志 , 2021, 20(4): 410-422. DOI: 10.3760/cma. j.cn114798-20210209-00152.

非ST段抬高型急性冠状动脉综合征基层合理用药指南

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素⁃醛固酮系统抑制剂等改善患者预后的治疗等。

具体情况见表1［1⁃4］。

（一）抗缺血治疗

抗心肌缺血药物包括硝酸酯类药物、β受体阻滞剂及钙通道阻滞剂等。

1.硝酸酯类：通过扩张冠状动脉及其侧支循环，增加冠状动脉血流量以及增加静脉容量，减少回心血量，降低心室前负荷。可以舌下含服硝酸甘油或静脉使用硝酸酯类药物缓解心绞痛。

2.尼可地尔：兼有ATP依赖的钾通道开放作用及硝酸酯样作用。推荐尼可地尔用于对硝酸酯类不能耐受的NSTE⁃ACS患者。3.β受体阻滞剂：如无禁忌证，尽早使用β受体阻滞剂并长期维持。

4.钙通道阻滞剂：具有扩张冠状动脉、增加冠状动脉血流量的作用，可用于冠状动脉痉挛造成的 NSTE⁃ACS。在应用β受体阻滞剂和硝酸酯类药物后仍存在心绞痛症状或难以控制的高血压患者，可加用长效二氢吡啶类钙通道阻滞剂。非二氢吡啶类钙通道阻滞剂可用于变异型心绞痛的预防。

（二）抗血小板药物治疗

抗血小板药物包括阿司匹林、氯吡格雷及替格瑞洛。阿司匹林是抗血小板治疗的基石，如无禁忌证，所有患者均应长期口服阿司匹林。一旦诊断 NSTE⁃ACS，均应尽快给予 P2Y12受体抑制剂，除非有极高出血风险等禁忌证，应在阿司匹林基础上联合应用1种P2Y12受体抑制剂，并维持至少12个月。

（三）抗凝治疗

抗凝治疗是为了抑制凝血酶的生成和/或活

化，减少血栓相关的事件发生，抗凝联合抗血小板治疗比任何单一治疗更有效。目前在临床上常用的抗凝药物包括肝素和低分子量肝素。

（四）其他药物治疗

1. 血管紧张素转换酶抑制剂（angiotensin converting enzyme inhibitor，ACEI）及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（angiotensin Ⅱ receptor blocker，ARB）：ACEI/ARB通过影响心肌重塑、减轻心室过度扩张而减少心力衰竭的发生，降低死亡率。对于无禁忌证者，在发病 24 h内应尽早开始使用ACEI。在无禁忌证情况下，应给予ACEI长期治疗。对于不能耐受ACEI者，可使用ARB。不推荐联合使用 ACEI和ARB。2.调脂治疗：他汀类药物能有效降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇（LDL⁃C），延缓斑块进展，使斑块稳定，降低心血管事件和病死率。对于无禁忌证者，应于入院后尽早开始使用他汀类药物，且无需考虑胆固醇水平。目前临床常用调脂药物有他汀类药物、依折麦布等。

三、治疗药物（一）硝酸甘油

1.药品分类：硝酸酯类。2.用药目的：用于冠心病心绞痛的治疗及预防。

3.禁忌证：禁用于心肌梗死早期（有严重低血压及心动过速时）；严重贫血；青光眼；颅内压增高；对硝酸甘油过敏者。

4.不良反应：头痛、眩晕、虚弱、心悸、心动过速、直立性低血压、口干、恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍

表1 NSTE⁃ACS的药物治疗

|用于冠状动脉痉挛造成的NSTE⁃ACS；应用 β受体阻滞剂和硝酸酯类后仍存在心绞痛症状或难以控制的高血压钙通道阻滞剂 |用于冠状动脉痉挛造成的NSTE⁃ACS；应用 β受体阻滞剂和硝酸酯类后仍存在心绞痛症状或难以控制的高血压钙通道阻滞剂 |硝苯地平、氨氯地平、左旋氨氯地平、非洛地平地尔硫帕米 |硝苯地平、氨氯地平、左旋氨氯地平、非洛地平地尔硫帕米 |

注：NSTE⁃ACS非 ST段抬高型急性冠状动脉综合征；NSTEMI非 ST段抬高型心肌梗死；ACEI血管紧张素转换酶抑制剂；ARB血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

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白、虚脱、晕厥、面红、心动过缓、心绞痛加重、药疹、剥脱性皮炎等。

5.剂型和规格：片剂，0.5 mg/片；注射剂，1 ml∶5 mg。6.用法和用量：（1）口服：成人一次 0.25~0.50 mg舌下含服，每5分钟可重复1片，直至疼痛缓解。如15 min内总量达 3次后疼痛持续存在，应立即就医。在活动或大便之前5~10 min预防性使用，可避免诱发心绞痛。（2）静脉给药：静脉滴注，起始剂量5~10 μg/min，每 3~5分钟可增加 5~10 μg/min，剂量上限一般不超过 200 μg/min。患者对本药的个体差异很大，静脉滴注无固定适合剂量。

7.药物代谢动力学：静脉给药 1~2 min起效。

口服因肝脏首过效应，生物利用度仅为 8%。舌下给药 2~3 min起效，5 min达到最大效应，作用持续10~30 min，生物利用度 80%，半衰期 1~4 min，血浆蛋白结合率约 60%。主要在肝脏代谢，经肾脏排出。

8.药物相互作用：中度或过量饮酒时，使用硝酸甘油可致低血压；与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸酯的致体位性低血压作用；阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除；使用长效硝酸酯可降低舌下用药的治疗作用；禁止与 5型磷酸二酯酶抑制药（西地那非、他达那非、伐地那非）联合使用；与乙酰胆碱、组胺、拟交感胺类药物可能会减弱硝酸甘油的疗效。

（二）硝酸异山梨酯

3.禁忌证：参考硝酸甘油。4.不良反应及处理：头痛、面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速；偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重，罕见虚脱及晕厥。如出现严重低血压，应立即停药。

5.剂型和规格：片剂，5 mg/片；注射液，100 ml∶10 mg。6.用法和用量：（1）口服：预防心绞痛，5~10 mg/次、2~3次/d，一日总量 10~30 mg，由于个体反应不同，需个体化调整剂量。舌下给药，5 mg/次，缓解症状。（2）静脉滴注：初始剂量可以从 1~2 mg/h 开始，然后根据患者个体需要进行调整，最大剂量通

常不超过 8~10 mg/h。但当患者合并心力衰竭时，可能需要加大剂量，达到 10 mg/h，个别病例甚至可高达50 mg/h。7.药物代谢动力学：口服吸收完全，肝脏首过效应明显，平均生物利用度约 25%，服药后 1 h血清浓度达到峰值，持续 4~6 h，在肝脏迅速代谢，血浆半衰期约1 h，代谢产物主要经肾排出。8.药物相互作用：与其他血管扩张剂、降压药（钙通道阻滞剂、β受体阻滞剂）、三环抗抑郁药联合使用可使硝酸异山梨酯降压作用增强；可增强双氢麦角碱联合的升压作用；非甾体抗炎药可降低硝酸异山梨酯的疗效；禁止与 5型磷酸二酯酶抑制剂（西地那非、他达那非、伐地那非）联合使用；与乙醇联合使用可使血管扩张作用增强。

（三）单硝酸异山梨酯

3.禁忌证：参考硝酸甘油。4.不良反应及处理：参考硝酸甘油。5.剂型和规格：片剂，10 mg/片、20 mg/片；缓释片，30 mg/片、40 mg/片、50 mg/片、60 mg/片；注射液，1 ml∶10 mg、5 ml∶20 mg。6.用法和用量：（1）口服：片剂，10~20 mg/次，2~3次/d；缓释制剂，40~50 mg/次、1次/d。（2）静脉给药：以 1~2 mg/h开始静脉滴注，根据反应调节剂量，最大剂量为 8~10 mg/h。剂量需个体化。

7.药物代谢动力学：口服给药后 1 h血药浓度达峰值，持续 8~10 h，生物利用度 90%~100%，半衰期为 4~5 h，血浆蛋白结合率低，在肝脏几乎完全被代谢，代谢产物主要经肾由尿排出体外。

8.药物相互作用：参考硝酸异山梨酯。（四）尼可地尔

4.不良反应：可见头痛、恶心、呕吐、头晕、发

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热、倦怠、肝功能障碍、黄疸、血小板减少、口腔溃疡、舌溃疡、肛门溃疡、消化道溃疡等。

（五）美托洛尔

1.药品分类：β受体阻滞剂。2.用药目的：减慢心率，改善心肌缺血，用于心绞痛、心肌梗死的治疗。

3.禁忌证：禁用于心原性休克；病态窦房结综合征；二、三度房室传导阻滞；不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压）；有症状的心动过缓或低血压；心率<45 次/min、PQ间期>0.24 s或收缩压<100 mmHg（1 mmHg=0.133 kPa）的怀疑急性心肌梗死的患者；伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者；对本品中任何成分或其他β受体阻滞剂过敏者。

4.不良反应：常见不良反应为心动过缓、心脏传导阻滞、心力衰竭、低血压、皮肤瘙痒、皮疹、胃肠道反应、头晕、乏力、抑郁等。一般不需要特殊处理。

5.剂型和规格：片剂，25 mg/片、50 mg/片；注射液，5 ml∶5 mg。6.用法和用量：急性心肌梗死及UA，在无禁忌证的情况下，主张在早期，即最初的几小时内使用。

可先静脉注射美托洛尔 2.5~5.0 mg（2 min内），每5分钟一次，共 3次，总剂量为 10~15 mg。之后15 min开始口服 25~50 mg，每 6~12 小时 1次，共24~48 h，然后口服 50~100 mg/次、2次/d。急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔，方法同上。

每日 1次口服 100 mg后，对心率的作用在 12 h后仍显著。美托洛尔主要在肝脏由细胞色素 P450（CYP）2D6代谢，血浆清除半衰期为 3~5 h。约 5%的美托洛尔以原形由肾排泄，其余的均被代谢。

（六）比索洛尔

3.禁忌证：禁用于急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静脉注射正性肌力药物治疗者；心原性休克；二、三度房室传导阻滞；病态窦房结综合征、窦房传导阻滞；引起症状的心动过缓或低血压；严重支气管哮喘；严重的外周动脉闭塞疾病和雷诺综合征；未经治疗的嗜铬细胞瘤；代谢性酸中毒；对比索洛尔过敏者。

4.不良反应：可见轻度乏力、胸闷、头晕、嗜睡、心悸、头痛、下肢水肿、腹泻、便秘、恶心、腹痛、红斑、瘙痒、血压明显下降、心动缓慢或房室传导阻滞、麻刺感或四肢冰凉、肌肉无力、肌肉痛性痉挛及泪少。

5.剂型和规格：片剂，2.5 mg/片、5 mg/片；胶囊，

2.5 mg/粒、5 mg/粒。6.用法和用量：口服。通常 5 mg/次、1次/d，按需要调整剂量，最多不超过一日10 mg。7.药物代谢动力学：在胃肠道几乎完全吸收，肝脏首过效应很小，生物利用度达 90%。血浆蛋白结合率约为 30%，血浆半衰期为 10~12 h，在血浆中可维持24 h。可通过肝肾双途径代谢、清除。8.药物相互作用：Ⅰ类抗心律失常药物（如丙吡胺、奎尼丁）可能增加比索洛尔对房室传导和心

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脏收缩力的抑制作用；与钙通道阻滞剂合用时增加低血压风险及房室传导阻滞；与洋地黄、可乐定联用时，需在比索洛尔停用几天后才能停用可乐定；单胺氧化酶抑制剂可增强本品的抗高血压效应，也有增加高血压危险的可能；增加降糖药的作用，同时可能掩盖低血糖症状，应监测血糖。

（七）阿替洛尔

3.禁忌证：禁用于二、三度心脏传导阻滞；心原性休克；病态窦房结综合征；严重窦性心动过缓。

4.不良反应：低血压和心动过缓最常见。偶见头晕、四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、脱发、血小板减少症、银屑病样皮肤反应、皮疹及干眼等。罕见引起心脏传导阻滞。

5.剂型和规格：片剂，12.5 mg/片、25 mg/片、50 mg/片。6.用法和用量：口服。成人常用量：起始 6.25~12.5 mg/次、2次/d，按需要及耐受量渐增至 50~200 mg/d。肾功能损害时，肌酐清除率 <15ml ·min-1·（1.73m2）-1者，25 mg/d；肌酐清除率为 15~35 ml·min-1·（1.73m2）-1者，最多50 mg/d。7.药物代谢动力学：口服吸收约 50%，于 2~4 h达峰浓度，口服后作用持续时间长达 24 h，血浆蛋白结合率极低（6%~16%），半衰期为 6~7 h，主要以原形自尿排出。

8.药物相互作用：与其他抗高血压药、利尿剂联合使用，能加强阿替洛尔的降压效果；与Ⅰ类抗心律失常药、维拉帕米、麻醉剂合用宜谨慎；与可乐定合用可加剧停用可乐定引起的高血压反跳，如需联合使用，则应在停用可乐定数天后再开始使用β受体阻滞剂。

（八）硝苯地平

1.药品分类：钙通道阻滞剂。2.用药目的：用于NSTE⁃ACS、变异型心绞痛的治疗。

3.禁忌证：禁用于心原性休克；妊娠期与哺乳期妇女；对硝苯地平过敏者。

4.不良反应：可见外周水肿、头痛、头晕、乏力、面部潮红、便秘、低血压、牙龈增生，个别患者可发生心绞痛，可能与低血压有关。

5.剂型和规格：片剂，5 mg/片、10 mg/片；缓释片，20 mg/片、30 mg/片；控释片，30 mg/片、60 mg/片。

6.用法和用量：口服，起始剂量10 mg/次、3次/d，常用维持剂量为 10~20 mg/次、3次/d。最大剂量不宜超过 120 mg/d。缓释制剂 20~40 mg/次、2次/d。

控释制剂30~60 mg/次、1次/d。7.药物代谢动力学：口服后吸收迅速完全，15 min起效，1~2 h作用达高峰，作用持续 4~8 h。

舌下给药 2~3 min起效，20 min达高峰，血浆蛋白结合率约为90%，半衰期呈双相，分布半衰期2.5~3 h，消除半衰期为 5 h。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物，约80%经肾排泄，20%随粪便排出。8.药物相互作用：与 β受体阻滞剂合用，个别患者可加重低血压、心力衰竭和心绞痛；与蛋白结合率高的药物如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等联合使用，这些药的游离浓度常发生改变；与西咪替丁联合使用，硝苯地平的血浆峰浓度增加；葡萄柚汁会增加硝苯地平的血药浓度，增加降压作用。

（九）氨氯地平

3.禁忌证：禁用于对二氢吡啶类钙通道阻滞剂药物过敏、严重低血压者。

4.不良反应：参考硝苯地平。5.剂型和规格：片剂，5 mg/片。6.用法和用量：治疗心绞痛起始剂量为 5~10 mg/次、1次/d。老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗。

7.药物代谢动力学：口服后 6~9 h血药浓度达至高峰，作用时间 24 h，生物利用度为 60%~63%，终末半衰期长达 35~50 h，用药 7~8 d后达稳态血药浓度，在肝内广泛代谢，蛋白结合率约为

97.5%。8.药物相互作用：与CYP3A4抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、利托那韦）、地尔硫联合使用会增加氨氯地平血浆浓度；与辛伐他汀联合使用会增加辛伐他汀的暴露量；同时舌下含服硝酸甘油、长效硝酸酯类药可增强硝酸酯类抗心绞痛作用；与环孢素、他克莫司联合使用可使环孢素、他克莫司的系统暴露量增加。

（十）左旋氨氯地平

1.药品分类：钙通道阻滞剂。2.用药目的：用于NSTE⁃ACS、变异型心绞痛的

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治疗。

3.禁忌证：对二氢吡啶类钙通道阻滞剂过敏的患者。

4.不良反应：参考硝苯地平。5.剂型和规格：片剂，2.5 mg/片。6.用法和用量：口服，初始剂量为 2.5 mg/次、1次/d；根据患者的临床反应，可将剂量增加，最大可增至5 mg/次、1次/d。7.药物代谢动力学：口服后 6~12 h血药浓度达到高峰，绝对生物利用度为64%~80%，血浆蛋白结合率为 97.5%，终末消除半衰期为 35~50 h，通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，以10%的原形药和60%的代谢物由尿液排出。8.药物相互作用：与地高辛联合使用，未改变地高辛的血药浓度或肾清除率；与西咪替丁联合使用时，左旋氨氯地平的药物代谢动力学未发生改变。

（十一）非洛地平

3.禁忌证：禁用于失代偿性心力衰竭；急性心肌梗死；妊娠期妇女；不稳定性心绞痛患者；对非洛地平及该药物中任意成分过敏者。

4.不良反应：参考硝苯地平。5.剂型和规格：片剂，2.5 mg/片、5 mg/片；缓释片剂，2.5 mg/片、5 mg/片。6.用法和用量：口服。起始剂量 2.5 mg/次、2次/d；维持剂量 5或 10 mg/次、1次/d。缓释制剂起始剂量 5 mg/次、1次/d，维持剂量 5或 10 mg/次、1次/d。7.药物代谢动力学：口服吸收完全并经过广泛首过代谢，生物利用度约为 20%，血药浓度达峰时间出现在服药后 2.5~5 h，终末半衰期为 11~16 h，血浆蛋白结合率约99%。8.药物相互作用：与 β受体阻滞剂、西咪替丁合用可使非洛地平的药时曲线下面积（AUC）和血药峰浓度（Cmax）均增加；抗癫痫药物苯妥因、卡马西平或苯巴比妥可使非洛地平在癫痫患者体内的Cmax和AUC降低。

（十二）地尔硫

1.药品分类：钙通道阻滞剂。2.用药目的：用于 NSTEMI、变异型心绞痛的

3.禁忌证：禁用于病态窦房结综合征或二或三度房室传导阻滞（已安置心脏起搏器者除外）；低血压（收缩压<90 mmHg）；心率<50次/min；充血性心力衰竭；对地尔硫过敏者。

4.不良反应：常见不良反应有浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。罕见不良反应有：

（1）心血管系统：房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心力衰竭、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏。

（4）皮肤：瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹。5. 剂型和规格：片剂，30 mg/片；缓释片，90 mg/片。6.用法和用量：口服，起始剂量 30~60 mg/次、3~4次/d，餐前及睡前服药，如需增加剂量，每日剂量不超过 360 mg/d。缓释制剂 90~180 mg/次、1次/d。7.药物代谢动力学：口服后通过胃肠道吸收较完全，有较强的肝脏首过效应，生物利用度为 40%。

血浆蛋白结合率为 70%~80%。体内代谢完全，仅2%~4%以原形随尿液排泄。血浆消除半衰期为3.5 h。8.药物相互作用：本品与普萘洛尔、西咪替丁、地高辛、麻醉药、卡马西平、环孢菌素、利福平、三唑仑和咪达唑仑等有相互作用，在开始或停止合用时需调整药物剂量。

（十三）维拉帕米

1.药品分类：钙通道阻滞剂。2.用药目的：用于 NSTEMI、变异型心绞痛的治疗。

3.禁忌证：禁用于严重左心室功能不全；低血压（收缩压<90 mmHg）或心原性休克；病态窦房结综合征（已安装心脏起搏器者除外）、二、三度房室阻滞（已安装心脏起搏器者除外）；心房扑动或心房颤动患者合并房室旁路通道；已知对盐酸维拉帕米过敏者。

4.不良反应：便秘、眩晕、恶心、低血压、头痛、外周水肿、充血性心力衰竭、窦性心动过缓、房室传

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导阻滞、皮疹、乏力、心悸，转氨酶升高，伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高，这种升高有时是一过性的，甚至继续使用维拉帕米仍可消失。

5.剂型和规格：片剂，40 mg/片；缓释片剂，120 mg/片、240 mg/片；缓释胶囊，120 mg/粒、180 mg/粒、240 mg/粒。6.用法和用量：口服，80~120 mg/次、3次/d。缓释制剂，起始 120或 180 mg/次、1次/d，按需要及耐受情况可逐步增加剂量至 120或 180 mg/次、2次/d，或240 mg/次、1次/d。总量不超过480 mg/d。7.药物代谢动力学：口服后 90%以上被吸收，1~2 h内达血药峰浓度，作用持续 6~8 h。血浆蛋白结合率约为 90%。主要经肝脏代谢，约 70%以代谢物随尿液排泄。平均半衰期为 2.8~7.4 h，长期用药可增至4.5~12 h。8.药物相互作用：与β受体阻滞剂、地高辛、胺碘酮、环磷酰胺、长春新碱、苯巴比妥、泼尼松、西咪替丁、阿霉素、顺铂等药物有相互作用，合用时应调整药物剂量。

（十四）阿司匹林

1.药品分类：抗血小板药。2.用药目的：抗血小板聚集，改善预后。用于预防NSTE⁃ACS血栓形成。3.禁忌证：禁用于对乙酰水杨酸和含水杨酸的物质过敏者，尤其是出现哮喘、血管神经性水肿或休克者；胃十二指肠溃疡；出血体质；血友病或血小板减少症。

4.不良反应：胃肠道反应，包括恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等，长期或大剂量服用可有胃肠道溃疡、出血和穿孔；偶有过敏反应，表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿、休克，严重可致死亡；还可出现可逆性耳鸣、听力下降、肝、肾功能损害等。

5.剂型和规格：肠溶片，25 mg/片、50 mg/片、100 mg/片、300 mg/片。6.用法和用量：口服，肠溶片应饭前用适量水送服。应用小剂量，75~150 mg/次、1次/d。降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险，建议首次剂量 300 mg，嚼碎后服用以快速吸收，以后 100~200 mg/d。7.药物代谢动力学：口服吸收迅速且完全，吸收后迅速降解为主要代谢产物水杨酸，肠溶片相对普通片吸收延迟 3~6 h。血浆半衰期为 15~20 min，水杨酸主要经肝脏代谢，水杨酸的清除为剂量依赖性，水杨酸及其代谢产物主要从肾脏排泄。

（十五）氯吡格雷

1.药品分类：抗血小板药。2.用药目的：抗血小板聚集，改善预后。用于预防NSTE⁃ACS血栓形成。3.禁忌证：禁用于对氯吡格雷或任何成分过敏者；严重肝脏损害；活动性病理性出血，如消化性溃疡或颅内出血者。

7.药物代谢动力学：口服吸收迅速，原型化合物的氯吡格雷平均血药浓度在给药后大约 45 min达到高峰。氯吡格雷及其主要循环代谢产物在体外可逆性地与人血浆蛋白结合（结合率分别为 98%和 94%）。主要经肝脏代谢，体内和体外代谢通过两条主要代谢途径进行：一条途径由酯酶介导，通过水解作用代谢为无活性的酸衍生物，另一条途径由多种CYP介导，代谢为活性代谢物氯吡格雷硫醇衍生物。氯吡格雷半衰期为 6 h，活性代谢产物的半衰期约为30 min。8.药物相互作用：与阿司匹林、肝素、华法林等抗栓药联合使用会增加出血风险；与奥美拉唑、埃索美拉唑联合使用会使氯吡格雷活性代谢物血药浓度下降，不推荐氯吡格雷与奥美拉唑或埃索美拉唑联合使用；因存在血药浓度增加的风险，应谨慎联合使用氯吡格雷和主要通过 CYP2C8代谢清除的药物（如瑞格列奈、紫杉醇）。

（十六）替格瑞洛

1.药品分类：抗血小板药物。2.用药目的：抗血小板聚集，改善预后。用于预防NSTE⁃ACS血栓形成，与阿司匹林联合使用。3.禁忌证：禁用于对替格瑞洛及制剂中任何辅

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料成分过敏者；活动性病理性出血（如消化性溃疡或颅内出血）的患者；有颅内出血病史者；重度肝脏损害患者。

4.不良反应：颅内出血、鼻出血、呼吸困难、肌酐水平升高、高尿酸血症、皮疹、瘙痒、心动过缓等。

如出现无法耐受的呼吸困难，应停药，考虑给予另一种抗血小板药。

起始剂量为单次负荷量 180 mg，此后 90 mg/次、2次/d。除非有明确禁忌，替格瑞洛应与阿司匹林联合使用药。在服用首剂负荷阿司匹林后，阿司匹林的维持剂量为 75~100 mg/次、1次/d。已经接受过负荷剂量氯吡格雷的 ACS患者，可以开始使用替格瑞洛。

7.药物代谢动力学：替格瑞洛的药物代谢动力学呈线性。替格瑞洛吸收迅速，中位血药浓度达峰时间约为 1.5 h，平均绝对生物利用度约为 36%，稳态分布容积为87.5 L，血浆蛋白结合率>99%。主要经 CYP3A4代谢，少部分由 CYP3A5代谢。通过肝脏代谢消除。替格瑞洛的平均半衰期约为 7 h，活性代谢产物为9 h。8.药物相互作用：禁止与 CYP3A强效抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦、阿扎那韦、泰利霉素等）联合应用，避免导致替格瑞洛的暴露量大幅度增加；替格瑞洛与强效 CYP3A4诱导剂（利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥）联合使用可能减弱替格瑞洛的疗效；与环孢素（600 mg）联合使用，替格瑞洛的Cmax及AUC均增加，替格瑞洛的活性代谢产物 Cmax降低、AUC升高；与地高辛、辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀联合使用可升高这些药物的血药浓度。

（十七）肝素

1.药品分类：抗凝药。2.用药目的：用于治疗NSTE⁃ACS等疾病血栓形成和复发。

如注射后引起严重出血，可静注硫酸鱼精蛋白进行

急救。偶可引起过敏反应、血小板减少、一次性脱发和腹泻。尚可引起骨质疏松和自发性骨折。肝功能不良者长期使用可引起抗凝血酶Ⅲ耗竭而血栓形成倾向。

5.剂型和规格：注射液，2 ml∶5 000 U、2 ml∶12 500 U。6.用法和用量：（1）深部皮下注射：首次 5 000~10 000 U，以后每 8 小时 8 000~10 000 U 或每 12 小时 15 000~20 000 U；每 24小时总量 30 000~40 000 U，一般均能达到满意的效果。

（2）静脉注射：首次 5 000~10 000 U，之后按体重每4小时100 U/kg，用氯化钠注射液稀释后应用。（3）静脉滴注：20 000~40 000 U/d，加至氯化钠注射液 1 000 ml中持续滴注。滴注前可先静脉注射5 000 U作为初始剂量。7.药物代谢动力学：肝素钠口服不吸收，仅可皮下注射（小剂量）或静脉给药。80%肝素与血浆白蛋白相结合。由于分子量较大，不能通过胸膜、腹膜和胎盘组织。主要在网状内皮系统代谢，肾脏排泄，其中少量以原形排出。静注后其排泄取决于给药剂量。当 1次给予 100、400或 800 U/kg时，半衰期分别为 1、2.5和 5 h。慢性肝肾功能不全及过度肥胖者，代谢排泄延迟，有蓄积可能；起效时间与给药方式有关，静脉注射即刻发挥最大抗凝效应，但个体差异较大，皮下注射因吸收个体差异较大，故总体持续时间明显延长。血浆内肝素浓度不受透析的影响。

8.药物相互作用：与香豆素及其衍生物、阿司匹林及非甾体消炎镇痛药（包括甲芬那酸、水杨酸）、双嘧达莫、右旋糖酐、肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、利尿酸、组织纤溶酶原激活物（t⁃PA）、尿激酶、链激酶等联合使用可加重出血危险；与碳酸氢钠、乳酸钠等纠正酸中毒的药物联合使用可促进肝素的抗凝作用；与透明质酸酶混合注射时，应临时配伍使用，药物混合后不宜久置；可与胰岛素受体作用，从而改变胰岛素的结合和作用；甲巯咪唑、丙硫氧嘧啶与肝素有协同作用。

与以下药物有配伍禁忌：卡那霉素、阿米卡星、柔红霉素、乳糖酸红霉素、硫酸庆大霉素、氢化考的松琥珀酸钠、多黏菌素 B、阿霉素、妥布霉素、万古霉素、头孢孟多、头孢氧哌唑、头孢噻吩钠、氯喹、氯丙嗪、异丙嗪、麻醉性镇痛药。

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（十八）低分子量肝素

3.禁忌证：禁用于对低分子量肝素过敏者；使用低分子量肝素诱发血小板减少症者；凝血功能严重异常患者；有出血危险的器官损伤（消化道溃疡、视网膜病变、出血综合征、出血性脑血管意外等）；急性细菌性心内膜炎（与人工假肢有关的除外）；患有肾病和胰腺病变、严重高血压、严重颅脑损伤的患者和术后期患者。

4.不良反应及处理：可能出现不同部位的出血表现；偶见轻微出血，血小板减少症、皮肤坏死，少见皮肤或全身过敏，注射部位出现血肿。若药物过量引起的出血可注射鱼精蛋白中和低分子量肝素钠作用。

5.剂型和规格：注射液，0.5 ml∶2 500 AXaIU、

1.0 ml∶5 000 AXaIU、0.4 ml∶4 100 AXaIU。6.用法和用量：皮下注射，通常的注射部位是腹壁的前外侧，左右交替。治疗血栓栓塞性疾病：每日 2次皮下给药，通常疗程为 7~10 d。由于不同生产厂家的低分子量肝素钠制剂工艺不同，平均分子量、抗Ⅹa∶抗Ⅱa比值均不同，使用剂量应按照各药品说明书给药（根据体重及肾功能调整药物剂量）。本品严禁肌内注射。

8.药物相互作用：不推荐联合使用以下药物（合用可增加出血倾向）：用于解热镇痛剂量的乙酰水杨酸及其衍生物，非甾体类抗炎药（全身用药）、酮咯酸、右旋糖酐40（肠道外使用）。（十九）辛伐他汀

1.药品分类：调脂及抗动脉粥样硬化药。2.用药目的：用于高胆固醇血症和混合型高脂血症的治疗，动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）患者的二级预防。3.禁忌证：禁用于对辛伐他汀或所含辅料过敏者；活动性肝脏疾病或无法解释的血清转氨酶持续升高；妊娠期及哺乳期妇女。

4.不良反应及处理：常见恶心、腹泻、皮疹、消

化不良、瘙痒、脱发、关节痛、晕眩等，如不可耐受可以停药；罕见胰腺炎、感觉异常、外周神经病变、血管神经性水肿、脉管炎、血小板减少症、呼吸困难等，一旦发生需立即停药。

肝脏安全性：无需常规监测肝功能，但是当患者出现黄疸、不适、疲乏、无力等症状时需要监测；如果治疗期间丙氨酸转氨酶或天冬氨酸转氨酶升高 1~3倍，不必停用他汀；如果升高>3倍，应重复检测并定期复查，如仍持续高于此值且无其他原因可供解释，需停用他汀。

肌肉安全性：他汀所致肌损害主要包括肌痛、肌酶升高和横纹肌溶解。不建议常规监测肌酸激酶水平，除非患者出现肌肉症状，如肌痛、肌无力等。一旦患者出现肌肉症状并伴肌酸激酶>10倍正常值的水平，应停止他汀类药物治疗。

5.剂型和规格：片剂，10 mg/片、20 mg/片。6.用法和用量：口服。

（1）高胆固醇血症患者：初始剂量10~20 mg/次，晚间顿服。

（2）心血管事件高危人群：推荐初始剂量 20~40 mg/次，晚间顿服。调整剂量应间隔4周以上。

（3）纯合子家族性高胆固醇血症患者：推荐 40 mg/次，晚间顿服；或 80 mg/d，分早晨 20 mg、午间20 mg和晚间40 mg服用。

（4）肾功能不全患者：慢性肾脏病 1~3期者无需调整剂量，慢性肾脏病4期者减量，慎用。7.药物代谢动力学：辛伐他汀首过效应高，口服生物利用度约 5%。吸收后肝内浓度高，经肝脏代谢。60%经胆汁从粪便排出，13%经尿排出。血药浓度达峰时间为1.3~2.4 h，半衰期为3 h。8.药物相互作用：与抗凝药同时使用可使凝血时间延长。考来替泊、考来烯胺可使辛伐他汀的生物利用度降低，故应在服用 4 h后再服用辛伐他汀。

与环孢素、红霉素、吉非贝齐、烟酸、胺碘酮、维拉帕米、地尔硫、夫西地酸、免疫抑制剂用时使用增加肌溶解或急性肾功能衰竭的风险，不建议联合应用；不建议与除非诺贝特以外的贝特类药物联用，会增加横纹肌溶解风险。

（二十）阿托伐他汀

1.药品分类：调脂及抗动脉粥样硬化药。2.用药目的：用于高胆固醇血症和混合型高脂血症的治疗，ASCVD患者的二级预防。3.禁忌证：参考辛伐他汀。

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4.不良反应：参考辛伐他汀。5.剂型和规格：片剂，10 mg/片、20 mg/片。6用法和用量：口服。（1）原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症：初始剂量10 mg/次、1次/d。（2）杂合子型家族性高胆固醇血症：初始剂量为 10 mg/次、1次/d。逐步加量（间隔 4周）至 40 mg，如仍不满意，可将剂量增加至 80 mg/次、1次/d或加用胆酸螯合剂。

（3）纯合子型家族性高胆固醇血症：10~80 mg/次、1次/d。（4）预防性用于存在冠心病危险因素的患者：10 mg/次、1次/d。（5）老年人无需调整剂量。肾功能不全患者无需调整剂量。

7.药物代谢动力学：口服后迅速吸收，不受食物影响；血药浓度达峰时间为 1~2 h，血浆蛋白结合率>98%。在肝脏代谢，原药及其代谢产物主要经胆管排泄，经尿排除的不到 2%，部分药物可经乳汁分泌。

8. 药物相互作用：与环孢素、红霉素、克拉霉素、贝丁酸类、纤维酸衍生物、伊曲康唑、烟酸、免疫抑制剂同时使用增加肌溶解和/或急性肾功能衰竭的风险，不建议联合应用。阿托伐他汀可增加口服避孕药及地高辛的血药浓度，应监测其浓度，适当降低给药剂量。与大量葡萄柚汁同用时（饮用>1.2 L/d），能增加阿托伐他汀的血浆浓度。（二十一）瑞舒伐他汀

1.药品分类：调脂及抗动脉粥样硬化药。2.用药目的：用于高胆固醇血症和混合型高脂血症的治疗，ASCVD患者的二级预防。3.禁忌证：参考辛伐他汀。4.不良反应：参考辛伐他汀。5.剂型和规格：片剂，5 mg/片、10 mg/片、20 mg/片；胶囊，5 mg/粒、10 mg/粒、20 mg/粒。6.用法和用量：（1）对需要更强效地降低LDL⁃C的患者起始剂量可考虑 10 mg/次、1次/d。如有必要，可在治疗4周后调整剂量。一日最大剂量为20 mg。（2）年龄≥65岁的老年人、甲状腺功能低下患者应注意肌酶的升高，降低起始剂量，调整剂量时应慎重。

（3）肾功能不全患者：慢性肾脏病 1~3期者无需调整剂量，慢性肾脏病4期者禁用。

7.药物代谢动力学：与食物同服可降低瑞舒伐他汀峰浓度 20%，但对药时 AUC无明显影响。口服后 3~5 h达到血药浓度峰值，主要分布于肝脏中，大多数药物以原型经粪便排泄，少量经代谢后经粪便排出，体内清除半衰期约 19 h。8.药物相互作用：瑞舒伐他汀不经CYP3A4酶系代谢，因此与经过该酶系代谢的药物无显著相互作用。与吉非贝齐合用，可使吉非贝齐血药浓度增加 120%，不建议联合应用。与避孕药合用，会增加避孕药血药浓度。瑞舒伐他汀禁用于同时接受环孢素治疗的患者。

（二十二）非诺贝特

3.禁忌证：禁用于肝肾功能不全者；胆囊疾病史；胆石症；原发性胆汁性肝硬化；不明原因的肝功能持续异常；哺乳期妇女及儿童。

4.不良反应及处理：常见腹部不适、腹泻、便秘、乏力、头痛、性欲丧失、阳痿、眩晕、失眠、肌炎、肌痛、肌无力、肌病，偶见横纹肌溶解；有使胆石增加的趋向，如发生可停药，必要时对症治疗。

0.2 g/粒；分散片，0.1 g/片。6.用法和用量：口服，0.1 g/次、3次/d，维持量0.1 g/次、1~3次/d，用餐时服。妊娠期妇女应用时应权衡利弊。老年人如有肾功能不全需适当减少剂量。

8.药物相互作用：与口服抗凝剂联用可使抗凝作用增强，应根据凝血功能检测结果调整抗凝剂的用量。与免疫抑制剂联用时应使用最小有效剂量，并监测肾功能。胆酸结合剂会与同时服用的药物结合，因此应当至少在服用胆酸结合剂前 1 h或者后 4~6 h再服用非诺贝特，以避免阻碍非诺贝特的吸收。

（二十三）依折麦布

1.药品分类：调脂及抗动脉粥样硬化药。2.用药目的：用于原发性高胆固醇血症、纯合

· 419

子家族性高胆固醇血症的治疗。

3.禁忌证：禁用于活动性肝病，或不明原因的血清转氨酶持续升高的患者及妊娠期妇女。

4.不良反应：服药过程中如有转氨酶增高达 3倍正常值上限，或肌酸激酶显著增高或有肌炎发生时应立即停药。

5.剂型和规格：片剂，10 mg/片。6.用法和用量：口服。（1）成人：10 mg/次、1次/d。可单独服用或与他汀类联合应用，可在一日内任何时间服用，可空腹或与食物同时服用。

（2）尚无妊娠期及哺乳期妇女的临床用药资料，慎用。

（3）老年患者无需调整剂量。（4）肾功能减退时应减少剂量。7.药物代谢动力学：口服迅速吸收，食物对吸收无明显影响。4~12 h达到血药浓度峰值，半衰期为 22 h。主要在小肠和肝脏代谢，给药量的 78%经粪便排出，11%经肾脏排泄。8.药物相互作用：临床前研究表明本品无诱导CYP药物代谢酶的作用。未发现依折麦布与已知的可被CYP1A2、2D6、2C8、2C9、3A4或转N⁃乙酰酶代谢的药物之间有临床意义的药物代谢动力学相互作用。

（二十四）卡托普利

1.药品分类：ACEI类。2.用药目的：用于NSTE⁃ACS患者的治疗。改善预后，预防不良心血管事件的发生。

3.禁忌证：禁用于对ACEI或卡托普利过敏者；双侧肾动脉狭窄者；有血管神经性水肿史者；妊娠中晚期。

4.不良反应：常见皮疹、心悸、咳嗽、味觉迟钝，较少见蛋白尿、眩晕、血管性水肿、面部潮红，少见白细胞与粒细胞减少。

5.剂型和规格：片剂，12.5 mg/片、25 mg/片。6.用法和用量：视病情或个体差异而定。给药剂量须遵循个体化原则，按疗效予以调整。口服起始剂量 12.5 mg/次、2~3次/d，按需要 1~2周内增至50 mg/次、2~3次/d，宜在餐前1 h服药。7.药物代谢动力学：口服后吸收迅速，吸收率在75%以上，口服后15 min起效；大约1 h达血药峰浓度，持续 6~12 h。胃肠中食物可使卡托普利吸收减少 30%~40%，故宜在餐前 1 h服药。血液中的表观清除半衰期短于 3 h；经肾脏排泄，40%~50%以

原形排出；其余为代谢物。不能通过血脑屏障，可通过乳汁分泌，可以通过胎盘。

8.药物相互作用：与利尿药、扩血管药等其他降压药合用，可致低血压；与螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利合用可引起高血钾；与锂剂联合可使血清锂水平升高。在糖尿病或肾功能损害的患者中，禁止卡托普利与阿利吉仑合用。

（二十五）依那普利

3.禁忌证：禁用于对依那普利或其他 ACEI过敏者；双侧肾动脉狭窄；有血管神经性水肿史；肾移植术后；原发性醛固酮增多症患者；妊娠期妇女。

5. 剂型和规格：片剂，2.5 mg/片、5 mg/片、10 mg/片。6.用法和用量：口服，起始剂量为 5~10 mg/d，分1~2次，每日最大剂量40 mg。肾功能损害患者可根据肌酐清除率调整剂量，30~80 ml/min时，起始剂量为5 mg/d；<30 ml/min，初始剂量为2.5 mg/d。7.药物代谢动力学：依那普利口服约 1 h达血浓度高峰，生物利用度约 60%，不受胃肠道内食物影响。在肝脏内水解生成有更强抑制血管紧张素转化酶的活性二羧酸依那普利拉。依那普利拉血浓度达峰时间为 3~4 h，半衰期为 11 h。口服约94%以原型或依那普利拉经尿和粪便排出。8.药物相互作用：其他降压药物、解热镇痛药、利尿药、麻醉药（使用依那普利应告诉麻醉师）、抗抑郁药、抗癌药、免疫抑制剂、肾上腺皮质类脂醇、治疗痛风的药物和治疗糖尿病药物等可影响马来酸依那普利的效应。依那普利可增强酒精作用，高盐食物可降低马来酸依那普利的疗效，应避免。

（二十六）赖诺普利

3.禁忌证：禁用于对赖诺普利或其他 ACEI过敏、双侧肾动脉狭窄；有血管神经性水肿史；妊娠期妇女。

4.不良反应：偶见头晕、头痛、咳嗽、恶心、腹

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泻、心悸、胸闷、乏力、低血压或体位性低血压、皮疹、血管神经性水肿、血钾升高等，罕见血尿素氮或肌酐升高，大约5%患者因不良反应而需停药。5.剂型和规格：片剂，5 mg/片、10 mg/片；胶囊，5 mg/粒、10 mg/粒。6.用法和用量：口服，10~20 mg/次、1次/d，一日最大剂量80 mg。7.药物代谢动力学：口服 7 h达血浆浓度峰值。但急性心肌梗死患者有轻微延迟。经肾排泄，半衰期 12.6 h，肾功能受损时清除率下降。以原形经尿排出。食物不影响其吸收。

8.药物相互作用：与其他降压药有协同降压作用，但一般不与β受体阻滞药及保钾药合用。与吲哚美辛联用减弱降压效果。同时存在高血钾危险因素，如肾机能不全、糖尿病，应慎用；与保钾性利尿剂如螺内酯、氨苯蝶啶和氨氯吡脒，或钾增补剂或钾盐代用品联用，应监测血钾。与排钾性利尿剂合用，利尿剂引起的低钾血症会有所改善。在糖尿病或肾功能损害的患者中，禁止赖诺普利与阿利吉仑合用。

（二十七）缬沙坦

1.药品分类：ARB类。2.用药目的：用于NSTE⁃ACS患者的治疗。改善预后，预防不良心血管事件的发生。

3.禁忌证：禁用于对缬沙坦或所含任何赋形剂过敏者。

4.不良反应：头痛、头晕、咳嗽、腹泻、恶心、腹痛、乏力等，也可发生中性粒细胞减少症。偶有肝功能指标升高。

5.剂型和规格：胶囊，80 mg/粒。6.用法和用量：80或 160 mg/次、1次/d。可进餐时或空腹服用。最大剂量为320 mg/d。7.药物代谢动力学：口服吸收迅速，2 h血药浓度达峰值，生物利用度为 25%，与血浆蛋白结合率为 95%，作用持续 24 h以上。半衰期为 5~9 h，以原形经胆道（70%）及肾脏（30%）排出。8.药物相互作用：与保钾利尿剂、补钾药或含钾药物合用可升高血钾水平。与氢氯噻嗪合用可增加降压效果。禁用与同时服用阿利吉仑的糖尿病患者、妊娠期及哺乳期妇女。

心血管系统疾病合理用药指南编写组成员（按姓氏拼音排序）：陈步星（北京中医药大学第三附属医院）；陈英（广西壮族自治区人民医院）；杜光（华中科技大学同济医学院附属同济医院）；弓小雪（济宁市第一人民医院）；郭瑞臣（山东

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大学齐鲁医院）；郭玉金（济宁市第一人民医院）；李焕德（中南大学湘雅二医院）；李丽（海南医学院第一附属医院）；梁岩（中国医学科学院阜外医院）；刘世霆（南方医科大学南方医院）；刘晓燕（山东大学齐鲁医院）；卢海儒（青海省人民医院）；卢晓阳（浙江大学医学院附属第一医院）；齐晓勇（河北省人民医院）；隋忠国（青岛大学附属医院）；王爽（中国医科大学附属第一医院）；文爱东（空军军医大学西京医院）；吴惠珍（河北省人民医院）；夏培元（陆军军医大学第一附属医院）；杨华（复旦大学附属中山医院）；杨思（浙江大学医学院附属第一医院）；张抗怀（西安交通大学第二附属医院西北医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；郑志昌（贵阳医学院附属医院）

[1] 中华医学会心血管病学分会,中华心血管病杂志编辑委员会 . 非 ST 段抬高型急性冠状动脉综合征诊断和治疗指南(2016)[J]. 中华心血管病杂志 , 2017, 45(5):359‑376. DOI:

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[2] 中华医学会, 中华医学会杂志社, 中华医学会全科医学分会, 等 .非 ST段抬高型急性冠状动脉综合征基层诊疗指南(2019 年) [J]. 中华全科医师杂志 , 2021, 20(1):6‑13.DOI:

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[3] 国家药典委员会 . 中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷(2015年版)[M]. 北京:中国医药科技出版社, 2015.

[4] 中国国家处方集编委会 . 中国国家处方集:化学药品与生物制品卷(2010年版) [M].北京:人民军医出版社, 2010.

为维护中华医学会系列杂志的声誉和广大读者的利益，现将中华医学会系列杂志对一稿两投和一稿两用问题的处理声明如下：①本声明中所涉及的文稿均指原始研究的报告或尽管 2篇文稿在文字的表达和讨论的叙述上可能存在某些不同之处，但这些文稿的主要数据和图表是相同的。所指文稿不包括重要会议的纪要、疾病的诊断标准和防治指南、有关组织达成的共识性文件、新闻报道类文稿及在一种刊物发表过摘要或初步报道而将全文投向另一种期刊的文稿。上述各类文稿如作者要重复投稿，应向有关期刊编辑部做出说明。②如 1篇文稿已以全文方式在某刊物发表，除非文种不同，否则不可再将该文投寄给他刊。③请作者所在单位在来稿介绍信中注明该文稿有无一稿两投问

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稳定性冠心病基层合理用药指南

【关键词】指南；稳定性冠心病；药物

Guideline for rational medication of stable coronary artery disease in primary care

of Chinese Medical Association, Expert Group of Guidelines for Rational Medication in Primary Care Institution

稳定性冠心病包括 3种情况：慢性稳定性劳力型心绞痛、缺血性心肌病和急性冠状动脉综合征（ACS）之后稳定的病程阶段。慢性稳定性劳力型心绞痛是在冠状动脉固定性严重狭窄基础上，由于心肌负荷的增加引起的心肌急剧的、短暂的缺血缺氧临床综合征。缺血性心肌病指由于长期心肌缺血导致心肌局限性或弥漫性纤维化，从而产生心脏收缩和/或舒张功能受损，引起心脏扩大或僵硬、慢性心力衰竭、心律失常等一系列临床表现的临床综合征。ACS之后稳定的病程阶段通常无症状，表现为长期、静止、无典型缺血症状的状态［1］。

二、药物治疗原则［1⁃6］

稳定性冠心病患者药物治疗有两个目的，即缓解症状和预防心血管事件。稳定性冠心病的治疗药物包括缓解症状、改善缺血的药物和改善预后的药物。

（一）缓解症状、改善缺血的药物

目前缓解症状、改善缺血的药物主要包括 3类：β受体阻滞剂、硝酸酯类药物和钙通道阻滞

剂。缓解症状与改善缺血的药物应与预防心肌梗死和死亡的药物联合使用，其中β受体阻滞剂同时兼有两方面的作用。

（二）改善预后的药物

此类药物可改善稳定性冠心病患者的预后，预防心肌梗死、死亡等不良心血管事件的发生。主要包括抗血小板药物、调脂药物、β受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）。稳定性冠心病治疗药物的用药指征和推荐药物见表1［1‑6］。三、治疗药物［1⁃6］

（一）硝酸甘油

DOI：10.3760/cma.j.cn114798-20210209-00150

引用本文：中华医学会,中华医学会临床药学分会,中华医学会杂志社,等 .稳定性冠心病基层合理用药指南[J].中华全科医师杂志, 2021, 20(4): 423-434. DOI: 10.3760/cma.j.cn114798-20210209-00150.

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5.剂型和规格：片剂，0.5 mg/片；注射剂，1 ml∶5 mg。6.用法和用量：

（1）片剂：成人 0.25~0.50 mg/次舌下含服，每 5分钟可重复 1片，直至疼痛缓解。如 15 min内总量达 3次后疼痛持续存在，应立即就医。在活动或大便之前 5~10 min预防性使用，可避免诱发心绞痛。

（2）注射液：静脉滴注，起始剂量 5~10 μg/min，每 3~5分钟可增加 5~10 μg/min，剂量上限一般不超过 200 μg/min。患者对本药的个体差异很大，静脉滴注无固定适合剂量。

7. 药物代谢动力学：静脉给药 1~2 min起效。

因肝脏首过效应，口服生物利用度仅为 8%。舌下

给药 2~3 min起效，5 min达到最大效应，作用持续10~30 min，生物利用度 80%，血浆清除半衰期 1~4 min，血浆蛋白结合率约 60%。主要在肝脏代谢，经肾脏排出。

8.药物相互作用：中度或过量饮酒时，使用硝酸甘油可致低血压；与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸酯的致体位性低血压作用；阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除；使用长效硝酸酯可降低舌下用药的治疗作用；禁止与 5型磷酸二酯酶抑制药（西地那非、他达那非、伐地那非）联合使用；与乙酰胆碱、组胺、拟交感胺类药物合用可能会减弱硝酸甘油的疗效。

3.禁忌证：参考硝酸甘油。4.不良反应及处理：头痛、面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速；偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重；罕见虚脱及晕厥。如出现严重低血压，应立即停药。

5.剂型和规格：片剂，5 mg/片；氯化钠/葡萄糖注射液，100 ml∶10 mg。6.用法和用量：（1）片剂：口服，预防心绞痛，5~10 mg/次、2~3次/d，一日总量 10~30 mg。由于个体反应不同，需个体化调整剂量。舌下给药，5 mg/次，缓解症状。（2）注射液：静脉滴注。初始剂量可以从 1~2 mg/h开始，然后根据患者个体需要进行调整，最大剂量通常不超过 8~10 mg/h。但当患者有心力衰竭时，可能需要加大剂量，达到 10 mg/h，个别患者甚至可高达50 mg/h。7. 药物代谢动力学：口服吸收完全，肝脏首过效应明显，平均生物利用度约 25%，服药后 1 h血清浓度达到峰值，持续 4~6 h，在肝脏迅速代谢，血浆清除半衰期约 1 h，代谢产物主要经肾排出。

8.药物相互作用：与其他血管扩张剂、降压药（钙通道阻滞剂、β受体阻滞剂）、三环类抗抑郁药联合使用可使硝酸异山梨酯降压作用增强；可增强双氢麦角碱联合的升压作用；非甾体类抗炎药可降低硝酸异山梨酯的疗效；禁止与 5型磷酸二酯酶抑制剂（西地那非、他达那非、伐地那非）联合使用；与乙醇联合使用可使血管扩张作用增强。

表1 稳定性冠心病治疗药物的用药指征和推荐药物［1‑6］

用药指征

稳定性冠心病患者

硝酸酯类药物不能耐受的稳定性冠心病患者只要无禁忌证，β受体阻滞剂应作为稳定性冠心病患者的初始治疗药物

不能耐受β受体阻滞剂或β受体阻滞剂效果不佳时，窦性心律且心率>60次/min的稳定性冠心病患者适合联合β受体阻滞剂用于伴有高血压的心绞痛患者；变异型心绞痛或以冠状动脉痉挛为主的心绞痛

根据临床危险因素或风险评分，稳定性冠心病患者选择单药或双联抗血小板药物治疗

稳定性冠心病患者如无禁忌，需长期应用他汀类药物

若无禁忌证，所有稳定性冠心病患者均应长期使用ACEI，如不能耐受ACEI，可用ARB代替

药物种类硝酸酯类药

钾通道开放药β受体阻滞剂

窦房结 If通道阻滞剂

钙通道阻滞剂

抗血小板药

调脂药

ACEI/ARB

推荐药物

硝酸甘油硝酸异山梨酯

尼可地尔

阿替洛尔美托洛尔比索洛尔

伊伐布雷定

硝苯地平氨氯地平左旋氨氯地平非洛地平

阿司匹林氯吡格雷

辛伐他汀阿托伐他汀瑞舒伐他汀

卡托普利依那普利赖诺普利缬沙坦

备选药物单硝酸异山梨酯无

无

地尔硫维拉帕米

替格瑞洛

非诺贝特依折麦布

注：ACEI血管紧张素转换酶抑制剂；ARB血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

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3.禁忌证：参考硝酸甘油。4.不良反应及处理：参考硝酸甘油。5.剂型和规格：片剂，10 mg/片、20 mg/片；缓释片，30 mg/片、40 mg/片、50 mg/片、60 mg/片；注射液，1 ml∶10 mg、5 ml∶20 mg。6. 用法和用量：口服，片剂，10~20 mg/次、2~3次/d；缓释制剂，40~50 mg/次、1次/d。静脉注射，以 1~2 mg/h开始，根据反应调节剂量，最大剂量为8~10 mg/h。剂量需个体化。7.药物代谢动力学：口服给药后 1 h血药浓度达峰值，持续 8~10 h，生物利用度 90%~100%，血浆清除半衰期为 4~5 h，血浆蛋白结合率低，在肝脏几乎完全被代谢，代谢产物主要经肾由尿排出体外。

1.药品分类：钾通道开放药。2. 用药目的：用于冠心病心绞痛的治疗及预防。

3. 禁忌证：禁用于对尼可地尔、烟酸过敏者。

注射剂还禁用于严重肝肾功能障碍、严重脑功能障碍、严重低血压或心原性休克、艾森曼格综合征或原发性肺动脉高血压、右心室梗死、脱水、神经性循环衰弱、闭角型青光眼患者。

4. 不良反应：可见头痛、恶心、呕吐、头晕、发热、倦怠、肝功能障碍、黄疸、血小板减少、口腔溃疡、舌溃疡、肛门溃疡、消化道溃疡等。

8.药物相互作用：禁止与具有磷酸二酯酶 5阻断作用的勃起障碍治疗剂（枸橼酸西地那非、盐酸

伐地那非水合物、他达拉非）联合使用。

（五）阿替洛尔

50.0 mg/片。6. 用法和用量：口服，成人常用量开始 6.25~12.50 mg/次、2次/d，按需要及耐受量渐增至 50~200 mg/d。肾功能损害时，肌酐清除率 <15ml ·min-1·（1.73m2）-1者，25 mg/d；肌酐清除率为 15~35 ml·min-1·（1.73m2）-1者，最多 50 mg/d。7.药物代谢动力学：口服约 50%吸收，于 2~4 h达峰浓度，口服后作用持续时间长达 24 h，血浆蛋白结合率极低（6%~16%），血浆清除半衰期为6~7 h，主要以原形自尿排出。

（六）美托洛尔

3.禁忌证：禁用于心原性休克；病态窦房结综合征；二、三度房室传导阻滞；不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压）；有症状的心动过缓或低血压；心率<45 次/min、PQ 间期>0.24 s或收缩压<100 mmHg（1 mmHg=0.133 kPa）的怀疑急性心肌梗死的患者，伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者以及对本品中任何成分或其他 β受体阻滞剂过敏者。

4. 不良反应及处理：常见不良反应为心动过缓、心脏传导阻滞、心力衰竭、低血压、皮肤瘙痒、皮疹、胃肠道反应、头晕、乏力、抑郁等。一般不需要特殊处理。

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口服100 mg、1次/d后，对心律的作用在12 h后仍显著。主要在肝脏由细胞色素 P450（cytochromeP450，CYP）2D6代谢，血浆清除半衰期为 3~5 h。

约 5%的美托洛尔以原形由肾排泄，其余的均被代谢。

8.药物相互作用：避免与巴比妥类药物、普罗帕酮、维拉帕米合并使用；当与下列药物合并使用时可能需要调整剂量：胺碘酮、Ⅰ类抗心律失常药物、非甾体类抗炎/抗风湿药（NSAID）、苯海拉明、地尔硫、肾上腺素、苯丙醇胺、奎尼丁、可乐定；应严密监控同时接受其他 β受体阻滞剂（如滴眼液）或单胺氧化酶抑制剂的患者；在接受β受体阻滞剂治疗的患者，吸入麻醉会增加心脏抑制作用；接受β受体阻滞剂治疗的患者应重新调整口服降糖药的剂量；若与西咪替丁或肼屈嗪合用，美托洛尔的血浆浓度会增加。

（七）比索洛尔

3.禁忌证：禁用于急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静脉注射正性肌力药物治疗的患者；心原性休克；二度或三度房室传导阻滞；病态窦房结综合征、窦房传导阻滞；引起症状的心动过缓或低血压；严重支气管哮喘；严重外周动脉闭塞疾病和雷诺综合征；未经治疗的嗜铬细胞瘤；代谢性酸中毒；对比索洛尔过敏者。

4. 不良反应及处理：可见轻度乏力、胸闷、头晕、心动过缓、嗜睡、心悸、头痛和下肢水肿、腹泻、便秘、恶心、腹疼、红斑、瘙痒、血压明显下降、脉搏缓慢或房室传导阻滞、麻刺感或四肢冰凉、肌肉无

力、肌肉痛性痉挛及泪少；对伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖表现。

5. 剂型和规格：片剂，2.5 mg/片、5.0 mg/片；胶囊，2.5 mg/粒、5.0 mg/粒。6. 用法和用量：口服，通常 5 mg/次、1次/d，按需要调整剂量，最多一日不超过10 mg。7.药物代谢动力学：在胃肠道几乎完全吸收，肝脏首过效应很小，生物利用度达 90%。血浆蛋白结合率约为 30%，血浆半衰期为 10~12 h，在血浆中可维持24 h。可通过肝、肾双途径代谢、清除。8.药物相互作用：Ⅰ类抗心律失常药物（如丙吡胺、奎尼丁）可能增加比索洛尔对房室传导和心脏收缩力的抑制作用；与钙通道阻滞剂合用时增加低血压风险及房室传导阻滞；与洋地黄、可乐定联用时，需在比索洛尔停用几天后才能停用可乐定；单胺氧化酶抑制剂可增强本品的抗高血压效应，也有增加高血压危险的可能；增加降糖药的作用，同时可能掩盖低血糖症状，应监测血糖。

（八）伊伐布雷定

1.药品分类：窦房结 If通道阻滞剂。2. 用药目的：用于不能耐受 β受体阻滞剂或β受体阻滞剂效果不佳时，窦性心律且心率>60次/min的患者，减慢心率、降低心肌氧耗。

3.禁忌证：禁用于对伊伐布雷定过敏者；治疗前静息心率<70次/min；心原性休克；急性心肌梗死；重度低血压（<90/50 mmHg）；重度肝功能不全；病态窦房结综合征；窦房传导阻滞；不稳定或急性心力衰竭；依赖起搏器起搏者；不稳定性心绞痛；三度房室传导阻滞；妊娠期、哺乳期妇女及未采取适当避孕措施的育龄妇女。

4.不良反应及处理：常见闪光现象（光幻视）和心动过缓，发生时应减量甚至停药。

5.剂型和规格：片剂，5.0 mg/片、7.5 mg/片。6. 用法和用量：口服，推荐的起始剂量为

5.0 mg/次、2次/d，早、晚进餐时服用。治疗 2周后，可将剂量增加至7.5 mg/次、2次/d。≥75岁的老年患者，应考虑以较低的起始剂量开始给药（2.5 mg/次、2次/d）；肾功能不全且肌酐清除率>15 ml/min的患者无需调整剂量；轻度肝损害患者无需调整剂量。

7.药物代谢动力学：禁食状态下，口服给药后绝对生物利用度约为 40%，血浆药物浓度达峰时间约为 1 h，血浆蛋白结合率为 70%，血浆清除半衰期为 11 h，经粪便和尿液排泄的代谢物的量相似，约

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4%口服剂量的药物以原型经尿排出。8.药物相互作用：应避免与延长QT间期的药物（如奎尼丁、丙吡胺、索他洛尔、伊布利特、胺碘酮、匹莫齐特、西沙必利等）合用，如有必要合并用药，须对心脏进行严密监测；禁止与强效 CYP3A4抑制剂及具有降低心率作用的药物地尔硫或者维拉帕米合并使用；与具有CYP3A4诱导作用的药物合用时，需要对伊伐布雷定的剂量进行调整。

（九）硝苯地平

1.药品分类：钙通道阻滞剂。2.用药目的：用于慢性稳定性心绞痛、变异型心绞痛的治疗。

5. 剂型和规格：片剂，5 mg/片、10 mg/片；缓释片，20 mg/片、30 mg/片；控释片，30 mg/片、60 mg/片。6. 用法和用量：口服，起始剂量 10 mg/次、3次/d，常用维持剂量为 10~20 mg/次、3次/d。最大剂量不宜>120 mg/d。缓释制剂20~40 mg/次、2次/d。

控释制剂30~60 mg/次、1次/d。7. 药物代谢动力学：口服后吸收迅速完全，15 min起效，1~2 h作用达高峰，作用持续 4~8 h；舌下给药 2~3 min起效，20 min达高峰，血浆蛋白结合率约为 90%，半衰期呈双相，分布半衰期为 2.5~3.0 h，血浆清除半衰期为 5.0 h。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物，约 80%经肾排泄，20%随粪便排出。

8.药物相互作用：与β受体阻滞剂合用，个别患者可加重低血压、心力衰竭和心绞痛；与蛋白结合率高的药物如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等合用，这些药的游离浓度常发生改变；与西咪替丁合用，硝苯地平的血浆峰浓度增加；葡萄柚汁会增加硝苯地平的血药浓度，增加降压作用。

（十）氨氯地平

3.禁忌证：禁用于对二氢吡啶类药物过敏、严重低血压者。

4.不良反应及处理：参考硝苯地平。

5. 剂型和规格：苯磺酸盐、马来酸盐片剂，5 mg/片。6. 用法和用量：治疗心绞痛起始剂量为 5~10 mg、1次/d。老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗。

7.药物代谢动力学：口服后 6~9 h血药浓度达到高峰，作用时间 24 h，生物利用度为 60%~63%，终末半衰期长达 35~50 h，用药 7~8 d后达稳态血药浓度，在肝内广泛代谢，蛋白结合率约为97.5%。8.药物相互作用：与CYP3A4抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、利托那韦）、地尔硫合用会增加氨氯地平血浆浓度；与辛伐他汀合用会增加辛伐他汀的暴露量；同时舌下含服硝酸甘油、长效硝酸酯类药可增强硝酸酯类抗心绞痛作用；与环孢素、他克莫司合用可使环孢素、他克莫司的系统暴露量增加。

（十一）左旋氨氯地平

3.禁忌证：禁用于对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的患者。

4.不良反应及处理：参考硝苯地平。5. 剂型和规格：苯磺酸盐、马来酸盐片剂，

2.5 mg/片。6. 用法和用量：口服，起始剂量为 2.5 mg/次、1次/d；根据患者的临床反应可增加剂量，最大可增至5 mg/次、1次/d。7.药物代谢动力学：口服后 6~12 h血药浓度达到高峰，绝对生物利用度为64%~80%，血浆蛋白结合率为 97.5%，终末消除半衰期为 35~50 h，通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，以10%的原形药和60%的代谢物由尿液排出。8.药物相互作用：与地高辛合用，不改变地高辛的血药浓度或肾清除率；与西咪替丁合用时，左旋氨氯地平的药代动力学未发生改变。

（十二）非洛地平

3.禁忌证：禁用于失代偿性心力衰竭、急性心肌梗死、妊娠期妇女、不稳定性心绞痛患者；对非洛地平及该药物中任意成分过敏者。

4.不良反应：参考硝苯地平。

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5. 剂型和规格：片剂，2.5 mg/片、5.0 mg/片；缓释片，2.5 mg/片、5.0 mg/片、10.0 mg/片。6.用法和用量：口服，起始剂量2.5 mg/次、2次/d；维持剂量为 5 mg/d或 10 mg/d。缓释制剂起始剂量5 mg/次、1次/d，维持剂量5或10 mg/次、1次/d。7.药物代谢动力学：口服吸收完全并经过广泛首过代谢，生物利用度约为 20%，血药浓度达峰时间出现在服药后 2.5~5.0 h，终末半衰期为 11~16 h，血浆蛋白结合率约99%。8.药物相互作用：与 β受体阻滞剂、西咪替丁合用可使美托洛尔的药时曲线下面积和峰浓度均增加；抗癫痫药物苯妥因、卡马西平或苯巴比妥可使非洛地平在癫痫患者体内的血药峰浓度降低，药时曲线下面积减小。

（十三）地尔硫

3.禁忌证：禁用于病态窦房结综合征或二、三度房室传导阻滞（已安装起搏器者除外）；收缩压<90 mmHg者；心率 <50次/min者；对地尔硫过敏者。

4.不良反应：常见的不良反应有浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。罕见不良反应有：

（3）消化系统：厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加，碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、天冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶轻度升高。

（4）皮肤：瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹。5. 剂型和规格：片剂，30 mg/片；缓释片，90 mg/片。6.用法和用量：口服，起始剂量30 mg/次、4次/d，餐前及睡前服药，每 1~2天增加 1次剂量，直至获得最佳疗效。平均剂量范围为 90~360 mg/d。缓释制剂，90~180 mg/次、1次/d。7.药物代谢动力学：口服后通过胃肠道吸收较完全，有较强的肝脏首过效应，生物利用度为 40%。

血浆蛋白结合率70%~80%。体内代谢完全，仅2%~4%原药随尿液排出。血浆清除半衰期为3.5 h。

8.药物相互作用：与普萘洛尔、西咪替丁、地高辛、麻醉药、卡马西平、环孢素、利福平、三唑仑和咪达唑仑等有相互作用，在开始或停止合用时需调整药物剂量。

（十四）维拉帕米

3.禁忌证：禁用于严重左心室功能不全；低血压（收缩压<90 mmHg）或心原性休克；病态窦房结综合征（已安装心脏起搏器患者除外）；二度或三度房室传导阻滞（已安装心脏起搏器患者除外）；心房扑动或心房颤动患者合并房室旁路通道；已知对盐酸维拉帕米过敏的患者。

4.不良反应：便秘；眩晕、轻度头痛；恶心；低血压；头痛；外周水肿；充血性心力衰竭；窦性心动过缓，房室传导阻滞；皮疹；乏力；心悸；转氨酶升高，伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高，这种升高有时是一过性的，甚至继续使用维拉帕米仍可消失。

5. 剂型和规格：片剂，40 mg/片；缓释片，120 mg/片、240 mg/片；缓释胶囊，120 mg/粒、180 mg/粒、240 mg/粒。6. 用法和用量：用于心绞痛时，口服，80~120 mg/次、3次/d。缓释制剂开始 120或 180mg/次、1次/d，按需要及耐受情况可逐步增加剂量至120或180 mg/次、2 次/d，或 240 mg/次、1 次/d。总量 <480 mg/d。肝功能不全者及老年人的安全剂量为40 mg/次、3次/d。用药后 8 h根据疗效和安全评估决定是否增量。

7.药物代谢动力学：口服后 90%以上被吸收，1~2 h内达血药峰浓度，作用持续 6~8 h。血浆蛋白结合率约为 90%。主要经肝脏代谢，约 70%以代谢物随尿液排泄。平均半衰期为 2.8~7.4 h，长期用药可增至 4.5~12.0 h。静脉注射后的清除呈双指数型，分布半衰期约为 4 min，清除半衰期为 2.0~5.0 h。8.药物相互作用：与β受体阻滞剂、地高辛、胺碘酮、环磷酰胺、长春新碱、苯巴比妥、泼尼松、西咪替丁、阿霉素、顺铂等药物有相互作用，合用时应调整药物剂量。

（十五）阿司匹林

1.药品分类：抗血小板药。2.用药目的：抗血小板聚集，改善预后。用于慢性稳定性心绞痛的预防和治疗。

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3.禁忌证：禁用于对乙酰水杨酸和含水杨酸的物质过敏者，尤其是出现哮喘、血管神经性水肿或休克者；胃十二指肠溃疡；出血体质；血友病或血小板减少症。

5. 剂型和规格：肠溶片，25 mg/片、50 mg/片、100 mg/片、300 mg/片。6.用法和用量：口服，肠溶片应饭前用适量水送服。应用小剂量，75~150 mg/次、1次/d，降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险建议首次剂量 300 mg，嚼碎后服用以快速吸收，以后 100~200 mg/d。7.药物代谢动力学：口服吸收迅速且完全，吸收后迅速降解为主要代谢产物水杨酸，肠溶片相对普通片吸收延迟 3~6 h。血浆清除半衰期为 15~20 min，水杨酸主要经肝脏代谢，水杨酸的清除有剂量依赖性，水杨酸及其代谢产物主要从肾脏排泄。

8.药物相互作用：与其他水杨酸类药物、双香豆素抗凝血药、磺胺类降糖药、巴比妥类、苯妥英钠、甲氨蝶呤等合用时，可增强它们的作用；与碱性药（如碳酸氢钠）合用，可促进阿司匹林的排泄而降低疗效；使布洛芬等非甾体类抗炎药的血药浓度明显降低，两者不应合用。

（十六）氯吡格雷

3.禁忌证：禁用于对氯吡格雷或任何成分过敏者；严重的肝脏损害；活动性病理性出血如消化性溃疡或颅内出血。

5.剂型和规格：片剂，25 mg/片、75 mg/片。6. 用法和用量：推荐剂量为 75 mg，口服，75 mg/次、1次/d，与或不与食物同服。7.药物代谢动力学：口服吸收迅速，原型化合物的氯吡格雷平均血药浓度在给药后大约 45 min达到高峰。氯吡格雷及其主要循环代谢产物在体

外可逆性地与人血浆蛋白结合，结合率分别为 98%和 94%。主要经肝脏代谢，体内和体外代谢通过两条主要代谢途径进行：一条途径由酯酶介导，通过水解作用代谢为无活性的酸衍生物，另一条途径由多种CYP介导，代谢为活性代谢物氯吡格雷硫醇衍生物。氯吡格雷半衰期为 6 h，活性代谢产物的半衰期约为30 min。8.药物相互作用：与阿司匹林、肝素、华法林等抗栓药联合使用会增加出血风险；与奥美拉唑、埃索美拉唑联合使用会使氯吡格雷活性代谢物血药浓度下降，不推荐合用；因存在血药浓度增加的风险，应谨慎联合使用氯吡格雷和主要通过 CYP2C8代谢清除的药物（如瑞格列奈、紫杉醇）。（十七）替格瑞洛

4.不良反应及处理：颅内出血、鼻出血、呼吸困难、肌酐水平升高、高尿酸血症、皮疹、瘙痒、心动过缓等。如出现无法耐受的呼吸困难，应停药，考虑给予另一种抗血小板药。

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CYP3A4诱导剂（利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥）合用可能减弱替格瑞洛的疗效；与环孢素（600 mg）合用，替格瑞洛的血药峰浓度及曲线下面积均增加，替格瑞洛的活性代谢产物血药峰浓度降低、药时曲线下面积增加；与地高辛、辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀联合使用可升高这些药物的血药浓度。

（十八）辛伐他汀

4.不良反应及处理：常见恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、关节痛、晕眩等，如不可耐受可以停药；罕见胰腺炎、感觉异常、周围神经病变、血管神经性水肿、脉管炎、血小板减少症、呼吸困难等，一旦发生需立即停药。

肝脏安全性：无需常规监测肝功能，但是当患者出现黄疸、不适、疲乏、无力等症状时需要监测；如果治疗期间，丙氨酸转氨酶或天冬氨酸转氨酶升高 1~3倍，不必停用他汀；如果>3倍，应重复检测并定期复查，如仍持续高于此值且无其他原因可供解释，需停用他汀。

肌肉安全性：他汀所致肌损害主要包括肌痛、肌酶升高和横纹肌溶解。不建议常规监测肌酸激酶水平，除非患者出现肌肉症状，如肌痛、肌无力等。一旦患者出现肌肉症状并伴肌酸激酶>10倍正常值水平，应停止他汀类药物治疗。

5.剂型和规格：片剂，10 mg/片、20 mg/片。6.用法和用量：口服。（1）高胆固醇血症患者：起始剂量10~20 mg/次，晚间顿服。

（2）心血管事件高危人群：推荐起始剂量 20~40 mg/次，晚间顿服。调整剂量应间隔4周以上。（3）纯合子家族性高胆固醇血症患者：推荐40 mg/次，晚间顿服；或 80 mg/d，分早晨 20 mg、午间20 mg和晚间40 mg服用。（4）肾功能不全患者：慢性肾脏疾病（CKD）1~3期者无需调整剂量，4期者减量，慎用。7.药物代谢动力学：辛伐他汀首过效应高，口服生物利用度约 5%。吸收后肝内浓度高，经肝脏

代谢。60%经胆汁从粪便排出，13%经尿排出。血药浓度达峰时间为 1.3~2.4 h，血浆清除半衰期为3.0 h。8.药物相互作用：与抗凝药同时使用可使凝血时间延长。考来替泊、考来烯胺可使辛伐他汀的生物利用度降低，故应在服用 4 h后再服用辛伐他汀。

与环孢素、红霉素、吉非贝齐、达那唑、烟酸、胺碘酮、维拉帕米、地尔硫、夫西地酸、免疫抑制剂同时使用增加肌溶解或急性肾功能衰竭的风险，不建议联合应用；不建议与除非诺贝特以外的贝特类药物联用，会增加横纹肌溶解风险。

（十九）阿托伐他汀

1.药品分类：调脂及抗动脉粥样硬化药。2.用药目的：用于高胆固醇血症和混合型高脂血症的治疗，ASCVD患者的二级预防。3.禁忌证：参考辛伐他汀。4.不良反应及处理：参考辛伐他汀。5.剂型和规格：片剂，10 mg/片、20 mg/片。6.用法和用量：口服。

（1）原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症：起始剂量10 mg/次、1次/d。

（2）杂合子型家族性高胆固醇血症：起始剂量为 10 mg/次、1次/d。逐步加量（间隔 4周）至 40 mg，如仍不满意，可将剂量增加至 80 mg/次、1次/d或加用胆酸螯合剂。

（3）纯合子型家族性高胆固醇血症：10~80 mg/次、1次/d。

（4）预防性用于存在冠心病危险因素的患者：10 mg/d、1次/d。

（5）老年人无需调整剂量；肾功能不全患者无需调整剂量。

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（二十）瑞舒伐他汀

1.药品分类：调脂及抗动脉粥样硬化药。2.用药目的：用于高胆固醇血症和混合型高脂血症的治疗，ASCVD患者的二级预防。3.禁忌证：参考辛伐他汀。4.不良反应及处理：参考辛伐他汀。5.剂型和规格：（1）片剂：5 mg/片、10 mg/片、20 mg/片。（2）胶囊：5 mg/粒、10 mg/粒、20 mg/粒。6. 用法和用量：口服，起始剂量为 5 mg/次、1次/d。对需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL‑C）的患者起始剂量可考虑 10 mg/次、1次/d。如有必要，可在治疗 4周后调整剂量。一日最大剂量为20 mg。年龄≥65岁的老年人、甲状腺功能低下患者应注意肌酶的升高，降低起始剂量，调整剂量时应慎重。肾功能不全患者：CKD 1~3期者无需调整剂量，4期者禁用。7.药物代谢动力学：与食物同服可降低瑞舒伐他汀峰浓度 20%，但对药时曲线下面积无明显影响。口服后 3~5 h达到血药浓度峰值，主要分布于肝脏中，大多数药物以原型经粪便排泄，少量经代谢后经粪便排出，血浆清除半衰期约19 h。8.药物相互作用：瑞舒伐他汀不经CYP3A4酶系代谢，因此与经过该酶系代谢的药物无显著相互作用；与吉非贝齐合用，可使吉非贝齐血药浓度增加 120%，不建议合用；与避孕药合用，会增加避孕药血药浓度；瑞舒伐他汀禁用于同时接受环孢素治疗的患者。

（二十一）非诺贝特

0.2 g/粒；分散片，0.1 g/片。6. 用法和用量：口服，0.1 g/次、3次/d，维持量

0.1 g/次、1~3次/d，用餐时服。老年人如有肾功能不全需适当减少剂量。

（二十二）依折麦布

3.禁忌证：禁用于活动性肝病或不明原因的血清转氨酶持续升高的患者。

（二十三）卡托普利

1.药品分类：ACEI类。2.用药目的：用于稳定性冠心病患者的治疗，改善预后，预防不良心血管事件的发生。

3.禁忌证：禁用于对ACEI过敏者。4.不良反应：常见皮疹、心悸、咳嗽、味觉迟钝，较少见蛋白尿、眩晕、血管性水肿、面部潮红，少见

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白细胞与粒细胞减少。

5.剂型和规格：片剂，12.5 mg/片、25.0 mg/片。6.用法和用量：视病情或个体差异而定，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效予以调整。口服，起始剂量 12.5 mg/次、2~3次/d，按需要 1~2周后增至50.0 mg/次、2~3次/d。宜在餐前1 h服药。近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量而血压正常或偏低患者，起始剂量 6.25 mg/次、3次/d，逐步增加至常用量。

7. 药物代谢动力学：口服吸收迅速，约 15 min起效，1.0~1.5 h达血峰浓度，生物利用度 60%，蛋白结合率 30%，血浆清除半衰期 4 h，作用持续 6~12 h。胃肠中食物可使卡托普利吸收减少 30%~40%，故宜在餐前 1 h服药。在肝脏内代谢为二硫化物，经肾脏排泄。

（二十四）依那普利

3.禁忌证：禁用于对依那普利过敏或双侧性肾动脉狭窄患者；肾功能严重损害患者慎用。

5. 剂型和规格：片剂，2.5 mg/片、5.0 mg/片、

10.0 mg/片。6. 用法和用量：口服，起始剂量为 5 mg/次、1次/d，随血压反应调整至10~40 mg/d，分1~2次服，如疗效仍不满意，可加用利尿药。

肾功能损害患者可根据肌酐清除率调整剂量，30~80 ml/min 时，起始剂量为 5 mg/d，<30 ml/min时，起始剂量为2.5 mg/d。7.药物代谢动力学：依那普利口服约 1 h达血浓度高峰，生物利用度约 60%，不受胃肠道内食物影响。在肝脏内水解生成有更强抑制血管紧张素转换酶的活性二羧酸依那普利拉。依那普利拉血浓度达峰时间为 3~4 h，血浆清除半衰期为 11 h。口服约94%以原型或依那普利拉经尿和粪便排出。8.药物相互作用：其他降压药物、解热镇痛药、

利尿药、麻醉药（使用依那普利应告诉麻醉师）、抗抑郁药、抗癌药、免疫抑制剂、肾上腺皮质类脂醇、治疗痛风的药物和治疗糖尿病药物等可影响马来酸依那普利的效应；依那普利可增强酒精作用，高盐食物可降低马来酸依那普利的疗效，应避免；糖尿病患者不应联合使用马来酸依那普利与阿利吉仑。

（二十五）赖诺普利

1.药品分类：ACEI类。2.用药目的：用于稳定性冠心病患者的治疗。

改善预后，预防不良心血管事件的发生。

3. 禁忌证：禁用于对本药任何成分或其他 ACEI过敏、曾使用ACEI治疗而引起血管性水肿以及遗传性或特发性血管性水肿患者。

4.不良反应及处理：偶见头晕、头痛、咳嗽、恶心、腹泻、心悸、胸闷、乏力、低血压或体位性低血压、皮疹、血管神经性水肿、血钾升高等，罕见血尿素氮或肌酐升高，约5%患者因不良反应而需停药。5.剂型和规格：片剂，5 mg/片、10 mg/片；胶囊，5 mg/粒、10 mg/粒。6.用法和用量：在急性心肌梗死症状发生 24 h内应用。首剂给予 5 mg口服，24 h后及 18 h后再分别给予 5 mg、10 mg口服，随后 10 mg/d。低收缩压的患者（收缩压≤120 mmHg）或梗死后 3 d内的患者应给予较低剂量，2.5 mg口服。7.药物代谢动力学：口服 7 h达血浆浓度峰值。但急性心肌梗死患者有轻微延迟。经肾排泄，血浆清除半衰期 12.6 h，肾功能受损时清除率下降。赖诺普利以原形经尿排出。食物不影响其吸收。

8. 药物相互作用：与其他降压药有协同降压作用，但一般不与 β受体阻滞药及保钾药合用。与吲哚美辛联用，减弱降压效果。同时存在高血钾危险因素，如肾功能不全、糖尿病，应慎用；与保钾性利尿剂如螺内酯、氨苯蝶啶和氨氯吡脒，钾增补剂或钾盐代用品联用，应监测血钾。与排钾性利尿剂合用，利尿剂引起的低钾血症会有所改善。

（二十六）缬沙坦

1.药品分类：ARB类。2.用药目的：用于稳定性冠心病患者的治疗，改善预后，预防不良心血管事件的发生。

4.不良反应：头痛、头晕、咳嗽、腹泻、恶心、腹

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痛、乏力等，也可发生中性粒细胞减少症，偶有肝功能指标升高。

5.剂型和规格：胶囊，80 mg/粒。6.用法和用量：口服，80~160 mg/次、1次/d，可在进餐时或空腹服用。建议固定服药时间，如早晨。一般用药 2周达确切降压效果，4周达最大疗效。如降压效果不满意，可加用利尿剂。

7.药物代谢动力学：口服吸收迅速，2 h血药浓度达峰值，生物利用度为 25%，与血浆蛋白结合率为 95%，作用持续 24 h以上。血浆清除半衰期为5~9 h，以原形经胆道（70%）及肾脏（30%）排出。8.药物相互作用：与保钾利尿剂、补钾药或含钾药物合用可升高血钾水平。与氢氯噻嗪合用可增加降压效果。

中心）；武新安（兰州大学第一医院）；夏培元（陆军军医大学第一附属医院）；胥婕（北京大学第三医院）；杨华（复旦大学附属中山医院）；杨宏昕（内蒙古自治区人民医院）；杨婉花（上海交通大学医学院附属瑞金医院）；于倩（吉林大学中日联谊医院）；张健（上海交通大学医学院附属新华医院）；张鉴（山东省立医院）；张抗怀（西安交通大学第二附属医院）；张抒扬（北京协和医院）；张伟（河南省人民医院）；张晓坚（郑州大学第一附属医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；张永军（石河子大学医学院第一附属医院）；张玉（华中科技大学同济医学院附属协和医院）；张志清（河北医科大学第二医院）；张志仁（哈尔滨医科大学附属肿瘤医院）；赵杰（郑州大学第一附属医院）；赵庆春（北部战区总医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；郑志昌（贵阳医学院附属医院）；周云曙（中华医学会临床药学分会）；朱兰（上海市徐汇区斜土街道社区卫生服务中心）；左笑丛（中南大学湘雅三医院）

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中华医学会系列杂志论文作者署名规范

为尊重作者的署名权，弘扬科学道德和学术诚信精神，中华医学会系列杂志论文作者署名应遵守以下规范。

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作者应同时具备以下四项条件：（1）参与论文选题和设计，或参与资料分析与解释；（2）起草或修改论文中关键性理论或其他主要内容；（3）能按编辑部的修改意见进行核修，对学术问题进行解答，并最终同意论文发表；（4）除了负责本人的研究贡献外，同意对研究工作各方面的诚信问题负责。仅参与获得资金或收集资料者不能列为作者，仅对科研小组进行一般管理者也不宜列为作者。

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· 434

急性心力衰竭基层合理用药指南

【关键词】指南；心力衰竭，急性；药物

Guideline for rational medication of acute heart failure in primary care

急性心力衰竭是指心力衰竭症状和体征迅速发生或恶化。临床是以急性左心衰为常见，急性右心衰较少见。急性左心衰指急性发作或加重的左心功能异常所致的心肌收缩力明显降低、心脏负荷加重，造成急性心排血量骤降、肺循环压力突然升高、周围循环阻力增加，从而引起肺循环充血而出现急性肺淤血、肺水肿，以及伴组织器官灌注不足的心原性休克的一种临床综合征。急性右心衰指某些原因使右心室心肌收缩力急剧下降或右心室的前后负荷突然加重，从而引起右心排血量急剧减低的临床综合征。急性心力衰竭的主要临床症状是以肺淤血、体循环淤血以及组织器官低灌注为特征的各种症状及体征。

急性心力衰竭属危重急症，需紧急进行抢救与治疗。急性心力衰竭的治疗目的是通过降低肺毛细血管楔压和/或增加心排血量，改善症状并稳定血液动力学状态。在药物治疗的同时，需进行严密的临床监测，尽可能去除或避免诱发因素，积极治

疗基础疾病如冠心病、高血压、心脏瓣膜病或甲状腺疾病等［1‑3］。

为了尽快达到疗效，急性心力衰竭急性期通常采用静脉给药，根据患者的收缩压和肺淤血情况，分别选用利尿药、血管扩张药和/或正性肌力药、血管收缩药［3］。

（一）利尿药

适用于急性心力衰竭伴肺循环和/或体循环明显淤血以及容量负荷过重的患者。襻利尿剂如呋塞米、托拉塞米、布美他尼静脉应用可在短时间内迅速降低容量负荷，应首选，及早应用。

（二）血管扩张药

可用于急性心力衰竭早期阶段。收缩压水平是评估此类药是否适宜的重要指标。收缩压>110 mmHg（1 mmHg=0.133 kPa）的患者通常可安全使用；收缩压在 90~110 mmHg，应谨慎使用；收缩压<90 mmHg，禁忌使用。有明显二尖瓣或主动脉瓣狭窄的患者应慎用。射血分数保留的心力衰竭

DOI：10.3760/cma.j.cn114798-20201118-01165

引用本文：中华医学会,中华医学会临床药学分会,中华医学会杂志社,等 .急性心力衰竭基层合理用药指南[J].中华全科医师杂志, 2021, 20(1): 34-41. DOI: 10.3760/cma.j.cn114798-20201118-01165.

急性心力衰竭基层合理用药指南

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患者因对容量更加敏感，使用血管扩张药应谨慎。

常用药物包括硝普钠、硝酸酯类、乌拉地尔和重组人脑利钠肽等。

（三）正性肌力药

适用于低心排血量综合征，如伴症状性低血压（收缩压<90 mmHg）和/或组织器官低灌注的患者，可缓解组织低灌注所致的症状，保证重要脏器血液供应。正性肌力药包括β受体兴奋剂、磷酸二酯酶抑制剂、钙增敏剂和洋地黄类药物。常用β受体兴奋剂为小到中等剂量的多巴胺和多巴酚丁胺，磷酸二酯酶抑制剂米力农，钙增敏剂左西孟旦，洋地黄类药物去乙酰毛花苷等。

（四）血管收缩药

对外周动脉有显著缩血管作用的药物，如去甲肾上腺素、肾上腺素等，用于应用了正性肌力药物后仍出现心原性休克，或合并显著低血压状态时。

这些药物可以使血液重新分配至重要脏器，收缩外周血管并提高血压，但以增加左心室后负荷为代价。这些药物具有正性肌力活性，也有类似于正性肌力药的不良反应。

急性心力衰竭常用药物的用药指证及常用药物见表1。三、治疗药物［4⁃6］

（一）呋塞米

1.药品分类：利尿药。2.用药目的：用于心力衰竭的治疗。3.禁忌证：无尿、对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者、妊娠前 3个月妇女、低钾血症、肝性脑病患者禁用。

4.不良反应及处理：体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症、高尿酸血症。用药应从小剂量开始，根据利尿反应调整剂量。低钾血症时，应注意补充钾盐。

5.剂型和规格：片剂，20 mg/片；注射液，2 ml∶

20 mg。6.用法和用量：

（1）静脉注射，起始治疗剂量20~40 mg，必要时每隔 2小时追加剂量，直至出现满意疗效。维持用药阶段可分次给药。

（2）儿童：起始按 1 mg/kg静脉注射，必要时每隔2小时追加1 mg/kg。最大剂量可达每日6 mg/kg。

新生儿应延长用药间隔。

（3）特殊人群用药：老年人慎用，从最小剂量开始用药；妊娠和哺乳期间的妇女慎用。

7.药物代谢动力学：口服吸收率为 60%~70%，蛋白结合率为 91%~97%，能通过胎盘屏障，可泌入乳汁中，正常人消除半衰期为 30~60 min，无尿患者延长至 75~155 min，肝肾功能同时严重受损者延长至11~20 h，新生儿延长至4~8 h。不被透析清除。8.药物相互作用：与肾上腺糖皮质激素、盐皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、非甾体类消炎镇痛药、拟交感神经药物和抗惊厥药物合用时，利尿作用减弱；与氯贝丁酯合用，两药的作用、不良反应均增强；与多巴胺、含酒精制剂合用，利尿作用加强；与巴比妥类药物、麻醉药合用，易引起体位性低血压；降低降血糖药、抗痛风药、抗凝药物和抗纤溶药物的疗效；加强非去极化肌松药的作用；与两性霉素、头孢菌素、氨基糖苷类等抗生素合用，肾毒性和耳毒性增加；与抗组胺药物合用时耳毒性增加；与锂合用肾毒性明显增加；服用水合氯醛后静脉注射呋塞米可致出汗、面色潮红和血压升高；与碳酸氢钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。

（二）托拉塞米

1.药品分类：利尿药。2.用药目的：用于心力衰竭的治疗。3.禁忌证：肾功能衰竭无尿患者、严重排尿困难（如前列腺肥大）患者、肝昏迷患者、对托拉塞米或磺酰尿类过敏患者、低血压、低血容量、低钾或低

表1 急性心力衰竭的治疗药物［4‑6］

药物种类利尿药

血管扩张药

正性肌力药

血管收缩药

适用于急性心力衰竭伴肺循环和/或体循环明显淤血以及容量负荷过重的患者

适用于急性冠状动脉综合征伴心力衰竭的患者

适用于严重心力衰竭、原有后负荷增加以及伴肺淤血或肺水肿患者适用于低心排血量综合征，如伴症状性低血压（收缩压<90 mmHg）和/或组织器官低灌注的患者

适用于应用正性肌力药物后仍出现心原性休克或合并明显低血压状态的患者，升高血压，维持重要脏器的灌注

呋塞米

硝酸甘油、硝酸异山梨酯、硝普钠

多巴胺、多巴酚丁胺、去乙酰毛花苷

去甲肾上腺素、肾上腺素

备选药物

托拉塞米、布美他尼

乌拉地尔、重组人脑利钠肽

米力农、左西孟旦

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钠血症患者禁用。

4.不良反应及处理：参考呋塞米，但产生失钾程度轻。

5.剂型和规格：注射液，2 ml∶10 mg。6.用法和用量：（1）起始剂量为 5 mg或 10 mg，1次/d，缓慢静脉注射，也可用 5%葡萄糖注射液或 0.9%氯化钠注射液稀释后进行静脉输注。每日最大剂量为 40 mg，1次/d，疗程不超过1周。（2）特殊人群用药：老年患者用法用量同成年人；对儿童患者是否安全有效尚不明确。

7.药物代谢动力学：口服后易于吸收，约 1 h可达血药峰值，血浆蛋白结合率高，在肝内代谢失活后随尿排出，消除半衰期约为 3.5 h。心力衰竭患者用药时肝、肾清除均会降低。

8.药物相互作用：引起的低钾可加重强心苷类的不良反应；增加盐皮质和糖皮质类固醇和轻泻剂的钾消耗作用；非甾体类抗炎药、丙磺舒可降低托拉塞米的利尿和降压作用；增加抗高血压药物的作用；降低抗糖尿病药物的作用；大剂量使用可能会加重氨基糖苷类抗生素、顺铂类制剂和头孢类的耳毒性与肾毒性；可加强箭毒样肌松药和茶碱类药物的作用；降低去甲肾上腺素和肾上腺素的作用；增加水杨酸盐类大剂量应用时的毒性。

（三）布美他尼

1.药品分类：利尿药。2.用药目的：用于心力衰竭的治疗。3.禁忌证：对布美他尼以及磺胺药、噻嗪类利尿药过敏者禁用；妊娠3个月以内的孕妇禁用。4.不良反应及处理：偶见肝功能损害、粒细胞减少，肝炎患者易产生肝性脑病，可加重特发性水肿、未婚男性遗精和阴茎勃起困难。其他同呋塞米。

5.剂型和规格：注射液，2 ml∶0.5 mg。6.用法和用量：（1）静脉注射或肌内注射，成人起始每次 0.5~1 mg，必要时每隔 2~3小时重复，每日最大剂量为10 mg。（2）急性肺水肿：静脉注射起始1~2 mg，必要时隔20分钟重复，也可2~5 mg稀释后缓慢滴注。（3）儿童：肌内或静脉注射剂量为每次 0.01~0.02 mg/kg，必要时隔4~6 h重复。7.药物代谢动力学：静脉注射的作用开始时间为数分钟，作用达峰时间为15~30 min，持续3.5~4 h，

消除半衰期为 60~90 min，肝肾功能受损时延长。不被透析清除。

8.药物相互作用：同呋塞米。（四）硝酸甘油

1.药品分类：血管扩张药。2.用药目的：用于心力衰竭的治疗。3.禁忌证：对硝酸盐过敏者、心肌梗死急性期（严重低血压及心动过速时）、严重贫血、青光眼、颅内压增高者禁用；禁止与 5型磷酸二酯酶抑制剂（西地那非）合用。

4.不良反应：可见头痛、眩晕、虚弱、心悸、心动过速、直立性低血压、低血压反应、晕厥、面部潮红、药疹和剥脱性皮炎。

5.剂型和规格：注射液，1 ml∶5 mg。6.用法和用量：（1）起始剂量 5~10 μg/min，每 5~10分钟增加 5~10 μg/min，最大剂量200 μg/min。（2）特殊人群用药：老年、儿童患者用药的安全性和效果尚不明确；孕妇及哺乳期妇女慎用。

7.药物代谢动力学：静脉给药 1~2 min起效，持续 3~5 min。主要在肝脏代谢，迅速而近乎完全，血浆消除半衰期为 3 min，代谢后经肾脏排出。8.药物相互作用：中度或过量饮酒时，使用硝酸甘油可致低血压；与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的致体位性低血压作用；阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除；枸橼酸西地那非加强有机硝酸盐的降压作用；与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用时，疗效可能减弱。

（五）硝酸异山梨酯

1.药品分类：血管扩张药。2.用药目的：用于心力衰竭的治疗。3.禁忌证：参考硝酸甘油。4.不良反应：参考硝酸甘油。5.剂型和规格：注射液，10 ml∶10 mg。6.用法和用量：（1）静脉滴注，起始剂量 1~2 mg/h，根据患者反应调整剂量，最大剂量为 8~10 mg/h。用药期间须密切观察患者心率及血压。

（2）特殊人群用药：儿童的安全、有效性尚未建立；老年患者根据对药物的反应调整剂量；妊娠及哺乳期妇女谨慎使用。

7.药物代谢动力学：静脉注射后9 min分布到总体液中，蛋白结合率<5%，平均消除半衰期为4~5 h。肝、肾功能损害及心功能不全者清除率与健康人无

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区别。由尿中排出，代谢产物无扩血管作用。

8.药物相互作用：与其他血管扩张药、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、降压药、三环类抗抑郁药及乙醇合用，可增强硝酸异山梨酯的降血压效应。

（六）硝普钠

1.药品分类：血管扩张药。2.用药目的：用于急性心力衰竭的治疗，包括急性肺水肿。

3.禁忌证：对硝普钠过敏者、代偿性高血压（如动静脉分流或主动脉缩窄）、妊娠及哺乳期妇女。

4.不良反应及处理：血压降低过快过剧，出现眩晕、大汗、头痛、肌肉颤搐、神经紧张或焦虑，烦躁、胃痛、反射性心动过速或心律不齐。减量给药或停止给药可好转；硫氰酸盐中毒或超量时，可出现运动失调、视力模糊、谵妄、眩晕、头痛、意识丧失、恶心、呕吐、耳鸣、气短；停止给药可好转。氰化物中毒或超量时，可出现反射消失、昏迷、心音遥远、低血压、脉搏消失、皮肤粉红色、呼吸浅、瞳孔散大；应停止给药并对症治疗。皮肤对光敏感和出现皮肤石板蓝样色素沉着，停药后经较长时间才渐退。其他过敏性皮疹，停药后消退较快。

5.剂型和规格：注射用无菌粉末，50 mg。6.用法和用量：（1）将50 mg硝普钠粉末溶解于5 ml 5%葡萄糖溶液中，再稀释于 250~1 000 ml 5%葡萄糖液中，在避光输液瓶中静脉滴注。起始剂量为按体重 0.5μg·kg-1·min-1。根据治疗反应以 0.5 μg·kg-1·min-1递增，逐渐调整剂量，常用量为3 μg·kg-1·min-1，极量为10 μg·kg-1·min-1。总量为3.5 mg·kg-1·min-1。（2）儿童：静脉滴注，剂量为 1.4 μg·kg-1·min-1，按效应逐渐调整用量。

（3）特殊人群用药：老年人用量宜酌减。7.药物代谢动力学：静脉滴注后立即起作用并达到血药浓度峰值，静脉滴注停止后维持 1~10 min。经肾排泄，肾功能正常者消除半衰期为7 d，肾功能不良或血钠过低时延长。

8.药物相互作用：与其他降压药合用可使血压剧降；与多巴酚丁胺同用，可使心排血量增多而肺毛细血管楔压降低；拟交感胺类药降低硝普钠的效果；5型磷酸二酯酶抑制剂会增强硝普钠降压作用，避免同用。

（七）多巴胺

1.药品分类：正性肌力药。2.用药目的：用于心力衰竭引起的休克综合

征；补充血容量后休克仍不能纠正者，尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克；也用于洋地黄和利尿剂无效的心功能不全。

3.禁忌证：嗜铬细胞瘤、快速性心律失常、对多巴胺及其他拟交感胺类药高度敏感者。

4.不良反应及处理：可见胸痛、呼吸困难、心悸、心律失常。外周血管长时期收缩可导致局部坏死或坏疽。过量时可出现血压升高，应停药，必要时给予α受体阻滞剂。5.剂型和规格：注射液，2 ml∶20 mg。6.用法和用量：（1）静脉滴注，起始剂量为 1~5 μg·kg-1·min-1，10 min内以 1~4 μg·kg-1·min-1速度递增，以达到最大疗效。

（2）慢性顽固性心力衰竭起始剂量为 0.5~2 μg·kg-1·min-1静脉滴注，逐渐递增。多数患者按1~3 μg·kg-1·min-1给予即可生效。（3）危重病例起始剂量为 5 μg·kg-1·min-1静脉滴注，然后以 5~10 μg·kg-1·min‑1 递增至 20~50μg·kg-1·min-1，以达到满意效应。或本品 20 mg加入 5%葡萄糖注射液 200~300 ml中静脉滴注，开始时按 75~100 μg/min滴入，以后根据血压情况，可加快速度和加大浓度，但最大剂量不超过500 μg/min。7.药物代谢动力学：静脉注射 5 min内起效，持续 5~10 min，作用时间的长短与用量不相关。半衰期约为2 min。经肾排泄，约80%在24 h内排出。8.药物相互作用：与硝普钠、异丙肾上腺素、多巴酚丁胺合用，注意心排血量的改变；大剂量多巴胺与 α受体阻滞剂如酚苄明、酚妥拉明、妥拉唑林等同用，后者的扩血管效应减弱；与 β受体阻滞剂同用，可拮抗多巴胺对心脏的β1受体作用；与硝酸酯类同用，可互相减弱彼此的作用；与利尿药同用，可增加利尿作用；与胍乙啶同用时，可减弱后者的降压作用；与三环类抗抑郁药、全麻药、单胺氧化酶抑制剂合用，可增强多巴胺的作用；与苯妥英钠同时静脉注射可产生低血压与心动过缓。

（八）多巴酚丁胺

1.药品分类：正性肌力药。2.用药目的：用于心力衰竭的治疗。3.禁忌证：对本品或其他拟交感药过敏者。4.不良反应及处理：可有心悸、恶心、头痛、胸痛、气短等。如出现收缩压增加、心率增快，多与剂量有关，应减量或暂停用药。

5.剂型和规格：注射液，2 ml∶20 mg。

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6.用法和用量：（1）将多巴酚丁胺加于 5%葡萄糖液或 0.9%氯化钠注射液中稀释后，以滴速 2.5~10 μg·kg-1·min-1给予。

剂量<15 μg·kg-1·min-1时，心率和外周血管阻力基本无变化；偶用>15 μg·kg-1·min-1，但需注意过大剂量仍然有可能加速心率并产生心律失常。

（2）特殊人群用药：在儿童中使用盐酸多巴酚丁胺必须进行严密监测；多巴酚丁胺在老年人中研究尚未进行，但应用预期不受限制；妊娠及哺乳期妇女应用时必须权衡利弊。

7.药物代谢动力学：口服无效，静脉注入 1~2 min内起效，10 min后作用达高峰，持续数分钟。半衰期约为 2 min，在肝脏代谢成无活性的化合物。代谢物主要经肾脏排出。

8.药物相互作用：与全麻药尤其环丙烷、氟烷等同用，室性心律失常发生的可能性增加；与 β受体阻滞剂同用，可拮抗多巴酚丁胺对 β1受体的作用，导致 α受体作用占优势，外周血管的总阻力加大；与硝普钠同用，可导致心排血量微增，肺楔压略降；不得与碳酸氢钠等碱性药物混合使用。

（九）去乙酰毛花苷

1.药品分类：正性肌力药。2.用药目的：用于急性心力衰竭或慢性心力衰竭急性加重的治疗。

3.禁忌证：预激综合征伴心房颤动或扑动；任何强心苷制剂中毒；室性心动过速；心室颤动；梗阻性肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑）。

4.不良反应及处理：新出现的心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐（刺激延髓中枢）、下腹痛、异常的无力、软弱。疑有洋地黄中毒时，应作地高辛血药浓度测定。

5.剂型和规格：注射液，2 ml∶0.4 mg。6.用法和用量：静脉注射。（1）成人常用量：用5%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射，首剂 0.4~0.6 mg，以后每 2~4小时可再给0.2~0.4 mg，总量1~1.6 mg。（2）小儿常用量：按下列剂量分 2~3次间隔 3~4 h给予。早产儿和足月新生儿或肾功能减退、心肌炎患儿，肌内或静脉注射按体重 0.022 mg/kg，2周~3岁，按体重 0.025 mg/kg。静脉注射获满意疗效后，可改用地高辛常用维持量以保持疗效。

（3）特殊人群用药：老年人需减少剂量；可通过

胎盘，故妊娠后期母体用量可能适当增加，分娩后 6周减量。7.药物代谢动力学：静脉注射后 10~30 min起效，1~3 h作用达高峰，作用持续时间 2~5 h，半衰期为 33~36 h。3~6 d作用完全消失，在体内转化为地高辛，经肾脏排泄。

8.药物相互作用：与两性霉素 B、皮质激素或排钾利尿剂同用，可引起低血钾而致洋地黄中毒；与制酸药（尤其三硅酸镁）或止泻吸附药如白陶土、果胶、考来烯胺和其他阴离子交换树脂、柳氮磺吡啶或新霉素、对氨水杨酸同用时，可抑制洋地黄强心苷吸收而导致强心苷作用减弱；与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库溴胺、萝芙木碱、琥珀胆碱或拟肾上腺素类药同用时，可致心律失常；与β受体阻滞剂同用，可致心动过缓；与奎尼丁、维拉帕米、地尔硫䓬、胺碘酮合用，可提高地高辛血药浓度；与螺内酯、吲哚美辛合用可延长半衰期；与血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂合用可使血药浓度增高；与肝素同用，可抵消肝素的抗凝作用；红霉素可增加去乙酰毛花苷在胃肠道的吸收；禁忌与钙注射剂合用；不宜与酸、碱类配伍。

（十）米力农

1.药品分类：正性肌力药。2.用药目的：用于对洋地黄、利尿药、血管扩张剂治疗无效或欠佳的急、慢性顽固性心力衰竭的治疗。

3.禁忌证：对米力农过敏患者。4.不良反应及处理：少见头痛、室性心律失常、无力、血小板计数减少；过量时可有低血压、心动过速。如血压过度降低，应减慢输液速度或停止输液。

5. 剂型和规格：注射液，5 ml∶5 mg、10 ml∶10 mg。6.用法和用量：（1）首剂负荷剂量为 25~75 μg/kg，静脉注射，在10 min内注入；继以0.375~0.750 μg·kg-1·min-1静脉滴注维持。

（2）特殊人群用药：肾功能损伤显著延长米力农的终末消除半衰期，合并肾功能不全的患者需减慢输液速度；老年人无需采用特殊剂量。

7.药物代谢动力学：心力衰竭患者静脉注射后，平均终末消除半衰期为 2.3~2.4 h。一般给药后2 h内排出大约 60%的药物，给药后 8 h可排出 90%

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的药物。

8.药物相互作用：呋塞米不能与米力农在同一静脉通路中输注，会迅速发生化学反应而出现沉淀；与丙吡胺同用可导致血压过低。

（十一）左西孟旦

1.药品分类：正性肌力药。2.用药目的：传统治疗（利尿剂、血管转换酶抑制剂和洋地黄类）疗效不佳，需要增加心肌收缩力的急性失代偿心力衰竭的短期治疗。

3.禁忌证：对左西孟旦或其他任何辅料过敏者；显著影响心室充盈或/和射血功能的机械性阻塞性疾病；严重的肝、肾（肌酸酐清除率<30 ml/min）功能损伤的患者；严重低血压和心动过速患者；有尖端扭转型室性心动过速（TdP）病史的患者。4.不良反应：常见头痛、低血压、室性心动过速、低钾血症、失眠、头晕、心动过速、室性早搏、心力衰竭、心肌缺血、早搏、恶心、便秘、腹泻、呕吐、血红蛋白减少等。

5.剂型和规格：注射液，5 ml∶12.5 mg。6.用法和用量：（1）给药前需稀释。仅用于静脉输注，可通过外周或中央静脉输注给药。初始负荷剂量为 6～12 μg/kg，时间应＞10 min，之后应持续输注 0.1μg·kg-1·min-1。在负荷剂量给药时以及持续给药开始 30～60 min内，应观察患者的反应，根据患者反应调整剂量。治疗过程中必须对心电图、血压、心率进行监测，同时测定尿量。

（2）特殊人群用药：孕妇使用时应权衡利弊后再使用；哺乳期妇女在输注左西孟旦后 14 d内不可进行授乳。左西孟旦不能用于儿童或 18岁以下青少年。老年患者使用，无须调整剂量。

7.药物代谢动力学：左西孟旦的分布容积（Vss）约为 0.2 L/kg。97%~98%的左西孟旦与血浆蛋白结合。左西孟旦可以完全代谢，以原形从尿和粪便中排泄的药物的数量几可忽略不计。左西孟旦具有中度的 CYP2D6抑制作用。清除率为 3.0ml·min-1·kg-1，半衰期大约为 1 h。54%自尿中排泄，44%自粪便排泄。8.药物相互作用：左西孟旦有引起低血压的风险，与其他血管活性药物同时输注时应谨慎。健康志愿者同时使用左西孟旦与单硝酸异山梨酯时发生体位性低血压的反应明显增强。

（十二）去甲肾上腺素

1.药品分类：血管收缩药。

2.用药目的：用于治疗血容量不足所致的休克、低血压。

3.禁忌证：可卡因中毒及心动过速患者；对其他拟交感胺类药交叉过敏反应者。

4.不良反应及处理：药液外漏可引起局部组织坏死，如发现外漏应更换注射部位，进行热敷，并用α受体阻滞剂酚妥拉明作局部浸润注射治疗；去甲肾上腺素强烈的血管收缩可以使重要脏器器官血流减少，如肾血流锐减后尿量减少，因此用药期间多饮水，保持尿量；在缺氧、电解质平衡失调、器质性心脏病患者中或过量时，可出现心律失常；过量时可出现严重头痛及高血压、心率缓慢、呕吐、抽搐。

5.剂型和规格：注射液，1 ml∶2 mg、2 ml∶10 mg。6.用法和用量：用 5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液稀释后静脉滴注。

（1）成人常用量：开始以 8~12 μg/min速度滴注，调整滴速以达到血压升到理想水平；维持量为 2~4 μg/min。必要时可增加剂量，但需注意保持或补足血容量。

（2）儿童常用量：开始按体重以 0.02~0.1μg·kg-1·min-1速度滴注，按需要调节滴速。7.药物代谢动力学：静脉给药后起效迅速，停止滴注后作用时效维持 1~2 min，经肝代谢成无活性产物。经肾排泄。

8.药物相互作用：禁止与含卤素麻醉剂、其他儿茶酚胺药合用；与 β受体阻滞剂同用，各自的疗效降低；与降压药合用，会减弱降压作用；与洋地黄类、三环类抑郁药合用易致心律失常；与麦角制剂或缩宫素同用，引起严重高血压，心动过缓；与甲状腺激素同用，二者的作用均加强。

（十三）肾上腺素

1.药品分类：血管收缩药。2.用药目的：用于应用正性肌力药物后仍出现心原性休克或合并明显低血压状态的治疗。

3.禁忌证：高血压；器质性心脏病；冠状动脉疾病；糖尿病；甲状腺功能亢进；洋地黄中毒；外伤性及出血性休克；心源性哮喘等。

4.不良反应：心悸、头痛、血压升高、震颤、无力、眩晕、呕吐、四肢发凉；有时可有心律失常，严重者可由于心室颤动而致死；用药局部水肿、充血、炎症。

5.剂型和规格：注射液，1 ml∶1 mg。6.用法和用量：

· 39

（1）常用量：皮下注射，0.25~1 mg/次；极量：皮下注射，1 mg/次。（2）用于心肺复苏时，首先 1 mg静脉注射，效果不佳时可每 3~5 分钟重复静脉注射用药，1~2 mg/次，总剂量通常不超过10 mg。7.药物代谢动力学：口服后有明显的首过效应。皮下注射吸收缓慢，6~15 min起效，作用维持1~2 h。仅少量原形药物由尿排出。可通过胎盘，不易通过血‑脑屏障。8.药物相互作用：α受体阻滞剂以及各种血管扩张药可对抗肾上腺素的加压作用；与洋地黄、三环类抗抑郁药、全麻药合用，易引起心律失常；与麦角制剂合用，可致严重高血压和组织缺血；与利血平、胍乙啶合用，可致高血压和心动过速；与其他拟交感胺类药物合用，心血管作用加剧；与硝酸酯类、β受体阻滞剂合用，会互相减弱彼此的作用。

成员（按姓氏拼音排序）：巴桑拉姆（西藏自治区人民医院）；曹力（南昌大学第一附属医院）；陈步星（北京中医药大学东直门医院）；陈孝（中山大学附属第一医院）；陈亚红（北京大学第三医院）；陈英（广西壮族自治区人民医院）；迟春花（北京大学医学部）；杜光（华中科技大学同济医学院附属同济医院）；杜智敏（哈尔滨医科大学附属第二医院）；方晴霞（浙江省人民医院）；冯玫（山西白求恩医院）；高申（海军军医大学第一附属医院）；葛卫红（南京大学医学院附属鼓楼医院）；龚志成（中南大学湘雅医院）；郭代红（解放军总医院）；郭瑞臣（山东大学齐鲁医院）；郭玉金（济宁市第一人民医院）；侯锐钢（山西医科大学第二医院）；胡欣（北京医院）；黄品芳（福建医科大学附属第一医院）；菅凌燕（中国医科大学附属盛京医院）；姜玲（安徽省立医院）；阚全程（郑州大学第一附属医院）；李焕德（中南大学湘雅二医院）；李丽（海南医学院第一附属医院）；梁岩（中国医学科学院阜外医院）；刘皋林（上海市第一人民医院）；刘景丰（福建医科大学孟超肝胆医院）；刘丽宏（首都医科大学附属北京朝阳医院）；刘世霆（南方医科大学南方医院）；刘小玲（内蒙古自治区人民医院）；卢海儒（青海省人民医院）；卢晓阳（浙江大学医学院附属第一医院）；吕迁洲（复旦大学附属中山医院）；梅丹（北京协和医院）；缪丽燕（苏州大学附属第一医院）；齐晓勇（河北省人民医院）；史玲（上海市普陀区长风街道长风社区卫生服务中心）；宋金春（武汉大学人民医院）；隋忠国（青岛大学附属医院）；孙洲亮（厦门大学附属第一医院）；童荣生（四川省人民医院）；王建华（新疆医科大学第一附属医院）；王爽（中国医科大学附属第一医院）；文爱东（空军军医大学西

京医院）；文友民（宁夏医科大学总医院）；吴浩（北京市丰台区方庄社区卫生服务中心）；武新安（兰州大学第一医院）；夏培元（陆军军医大学第一附属医院）；胥婕（北京大学第三医院）；杨华（复旦大学附属中山医院）；杨宏昕（内蒙古自治区人民医院）；杨婉花（上海交通大学医学院附属瑞金医院）；于倩（吉林大学中日联谊医院）；张健（上海交通大学医学院附属新华医院）；张鉴（山东省立医院）；张抗怀（西安交通大学第二附属医院）；张抒扬（北京协和医院）；张伟（河南省人民医院）；张晓坚（郑州大学第一附属医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；张永军（石河子大学医学院第一附属医院）；张玉（华中科技大学同济医学院附属协和医院）；张志清（河北医科大学第二医院）；张志仁（哈尔滨医科大学附属肿瘤医院）；赵杰（郑州大学第一附属医院）；赵庆春（北部战区总医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；郑志昌（贵阳医学院附属医院）；周云曙（中华医学会临床药学分会）；朱兰（上海市徐汇区斜土街道社区卫生服务中心）；左笑丛（中南大学湘雅三医院）

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[6] 中国国家处方集编委会 .中国国家处方集:化学药品与生物制品卷[M].北京:人民军医出版社, 2010.

HBsAg（乙型肝炎病毒表面抗原）

HBV（乙型肝炎病毒）hCG（人绒毛膜促性腺激素）HCO-3（碳酸氢根）HCV（丙型肝炎病毒）HDL‑C（高密度脂蛋白胆固醇）

HE染色（苏木精‑伊红染色）HIV（人类免疫缺陷病毒）HLA（人类白细胞抗原）ICU（重症监护病房）Ig（免疫球蛋白）IL（白细胞介素）LDL‑C（低密度脂蛋白胆固醇）

PaCO2（动脉血二氧化碳分压）

PaO2（动脉血氧分压）PCR（聚合酶链反应）pH（酸碱度）PPD（结核菌素纯蛋白衍生物）

PT（凝血酶原时间）RR值（相对危险度）

WHO（世界卫生组织）WONCA（世界家庭医生组织）x̄ ± s（均数±标准差）抗‑HBc（乙型肝炎病毒核心抗体）

抗‑HBe（乙型肝炎病毒 e

抗体）

抗‑HBs（乙型肝炎病毒表面抗体）

B超（B型超声）

彩超（彩色超声）

胸片（胸部X线片）

腰穿（腰椎穿刺）

· 41

慢性心力衰竭基层合理用药指南

中华医学会中华医学会临床药学分会中华医学会杂志社中华医学会全科医学分会中华医学会《中华全科医师杂志》编辑委员会基层医疗卫生机构合理用药指南编写

专家组

【关键词】指南；心力衰竭，慢性；药物

Guideline for rational medication of chronic heart failure in primary care

心力衰竭（heart failure）简称心衰，是由于多种原因导致心脏结构和/或功能的异常改变，使心室收缩和/或舒张功能发生障碍，从而引起的一组复杂临床综合征。主要临床表现为呼吸困难、疲乏和液体潴留（肺循环、体循环淤血及外周水肿）。常见病因为冠心病、高血压、心脏瓣膜病、心肌病、心脏毒性药物、放射性心肌损伤、免疫及炎症介导的心肌损伤等。

按照《2018中国心力衰竭诊断和治疗指南》［1］及《慢性心力衰竭基层诊疗指南（2019年）》［2］，根据左心室射血分数（left ventricular ejection fraction，LVEF），分为 LVEF降低的心衰（heart failure withreduced ejection fraction，HFrEF）、LVEF保留的心衰（heart failure with preserved ejection fraction，HFpEF）和射血分数中间值的心衰（heart failurewith mid‑range ejection fraction，HFmrEF）。根据心衰发生的时间、速度、严重程度可分为慢性心衰和急性心衰。在原有慢性心脏疾病基础上逐渐出现心衰症状、体征的为慢性心衰。慢性心衰症状、体

征稳定 1个月以上称为稳定性心衰。慢性稳定性心衰恶化称为失代偿性心衰，如失代偿突然发生则称为急性心衰［1］。

二、药物治疗原则［1］

慢性HFrEF治疗目标是改善临床症状和生命质量，预防或逆转心脏重构，减少再住院，降低死亡率［1］。HFpEF患者的治疗主要针对症状、心血管基础疾病和合并症、心血管疾病危险因素，采取综合性治疗手段。临床研究未能证实血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）/血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）、β 受体阻滞剂能改善HFpEF 患者的预后和降低病死率。建议对 HFpEF和 HFmrEF患者进行心血管疾病和非心血管疾病合并症的筛查及评估，并给予相应的治疗，以改善症状及预后。

（一）利尿剂

对于有液体潴留的心衰患者，利尿剂是唯一能充分控制和有效消除液体潴留的药物，是心衰标准治疗中必不可少的组成部分，但单用利尿剂治疗并不能维持长期的临床稳定。合理使用利尿剂是其

DOI：10.3760/cma.j.cn114798-20201118-01166

收稿日期 2020-11-18 本文编辑白雪佳刘岚

引用本文：中华医学会,中华医学会临床药学分会,中华医学会杂志社,等 .慢性心力衰竭基层合理用药指南[J].中华全科医师杂志, 2021, 20(1): 42-49. DOI: 10.3760/cma.j.cn114798-20201118-01166.

慢性心力衰竭基层合理用药指南

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他治疗心衰药物取得成功的关键因素之一。

（二）ACEIACEI是被证实的能降低心衰患者病死率的第一类药物，也是循证医学证据积累最多的药物，是公认的治疗心衰的基石和首选药物。

（三）ARB基本与ACEI相同，推荐用于不能耐受ACEI的患者。也可用于经利尿剂、ACEI和 β受体阻滞剂治疗后临床状况改善仍不满意，又不能耐受醛固酮受体拮抗剂的有症状心衰患者。

（四）血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI）ARNI有ARB和脑啡肽酶抑制剂的作用，后者可升高利钠肽、缓激肽和肾上腺髓质素及其他内源性血管活性肽的水平。ARNI的代表药物是沙库巴曲缬沙坦钠，可以改善症状、改善预后，降低心衰死亡率。

（五）β受体阻滞剂由于长期持续性交感神经系统的过度激活和刺激，慢性心衰患者的心肌 β1受体下调和功能受损，β受体阻滞剂治疗可恢复 β1受体的正常功能，使之上调。临床试验已证实 HFrEF患者长期应用β 受体阻滞剂（如琥珀酸美托洛尔、比索洛尔及卡维地洛）能改善症状和生命质量，降低死亡、住院、猝死风险［1］。β受体阻滞剂治疗心衰要达到目标剂量或最大可耐受剂量。

（六）醛固酮受体拮抗剂

长期应用 ACEI或 ARB时，起初醛固酮降低，随后即出现“逃逸现象”。加用醛固酮受体拮抗剂，可抑制醛固酮的有害作用，对心衰患者有益。

（七）伊伐布雷定

适用于窦性心律的 HFrEF患者。使用 ACEI/

ARB/ARNI、β受体阻滞剂、醛固酮受体拮抗剂，且β受体阻滞剂已达到目标剂量或最大耐受剂量时，心率仍然≥70次/min，并持续有症状［纽约心脏病协会（NYHA）Ⅱ~Ⅳ级］，可加用伊伐布雷定。心率≥70次/min，对β受体阻滞剂禁忌或不耐受者，也可使用伊伐布雷定。

（八）洋地黄类药物

洋地黄类药物通过抑制衰竭心肌细胞膜Na+/K+‑ATP 酶，使细胞内 Na+水平升高，促进 Na+‑K+交换，提高细胞内Ca+水平，发挥正性肌力作用。研究显示使用地高辛可改善心衰患者的症状和运动耐量。荟萃分析显示心衰患者长期使用地高辛对死亡率的影响是中性的，但降低住院风险［1］。

慢性HFrEF常用药物见表1。三、治疗药物［3‑5］

1.药品分类：利尿剂。2.用药目的：用于心衰的治疗。3.禁忌证：无尿；对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者；妊娠前3个月妇女；低钾血症；肝性脑病患者。4.不良反应及处理：体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症、高尿酸血症。应从小剂量开始，根据利尿反应调整剂量。低钾血症时，应注意补充钾盐。

5. 剂型和规格：片剂，20 mg/片；注射液，2 ml∶20 mg。6. 用法和用量：静脉注射，初始治疗剂量 20~40 mg，必要时每 2小时追加剂量，直至出现满意疗

表1 慢性HFrEF患者常用治疗药物

药物种类

利尿剂

ACEI或ARB

ARNI

β受体阻滞剂窦房结 If通道阻滞剂

醛固酮受体拮抗剂

洋地黄类药物

有液体潴留证据的心力衰竭患者

HFrEF患者不能耐受ACEI的HFrEF患者

对于 NYHA心功能Ⅱ～Ⅲ级、有症状的HFrEF患者，若能够耐受ACEI/ARB，推荐以ARNI替代ACEI/ARB，以进一步减少心力衰竭的发病率及死亡率病情相对稳定的HFrEF患者

适用于窦性心律的HFrEF患者。已使用ACEI/ARB/ARNI、β受体阻滞剂、醛固酮受体拮抗剂，且 β受体阻滞剂已达到目标剂量或最大耐受量，心率仍≥70次/min；心率≥70次/min，对β受体阻滞剂禁忌或不耐受者 LVEF≤35%、使用ACEI/ARB和β受体阻滞剂治疗后仍有症状的HFrEF患者；急性心肌梗死后且LVEF≤40%，有心力衰竭症状或合并糖尿病者应用利尿剂、ACEI/ARB、β受体阻滞剂和醛固酮受体拮抗剂，仍持续有症状的HFrEF患者

呋塞米、氢氯噻嗪、吲达帕胺

卡托普利、依那普利、赖诺普利、缬沙坦沙库巴曲缬沙坦钠

美托洛尔、比索洛尔伊伐布雷定

螺内酯

地高辛

备选药物氨苯蝶啶

注：HFrEF左心室射血分数降低的心力衰竭；ACEI血管紧张素转换酶抑制剂；ARB血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂；ARNI血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂；LVEF左心室射血分数

· 43

效。维持用药阶段可分次给药。

小儿：起始 1 mg/kg静脉注射，必要时每隔 2小时追加 1 mg/kg。最大剂量可达 6 mg·kg-1·d-1。新生儿应延长用药间隔。

老年人慎用，从最小剂量开始用药；妊娠和哺乳期妇女慎用。

7.药物代谢动力学：口服吸收率为 60%~70%，蛋白结合率为 91%~97%，能通过胎盘屏障，可泌入乳汁中，正常人半衰期为 30~60 min，无尿患者延长至 75~155 min，肝肾功能同时严重受损者延长至11~20 h，新生儿延长至4~8 h。不被透析清除。8.药物相互作用：与肾上腺糖、盐皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、非甾体类消炎镇痛药、拟交感神经药物和抗惊厥药物合用时，利尿作用减弱；与氯贝丁酯合用，两药的作用、不良反应均增强；与多巴胺、含酒精制剂合用，利尿作用加强；与巴比妥类药物、麻醉药合用，易引起体位性低血压；可降低降血糖药、抗痛风药、抗凝药物和抗纤溶药物的疗效；可加强非去极化肌松药的作用；与两性霉素、头孢菌素、氨基糖苷类等抗菌药物合用时肾毒性和耳毒性增加；与抗组胺药物合用时耳毒性增加；与锂合用肾毒性明显增加；服用水合氯醛后静注呋塞米可致出汗、面色潮红和血压升高；与碳酸氢钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。

（二）氢氯噻嗪

1.药品分类：利尿剂。2.用药目的：用于心衰的治疗。3.禁忌证：对磺酰胺类、噻嗪类药物过敏者。4.不良反应：低钾血症、低氯性碱中毒、低氯低钾性碱中毒、低钠血症及上述水电解质紊乱导致的口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力，高糖血症，高尿酸血症。

5.剂型和规格：片剂，6.25 mg/片、10.00 mg/片、

25.00 mg/片。6. 用法和用量：口服给药。25~50 mg/次、1~2次/d。或隔日治疗，或每周连用3~5 d。小儿常用量为每日 1~2 mg/kg或 30~60 mg/m2，分1~2次服用。<6个月的婴儿剂量可达3 mg·kg-1·d-1。小儿急性心衰时，氢氯噻嗪用到 3 mg·kg-1·d-1就已达最大效应，再增加剂量也难以提高疗效。

7.药物代谢动力学：口服吸收迅速但不完全，进食能增加吸收量。口服 2 h起作用，达峰时间为4 h，作用持续时间为 6~12 h。半衰期为 15 h，肾功能受损者延长。主要以原形由尿排泄。

8.药物相互作用：肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素 B（静脉用药）能降低本药的利尿作用，增加发生电解质紊乱的机会，尤其是低钾血症；非甾体类消炎镇痛药（尤其是吲哚美辛）能降低本药的利尿作用；与拟交感胺类药物合用，利尿作用减弱；考来烯胺（消胆胺）能减少胃肠道对本药的吸收；与多巴胺合用，利尿作用加强。

与降压药合用时，利尿降压作用均加强；与抗痛风药合用时，后者应调整剂量；使抗凝药作用减弱；降低降糖药的作用；洋地黄类药物、胺碘酮等与本药合用时，应谨防因低钾血症引起的不良反应；与锂制剂合用，可减少肾脏对锂的消除，增加锂的肾毒性；增强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关；与碳酸氢钠合用，发生低氯性碱中毒机会增加。

（三）吲达帕胺

1.药品分类：利尿剂。2.用药目的：用于心衰的治疗。3.禁忌证：对本药或其他磺胺类药过敏者；严重肾衰竭（肌酐清除率<30 ml/min）患者；肝性脑病患者；严重肝功能损害者；低钾血症患者。

4.不良反应：最多见的是电解质紊乱和皮肤损害。

与作用机制、老年用药、长期使用及用药剂量有关。

5. 剂型和规格：片剂，2.5 mg/片；缓释片，

1.5 mg/片。6.用法和用量：口服。片剂：2.5 mg/次、1次/d，一日剂量不应超过2.5 mg。缓释片：1.5 mg/次、1次/d。7.药物代谢动力学：口服吸收快而完全，口服后 1~2 h血药浓度达峰值，给药 7 d后血药浓度达稳态。生物利用度达 93%，不受食物影响。血浆蛋白结合率 71%~79%。在肝内代谢，约 70%经肾排泄，半衰期为14~24 h。8.药物相互作用：与肾上腺皮质激素同用时利尿、利钠作用减弱；与胺碘酮同用时由于血钾低而易致心律失常；与口服抗凝药同用时抗凝效应减弱；与非甾体消炎镇痛药同用时本品利钠作用减弱；与多巴胺同用时利尿作用增强；与其他种类降压药同用时降压作用增强；与拟交感药同用时降压作用减弱；与锂剂合用时可增加血锂浓度并出现过量的征象；与大剂量水杨酸盐合用时，已脱水的患者可能发生急性肾功能衰竭；与二甲双胍合用易出现乳酸酸中毒。

（四）氨苯蝶啶

1.药品分类：利尿剂。2.用药目的：用于心衰的治疗。

· 44

3.禁忌证：高钾血症患者。4.不良反应：高血钾、低血钠、胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻等。

5.剂型和规格：片剂，50 mg/片。6.用法和用量：口服。成人常用量：开始 25~100 mg/d，分 2次服用，与其他利尿药合用时，剂量可减少。维持阶段可改为隔日疗法。最大剂量不超过300 mg/d。小儿常用量：开始每日2~4 mg/kg或120 mg/m2，分 2次服，每日或隔日疗法，以后酌情调整剂量。最大剂量不超过每日6 mg/kg或300 mg/m2。7.药物代谢动力学：口服后 30%~70%迅速吸收，血浆蛋白结合率为 40%~70%；单剂口服后 2~4 h起作用，达峰时间为 6 h，作用持续时间 7~9 h；半衰期为 1.5~2.0 h；吸收后大部分迅速由肝脏代谢，经肾脏排泄，少数经胆汁排泄。

8.药物相互作用：雌激素减弱氨苯蝶啶的利尿作用；非甾体类消炎镇痛药尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加；拟交感神经药物降低氨苯蝶啶的降压作用；多巴胺加强氨苯蝶啶药的利尿作用；与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强；与含钾药物、库存血、ACEI、ARB和环孢素A等药物合用时，发生高钾血症的机会增加；可使地高辛半衰期延长；甘草类制剂可降低氨苯蝶啶的利尿作用；与噻嗪类和襻利尿剂合用时可使血尿酸进一步升高；与降糖药合用时，后者剂量应适当加大。

（五）卡托普利

1.药品分类：ACEI。2.用药目的：用于心衰的治疗。3.禁忌证：对ACEI过敏者；妊娠中晚期患者。4.不良反应：常见皮疹、心悸、咳嗽、味觉迟钝，较少见蛋白尿、眩晕、血管性水肿、面部潮红，少见白细胞与粒细胞减少。

5.剂型和规格：片剂，12.5 mg/片、25.0 mg/片。6.用法和用量：口服。（1）成人：12.5 mg/次、2~3次/d，按需要 1~2周内增至 50.0 mg/次、2~3次/d，疗效仍不满意时可联用其他降压药。近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量而血压正常或偏低患者，初始剂量

6.25 mg/次、3次/d，逐步增加至常用量。（2）小儿：起始剂量0.3 mg/kg、3次/d，必要时，每隔8~24小时增加0.3 mg/kg，直至获得最低有效量。7. 药物代谢动力学：口服吸收迅速，约 15 min

起效，1.0~1.5 h达血峰浓度，生物利用度 60%，蛋白结合率 30%，半衰期 4 h，作用持续 6~12 h。在肝脏内代谢为二硫化物，经肾脏排泄。

8.药物相互作用：与利尿药、扩血管药等其他降压药合用，可致低血压；与螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利合用可引起高血钾；与锂剂合用可使血清锂水平升高。

（六）依那普利

1.药品分类：ACEI。2.用药目的：用于心衰的治疗。3.禁忌证：依那普利过敏或双侧性肾动脉狭窄患者。

10.0 mg/片。6.用法和用量：口服，5.0 mg/次、1次/d，随血压反应调整至10~40 mg/d，分2~3次服，如疗效仍不满意，可加用利尿药。肾功能损害患者可根据肌酐清除率调整剂量，30~80 ml/min时，初始剂量为5.0 mg/次、1次/d，<30 ml/min时，初始剂量为2.5 mg、1次/d。7.药物代谢动力学：依那普利口服约 1 h达血浓度高峰，生物利用度约 60%，不受胃肠道内食物影响。在肝脏内水解生成有更强抑制血管紧张素转换酶的活性二羧酸依那普利拉。依那普利拉血浓度达峰时间为 3~4 h，半衰期为 11 h。依那普利口服约94%以原型或依那普利拉经尿和粪便排出。8.药物相互作用：其他降压药物、解热镇痛药、利尿药、麻醉药、抗抑郁药、抗癌药、免疫抑制剂、肾上腺皮质类脂醇、治疗痛风的药物和治疗糖尿病药物等影响马来酸依那普利的疗效。依那普利可增强酒精作用，高盐食物可降低马来酸依那普利的疗效，应避免。

（七）赖诺普利

1.药品分类：ACEI。2.用药目的：用于心衰的治疗。3.禁忌证：对本药任何成分或其他ACEI过敏、曾使用ACEI治疗而引起血管性水肿以及遗传性或特发性血管性水肿患者。

4.不良反应及处理：偶见头晕、头痛、咳嗽、恶心、腹泻、心悸、胸闷、乏力、低血压或体位性低血压、皮疹、血管神经性水肿、血钾升高等，罕见血尿素氮或肌酐升高，约5%患者因不良反应需停药。

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5.剂型和规格：片剂，5 mg/片、10 mg/片；胶囊，5 mg/粒、10 mg/粒。6.用法和用量：作为配合洋地黄和利尿剂治疗的辅助方法，起始剂量为 2.5 mg、1次/d。一般有效剂量范围5~20 mg、1次/d。7.药物代谢动力学：口服 7 h达血浆浓度峰值。但急性心肌梗死患者有轻微延迟。经肾排泄，半衰期 12.6 h，肾功能受损时清除率下降。以原形经尿排出。食物不影响其吸收。

8.药物相互作用：与其他降压药有协同降压作用，但一般不与β受体阻滞药及保钾药合用。与吲哚美辛合用，减弱降压效果；存在高血钾危险因素如肾功能不全、糖尿病时，应慎用；与保钾性利尿剂如螺内酯、氨苯蝶啶和氨氯吡脒，钾增补剂或钾盐代用品合用，应监测血钾；与排钾性利尿剂合用，利尿剂引起的低钾血症会有所改善。

（八）缬沙坦

1.药品分类：ARB。2.用药目的：用于心衰的治疗。3.禁忌证：对缬沙坦或所含任何赋形剂过敏者。4.不良反应：头痛、头晕、咳嗽、腹泻、恶心、腹痛、乏力等，也可发生中性粒细胞减少症。偶有肝功能指标升高。

5.剂型和规格：胶囊，80 mg/粒。6. 用法和用量：80 mg或 160 mg，1次/d。可进餐时或空腹服用。建议固定服药时间，如早晨。一般用药 2周达确切降压效果，4周达最大疗效。如降压效果不满意，可加用利尿剂。

7.药物代谢动力学：口服吸收迅速，2 h血药浓度达峰值，生物利用度为 25%，与血浆蛋白结合率为 95%，作用持续 24 h以上。半衰期为 5~9 h，以原形经胆道（70%）及肾脏（30%）排出。8.药物相互作用：与保钾利尿剂、补钾药或含钾药物合用可升高血钾水平；与氢氯噻嗪合用可增加降压效果。

（九）沙库巴曲缬沙坦钠

1.药品分类：ARNI。2.用药目的：用于心衰的治疗。3. 禁忌证：对本品活性成分（沙库巴曲、缬沙坦）或任何辅料过敏者；存在 ACEI或 ARB治疗相关的血管性水肿既往病史患者；遗传性或特发性血管性水肿患者；重度肝功能损害、胆汁性肝硬化和胆汁淤积；中期和晚期妊娠患者。

4. 不良反应：血管性水肿、低血压、肾功能损

害、高钾血症。

5.剂型和规格：片剂，50 mg/片、100 mg/片。6.用法和用量：起始剂量为 100 mg/次、2次/d。

目前未服用 ACEI或ARB的患者或服用低剂量上述药物的患者，推荐起始剂量为 50 mg/次、2次/d。根据患者耐受情况，剂量应该每 2~4 周倍增 1次，直至达到200 mg/次、2次/d的目标维持剂量。血钾水平>5.4 mmol/L的患者不可开始给予本品治疗。收缩压<100 mmHg（1 mmHg=0.133 kPa）的患者，开始给予本品治疗时需慎重，注意监测血压变化。对于收缩压 100 ~110 mmHg 的患者，应考虑起始剂量为 50 mg/次、2次/d。如果患者出现不耐受本品的情况（收缩压 ≤95 mmHg、症状性低血压、高钾血症、肾功能损害），建议调整合并用药，暂时降低本品剂量或停用。

7. 药物代谢动力学：口服后分解为沙库巴曲（随后进一步代谢为 LBQ657）和缬沙坦，这3种物质分别在 0.5、2.0和1.5 h达到血浆峰浓度。沙库巴曲和缬沙坦的口服绝对生物利用度分别约为≥60%和23%。沙库巴曲缬沙坦钠与血浆蛋白的结合率高（94%~97%）。缬沙坦和沙库巴曲的平均表观分布容积范围分别为 75和103 L。沙库巴曲迅速通过酯酶转化为 LBQ657，LBQ657 没有明显的进一步代谢。缬沙坦代谢极少。口服给药后，52%~68% 的沙库巴曲（主要作为 LBQ657）、13%的缬沙坦及其代谢产物经尿液排泄；37~48%的沙库巴曲（主要作为 LBQ657）、86%的缬沙坦及其代谢产物经粪便排泄。沙库巴曲、LBQ657和缬沙坦的平均血浆消除半衰期分别约为 1.43、11.48和 9.90 h。8. 药物相互作用：禁止与 ACEI 合用，必须在停止 ACEI治疗 36 h后才能服用本品；本品具有拮抗血管紧张素Ⅱ受体的活性，故不应与 ARB合用；在 2型糖尿病患者中，禁止与阿利吉仑合用。（十）美托洛尔

1.药品分类：β受体阻滞剂。2.用药目的：用于心衰的治疗。3. 禁忌证：心原性休克；病态窦房结综合征；二、三度房室传导阻滞；不稳定的、失代偿性心衰患者（肺水肿、低灌注或低血压）；有症状的心动过缓或低血压；心率<45次/min；PQ 间期>0.24 s或收缩压<100 mmHg怀疑急性心肌梗死的患者；伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者。

4.不良反应及处理：常见不良反应为心动过缓、心脏传导阻滞、心衰加重、低血压、皮肤瘙痒、皮疹、胃

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肠道反应、头晕、乏力、抑郁等。一般不需要特殊处理。

5.剂型和规格：片剂，25 mg/片、50 mg/片。6.用法和用量：应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心衰治疗的基础上使用本药。起初6.25 mg/次、2~3次/d，以后视临床情况每数日至1周1次增加6.25~12.50 mg/次、2~3次/d，最大剂量可用至50~100 mg/次、2次/d。7.药物代谢动力学：口服生物利用度为 40%~50%。在服药 1~2 h达到最大的 β受体阻滞作用。口服 100 mg、1次/d，在 12 h后对心律的作用仍显著。主要在肝脏由细胞色素 P450 2D6（CYP2D6）代谢，血浆半衰期为 3~5 h。约 5%以原形由肾排泄，其余均被代谢。

8.药物相互作用：应避免与巴比妥类药物、普罗帕酮、维拉帕米合用；当与下列药物合用时可能需要调整剂量：胺碘酮、Ⅰ类抗心律失常药物、非甾体类消炎药、苯海拉明、地尔硫䓬、肾上腺素、苯丙醇胺、奎尼丁、可乐定；应严密监控同时接受其他β受体阻滞剂（如噻吗洛尔滴眼液等）或单胺氧化酶（MAO）抑制剂的患者；在接受β受体阻滞剂治疗的患者中，吸入麻醉会增加心脏抑制作用；接受β受体阻滞剂治疗的患者应重新调整口服降糖药的剂量；若与西咪替丁或肼屈嗪合用，美托洛尔的血浆浓度会增加。

（十一）比索洛尔

1.药品分类：β受体阻滞剂。2.用药目的：用于慢性心衰的治疗。3.禁忌证：急性心衰或处于心衰失代偿期需静注正性肌力药物治疗；心原性休克；二/三度房室传导阻滞；病态窦房结综合征；窦房阻滞；引起症状的心动过缓或低血压；严重支气管哮喘；严重的外周动脉闭塞疾病和雷诺综合征；未经治疗的嗜铬细胞瘤；代谢性酸中毒。

4.不良反应：可见轻度乏力、胸闷、头晕、嗜睡、心悸、头痛、下肢水肿、腹泻、便秘、恶心、腹痛、红斑、瘙痒、血压明显下降、心动过缓或房室传导阻滞、麻刺感或四肢冰凉、肌肉无力、肌肉痛性痉挛及泪少，对老年糖尿病患者，其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖表现。

5. 剂型和规格：片剂，2.5 mg/片、5.0 mg/片；胶囊，2.5 mg/粒、5.0 mg/粒。6.用法和用量：从低剂量开始，1.25 mg、1次/d，每隔 1周逐渐加量至 5.0 mg，如果耐受性良好，继而每隔 4周逐渐加量至 10.0 mg作为维持治疗最大日剂量。慢性心力衰竭并伴肝、肾功能不全患者，剂

量递增应特别谨慎。

7.药物代谢动力学：在胃肠道几乎完全吸收，肝脏首过效应很小，生物利用度达 90%。血浆蛋白结合率约为 30%，血浆半衰期为 10~12 h，在血浆中可维持24 h。可通过肝、肾双途径代谢、清除。8.药物相互作用：Ⅰ类抗心律失常药物（如丙吡胺、奎尼丁）可能增加比索洛尔对房室传导和心脏收缩力的抑制作用；与钙通道阻滞剂合用时增加低血压风险及房室传导阻滞；与洋地黄、可乐定联用时，需在比索洛尔停用几天后才能停用可乐定；MAO抑制剂可增强本品的抗高血压效应，也有增加高血压危险的可能；可增加降糖药的作用，同时可能掩盖低血糖症状，应监测血糖。

（十二）伊伐布雷定

1.药品分类：窦房结 If通道阻滞剂。2.用药目的：用于慢性心衰的治疗。3.禁忌证：治疗前静息心率<70次/min；心原性休克；急性心肌梗死；重度低血压（<90/50 mmHg）；重度肝功能不全；病态窦房结综合征；窦房传导阻滞；不稳定或急性心衰；依赖起搏器起搏者；不稳定性心绞痛；三度房室传导阻滞；妊娠期、哺乳期妇女及未采取适当避孕措施的育龄妇女。

5.剂型和规格：片剂，5.0 mg/片、7.5 mg/片。6. 用法和用量：口服，2次/d，早、晚进餐时服用。推荐的起始剂量为 5.0 mg/次、2次/d。治疗2周后，可将剂量增加至7.5 mg/次、2次/d。年龄≥75岁的老年患者，应考虑以较低的起始剂量开始给药（2.5 mg/次、2次/d）；肾功能不全且肌酐清除率>15 ml/min的患者无需调整剂量；轻度肝损害患者无需调整剂量。

7.药物代谢动力学：禁食状态下，口服给药后绝对生物利用度约为 40%，血浆药物浓度达峰时间约为 1 h，血浆蛋白结合率为 70%，血浆清除半衰期为 11 h，经粪便和尿液排泄的代谢物的量相似，约4%口服剂量的药物以原型经尿排出。8.药物相互作用：应避免与延长QT间期的药物（如奎尼丁、丙吡胺、索他洛尔、伊布利特、胺碘酮、匹莫齐特、西沙必利等）合用，如有必要合并用药，需对心脏进行严密监测；禁止与强效CYP3A4抑制剂及具有降低心率作用的药物地尔硫䓬或者维拉帕米合并使用；与具有CYP3A4诱导作用的药物合并使用时，需要对伊伐布雷定的剂量进行调整。

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（十三）螺内酯

1.药品分类：醛固酮受体拮抗剂。2.用药目的：用于慢性心衰的治疗。3.禁忌证：高钾血症、低钠血症患者。4. 不良反应：高钾血症、胃肠道反应、低钠血症、女子毛发增多、月经失调、男性乳房发育、阳萎、性功能低下、行走不协调、头痛等。

5.剂型和规格：片剂，12 mg/片、20 mg/片。6.用法和用量：口服。起始剂量 10～20 mg/次、1 次/d，至少观察 2周后再加量，目标剂量 20～40mg/次、1次/d。7.药物代谢动力学：生物利用度>90%，血浆蛋白结合率>90%，进入体内后 80%由肝脏迅速代谢，口服 1 d左右起效，2~3 d达高峰，停药后作用仍可维持 2~3 d。服药方式不同时半衰期有所差异，无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约有10%以原形从肾脏排泄。

8.药物相互作用：与含钾药物、库存血、ACEI、ARB、环孢素等合用时，易发生高钾血症；与非甾体类药物、肾毒性药物合用，肾毒性增加；与非甾体类药物、雌激素、甘珀酸钠、甘草类制剂合用，可减弱螺内酯的利尿作用；与多巴胺合用，加强螺内酯的利尿作用。

（十四）地高辛

1.药品分类：洋地黄类药物。2.用药目的：用于心衰的治疗。3.禁忌证：对任何洋地黄类制剂过敏或中毒者；室性心动过速、心室颤动；梗阻性肥厚型心肌病患者（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑）；伴心房颤动或扑动的预激综合征患者；禁忌与钙注射剂合用。

4.不良反应：常见促心律失常作用、胃纳不佳或恶心、呕吐、下腹痛、异常的无力软弱；少见视物模糊或“色视”（如黄视、绿视）、腹泻、精神抑郁或错乱。罕见嗜睡、头痛及皮疹、荨麻疹；在洋地黄的中毒表现中，促心律失常最重要，最常见者为室性早搏，其次为房室传导阻滞，阵发性或加速性交界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。

5.剂型和规格：（1）片剂，0.25 mg/片。（2）口服溶液剂：10 ml∶0.5 mg、30 ml∶1.5 mg、50 ml∶2.5 mg、100 ml∶5.0 mg。6.用法和用量：（1）成人常用量：口服，0.125~0.500 mg/次、1次/d，7 d可达稳态血药浓度。若需快速洋地黄

化，0.25 mg/次，1次/6~8 h，总剂量 0.75~1.25 mg/d。维持剂量为0.125~0.500 mg、1次/d。（2）儿童常用量：口服，早产儿0.02~0.03 mg/kg；1个月以下新生儿 0.03~0.04 mg/kg；1个月~2岁，0.05~0.06 mg/kg；2~5岁，0.03~0.04 mg/kg；5~10岁，0.020~0.035 mg/kg；年龄≥10岁同成人常用量；总剂量分 3次给予或 1次/6~8 h。维持剂量为洋地黄化总量的1/5~1/3，分2次给予（1次/12 h）或1次/d。7.药物代谢动力学：口服后主要经小肠上部吸收，吸收不完全且不规则，吸收率约为 75%，片剂的生物利用度为 60%~80%，口服起效时间为 0.5~2.0 h，血浆浓度达峰时间为 2~3 h，获最大效应时间为 4~6 h。吸收后广泛分布至各组织，部分经胆道吸收入血，形成肠肝循环。血浆蛋白结合率为 20%~25%，表观分布容积为 6~10 L/kg。体内转化代谢较少，主要以原形药物经肾脏排泄，给药量的 50%~70%随尿液排泄，排泄较快而蓄积性较小，消除半衰期平均为36 h。8. 药物相互作用：与两性霉素 B、皮质激素或排钾利尿剂等同用时，可引起低血钾而致洋地黄中毒；与抑酸药或止泻吸附药、柳氮磺吡啶或新霉素、对氨基水杨酸同用时，可抑制洋地黄强心甙吸收而导致强心甙作用减弱；与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库溴胺、萝芙木碱、琥珀胆碱或拟肾上腺素类药同用时，可因作用相加而导致心律失常；有严重或完全性房室传导阻滞且伴正常血钾者者应用洋地黄也不应同时应用钾盐；与β受体阻滞剂同用，有导致房室传导阻滞的可能；奎尼丁可使地高辛血药浓度提高约 1倍；与维拉帕米、地尔硫䓬、胺碘酮合用，可引起严重心动过缓；螺内酯可延长地高辛半衰期，需调整剂量或给药间期；ACEI及ARB可使地高辛血药浓度增高；吲哚美辛可使地高辛半衰期延长，有中毒危险，需监测血药浓度及心电图；红霉素可增加地高辛在胃肠道的吸收；甲氧氯普胺可减少地高辛的生物利用度约 25%；普鲁本辛可增加地高辛的生物利用度约25%。

成员（按姓氏拼音排序）：巴桑拉姆（西藏自治区人民医院）；曹力（南昌大学第一附属医院）；陈步星（北京天坛医院）；陈孝（中山大学附属第一医院）；陈亚红（北京大学第三

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医院）；陈英（广西壮族自治区人民医院）；迟春花（北京大学医学部）；杜光（华中科技大学同济医学院附属同济医院）；杜智敏（哈尔滨医科大学附属第二医院）；方晴霞（浙江省人民医院）；冯玫（山西白求恩医院）；高申（海军军医大学第一附属医院）；葛卫红（南京大学医学院附属鼓楼医院）；龚志成（中南大学湘雅医院）；郭代红（解放军总医院）；郭瑞臣（山东大学齐鲁医院）；郭玉金（济宁市第一人民医院）；侯锐钢（山西医科大学第二医院）；胡欣（北京医院）；黄品芳（福建医科大学附属第一医院）；菅凌燕（中国医科大学附属盛京医院）；姜玲（安徽省立医院）；阚全程（郑州大学第一附属医院）；李焕德（中南大学湘雅二医院）；李丽（海南医学院第一附属医院）；梁岩（中国医学科学院阜外医院）；刘皋林（上海市第一人民医院）；刘景丰（福建医科大学孟超肝胆医院）；刘丽宏（首都医科大学附属北京朝阳医院）；刘世霆（南方医科大学南方医院）；刘小玲（内蒙古自治区人民医院）；卢海儒（青海省人民医院）；卢晓阳（浙江大学医学院附属第一医院）；吕迁洲（复旦大学附属中山医院）；梅丹（北京协和医院）；缪丽燕（苏州大学附属第一医院）；齐晓勇（河北省人民医院）；史玲（上海市普陀区长风街道长风社区卫生服务中心）；宋金春（武汉大学人民医院）；隋忠国（青岛大学附属医院）；孙洲亮（厦门大学附属第一医院）；童荣生（四川省人民医院）；王建华（新疆医科大学第一附属医院）；王爽（中国医科大学附属第一医院）；文爱东（空军军医大学西京医院）；文友民（宁夏医科大学总医院）；吴浩（北京市丰台区方庄社区卫生服务中心）；武新安（兰州大学第一医院）；夏培元（陆军军医大学第一附属医院）；胥婕（北京大学第三医院）；杨华（复旦大学附属中山医院）；杨宏昕（内蒙古自治区人民医院）；杨婉花（上海交通大学医学院附属瑞金医院）；于倩（吉林大学中日联谊医院）；张健（上海交通大学医学院附属新华医院）；张鉴（山东省立医院）；张抗怀（西安交通大学第二附属医院）；张抒扬（北京协和医院）；张伟（河南省人民医院）；张晓坚（郑州大学第一附属医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；张永军（石河子大学医学院第一附属医院）；张玉（华中科技大学同济医学院附属协和医院）；张志清（河北医科大学第二医院）；张志仁（哈尔滨医科大学附属肿瘤医院）；赵杰（郑州大学第一附属医院）；赵庆春（北部战区总医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；郑志昌（贵阳医学院附属医院）；周云曙（中华医学会临床药学分会）；朱兰（上海市徐汇区斜土街道社区卫生服务中心）；左笑丛（中南大学湘雅三医院）

心血管系统疾病合理用药指南编写组成员（按姓氏拼音排序）：陈步星（北京中医药大学东直门医院）；陈英（广西壮族自治区人民医院）；杜光（华中科技大学同济医学院附属同济医院）；弓小雪（济宁市第一人民医院）；郭瑞臣（山东大学齐鲁医院）；郭玉金（济宁市第一人民医院）；李焕德

（中南大学湘雅二医院）；李丽（海南医学院第一附属医院）；梁岩（中国医学科学院阜外医院）；刘世霆（南方医科大学南方医院）；刘晓燕（山东大学齐鲁医院）；卢海儒（青海省人民医院）；卢晓阳（浙江大学医学院附属第一医院）；齐晓勇（河北省人民医院）；隋忠国（青岛大学附属医院）；王婧（河北省人民医院）；王爽（中国医科大学附属第一医院）；文爱东（解放军空军军医大学）；吴惠珍（河北省人民医院）；夏培元（第三军医大学第一附属医院）；杨华（复旦大学附属中山医院）；杨思（浙江大学医学院附属第一医院）；张抗怀（西安交通大学第二附属医院西北医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；郑志昌（贵阳医学院附属医院）

[1] 中华医学会心血管病学分会心力衰竭学组, 中国医师协会心力衰竭专业委员会, 中华心血管病杂志编辑委员会 . 中国心力衰竭诊断和治疗指南 2018 [J]. 中华心血管病杂志,2018, 46 (10): 760‑789. DOI: 10.3760/cma. j. issn. 0253‑

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[2] 中华医学会, 中华医学会杂志社, 中华医学会全科医学分会, 等 . 慢性心力衰竭基层诊疗指南(2019年) [J]. 中华全科医师杂志 , 2019, 18 (10): 936‑947. DOI: 10.3760/cma. j.

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[3] 中华人民共和国国家卫生健康委员会 .国家基本药物目录[M].北京:人民卫生出版社, 2018:21‑26.

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冠心病心脏康复基层合理用药指南

【关键词】指南；冠状动脉疾病；康复；药物

Guideline for rational medication of cardiac rehabilitation of coronary artery disease in primary care

心脏康复是指应用药物、运动、营养、精神心理及行为干预戒烟限酒五大处方综合性医疗措施，使心血管疾病患者获得正常或者接近正常的生活状态，降低再发心血管事件和猝死风险，尽早恢复体力和回归社会。心脏康复融合了心血管医学、运动医学、营养医学、心身医学和行为医学等多学科交叉领域，为心血管疾病患者在急性期、恢复期、维持期以及整个生命过程中提供生理⁃心理⁃社会综合医疗干预和风险把控，涵盖心血管事件发生前预防和发生后治疗与康复，是心血管疾病全程管理和全生命周期健康服务的重要组成部分［1］。

心脏康复目前已经成为心血管疾病防控的基石。大量临床研究支持心脏病患者从心脏康复治疗中获益。心脏康复能降低急性缺血性冠状动脉事件的发生率和住院率，使急性心肌梗死患者 1年内猝死风险降低 45%；降低心肌梗死后患者全因死

亡率 8%~37%，降低心血管病死率 7%~38%；另有诸多研究证实，稳定性心绞痛、冠状动脉旁路移植术（CABG）、经皮冠状动脉介入治疗术（PCI）、各种原因导致的慢性心力衰竭、心脏瓣膜置换或修复术后以及心脏移植术后患者都可从心脏康复项目中获益。心脏康复还能够延缓动脉粥样硬化发展进程，降低急性缺血性冠状动脉事件的发生率和住院率［1］。

心脏康复的具体内容包括：

（一）心血管综合评估

包括对疾病状态、心血管危险因素、生活方式、社会心理因素和运动风险的综合评价，是实施心脏康复的前提和基础。

（二）二级预防循证用药

遵循心血管指南，使用有证据的药物。

（三）健康生活方式医学干预

改变不健康生活方式，适度运动、戒烟、限酒、合理饮食，促进危险因素控制达标；促进动脉粥样·基层常见疾病合理用药指南·

DOI：10.3760/cma.j.cn114798-20210115-00059

收稿日期 2021-01-15 本文编辑白雪佳刘岚

引用本文：中华医学会,中华医学会临床药学分会,中华医学会杂志社,等 .冠心病心脏康复基层合理用药指南[J].中华全科医师杂志, 2021, 20(3): 311-320. DOI: 10.3760/cma.j.cn114798-20210115-00059.

冠心病心脏康复基层合理用药指南

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硬化斑块稳定和侧支循环形成。

（四）管理社会心理因素

落实双心医学模式，关注精神心理状态和睡眠质量，提高生命质量，促进患者回归社会。

（一）心血管疾病危险因素控制目标

对于血脂、血压、血糖、肥胖等心血管疾病危险因素，根据《冠心病心脏康复基层指南（2020年）》《2型糖尿病基层诊疗指南（实践版·2019）》《血脂异常基层诊疗指南（2019年）》和《高血压基层诊疗指南（2019年）》，汇总出主要心血管疾病危险因素及控制目标和心血管保护药物［1⁃5］（表 1）。帮助患者戒烟也是心血管疾病危险因素控制的重要内容。

（二）二级预防药物治疗

心脏康复医生需掌握心血管疾病药物治疗原则，评估患者对心血管保护药物的知晓程度，教育患者长期应用有循证证据的二级预防用药，包括：抗血小板药物、β 受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）/血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）、他汀类药物等，提高患者二级预防药物治疗的依从性。推荐冠心病二级预防药物见表2。

（三）精神心理管理

心血管疾病患者精神心理问题是公认的心血管疾病危险因素，也是导致患者症状频发、生命质量下降和预后不良的重要原因。心血管疾病与精神心理疾病关系密切，焦虑、抑郁是心血管疾病患者最常见的精神心理问题，因此，要求心血管病医生在临床治疗中关注患者躯体疾病的同时，关注患者的精神心理状态，实现患者躯体和心理的完全康复。“关注精神心理卫生”作为“心脏整体防治体系”的组成部分，对心血管疾病受到来自精神心理因素的干扰或表现为心脏症状的单纯精神心理问题，进行必要、恰当的识别和干预，从疾病整体的角度对心血管疾病合并的精神心理障碍早期识别、早期诊断及综合治疗。

精神心理管理包括非药物治疗和药物治疗。

非药物治疗包括健康教育、认知行为治疗、运动训练、减压正念冥想、生物反馈治疗等手段；药物治疗指对患者进行焦虑和抑郁自评量表评估后发现有中度以上焦虑和或抑郁情绪的患者，积极给予对证抗抑郁药物治疗，必要时请精神心理科医生协助治疗。对睡眠质量差的患者，考虑短期使用非苯二氮类药物或有镇静安神作用的中药。抗焦虑抑郁药及镇静催眠药本指南不做详述。

冠心病患者心脏康复的治疗药物见表3。三、治疗药物［6⁃8］

（一）辛伐他汀

1.药品分类：调脂及抗动脉粥样硬化药。2.用药目的：用于调脂、稳定斑块，改善预后，动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）患者的二级预防。3.禁忌证：禁用于对辛伐他汀或所含辅料过敏者；活动性肝脏疾病或无法解释的血清转氨酶持续升高；妊娠期及哺乳期妇女。

4.不良反应：常见恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、晕眩；罕见肌痛、胰腺炎、感觉异常、周围神经病变、天冬氨酸转氨酶（AST）显著和持续升

表1 主要心血管疾病危险因素及其控制目标和心血管保护药物［1］

心血管疾病危险因素

血脂异常

高血压

糖尿病

心率控制

体重和腰围

戒烟

缺乏体力活动

主要心血管疾病危险因素控制目标

及心血管保护药物

•高危患者 LDL⁃C<2.6 mmol/L（100 mg/dl）；极高危患者<1.8 mmol/L（70 mg/dl），包括ACS或冠心病合并糖尿病•TG<1.7 mmol/L（150 mg/dl）•高危患者非 HDL⁃C<3.3 mmol/L（130 mg/dl）；极高危患者<2.6 mmol/L（100 mg/dl）•他汀类药物是降低胆固醇的首选药物，酌情应用中低强度他汀类药物，必要时加用依折麦布5~10 mg/d口服

•理想血压：<120/80 mmHg•降压靶标：<140/80 mmHg（无论高血压风险水平，如可耐受可将血压控制在 <130/80 mmHg，尤其中青年患者）<150/90 mmHg（老年高血压患者）•所有患者接受健康生活方式指导，注意发现并纠正睡眠呼吸暂停；冠心病或心力衰竭合并高血压患者首选 β受体阻滞剂、ACEI或ARB，必要时加用其他种类降压药物•控制目标：糖化血红蛋白≤ 7.0%

•冠心病患者静息心率应控制在55~60次/min•控制心率的药物首选 β受体阻滞剂美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛•伊伐布雷定适用于应用β受体阻滞剂后窦性心律>70次/min的慢性稳定性心绞痛患者体重指数维持在 18.5~23.9 kg/m2；腰围控制在男≤90 cm、女≤85 cm医生接诊患者时应全程帮助患者戒烟，重点是减少患者尼古丁依赖。戒烟的治疗原则：重视戒烟教育；给予心理支持治疗和行为指导；选择戒烟药物治疗；持续门诊随访

指导患者在家庭进行有氧运动，每周进行中等强度运动>150 min

注：LDL⁃C 低密度脂蛋白胆固醇；ACS 急性冠状动脉综合征；TG甘油三酯；HDL⁃C高密度脂蛋白胆固醇；ACEI血管紧张素转化酶抑制剂；ARB 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂；FPG 空腹血糖；1 mmHg = 0.133 kPa

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高、横纹肌溶解、肝炎、黄疸、血管神经性水肿、脉管炎、血小板减少症、嗜酸性粒细胞增多症、关节痛、光敏感性、发热、潮红、呼吸困难等。

肝脏安全性：无需常规监测肝功能，但当患者出现黄疸、不适、疲乏、无力等症状时需要监测；如果治疗期间，丙氨酸转氨酶（ALT）或AST升高 1~3倍，不必停用；如果>3倍，应重复检测并定期复查，如仍持续高于此值且无其他原因可供解释，需停用。

肌肉安全性：他汀所致肌损害主要包括肌痛、肌酶升高和横纹肌溶解。不建议常规监测肌酸激酶（CK）水平，除非患者出现肌肉症状，如肌痛、肌无力等。如患者出现肌肉症状并伴CK升高>10倍正常值水平，应停用。

（1）高胆固醇血症：初始剂量 10~20 mg/次，晚间顿服。

（2）心血管事件高危人群：推荐初始剂量 20~40 mg/次，晚间顿服。调整剂量应间隔4周以上。（3）纯合子家族性高胆固醇血症：推荐40 mg/次，晚间顿服；或 80 mg/d，分早晨 20 mg、午间 20 mg和晚间40 mg服用。（4）杂合子家族性高胆固醇血症的儿童（10~17岁）：推荐初始剂量 10 mg/d，晚间顿服。最大剂量为40 mg，应按个体化调整剂量。（5）冠心病：每晚服用 20 mg作为起始剂量，如需调整剂量，可参考高胆固醇血症的用法和用量。

（6）肾功能不全患者：轻中度肾功能不全无需调整剂量；严重肾功能不全者应慎用，起始剂量为 5 mg/d，并密切监测。7.药物代谢动力学：进食后吸收良好，血药浓度达峰时间为 1.3~2.4 h，首过效应高，口服生物利用度约 5%。95%可与血浆蛋白结合。其分布对肝脏有高度的选择性，在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织，经肝脏代谢。60%经胆汁从粪便排出，13%经尿排出。血浆清除半衰期为3.0 h。8.药物相互作用：与抗凝药同时使用可使凝血时间延长；考来替泊、考来烯胺可使辛伐他汀的生物利用度降低，故应在服用前者 4 h后再服用辛伐他汀；与环孢素、红霉素、吉非贝齐、烟酸、胺碘酮、达那唑、维拉帕米、地尔硫、氨氯地平、夫西地酸、免疫抑制剂合用时，可导致横纹肌溶解的风险增高；不建议与除非诺贝特以外的贝特类药物联用，会增加横纹肌溶解风险。

（二）阿托伐他汀

1.药品分类：调脂及抗动脉粥样硬化药。2.用药目的：用于调脂、稳定斑块，改善预后，ASCVD患者的二级预防。3.禁忌证：参考辛伐他汀。4.不良反应及处理：参考辛伐他汀。

表2 推荐冠心病二级预防用药［1］

药物

抗血小板药物

β受体阻滞剂 ACEI/ARB他汀类药物

适宜人群

若无禁忌证，所有冠心病患者均应长期服用阿司匹林 75~100 mg/d，CABG后应于 6 h内开始使用阿司匹林。若不能耐受，可用氯吡格雷75 mg/d代替若无禁忌证，所有冠心病患者均应长期使用β受体阻滞剂，可选择美托洛尔、比索洛尔或卡维地洛若无禁忌证，所有冠心病患者均应长期使用ACEI，如患者不能耐受ACEI，可用ARB类药物代替若无他汀使用禁忌证，应启动并坚持长期使用他汀类药物

注意事项

接受PCI治疗的患者，需联合使用阿司匹林 75~100 mg/d和氯吡格雷75 mg/d治疗 12个月。也可口服普拉格雷 10 mg/d或替格瑞洛90 mg/d、2次/d，代替氯吡格雷联合阿司匹林治疗12个月个体化调整剂量，将患者清醒时静息心率控制在55~60次/min为佳冠心病患者应用ACEI/ARB时血压应>110/60 mmHg为宜

入院时患者TC和/或/LDL⁃C无明显升高，也需应用

注：ACEI血管紧张素转换酶抑制剂；ARB血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂；CABG冠状动脉旁路移植术；PCI经皮冠状动脉介入治疗术；TC总胆固醇；LDL⁃C低密度脂蛋白胆固醇；1 mmHg=0.133 kPa

表3 心脏康复的治疗药物的用药指征及种类［6⁃8］

调脂、稳定斑块，改善预后，ASCVD患者的二级预防

降压，保护心血管、改善预后，ASCVD患者的二级预防

控制心室率，ASCVD患者的二级预防

抗血小板聚集，预防心肌梗死、改善预后，ASCVD患者的二级预防

药物种类他汀类药物

β受体阻滞剂窦房结 If通道阻滞剂抗血小板药物

推荐药物辛伐他汀阿托伐他汀瑞舒伐他汀卡托普利依那普利赖诺普利缬沙坦

美托洛尔比索洛尔伊伐布雷定

备选药物非诺贝特依折麦布

卡维地洛

注：ASCVD 动脉粥样硬化性心血管疾病；ACEI血管紧张素转换酶抑制剂；ARB血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

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5.剂型和规格：片剂：10 mg/片、20 mg/片。6.用法和用量：口服。（1）原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症：初始剂量10 mg/次、1次/d。（2）杂合子型家族性高胆固醇血症：初始剂量10 mg/次、1次/d。逐步加量（间隔4周）至40 mg/次、1次/d。如仍未达到满意疗效，可将剂量增加至 80mg/次、1次/d或以40 mg、1次/d配用胆酸螯合剂治疗。（3）纯合子型家族性高胆固醇血症：10~80 mg/次、1次/d。（4）预防性用于存在冠心病危险因素的患者：10 mg/d、1次/d。（5）阿托伐他汀在儿童的经验治疗仅限于少数（4~17岁）患有严重脂质紊乱如纯合子家族性高胆固醇血症的患者，起始剂量推荐 10 mg。根据患者的耐受性可增加至 80 mg/d，但缺乏长期安全性相关数据。

（6）老年人无需调整剂量。（7）肾功能不全患者无需调整剂量。7.药物代谢动力学：口服后迅速吸收，不受食物影响；1~2 h内血浆浓度达峰，血浆蛋白结合率>98%。在肝脏代谢，原药及其代谢产物主要经肝脏和/或肝外代谢后经胆汁清除，经尿排除的<2%，部分药物可经乳汁分泌。血浆清除半衰期为14 h。8. 药物相互作用：与环孢素、红霉素、克拉霉素、贝丁酸类、纤维酸衍生物、伊曲康唑、烟酸、免疫抑制剂同时使用增加肌溶解和/或急性肾功能衰竭的风险，不建议联合应用。阿托伐他汀可增加口服避孕药及地高辛的血药浓度，应监测其浓度，适当降低给药剂量。与大量葡萄柚汁同用时（饮用>1.2 L/d），能增加阿托伐他汀的血浆浓度。（三）瑞舒伐他汀

1.药品分类：调脂及抗动脉粥样硬化药。2.用药目的：用于调脂、稳定斑块，改善预后，ASCVD患者的二级预防。3.禁忌证：参考辛伐他汀。4.不良反应及处理：参考辛伐他汀。5.剂型和规格：片剂，5 mg/片、10 mg/片、20 mg/片；胶囊，5 mg/粒、10 mg/粒、20 mg/粒。6. 用法和用量：口服，起始剂量为 5 mg/次、1次/d。（1）对需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL⁃C）的患者起始剂量可考虑 10 mg/次、1次/d。如有必要，可在治疗 4周后调整剂量。一日最大剂

量为20 mg。（2）年龄≥65岁的老年人、甲状腺功能低下患者应注意肌酶的升高，降低起始剂量，调整剂量时应慎重。

（3）肾功能不全患者：CKD 1~3期者无需调整剂量，4期者禁用。7. 药物代谢动力学：与食物同服可降低瑞舒伐他汀峰浓度 20%，但对药时曲线下面积无明显影响。口服后 3~5 h达到血药浓度峰值，主要分布于肝脏，大多数药物以原型经粪便排泄，少量经代谢后经粪便排出，血浆清除半衰期约 19 h。8. 药物相互作用：瑞舒伐他汀不经细胞色素P450（CYP）3A4酶系代谢，因此与经过该酶系代谢的药物无显著相互作用；与吉非贝齐合用，可使吉非贝齐血药浓度增加 120%，不建议合用；与避孕药合用，会增加避孕药血药浓度；瑞舒伐他汀禁用于同时接受环孢素治疗的患者。

（四）非诺贝特

1.药品分类：调脂及抗动脉粥样硬化药。2.用药目的：用于高脂血症，尤其是高三酰甘油血症、混合型高脂血症的治疗。

4. 不良反应及处理：常见腹部不适、腹泻、便秘、乏力、头痛、性欲丧失、阳萎、眩晕、失眠、肌炎、肌痛、肌无力、肌病；偶见横纹肌溶解；有使胆石增加的趋向，如发生可停药，必要时对症治疗。

0.2 g/粒；分散片，0.1 g/片。6. 用法和用量：口服，0.1 g/次、3次/d，维持量0.1 g/次、1～3次/d，用餐时服。老年人如有肾功能不全需适当减少剂量。

8.药物相互作用：与口服抗凝剂联用可使抗凝作用增强，应根据凝血功能检测结果调整抗凝剂的用量；与免疫抑制剂联用时应使用最小有效剂量，并监测肾功能；胆酸结合剂会与同时服用的药物结合，因此，应当至少在服用胆酸结合剂前1 h或者后4～6 h再服用非诺贝特，以避免阻碍非诺贝特的吸收。

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（五）依折麦布

1.药品分类：调脂及抗动脉粥样硬化药。2.用药目的：用于调脂、稳定斑块，改善预后。

ASCVD患者的二级预防。3.禁忌证：禁用于活动性肝病或不明原因的血清转氨酶持续升高的患者。

4.不良反应及处理：服药过程中如有转氨酶增高达 3倍正常值上限，或 CK显著增高或有肌炎发生时应立即停药。

5.剂型和规格：片剂，10 mg/片。6.用法和用量：（1）口服，10 mg/次、1次/d。可单独服用或与他汀类联合应用或与非诺贝特联合应用。可在一日之内任何时间服用，可空腹或与食物同时服用。

（2）儿童和青少年人群（10~18岁）中依折麦布的吸收和代谢与成人患者相近，不需要调整剂量。

尚无<10岁儿童的用药资料。（3）尚无妊娠期及哺乳期妇女的临床用药资料，慎用。

（4）老年患者无需调整剂量。（5）肾功能减退时应减少剂量。7.药物代谢动力学：口服迅速吸收，食物对吸收无明显影响。服药后 4~12 h达到血药峰浓度，血浆蛋白结合率为99.7%；主要在小肠和肝脏与葡萄糖苷酸结合，并随后由胆汁及肾脏排出，血浆清除半衰期为 22 h。给药量的 78%经粪便排出，11%经肾脏排泄。

8.药物相互作用：临床前研究表明本品无诱导 CYP药物代谢酶的作用。未发现依折麦布与已知的可被 CYP 1A2、2D6、2C8、2C9、3A4或转 N⁃乙酰酶代谢的药物之间有临床意义的药物代谢动力学相互作用。

（六）卡托普利

1.药品分类：ACEI。2. 用药目的：用于降压，保护心血管、改善预后，ASCVD患者的二级预防。3.禁忌证：禁用于对卡托普利或其他ACEI过敏者。

4. 不良反应及处理：常见皮疹、心悸、味觉迟钝；少见蛋白尿、眩晕、血管性水肿、面部潮红或苍白、白细胞与粒细胞减少。

5.剂型和规格：片剂，12.5 mg/片、25.0 mg/片。6. 用法和用量：剂量需遵循个体化原则。口服，宜在餐前1 h服用。

（1）成人：高血压，初始剂量12.5 mg/次、2~3次/d；按需要1~2周内增至50.0 mg/次、2~3次/d。近期大量服用利尿药，处于低钠/低血容量而血压正常或偏低者，起始剂量 6.25 mg/次、3次/d，逐步增加至常用量。

（2）儿童：起始剂量1次0.3 mg/kg、3次/d；必要时每8~24 h增加0.3 mg/kg，直至获得最低有效剂量。7. 药物代谢动力学：口服吸收迅速，约 15 min起效，1.0~1.5 h达血峰浓度，生物利用度 60%，蛋白结合率 30%，作用持续 6~12 h。在肝脏内代谢为二硫化物，经肾脏排泄。约 40%~50%以原型排出，其余为代谢物；血浆清除半衰期 4 h。胃肠中食物可使卡托普利吸收减少 30%~40%，故宜在餐前 1 h服用。

8.药物相互作用：与利尿药、其他扩血管药合用可能致低血压；与保钾利尿药如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利合用可引起血钾过高；与锂剂联合可使血清锂水平升高而出现毒性；在糖尿病或肾功能损害患者中，禁止卡托普利与阿利吉仑合用。

（七）依那普利

1.药品分类：ACEI。2. 用药目的：用于降压，保护心血管、改善预后，ASCVD患者的二级预防。3.禁忌证：禁用于对依那普利或其他ACEI过敏者；双侧肾动脉狭窄；肾功能损害者慎用。

肾功能损害患者可根据肌酐清除率调整剂量，30~80 ml/min时，起始剂量为 5.0 mg/d，<30 ml/min时，起始剂量为2.5 mg/d。7.药物代谢动力学：依那普利口服约 1 h达血浓度高峰，生物利用度约 60%，不受胃肠道内食物影响。在肝脏内水解生成有更强抑制血管紧张素转化酶的活性二羧酸依那普利拉。依那普利拉血浓度达峰时间为 3～4 h，血浆清除半衰期为 11 h。口服约94%以原型或依那普利拉经尿和粪便排出。8.药物相互作用：其他降压药物、解热镇痛药、利尿药、麻醉药（使用依那普利应告诉麻醉师）、抗抑

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郁药、抗癌药、免疫抑制剂、肾上腺皮质类脂醇、治疗痛风的药物和治疗糖尿病药物等可影响马来酸依那普利的效应；依那普利可增强酒精作用，高盐食物可降低马来酸依那普利的疗效，应避免；糖尿病患者不应联合使用马来酸依那普利与阿利吉仑。

（八）赖诺普利

1.药品分类：ACEI。2. 用药目的：用于降压，保护心血管、改善预后，ASCVD患者的二级预防。3.禁忌证：对本药任何成份或其他ACEI过敏、曾使用ACEI治疗而引起血管性水肿以及遗传性或特发性血管性水肿患者禁用。

4.不良反应及处理：偶见头晕、头痛、咳嗽、恶心、腹泻、心悸、胸闷、乏力、低血压或体位性低血压、皮疹、血管神经性水肿、血钾升高等，罕见血尿素氮或肌酐升高，约5%患者因不良反应而需停药。5.剂型和规格：片剂，5 mg/片、10 mg/片；胶囊，5 mg/粒、10 mg/粒。6.用法和用量：在急性心肌梗死症状发生 24 h内应用。首剂给予 5 mg口服，24 h后及 18 h后再分别给予 5 mg、10 mg口服，随后 10 mg/d。低收缩压的患者［收缩压≤120 mmHg（1 mmHg=0.133 kPa）］或梗死后 3 d内的患者应给予较低剂量，2.5 mg口服。

7. 药物代谢动力学：口服 7 h达血浆浓度峰值。但急性心肌梗死患者有轻微延迟。经肾排泄，血浆清除半衰期 12.6 h，肾功能受损时清除率下降。赖诺普利以原形经尿排出。食物不影响其吸收。

8. 药物相互作用：与其他降压药有协同降压作用，但一般不与 β受体阻滞剂及保钾药合用。与吲哚美辛联用，减弱降压效果；同时存在高血钾危险因素，如肾机能不全、糖尿病，应慎用；与保钾性利尿剂如螺内酯、氨苯碟啶和氨氯吡脒，钾增补剂或钾盐代用品联用，应监测血钾；与排钾性利尿剂合用，利尿剂引起的低钾血症会有所改善。

（九）缬沙坦

1.药品分类：ARB。2. 用药目的：用于降压，保护心血管、改善预后，ASCVD患者的二级预防。3.禁忌证：禁用于对缬沙坦或所含任何赋形剂过敏者。

4.不良反应：头痛、头晕、咳嗽、腹泻、恶心、腹痛、乏力等，也可发生中性粒细胞减少症。偶有肝

功能指标升高。

5.剂型和规格：胶囊，80 mg/粒。6. 用法和用量：口服，80 mg/次或 160 mg/次、1次/d，可以在进餐时或空腹服用。建议每天同一时间用药（如早晨）。一般用药 2周内达确切降压效果，4周达最大疗效。如降压效果不满意，可加用利尿剂。

7.药物代谢动力学：口服吸收迅速，2 h血药浓度达峰值，生物利用度为 25%，可在进餐时或空腹服用。稳态分布容积约为 17 L，与血浆蛋白结合率为 95%。大部分不会发生生物转化，只有约 20%的缬沙坦转化为代谢物。血浆清除半衰期为 5~9 h。以原形经胆道（70%）及肾脏（30%）排出。8.药物相互作用：与保钾利尿剂、钾制剂或含钾的盐代用品合用时，可导致血钾浓度升高；与氢氯噻嗪合用可增加降压效果。

（十）美托洛尔

1.药品分类：β受体阻滞剂。2.用药目的：用于控制心室率，ASCVD患者的二级预防。

3.禁忌证：禁用于心原性休克患者；病态窦房结综合征；二、三度房室传导阻滞；不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压）；有症状的心动过缓或低血压；心率<45次/min、PQ 间期>0.24 s或收缩压<100 mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者；伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者；对美托洛尔或其他β受体阻滞剂过敏者。4. 不良反应及处理：常见不良反应为心动过缓、心脏传导阻滞、心力衰竭、低血压、皮肤瘙痒、皮疹、胃肠道反应、头晕、乏力、抑郁等。一般不需要特殊处理。

5.剂型和规格：片剂，25 mg/片、50 mg/片；缓释片，24.75 mg/片、47.50 mg/片、95.00 mg/片；注射剂，2 ml∶2 mg、5 ml∶5 mg。6. 用法和用量：口服，25~50 mg/次、2~3次/d，一日剂量 <400 mg；缓释剂治疗高血压 47.5~95.0 mg，治疗心绞痛 95~190 mg、1次/d。静脉注射首剂 2.5 mg，<5 mg，以 1~2 mg/min的速度注射，根据需要5 min后重复注射，总量<15 mg。7.药物代谢动力学：生物利用度为 40%~50%。在服药后 1~2 h达到最大的β受体阻滞作用。1次/d口服 100 mg后，对心率的作用在 12 h后仍显著。美托洛尔主要在肝脏由CYP2D6代谢，血浆清除半衰期为 3~5 h。约 5%的美托洛尔以原形由肾排泄，

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其余均被代谢。

8.药物相互作用：应避免与巴比妥类药物、普罗帕酮、维拉帕米合用；当与下列药物合用时可能需要调整剂量：胺碘酮、Ⅰ类抗心律失常药物、非甾体类抗炎/抗风湿药（NSAID）、苯海拉明、地尔硫、肾上腺素、苯丙醇胺、奎尼丁、可乐定；应严密监控同时接受其他 β受体阻滞剂（如滴眼液）或单胺氧化酶（MAO）抑制剂治疗的患者，在接受β受体阻滞剂治疗的患者，吸入麻醉会增加心脏抑制作用，接受 β受体阻滞剂治疗的患者应重新调整口服降糖药的剂量；若与西咪替丁或肼屈嗪合用，美托洛尔的血浆浓度会增加。

3.禁忌证：禁用于急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者；心原性休克；二度或三度房室传导阻滞；病态窦房结综合征患；窦房阻滞；引起症状的心动过缓或低血压；严重支气管哮喘；严重的外周动脉闭塞疾病和雷诺综合征；未经治疗的嗜铬细胞瘤；代谢性酸中毒；对比索洛尔过敏者。

4.不良反应：可见轻度乏力、胸闷、头晕、心动过缓、嗜睡、心悸、头痛、下肢水肿、腹泻、便秘、恶心、腹痛、红斑、瘙痒、血压明显下降、脉搏缓慢或房室传导阻滞、麻刺感或四肢冰凉、肌肉无力、肌肉痛性痉挛，对伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖表现。

5. 剂型和规格：片剂、胶囊，2.5 mg/片或粒、

5.0 mg/片或粒。6. 用法和用量：口服，通常 5 mg/次、1次/d，按需要调整剂量，最多一日不超过10 mg。7. 药物代谢动力学：在胃肠道几乎完全被吸收，肝脏首过效应很小，生物利用度高达 90%。血浆蛋白结合率约为 30%，血浆清除半衰期为 10~12 h，在血浆中可维持 24 h。可通过肝肾双途径代谢、清除。

8.药物相互作用：Ⅰ类抗心律不齐药物（如丙吡胺、奎尼丁）可能增加比索洛尔对房室传导和心脏收缩力的抑制作用；钙通道阻滞剂如维拉帕米和地尔硫与比索洛尔合用时，对收缩力、房室传导和血压产生负面影响；与洋地黄、可乐定联用可降

低心率，延迟房室传导；与可乐定联用时，为减少“反跳性高血压”的风险，需在比索洛尔停用几天之后才能停用可乐定；单胺氧化酶抑制剂可增强比索洛尔的抗高血压效应，也有增加高血压危险的可能；增加降血糖药的作用，同时可能掩盖低血糖症状，应监测血糖。

（十二）卡维地洛

3.禁忌证：禁用于纽约心脏病协会分级为Ⅳ级的失代偿性心力衰竭，需使用静脉正性肌力药物的患者；哮喘；伴有支气管痉挛的慢性阻塞性肺疾病；肝功能异常；二、三度房室传导阻滞；严重心动过缓（心率<50次/min）；病态窦房结综合症（包括窦房阻滞）；心原性休克；严重低血压（收缩压<85 mmHg）；对卡维地洛任何成分过敏者。4.不良反应及处理：除常见β受体阻滞剂的不良反应，还可引起肝功能异常，停药后可逆转；心力衰竭有弥散性血管疾病的患者可发生急性肾衰竭和肾功能异常。

5.剂型和规格：片剂，6.25 mg/片、12.50 mg/片、

25.00 mg/片。6.用法和用量：口服。（1）原发性高血压：推荐开始 2 d 剂量为12.5 mg/次、1次/d，以后 25 mg/次、1次/d，如病情需要可在 2周后将剂量增加到最大推荐用量 50 mg/次、1次/d或分 2次服用。（2）有症状的心力衰竭：推荐开始 2周剂量3.125 mg/次、2次/d，若耐受好，可间隔至少2周后将剂量增加1次，到 6.25 mg/次、2次/d，然后12.5 mg/次、2次/d，再到 25 mg/次、2次/d。剂量必须增加到患者能耐受的最高限度。

（3）老年人：用初始剂量 12.5 mg/次、1次/d。若效果不好，可在间隔至少 2周后将剂量增加到推荐最大用量50 mg/次、1次/d或分次服用。7.药物代谢动力学：口服后很快被吸收，约 1 h可达到最大血清浓度，首过效应明显，绝对生物利用度约为 25%。具有高度脂溶性，血浆蛋白结合率为 98%~99%，分布容积约为 2 L/kg，肝硬化患者分布容积增加。血浆清除半衰期约 6~10 h，消除主要通过胆道，由粪便排出，少部分以代谢产物形式经肾脏排出。

8.药物相互作用：可增强其他抗高血压药或能

· 317

引起低血压的药物的作用；与口服钙拮抗剂尤其是维拉帕米和硫氮酮类或其他抗心律失常药合用时，心脏抑制作用可能增加；与利血平、胍乙啶、甲多巴、可乐定合用能引起心率的进一步减慢；与地高辛合用使地高辛水平升高约 16%；环氧化酶抑制剂（例如乙酰水杨酸盐、皮质类固醇）能减弱卡维地洛的抗高血压作用；可能会增强胰岛素或口服降糖药的作用；利福平等酶诱导剂可降低卡维地洛的血药浓度；西咪替丁等酶抑制剂可增高卡维地洛的血药浓度。

（十三）伊伐布雷定

1.药品分类：窦房结 If通道阻滞剂。2.用药目的：用于控制心室率，ASCVD患者的二级预防。

5.剂型和规格：片剂，5.0 mg/片、7.5 mg/片。6. 用法和用量：口服，2次/d，早、晚进餐时服用。推荐的起始剂量为 5.0 mg/次、2次/d。治疗2周后，可将剂量增加至7.5 mg/次、2次/d。≥75岁的老年患者，应考虑以较低的起始剂量开始给药（2.5 mg/次、2次/d）；肾功能不全且肌酐清除率>15 ml/min的患者无需调整剂量；轻度肝损害患者无需调整剂量。

7.药物代谢动力学：禁食状态下，口服给药后绝对生物利用度约为 40%，血浆药物浓度达峰时间约为 1 h，血浆蛋白结合率为 70%，血浆清除半衰期为 11 h，经粪便和尿液排泄的代谢物的量相似，约 4%口服剂量的药物以原型经尿排出。8.药物相互作用：应避免与延长QT间期的药物（如奎尼丁、丙吡胺、索他洛尔、伊布利特、胺碘酮、匹莫齐特、西沙必利等）合用，如有必要合用，需对心脏进行严密监测；禁止与强效CYP3A4抑制剂及具有降低心率作用的药物地尔硫或者维拉帕米合并使用；与具有CYP3A4诱导作用的药物合用时，需要对伊伐布雷定的剂量进行调整。

1.药品分类：抗血小板药。2.用药目的：用于抗血小板聚集，预防心肌梗死、改善预后，ASCVD患者的二级预防。3.禁忌证：禁用于对乙酰水杨酸和含水杨酸的物质过敏者，尤其是出现哮喘、血管神经性水肿或休克者；胃十二指肠溃疡；出血体质；血友病或血小板减少症。

4. 不良反应：胃肠道反应，包括恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等，长期或大剂量服用可有胃肠道溃疡、出血和穿孔；偶有过敏反应，表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿、休克，严重可致死亡；还可出现可逆性耳鸣、听力下降、肝、肾功能损害等。

5. 剂型和规格：肠溶片，25 mg/片、50 mg/片、100 mg/片、300 mg/片。6.用法和用量：口服，肠溶片应饭前用适量水送服。应用小剂量，75～150 mg/次、1次/d，降低急性心肌梗死疑似患者发病风险建议首次剂量 300 mg，嚼碎后服用以快速吸收，以后100～200 mg/d。7.药物代谢动力学：口服吸收迅速且完全，吸收后迅速降解为主要代谢产物水杨酸，肠溶片相对普通片吸收延迟 3~6 h。血浆清除半衰期为 15~20 min。水杨酸主要经肝脏代谢，水杨酸的清除为剂量依赖性，水杨酸及其代谢产物主要从肾脏排泄。

1.药品分类：抗血小板药。2.用药目的：用于抗血小板聚集，预防心肌梗死、改善预后，ASCVD患者的二级预防。3. 禁忌证：禁用于对氯吡格雷或任何成分过敏；严重的肝脏损害；活动性病理性出血如消化性溃疡或颅内出血。

5.剂型和规格：片剂，25 mg/片、75 mg/片。6.用法和用量：口服，新近心肌梗死：75 mg/次、

· 318

1次/d；非 ST段抬高型心肌梗死：负荷剂量 300 mg，继之 75 mg/次、1次/d，建议服用 12个月，同时长期服用阿司匹林。

7.药物代谢动力学：口服吸收迅速，原型化合物的氯吡格雷平均血药浓度在给药后大约 45 min达到高峰。氯吡格雷及其主要循环代谢产物在体外可逆性地与人血浆蛋白结合，结合率分别为 98%和 94%。主要经肝脏代谢，体内和体外代谢通过两条主要代谢途径进行：一条途径由酯酶介导，通过水解作用代谢为无活性的酸衍生物，另一条途径由多种 CYP介导，代谢为活性代谢物氯吡格雷硫醇衍生物。氯吡格雷血浆清除半衰期为6 h，活性代谢产物的血浆清除半衰期约为 30 min。8. 药物相互作用：与阿司匹林、肝素、华法林等抗栓药合用会增加出血风险；与奥美拉唑、埃索美拉唑合用会使氯吡格雷活性代谢物血药浓度下降，不推荐合用；因存在血药浓度增加的风险，应谨慎联合使用氯吡格雷和主要通过 CYP2C8代谢清除的药物（如瑞格列奈、紫杉醇）。

1.药品分类：抗血小板药。2.用药目的：用于抗血小板聚集，预防心肌梗死、改善预后，ASCVD患者的二级预防。3.禁忌证：禁用于对替格瑞洛及制剂中任何辅料成分过敏者；活动性病理性出血（如消化性溃疡或颅内出血）的患者；有颅内出血病史者；重度肝脏损害患者。

起始剂量为单次负荷量 180 mg，此后 90 mg/次、2次/d。除非有明确禁忌，替格瑞洛应与阿司匹林合用。在服用首剂负荷阿司匹林后，阿司匹林的维持剂量为 75～100 mg/次、1次/d。已经接受过负荷剂量氯吡格雷的急性冠状动脉综合征患者，可以开始使用替格瑞洛。

7.药物代谢动力学：药代动力学呈线性。替格瑞洛吸收迅速，中位达峰时间约为 1.5 h，平均绝对生物利用度约为 36%，稳态分布容积为 87.5 L，血浆蛋白结合率>99%。主要经 CYP3A4代谢，少部分由 CYP3A5代谢。通过肝脏代谢消除。替格瑞

洛的平均血浆清除半衰期约为 7 h，活性代谢产物半衰期为9 h。8. 药物相互作用：避免与 CYP3A强效抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦、阿扎那韦、泰利霉素等）合用；与强效 CYP3A4诱导剂（利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥）合用可能减弱替格瑞洛的疗效；与环孢素（600 mg）合用，替格瑞洛的血药峰浓度及曲线下面积均增加，替格瑞洛的活性代谢产物血药峰浓度降低、药时曲线下面积增加；与地高辛、辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀联合使用可升高这些药物的血药浓度。

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杨宏昕（内蒙古自治区人民医院）；杨婉花（上海交通大学医学院附属瑞金医院）；于倩（吉林大学中日联谊医院）；张健（上海交通大学医学院附属新华医院）；张鉴（山东省立医院）；张抗怀（西安交通大学第二附属医院）；张抒扬（北京协和医院）；张伟（河南省人民医院）；张晓坚（郑州大学第一附属医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；张永军（石河子大学医学院第一附属医院）；张玉（华中科技大学同济医学院附属协和医院）；张志清（河北医科大学第二医院）；张志仁（哈尔滨医科大学附属肿瘤医院）；赵杰（郑州大学第一附属医院）；赵庆春（北部战区总医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；郑志昌（贵阳医学院附属医院）；周云曙（中华医学会临床药学分会）；朱兰（上海市徐汇区斜土街道社区卫生服务中心）；左笑丛（中南大学湘雅三医院）

心血管系统疾病合理用药指南编写组成员（按姓氏拼音排序）：陈步星（北京中医药大学第三附属医院）；陈英（广西壮族自治区人民医院）；杜光（华中科技大学同济医学院附属同济医院）；弓小雪（济宁市第一人民医院）；郭瑞臣（山东大学齐鲁医院）；郭玉金（济宁市第一人民医院）；李焕德（中南大学湘雅二医院）；李丽（海南医学院第一附属医院）；梁岩（中国医学科学院阜外医院）；刘世霆（南方医科大学南方医院）；刘晓燕（山东大学齐鲁医院）；刘子琦（哈尔滨医科大学附属第一医院）；卢海儒（青海省人民医院）；卢晓阳（浙江大学医学院附属第一医院）；齐晓勇（河北省人民医院）；隋忠国（青岛大学附属医院）；王爽（中国医科大学附属第一医院）；文爱东（空军军医大学西京医院）；吴惠珍（河北省人民医院）；夏培元（陆军军医大学第一附属医院）；杨华（复旦大学附属中山医院）；杨思（浙江大学医学院附属第一医院）；张抗怀（西安交通大学第二附属医院西北医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；郑志昌（贵阳医学院附属医院）

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· 320

早搏基层合理用药指南

【关键词】指南；室性早搏；房性早搏；药物

Guideline for rational medication of extrasystole in primary care

过早搏动，简称早搏，又称期前收缩，是指在规则的心脏节律的基础上，异位起搏点发放冲动而提前发生的心脏搏动。按照发生的部位，分为室性早搏、房性早搏和交界性早搏。几乎所有的心脏疾病患者和 90% 的健康人群均可出现早搏［1］。

（一）室性早搏

室性早搏，是指His束及分支以下心室肌的异位兴奋灶提前除极而产生的心室期前收缩［2］。健康人群和各种心脏病患者均可发生，临床症状变异性大，大多数患者可无明显症状，最常见的症状包括心悸、胸闷、心跳停搏感。

（二）房性早搏和交界性早搏

房性早搏，是指起源于窦房结以外心房任何部位的过早搏动。交界性早搏是指起源于房室交界区的过早搏动。健康成人进行 24 h动态心电图监测，约 60%的人有房性早搏发生。和室性早搏相似，房性早搏和交界性早搏常见的症状是心慌、心悸、心跳停顿，也可无任何不适［2］。

（一）室性早搏［3‑4］

1.有器质性心脏病的室性早搏，首要处理是按照相关指南和规范对基础心脏病进行标准治疗。

如未诱发其他严重心律失常，不建议常规应用抗心律失常药物。

2.不伴有器质性心脏病的室性早搏，通常无需药物治疗。对精神紧张和焦虑的患者可使用镇静剂或小剂量 β受体阻滞剂口服，但疗效有限，仅有10%~15%的患者室性早搏抑制>90%［5］。症状明显者，治疗仅以消除症状为目的，可口服美西律或普罗帕酮。

房性早搏和交界性早搏通常无需治疗。当症状明显或诱发其他快速性心律失常时，应给予治疗。消除精神紧张、情绪激动、吸烟、饮酒、过度疲劳、焦虑等诱因，避免过量服用咖啡或浓茶；合并器质性疾病的患者，应积极治疗原发病。房性早搏的药物治疗可考虑应用β受体阻滞剂，亦可选用钙离子拮抗剂。

DOI：10.3760/cma.j.cn114798-20210119-00072

收稿日期 2021-01-19 本文编辑赵静姝刘岚

引用本文：中华医学会,中华医学会临床药学分会,中华医学会杂志社,等 .早搏基层合理用药指南[J].

中华全科医师杂志, 2021, 20(3): 302-306. DOI: 10.3760/cma.j.cn114798-20210119-00072.

早搏基层合理用药指南

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早搏常用的治疗药物见表1。

三、治疗药物［6‑10］（一）普萘洛尔

1.药品分类：Ⅱ类抗心律失常药。2.用药目的：用于顽固性早搏，改善患者的症状。

3.禁忌证：禁用于支气管哮喘；心原性休克；二、三度房室传导阻滞；重度或急性心力衰竭；窦性心动过缓者。

4.不良反应：可出现眩晕、神智模糊（尤见于老年人）、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏（低血压所致）；心率过慢（<50次/min）；较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭；更少见的有发热和咽痛（粒细胞缺乏）、皮疹（过敏反应）、出血倾向（血小板减少）；不良反应持续存在时，须格外警惕雷诺征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。

5.剂型和规格：片剂，10 mg/片。6.用法和用量：（1）成人：10~30 mg/次，3~4次/d。饭前、睡前服用。

（2）儿童：用药一般0.5~1.0 mg·kg-1·d-1，分次口服。根据体重计算儿童用量，血药浓度治疗范围与成人相似。

7.药物代谢动力学：口服吸收率约 90%，5 h达血药峰浓度，血浆蛋白结合率 90%~95%，在肝脏广泛代谢。口服半衰期为 3.5~6.0 h，经肾脏排泄，包括大部分代谢产物及小部分（<1%）原形。8.药物相互作用：与利血平、洋地黄、钙拮抗剂、拟交感胺类、氟哌啶醇等药物有相互作用，需严密观察；与氢氧化铝凝胶、氯丙嗪、甲状腺素、降糖药、苯妥英钠、苯巴比妥和利福平等合用时需调整药物剂量。

（二）美托洛尔

1.药品分类：Ⅱ类抗心律失常药。2.用药目的：用于快速性室上性心动过速及室性早搏。

3.禁忌证：禁用于心原性休克；病态窦房结综合征；二、三度房室传导阻滞；不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压）；有症状的心动过缓或低血压；心率<45次/min，PQ 间期>0.24 s或收缩压<100 mmHg（1 mmHg=0.133 kPa）的怀疑急性心肌梗死的患者；伴有坏疽危险的严重外周血管疾病；对本品中任何成分或其他β受体阻滞剂过敏。

4.不良反应及处理：常见不良反应为心动过缓、心脏传导阻滞、心力衰竭、低血压、皮肤瘙痒、皮疹、胃肠道反应、头晕、乏力、抑郁等。一般不需要特殊处理。

5.剂型和规格：片剂，25 mg/片、50 mg/片。6.用法和用量：口服。

（1）成人：在治疗心律失常时一般 25~50 mg/次、2~3次/d，或100 mg/次、2次/d。

（2）1 个月 ~12 岁儿童：起始剂量 0.5~1.0 mg·kg-1·d-1，分 2~3次，常用剂量 3.0 mg·kg-1·d-1。>12岁儿童的常用剂量为 50 mg/d，分 2~3次，如有必要可增至300 mg/d，分次口服。7.药物代谢动力学：美托洛尔的生物利用度为40%~50%。在服药 1~2 h达到最大的 β受体阻滞作用。每日 1次口服 100 mg后，对心律的作用在12 h后仍显著。血浆半衰期为 3~5 h。约 5%的美托洛尔以原形由肾排泄，其余的均被代谢。

（三）阿替洛尔

1.药品分类：Ⅱ类抗心律失常药。2.用药目的：用于治疗心律失常。3.禁忌证：禁用于二至三度房室传导阻滞；心原性休克；病窦综合征；严重窦性心动过缓和支气管哮喘患者。

4.不良反应：可见低血压，心动过缓，头晕，四

表1 早搏的治疗药物

用药指征解除诱因后仍存在心律失常者

Ⅱ类（β受体阻滞剂）抗心律失常药Ⅳ类（非二氢吡啶类钙通道阻滞剂）抗心律失常药

普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔

地尔硫、维拉帕米

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肢冰冷，疲劳、乏力，肠胃不适，精神抑郁，脱发，血小板减少症，牛皮癣样皮肤反应，皮疹及眼干。

5.剂型和规格：片剂，12.5 mg/片、25.0 mg/片、

50.0 mg/片。6.用法和用量：

（1）成人：口服，初始剂量，6.25~12.5 mg/次、2次/d，可按需要及耐受量渐增至一日总量 50~200 mg。

（2）儿童：口服，初始剂量，按体重 1次 0.25~

0.5 mg/kg，2次/d。7.药物代谢动力学：口服吸收很快，达峰时间2~4 h，作用持续时间较长，可达 24 h。广泛分布于各组织，少量通过血‑脑屏障。表观分布容积 50~75 L。主要以原形自尿排出，肾功能受损时半衰期延长，可在体内蓄积，半衰期为 6~7 h，本品脂溶性低，对脑部组织的渗透很低，而血浆蛋白结合率低（6%~16%）。8.药物相互作用：与其他抗高血压药物及利尿剂合用，能加强其降压效果。本品会加剧停用可乐定引起的高血压反跳，如两药联合使用，本品应在停用可乐定前几天停用。如果用本品取代可乐定，应在停止服用可乐定数天后再开始服用本品。

（四）地尔硫

1.药品分类：Ⅳ类抗心律失常药。2.用药目的：用于频发性房性早搏。3.禁忌证：禁用于严重低血压或心原性休克患者；二度和三度房室传导阻滞或病态窦房结综合征［持续窦性心动过缓（心率<50次/min）、窦性停搏和窦房阻滞等］；严重充血性心力衰竭患者；严重心肌病患者；对药物中任一成分过敏者；妊娠或可能妊娠的妇女。

（4）皮肤：瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹。5.剂型和规格：片剂，30 mg/片。

· 438

不自主运动、步态异常/共济失调或其他锥体外系症状，停止胺碘酮治疗后通常完全可逆；光过敏反应，应避免暴露于阳光（以及紫外光）下；弥漫性间质性或肺泡性肺病和闭塞性细支气管炎伴机化性肺炎。

5.剂型和规格：片剂，0.2 g/片；注射液，3 ml∶150 mg。6.用法和用量：（1）口服：负荷剂量 0.2 g/次、3次/d，可以连续应用 8~10 d。维持剂量宜应用最小有效剂量，0.1~0.4 g/d。（2）静脉给药：注射液通常初始推荐剂量为开始治疗的第 1个 24 h内给予约 1 g静脉注射。负荷滴注原则为先快后慢，头 10 min 给药 150 mg（15 mg/min），具体为 3 ml∶150 mg 注射液加入100 ml葡萄糖溶液中，滴注 10 min；随后 6 h给药360 mg（1 mg/min），具体为 18 ml∶900 mg注射液加入 500 ml葡萄糖溶液中。剩余 18 h进行维持滴注，给药540 mg（0.5 mg/min）。7.药物代谢动力学：主要在肝内代谢，半衰期为 14~28 d，口服后 4~6 h血药浓度达峰值。生物利用度 50%，血浆蛋白结合率 62.1%，主要经胆汁由粪便排泄。

8.药物相互作用：与下列药物合用容易导致尖端扭转性室性心动过速：Ⅰa类抗心律失常药物（奎尼丁、氢化奎尼丁、丙吡胺），抗心律失常药物（多非利特、伊布利特、索他洛尔），其他药品如苄普地尔、西沙比利、红霉素（静脉内给药）、咪唑斯汀、长春胺（静脉内给药）、莫西沙星，不应联合使用。

（八）腺苷

1.药品分类：其他类抗心律失常药物。2.用药目的：用于治疗PSVT。3.禁忌证：禁用于二、三度房室传导阻滞（使用人工起搏器的患者除外）；病态窦房结综合征（使用人工起搏器的患者除外）；支气管狭窄或支气管痉挛的肺部疾病患者（例如哮喘）；对腺苷有超敏反应者。

4.不良反应：面部潮红、呼吸困难、支气管痉挛、胸部紧压感、恶心和头晕等较常见。较罕见的不良反应有不适感，出汗，心悸，过度换气，头部压迫感，焦虑，视力模糊，烧灼感，心动过缓，心脏停搏，胸痛，头痛，眩晕，手臂沉重感，手臂、背部、颈部疼痛，金属味等，这些不良反应呈轻度，持续时间短（常短于1 min），并且通常能很好耐受。5.剂型和规格：注射液，2 ml∶6 mg。

6.用法和用量：快速静脉注射（1~2 s内完成），成人初始剂量3 mg，第2次给药剂量6 mg，第3次给药剂量 12 mg，每次间隔 1~2 min，若出现高度房室传导阻滞不得再增加剂量。

7.药物代谢动力学：腺苷静脉注射给药后，很快进入血液循环中，并被清除细胞摄取，主要由红细胞和血管内皮细胞摄取。细胞内的腺苷很快被代谢掉，或经腺苷激酶磷酸化而成单磷酸腺苷，或经细胞内的腺苷脱氨酶脱氨而成肌苷；细胞外的腺苷半衰期小于 10 s，主要由细胞摄取而清除，其余部分可通过腺苷脱氨的形式进行脱氨。由于腺苷的激活与灭活均不通过肝肾代谢，因此肝肾功能衰退不改变腺苷的药效和耐受性。

8.药物相互作用：其他作用于心脏的药物（如β肾上腺素阻断剂、强心苷、钙通道阻滞剂），腺苷受体拮抗剂（如咖啡因、茶碱）、腺苷作用增强剂（如双嘧达莫），一般不宜在至少 5个半衰期内使用。有报告双嘧达莫可使腺苷的作用增加 4倍，故建议腺苷不应用于接受双嘧达莫治疗的患者，如果必须用腺苷，应酌情减少剂量（如首剂减至0.5~1.0 mg）。

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人民医院）；史玲（上海市普陀区长风街道长风社区卫生服务中心）；宋金春（武汉大学人民医院）；隋忠国（青岛大学附属医院）；孙洲亮（厦门大学附属第一医院）；童荣生（四川省人民医院）；王建华（新疆医科大学第一附属医院）；王爽（中国医科大学附属第一医院）；文爱东（空军军医大学西京医院）；文友民（宁夏医科大学总医院）；吴浩（北京市丰台区方庄社区卫生服务中心）；武新安（兰州大学第一医院）；夏培元（陆军军医大学第一附属医院）；胥婕（北京大学第三医院）；杨华（复旦大学附属中山医院）；杨宏昕（内蒙古自治区人民医院）；杨婉花（上海交通大学医学院附属瑞金医院）；于倩（吉林大学中日联谊医院）；张健（上海交通大学医学院附属新华医院）；张鉴（山东省立医院）；张抗怀（西安交通大学第二附属医院）；张抒扬（北京协和医院）；张伟（河南省人民医院）；张晓坚（郑州大学第一附属医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；张永军（石河子大学医学院第一附属医院）；张玉（华中科技大学同济医学院附属协和医院）；张志清（河北医科大学第二医院）；张志仁（哈尔滨医科大学附属肿瘤医院）；赵杰（郑州大学第一附属医院）；赵庆春（北部战区总医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；郑志昌（贵阳医学院附属医院）；周云曙（中华医学会临床药学分会）；朱兰（上海市徐汇区斜土街道社区卫生服务中心）；左笑丛（中南大学湘雅三医院）

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室性心动过速基层合理用药指南

中华全科医师杂志 2021年2月第 20卷第 2期 Chin J Gen Pract, February 2021, Vol. 20, No. 2

室性心动过速基层合理用药指南

【关键词】指南；心动过速，室性；药物

Guideline for rational medication of ventricular tachycardia in primary care

室性心动过速（简称室速）包括非持续性、持续性室速与心室颤动等［1］。

（一）非持续性室速（NSVT）NSVT是指心电图上连续出现 3个及以上室性期前收缩，频率一般在 100~200次/min，在 30 s内自行终止。大多数NSVT患者无明显症状，部分患者可有晕厥、黑蒙、持续心悸等表现［2-3］。

（二）持续性单形性室速（SMVT）SMVT是指同一心电图导联中 QRS波形态一致，发作持续时间>30 s，或虽然<30 s，但伴血液动力学不稳定的室速。分为器质性心脏病的单形室

速和不伴有器质性心脏病的特发性室速。发作可

产生多种临床表现，从症状轻微（心悸）到低灌注症

状（头晕、神志状态改变、晕厥先兆和晕厥）、心力衰竭和心绞痛症状加重，甚至出现心原性猝死［4］。

（三）持续性多形性室速

持续性多形性室速指的是QRS波形态可以清楚识别但连续发生变化，频率>100次/min的室性心

律失常。多形性室速常见于器质性心脏病。持续性多形性室速可蜕变为心室扑动或心室颤动。对于血液动力学稳定或短阵发作的多形性室速，应鉴别有否QT间期延长，分为QT间期延长的多形性室速、QT间期正常的多形性室速和短QT间期多形性室速。持续性多形性室速通常没有前驱症状，即使出现症状也是非特异性的，如胸部不适、心悸、气短及虚弱［5-6］。

（四）心室颤动/无脉性室速是心脏骤停的常见形式［7-8］。

（五）室速/心室颤动风暴指 24 h内自发的室速/心室颤动≥3次，并需紧急治疗的临床症候群［6］。

二、药物治疗原则［9⁃10］

（一）NSVT1.无器质性心脏病的NSVT，一般不需药物治疗。症状明显者可口服β受体阻滞剂。2. 有器质性心脏病的 NSVT，β受体阻滞剂有助于改善症状和预后。效果不佳且室速发作频繁，

DOI：10.3760/cma.j.cn114798-20201210-01240

收稿日期 2020-12-10 本文编辑白雪佳刘岚

引用本文：中华医学会,中华医学会临床药学分会,中华医学会杂志社,等 .室性心动过速基层合理用药指南[J].中华全科医师杂志, 2021, 20(2): 175-183. DOI: 10.3760/cma.j.cn114798-20201210-01240.

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症状明显者可以按持续性室速应用抗心律失常药，

一般使用胺碘酮［11］。

（二）SMVT1.有器质性心脏病的 SMVT，在治疗基础疾病及诱发因素的前提下可以使用抗心律失常药物。

首选胺碘酮，利多卡因只在胺碘酮不适用或无效时，或合并心肌缺血时作为次选药。

2.无器质性心脏病的单形性室速，对起源于右心室流出道的特发性室速可选用维拉帕米、普罗帕酮、β受体阻滞剂或利多卡因；对左心室特发性室速，首选维拉帕米，也可使用普罗帕酮。终止后建议患者射频消融治疗［9-11］。

1.血液动力学不稳定的多形室速应按心室颤动处理。

2.血液动力学稳定者或短阵发作者，应鉴别有否 QT间期延长，分为 QT间期延长的多形性室速（尖端扭转性室速，TdP）、QT间期正常的多形性室速和短 QT 间期多形性室速，给予相应治疗。见图1［6］。（四）心室颤动/无脉性室速参考心脏骤停基层合理用药指南。

（五）室速/心室颤动风暴发作时若血液动力学不稳定，尽快电复律［1］。

抗心律失常药物首选胺碘酮。胺碘酮无效或不适用时可考虑利多卡因。抗心律失常药物也可以联合使用，如胺碘酮联合利多卡因或β受体阻滞剂（美托洛尔、艾司洛尔）。室速的治疗药物见表1。三、治疗药物［12-14］

（一）美西律

1.药品分类：Ⅰb类抗心律失常药。2.用药目的：主要用于慢性室性心律失常，如室性早搏、室速的治疗。

3.禁忌证：禁用于心原性休克；二或三度房室传导阻滞；病态窦房结综合征者。

4.不良反应及处理：常见恶心，呕吐，转氨酶升高，通常为一过性，无需处理；其次是神经系统不良反应，包括头晕、震颤、共济失调、眼球震颤、嗜睡、昏迷及惊厥、复视等，极个别出现白细胞及血小板减少。这些不良反应通常也无需特殊处理，不能耐受时应及时停药。发生皮疹时应及时停药。

5.剂型和规格：片剂，50 mg/片、100 mg/片。6.用法和用量：口服。（1）成人：首次 200~300 mg，必要时 2 h后再服 100~200 mg。一般维持量约 400~800 mg/d，分 2~3次服。成人极量为1 200 mg/d，分次口服。（2）儿童：6~8 mg·kg-1·d-1，分2~3次服用。7.药物代谢动力学：口服 2~3 h达到血药峰浓度。表观分布容积为 5~7 L/kg。正常人血浆清除半衰期为 10~12 h，肝功能受损者半衰期可延长。血浆蛋白结合率为 50%~60%。美西律在肝脏代谢成多种产物，药理活性很小。约 10%经肾排出。

8. 药物相互作用：苯妥英钠或其他肝药酶诱导剂如利福平和苯巴比妥等与美西律合用，可以降低美

多形性室速

QT间期延长（尖端扭转性室速）

β受体阻滞剂

利多卡因

ICD

去除诱因（停用导致 QT间期延长的药物）硫酸镁

补钾

植入临时起搏器

QT间期正常多形性室速

QT间期缩短多形性室速

去除诱因纠正病因胺碘酮利多卡因β受体阻滞剂

异丙肾上腺素奎尼丁

注：室速室性心动过速; ICD埋藏式心律转复除颤器

图1 多形性室速的处理流程

表1 室性心动过速的药物治疗

血液动力学稳定的室速和心室颤动/无脉室速

无器质性心脏病的单形性室速

非持续性室速、多形性室速、反复发作单形性室速

预防室速复发

血液动力学稳定的单形室速，QT间期正常的多形性室速无器质性心脏病的单形性室速

Ⅰb类（钠通道阻滞剂）抗心律失常药

Ⅰc类（钠通道阻滞剂）抗心律失常药

Ⅱ类（β受体阻滞剂）抗心律失常药

Ⅲ类广谱抗心律失常药

Ⅲ类（钾通道阻滞剂）抗心律失常药

Ⅳ类（非二氢吡啶类钙通道阻滞剂）抗心律失常药

美西律、利多卡因

普罗帕酮

普萘洛尔、美托洛尔、艾司洛尔索他洛尔

胺碘酮

维拉帕米、地尔硫

注：室速室性心动过速·

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西律的血药浓度；在急性心肌梗死早期，吗啡使美西律吸收延迟并减少，可能与胃排空延迟有关；抑酸药可减低口服美西律时的血药浓度，但也可因尿 pH值增高，血药浓度升高。（二）利多卡因

1.药品分类：Ⅰb类抗心律失常药。2.用药目的：可用于急性心肌梗死后室性早搏和室速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。

3.禁忌证：禁用于对局部麻醉药过敏者；阿-斯氏综合征（急性心原性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者静脉禁用。

4.不良反应及处理：利多卡因可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应，还可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。

5. 剂型和规格：（碳酸盐）注射液，5 ml∶86.4 mg、10 ml∶173 mg；（盐酸盐）注射液，2 ml∶4 mg、5 ml∶0.1 g、10 ml∶0.2 g。6.用法和用量：（1）成人：①静脉注射：1.0~1.5 mg/kg（一般 50 ~100mg）作首次负荷量静注 2～3 min，必要时每 5分钟后重复静脉注射1~2次，但1 h之内的总量不得>300 mg。②静脉滴注：一般以 5%葡萄糖注射液配成 1~4 mg/ml药液滴注或用输液泵给药。在用负荷量后可继续以 1~4 mg/min速度静滴维持，或以 0.015~0.030 mg·kg-1·min-1速度静脉滴注。③极量静脉注射：1 h内最大负荷量 4.5 mg/kg（或300 mg），最大维持量为4 mg/min。（2）儿童：静脉注射负荷量：一次 0.5~1.0 mg/kg，2~3 min内缓慢注射，必要时间隔5~10 min可重复1~2次。维持量 0.6~3.0 mg·kg-1·h-1，或 25~50 μg· kg-1·min-1静脉滴注。

（3）>70岁老年人剂量应减半。7.药物代谢动力学：组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。大部分经过肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的10%以原形排出，少量出现在胆汁中。

8. 药物相互作用：与西咪替丁、β受体阻滞剂如普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应进行心电图监护及监测利多卡因血药浓度；巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏；与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响利多卡因血药浓度；异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使利多卡因的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使利多卡因总清除率下降。

（三）普罗帕酮

1.药品分类：Ⅰc类抗心律失常药。2. 用药目的：用于阵发性室速及各种早搏的治疗。

3.禁忌证：禁用于无起搏器保护的窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、双束支传导阻滞患者；严重充血性心力衰竭；心原性休克；严重低血压；对该药过敏者。

4.不良反应及处理：不良反应较少，主要为口干，舌唇麻木，可能是由于其局部麻醉作用所致。

早期的不良反应还有头痛、头晕，其后可出现胃肠道障碍如恶心、呕吐、便秘等。有少数患者出现上述口干、头痛、眩晕、胃肠道不适等轻微反应，一般都在停药后或减量后症状消失。有报道个别患者出现房室传导阻滞，QT 间期延长，PR 间期轻度延长，QRS时间延长等。5. 剂型和规格：片剂，50 mg/片、100 mg/片；注射液，10 ml∶35 mg。6.用法和用量：（1）成人：①静脉注射：1.0～1.5 mg/kg或以 70 mg加 5%葡萄糖液稀释，于 10 min内缓慢注射，必要时 10～20 min重复1次，总量<210 mg。静脉注射起效后改为静脉滴注，滴速0.5～1.0 mg/min或口服维持。②口服：100～200 mg/次、3～4次/d。治疗量：300～900mg/d、分4～6次服用。维持量300～600mg/d、分 2～4次服用。由于其局部麻醉作用，宜在饭后与饮料或食物同时吞服，不得嚼碎。

（2）儿童：①静脉注射：负荷量 1次 1.0~1.5 mg/kg，于 10 min内缓慢注射，必要时 10~20 min可重复；维持量4~7 μg·kg-1·min-1，24 h总量<6 mg/kg。②口服：一日按体表面积 200~600 mg/m2；或按

· 177

体重：<15 kg时，10~20 mg·kg-1·d-1，>15 kg时，7~15mg·kg-1·d-1，分3次服用。7.药物代谢动力学：口服吸收良好，服后 2~3 h达峰效，作用可持续 8 h以上，血浆蛋白结合率高达 93%，严重肝功能损害时清除减慢。半衰期为3.5～4.0 h。经肾脏排泄，不能经过透析排出。8.药物相互作用：与奎尼丁合用可以减慢代谢过程；与局麻药合用增加中枢神经系统不良反应的发生；普罗帕酮可以增加血清地高辛浓度，并呈剂量依赖型；与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期，而对普罗帕酮没有影响；与华法林合用时可增加华法林血药浓度和凝血酶原时间；与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高，但对其电生理参数没有影响。

（四）普萘洛尔

1.药品分类：Ⅱ类抗心律失常药。2.用药目的：控制室性心律失常。3.禁忌证：禁用于支气管哮喘；心原性休克；二至三度房室传导阻滞；重度或急性心力衰竭；窦性心动过缓者。

4.不良反应及处理：可出现眩晕、神智模糊（尤见于老年人）、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏（低血压所致）；心率过慢（<50次/min）；较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭；更少见的有发热和咽痛（粒细胞缺乏）、皮疹（过敏反应）、出血倾向（血小板减少）；不良反应持续存在时，需格外警惕雷诺征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。

5.剂型和规格：片剂，10 mg/片。6.用法和用量：（1）成人：10～30 mg/次，3～4次/d。饭前、睡前服用。

7.药物代谢动力学：口服吸收率约 90％，5 h达血药峰浓度，血浆蛋白结合率 90％~95％，在肝脏广泛代谢。口服半衰期为 3.5~6.0 h，经肾脏排泄，包括大部分代谢产物及小部分（<1％）原形。8. 药物相互作用：与利血平、洋地黄、钙拮抗剂、拟交感胺类、氟哌啶醇等药物有相互作用，需严密观察；与氢氧化铝凝胶、氯丙嗪、甲状腺素、降糖药、苯妥英钠、苯巴比妥和利福平等合用时需调整

药物剂量。

1.药品分类：Ⅱ类抗心律失常药。2.用药目的：用于室性心律失常的治疗。3.禁忌证：禁用于心原性休克；病态窦房结综合征；二、三度房室传导阻滞；不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压）；有症状的心动过缓或低血压、心率<45次/min、PQ 间期>0.24 s或收缩压<100 mmHg（1 mmHg=0.133 kPa）怀疑急性心肌梗死的患者；伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者；对本品中任何成分或其他β受体阻滞剂过敏者。

4. 不良反应及处理：常见不良反应为心动过缓、心脏传导阻滞、心力衰竭、低血压、皮肤瘙痒、皮疹、胃肠道反应、头晕、乏力、抑郁等，一般不需要特殊处理。

5. 剂型和规格：（酒石酸盐）片剂，25 mg/片、50 mg/片；（酒石酸盐）注射液，5 ml∶5 mg。6.用法和用量：

（1）口服。①成人及>12岁的儿童：在治疗心律失常时一般25~50 mg/次、2~3次/d，或100 mg/次、2次/d。②儿童：1 个月 ~12 岁，起始剂量 0.5~1.0mg · kg-1 · d-1，分2~3次，常用剂量3.0 mg·kg-1·d-1。

（2）静脉注射。成人剂量 5 mg，用葡萄糖稀释后，以 1～2 mg/min速度缓慢静脉注射，如病情需要5 min后重复注射1次，视病情而定，总剂量<10 mg。7.药物代谢动力学：美托洛尔的生物利用度为40%~50%。在服药 1~2 h达到最大的 β受体阻滞作用。口服 100 mg、1次/d后，对心律的作用在 12 h后仍显著。血浆半衰期为 3~5 h。约 5%的美托洛尔以原形由肾排泄，其余均被代谢。

8.药物相互作用：避免与巴比妥类药物、普罗帕酮、维拉帕米合并使用。当与下列药物合并使用时可能需要调整剂量：胺碘酮、Ⅰ类抗心律失常药物、非甾体类抗炎/抗风湿药（NSAID）、苯海拉明、地尔硫、肾上腺素、苯丙醇胺、奎尼丁、可乐定。

应严密监控同时接受其他β受体阻滞剂（如噻吗洛尔滴眼液）或单胺氧化酶（MAO）抑制剂的患者。

接受 β受体阻滞剂治疗的患者吸入麻醉会增加心脏抑制作用。接受 β受体阻滞剂治疗的患者应重新调整口服降糖药的剂量。若与西咪替丁或肼屈嗪合用，美托洛尔的血浆浓度会增加。

· 178

（六）艾司洛尔

1.药品分类：Ⅱ类抗心律失常药。2.用药目的：用于心房颤动、心房扑动时控制心室率。

3.禁忌证：禁用于支气管哮喘或有支气管哮喘病史；严重慢性阻塞性肺疾病；窦性心动过缓；二、三度房室传导阻滞；难治性心功能不全；心原性休克；对艾司洛尔过敏者。

4.不良反应及处理：大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压，使用期间应注意监测血压。其他罕见不良反应包括无力、抑郁、思维异常、焦虑、轻度头痛等，这些不良反应通常比较轻微且为一过性。使用艾司洛尔单纯控制心室率有发生死亡的报道。

5.剂型和规格：注射液，1 ml∶0.1 g、2 ml∶0.2 g、10 ml∶0.1 g。6.用法和用量：（1）成人和>18岁青少年：先静脉注射负荷量0.5 mg·kg-1·min-1约1 min，随后静脉点滴维持量，自0.05 mg·kg-1·min-1开始，4 min后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以

0.05 mg·kg-1·min-1的幅度递增。维持量最大可加至 0.3 mg·kg-1·min-1，但 0.2 mg·kg-1·min-1以上的剂量未显示能带来明显的益处。

（2）1个月~18岁儿童：静脉给药，开始负荷量

0.05 mg·kg-1·min-1静脉滴注，4 min后若疗效理想持续维持（如果血压或心率太低需调整速率），若疗效欠佳，重复负荷量，随之静脉维持滴注的剂量以

0.05 mg·kg-1·min-1的剂量递增，直到治疗效果满意，或者最大静脉滴注速率达0.2 mg·kg-1·min-1。7.药物代谢动力学：艾司洛尔的分布半衰期约2 min，消除半衰期约 9 min，于 5 min内即可达到稳态血药浓度。用药后 24 h内，约 73%~88%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出，仅 2%以原型由尿排出。酸性代谢产物消除半衰期约 3.7 h，肾病患者则约为正常的10倍。8.药物相互作用：与交感神经节阻断剂合用，会有协同作用，应防止发生低血压、心动过缓、晕厥；与华法林合用，艾司洛尔的血药浓度似会升高，但临床意义不大；与地高辛合用时，地高辛血药浓度可升高 10%～20%；与吗啡合用时，艾司洛尔的稳态血药浓度会升高 46%；与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用 5～8 min；艾司洛尔会降低肾上腺素的药效；艾司洛尔与维拉帕米合用

于心功能不良患者会导致心脏停搏。

（七）索他洛尔

1.药品分类：Ⅲ类抗心律失常药。2.用药目的：适用于各种危及生命的室性快速型心律失常。

3.禁忌证：禁用于对本药过敏者；支气管哮喘患者；心动过缓患者；房室传导阻滞者；先天性或获得性QT间期延长综合征者；休克患者；未控制的心力衰竭患者；低血压患者。

4.不良反应：心动过缓、低血压、支气管痉挛。

可有乏力、气短、眩晕、恶心、呕吐、皮疹等。严重的不良反应是致心律失常，可表现为原有心律失常加重或出现新的心律失常，严重时可出现扭转性室速，多源性室速，心室颤动，多与剂量大，低钾血症，QT间期延长，严重心脏病变等有关。5.剂型和规格：片剂，80 mg/片。6.用法和用量：口服，1~2片/d，分 2次服用，从小剂量开始，逐渐加量。室速者2~6片/d。7. 药物代谢动力学：生物利用度为 90%~100%，口服后 2.5~4.0 h达峰浓度，2~3 d达稳态血浓度，在 160~640 mg/d剂量范围内，血药浓度与剂量呈相关性。药物平均消除半衰期为 12 h。每12小时给药时血药谷浓度为峰浓度的一半。8.药物相互作用：能延长QT间期的药物如Ⅰ类抗心律失常药、酚噻嗪类、三环类抗抑郁药、特非那定等不宜与索他洛尔合用；索他洛尔对地高辛血清浓度无明显影响，但两者合用引起致心律失常作用较为常见；与二氢吡啶类钙通道阻滞剂合用可产生相加作用而导致低血压，故应谨慎合用；与利血平、胍乙啶及其他有β受体阻滞作用的药物合用可降低交感神经张力，导致低血压和严重心动过缓，甚至昏厥；与异丙肾上腺素等 β受体激动剂合用时，可能需要增加用药剂量。

（八）胺碘酮

1.药品分类：Ⅲ类抗心律失常药。2.用药目的：适用于房性心律失常伴快速室性心率；W-P-W综合征的心动过速；严重的室性心律失常。

3.禁忌证：禁用于甲状腺功能异常；碘过敏者；二或三度房室传导阻滞；双束支传导阻滞（除非已安装起搏器）；病态窦房结综合征。

4.不良反应及处理：可能出现角膜微沉积、甲状腺激素水平异常、睡眠障碍、头痛、梦魇、感觉、运动或混合性外周神经病变、血清转氨酶增高、凝血

· 179

异常、良性胃肠道异常（恶心、呕吐、厌食和便秘）、乏力、震颤、不自主运动、步态异常/共济失调或其他锥体外系症状，停止胺碘酮治疗后通常完全可逆；光过敏反应，应避免暴露于阳光（以及紫外光）下；弥漫性间质性或肺泡性肺病和闭塞性细支气管炎伴机化性肺炎（BOOP）。5.剂型和规格：片剂，0.2 g/片；注射液，3 ml∶0.15 g。6.用法和用量：（1）静脉注射：负荷滴注：先快后慢，前 10 min给药 150 mg（15 mg/min），3 ml胺碘酮注射液于 100 ml葡萄糖溶液（浓度 1.5 mg/ml）中，滴注 10min；随后 6 h给药360 mg。维持滴注：剩余 18 h给药 540 mg（0.5 mg/min），将滴注速度减至0.5 mg/min。第 1个 24 h后，维持滴注速度 0.5 mg/min（720mg/24 h），浓度 1~6 mg/ml（胺碘酮注射液浓度>2 mg/ml，需通过中央静脉导管给药），需持续滴注。当发生心室颤动或血流动力学不稳定的室速，可以追加胺碘酮注射液150 mg，溶于 100 ml的葡萄糖溶液给药。需 10 min给药以减少低血压的发生。维持滴注的速度可以增加，以有效抑制心律失常。

6.用法和用量：口服，起始剂量30 mg/次、4次/d，餐前及睡前服药，每1~2天增加 1次剂量，直至获得最佳疗效。平均剂量范围为90~360 mg/d。7.药物代谢动力学：口服后通过胃肠道吸收较完全，有较强的肝脏首过效应，生物利用度为 40%。血浆蛋白结合率为 70%~80%。体内代谢完全，仅2%~4%以原形随尿液排泄。血浆消除半衰期为3.5 h。8.药物相互作用：本品与普萘洛尔、西咪替丁、地高辛、麻醉药、卡马西平、环孢菌素、利福平、三唑仑和咪达唑仑等有相互作用，在开始或停止合用时需调整药物剂量。

（五）维拉帕米

1.药品分类：Ⅳ类抗心律失常药。2.用药目的：用于预防阵发性室上性心动过速的反复发作。

3.禁忌证：禁用于严重左心室功能不全；低血压（收缩压<90 mmHg）或心原性休克；病态窦房结综合征（已安装心脏起搏器患者除外）；二或三度房室阻滞（已安装心脏起搏器患者除外）；心房扑动或心房颤动患者合并房室旁路通道；已知对盐酸维拉帕米过敏。

4.不良反应：便秘，眩晕，恶心，低血压，头痛，外周水肿，充血性心力衰竭，窦性心动过缓，房室传导阻滞，皮疹，乏力，心悸，转氨酶升高，伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高，这种升高有时是一过性的，甚至继续使用维拉帕米仍可消失。

5.剂型和规格：片剂，40 mg/片。6.用法和用量：（1）成人：安全有效的剂量为不超过 480 mg/d。

预防阵发性室上性心动过速（未服用洋地黄的患者）成人的每日总量为240~480 mg，3~4次/d。（2）1~5岁儿童：每日剂量 4~8 mg/kg，3次/d；或每隔8小时40~80 mg。（3）>5岁的儿童：每隔6~8小时80 mg。7.药物代谢动力学：口服后 90%以上被吸收，1~2 h内达血药峰浓度，作用持续 6~8 h。血浆蛋白结合率约为 90%。主要经肝脏代谢，约 70%以代谢物随尿液排泄。平均半衰期为 2.8~7.4 h，长期用药可增至4.5~12 h。8.药物相互作用：与β受体阻滞剂、地高辛、胺碘酮、环磷酰胺、长春新碱、苯巴比妥、泼尼松、西咪替丁、阿霉素、顺铂等药物有相互作用，合用时应调整药物剂量。

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心房颤动基层合理用药指南

【关键词】指南；心房颤动；药物

Guideline for rational medication of atrial fibrillation in primary care

心房颤动（atrial fibrillation）是一种常见的心律失常，是指规则有序的心房电活动丧失，代之以快速无序的颤动波，是严重的心房电活动紊乱。心房颤动在心电图上主要表现为P波消失，代之以不规则的心房颤动波；RR间期绝对不规则。心房颤动使心房失去有效的收缩与舒张，伴有快速或缓慢心室率，导致心脏泵血功能下降，心房内附壁血栓形成。其常见的临床症状包括心慌、胸闷、运动耐量下降。器质性心脏病发生心房颤动的症状较重，当心室率>150次/min时还可诱发冠心病患者出现心绞痛发作、二尖瓣狭窄患者发生急性肺水肿、心功能受损患者发生急性心力衰竭［1］。

心房颤动的主要药物治疗包括预防患者发生卒中风险的抗凝治疗、改善患者症状、降低心室率的药物治疗，以及恢复并维持窦性心律的抗心律失常药物治疗［1‑5］。见表1。1.心房颤动患者最严重的并发症是脑卒中等

血栓性疾病的发生，随机对照研究表明，维生素K拮抗剂华法林可使心房颤动患者卒中发生率降低 64%。非维生素K拮抗口服抗凝药为心房颤动血栓预防提供了更安全有效的选择，包括直接凝血酶抑制剂达比加群酯［6］、Ⅹa因子抑制剂利伐沙班［7］等。不推荐抗血小板药物（如阿司匹林、氯吡格雷）用于心房颤动患者的血栓栓塞的预防［8］。

2. 心室率控制是心房颤动管理的主要策略，也是治疗的基本目标之一，能够明显改善心房颤动相关症状。对于无心力衰竭或低血压，不伴有预激综合征的心房颤动患者，心室率控制的常用药物包括 β受体阻滞剂、非二氢吡啶类钙离子拮抗剂地尔硫䓬和维拉帕米［9］。而对于急性心力衰竭伴快速心室率心房颤动的患者，可选用胺碘酮或洋地黄类药物［10］。

3.恢复并维持窦性心律的抗心律失常药物治疗是改善心房颤动患者症状的主要治疗措施，主要的药物包括Ⅰc类（如普罗帕酮）、Ⅲ类抗心律失常药（如胺碘酮、伊布利特、索他洛尔）等。

DOI：10.3760/cma.j.cn114798-20201210-01241

收稿日期 2020-12-10 本文编辑赵静姝刘岚

引用本文：中华医学会,中华医学会临床药学分会,中华医学会杂志社,等 .心房颤动基层合理用药指南[J].中华全科医师杂志, 2021, 20(2): 166-174. DOI: 10.3760/cma.j.cn114798-20201210-01241.

心房颤动基层合理用药指南

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三、治疗药物［11‑13］（一）美托洛尔

1.药品分类：Ⅱ类抗心律失常药。2.用药目的：用于心房颤动控制心室率。3.禁忌证：禁用于心原性休克；病态窦房结综合征；二、三度房室传导阻滞；不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压）；有症状的心动过缓或低血压；心率<45次/min、PQ 间期>0.24 s或收缩压<100 mmHg（1 mmHg=0.133 kPa）的怀疑急性心肌梗死的患者；伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者；对本品中任何成分或其他β受体阻滞剂过敏者。

4.不良反应及处理：常见不良反应为心动过缓、心脏传导阻滞、心力衰竭、低血压、皮肤瘙痒、胃肠道反应、头晕、乏力、抑郁等。一般不需要特殊处理。

5.剂型和规格：（酒石酸盐）片剂，25 mg/片、50 mg/片；（酒石酸盐）注射液，5 ml∶5 mg。6.用法和用量：（1）口服。25~50 mg/次、2~3次/d，或100 mg/次、2次/d。最大剂量一日不应超过400 mg。（2）静脉注射。成人剂量 5 mg，用葡萄糖稀释后，以 1~2 mg/min速度缓慢静脉注射，如病情需要5 min后重复注射 1次，视病情而定，总剂量不超过10 mg。7.药物代谢动力学：美托洛尔的生物利用度为40%~50%。在服药 1~2 h达到最大的 β受体阻滞作用。1次/d口服 100 mg后，对心律的作用在 12 h后仍显著。血浆半衰期为 3~5 h。约 5%的美托洛尔以原形由肾排泄，其余均被代谢。

8.药物相互作用：美托洛尔应避免与巴比妥类药物、普罗帕酮、维拉帕米合并使用。当与下列药物合并使用时可能需要调整剂量：胺碘酮、Ⅰ类抗心律失常药物、非甾体类抗炎药（NSAID）、苯海拉明、地尔硫䓬、肾上腺素、苯丙醇胺、奎尼丁、可乐定。应严密监控同时接受其他β受体阻滞剂（如噻

吗洛尔滴眼液等）或单胺氧化酶（MAO）抑制剂的患者。接受β受体阻滞剂治疗的患者，吸入麻醉会增加心脏抑制作用。接受 β受体阻滞剂治疗的患者应重新调整口服降糖药的剂量。若与西咪替丁或肼屈嗪合用，美托洛尔的血浆浓度会增加。

（二）艾司洛尔

1.药品分类：Ⅱ类抗心律失常药。2.用药目的：用于心房颤动时控制心室率。3.禁忌证：禁用于支气管哮喘或有支气管哮喘病史；严重慢性阻塞性肺病；窦性心动过缓；二、三度房室传导阻滞；难治性心功能不全；心原性休克；对艾司洛尔过敏者。

4.不良反应：心血管系统常见不良反应为低血压、心动过缓、传导阻滞、外周灌注不足的症状；神经系统常见不良反应为头痛、头晕、嗜睡、乏力、惊厥等；呼吸系统常见不良反应为支气管痉挛、呼吸困难；消化系统不良反应为恶心、呕吐、消化不良、便秘、口干、腹部不适等。注射部位可发生炎症反应，表现为水肿、红斑、烧灼感、血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死。大多数不良反应为轻度、一过性。

最重要的不良反应是低血压。使用艾司洛尔单纯控制心室率有发生死亡的报道。

5.剂型和规格：注射液，1 ml∶0.1 g、2 ml∶0.2 g、10 ml∶0.1 g。6.用法和用量：成人使用本品时，起始静脉注射负荷量为 0.5 mg·kg-1·min-1，约 1 min，随后静脉滴注维持，剂量自 0.05 mg·kg-1·min-1开始，4 min后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以 0.05 mg·kg-1·min-1的幅度递增。维持量最大可加至 0.3 mg·kg-1·min-1，但 0.2mg·kg-1·min-1以上的剂量未显示能带来明显的好处。

7.药物代谢动力学：艾司洛尔在体内代谢迅速，不受代谢组织（如肝、肾）的血流量影响，半衰期短，通过持续静脉滴注可维持稳态血药浓度。

在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇，在用药后

表1 心房颤动的药物治疗

心房颤动急性发作时控制快速心室率

复律

预防心房颤动引起的血栓栓塞

Ⅳ类（非二氢吡啶类钙拮抗剂）抗心律失常药洋地黄类抗心律失常药

抗凝药

美托洛尔、艾司洛尔、普萘洛尔

地尔硫䓬、维拉帕米

去乙酰毛花苷、地高辛

胺碘酮、伊布利特、索他洛尔

华法林、达比加群酯、利伐沙班、肝素、低分子肝素

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24 h内，73%~88%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出，仅 2%以原形由尿排出。艾司洛尔约 55%与血浆蛋白结合，其酸性代谢产物 10%与血浆蛋白结合。

8.药物相互作用：艾司洛尔与交感神经节阻断剂合用，会有协同作用，应防止发生低血压、心动过缓、晕厥；与华法林合用，艾司洛尔的血药浓度可能会升高，但临床意义不大。与地高辛合用时，地高辛血药浓度可升高 10%~20%；与吗啡合用时，艾司洛尔的稳态血药浓度会升高 46%；与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用 5~8 min；艾司洛尔会降低肾上腺素的药效；艾司洛尔与维拉帕米合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。

（三）普萘洛尔

1.药品分类：Ⅱ类抗心律失常药。2.用药目的：用于洋地黄疗效不佳的心房扑动、心房颤动心室率的控制。

4.不良反应：应用本品可出现眩晕、神智模糊（尤见于老年人）、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏（低血压所致）；心动过缓（<50次/min）；较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭；更少见的有发热和咽痛（粒细胞缺乏）、皮疹（过敏反应）、出血倾向（血小板减少）；不良反应持续存在时，须格外警惕雷诺征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。

5.剂型和规格：片剂，10 mg/片。6.用法和用量：（1）成人：10~30 mg/次、3~4次/d。饭前、睡前服用。

（2）儿童：根据体重计算用量，0.5~1.0 mg·kg-1·d-1，分次口服。

7.药物代谢动力学：本药口服吸收率约 90%。

5 h达血药峰浓度，血浆蛋白结合率 90%~95%，在肝脏广泛代谢。口服半衰期为 3.5~6.0 h，经肾脏排泄，包括大部分代谢产物及小部分（<1%）原形。8.药物相互作用：与利血平、洋地黄、钙拮抗剂、拟交感胺类、氟哌啶醇等药物有相互作用，需严密观察。与氢氧化铝凝胶、氯丙嗪、甲状腺素、降糖药、苯妥英钠、苯巴比妥和利福平等合用时需调整药物剂量。

（四）地尔硫䓬

1.药品分类：Ⅳ类抗心律失常药。2.用药目的：用于心房颤动控制心室率。3.禁忌证：禁用于病态窦房结综合征或二、三度房室传导阻滞（已安置心脏起搏器者除外）；低血压（收缩压<90 mmHg）；对地尔硫䓬过敏者。4.不良反应：常见的不良反应有浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。罕见的不良反应有：

（3）消化系统：厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶轻度升高。

（4）皮肤：瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹。5.剂型和规格：片剂，30 mg/片。6.用法和用量：口服，起始剂量30 mg/次、4次/d，餐前及睡前服药，每1~2天增加 1次剂量，直至获得最佳疗效。平均剂量范围为90~360 mg/d。7.药物代谢动力学：口服后通过胃肠道吸收较完全，有较强的肝脏首过效应，生物利用度为40%。血浆蛋白结合率为70%~80%。体内代谢完全，仅2%~4%以原形随尿液排泄。血浆消除半衰期为3.5 h。8.药物相互作用：本品与普萘洛尔、西咪替丁、地高辛、麻醉药、卡马西平、环孢菌素、利福平、三唑仑和米达唑仑等有相互作用，在开始或停止合用时需调整药物剂量。

1.药品分类：Ⅳ类抗心律失常药。2.用药目的：用于心房颤动控制心室率。3.禁忌证：禁用于严重左心室功能不全；低血压（收缩压<90 mmHg）或心原性休克；病态窦房结综合征（已安装心脏起搏器患者除外）；二或三度房室阻滞（已安装心脏起搏器患者除外）；心房扑动或心房颤动患者合并房室旁路通道；已知对盐酸维拉帕米过敏的患者。

4.不良反应及处理：便秘，眩晕，恶心，低血压，头痛，外周水肿，充血性心力衰竭，窦性心动过缓，房室传导阻滞，皮疹，乏力，心悸，转氨酶升高，伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高，这种升高有时是一过性的，甚至继续使用维拉帕米仍可消失。

5.剂型和规格：片剂，40 mg/片；注射剂，2 ml∶5 mg。

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6.用法和用量：（1）口服。成人起始剂量为 40~80 mg/次、3~4次/d，按需要及耐受情况可逐日或逐周增加剂量，一日总量一般在 240~480 mg；成人处方极量一日480 mg。（2）静脉注射。用于治疗快速室上性心律失常，必须在连续心电监测下进行，于 2~3 min内注射 5~10 mg，必要时 5~10 min后可再给 5 mg。对老年患者，为减轻不良反应，上述剂量经3~4 min缓慢注入。（3）静脉滴注。加入氯化钠注射液或 5%葡萄糖注射液中静脉滴注，5~10 mg/h。一日总量不超过50~100 mg。（4）肝、肾功能损害的患者慎用维拉帕米。严重肝功能不全时维拉帕米的清除半衰期延长至 14~16 h，该类患者只需服用正常剂量的 30%。7.药物代谢动力学：口服后 90%以上被吸收，1~2 h内达血药峰浓度，作用持续 6~8 h。血浆蛋白结合率约为90%。主要经肝脏代谢，约 70%以代谢物随尿液排泄。平均半衰期为 2.8~7.4 h，长期用药可增至 4.5~12.0 h。静脉注射后的清除呈双指数型，分布半衰期约为4 min，消除半衰期为 2~5 h。8.药物相互作用：与β受体阻滞剂、地高辛、胺碘酮、环磷酰胺、长春新碱、苯巴比妥、泼尼松、西咪替丁、阿霉素、顺铂等药物有相互作用，合用时应调整药物剂量。

（六）去乙酰毛花苷

1.药品分类：洋地黄类抗心律失常药。2.用药目的：用于控制快速心室率的心房颤动。

3.禁忌证：禁用于预激综合征伴心房颤动或扑动；任何强心苷制剂中毒；室性心动过速、心室颤动；梗阻性肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑）。

5.剂型和规格：注射剂，2 ml∶0.4 mg。6.用法和用量：静脉注射。首剂 0.4~0.6 mg，用 5%葡萄糖注射液 20 ml稀释后缓慢注射，需要时可2~4 h后再给 0.2 mg；维持剂量 0.2~0.4 mg/次、1次/d或1次/12 h。情况紧急时，0.4~0.6 mg以25%葡萄糖液稀释后静脉注射（5 min以上），2~4 h后需要时再给0.2~0.4 mg。起效后可改口服洋地黄制剂。

7.药物代谢动力学：静脉注射后 10~30 min起效，1~3 h作用达高峰，作用持续时间 2~5 h，半衰期为 33~36 h。3~6 d作用完全消失，在体内转化为地高辛，经肾脏排泄。

8.药物相互作用：与两性霉素B、皮质激素或失钾利尿剂同用，可引起低血钾而致洋地黄中毒；与制酸药（尤其三硅酸镁）或止泻吸附药（如白陶土、果胶、考来烯胺）和其他阴离子交换树脂、柳氮磺吡啶或新霉素、对氨基水杨酸同用时，可抑制洋地黄强心苷吸收而导致强心苷作用减弱；与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库溴胺、萝芙木碱、琥珀胆碱或拟肾上腺素类药同用时，可致心律失常；与β受体阻滞剂同用，可致心动过缓；与奎尼丁、维拉帕米、地尔硫䓬、胺碘酮合用，可提高地高辛血药浓度；与螺内酯、吲哚美辛合用可延长半衰期；与血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂合用可使血药浓度增高；与肝素同用，可抵消肝素的抗凝作用；红霉素可增加去乙酰毛花苷在胃肠道的吸收；禁忌与钙注射剂合用；不宜与酸、碱类配伍。

（七）地高辛

1.药品分类：洋地黄类抗心率失常药。2.用药目的：用于控制伴有快速心室率的心房颤动。

3.禁忌证：禁用于对任何洋地黄类制剂过敏或中毒者；室性心动过速、心室颤动；梗阻性肥厚型心肌病患者（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑）；伴心房颤动或扑动的预激综合征患者。

4.不良反应及处理：常见心律失常、食欲缺乏、恶心、呕吐、下腹痛、无力；少见视物模糊或“色视”、腹泻、精神抑郁。罕见嗜睡、头痛及皮疹、荨麻疹；在洋地黄的中毒表现中，最常见者为室性早搏，其次为房室传导阻滞，阵发性或加速性交界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。

5.剂型和规格：片剂，0.25 mg/片；口服溶液剂，10 ml∶0.5 mg、30 ml∶1.5 mg、50 ml∶2.5 mg、100 ml∶5 mg；注射液，2 ml∶0.5 mg。6.用法和用量：（1）口服。成人常用量 0.125~0.500 mg/次、1次/d，7 d可达稳态血药浓度。若达快速负荷量，可每 6~8小时给药 0.25 mg，总剂量 0.75~1.25 mg/d。维持量，0.125~0.500 mg/次、1次/d。儿童一日总量：早产儿按体重0.02~0.03 mg/kg；1月龄以下足月新生儿按体重0.03~0.04 mg/kg；1个

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月~<2岁按体重 0.05~0.06 mg/kg；2~<5岁按体重0.03~0.04 mg/kg；5~ <10 岁按体重 0.020~0.035mg/kg；≥10岁参照成人常用量。总量分 3次或每 6~8小时 1次给予，维持剂量为总量的 1/5~1/3，分2次，每12小时1次或每日1次。

（2）静脉注射：成人常用量 0.25~0.50 mg/次，用 5%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射，之后可用0.25 mg/次，每隔 4~6小时按需注射，但一日总量不超过 1 mg。不能口服者需静脉注射，维持量 0.125~0.500 mg/次、1次/d。

儿童：按下列剂量分 3次或每 6~8小时给予。

早产儿按体重 0.015~0.025 mg/kg；1月龄以下足月新生儿按体重0.02~0.03 mg/kg；1个月~<2岁按体重0.04~0.05 mg/kg；2~<5岁按体重0.025~0.035 mg/kg；5~<10岁按体重 0.015~0.030 mg/kg；≥10岁参照成人常用量。

7.药物代谢动力学：口服后主要经小肠上部吸收，吸收不完全且不规则，吸收率约为 75%，片剂的生物利用度为 60%~80%，口服起效时间为 0.5~2 h，血浆浓度达峰时间为 2~3 h，获最大效应时间为 4~6 h。吸收后广泛分布至各组织，部分经胆道吸收入血，形成肠肝循环。血浆蛋白结合率为 20%~25%，表观分布容积为 6~10 L/kg。体内转化代谢较少，主要以原形药物经肾脏排泄，给药量的 50%~70%随尿液排泄。排泄较快而蓄积性较小。消除半衰期平均为36 h。8.药物相互作用：与两性霉素 B、皮质激素或排钾利尿剂等同用时，可引起低血钾而致洋地黄中毒；与制酸药或止泻吸附药、柳氮磺吡啶或新霉素、对氨基水杨酸同用时，可抑制洋地黄强心甙吸收而导致强心苷作用减弱；与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库溴胺、萝芙木碱、琥珀胆碱或拟肾上腺素类药同用时，可因作用相加而导致心律失常；有严重或完全性房室传导阻滞且伴正常血钾者的应用洋地黄也不应同时应用钾盐；与β受体阻滞剂同用，有导致房室传导阻滞的可能；奎尼丁可使地高辛血药浓度提高约 1倍；与维拉帕米、地尔硫、胺碘酮合用，可引起严重心动过缓；螺内酯可延长地高辛半衰期，需调整剂量或给药间期；血管紧张素转换酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂可使地高辛血药浓度增高；吲哚美辛可使地高辛半衰期延长，有中毒危险，需监测血药浓度及心电图；红霉素可增加地高辛在胃肠道的吸收；甲氧氯普胺可

减少地高辛的生物利用度约 25%；普鲁本辛可提高地高辛生物利用度约25%；禁忌与钙注射剂合用。（八）普罗帕酮

1.药品分类：Ⅰc类抗心律失常药。2.用药目的：用于新近发生的心房颤动转复。3.禁忌证：禁用于无起搏器保护的窦房结功能障碍；二或三度房室传导阻滞；双束支传导阻滞患者；心原性休克；肝肾功能障碍患者。

4.不良反应：不良反应较少，主要为口干、舌唇麻木，可能是由于其局部麻醉作用所致。早期的不良反应还有头痛、头晕，其后可出现胃肠道障碍如恶心、呕吐、便秘等。有少数患者出现上述口干、头痛、眩晕、胃肠道不适等轻微反应，一般都在停药后或减量后症状消失。有报道个别患者出现房室传导阻滞、QT间期延长、PR间期轻度延长、QRS时间延长等。

5.剂型和规格：片剂，50 mg/片、100 mg/片；注射液，10 ml∶35 mg。6.用法和用量：（1）口服。由于其局部麻醉作用，宜在饭后与饮料或食物同时吞服，不得嚼碎。100~200 mg/次，3~4次/d。治疗量，300~900 mg/d，分 4~6次服用。维持量300~600 mg/d，分2~4次服用。（2）静脉注射或滴注。需在严密监护下缓慢静脉注射或静脉滴注，成人常用量 1.0~1.5 mg/kg或以70 mg加 5%葡萄糖液稀释，于 10 min内缓慢注射，必要时10~20 min重复1次，总量不超过210 mg。7.药物代谢动力学：口服吸收良好，服后 2~3 h达峰效，作用可持续 8 h以上，血浆蛋白结合率高达 93%，严重肝功能损害时清除减慢。半衰期为3.5~4.0 h。经肾脏排泄，不能经过透析排出。8.药物相互作用：与奎尼丁合用可以减慢代谢过程。与局麻药合用增加中枢神经系统不良反应的发生。普罗帕酮可以增加血清地高辛浓度，并呈剂量依赖型。与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期，而对普罗帕酮没有影响。与华法林合用时可增加华法林血药浓度和凝血酶原时间。与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高，但对其电生理参数没有影响。

（九）胺碘酮

1.药品分类：Ⅲ类抗心律失常药。2.用药目的：用于心房颤动转律和转律后窦性心律的维持。

3.禁忌证：禁用于甲状腺功能异常；碘过敏者；

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二或三度房室传导阻滞；双束支传导阻滞（已安装起搏器者除外）；病态窦房结综合征。

4.不良反应：可能出现角膜微沉积、甲状腺激素水平异常、睡眠障碍、头痛、梦魇、感觉、运动或混合性外周神经病变、血清转氨酶增高、凝血异常、良性胃肠道异常（恶心、呕吐、厌食和便秘）、乏力、震颤、不自主运动、步态异常/共济失调或其他锥体外系症状，停止胺碘酮治疗后通常完全可逆；光过敏反应，应避免暴露于阳光（以及紫外光）下；弥漫性间质性或肺泡性肺病和闭塞性细支气管炎伴机化性肺炎。

5.剂型和规格：片剂，0.2 g/片；注射液，3 ml∶0.15 g。6.用法和用量：（1）口服。0.4~0.6 g/d，分 2~3次服用，服用 1~2周后改为 0.2~0.4 g/d维持。严重者 0.6~1.2 g/d，分3次服用，服用 1~2周后根据需要改为 0.2~0.4 g/d维持。

（2）静脉滴注。负荷量 3 mg/kg，以 1.0~

1.5 mg/min静脉滴注维持，6 h后改 0.5~1.0 mg/min，每日总量 1 200 mg，最大量不超过 2.2 g，以后逐渐减量，最好滴注不超过3~4 d。7.药物代谢动力学：主要在肝内代谢，半衰期为 14~28 d，口服后 4~6 h血药浓度达峰值。生物利用度 50%，血浆蛋白结合率 62.1%，主要经胆汁由粪便排泄。

8.药物相互作用：胺碘酮可增加华法林的抗凝作用；增强其他抗心律失常药物对心脏的作用；增加日光敏感性药物作用；与排钾利尿药合用，可增加低血钾所致的心律失常；增加血清地高辛浓度；与钙通道阻滞药合用可加重窦性心动过缓、窦性停搏及房室传导阻滞。

（十）伊布利特

1.药品分类：Ⅲ类抗心律失常药。2.用药目的：用于近期发作的心房颤动或心房扑动逆转成窦性心律，不宜用于预防反复发作或阵发性心房颤动。

3.禁忌证：对成分有过敏史者；多形性室性心动过速者（如尖端扭转型室性心动过速）；先前 4 h内使用过Ⅰ类抗心律失常药（如奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺等）或Ⅲ类抗心律失常药（如胺碘酮、索他洛尔等）。

4.不良反应：常见不良反应包括低血压、心力衰竭、肾衰竭、胃肠道症状、恶心、头痛、尖端扭转型室性心动过速等。

5.剂型和规格：注射剂，10 ml∶1 mg。6.用法和用量：体重<60 kg者剂量为0.01 mg/kg，体重≥60 kg者为 1 mg，使用方法为直接注射或用5%葡萄糖注射液或 0.9%氯化钠注射液稀释后静脉注射，注射时间不少于 10 min。如果心律失常在注射后的 10 min内没有终止，可重复用药 1次。若心律失常终止，出现持续性或非持续性室性心动过速，或QT间期或Q‑Tc间期延长时，应马上停药。7.药物代谢动力学：本品血浆蛋白结合率40%，清除半衰期 6 h，82%经尿液由肾脏排出和19%经胆汁由粪便排出。8.药物相互作用：Ⅰa类抗心律失常药（如丙吡胺、奎尼丁、普鲁卡因胺）以及其他Ⅲ类药物（如胺碘酮、索他洛尔）可能延长不应期，均不能和伊布利特注射液同时使用或注射后 4 h内使用。使用其他延长QT间期药物（如酚噻嗪、三环类抗抑郁剂、四环类抗抑郁剂和某些抗组织胺类）的患者，伊布利特注射液可能增加尖端扭转型室性心动过速发生的几率。

（十一）索他洛尔

1.药品分类：Ⅲ类抗心律失常药。2.用药目的：用于心房颤动时控制心室率。3.禁忌证：禁用于对本药过敏者；支气管哮喘；心动过缓；房室传导阻滞；先天性或获得性QT间期延长综合征；休克患者；未控制的心力衰竭患者；低血压。

可有乏力、气短、眩晕、恶心、呕吐、皮疹等。严重的不良反应是致心律失常，可表现为原有心律失常加重或出现新的心律失常，严重时可出现扭转性室性心动过速、多源性室性心动过速、心室颤动，多与剂量大、低钾血症、QT间期延长、严重心脏病变等有关。

5.剂型和规格：片剂，80 mg/片。6.用法和用量：口服，40~80 mg/次、2次/d。从小剂量开始，逐渐加量。合并室性心动过速者 160~480 mg/d。7.药物代谢动力学：口服吸收近 100%，2~3 h血药浓度达峰值水平，无肝脏首过效应，生物利用度达 95%，主要由肾脏排泄，肾功能正常时，消除半衰期为15~20 h，肾功能受损消除半衰期明显延长。8.药物相互作用：与其他Ⅰa、Ⅱ、Ⅲ类抗心律失常药同用时有协同作用。与钙拮抗剂同用时可加重传导障碍，进一步抑制心室功能，降低血压。与

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儿茶酚胺类药（如利血平、胍乙啶）同用产生低血压和严重心动过缓。有血糖增高，需增加胰岛素和降糖药的报道。

（十二）华法林

1.药品分类：抗凝药。2.用药目的：预防心房颤动引起的血栓栓塞并发症。

3.禁忌证：禁用于肝肾功能损害；严重高血压；凝血功能障碍伴有出血倾向；活动性溃疡；外伤；先兆流产；近期手术者；妊娠期妇女。

4.不良反应及处理：出血是主要不良反应。可有瘀斑、紫癜、牙龈出血、鼻出血、伤口出血经久不愈，月经过多等。用药期间应监测凝血酶原时间（PT）和国际标准化比值（INR），控制 INR在目标范围内，并严密观察有无自发性出血。

若发生轻度出血，应减量或停药。严重出血可立即给予维生素 K治疗，5~10 mg/次，建议静脉应用。必要时联合凝血酶原复合物浓缩物或新鲜冰冻血浆快速逆转抗凝的作用。

其他不良反应有恶心、呕吐、腹泻、皮疹、过敏反应和皮肤坏死等。

5.剂型和规格：片剂，2.5 mg/片、3.0 mg/片。6.用法和用量：口服，成人常用量：避免冲击治疗，口服第 1~3天 3~4 mg（年老体弱及糖尿病患者半量即可），3 d后可给维持量 2.5~5.0 mg/d（可参考凝血时间调整剂量使 INR值达 2~3）。因本品起效缓慢，治疗初 3 d由于血浆抗凝蛋白细胞被抑制，可以存在短暂高凝状态，如需立即产生抗凝作用，可在开始同时应用肝素，待本品充分发挥抗凝效果后再停用肝素。肝肾功能不全者和儿童，可依据 INR调整剂量。

7.药物代谢动力学：口服吸收迅速而完全，生物利用度高达 100%。血浆蛋白结合率达 98%~99%，能透过胎盘，母乳中极少。主要由肺、肝、脾和肾中储积。由肝脏代谢，代谢产物由肾脏排泄。

服药后 12~18 h起效，36~48 h达抗凝高峰，维持 3~6 d，半衰期约 37 h。8.药物相互作用：（1）增强华法林抗凝作用的药物：阿司匹林、水杨酸钠、胰高血糖素、奎尼丁、吲哚美辛、保泰松、奎宁、利尿酸、甲磺丁脲、甲硝唑、别嘌呤醇、红霉素、氯霉素、某些氨基糖苷类抗菌药物、头孢菌素类、苯碘达隆、西咪替丁、氯贝丁酯、右旋甲状腺素、对乙酰氨基酚等。

（2）降低华法林抗凝作用的药物：苯妥英钠、巴比妥类、口服避孕药、雌激素、考来烯胺、利福平、维生素 K类、氯噻酮、螺内酯、扑米酮、皮质激素等。（3）不能与本品合用的药物：盐酸肾上腺素、阿米卡星、维生素 B12、间羟胺、缩宫素、盐酸氯丙嗪、盐酸万古霉素等。

（4）与水合氯醛合用，其药效和毒性均增强，应减量慎用。维生素 K的吸收障碍或合成下降也影响本品的抗凝作用。

（十三）达比加群酯

1.药品分类：抗凝药。2.用药目的：预防存在一个或多个危险因素的成人非瓣性心房颤动患者的卒中和全身性栓塞。

3.禁忌证：禁用于重度肾功能不全（肌酐清除率<30 ml/min）患者；临床上显著的活动性出血；有大出血显著风险的疾病或状况，如近期消化道溃疡，脑、脊髓或眼部手术，近期颅内出血，已知或可疑的食道静脉曲张，动静脉畸形，血管动脉瘤或主要脊柱内或脑内血管异常；机械人工瓣膜。联合使用环孢菌素、全身性酮康唑、伊曲康唑、他克莫司和决奈达隆，会使利伐沙班血药浓度升高，需慎用。

4.不良反应及处理：主要为出血，轻度出血停药即可，重度出血使用依达赛珠单抗进行拮抗；肝酶升高；胃肠道反应；贫血、血红蛋白减少、血小板减少；过敏反应等。

5.剂型和规格：胶囊，110 mg/粒、150 mg/粒（以达比加群酯计）。

6.用法和用量：（1）用水送服，餐时或餐后服用均可。请勿打开胶囊。成人的推荐剂量为150 mg（1粒）/次、2次/d，应维持终生治疗。

（2）存在出血风险的患者：如高龄（≥80岁）、中度肾功不全、联用其他抗血小板药物或之前胃肠道出血者：可考虑将患者的剂量减少为110 mg（1粒）/次、2次/d。（3）肾功能不全患者，在开始本品治疗前应通过计算肌酐清除率对肾功能进行评估，轻、中度肾功能不全患者无需调整剂量，重度肾功能不全的患者（即肌酐清除率<30 ml/min）禁用。7.药物代谢动力学：达比加群酯吸收后被水解为达比加群，达峰时间为给药后 1 h。绝对生物利用度为 3%~7%，血浆蛋白结合率约为 35%，分布容积为 50~70 L（以达比加群酯计），可被代谢为 4种不同的酰基葡萄糖醛酸，主要随尿液排泄，静脉给

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药后肾清除率为总清除率的 80%，半衰期为 12~17 h。8.药物相互作用：与其他抗凝药［如普通肝素（保持中央静脉或动脉导管通畅所需剂量除外）、低分子肝素、肝素衍生物（磺达肝癸钠、地西卢定）、口服抗凝血药（如华法林、利伐沙班，使用此类药物转换为本药时或使用本药转换为此类药物时除外）］、溶栓药、维生素K拮抗药合用可能导致出血风险增加；与 P‑糖蛋白抑制药（如决奈达隆、全身用酮康唑、维拉帕米、胺碘酮、奎尼丁、克拉霉素、替格瑞洛）合用可使达比加群的血药浓度升高。

（十四）利伐沙班

1.药品分类：抗凝药。2.用药目的：用于具有一种或多种危险因素（如充血性心力衰竭、高血压、年龄≥75岁、糖尿病、卒中或短暂性脑缺血发作病史）的非瓣膜性心房颤动成年患者，以降低卒中和全身性栓塞的风险。

3.禁忌证：禁用于对利伐沙班或片剂中任何辅料过敏的患者；有临床明显活动性出血的患者；伴有凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者；妊娠期及哺乳期妇女。

4.不良反应：常见不良反应有出血和贫血、恶心、γ‑谷氨酰转肽酶升高和转氨酶升高。出血性并发症可能表现为虚弱、无力、苍白、头晕、头痛或原因不明的肿胀。

5. 剂型和规格：片剂，10 mg/片、15 mg/片、20 mg/片。6.用法和用量：推荐剂量为20 mg/次、1次/d，最大日剂量为 20 mg。低体重和高龄（>75岁）患者可减为15 mg/次、1次/d。7.药物代谢动力学：10 mg的利伐沙班的绝对生物利用度较高（80%~100%）。利伐沙班吸收迅速，服用后 2~4 h达到最大浓度（Cmax）。进食对利伐沙班 10 mg片剂的药时曲线下面积（AUC）或Cmax无明显影响。利伐沙班的药物代谢动力学基本呈线性，直至达到约每日一次 15 mg剂量。利伐沙班与血浆蛋白结合率约为 92%~95%。稳态下分布容积约为50 L。在利伐沙班用药剂量中，约有2/3通过代谢降解，然后其中一半通过肾脏排出，另外一半通过粪便途径排出。其余 1/3用药剂量以活性药物原型的形式直接通过肾脏在尿液中排泄，主要是通过肾脏主动分泌的方式。利伐沙班通过细胞色素 P450（CYP）3A4、CYP2J2和不依赖 CYP机制进行代谢。利伐沙班全身清除率约为 10 L/h，为低

清除率药物。

8.药物相互作用：不建议利伐沙班与CYP3A4和 P‑糖蛋白的强效抑制剂，如吡咯类抗真菌剂（如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑）或人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂合用，可能导致出血风险升高。

非甾体抗炎药（包括乙酰水杨酸）和血小板聚集抑制剂通常会提高利伐沙班的出血风险。利伐沙班与强效CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥或圣约翰草）合用，可能使利伐沙班血药浓度降低。

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新华医院）；张鉴（山东省立医院）；张抗怀（西安交通大学第二附属医院）；张抒扬（北京协和医院）；张伟（河南省人民医院）；张晓坚（郑州大学第一附属医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；张永军（石河子大学医学院第一附属医院）；张玉（华中科技大学同济医学院附属协和医院）；张志清（河北医科大学第二医院）；张志仁（哈尔滨医科大学附属肿瘤医院）；赵杰（郑州大学第一附属医院）；赵庆春（北部战区总医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；郑志昌（贵阳医学院附属医院）；周云曙（中华医学会临床药学分会）；朱兰（上海市徐汇区斜土街道社区卫生服务中心）；左笑丛（中南大学湘雅三医院）

心血管系统疾病合理用药指南编写组成员（按姓氏拼音排序）：陈步星（北京中医药大学东直门医院）；陈英（广西壮族自治区人民医院）；杜光（华中科技大学同济医学院附属同济医院）；弓小雪（济宁市第一人民医院）；郭瑞臣（山东大学齐鲁医院）；郭玉金（济宁市第一人民医院）；李焕德（中南大学湘雅二医院）；李丽（海南医学院第一附属医院）；梁岩（中国医学科学院阜外医院）；刘世霆（南方医科大学南方医院）；刘晓燕（山东大学齐鲁医院）；卢海儒（青海省人民医院）；卢晓阳（浙江大学医学院附属第一医院）；齐晓勇（河北省人民医院）；隋忠国（青岛大学附属医院）；王婧（河北省人民医院）；王爽（中国医科大学附属第一医院）；文爱东（空军军医大学西京医院）；吴惠珍（河北省人民医院）；夏培元（陆军军医大学第一附属医院）；杨华（复旦大学附属中山医院）；杨思（浙江大学医学院附属第一医院）；张抗怀（西安交通大学第二附属医院西北医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；郑志昌（贵阳医学院附属医院）

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室上性心动过速基层合理用药指南

Guideline for rational medication of supraventricular tachycardia in primary care

室上性心动过速简称室上速，广义上是指一组起源于房室交界及其以上传导系统的心动过速，包括窦性心动过速、阵发性室上性心动过速（PSVT）、房性心动过速、房室结折返性心动过速、交界性心动过速、房室折返性心动过速、心房颤动、心房扑动等。狭义上特指 PSVT。主要的临床症状包括心悸、胸痛、气短、头昏、眩晕以及接近晕厥，症状可持续数分钟、数小时或数天自行终止［1‐3］。

室上速中房性心动过速和心房扑动多见于器质性心肺疾病患者，如慢性阻塞性肺疾病、心瓣膜疾病等，可发生于心、胸外科手术后，也见于无明确器质性心脏病者。房室结折返性心动过速、交界性心动过速、房室折返性心动过速则多见于无器质性心脏病者。

（一）急性发作的治疗

迷走神经刺激无效时首选静脉推注腺苷，腺苷无效时可静脉使用维拉帕米、地尔硫、普罗

帕酮［1‐5］。

（二）长期治疗

导管射频消融是根治 PSVT的有效方法，成功率高，并发症少，仅极少数患者需长期服药预防复发。口服普罗帕酮或维拉帕米可预防室上速的复发，β受体阻滞剂、地尔硫、胺碘酮等药物为可备选的二线用药。如存在预激综合征，避免使用β受体阻滞剂、地尔硫、维拉帕米和地高辛。

PSVT的治疗药物见表1。三、治疗药物［6‑8］

（一）地尔硫

1.药品分类：Ⅳ类抗心律失常药。2.用药目的：用于室上性快速心律失常。3.禁忌证：禁用于严重低血压或心原性休克患者；二至三度房室传导阻滞或病窦综合征［持续窦性心动过缓（心率<50次/min）、窦性停搏和窦房阻滞等］；严重充血性心力衰竭患者；严重心肌病患者；对药物中任一成分过敏者；妊娠或可能妊娠的妇女。

DOI：10.3760/cma.j.cn114798-20210209-00153

引用本文：中华医学会,中华医学会临床药学分会,中华医学会杂志社,等 .室上性心动过速基层合理用药指南[J].中华全科医师杂志, 2021, 20(4): 435-440. DOI: 10.3760/cma.j.cn114798-20210209-00153.

· 435

（4）皮肤：瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹。5.剂型和规格：片剂，30 mg/片。6.用法和用量：口服，起始剂量30 mg/次、4次/d，餐前及睡前服药，每 1~2天增加 1次剂量，直至获得最佳疗效。平均剂量范围为90~360 mg/d。7.药物代谢动力学：口服后通过胃肠道吸收较完全，有较强的肝脏首过效应，生物利用度为40%。血浆蛋白结合率为70%~80%。体内代谢完全，仅2%~4%以原形随尿液排泄。血浆消除半衰期为3.5 h。8.药物相互作用：本品与普萘洛尔、西咪替丁、地高辛、麻醉药、卡马西平、环孢菌素、利福平、三唑仑和咪达唑仑等有相互作用，在开始或停止合用时需调整药物剂量。

（二）维拉帕米

1.药品分类：Ⅳ类抗心律失常药。2.用药目的：与地高辛合用控制慢性心房颤动和/或心房扑动时的心室率终止室上速；预防 PSVT的反复发作。

3.禁忌证：禁用于严重左心室功能不全；低血压（收缩压<90 mmHg，1 mmHg=0.133 kPa）或心原性休克；病态窦房结综合征（已安装心脏起搏器者

除外）、二、三度房室阻滞（已安装心脏起搏器者除外）；心房扑动或心房颤动患者合并房室旁路通道；已知对盐酸维拉帕米过敏者。

4.不良反应：便秘、眩晕、恶心、低血压、头痛、外周水肿、充血性心力衰竭、窦性心动过缓、房室传导阻滞、皮疹、乏力、心悸，转氨酶升高，伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高，这种升高有时是一过性的，甚至继续使用维拉帕米仍可消失。

5.剂型和规格：片剂，40 mg/片；注射剂，2 ml∶5 mg。6.用法和用量：（1）成人：①静脉推注：必须在持续心电监测和血压监测下，缓慢静脉注射至少 2 min。一般起始剂量为 5~10 mg（或按 0.075~0.150 mg/kg体重），稀释后缓慢静脉推注至少 2 min。如果初反应不令人满意，首剂 15~30 min 后再给 1 次 5~10 mg 或 0.15 mg/kg体重。

②静脉滴注：5~10 mg/h，加入氯化钠注射液或 5%葡萄糖注射液中滴注，一日总量不超过 50~100 mg。③口服：慢性心房颤动服用洋地黄治疗的患者，每日总量为 240~320 mg，分 3~4次服用。预防PSVT（未服用洋地黄者）的每日总量为 240~480 mg，3~4次/d。（2）儿童：静脉推注。 0~1岁起始剂量 0.1~0.2 mg/kg体重，持续心电监测下，稀释后静脉推注至少 2 min；若初始反应不满意，持续心电监测下，首剂30 min后再给0.1~0.2 mg/kg体重。1~15岁，0.1~0.3 mg/kg体重，总量不超过 5 mg，静脉推注至少 2 min；如果初始反应不满意，首剂30 min后再给1次0.1~0.3 mg/kg体重。（3）老年：老年患者的清除半衰期延长，并且必须考虑到老年人发生肝或肾功能不全更为常见，一般应从较低剂量开始。

（4）肝肾功能不全者：肾功能损害的患者慎用维拉帕米，血液透析不能清除维拉帕米。肝功能损害的患者应慎用，严重肝功能不全时，只需服用正常剂量的30%。7.药物代谢动力学：静脉注射 2 min后（1~5 min）开始发挥抗心律失常作用，2~5 min达到最大作用，作用持续约 2 h，血流动力学作用 3~5 min开始，持续 10~20 min。口服后 90%以上被吸收，1~2 h内达血药峰浓度，作用持续 6~8 h。血浆蛋白结

表1 阵发性室上性心动过速的治疗药物

适应证

急性发作的治疗

预防复发

Ⅳ类（非二氢吡啶类钙通道阻滞剂）抗心律失常药Ⅰc类（钠通道阻滞剂）抗心律失常药

其他类抗心律失常药

Ⅳ类（非二氢吡啶类钙通道阻滞剂）抗心律失常药Ⅰc类（钠通道阻滞剂）抗心律失常药Ⅱ类（β受体阻滞剂）抗心律失常药Ⅲ类（钾通道阻滞剂）抗心律失常药

腺苷

普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔胺碘酮

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合率约为 90%。平均半衰期为 2.8~7.4 h，长期用药可增至 4.5~12.0 h。静脉注射后的清除呈双指数型，分布半衰期约为 4 min，消除半衰期为 2~5 h。主要经肝脏代谢，约70%以代谢物随尿液排泄。8.药物相互作用：与β受体阻滞剂、地高辛、胺碘酮、环磷酰胺、长春新碱、苯巴比妥、强的松、西咪替丁、阿霉素、顺铂等药物有相互作用，合用时应调整药物剂量。

1.药品分类：Ⅱ类抗心律失常药。2.用药目的：用于纠正快速性室上性心律失常。

4.不良反应：应用本品可出现眩晕、神智模糊（尤见于老年人）、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏（低血压所致）；心率过慢（<50次/min）。较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭。更少见的有发热和咽痛（粒细胞缺乏）、皮疹（过敏反应）、出血倾向（血小板减少）。不良反应持续存在时，需格外警惕雷诺征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。

（2）儿童：用药一般按体重每日 0.5~1.0 mg/kg，分次口服。根据体重计算儿童用量，血药浓度治疗范围与成人相似。

（四）美托洛尔

1.药品分类：Ⅱ类抗心律失常药。2.用药目的：用于快速性室上性心律失常。3.禁忌证：禁用于心原性休克；病态窦房结综

合征；二、三度房室传导阻滞；不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压）；有症状的心动过缓或低血压；心率<45 次/min、PQ间期>0.24 s或收缩压<100 mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者、伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者以及对本品中任何成分或其他β受体阻滞剂过敏者。4.不良反应及处理：常见不良反应为心动过缓、心脏传导阻滞、心力衰竭、低血压、皮肤瘙痒、皮疹、胃肠道反应、头晕、乏力、抑郁等。一般不需要特殊处理。

5.剂型和规格：（酒石酸盐）片剂，25 mg/片、50 mg/片；（酒石酸盐）注射液，5 ml∶5 mg。6.用法和用量：

（1）口服。成人：在治疗心律失常时一般 25~50 mg/次、2~3次/d，或100 mg/次、2次/d。

儿童：1个月~12岁，起始剂量一日0.5~1.0 mg/kg，分 2~3次，常用剂量一日 3 mg/kg；>12岁儿童，常用剂量 50 mg/d，分 2~3次，如有必要可增至 300 mg/d，分次口服。

（2）静脉注射。成人剂量 5 mg，用葡萄糖稀释后，以 1~2 mg/min速度缓慢静脉注射，如病情需要5 min后重复注射 1次，视病情而定，总剂量不超过10 mg。7.药物代谢动力学：美托洛尔的生物利用度为40%~50%。在服药 1~2 h达到最大的 β受体阻滞作用。每日一次口服 100 mg后，对心律的作用在12 h后仍显著。血浆清除半衰期为 3~5 h。约 5%的美托洛尔以原形由肾排泄，其余的均被代谢。

8.药物相互作用：美托洛尔应避免与巴比妥类药物、普罗帕酮、维拉帕米合并使用。当与下列药物合并使用时可能需要调整剂量：胺碘酮、Ⅰ类抗心律失常药物、非甾体类抗炎/抗风湿药（NSAID）、苯海拉明、地尔硫、肾上腺素、苯丙醇胺、奎尼丁、可乐定。应严密监控同时接受其他 β受体阻滞剂或单胺氧化酶抑制剂的患者。在接受 β受体阻滞剂治疗的患者，吸入麻醉会增加心脏抑制作用。接受 β受体阻滞剂治疗的患者应重新调整口服降糖药的剂量。若与西咪替丁或肼屈嗪合用，美托洛尔的血浆浓度会增加。

1.药品分类：Ⅱ类抗心律失常药。2.用药目的：用于快速性室上性心律失常。3.禁忌证：禁用于二、三度心脏传导阻滞；心原

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性休克；病态窦房结综合证及严重窦性心动过缓。

4.不良反应：最常见的不良反应为低血压和心动过缓；其他反应可有头晕、四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、脱发、血小板减少症、牛皮癣样皮肤反应、牛皮癣恶化、皮疹及干眼等。

50.0 mg/片。6.用法和用量：口服。成人常用量：起始 6.25~12.5 mg/次、2次/d，按需要及耐受量渐增至 50~200 mg/d。肾功能损害时，肌酐清除率 <15ml ·min-1·（1.73m2）-1者，25 mg/d；肌酐清除率为 15~35 ml·min-1·（1.73m2）-1者，最多50 mg/d。7.药物代谢动力学：口服吸收很快，于 2~4 h达峰浓度，口服后作用持续时间较长，可达 24 h，广泛分布于各组织，少量可通过血‐脑脊液屏障。半衰期为 6~7 h，主要以原形自尿排出，肾功能受损时半衰期延长，可在体内蓄积，血液透析时可予清除。

8.药物相互作用：与其他抗高血压药物及利尿剂并用，能加强其降压效果。会加剧停用可乐定引起的高血压反跳，如两药联合使用，本药应在停用可乐定前几天停用，如果用本药取代可乐定，应在停止服用可乐定数天后再开始 β受体阻滞剂的疗程。

（六）普罗帕酮

1.药品分类：Ⅳ类抗心律失常药。2.用药目的：用于阵发性室性心动过速、PSVT、心房扑动或心房颤动的预防。3.禁忌证：禁用于无起搏器保护的窦房结功能障碍；严重房室传导阻滞；双束支传导阻滞；严重充血性心力衰竭；心原性休克；严重低血压；对该药过敏。

4.不良反应：不良反应较少，主要为口干、舌唇麻木，可能是由于其局部麻醉作用所致。早期的不良反应有头痛、头晕、闪耀，其后可出现胃肠道障碍如恶心、呕吐、便秘等。有少数患者出现上述口干、头痛、眩晕、胃肠道不适等轻微反应，一般都在停药后或减量后症状消失。有报道个别患者出现房室传导阻滞、QT间期延长、PR间期轻度延长、QRS时间延长等。

5.剂型和规格：片剂，50 mg/片、100 mg/片；注射液，10 ml∶35 mg。6.用法和用量：（1）成人：①静脉给药：1.0~1.5 mg/kg或以 70 mg加 5%葡

萄糖液稀释，于 10 min内缓慢静脉注射，必要时10~20 min重复 1次，总量不超过 210 mg。静脉注射起效后改为静脉滴注，滴速 0.5~1.0 mg/min或口服维持。

②口服：100~200 mg/次、3~4 次/d。治疗量 300~900 mg/d，分4~6次服用。维持量300~600 mg/d，分 2~4次服用。由于其局部麻醉作用，宜在饭后与饮料或食物同时吞服，不得嚼碎。

（2）儿童：①静脉给药：负荷量为一次 1.0~1.5 mg/kg，于 10 min内缓慢注射，必要时10~20 min可重复。维持量为每分钟4~7 μg/kg，24 h总量不应超过6 mg/kg。②口服：按体表面积一日剂量 200~600 mg/m2。或按体重给药，<15 kg者一日剂量 10~20 mg/kg，≥15 kg者一日剂量7~15 mg/kg，分3次服用。7.药物代谢动力学：口服吸收良好，服后 2~3 h达峰效，作用可持续 8 h以上，血浆蛋白结合率高达 93%，严重肝功能损害时清除减慢。半衰期为3.5~4 h。经肾脏排泄，不能经过透析排出。8.药物相互作用：与奎尼丁合用可以减慢代谢过程；与局麻药合用增加中枢神经系统不良反应的发生；普罗帕酮可以增加血清地高辛浓度，并呈剂量依赖性；与普奈洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期，而对普罗帕酮没有影响；与华法林合用时可增加华法林血药浓度和凝血酶原时间；与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高，但对其电生理参数没有影响。

（七）胺碘酮

1.药品分类：Ⅲ类抗心律失常药。2.用药目的：口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及心室颤动的预防；也可用于其他药物无效的 PSVT、阵发心房扑动；心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动；心房扑动电转复后的维持治疗。

当不宜口服给药时，注射剂适用于房性心律失常伴快速室性心律、预激综合征的心动过速及严重的室性心律失常。

4.不良反应：可能出现角膜微沉积、甲状腺激素水平异常、睡眠障碍、头痛、梦魇、感觉、运动或混合性外周神经病变、血清转氨酶增高、凝血异常、良性胃肠道异常（恶心、呕吐、厌食和便秘）、乏力、震颤、

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· 183

血脂异常基层合理用药指南

【关键词】指南；血脂异常；药物

Guideline for rational medication of dyslipidemias in primary care

血脂异常通常指血浆中总胆固醇（total cholesterol，TC）和/或甘油三酯（triglycerid，TG）升高，因为脂质不溶或微溶于水，必须与蛋白质结合以脂蛋白形式存在才能在血液中循环，所以血脂异常是通过高脂蛋白血症表现出来的，统称为高脂蛋白血症（hyperlipoproteinemia），简称为高脂血症（hyperlipidemia）［1］。实际上高脂血症也泛指包括低密度脂蛋白胆固醇（low‑density lipoproteincholesterol，LDL‑C）升高、高密度脂蛋白胆固醇（high‑density lipoprotein cholesterol，HDL‑C）降低等在内的各种血脂异常。血脂异常是心脑血管疾病发病的危险因素，积极治疗血脂异常可降低冠心病、脑卒中事件的发生［2］。

血脂异常的临床诊断多以实验室检查结果为依据，根据临床血脂检测的基本项目 TC、TG、LDL‑C和HDL‑C的值分类［3‑5］。其他血脂项目如血清载脂蛋白AⅠ（serum apolipoprotein AⅠ，Apo AⅠ）、血清载脂蛋白 B（serum apolipoprotein B，Apo B）和脂蛋白 a［lipoprotein a，Lp（a）］的临床应用价值也日益受到关注。血脂异常的临床分类包括高胆固醇血症、高 TG血症、混合型高脂血症和低HDL‑C血症，具体特点及临床用药选择见表1。

不同种类与剂量的他汀类药物（简称他汀）降胆固醇幅度有较大差别，但任何一种他汀剂量倍增时，LDL‑C进一步降低幅度仅约 6%，即“他汀疗效6%效应”［2］。对他汀不耐受或 LDL‑C水平不达标

表1 血脂异常的临床分类及药物治疗 a

分类

高胆固醇血症高TG血症

混合型高脂血症

TC升高

TG升高

TC及TG同时升高

辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀

非诺贝特

辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、非诺贝特

依折麦布单独或与他汀联用无

他汀联合非诺贝特

注：a对于HDL‑C<1.0 mmol/L(40 mg/dl)者，主张控制饮食和改善生活方式，目前尚无药物干预的足够证据；TG甘油三酯；TC胆固醇

DOI：10.3760/cma.j.cn114798-20201118-01167

引用本文：中华医学会,中华医学会临床药学分会,中华医学会杂志社,等 .血脂异常基层合理用药指南[J].中华全科医师杂志, 2021, 20(1): 29-33. DOI: 10.3760/cma.j.cn114798-20201118-01167.

血脂异常基层合理用药指南

· 29

者应考虑与非他汀类降脂药物联合应用，旨在提高血脂达标率，降低不良反应发生率［6‑7］。他汀联合

非诺贝特适用于混合型高脂血症患者，尤其是糖尿

病和代谢综合征伴血脂异常的患者。开始合用时

宜都用小剂量，早晨服用贝特类药物，晚上服用他

汀，避免血药浓度显著升高。治疗期间密切监测丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）和肌酸激酶（CK），如无不良反应，可逐步增加剂量［8］。他汀和依折麦布联用时，可达到高剂量他汀的效果，但无大剂量他汀发生不良反应的风险［9］。

血脂异常是动脉粥样硬化性心血管疾病（atherosclerotic cardiovascular disease，ASCVD）发生、发展中最主要的致病性危险因素之一［10‑11］。调脂药物在ASCVD的一、二级预防中发挥了重要作用。血脂异常经常伴有其他疾病或病理生理状态，

如糖尿病、慢性肾脏病等，根据合并疾病的不同，药物的选择和起始剂量也有不同，见表2［8，12‑13］。其中，不同作用强度的他汀种类及剂量见表3。

启用调脂药物治疗或调整剂量后的4~12周，应对患者依从性以及对降脂药物的反应和生活方式改

变情况进行评估，并检测血脂水平，根据检测结果确定下一步治疗策略，之后每3~12个月重复1次。三、治疗药物［12‑13］

1.药品分类：调脂及抗动脉粥样硬化药。2.用药目的：用于高胆固醇血症和混合型高脂血症的治疗；冠心病和缺血性脑卒中的防治。

3.禁忌证：对辛伐他汀或所含辅料过敏者；活动性肝脏疾病或无法解释的血清转氨酶持续升高；妊娠期及哺乳期妇女。

4.不良反应及处理：常见恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、关节痛、眩晕等，如不耐受可以停药；罕见胰腺炎、感觉异常、外周神经病变、血管神经性水肿、脉管炎、血小板减少症、呼吸困难等，一旦发生需立即停药。

肝脏安全性：无需常规监测肝功能，但是当患者出现黄疸、不适、疲乏、无力等症状时需要监测；如果治疗期间ALT或AST升高 1~3倍，不必停用他汀；如果升高>3倍，应重复检测并定期复查，如仍持续>3倍且无其他原因可供解释，需停用他汀。

肌肉安全性：他汀所致肌损害主要包括肌痛、肌酶升高和横纹肌溶解。不建议常规监测 CK水平，除非患者出现肌肉症状，如肌痛、肌无力等。一旦患者出现肌肉症状并伴CK>10倍正常值的水平，应停止他汀治疗。

表2 血脂异常合并其他疾病时的药物选择及剂量推荐

合并疾病

ASCVD

一级预防

二级预防

CKD 1~3期 4期

辛伐他汀10~20 mg阿托伐他汀10~20 mg瑞舒伐他汀5~10 mg辛伐他汀20~40 mg阿托伐他汀10~40 mg瑞舒伐他汀5~20 mg辛伐他汀20~40 mg阿托伐他汀10~20 mg瑞舒伐他汀5~10 mg

辛伐他汀

阿托伐他汀

瑞舒伐他汀

备注

根据危险分层确定血脂达标值，定期检测并调整给药剂量

建议选择中等强度他汀起始治疗

无需调整剂量

阿托伐他汀无需减量；辛伐他汀减量且慎用；瑞舒伐他汀禁用

注：ASCVD动脉粥样硬化性血管疾病；CKD慢性肾脏疾病

表3 不同作用强度的他汀类药物种类及剂量［13］

强度高强度 a

中等强度 b

低强度 c

药物及每日剂量

阿托伐他汀40~80 mg

瑞舒伐他汀20 mg

辛伐他汀20~40 mg

阿托伐他汀10~20 mg

瑞舒伐他汀5~10 mg

普伐他汀40 mg

洛伐他汀40 mg

氟伐他汀80 mg

匹伐他汀2~4 mg

辛伐他汀10 mg

普伐他汀10~20 mg

洛伐他汀20 mg

氟伐他汀20~40 mg

匹伐他汀1 mg

注：a每日剂量可降低 LDL‑C≥50%；b每日剂量可降低 LDL‑C 30%~50%；c每日剂量可降低LDL‑C≤30%

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（4）杂合子家族性高胆固醇血症的儿童（10~17岁）：推荐初始剂量 10 mg/d，晚间顿服。最大剂量为40 mg，应按个体化调整剂量。（5）肾功能不全患者：慢性肾脏疾病（CKD）1~3期者无需调整剂量，CKD 4期者减量，慎用。7.药物代谢动力学：辛伐他汀首过效应高，口服生物利用度约 5%。吸收后肝内浓度高，经肝脏代谢。60%经胆汁从粪便排出，13%经尿排出。血药浓度达峰时间为1.3~2.4 h，半衰期为3.0 h。8.药物相互作用：与抗凝药同时使用可使凝血时间延长。考来替泊、考来烯胺可使辛伐他汀的生物利用度降低，故应在服用 4 h后再服用辛伐他汀。与环孢素、红霉素、吉非贝齐、烟酸、胺碘酮、维拉帕米、地尔硫、夫西地酸、免疫抑制剂用时使用增加肌溶解或急性肾功能衰竭的风险，不建议联合应用；不建议与非诺贝特以外的贝特类药物联用，会增加横纹肌溶解风险。

1.药品分类：调脂及抗动脉粥样硬化药。2.用药目的：用于高胆固醇血症、冠心病和脑卒中的防治。

3.禁忌证：参考辛伐他汀。4.不良反应及处理：参考辛伐他汀。5.剂型和规格：片剂，10 mg/片、20 mg/片。6.用法和用量：口服。（1）原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症：初始剂量10 mg/次、1次/d。（2）杂合子型家族性高胆固醇血症：初始剂量10 mg/次、1次/d。逐步加量（间隔 4周）至 40 mg，如仍不满意，可将剂量增加至 80 mg/次、1次/d或加用胆酸螯合剂。

（3）纯合子型家族性高胆固醇血症：10~80 mg/次、1次/d。（4）预防性用于存在冠心病危险因素的患者：10 mg/次、1次/d。（5）阿托伐他汀在儿童（4~17岁）的经验治疗仅限于少数患有严重脂质紊乱如纯合子家族性高胆固醇血症的患者，起始剂量推荐 10 mg/d，根据患者耐受性可增加至 80 mg/d，但缺乏长期安全性数据。

（6）老年人无需调整剂量。（7）肾功能不全患者无需调整剂量。7.药物代谢动力学：口服后迅速吸收，不受食物影响；血药浓度达峰时间为 1~2 h，血浆蛋白结合

率>98%。在肝脏代谢，原药及其代谢产物主要经胆管排泄，<2%经尿排出，部分药物可经乳汁分泌。8. 药物相互作用：与环孢素、红霉素、克拉霉素、贝丁酸类、纤维酸衍生物、伊曲康唑、烟酸、免疫抑制剂同时使用增加肌溶解和/或急性肾功能衰竭的风险，不建议联合应用。阿托伐他汀可增加口服避孕药及地高辛的血药浓度，应监测其浓度，适当降低给药剂量。与大量葡萄柚汁（饮用>1.2 L/d）同用时，能增加阿托伐他汀的血浆浓度。

（三）瑞舒伐他汀

1.药品分类：调脂及抗动脉粥样硬化药。2.用药目的：用于混合型血脂异常症、原发性高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症的治疗。

3.禁忌证：参考辛伐他汀。4.不良反应及处理：参考辛伐他汀。5.剂型和规格：（1）片剂：5 mg/片、10 mg/片、20 mg/片。（2）胶囊：5 mg/粒、10 mg/粒、20 mg/粒。6. 用法和用量：口服。起始剂量为 5 mg/次、1次/d。（1）对需要更强效地降低LDL‑C的患者初始剂量可考虑 10 mg/次、1次/d。如有必要，可在治疗4周后调整剂量。一日最大剂量为20 mg。（2）在儿童有限应用中未见异常，但长期安全性未确立。

（3）年龄≥65岁的老年人、甲状腺功能低下患者应注意肌酶的升高，降低起始剂量，调整剂量时应慎重。

（4）肾功能不全患者：CKD 1~3期者无需调整剂量，CKD 4期者禁用。7.药物代谢动力学：与食物同服可降低瑞舒伐他汀峰浓度 20%，但对药时曲线下面积无明显影响。口服后 3~5 h达到血药浓度峰值，主要分布于肝脏中，大多数药物以原型经粪便排泄，少量代谢后经粪便排出，体内清除半衰期约19 h。8. 药物相互作用：瑞舒伐他汀不经细胞色素P450 3A4（CYP3A4）酶系代谢，因此与经过该酶系代谢的药物无显著相互作用。与吉非贝齐合用，可使吉非贝齐血药浓度增加 120%，不建议联合应用。与避孕药合用，会增加避孕药血药浓度。瑞舒伐他汀禁用于同时接受环孢素治疗的患者。

1.药品分类：调脂及抗动脉粥样硬化药。2. 用药目的：用于高脂血症，尤其是高 TG血

· 31

症、混合型高脂血症的治疗。

3.禁忌证：肝肾功能不全者、胆囊疾病史、胆石症、原发性胆汁性肝硬化、不明原因的肝功能持续异常、哺乳期妇女及儿童。

4. 不良反应及处理：常见腹部不适、腹泻、便秘、乏力、头痛、性欲丧失、阳萎、眩晕、失眠、肌炎、肌痛、肌无力、肌病，偶见横纹肌溶解；有使胆石增加的趋势，如发生可停药，必要时对症治疗。

0.2 g/粒；分散片，0.1 g/片。6. 用法和用量：口服，0.1 g/次、3次/d，维持量0.1 g/次、1~3次/d，用餐时服。妊娠期妇女应用时应权衡利弊。老年人如有肾功能不全需适当减少剂量。

7.药物代谢动力学：口服吸收迅速，生物利用度餐后可达 80%。服药后 7 h左右血药浓度达峰值，吸收后在肝脏、肾脏、肠道中分布多，其次在肺、心、肾上腺、睾丸、脾和皮肤内有少量分布。在肝及肾内代谢，经肾脏排出。

8.药物相互作用：与口服抗凝剂联用可使抗凝作用增强，应根据凝血功能检测结果调整抗凝剂用量。与免疫抑制剂联用时应使用最小有效剂量，并监测肾功能。胆酸结合剂会与同时服用的药物结合，因此，应当至少在服用胆酸结合剂前1 h或后4~6 h再服用非诺贝特，以避免影响非诺贝特的吸收。（五）依折麦布

3.禁忌证：活动性肝病、不明原因的血清转氨酶持续升高的患者及妊娠期妇女禁用。

4.不良反应及处理：服药过程中如转氨酶增高达 3倍正常值上限，或 CK显著增高或有肌炎发生时，应立即停药。

5.剂型和规格：片剂，10 mg/片。6.用法和用量：口服。（1）成人：10 mg/次、1次/d。可单独服用或与他汀联合应用，可在一日内任何时间服用，可空腹或与食物同时服用。

（2）儿童和青少年人群（10~18岁）对依折麦布的吸收和代谢与成人相近，按照成人量服药。尚无<10岁儿童的用药资料。（3）尚无妊娠期及哺乳期妇女的临床用药资料，慎用。

（4）老年患者无需调整剂量。（5）肾功能减退时应减少剂量。7.药物代谢动力学：口服迅速吸收，食物对吸收无明显影响。4~12 h达到血药浓度峰值，半衰期为 22 h。主要在小肠和肝脏代谢，78%经粪便排出，11%经肾脏排泄。8.药物相互作用：临床前研究表明本品无诱导细胞色素P450药物代谢酶的作用。未发现依折麦布与已知的可被细胞色素 P450 1A2、2D6、2C8、2C9、3A4或转N‑乙酰酶代谢的药物之间有临床意义的药物代谢动力学相互作用。

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治区人民医院）；杨婉花（上海交通大学医学院附属瑞金医院）；于倩（吉林大学中日联谊医院）；张健（上海交通大学医学院附属新华医院）；张鉴（山东省立医院）；张抗怀（西安交通大学第二附属医院）；张抒扬（北京协和医院）；张伟（河南省人民医院）；张晓坚（郑州大学第一附属医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；张永军（石河子大学医学院第一附属医院）；张玉（华中科技大学同济医学院附属协和医院）；张志清（河北医科大学第二医院）；张志仁（哈尔滨医科大学附属肿瘤医院）；赵杰（郑州大学第一附属医院）；赵庆春（北部战区总医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；郑志昌（贵阳医学院附属医院）；周云曙（中华医学会临床药学分会）；朱兰（上海市徐汇区斜土街道社区卫生服务中心）；左笑丛（中南大学湘雅三医院）

本指南执笔专家：郭玉金审校专家：张幸国

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中华全科医师杂志 2021年6月第 20卷第 6期 Chin J Gen Pract, June 2021, Vol. 20, No. 6

2型糖尿病基层合理用药指南

中华医学会《中华全科医师杂志》编辑委员会基层医疗卫生机构合理用药指南编写

【关键词】指南；糖尿病，2型；药物

Guideline for rational medication of type 2 diabetes in primary care

2型糖尿病多在 35~40岁之后发病，占糖尿病患者 90%以上［1］。病理特点为胰岛素分泌绝对或相对不足，或外周组织对胰岛素不敏感，引起以糖代谢紊乱为主，包括脂肪、蛋白质代谢紊乱的一种全身性疾病。典型的临床症状为“三多一少”，即烦渴多饮、多尿、多食和不明原因的体重下降。

2型糖尿病的药物治疗原则包括以下内容［2］。（一）若单纯生活方式不能使血糖控制达标，应首选二甲双胍治疗；若无禁忌证，二甲双胍应一直保留在治疗方案中。不适合二甲双胍者可选择α⁃糖苷酶抑制剂或胰岛素促泌剂。（二）如单独使用二甲双胍治疗而血糖仍未达标，则应进行二联治疗，加用胰岛素促泌剂、α⁃糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类（TZDs）、二肽基肽酶⁃Ⅳ（DPP⁃4）抑制剂、钠⁃葡萄糖共转运蛋白 2（SGLT2）抑制剂、胰高血糖素样肽⁃1（GLP⁃1）受体激动剂或

胰岛素。

（三）三联治疗，上述不同机制的降糖药物可以 3种药物联合使用。（四）如三联治疗控制血糖仍不达标，则应将治疗方案调整为多次胰岛素治疗（基础胰岛素加餐时胰岛素或每日多次预混胰岛素）。采用多次胰岛素治疗时应停用胰岛素促泌剂。

（五）合并动脉粥样硬化性心血管疾病或心血管风险高危的 2型糖尿病患者，不论其糖化血红蛋白（HbA1c）是否达标，只要没有禁忌证，都应在二甲双胍的基础上加用具有动脉粥样硬化性心血管疾病获益证据的GLP⁃1受体激动剂或SGLT2抑制剂。（六）合并慢性肾脏病或心力衰竭的 2型糖尿病患者，不论其 HbA1c是否达标，只要没有禁忌证，都应在二甲双胍的基础上加用 SGLT2抑制剂；合并慢性肾脏病的 2型糖尿病患者，如不能使用 SGLT2抑制剂，可考虑选用GLP⁃1受体激动剂。2型糖尿病治疗药物见表1。

DOI：10.3760/cma.j.cn114798-20210318-00257

收稿日期 2021-03-18 本文编辑白雪佳刘岚

引用本文：中华医学会,中华医学会临床药学分会,中华医学会杂志社,等 . 2型糖尿病基层合理用药指南[J].中华全科医师杂志, 2021, 20(6): 615-630. DOI: 10.3760/cma.j.cn114798-20210318-00257.

2型糖尿病基层合理用药指南

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三、治疗药物

（一）二甲双胍

1.药品分类：双胍类。2.用药目的：首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的 2型糖尿病患者的血糖控制，特别是肥胖的2型糖尿病患者的血糖控制。3.禁忌证：禁用于 10岁以下儿童、妊娠及哺乳期妇女、可造成组织缺氧的疾病尤其是急性疾病或慢性疾病的恶化（如失代偿性心力衰竭、呼吸衰竭、近期发作的心肌梗死和休克）、严重感染和外伤、外科大手术、临床有低血压和缺氧等、任何急性代谢性酸中毒（包括乳酸酸中毒、糖尿病酮症酸中毒）、糖尿病昏迷前期、急性酒精中毒、酗酒、维生素 B12及叶酸缺乏未纠正者、对本品过敏者；禁用于严重的肾功能衰竭［估算的肾小球滤过率（eGFR）<45 ml·min-1·（1.73m2）-1］，如eGFR≥60 ml·min-1·（1.73m2）-1，无需调整剂量，45~59 ml·min-1·（1.73 m2）-1，可减量使用；接受血管内注射碘化造影剂者，应暂停用本品，检查完成至少 48 h后复查肾功能无恶化后可继续使用。

4.不良反应及处理：主要不良反应为胃肠道反应，从小剂量开始逐渐加量，随 3餐分次餐前半小时或餐后服用，可更好地耐受。长期使用二甲双胍可以引起维生素B12水平下降。

5. 剂型和规格：片剂，0.25 g/片、0.50 g/片、

0.85 g/片；肠溶片，0.25 g/片；缓释片，0.50 g/片。6.用法和用量：

（1）成人及 16岁以上的青少年：口服，从小剂量开始渐增剂量。通常起始剂量为0.50 g/次、2次/d，或 0.85 g、1次/d，随餐服用；可每周增加 0.50 g，或每2周增加 0.85 g，逐渐加至 2.00 g/d，分次服用；成人最大推荐剂量为 2.55 g/d；对需进一步控制血糖的患者，剂量可以加至2.55 g/d，即0.85 g/次、3次/d。

（2）10~16岁青少年：每日最高剂量为 2.00 g/d，分2次或3次服用。

（3）特殊患者群体：由于老年患者可能出现肾功能减退，应定期检查肾功能并根据肾功能调整二甲双胍的剂量。二甲双胍可用于中度肾功能不全的患者［3a级，肌酐清除率 45~59 ml/min或 eGFR为 45~59 ml·min-1·（1.73 m2）-1］需要调整剂量，起始剂量为 0.50 g或 0.85 g、1次/d，最大剂量为 1.00 g/d，分2次服用。7. 药物代谢动力学：二甲双胍主要在小肠吸收，口服后 2 h达血药峰浓度，平均血浆清除半衰期约为 4 h。二甲双胍几乎不与血浆蛋白结合，主要经肾脏排泄，口服后24 h肾脏排泄90%。8.药物相互作用：二甲双胍单药不会引起低血糖，但是与胰岛素或胰岛素促泌剂（例如磺脲类和

表1 2型糖尿病治疗药物［3⁃6］

双胍类

磺脲类

格列奈类

α⁃糖苷酶抑制剂

噻唑烷二酮类

DPP⁃4抑制剂

SGLT2抑制剂

GLP⁃1受体激动剂

速效胰岛素类似物

常规（短效）人胰岛素

中效人胰岛素

长效胰岛素类似物

预混胰岛素和胰岛素类似物

第 1个 24 h的剂量可以根据患者个体化给药，然而，在临床对照研究中，每日平均剂量>2 100 mg与增加低血压的危险性相关。初始滴注速度需<30 mg/min。（2）口服：负荷量通常 600 mg/d，可以连续应用8~10 d。维持量宜应用最小有效剂量。根据个体反应，可给予100~400 mg/d。由于胺碘酮的延长治疗作用，可给予隔日200 mg或 100 mg/d。已有推荐每周停药 2 d的间隙性治疗方法。

7.药物代谢动力学：主要在肝内代谢，半衰期为 14～28 d ，口服后 4～6 h血药浓度达峰值。生物利用度 50%，血浆蛋白结合率 62.1%，主要经胆汁由粪便排泄。

8.药物相互作用：在胺碘酮治疗过程中，应避免使用细胞色素P450酶CYP3A4抑制剂（如葡萄柚汁和某些药品）。禁止联合使用的药物：可诱导尖端扭转型室速的抗心律失常药（丙吡胺、奎尼丁、索他洛尔等）；Ⅲ类抗心律失常药（多非利特、伊布利特、索他洛尔）；其他药物：砷化物、苄普地尔、西沙必利、西酞普兰、依他普仑、二苯马尼、静脉多拉司琼、多潘立酮、决奈达隆、静注红霉素、左氧氟沙星、

甲喹吩嗪、咪唑斯汀、静注长春胺、莫西沙星、普鲁卡必利、托瑞米芬、静注螺旋霉素、舒托比利；特拉瑞韦、可比司他（除外体外电除颤无效的心室颤动相关心脏停搏的心肺复苏时使用胺碘酮）。

不推荐联合使用的药物：索非布韦、CYP3A4底物、环孢素、注射用地尔硫、芬戈莫德、注射用维拉帕米、美沙酮、可诱导尖端扭转型室速的抗寄生虫药、可诱导尖端扭转型室速的抗精神病药、可诱导尖端扭转型室速的神经镇静药、喹诺酮、刺激性泻药、非达霉素。

联合用药时需加强监护的药物：口服抗凝药、β受体阻滞剂、P⁃糖蛋白底物、洋地黄类药物、达比加群酯、口服地尔硫、口服维拉帕米、低钾制剂、奥利司他、CYP2C9底物、维生素K拮抗剂、苯妥英、CYP2D6底物、氟卡尼、CYP3A4底物、芬太尼、他汀类、利多卡因、他克莫司、减缓心率药、坦索罗辛、伏立康唑。

（九）维拉帕米

1.药品分类：Ⅳ类抗心律失常药。2.用药目的：抗心律失常。3.禁忌证：禁用于严重左心室功能不全；低血压（收缩压<90 mmHg）或心原性休克；病态窦房结综合征（已安装心脏起搏器患者除外）；二或三度房室阻滞（已安装心脏起搏器患者除外）；心房扑动或心房颤动患者合并房室旁路通道；已知对盐酸维拉帕米过敏的患者。

4.不良反应及处理：便秘；眩晕、轻度头痛；恶心；低血压；头痛；外周水肿；充血性心力衰竭；窦性心动过缓，房室传导阻滞；皮疹；乏力；心悸；转氨酶升高，伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高，这种升高有时是一过性的，甚至继续使用维拉帕米仍可消失。

5. 剂型和规格：片剂，40 mg/片；注射液，2 ml∶5 mg。6.用法和用量：

（1）成人：①静脉推注给药：必须在持续心电监测和血压监测下，缓慢静脉注射至少 2 min。维拉帕米注射液与林格液、5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液均无配伍禁忌。

一般起始剂量为5~10mg（或0.075~0.150mg/kg），稀释后缓慢静脉推注至 2 min。如果初反应不满意，首剂 15~30 min后再给 1次 5~10 mg或 0.15

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mg/kg。②静脉滴注给药，5~10 mg/h，加入氯化钠注射液或 5%葡萄糖注射液中静滴，一日总量<100mg。③口服给药：慢性心房颤动服用洋地黄治疗的患者，每日总量为 240~320 mg，分 3次或 4次服用。

预防阵发性室上性心动过速（未服用洋地黄的患者）成人的每日次总量为240~480 mg，3~4次/d。

（2）儿童：①静脉给药：0~1岁起始剂量 0.1~0.2 mg/kg，持续心电监测下，稀释后静推至少 2 min，若初始反应不满意，持续心电监测下，首剂 30 min后再给 0.1~0.2 mg/kg。1~15岁：0.1~0.3 mg/kg，总量<5 mg，静脉推注至少 2 min。如果初始反应不满意，首剂 30min后再给1次0.1~0.3 mg/kg。

（3）老年患者：老年患者的清除半衰期延长，并且必须考虑到老年患者发生肝或肾功能不全更为常见，一般应从较低剂量开始。

（4）肝肾功能不全者：肾功能损害的患者慎用维拉帕米。血液透析不能清除维拉帕米。肝功能损害的患者应慎用，严重肝功能不全时，只需服用正常剂量的30%。7.药物代谢动力学：静注 2 min后（1~5 min）开始发挥抗心律失常作用，2~5 min达到最大作用，作用持续约 2 h，血流动力学作用 3~5 min开始，持续约 10~20 min。维拉帕米静脉注射后代谢迅速，大部分在肝脏代谢。清除呈双指数型，分为早期快速分布相（半衰期约为 4 min）和终末缓慢清除相（半数期为2~5 h）。8.药物相互作用：与β受体阻滞剂、地高辛、胺碘酮、环磷酰胺、长春新碱、苯巴比妥、强的松、西米替丁、阿霉素、顺铂等药物有相互作用，合用时应调整药物剂量。

（十）地尔硫

1.药品分类：Ⅳ类抗心律失常药。2.用药目的：主要用于室上性心律失常，也可用于特发性室速。

3.禁忌证：禁用于严重低血压或心原性休克患者；二和三度房室传导阻滞或病窦综合征［持续窦性心动过缓（心率<50次/min）、窦性停搏和窦房阻滞等］；严重充血性心力衰竭患者；严重心肌病患者；对药物中任一成分过敏者；妊娠或可能妊娠的妇女。

4. 不良反应：常见浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。罕见不良反应有：

（2）经系统：多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤。

（4）皮肤：瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹。5.剂型和规格：片剂，30 mg/片。6. 用法和用量：1~2片/次、3~4次/d，餐前或睡前服药，如需增加剂量，每日剂量<360 mg，但需要在医生指导下服用。

7.药物代谢动力学：口服后通过胃肠道吸收较完全，有较强的肝脏首过效应，生物利用度为 40％。血浆蛋白结合率为 70％~80％。体内代谢完全，仅 2％~4％以原形随尿液排泄。血浆消除半衰期为3.5 h。8.药物相互作用：与普萘洛尔、西咪替丁、地高辛、麻醉药、卡马西平、环孢菌素、利福平、三唑仑和米达唑仑等合用可发生药物相互作用，注意加强监护，并进行相应的剂量调整。

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大学南方医院）；刘小玲（内蒙古自治区人民医院）；卢海儒（青海省人民医院）；卢晓阳（浙江大学医学院附属第一医院）；吕迁洲（复旦大学附属中山医院）；梅丹（北京协和医院）；缪丽燕（苏州大学附属第一医院）；齐晓勇（河北省人民医院）；史玲（上海市普陀区长风街道长风社区卫生服务中心）；宋金春（武汉大学人民医院）；隋忠国（青岛大学附属医院）；孙洲亮（厦门大学附属第一医院）；童荣生（四川省人民医院）；王建华（新疆医科大学第一附属医院）；王爽（中国医科大学附属第一医院）；文爱东（空军军医大学西京医院）；文友民（宁夏医科大学总医院）；吴浩（北京市丰台区方庄社区卫生服务中心）；武新安（兰州大学第一医院）；夏培元（陆军军医大学第一附属医院）；胥婕（北京大学第三医院）；杨华（复旦大学附属中山医院）；杨宏昕（内蒙古自治区人民医院）；杨婉花（上海交通大学医学院附属瑞金医院）；于倩（吉林大学中日联谊医院）；张健（上海交通大学医学院附属新华医院）；张鉴（山东省立医院）；张抗怀（西安交通大学第二附属医院）；张抒扬（北京协和医院）；张伟（河南省人民医院）；张晓坚（郑州大学第一附属医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；张永军（石河子大学医学院第一附属医院）；张玉（华中科技大学同济医学院附属协和医院）；张志清（河北医科大学第二医院）；张志仁（哈尔滨医科大学附属肿瘤医院）；赵杰（郑州大学第一附属医院）；赵庆春（北部战区总医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；郑志昌（贵阳医学院附属医院）；周云曙（中华医学会临床药学分会）；朱兰（上海市徐汇区斜土街道社区卫生服务中心）；左笑丛（中南大学湘雅三医院）

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中华全科医师杂志 2021年5月第 20卷第 5期 Chin J Gen Pract, May 2021, Vol. 20, No. 5

骨质疏松症基层合理用药指南

【关键词】指南；骨质疏松；药物

Guideline for rational medication of osteoporosis in primary care

骨质疏松症是一种以骨量低、骨组织微结构损坏为表现，导致骨脆性增加、易发生骨折为特征的全身性代谢性骨病［1⁃2］。骨质疏松症可发生于任何年龄，但多见于绝经后女性和老年男性。骨质疏松症按病因分为原发性和继发性两大类，本指南主要针对原发性骨质疏松症。

1.诊断：骨质疏松症的诊断主要基于双能X线吸收检测法（dual energy X⁃ray absorptiometry，DXA）骨密度测量结果和/或脆性骨折［1⁃2］。

（1）基于骨密度测定的诊断：DXA测量的骨密度是目前通用的骨质疏松症诊断指标。骨密度通常用T值表示，T值=（实测值-同种族同性别健康青年人峰值骨密度）/同种族同性别健康青年人峰值骨密度的标准差。对于绝经后女性、年龄≥50岁的男性，骨密度 T值低于同性别、同种族健康成人的骨峰值 1个标准差及以内属正常；降低 1~2.5个标

准差为骨量低下（或低骨量）；降低≥2.5个标准差为骨质疏松。骨密度降低程度符合骨质疏松诊断标准，同时伴有一处或多处脆性骨折为严重骨质疏松。

基于DXA 测量的中轴骨（1~4腰椎、股骨颈或全髋）骨密度或桡骨远端 1/3骨密度对骨质疏松症的诊断标准是T值降低≥2.5个标准差。

对于儿童、绝经前女性和<50岁的男性，其骨密度水平的判断建议用同种族的 Z值表示，Z值=（骨密度测定值-同种族同性别同龄人骨密度均值）/同种族同性别同龄人骨密度的标准差。Z值降低≥2.0个标准差为低于同年龄段预期范围或低骨量。

（2）基于脆性骨折的诊断：脆性骨折是指受到轻微创伤或日常活动中即发生的骨折。如髋部或椎体发生脆性骨折，不依赖于骨密度测定，临床上即可诊断骨质疏松症。而在肱骨近端、骨盆或前臂远端发生的脆性骨折，即使骨密度测定显示低骨量（-2.5<T值<-1.0），也可诊断骨质疏松症。

DOI：10.3760/cma.j.cn114798-20210318-00258

引用本文：中华医学会,中华医学会临床药学分会,中华医学会杂志社,等 .骨质疏松症基层合理用药指南[J].中华全科医师杂志, 2021, 20(5): 523-529. DOI: 10.3760/cma.j.cn114798-20210318-00258.

骨质疏松症基层合理用药指南

· 523

2.鉴别诊断：原发性骨质疏松症需与内分泌代

谢疾病、血液系统疾病、原发性或转移性骨肿瘤、结缔组织疾病和其他继发性骨质疏松症等疾病鉴别。

（一）基本骨营养补充

抗骨质疏松症的治疗应强调在充足钙与维生素D营养补充的基础上，钙和维生素D的使用应贯穿于整个骨质疏松治疗过程，与抑制骨吸收药和促进骨形成药合用可提高骨密度，预防骨折风险［3］。

（二）抑制骨吸收

破骨细胞骨吸收功能异常活跃会引起骨量丢失过多，从而导致骨折风险。抑制骨吸收药通过减少破骨细胞的生成或减少破骨细胞活性来抑制骨吸收，对于快速骨丢失的严重骨质疏松症患者可使用该类药物进行治疗。

目前抑制骨吸收药主要有双磷酸盐如阿仑膦酸钠、唑来膦酸和利塞膦酸钠［4⁃6］，选择性雌激素受体调节药如雷洛昔酚［7］，以及降钙素如鲑降钙素和依降钙素［8⁃9］等，它们对预防和或治疗骨质疏松症有效。

（三）促进骨形成

骨形成和骨吸收的动态平衡维持正常骨骼结构和骨密度。当骨形成的量或速度低于骨吸收时，就会发生骨质疏松。特立帕肽能促进成骨祖细胞增生分化，直接抑制成骨细胞凋亡，延长成骨作用时间，促进衬里细胞向成骨细胞转化及刺激成骨细胞产生 IGF⁃1和转化生长因子发挥其骨合成效应，在促进骨形成方面有明确的疗效［10］。

（四）其他机制类

该类药物能减慢骨重建，兼具抑制骨吸收和刺激成骨细胞生长作用，如锶盐雷奈酸锶［11］和异黄酮衍生物依普黄酮［12］。

（五）抗骨质疏松药物的选择

对低中度骨折风险者，如相对年轻的绝经后妇女，骨密度水平较低但无骨折史的患者，首选口服药物如阿仑膦酸钠治疗。对口服不能耐受、依从性欠佳及高骨折风险者，如多发椎体骨折或髋部骨折

的老年患者、骨密度水平极低的患者，可考虑使用注射剂如唑来膦酸、特立帕肽治疗。对于仅存在椎体骨折高风险，而髋部和非椎体骨折风险不高的患

者，可考虑选用雌激素或选择性雌激素受体调节药如雷洛昔芬治疗。新发骨折伴疼痛的患者，可考虑短期使用降钙素治疗［13］。

（六）抗骨质疏松药物的疗程

抗骨质疏松症药物疗程应个体化，所有治疗应至少持续 1年，建议静脉双膦酸盐治疗 3年，口服双膦酸盐治疗 5年，疗程结束后对骨折风险进行评估，如为低风险，可考虑实施药物假期；如骨折风险仍高，可以继续使用双膦酸盐或换用其他抗骨质疏松症药物［14］。特立帕肽疗程为 18~24个月，降钙素连续使用时间一般不超过 3个月［14］。

骨质疏松症的常见治疗药物见表 1。三、治疗药物［15⁃17］

（一）阿法骨化醇

1.药品分类：骨营养补充药。2.用药目的：用于提高骨密度。3. 禁忌证：禁用于对维生素 D及其类似物过敏、高钙血症、有维生素D中毒征象者。4.不良反应及处理：小剂量单独使用（<1.0 μg/d）一般无不良反应，长期大剂量用药或与钙剂合用可能会引起高钙血症和高钙尿症，建议定期检查患者血钙和尿钙水平。

5.剂型和规格：片剂、胶囊、软胶囊，0.25 μg/片或

0.25 μg/粒、0.5 μg/片或0.5 μg/粒；滴剂，20 ml∶40 μg。6.用法和用量：成人 0.5 μg/d，口服。妊娠期妇女不宜使用。

7.药物代谢动力学：口服经小肠吸收后在肝内转化为 1，25二羟维生素D3［1，25⁃（OH）2D3］，转化后的 1，25⁃（OH）2D3在血中达峰时间出现于用药后8~12 h，血浆清除半衰期为 17.6 h。8.药物相互作用：与钙剂合用可能会引起血钙升高；与大剂量磷剂合用可诱发高磷血症；与噻嗪类利尿剂合用有发生高钙血症的危险；与洋地黄毒苷类药物合用若出现高钙血症易诱发心律失常；与

表1 原发性骨质疏松症的药物治疗

药物种类骨营养补充药抑制骨吸收药

促进骨形成药其他机制类

用于骨三醇和钙减少所致的骨质疏松症

用于破骨细胞骨吸收功能活跃所致的骨质疏松症

用于成骨细胞活性减弱所致的骨质疏松症

兼用于破骨细胞和成骨细胞功能失调所致的骨质疏松症

推荐药物阿法骨化醇阿仑膦酸钠

碳酸钙（或碳酸钙+维生素D3）、骨化三醇

唑来膦酸、利塞膦酸钠、雷洛昔芬、鲑降钙素、依降钙素

特立帕肽

雷奈酸锶、依普黄酮

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巴比妥类药物合用可加速活性维生素D代谢物在肝内代谢，降低本品药效；与考来烯胺或含铝抗酸药合用可减少本药吸收。

（二）碳酸钙（或碳酸钙+维生素D3）

1.药品分类：骨营养补充药。2.用药目的：用于治疗钙缺乏症。3.禁忌证：禁用于高钙血症、高钙尿症、含钙肾结石或肾结石病史患者。

4.不良反应及处理：常见的不良反应有嗳气和便秘，一般无需停药。

5.剂型和规格：片剂，0.3 g/片（以钙计，下同）；咀嚼片，0.5 g/片；颗粒剂，0.25 g/包。6.用法和用量：（1）成人：片剂、颗粒剂，1~4片或包/d，分次温水送服；咀嚼片，0.5 g/次，1~2次/d，咀嚼后咽下。（2）儿童：片剂、颗粒剂，1~4片或包/d，分次温水送服；咀嚼片，0.25 g/次，1~2次/d，咀嚼后咽下。（3）特殊人群用药：妊娠、哺乳期妇女以及高龄患者无需调整剂量。

7. 药物代谢动力学：维生素 D3口服吸收迅速且完全，分布于肝和脂肪组织，半衰期约 19~48 h，在肝、肾代谢为活性的骨化三醇，维生素D3及其代谢产物主要经胆道排泄，少量经肾排出。

8.药物相互作用：与洋地黄毒苷类药物合用可能出现高钙血症，易诱发心律失常；大量饮用含酒精和咖啡因的饮料以及大量吸烟会抑制钙的吸收；大量进食富含纤维素的食物会抑制钙的吸收；与四环素和喹诺酮类抗菌药物合用可减少它们的吸收；与维生素D、避孕药、雌激素合用能增加钙的吸收；与含铝的抗酸药合用会使铝的吸收增多；与噻嗪类利尿药合用时易发生高钙血症。

（三）骨化三醇

1.药品分类：骨营养补充药。2.用药目的：用于提高骨密度。3. 禁忌证：禁用于对维生素 D及其类似物过敏、与高血钙有关的疾病、有维生素D中毒征象者。4. 不良反应及处理：不良反应发生率低（<0.001 %），长期大剂量用药可能会引起高血钙综合征或钙中毒，建议定期检查患者血钙或尿钙水平。

偶见的急性症状包括食欲减退、头痛、呕吐、腹痛和便秘，一般不需要停止治疗。

5.剂型和规格：胶囊、胶丸：0.25 μg/粒。6.用法和用量：（1）成人：0.25 μg/次、2次/d，口服。

（2）特殊人群用药：本品在儿童中的安全性和疗效尚未得到充分研究，不推荐使用；老年患者无需特殊剂量，但建议监测血钙和血肌酐浓度。

7. 药物代谢动力学：口服后在肾脏和肝脏代谢，2~6 h内达血药峰浓度，血浆清除半衰期为 5~8 h。8.药物相互作用：与噻嗪类利尿剂合用会增加高钙血症的危险；与洋地黄毒苷类药物合用可能出现高钙血症，易诱发心律失常；与含镁药物（如抗酸药）合用可能导致高镁血症；与大剂量磷剂合用可诱发高磷血症；激素可能拮抗骨化三醇对钙的促吸收作用；胆汁酸螯合剂（包括消胆胺和司维拉姆）可能减少骨化三醇在肠道的吸收。

（四）阿仑膦酸钠

1.药品分类：抑制骨吸收药。2.用药目的：用于预防骨质疏松症引起的骨折。3.禁忌证：禁用于有食管动力障碍如食管迟缓不能、食管狭窄者，30 min内难以坚持站立或端坐位者，对本品任何成分过敏者。

4.不良反应及处理：耐受性良好，少数患者可见腹痛、腹泻、恶心、便秘、消化不良等，不良反应通常轻微，一般不需要停止治疗。

5.剂型和规格：片剂，70 mg/片。6.用法和用量：（1）成人：70 mg/次、1次/周，早餐前至少 30 min空腹用200 ml温开水送服。（2）特殊人群用药：轻、中度肾功能减退者慎用；妊娠期妇女不宜用。

7.药物代谢动力学：口服吸收差，生物利用度

0.7 %，且食物和矿物质等可显著减少其吸收；吸收后的药物 20%~60%被骨组织迅速摄取，骨中达峰时间为用药后 2 h；其余以原型经肾排泄消除；阿仑膦酸钠在骨内的半衰期较长，约10年以上。8.药物相互作用：与抗酸药物或导泻剂合用会影响阿仑膦酸钠吸收；与氨基糖苷类合用会诱发低钙血症。

（五）唑来膦酸

1.药品分类：抑制骨吸收药。2.用药目的：用于预防骨质疏松症引起的骨折。3.禁忌证：禁用于对唑来膦酸或其他双膦酸盐过敏者，严重肾功能不全患者，妊娠期和哺乳期妇女。

4. 不良反应及处理：最常见的不良反应为发热，其他常见的有流感样症状如寒战、疲劳、无力和

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疼痛，骨骼肌肉疼痛如肌痛、关节痛、骨痛和背痛，但其不良反应多为轻度和一过性的，多数情况下无需特殊处理，会在 24~48 h内自动消退。5.剂型和规格：针剂，100 ml∶5 mg。6.用法和用量：（1）成人：5 mg/次、1次/年，静脉滴注不得小于15 min。（2）特殊人群用药：不建议儿童和 18周岁以下青少年患者使用；老年患者无需调整给药剂量。

7.药物代谢动力学：静脉滴注后血浆浓度快速升高，结束后达到峰值并快速吸收至骨内，血浆清除半衰期为146 h，不被代谢并以原型经肾排出。8.药物相互作用：与显著影响肾功能的药物如氨基糖苷类或利尿剂合用可能会诱发低钙血症。

（六）利塞膦酸钠

1.药品分类：抑制骨吸收药。2.用药目的：用于治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松症。

3.禁忌证：禁用于对利塞膦酸过敏者，低钙血症患者，30 min内难以坚持站立或端坐位者，哺乳期妇女。

4.不良反应及处理：常见不良反应有消化系统不良反应如吞咽困难、食道炎、食道或胃溃疡和流感样综合征如头痛、头晕、皮疹、关节痛等。

5.剂型和规格：片剂，5 mg/片；胶囊，5 mg/粒。6.用法和用量：（1）成人：5 mg/次、1次/d，餐前 30 min直立位 200 ml清水送服，服药后 30 min内不宜卧床。（2）特殊人群用药：老年患者无需调整给药剂量，但不排除老年人个体对本品具有高敏性。

7.药物代谢动力学：口服后由上消化道迅速吸收，血药浓度达峰时间约为服药后 1 h，在体内无代谢，血浆中终末半衰期达 480 h，药物以原型经尿和粪便排出。

8.药物相互作用：与钙剂、抗酸剂以及含二价阳离子的口服制剂同服会影响吸收。

（七）雷洛昔芬

3.禁忌证：禁用于妊娠期妇女，静脉血栓栓塞性疾病者（包括深静脉血栓、肺栓塞和视网膜静脉血栓者），对雷洛昔芬或片剂中所含的任何赋形剂成分过敏者，肝功能减退包括胆汁瘀积，严重肾功

能减退者，难以解释的子宫出血者，有子宫内膜癌症状和体征者。

4. 不良反应及处理：常见不良反应有潮热出汗、腿部痉挛，绝大多数不良反应无需停止治疗；严重不良反应有深静脉血栓形成、静脉血栓栓塞、脑血管意外、肺栓塞。

5.剂型和规格：片剂，60 mg/片。6.用法和用量：（1）成人：60 mg/次、1次/d，口服。（2）特殊人群用药：儿童不适用；老年患者无需调整给药剂量。

7.药物代谢动力学：口服后吸收迅速，存在首过效应和肝肠循环，血浆清除半衰期为 27.7 h，雷洛昔芬及其葡糖苷酸代谢物的绝大部分在 5 d内经粪便排出。

8.药物相互作用：与消胆胺（或其他阴离子交换树脂）同时服用可显著减低雷洛昔芬的吸收和肠肝循环；雷洛昔芬可轻度增加激素结合球蛋白的浓度。

（八）鲑降钙素

1.药品分类：抑制骨吸收药。2.用药目的：用于降低破骨细胞活性和数目，直接抑制骨吸收，减慢骨转换。

3.禁忌证：禁用于对鲑降钙素或者本制品任何成分敏感者。

4.不良反应及处理：可出现恶心、呕吐、头晕、轻度的面部潮红伴发热感，这些反应常常自发性消退，仅在极少数患者需暂时性减少剂量。

5.剂型和规格：针剂，1 ml∶200 IU、1 ml∶100 IU、1 ml∶50 IU；鼻喷剂，200 IU/喷、50 IU/喷。6.用法和用量：（1）成人：①皮下或肌内注射：50 IU/d或隔日100 IU。② 喷鼻：每日或隔日 100~200 IU（2~4喷），单次或分次给药。

（2）特殊人群用药：妊娠和哺乳期妇女不推荐使用；老年患者无需调整给药剂量。

7. 药物代谢动力学：肌内注射后 1.0 h达到血浆浓度峰值，半衰期为 1.0 h；皮下注射 23 min后达到血浆浓度峰值，半衰期为 1.0~1.5 h；鼻黏膜给药后 1.0 h内达到血浆峰浓度，血浆清除半衰期约为20 min。8.药物相互作用：降钙素与锂合用可能导致血浆中锂浓度下降。

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（九）依降钙素

1.药品分类：抑制骨吸收药。2.用药目的：用于治疗骨质疏松症及骨质疏松引起的疼痛。

3.禁忌证：禁用于对依降钙素成分有过敏史的患者。

4.不良反应及处理：参考鲑降钙素。5.剂型和规格：针剂，1 ml∶10 IU。6.用法和用量：（1）成人：肌内注射，10 IU/次、2次/周。（2）特殊人群用药：妊娠和哺乳期妇女应权衡利弊用药；老年患者应注意给药剂量。

7.药物代谢动力学：肌肉注射后 23.3 min后血浆浓度达峰值，消除半衰期为41.7 min。8.药物相互作用：与二膦酸盐类骨吸收抑制剂合用可能出现低钙血症。

（十）特立帕肽

1.药品分类：促进骨形成药。2.用药目的：用于降低骨折高发风险的绝经后妇女椎骨和非椎骨骨折风险。

3.禁忌证：禁用于对特立帕肽或其任何赋形剂过敏者，妊娠及哺乳期妇女，高钙血症患者，严重肾功能不全患者，除原发性骨质疏松和糖皮质激素诱导的骨质疏松以外的其他骨骼代谢疾病（包括甲状旁腺功能亢进和Paget病），不明原因的碱性磷酸酶升高者，之前接受过外照射或骨骼植入放射性治疗的患者。

4.不良反应：最常见的不良反应有恶心、肢体疼痛、头痛和头晕。

5.剂型和规格：针剂，20 μg∶80 μl。6.用法和用量：（1）成人：20 μg/次、1次/d，大腿或腹部皮下注射。

（2）特殊人群用药：不得用于严重肾功能不全患者，有中度肾功能不全患者应慎用；肝功能不全患者在医生指导下慎用；不得用于<18岁的青少年和开放性骨骺的青年；老年患者无需调整给药剂量。

7.药物代谢动力学：经肝脏和肝外两条途径清除，分布容积为1.7 L/kg，皮下给药半衰期为 1 h。8.药物相互作用：特立帕肽能瞬时提高血钙水平，高血钙可能导致患者洋地黄中毒，因此使用洋地黄的患者应慎用特立帕肽。

（十一）雷奈酸锶

1.药品分类：抑制骨吸收和促进骨形成双重作

用药物。

2.用药目的：用于治疗绝经后骨质疏松症以降低椎体和髋部骨折的危险性。

3.禁忌证：禁用于对本药成分和任何赋形剂成分过敏者。

4.不良反应及处理：常见不良事件有恶心和腹泻，通常程度轻微并且短暂；严重不良反应如静脉血栓，严重的超敏反应综合征，特别是伴有嗜酸粒细胞增多和全身症状的药物疹，需要停止使用雷奈酸锶并开始皮质激素治疗，通常结果良好。

5.剂型和规格：混悬剂，2 g/袋（以 C12H6N2O8S，Sr2计）。6.用法和用量：（1）成人：2 g/次、1次/d，睡前口服。（2）特殊人群用药：轻至重度肾功能损害患者或肝功能损害患者无需调整给药剂量；重度肾功能损害（肌酐清除率<30 ml/min）患者不建议使用；儿童和青少年患者不建议使用；老年患者无需调整给药剂量。

7.药物代谢动力学：口服后 3~5 h达到最大血浆浓度，血浆清除半衰期为 60 h，其不经肝脏代谢，主要以原型通过肾脏和胃肠道清除。

8.药物相互作用：食物、牛奶和牛奶制品，以及含有钙的药品降低雷奈酸锶生物利用度 60%~70%，需间隔 2 h服用；氢氧化铝和氢氧化镁在服用雷奈酸锶之前 2 h服用或同时服用，雷奈酸锶的吸收稍有降低；与四环素和喹诺酮类抗菌药物合用可减少它们的吸收。

（十二）依普黄酮

1.药品分类：抑制骨吸收和促进骨形成双重作用药物。

2. 用药目的：用于改善骨质疏松症的骨量减少。

3.禁忌证：禁用于对依普黄酮过敏者，低钙血症患者。

4.不良反应：常见的不良反应有胃纳减退、恶心、呕吐、腹痛、腹胀。

5. 剂型和规格：片剂、胶囊，200 mg/片或 200 mg/粒。6.用法和用量：（1）成人：200 mg/次、3次/d，饭后口服。（2）特殊人群用药：妊娠和哺乳期妇女不宜服用；儿童、青少年不宜服用；高龄患者慎用。

7.药物代谢动力学：口服经小肠吸收，约 1.3 h

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后原型的血药浓度达到峰值，主要分布在胃、肠、肝和骨中，经门静脉入肝脏代谢，半衰期 9.8 h，经肾脏清除。

8.药物相互作用：与雌激素、茶碱和香豆素类抗凝剂合用时，会增强它们的作用，应慎用。

成员（按姓氏拼音排序）：巴桑拉姆（西藏自治区人民医院）；曹力（南昌大学第一附属医院）；陈步星（北京中医药大学第三附属医院）；陈孝（中山大学附属第一医院）；陈亚红（北京大学第三医院）；陈英（广西壮族自治区人民医院）；迟春花（北京大学医学部）；杜光（华中科技大学同济医学院附属同济医院）；杜智敏（哈尔滨医科大学附属第二医院）；方晴霞（浙江省人民医院）；冯玫（山西白求恩医院）；高申（海军军医大学第一附属医院）；葛卫红（南京大学医学院附属鼓楼医院）；龚志成（中南大学湘雅医院）；郭代红（解放军总医院）；郭瑞臣（山东大学齐鲁医院）；郭玉金（济宁市第一人民医院）；侯锐钢（山西医科大学第二医院）；胡欣（北京医院）；黄品芳（福建医科大学附属第一医院）；菅凌燕（中国医科大学附属盛京医院）；姜玲（安徽省立医院）；江孙芳（中山大学附属中山医院）；阚全程（郑州大学第一附属医院）；李焕德（中南大学湘雅二医院）；李丽（海南医学院第一附属医院）；梁岩（中国医学科学院阜外医院）；刘皋林（上海市第一人民医院）；刘景丰（福建医科大学孟超肝胆医院）；刘丽宏（首都医科大学附属北京朝阳医院）；刘世霆（南方医科大学南方医院）；刘小玲（内蒙古自治区人民医院）；卢海儒（青海省人民医院）；卢晓阳（浙江大学医学院附属第一医院）；吕迁洲（复旦大学附属中山医院）；梅丹（北京协和医院）；缪丽燕（苏州大学附属第一医院）；齐晓勇（河北省人民医院）；史玲（上海市普陀区长风街道长风社区卫生服务中心）；宋金春（武汉大学人民医院）；隋忠国（青岛大学附属医院）；孙洲亮（厦门大学附属第一医院）；童荣生（四川省人民医院）；王建华（新疆医科大学第一附属医院）；王爽（中国医科大学附属第一医院）；文爱东（空军军医大学西京医院）；文友民（宁夏医科大学总医院）；吴浩（北京市丰台区方庄社区卫生服务中心）；武新安（兰州大学第一医院）；夏培元（陆军军医大学第一附属医院）；胥婕（北京大学第三医院）；杨华（复旦大学附属中山医院）；杨宏昕（内蒙古自治区人民医院）；杨婉花（上海交通大学医学院附属瑞金医院）；于倩（吉林大学中日联谊医院）；张健（上海交通大学医学院附属新华医院）；张鉴（山东省立医院）；张抗怀（西安交通大学第二附属医院）；张抒扬（北京协和医院）；张伟（河南省人民医院）；张晓坚（郑州大学第一附属医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一

医院）；张永军（石河子大学医学院第一附属医院）；张玉（华中科技大学同济医学院附属协和医院）；张志清（河北医科大学第二医院）；张志仁（哈尔滨医科大学附属肿瘤医院）；赵杰（郑州大学第一附属医院）；赵庆春（北部战区总医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；郑志昌（贵阳医学院附属医院）；周云曙（中华医学会临床药学分会）；朱兰（上海市徐汇区斜土街道社区卫生服务中心）；左笑丛（中南大学湘雅三医院）

内分泌系统疾病合理用药指南编写组成员（按姓氏拼音排序）：曹力（南昌大学第一附属医院）；戴海斌（浙江大学医学院附属第二医院）；方晴霞（浙江省人民医院）；葛卫红（南京大学医学院附属鼓楼医院）；龚志成（中南大学湘雅医院）；黄萍（浙江省人民医院）；黄育文（浙江大学医学院附属第二医院）；计成（南京大学医学院附属鼓楼医院）；姜玲（安徽省立医院）；江孙芳（复旦大学附属中山医院）；李红（浙江大学医学院附属邵逸夫医院）；林能明（杭州市第一人民医院）；刘静（甘肃省人民医院）；卢晓阳（浙江大学医学院附属第一医院）；史玲（上海市普陀区卫生健康事务管理中心）；邢小燕（中日友好医院）；胥婕（北京大学第三医院）；颜小锋（浙江大学医学院附属第二医院）；杨思（浙江大学医学院附属第一医院）；杨秀丽（浙江省人民医院）；曾学军（北京协和医院）；张鉴（山东省立医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；张秀华（温州医科大学附属第一医院）；张昀（北京协和医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；钟海利（南昌大学第一附属医院）；周子晔（温州医科大学附属第一医院）；朱兰（上海市斜土街道社区卫生服务中心）；朱洁瑾（杭州市第一人民医院）；左笑丛（中南大学湘雅三医院）

本指南执笔专家：张秀华审校专家：张幸国

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数字：执行 GB/T 15835—2011《出版物上数字用法》。

公历世纪、年代、年、月、日、时刻和计数、计量均用阿拉伯数字。 5～95%要写成 5%～95%，50.2±0.6%要写成（50.2±0.6）%，75.4±18.2 mg/L要写成（75.4±18.2）mg/L。附带尺寸的数值相乘，按下列方式书写：4 cm×3 cm×5 cm，而不写成4×3×5 cm3。

计量单位：参照中华医学会杂志社编写的《法定计量单位在医学上的应用》第 3版（人民军医出版社 2001年出版）。

注意单位名称与单位符号不可混用，组合单位符号中斜线多于 1条时应采用负数幂的形式表示，如：μg/kg/天应改为μg·kg-1·d-1的形式。量的符号一律用斜体字，如体积的符号 V为斜体。在叙述中应先列出法定计量单位数值，括号内写旧制单位数值。文内首次使用毫米汞柱（mmHg）或厘米水柱（cmH2O）时，应注明与 kPa 的换算系数（1 mmHg=0.133 kPa，1 cmH2O=0.098 kPa）。

· 529

甲状腺功能亢进症基层合理用药指南

【关键词】指南；甲状腺功能亢进症；药物

Guideline for rational medication of hyperthyroidism in primary care

一、疾病概述［1⁃2］

甲状腺功能亢进症是指甲状腺腺体不适当地持续合成和分泌过多甲状腺激素而引起的内分泌疾病，简称甲亢。

1.甲亢诊断标准：①怕热多汗，多食易饥，大便次数增多，体重下降等高代谢症状，伴心悸、手颤、烦躁失眠、易激惹等；②甲状腺肿大和/或甲状腺结节；③血清促甲状腺激素（TSH）水平降低，总三碘甲状腺原氨酸（TT3）、游离三碘甲状腺原氨酸（FT3）、总甲状腺素（TT4）、游离甲状腺素（FT4）升高。具备以上 3项，并除外非甲亢性甲状腺毒症，诊断甲亢即可成立。注意部分不典型甲亢病例可以单一系统表现为首发突出症状，如心房颤动、腹泻、肝脏转氨酶升高，低钾周期性麻痹，老年患者可表现为淡漠型甲亢。少数患者可以无甲状腺肿大。

2.Graves 病诊断标准：①甲亢症状和体征；②甲状腺弥漫性肿大；③血清 TSH水平降低，TT3、

FT3、TT4、FT4升高；④眼球突出和其他浸润性眼征；⑤胫前黏液性水肿；⑥TSH受体抗体（TRAb）阳性。在以上标准中，①~③项为诊断必备条件，④~⑥项为诊断辅助条件。3.鉴别诊断：①病因鉴别诊断：多结节性毒性甲状腺肿、毒性甲状腺腺瘤、碘甲亢、垂体性甲亢；②非甲亢性甲状腺毒症的鉴别诊断：桥本甲状腺炎（慢性淋巴细胞性甲状腺炎）、产后甲状腺炎、亚急性甲状腺炎等。另外，妊娠期甲亢需与妊娠期一过性甲状腺毒症鉴别。

二、药物治疗原则［1⁃4］

甲亢治疗目的在于控制甲亢症状，使血清中甲状腺激素水平降到正常，促进免疫监护的正常化。

抗甲状腺药物（ATD）以硫脲类药物为主，β受体阻滞剂辅助对症治疗，起到迅速控制症状的作用。

（一）ATDATD适用于各种类型的甲亢。尤其适用于：①病情较轻，甲状腺轻至中度肿大的患者；②青少年及儿童、老年患者；③甲状腺手术后复发，又不适

DOI：10.3760/cma.j.cn114798-20210317-00249

收稿日期 2021-03-17 本文编辑赵静姝刘岚

引用本文：中华医学会,中华医学会临床药学分会,中华医学会杂志社,等 .甲状腺功能亢进症基层合理用药指南[J].中华全科医师杂志, 2021, 20(5): 515-519. DOI: 10.3760/cma.j.cn114798-20210317-00249.

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用于 131I治疗者；④手术前准备；⑤作为 131I治疗的辅助治疗。

常用硫脲类药物，主要为咪唑类和硫氧嘧啶类，前者的代表药物是甲巯咪唑（methimazole，MMI），后者的代表药物是丙硫氧嘧啶（pmpylthiouracil，PTU）。PTU通过抑制 5'脱碘酶活性而减少外周组织 T4转化为 T3，但肝毒性大于MMI，故除严重病例、甲状腺危象、妊娠早期或对MMI过敏者首选 PTU治疗外，其他情况MMI应列为首选药物。

（二）β受体阻滞剂该类药物通过阻断靶器官的交感神经肾上腺能受体的活性，达到抑制儿茶酚胺升高的作用，改

善烦躁、怕热、多汗、心动过速、肌肉震颤等症状。

另外，还能抑制外周组织 T4转换为 T3，阻断甲状腺激素对心肌的直接作用。适用于老年患者或静息心率>90次/min或合并心血管疾病患者。甲亢的常见治疗药物见表1。

三、治疗药物［3⁃4］

（一）甲巯咪唑（MMI）

1.药物分类：抗甲状腺药物。2.用药目的：甲亢的药物治疗，尤其适用于年轻患者及伴或不伴轻度甲状腺增大（甲状腺肿）的患者；用于各种类型甲亢的手术前准备；用于甲亢患者采用放射性碘治疗前的准备用药，以预防治疗后出现甲状腺毒性危象；用于甲亢放射性碘治疗后间歇期的治疗；用于甲状腺手术后复发，又不适于用放射性 131I治疗者；用于治疗妊娠期妇女Graves病引起的甲状腺毒症；用于治疗药物引起的甲状腺毒症。

3.禁忌证：禁用于对本药或其他硫脲类衍生物或其辅料过敏者，中到重度中性粒细胞减少者，非甲亢导致的胆汁淤积症患者，曾接受本药或PTU治疗后出现粒细胞缺乏或严重骨髓抑制或急性胰腺炎者，以及哺乳期妇女。

4.不良反应及处理：用药后可能出现过敏性皮肤反应，表现为瘙痒、皮疹等，多数可自行缓解，如为轻微、散在的皮疹可考虑联用抗组胺药物治疗，

如治疗效果不佳或进一步加重应考虑停药，改为 131I或手术治疗。还可能出现关节痛（可能在治疗数月后出现）、味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适、头晕、头痛等。可引起肝功能异常和白细胞减少等全身不良反应，发生不能耐受不良反应时应停药就医。如基线转氨酶 >3～5 倍正常值上限（upper limit of normal，ULN），避免使用 ATD治疗，建议转上级医院，进一步检查肝功能异常的原因，接受相应治疗，并根据病情决定下一步治疗方案。

5.剂型和规格：片剂，5 mg/片。6.用法和用量：口服，餐后顿服。（1）成人：①甲亢：口服给药，初始剂量为 20～40 mg/d，分 1～2次服用。若病情在 2～6周得到改善，可逐步减量至维持剂量。之后 1～2年内的剂量为 2.5～10 mg/d。若病情需要可与甲状腺激素同服。②甲亢术前准备：强烈推荐甲亢术前行 ATD治疗，甲状腺功能应控制在正常状态。术前 10 d加用碘剂以使甲状腺组织固定，手术前1 d停药。③放射性碘治疗前及治疗后的间歇期治疗：口服给药，视患者病情酌情给药。

④长期抗甲状腺治疗（病情不能缓解，且不能采用常规治疗措施的情况）：口服给药，给予尽可能低的剂量，通常为2.5～10 mg/d，可合用或不合用少量的甲状腺激素。

（2）儿童：初始剂量根据疾病严重程度决定，

0.3～0.5 mg·kg-1·d-1；维持剂量为0.2～0.3 mg·kg-1·d-1，根据需要加用甲状腺激素治疗。

7.药物代谢动力学：口服后由胃肠道迅速吸收，吸收率为 70%～80%，广泛分布于全身，集中于甲状腺，在血液不和蛋白质结合，半衰期约 3 h，其生物学效应能持续相当长时间。主要经尿液排泄。

易通过胎盘并能经乳汁分泌。

8.药物相互作用：接受稳定剂量的洋地黄苷、茶碱、β肾上腺素受体阻断药治疗的甲亢患者，使用MMI和恢复至甲状腺功能正常状态时，可能升高血清洋地黄的水平，需减少洋地黄苷的剂量；碘不足时可增加甲状腺对本药的反应性，而碘过量时可降低甲状腺对本药的反应性；与硫脲类ATD之间存在交叉过敏反应。

（二）丙硫氧嘧啶（PTU）

1.药物分类：抗甲状腺药。2.用药目的：适用于各种类型的甲亢，尤其适用于以下情况：病情较轻，甲状腺轻至中度肿大患

表1 甲状腺功能亢进症的药物治疗

抗甲状腺药物β受体阻滞剂

适用于各种类型的甲状腺功能亢进症

老年患者或静息心率超过 90次/min或合并心血管疾病患者

首选药物甲巯咪唑、丙硫氧嘧啶普萘洛尔

备选药物无

美托洛尔

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者；年龄<20岁、妊娠甲亢、年老体弱；合并严重心、肝、肾疾病不能耐受手术者，不适宜手术或放射性碘治疗者、手术后复发而不适于放射性碘治疗者；作为放射性碘治疗时的辅助治疗。

3.禁忌证：禁用于严重肝功能损害者，白细胞严重缺乏者，对硫脲类药物过敏者。

4.不良反应及处理：多发生在初始用药的前2个月。头痛、眩晕，关节痛，唾液腺和淋巴结肿大以及胃肠道反应比较常见。也会有皮疹、药热等过敏反应，警惕个别患者可发展为剥落性皮炎以及黄疸和中毒性肝炎。外周血白细胞数降低，如出现粒细胞缺乏，中性粒细胞计数<1.5×109/L时，应立即停药，老年患者发生血液不良反应的危险性增加。

5.剂型和规格：片剂，50 mg/片、100 mg/片。6.用法和用量：一日剂量分次口服，间隔时间尽可能平均。剂量根据病情随时调整。

（1）成人：①甲亢：起始剂量一般为 300 mg/d，视病情轻重 150～400 mg/d，最大量 600 mg/d，分 3次口服。病情控制后逐渐减量，每 2～4周减药 1次，维持剂量为 50～100 mg/d。治疗过程中出现甲状腺功能减退或甲状腺明显增大时可酌情加用左甲状腺素或甲状腺片。

②甲状腺危象：400～800 mg/d，分 3～4 次服用，疗程一般不超过1周。③甲亢术前准备：100 mg/次、3～4次/d，使甲状腺功能恢复到正常或接近正常，然后加服 2周碘剂再进行手术。

（2）儿童：起始剂量为按体重 4 mg·kg-1·d-1，分次口服，维持量酌减。

7.药物代谢动力学：口服易吸收，分布于全身，服药后 20～30 min达甲状腺。60%在肝内代谢。血浆清除半衰期为2 h。可通过胎盘和乳汁排出。8.药物相互作用：与口服抗凝药合用可致抗凝疗效增加；磺胺类、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B12、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和致甲状腺肿大的作用，故合用时需注意；高碘食物或药物的摄入可使甲亢病情加重，故在服用本品前应避免服用碘剂。

1.药物分类：非选择性β受体阻滞剂。2.用药目的：改善心动过速、心悸、烦躁多汗等症状，减少外周组织中T4向T3转变。主要用于甲状腺危象或危象先兆；甲状腺次全切除术的术前准

备；对病情较重的甲亢患者在抗甲状腺药物或放射性碘治疗尚未起效前用于控制症状。

3.禁忌证：禁用于支气管哮喘，心原性休克，窦性心动过缓和二、三度房室传导阻滞，急性心力衰竭，除非心力衰竭是由普萘洛尔可治疗的心律失常所引起。

4.不良反应：多数不良反应轻而持续时间较短，不需要停药。可能出现眩晕、神智模糊（尤见于老年人）、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏（低血压所致）；心动过缓（<50次/min）；较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭；更少见的有发热和咽痛（粒细胞缺乏）、皮疹（过敏反应）、出血倾向（血小板减小）。不良反应持续存在时，需格外警惕雷诺征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。

5.剂型和规格：片剂，10 mg/片。6.用法和用量：口服。（1）甲亢：10～20 mg/次、3次/d。（2）甲状腺危象：60～80 mg/次、1次/4 h。（3）甲亢术前准备：口服，20～40 mg/次、1次/6 h，必要时加量，直到甲亢症状控制、心率降至正常范围。

手术当日清晨还需服药 1次，手术后需继续服用数日；以后根据病情逐渐减量，如病情稳定，可在1周后停药。剂量较大时注意可能发生直立性低血压。

7.药物代谢动力学：口服后胃肠道吸收较完全（90%），广泛地在肝内代谢，生物利用度约 30%。服药后 1～2 h达血药浓度峰值，半衰期为 2～3 h。经肾脏排泄，不能经透析排出。能透过血⁃脑屏障和胎盘，进入乳汁。

8.药物相互作用：与利血平、单胺氧化酶抑制剂、氟哌啶醇合用可致低血压；与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类药物合用，可引起显著高血压、心动过缓，也可出现房室传导阻滞；与洋地黄、钙拮抗剂合用时，要十分警惕对心肌和传导系统的抑制；与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用，可使后者疗效减弱；氢氧化铝、酒精可降低普萘洛尔的吸收；苯妥英钠、苯巴比妥和利福平可加速普萘洛尔清除，安替比林、茶碱类、西咪替丁、氯丙嗪和利多卡因可降低普萘洛尔清除率；与甲状腺素合用导致T3浓度降低；可影响血糖水平，故与降糖药同用时，需调整后者的剂量。

1.药品分类：选择性β1受体阻滞剂。2.用药目的：支气管哮喘或喘息型支气管炎患者禁用于普萘洛尔时可选用美托洛尔，适应证同普

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萘洛尔。

3.禁忌证：禁用于心原性休克，病态窦房结综合征，二、三度房室传导阻滞，不稳定的、失代偿性心力衰竭（肺水肿，低灌注或低血压），有症状的心动过缓或低血压，美托洛尔不可用于怀疑急性心肌梗死者，即表现为心率<45次/min，PQ间期>0.24 s或收缩压<100 mmHg（1 mmHg=0.133 kPa）的患者，伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者，对本品中任何成分或其他β受体阻滞剂过敏者。4.不良反应及处理：常与剂量有关。常见不良反应如疲劳、头痛、头晕、肢端发冷、心动过缓、心悸、腹痛、恶心、呕吐、腹泻和便秘。少见的不良反应有胸痛、体重增加、心力衰竭暂时恶化、睡眠障碍、感觉异常、气急、支气管哮喘或有气喘症状者可发生支气管痉挛。若发生严重不良反应或者不能耐受的不良反应，应停药就医。

5.剂型和规格：酒石酸盐片剂，25 mg/片、50 mg/片、100 mg/片。6.用法和用量：口服，25～50 mg/次、2～3次/d，或100 mg/次、2次/d。7.药物代谢动力学：生物利用度为 40%～50%。服药后 1～2 h达到最大的β受体阻滞作用，主要在肝脏由细胞色素 P450（CYP）2D6代谢。血浆清除半衰期为 3～5 h。约 5%的美托洛尔以原形由肾排泄，其余的均被代谢。

8.药物相互作用：抑制CYP2D6的药物（如奎尼丁、特比萘芬、帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、塞来昔布、普罗帕酮和苯海拉明）可影响美托洛尔的血浆浓度，在开始上述药物治疗时应减低美托洛尔的剂量；若与西咪替丁或肼屈嗪合用，美托洛尔的血浆浓度会增加；美托洛尔应避免与巴比妥类药物、普罗帕酮、维拉帕米联合使用；与胺碘酮、Ⅰ类抗心律失常药物、非甾体类抗炎/抗风湿药（NSAID）、苯海拉明、地尔硫、肾上腺素、奎尼丁、可乐定等药物合并使用时可能需要调整剂量。注意接受β受体阻滞剂治疗的患者应重新调整口服降糖药的剂量。

成员（按姓氏拼音排序）：巴桑拉姆（西藏自治区人民医院）；曹力（南昌大学第一附属医院）；陈步星（北京中医药大学第三附属医院）；陈孝（中山大学附属第一医院）；陈亚红（北京

大学第三医院）；陈英（广西壮族自治区人民医院）；迟春花（北京大学医学部）；杜光（华中科技大学同济医学院附属同济医院）；杜智敏（哈尔滨医科大学附属第二医院）；方晴霞（浙江省人民医院）；冯玫（山西白求恩医院）；高申（海军军医大学第一附属医院）；葛卫红（南京大学医学院附属鼓楼医院）；龚志成（中南大学湘雅医院）；郭代红（解放军总医院）；郭瑞臣（山东大学齐鲁医院）；郭玉金（济宁市第一人民医院）；侯锐钢（山西医科大学第二医院）；胡欣（北京医院）；黄品芳（福建医科大学附属第一医院）；菅凌燕（中国医科大学附属盛京医院）；姜玲（安徽省立医院）；江孙芳（中山大学附属中山医院）；阚全程（郑州大学第一附属医院）；李焕德（中南大学湘雅二医院）；李丽（海南医学院第一附属医院）；梁岩（中国医学科学院阜外医院）；刘皋林（上海市第一人民医院）；刘景丰（福建医科大学孟超肝胆医院）；刘丽宏（首都医科大学附属北京朝阳医院）；刘世霆（南方医科大学南方医院）；刘小玲（内蒙古自治区人民医院）；卢海儒（青海省人民医院）；卢晓阳（浙江大学医学院附属第一医院）；吕迁洲（复旦大学附属中山医院）；梅丹（北京协和医院）；缪丽燕（苏州大学附属第一医院）；齐晓勇（河北省人民医院）；史玲（上海市普陀区长风街道长风社区卫生服务中心）；宋金春（武汉大学人民医院）；隋忠国（青岛大学附属医院）；孙洲亮（厦门大学附属第一医院）；童荣生（四川省人民医院）；王建华（新疆医科大学第一附属医院）；王爽（中国医科大学附属第一医院）；文爱东（空军军医大学西京医院）；文友民（宁夏医科大学总医院）；吴浩（北京市丰台区方庄社区卫生服务中心）；武新安（兰州大学第一医院）；夏培元（陆军军医大学第一附属医院）；胥婕（北京大学第三医院）；杨华（复旦大学附属中山医院）；杨宏昕（内蒙古自治区人民医院）；杨婉花（上海交通大学医学院附属瑞金医院）；于倩（吉林大学中日联谊医院）；张健（上海交通大学医学院附属新华医院）；张鉴（山东省立医院）；张抗怀（西安交通大学第二附属医院）；张抒扬（北京协和医院）；张伟（河南省人民医院）；张晓坚（郑州大学第一附属医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；张永军（石河子大学医学院第一附属医院）；张玉（华中科技大学同济医学院附属协和医院）；张志清（河北医科大学第二医院）；张志仁（哈尔滨医科大学附属肿瘤医院）；赵杰（郑州大学第一附属医院）；赵庆春（北部战区总医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；郑志昌（贵阳医学院附属医院）；周云曙（中华医学会临床药学分会）；朱兰（上海市徐汇区斜土街道社区卫生服务中心）；左笑丛（中南大学湘雅三医院）

二甲双胍

格列本脲、格列吡嗪、格列美脲、格列喹酮、格列齐特

瑞格列奈、那格列奈

阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇

罗格列酮、吡格列酮

维格列汀、西格列汀、利格列汀、沙格列汀、阿格列汀

恩格列净、卡格列净、艾托格列净、达格列净

利拉鲁肽、艾塞那肽、度拉糖肽、贝那鲁肽、利司那肽、洛塞那肽

门冬胰岛素、赖脯胰岛素

生物合成人胰岛素

精蛋白生物合成人胰岛素

甘精胰岛素、地特胰岛素、德谷胰岛素

30/70混合重组人胰岛素、50/50混合重组人胰岛素、门冬胰岛素30、门冬胰岛素50

主要降糖机制

减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗

通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内的胰岛素水平而降低血糖

通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖

通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖

增加靶细胞对胰岛素作用的敏感性

通过抑制DPP⁃4而减少GLP⁃1在体内的失活，使内源性GLP⁃1的水平升高，产生降血糖作用通过抑制肾脏肾小管中负责从尿液中重吸收葡萄糖的 SGLT2，降低肾糖阈，促进尿葡萄糖排泄，从而达到降低血液循环中葡萄糖水平的作用通过激动GLP⁃1受体而发挥降低血糖的作用，增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌，并能延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量

补充胰岛素，替代治疗

注：DPP⁃4二肽基肽酶⁃Ⅳ；SGLT2钠⁃葡萄糖共转运蛋白2；GLP⁃1胰高血糖素样肽⁃1

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格列奈类）联合使用时应谨慎；二甲双胍有增加华法林抗凝血的倾向。

（二）格列本脲

1.药品分类：磺脲类。2.用药目的：用于改善单用饮食控制疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者的血糖。3.禁忌证：禁用于 1型糖尿病、2型糖尿病伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况，肝、肾功能不全者，对磺胺药过敏者，白细胞减少的患者，妊娠及哺乳期妇女。

4.不良反应及处理：常见腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或胃肠不适，通常呈一过性，在治疗持续数天或数周内减轻。如若出现严重低血糖反应或过敏反应，应立即停药，更改降糖方案。

5.剂型和规格：片剂，2.5 mg/片。6.用法和用量：（1）口服：一般患者开始2.5 mg/次，早餐前或早餐及午餐前各 1次。轻症者 1.25 mg/次、3次/d，3餐前服。用药 7 d后剂量递增，一周增加 2.5 mg。一般用量为5~10 mg/d，最大用量不超过15 mg/d。（2）特殊患者群体：老年及肾功能不全患者对本类药的代谢和排泄能力下降，本品降糖作用相对较强，不宜使用，可用其他作用时间较短的磺脲类降糖药。

7.药物代谢动力学：口服吸收快，蛋白结合率为 95%，口服后 2~5 h血药浓度达峰值，持续作用24 h，半衰期为 10 h。在肝内代谢，由肝和肾排出各约50%。8.药物相互作用：（1）与下列药物合用可增加低血糖的发生：丙磺舒、别嘌醇、H2受体拮抗剂（西咪替丁、雷尼替丁）、氯霉素、抗真菌药（咪康唑）、抗凝药、水杨酸盐、贝特类降脂药、其他降糖药物等。

（2）与下列药物合用可升高血糖：糖皮质激素、雌激素、噻嗪类利尿剂、苯妥英钠、利福平。

（3）β受体阻滞剂可拮抗磺脲类药物的促胰岛素分泌作用，也可干扰低血糖时机体的升血糖反应，又可掩盖低血糖的警觉症状。

（4）与酒精同服可引起腹痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等症状。

（三）格列吡嗪

1.药品分类：磺脲类。2. 用药目的：用于经饮食控制及体育锻炼 2~3个月疗效不满意的轻、中度 2型糖尿病患者的血

糖控制，改善胰岛β细胞尚有一定的分泌功能且无急性并发症糖尿病患者的血糖。

3. 禁忌证：禁用于 1型糖尿病、低血糖昏迷或昏迷前期、糖尿病合并酮症酸中毒、晚期尿毒症者，严重烧伤、感染、外伤和大手术、肝肾功能不全者，肾上腺功能不全，白细胞减少者，对本品及磺胺药过敏者，妊娠及哺乳期妇女。

4.不良反应及处理：与其他磺脲类药相似，较常见的为胃肠道症状（如恶心、腹胀）、头痛等，减少剂量即可缓解。

5. 剂型和规格：片剂，2.5 mg/片、5.0 mg/片；胶囊，5.0 mg/粒；控释片，5.0 mg/片；缓释片，5.0 mg/片。6.用法和用量：（1）剂量因人而异，餐前 30 min服用。单用饮食疗法失败者，起始剂量 2.5~5.0 mg/d，以后根据血糖和尿糖情况增减剂量，每次增减2.5~5.0 mg，一日最大剂量不超过20~30 mg，分2~3次餐前服用。（2）特殊患者群体：老年、体弱或营养不良者、肝肾功能损害者的起始和维持剂量均应采取保守原则，以避免发生低血糖。

7.药物代谢动力学：口服30 min后见效。1~3 h血药浓度达峰值，半衰期为 5 h左右，维持降血糖长达10 h以上。主要经肝脏代谢，约85%的代谢物无降糖活性。大部分由肾脏排出体外，约 8%由胆汁排出，第 2天 100%均排出体外，不会造成药物积蓄性低血糖。

8.药物相互作用：参照格列本脲。（四）格列美脲

1.药品分类：磺脲类。2.用药目的：用于饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的 2型糖尿病患者的血糖控制。

4.不良反应及处理：与其他磺脲类药相似，较常见的为胃肠道症状（如恶心、腹胀）、头痛等，减少剂量可缓解。

5.剂型和规格：片剂，1 mg/片、2 mg/片。6.用法和用量：口服，起始剂量 1 mg/次、1次/d顿服；建议早餐前不久或早餐中服用，若不进早餐则于第 1次正餐前不久或餐中服用；如血糖控制不

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满意，可每隔1~2周逐步增加剂量至2 mg/d、3 mg/d、4 mg/d，最大推荐剂量为6 mg/d。7. 药物代谢动力学：口服给药后，格列美脲100%在胃肠道吸收，2~3 h血药浓度达到峰值。蛋白结合率>99.5%。约 60%经尿排泄，约 40%经粪便排泄。

8.药物相互作用：参照格列本脲。（五）格列喹酮

1.药品分类：磺脲类。2.用药目的：用于非胰岛素依赖型的 2型糖尿病患者的血糖控制。

3. 禁忌证：禁用于 1型糖尿病、低血糖昏迷或昏迷前期、糖尿病合并酸中毒或酮症、晚期尿毒症者，对本品及磺胺药过敏者，妊娠及哺乳期妇女。

4.不良反应及处理：有极少数报道皮肤过敏、胃肠道反应、轻度低血糖反应及血液系统改变，减少剂量可缓解。

5.剂型和规格：片剂，30 mg/片。6.用法和用量：应在餐前 30 min服用。一般日剂量为 15~120 mg，酌情调整，通常日剂量<30 mg者可于早餐前一次服用；更大剂量应分 3次分别于餐前服用，最大日剂量不得超过180 mg。7. 药物代谢动力学：口服 30 mg后 2~3 h血药浓度达峰值，血浆半衰期 1.5 h，作用可持续 2~3 h。大部分代谢产物经胆道系统从粪便中排泄。

8.药物相互作用：参照格列本脲。（六）格列齐特

1.药品分类：磺脲类。2.用药目的：用于单用饮食疗法不足以控制血糖的非胰岛素依赖型2型糖尿病患者的血糖控制。3. 禁忌证：禁用于 1型糖尿病、低血糖昏迷或昏迷前期、糖尿病合并酮症酸中毒、晚期尿毒症者，对本品及磺胺药过敏者，严重肝肾功能不全者，应用咪康唑治疗的患者，卟啉症患者，妊娠及哺乳期妇女。

5. 剂型和规格：片剂，80 mg/片；缓释片，30 mg/片。6.用法和用量：（1）口服缓释片：建议首次剂量为 30 mg/d，于早餐时服用。如血糖水平控制不佳，剂量可逐次增至 60 mg/d、90 mg/d或 120 mg/d，一次增量间隔至少

4周（治疗 2周后血糖仍无下降时除外），最大日剂量为 120 mg。65岁以上患者开始治疗时 1次/d、15 mg/次。高危患者，如严重或代偿较差的内分泌疾病（垂体前叶功能不足、甲状腺功能减退、肾上腺功能不足）、长期和/或大剂量皮质激素治疗撤停、严重心血管疾病（严重冠心病、颈动脉严重受损、弥漫性血管病变），建议以 30 mg/d最小剂量开始治疗。

（2）口服普通片：初始日剂量为40~80 mg，早晚两餐前服用；开始时 2次/d，连服 2~3周，然后根据血糖水平调整用量；一最大日剂量不超过320 mg。7. 药物代谢动力学：格列齐特服药后 11~14 h血药浓度达峰值。蛋白结合率为 94.2%。血浆清除半衰期20 h，主要通过尿液清除。8.药物相互作用：参照格列本脲。（七）瑞格列奈

1.药品分类：格列奈类。2.用药目的：用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制血糖的成人 2型糖尿病患者的血糖控制。

3. 禁忌证：禁用于 1型糖尿病患者、糖尿病酮症酸中毒、严重肝功能不全者，妊娠及哺乳期妇女，12岁以下儿童。4.不良反应：偶见瘙痒、皮疹、荨麻疹，通常呈一过性。

5. 剂型和规格：片剂，0.5 mg/片、1.0 mg/片、

2.0 mg/片。6.用法和用量：（1）在主餐前 15 min服用。推荐起始剂量为0.5 mg/次，以后如需要可每周或每 2周作调整。接受其他口服降血糖药治疗的患者转用瑞格列奈时的推荐起始剂量为 1 mg/次；最大的推荐剂量为4 mg/次，但最大日剂量不应超过16 mg。（2）特殊患者群体：肾功能不全患者无需调整起始剂量。

7.药物代谢动力学：经胃肠道快速吸收，服药后 1 h内血药浓度达峰值，平均绝对生物利用度为63%。血浆蛋白结合率>98%。血浆清除半衰期约为 1 h，4~6 h内从血中快速清除。瑞格列奈及其代谢物主要通过胆汁排泄。

8.药物相互作用：（1）下列药物可能增强瑞格列奈的降血糖作用：单胺氧化酶抑制剂（MAOI）、非选择性β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、非甾体抗

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炎药、水杨酸盐、奥曲肽、酒精以及促合成代谢的激素；β受体阻滞剂可掩盖低血糖症状；酒精可能加重或延长低血糖症状。

（2）下列药物可能减弱瑞格列奈的降血糖作用：口服避孕药、噻嗪类药物、肾上腺皮质激素、达那唑、甲状腺激素和拟交感神经药。

（3）瑞格列奈主要由肝脏细胞色素氧化酶 P450（CYP）3A4酶系代谢，故CYP3A4抑制剂如酮康唑、红霉素等可升高瑞格列奈血浆水平，而 CYP3A4诱导剂如利福平、苯妥英钠可降低瑞格列奈血浆水平，故上述两类药物不宜与瑞格列奈合用。

（八）那格列奈

1.药品分类：格列奈类。2.用药目的：用于单独经饮食和运动不能有效控制血糖的 2型糖尿病患者的血糖控制，也用于二甲双胍不能有效控制血糖的 2型糖尿病患者的血糖控制。

3. 禁忌证：禁用于 1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒者，儿童，妊娠及哺乳期妇女。

4.不良反应及处理：常见低血糖（2.4%），少见丙氨酸转氨酶（ALT）及天冬氨酸转氨酶（AST）水平升高、瘙痒、皮疹、荨麻疹，上述不良反应通常呈一过性，在治疗持续数天或数周内减轻。如若出现严重低血糖反应或过敏反应，应立即停药，更改降糖方案。

5. 剂型和规格：片剂，30 mg/片、60 mg/片、120 mg/片。6.用法和用量：（1）口服：那格列奈可单独应用，也可与二甲双胍合用。起始剂量 60 mg/次、3次/d，主餐前 15 min服用。常用剂量为餐前 60~120 mg，并根据HbA1c水平调整剂量。

（2）特殊患者群体：老年患者无需调整起始剂量；肾功能不全患者无需调整起始剂量。

7.药物代谢动力学：餐前服用后迅速吸收，药物浓度平均峰值通常出现在服药 1 h内。体外研究表明那格列奈大部分（97%~99%）与血浆蛋白结合。那格列奈及其代谢产物 83%在尿中排泄，10%在粪便中排泄。

8.药物相互作用：参照瑞格列奈。（九）阿卡波糖

1.药品分类：α⁃糖苷酶抑制剂。2.用药目的：用于降低 2型糖尿病患者或糖耐量低减者的餐后血糖。

3.禁忌证：禁用于妊娠及哺乳期妇女，有明显的消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者，患有由于胀气可能恶化的疾患（如Roemheld综合征、严重的疝气、肠梗阻和肠溃疡）者，严重肾功能不全（肌酐清除率<25 ml/min）者，18岁以下患者，对阿卡波糖过敏者。

4.不良反应及处理：常见胃肠胀气和肠鸣音；偶见腹泻、腹胀和便秘，极少见腹痛，个别可能出现红斑、皮疹和荨麻疹等。150~300 mg/d用药者个别人发生与临床相关的一过性的肝功能检查异常（超过正常值上限 3倍），极个别情况出现黄疸和/或肝炎合并肝损害，应考虑在用药后 6~12个月监测肝酶变化。

5.剂型和规格：片剂，50 mg/片；胶囊，50 mg/粒、100 mg/粒。6.用法和用量：（1）成人：用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用（胶囊除外），剂量需个体化。一般推荐剂量为 50 mg/次、3次/d，以后逐渐增加至100 mg/次、3次/d；个别情况下可增至 200 mg/次、3次/d，或遵医嘱。（2）特殊患者群体：65岁以上老年患者无须改变服药的剂量和次数。

7.药物代谢动力学：阿卡波糖的生物利用度仅为 1%~2%。由于其只作用在肠道，所以在体内的利用度极低。低生物利用度与治疗效果无关。

8.药物相互作用：与二甲双胍、磺脲类药物或胰岛素合用时，可能会出现低血糖，故需减少其他降糖药的剂量；阿卡波糖可影响地高辛的生物利用度，需调整地高辛的剂量；避免同时服用考来酰胺、肠道吸附剂和消化酶类制剂，以免影响疗效；服用阿卡波糖治疗期间，蔗糖或含有蔗糖的食物常会引起腹部不适，甚至导致腹泻。

（十）伏格列波糖

3.禁忌证：禁用于严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前患者，严重感染、手术前后或严重创伤。其余同阿卡波糖。

4.不良反应及处理：有时出现腹胀、胃肠胀气或肠排气增加等，应进行密切观察，如出现如持续性腹痛或呕吐症状，应停药并采取适当措施。

5.剂型和规格：片剂，0.2 mg/片。

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6.用法和用量：（1）成人：口服，0.2 mg/次、3次/d，餐前服用，服药后即可进餐。疗效不明显时根据临床观察可将一次量增至0.3 mg。（2）特殊患者群体：老年人从小剂量开始用药并注意观察血糖值及消化系统症状等的发生。

7.药物代谢动力学：口服易吸收，血浆药物浓度达峰时间为 2 h，8 h后减少 50%。主要以原形或肠道降解物形式经粪便排出体外，仅有 1.7%由尿液排出。

8.药物相互作用：参照阿卡波糖。（十一）米格列醇

3.禁忌证：禁用于对米格列醇过敏者，糖尿病酮症酸中毒者，消化或吸收不良的慢性肠道疾病患者，炎性肠病或其他使肠道产气增加的疾病，肠梗阻，儿童，妊娠及哺乳期妇女。

4.不良反应及处理：常见胃肠道反应，腹痛、腹泻、胃肠胀气的发生率可能与剂量呈正相关，继续治疗时，腹痛、腹泻多可缓解。

5.剂型和规格：片剂，50 mg/片。6.用法和用量：（1）成人：初始剂量 25 mg/次、3次/d；4~8周后剂量增加至 50 mg/次、3次/d；最大推荐剂量是100 mg/次、3次/d，每日正餐前服用。（2）特殊患者群体：老年人无需改变服药的剂量和次数。

7.药物代谢动力学：口服 25 mg药物的生物利用度为 100%，口服 100 mg药物的生物利用度约50%~70%，在更高剂量时吸收可达饱和。其蛋白结合率<4%，超过 95%以原形自尿液排泄。半衰期为2 h。8.药物相互作用：与活性炭等肠道吸附剂及含淀粉酶、胰酶等可分解糖类的助消化酶剂合用，疗效降低，应避免合用；可能使地高辛的血药浓度降低，两者合用时应注意监测地高辛血药浓度；可使雷尼替丁和普萘洛尔的生物利用度分别降低约 60%和 40%，两者合用时应注意观察雷尼替丁和普萘洛尔的疗效；与磺脲类降糖药合用，发生低血糖的风险增加。

（十二）罗格列酮

1.药品分类：噻唑烷二酮类。

2.用药目的：单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，用于控制 2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的 2型糖尿病患者，本品可与二甲双胍或磺脲类药物联合应用控制血糖。

3.禁忌证：禁用于妊娠及哺乳期妇女，纽约心脏病协会（HYHA）分级Ⅲ级和Ⅳ级心力衰竭者，儿童和未满 18岁的青少年，2型糖尿病患者有活动性肝脏疾患的临床表现或AST及ALT升高大于正常值上限 2.5倍，严重骨质疏松和有骨折病史的患者，对罗格列酮过敏者。

4.不良反应及处理：常见体重增加、水肿、上呼吸道感染、头痛、背痛、鼻窦炎、腹泻等；可引起肝功能异常；可造成血浆容积增加和由前负荷增加引起的心脏肥大，诱发心力衰竭，用药时应严密监测其心力衰竭的症状和体征；骨折发生率升高；老年患者可能有轻中度水肿及轻度贫血；合并使用其他降糖药物时，有发生低血糖的风险，需密切监测血糖。

5. 剂型和规格：片剂：2 mg/片、4 mg/片、8 mg/片。6.用法和用量：（1）成人：空腹或进餐时口服，单药治疗或与二甲双胍类合用，初始剂量为4 mg/d，单次或分 2次口服，8~12周后如空腹血糖下降不满意，剂量可加至8 mg/d，单次或分 2次口服。与磺脲类药物合用治疗，剂量为2 mg/d或4 mg/d，单次或分2次口服。（2）特殊患者群体：老年患者及肾损害患者单用时无需调整剂量。

7.药物代谢动力学：在治疗范围内，罗格列酮的血浆峰浓度与药时曲线下面积随剂量增加而成比例增加，消除半衰期为 3~4 h，与剂量无关。绝对生物利用度 99%，血药浓度达峰时间为 1 h。约64%从尿中排出，23%从粪便中排出。8. 药物相互作用：与 CYP2C8抑制剂（如吉非贝齐）联合应用，可能升高罗格列酮血浆浓度；与 CYP2C8诱导剂（如利福平）联合用药，可能升高罗格列酮的血浆浓度；罗格列酮与利福布丁合用会导致毒性相加。

（十三）吡格列酮

1.药品分类：噻唑烷二酮类。2.用药目的：用于经以下疗法控制不佳的 2型糖尿病患者的血糖控制。

（1）使用饮食疗法和/或运动疗法。（2）使用饮食疗法和/或运动疗法加磺脲类

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药物。

（3）使用饮食疗法和/或运动疗法加 α⁃糖苷酶抑制剂。

（4）使用饮食疗法和/或运动疗法加双胍类药物。

3.禁忌证：禁用于对本品过敏者，心功能Ⅲ级或Ⅳ级的患者或有心力衰竭史者，有活动性肝脏疾患的临床表现或AST及ALT升高大于正常值上限2.5倍时，妊娠及哺乳期妇女，严重骨质疏松和有骨折病史的患者，严重酮症，儿童和未满 18岁的青少年，严重肝、肾功能障碍，感染者。

4.不良反应：常见体重增加、水肿、上呼吸道感染、头痛、鼻窦炎、肌痛、牙齿疾病、糖尿病加重、喉炎；可能会出现或加重心力衰竭；循环血浆容量增加引起水肿；可引起肝功能异常；可能发生横纹肌溶解；血容量增加可出现贫血，心脏前负荷增加而致心脏肥大；骨折发生率升高；联用磺脲类降糖药治疗时，可见低血糖。

5. 剂型和规格：片剂，15 mg/片；口腔崩解片，15 mg/片。6.用法和用量：（1）成人：口服，单药或与二甲双胍类、磺脲类、胰岛素合用治疗，初始剂量可为15 mg/次或30 mg/次、1次/d，反应不佳时可加量直至 45 mg、1次/d。最大推荐量不应超过 45 mg/d、1次/d；联合用药不应超过30 mg、1次/d。（2）特殊患者群体：老年患者应谨慎给药，密切观察服用期间是否发生不良反应。

7.药物代谢动力学：吡格列酮的绝对生物利用度是 99%，口服给药后 2 h达到峰浓度。食物会将峰浓度时间推迟到3~4 h，血浆清除半衰期为3~7 h。吡格列酮主要与血清清蛋白结合，大部分以原形或代谢产物形式排泄入胆汁，并从粪便清除。

8. 药物相互作用：与 CYP2C8诱导剂（如利福平）合用导致吡格列酮药时曲线下面积降低，需密切注意血糖水平；与CYP2C8抑制剂（如吉非贝齐）合用可升高吡格列酮药时曲线下面积，合用时需降低用量；同时应用噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔诺酮的口服避孕药时，二者的血浆浓度都会降低约 30%，这可能会使避孕作用消失；β受体阻滞剂、水杨酸制剂、MAOI，氯贝特类高脂血症治疗剂、华法林等可增强降糖作用；肾上腺素、肾上腺皮质激素、甲状腺激素等可降低降糖作用；合用时应密切注意血糖变化；与磺脲类、双胍类、糖苷酶抑制剂、胰岛

素制剂等降糖药合用可能出现低血糖，应从低剂量开始给药。

（十四）维格列汀

1.药品分类：DPP⁃4抑制剂。2.用药目的：用于改善饮食和运动不能控制的 2型糖尿病患者的血糖；当二甲双胍单药治疗用至最大耐受剂量仍不能控制血糖时，可联合二甲双胍控制血糖；当稳定剂量的胰岛素或磺脲类药物不能有效控制血糖时，可联合胰岛素或磺脲类药物控制血糖。

3.禁忌证：禁用于肝功能不全的患者，包括开始给药前血清ALT或AST大于 3 倍正常值上限的患者，儿童和 18岁以下的青少年，妊娠及哺乳期妇女，对维格列汀或产品的任何成分有超敏反应者。

4.不良反应及处理：常见不良反应有眩晕、头痛、便秘、关节痛、低血糖、外周水肿、多汗、鼻咽炎，反应较轻且为暂时性的，无需停药；罕见的有肝功能障碍（包括肝炎），停药后肝功能恢复正常。

5.剂型和规格：片剂，50 mg/片。6.用法和用量：（1）成人：单药治疗或与二甲双胍合用时，口服，50 mg/次，早晚各1次。（2）特殊患者群体：轻度肾功能不全患者无需调整剂量，重度肾功能不全或血液透析患者，推荐剂量 50 mg、1次/d。肝功能不全患者不能使用。不推荐儿童和 18岁以下青少年患者使用。老年患者无需调整剂量。

7.药物代谢动力学：维格列汀空腹口服给药后

1.7 h血药浓度达峰值，食物可稍微延迟达峰时间至 2.5 h。血浆蛋白结合率低（9.3%），在肾内代谢为无活性的代谢产物，不经CYP450代谢，对肝药酶无影响，85%的药物经尿液排泄，15%通过粪便排泄，血浆清除半衰期为3 h。8.药物相互作用：本品与其他药物发生相互作用的可能性较低。

（十五）西格列汀

1.药品分类：DPP⁃4抑制剂。2.用药目的：用于改善饮食和运动不能控制的 2型糖尿病患者的血糖。3.禁忌证：禁用于对本品中任何成分过敏者，妊娠及哺乳期妇女。

4.不良反应及处理：不良反应有鼻咽炎、头痛、低血糖、上呼吸道感染、腹痛、恶心、腹泻、超敏反应（如荨麻疹、血管性水肿、局部皮肤剥脱）、关节痛、

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肌肉痛、四肢痛、背痛等。常见不良反应一般较轻且呈一过性，无需停药。有报道本品可引起致命和非致命的出血性或坏死性胰腺炎、超敏反应（血管性水肿、荨麻疹、皮肤血管炎以及剥脱性皮肤损害等），出现以上情况须及时停药。

5. 剂型和规格：片剂，25 mg/片、50 mg/片、100 mg/片。6.用法和用量：（1）成人：推荐剂量100 mg/次、1次/d。（2）特殊患者群体：老年人或轻度肾功能不全的患者无需调整剂量，中度肾功能不全的患者剂量调整为 50 mg、1次/d，严重肾功能不全或需要血液透析或腹膜透析的终末期患者剂量调整为 25 mg、1次/d。不建议儿童及18岁以下青少年使用。7.药物代谢动力学：西格列汀口服给药后1~4 h血药浓度达峰值，血浆蛋白结合率低（38%），约70%以原型经从尿中排泄，血浆清除半衰期12.4 h。8.药物相互作用：目前没有发现西格列汀与其他药物之间有临床意义的相互作用。

（十六）利格列汀

1.药品分类：DPP⁃4抑制剂。2.用药目的：用于改善饮食和运动不能控制的 2型糖尿病患者的血糖。3.禁忌证：禁用于对利格列汀有过敏史如荨麻疹、血管性水肿或支气管高敏反应的患者，妊娠及哺乳期妇女。

4.不良反应及处理：不良反应有腹泻、鼻咽炎、咳嗽、关节痛、头痛、低血糖、急性胰腺炎、超敏反应（如荨麻疹、血管性水肿、局部皮肤剥脱或支气管高敏反应）等。常见不良反应一般较轻且为一过性，无需停药。

5.剂型和规格：片剂，5 mg/片。6.用法和用量：（1）成人：推荐剂量5 mg/次、1次/d。（2）特殊患者群体：老年人或肝肾功能不全患者无需调整剂量。不推荐儿童及 18岁以下青少年使用。

7. 药物代谢动力学：利格列汀口服给药后

1.5 h血药浓度达峰值，血浆蛋白结合率呈浓度依赖性，约 80%以原型经肠肝系统排泄，终末半衰期>100 h。8. 药物相互作用：CYP2\3A4或 P糖蛋白的诱导剂（如利福平）会使利格列汀的暴露水平降低到治疗水平，可能会降至无效的浓度，强烈建议替换

利格列汀。

（十七）沙格列汀

1.药品分类：DPP⁃4抑制剂。2.用药目的：用于改善饮食和运动不能控制的 2型糖尿病患者的血糖。3. 禁忌证：禁用于对本品有严重超敏反应史（例如速发过敏反应、血管性水肿或剥脱性皮肤损害）的患者，妊娠及哺乳期妇女。

4.不良反应及处理：常见的不良反应有头痛、鼻窦炎、腹痛、肠胃炎、呕吐、外周水肿、尿路感染、上呼吸道感染等，常见的不良反应一般较轻且为暂时性的，无需停药。如发生急性胰腺炎、严重的过敏反应、大疱性类天疱疮和重度失能性关节痛等，需停药。

5.剂型和规格：片剂，2.5 mg/片、5.0 mg/片。6.用法和用量：（1）成人：推荐剂量5 mg/次、1次/d。（2）特殊患者群体：轻度肾功能不全患者无需调整剂量，中重度肾功能不全患者不推荐使用。轻中度肝功能受损患者无需调整剂量，不推荐用于严重肝功能受损患者。不推荐儿童和 18岁以下青少年患者使用。老年患者应根据肾功能慎重选择用药剂量。

7.药物代谢动力学：沙格列汀空腹口服给药后 2 h血药浓度达峰值，血浆蛋白结合率可忽略不计，主要由CYP3A4/5代谢，通过肾和肝脏排泄，血浆清除半衰期约为2.5 h。8.药物相互作用：与CYP3A4/5强抑制剂（如阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦和泰利霉素等）联用时，应将沙格列汀剂量限制在2.5 mg。（十八）阿格列汀

1.药品分类：DPP⁃4抑制剂。2.用药目的：用于改善饮食和运动不能控制的 2型糖尿病患者的血糖。3.禁忌证：禁用于对阿格列汀产品有严重过敏反应的患者，包括发生过敏反应、血管性水肿或严重皮肤不良反应的患者，妊娠及哺乳期妇女。

4. 不良反应及处理：不良反应有头痛、鼻咽炎、低血糖、急性胰腺炎、超敏反应（过敏症、血管性水肿、皮疹、荨麻疹等）、肝酶升高、爆发性肝功能衰竭等。常见不良反应一般较轻且为暂时性，无需停药。发生严重的不良反应如急性胰腺炎、严重的过敏反应、爆发性肝功能衰竭等时，需

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停药。

25.00 mg/片。6.用法和用量：（1）成人：推荐剂量25 mg/次、1次/d。（2）特殊患者群体：轻度肾功能不全患者无需调整剂量，中度肾功能不全患者推荐剂量 12.5 mg、1次/d，重度肾功能不全或终末期肾功能衰竭患者推荐剂量 6.25 mg、1次/d。肝功能异常患者慎用。不推荐儿童使用。

7.药物代谢动力学：口服给药后 1~2 h血药浓度达峰值，血浆蛋白结合率 20%，以原型经肾排泄（76%），消除半衰期约为21 h。8.药物相互作用：与磺脲类合并应用时，发生低血糖的风险增加，当合并应用α⁃糖苷酶抑制剂观察到低血糖症状时，应给予葡萄糖而非蔗糖；当合用噻唑烷二酮类药物时，应密切注意水肿的发生；与β⁃受体阻滞剂、水杨酸制剂、MAOI，氯贝特类高脂血症治疗剂、华法林等合用可增强降糖作用；肾上腺素、肾上腺皮质激素、甲状腺激素等可降低降糖作用。

（十九）恩格列净

1.药品分类：SGLT2抑制剂。2. 用药目的：用于配合饮食、运动控制的 2型糖尿病患者的血糖控制；当单独使用二甲双胍不能控制血糖时，可与二甲双胍联合使用控制血糖；当二甲双胍和磺脲类药物联合使用仍不能控制血糖时，可与二甲双胍和磺脲类药物联合使用控制血糖。

3.禁忌证：禁用于对恩格列净有严重超敏反应史者，重度肾损害［eGFR<30 ml·min-1·（1.73 m2）-1］、终末期肾病或需要透析患者，妊娠及哺乳期妇女，1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒患者。4. 不良反应及处理：主要不良反应包括低血压、酮症酸中毒、急性肾功能损伤、尿脓毒症、骨折、合并胰岛素和胰岛素促泌剂相关低血糖、生殖器真菌感染、低密度脂蛋白胆固醇升高等，使用时应饮用大量水以防尿路感染。若出现严重不良反应，如酮症酸中毒，应立即停药。

5.剂型和规格：片剂，10 mg/片、25 mg/片。6.用法和用量：（1）成人：口服。推荐起始剂量为 10 mg/次、1次/d，空腹或进食后服药。耐受本品的患者剂量可以增加至25 mg。

（2）特殊患者群体：在血容量不足的患者中，开始使用本品前应对血容量不足进行纠正。轻中度肝损害患者不需要调整剂量，不推荐重度肝损害患者使用本品。eGFR≥45 ml·min-1·（1.73 m2）-1的患者不需要调整剂量，<45 ml·min-1·（1.73 m2）-1的患者不应使用本品。不建议儿童及 18岁以下青少年使用。

7. 药物代谢动力学：口服给药后 1.5 h达到血浆峰浓度，血浆清除半衰期约为 12.4 h。绝大多数随粪便或尿液消除。

8.药物相互作用：与利尿剂联合使用可导致尿量增加和尿频，从而可能增加血容量不足的风险；与胰岛素或胰岛素促泌剂联合给药可增加低血糖风险。

（二十）卡格列净

3.禁忌证：禁用于对卡格列净有严重超敏反应史者（如过敏反应或血管性水肿），重度肾损害［eGFR<30 ml·min-1·（1.73 m2）-1］、终末期肾病或需要透析的患者，妊娠及哺乳期妇女，1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒患者。

4.不良反应及处理：不良反应包括下肢截肢、低血压、酮症酸中毒、急性肾功能损伤、高钾血症、尿脓毒症和肾盂肾炎、低血糖、血容量不足、跌倒、生殖器真菌感染、过敏反应、骨折和低密度脂蛋白胆固醇升高等。若出现严重不良反应，如酮症酸中毒，应立即停药。

5.剂型和规格：片剂，100 mg/片、300 mg/片。6.用法和用量：（1）成人：口服。推荐起始剂量为 100 mg/次、1次/d，当天第一餐前服用。对于需加强血糖控制、eGFR≥60 ml·min-1·（1.73 m2）-1且耐受的患者，剂量可增加至300 mg/次、1次/d。（2）特殊患者群体：对于血容量不足的患者，建议在开始卡格列净治疗之前纠正这种情况。对于轻度和中度肝功能受损患者无需调整剂量，不推荐重度肝损害的患者使用。轻度肾损害［eGFR≥60 ml·min-1·（1.73 m2）-1］的患者无需调整剂量，中

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度肾损害［GFR 45~60 ml·min-1·（1.73 m2）-1］的患者，本品的剂量限制为 100 mg、1次/d。不建议eGFR<45 ml·min-1·（1.73 m2）-1的患者使用，eGFR<30 ml·min-1·（1.73 m2）-1的患者禁止使用。不建议儿童及18岁以下青少年使用。7.药物代谢动力学：口服后快速吸收，达峰时间为 1~2 h，蛋白结合率为 91%，口生物利用度约为78%，半衰期约为 12.9 h。药物原型和相关代谢物75%经尿排泄，21%经粪便排泄。高脂食物对本品药代动力学没有影响。本品与高脂食物同时服用与空腹服用相比，达峰时间延长 1 h，但吸收程度无影响，可与食物同服。

8.药物相互作用：尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶（UDP⁃glucuronosyltransferase，UGT）选择诱导剂（利福平、苯妥英、苯巴比妥和利托那韦）能够降低本品作用，联用时对于耐受本品100 mg、1次/d的剂量、eGFR>60 ml·min-1·（1.73 m2）-1且需要额外血糖控制的患者，可考虑增加剂量至 300 mg、1次/d。对于 eGFR 为 45~60 ml·min-1·（1.73 m2）-1，联合使用 UGT 诱导剂且需要额外血糖控制的患者，可考虑其他降糖治疗。当地高辛与 300 mg本品联合使用时，地高辛药时曲线下面积和平均峰浓度升高（分别为 20%和 36%），应对联合使用本品和地高辛治疗的患者进行适当监测。

（二十一）艾托格列净

1.药品分类：SGLT2抑制剂。2.用药目的：用于单独使用二甲双胍不能控制血糖时，可与二甲双胍联合使用，配合饮食、运动改善2型糖尿病患者的血糖控制。3.禁忌证：禁用于对艾托格列净有严重超敏反应史者（如过敏反应或血管性水肿），重度肾损害［eGFR<30 ml·min-1·（1.73 m2）-1］、终末期肾病或需要透析的患者，妊娠及哺乳期妇女，1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒患者。

4.不良反应及处理：不良反应包括下肢截肢、低血压、酮症酸中毒、急性肾功能损伤、高钾血症、尿脓毒症和肾盂肾炎、低血糖、血容量不足、会阴坏死性筋膜炎（福尼尔坏疽）、生殖器霉菌感染和低密度脂蛋白胆固醇升高等。若出现严重不良反应，如发生酮症酸中毒，应立即停药。

5.剂型和规格：片剂，5 mg/片。6.用法和用量：（1）成人：口服。推荐起始剂量为 5 mg/次、1次/d，早晨服用，与食物一同或空腹服用。

（2）特殊患者群体：对于血容量不足的患者，建议在开始艾托格列净治疗之前纠正这种情况。

eGFR<60 ml·min-1·（1.73 m2）-1的患者不推荐使用艾托格列净治疗，eGFR<30 ml·min-1·（1.73 m2）-1的患者禁止使用本品。不建议儿童及 18岁以下青少年使用。

7.药物代谢动力学：口服后快速吸收，达峰时间为 1 h，蛋白结合率为 93.6%，口生物利用度约为100%，半衰期为 16.6 h。药物原型和相关代谢物约50.2%经尿排泄，约40.9%经粪便排泄。8.药物相互作用：艾托格列净与其他药物目前没有发现有临床意义的相互作用。

（二十二）达格列净

1.药品分类：SGLT2抑制剂。2. 用药目的：用于配合饮食、运动控制的 2型糖尿病患者血糖控制；当单独使用二甲双胍不能控制血糖时，可与二甲双胍联合使用控制血糖；当单独使用胰岛素或胰岛素联合口服降糖药物仍不能控制血糖时，可与胰岛素联合使用，在饮食和运动基础上改善血糖。

3.禁忌证：禁用于对达格列净有严重超敏反应史者（如过敏反应或血管性水肿），重度肾损害［eGFR<30 ml·min-1·（1.73 m2）-1］、终末期肾病或需要透析的患者，妊娠及哺乳期妇女，1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒患者。

4.不良反应及处理：不良反应包括低血压、急性肾功能损伤、血容量降低等，一般上述反应较轻，为一过性，不需要特别处理，会自行缓解；罕见骨折；常见生殖器真菌感染，使用时应饮用大量水；单药使用不会引起低血糖，与胰岛素和胰岛素促泌剂合用引起低血糖。

5.剂型和规格：片剂，10 mg/片。6.用法和用量：（1）成人：口服。推荐起始剂量为 5 mg/次、1次/d，晨服，不受进食限制。对于需加强血糖控制且耐受 5 mg、1次/d的患者，剂量可增加至 10 mg、1次/d。（2）特殊患者群体：轻、中或重度肝功能受损患者无需调整剂量，eGFR>45 ml·min-1·（1.73 m2）-1的患者无需调整剂量，eGFR<45 ml·min-1·（1.73 m2）-1的患者不建议使用。

7.药物代谢动力学：口服后快速吸收，达峰时间为 1~2 h，蛋白结合率为 91%，生物利用度约为78%，半衰期约为 12.9 h。药物原型和相关代谢物

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75% 经尿排泄，21% 经粪便排泄。本品与高脂食物同时服用与空腹服用相比，达峰时间延长 1倍，但是对吸收程度没有影响，因此可与食物同服。

8.药物相互作用：达格列净与其他药物目前没有发现有临床意义的相互作用。

（二十三）利拉鲁肽

1.药品分类：GLP⁃1受体激动剂。2.用药目的：用于单用二甲双胍或磺脲类药物最大可耐受剂量治疗后血糖仍控制不佳的患者，与二甲双胍或磺脲类药物联合应用控制血糖。

3.禁忌证：禁用于对利拉鲁肽活性成分及其辅料过敏者，甲状腺髓样癌（MTC）既往史或家族史患者以及 2型多发性内分泌腺瘤（MEN2）患者，1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒。

4.不良反应及处理：常见的不良反应为胃肠道不适、头痛和上呼吸道感染。通常呈一过性，在治疗持续数天或数周内减轻。与磺脲类药物联用时低血糖反应非常常见，如出现严重低血糖反应或过敏反应，应立即停药，更改降糖方案。

5.剂型和规格：注射剂，3 ml∶18 mg（预填充注射笔）。

6.用法和用量：（1）成人：皮下注射。起始剂量为 0.6 mg/d，至少 1周后，剂量应增加至 1.2 mg/d。最大剂量不超过1.8 mg/d。（2）特殊患者群体：轻、中或重度肾功能受损的患者不需要进行剂量调整，轻或中度肝功能受损患者不需要进行剂量调整，目前不推荐用于重度肝功能受损患者。

7. 药物代谢动力学：皮下注射后吸收比较缓慢，给药后 8~12 h达到最大浓度。皮下注射后绝对生物利用度约为 55%。单次皮下注射后平均清除率约为1.2 L/h，清除半衰期约为13 h。8.药物相互作用：本品对胃排空轻度延迟，可能会影响同时口服的其他药物的吸收，但相互作用研究并未表明药物的吸收出现了任何与临床相关的延迟。

（二十四）艾塞那肽

1.药品分类：GLP⁃1受体激动剂。2.用药目的：用于单用二甲双胍、磺脲类以及二甲双胍合用磺脲类药物后血糖控制不佳的 2型糖尿病患者的血糖控制。

3.禁忌证：禁用于对艾塞那肽活性成分及其辅料过敏者，MTC既往史或家族史患者或者MEN2患

者，1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒。4.不良反应及处理：常见胃肠道不良反应，通常呈一过性，在治疗持续数天或数周内减轻。合用磺脲类药物低血糖发生率升高，为了降低本品合用磺脲类药物发生低血糖的风险，可考虑减少磺脲类药物的剂量。上市后报告中有急性胰腺炎的病例，应告知患者剧烈的腹痛并可能伴有呕吐是急性胰腺炎的典型症状，一旦疑似胰腺炎，应停止使用。

5.剂型和规格：注射剂，5 μg剂量刻度注射笔，

0.25 mg/ml，1.2 ml/支；10 μg 剂量刻度注射笔，0.25 mg/ml，2.4 ml/支。6.用法和用量：（1）成人：皮下注射。推荐起始剂量为5 μg/次、2次/d，于早餐和晚餐（或 2次/d正餐前，大约间隔6 h或更长时间）前 60 min内给药。治疗 1个月后，可根据临床反应增加至10 μg/次。（2）特殊患者群体：对患有胰腺炎的患者，禁用本品。不推荐本品用于终末期肾病或严重肾功能不全（肌酐清除率<30 ml/min）的患者。7.药物代谢动力学：皮下注射达到中位血浆浓度峰值的时间为 2.1 h。主要通过肾小球滤过及随后的蛋白水解而消除，平均终末半衰期为2.4 h。8. 药物相互作用：艾塞那肽有延缓胃排空作用，可减少口服药物的吸收程度和速度，正在口服需快速通过胃肠道吸收药物的患者使用艾塞那肽时应该谨慎。

（二十五）度拉糖肽

1.药品分类：GLP⁃1受体激动剂。2.用药目的：用于单靠饮食和运动血糖控制不佳的 2型糖尿病患者的血糖控制；用于单用二甲双胍、磺脲类以及二甲双胍合用磺脲类药物后血糖控制不佳的2型糖尿病患者的血糖控制。3.禁忌证：禁用于对本品活性成分及其辅料过敏者，有 MTC既往病史或家族病史的患者以及MEN2的患者。4.不良反应及处理：常见不良反应包括恶心、腹泻和呕吐，一般为轻度或中度，且发生率在治疗的前 2周达到峰值，在接下来的 4周内迅速下降，之后维持相对稳定。与磺脲类药物和二甲双胍联用时，可发生低血糖反应，若发生严重低血糖反应，应立即停药，更改降糖方案。上市后偶见急性胰腺炎的病例，一旦疑似胰腺炎，应停止使用本品。

5. 剂型和规格：注射剂，0.75 mg∶0.5 ml（预填充注射笔）、1.50 mg∶0.5 ml（预填充注射笔）。

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6.用法和用量：（1）成人：皮下注射。推荐起始量为 0.75 mg、1次/周。为进一步改善血糖控制，剂量可增加至1.50 mg、1次/周。（2）特殊患者群体：轻、中或重度肾功能损害患者［eGFR15~90 ml·min-1·（1.73 m2）-1］无需调整剂量，不推荐终末期肾病患者［eGFR<15 ml·min-1·（1.73m2）⁃1］使用。肝功能损害患者无需调整剂量。目前尚无度拉糖肽在儿童及 18岁以下青少年中的安全性和有效性数据。

7.药物代谢动力学：皮下注射 48 h内达到血浆浓度峰值。1.50 mg和 0.75 mg单次皮下给药后，平均绝对生物利用度分别为 47%和 65%。血浆清除半衰期分别为4.5 d和4.7 d。8.药物相互作用：度拉糖肽延迟胃排空，可能会影响同时口服的其他药物的吸收率，接受需经胃肠道快速吸收的口服药物的患者应谨慎使用度拉糖肽。

（二十六）贝那鲁肽

1.药品分类：GLP⁃1受体激动剂。2.用药目的：用于单用二甲双胍血糖控制不佳的2型糖尿病患者的血糖控制。3. 禁忌证：禁用于对本品所含任何成分过敏者，有MTC既往史或家族史患者以及MEN2患者。4.不良反应及处理：最常见不良反应为轻到中度恶心，症状的发生频率和严重程度会随着治疗时间的延长而降低。低血糖发生率较低，与安慰剂类似。其他不良反应还包括头晕、乏力、呕吐等。国外同类产品大样本临床研究中主要的不良反应为恶心、腹泻、呕吐、低血糖、厌食等。此外，少数急性胰腺炎及甲状腺相关的不良事件报道，在本品临床研究中虽未观察到，但使用过程中需加以注意。

5.剂型和规格：注射剂，2.1 ml∶4.2 mg（预填充注射笔）。

6.用法和用量：皮下注射。起始剂量为0.1 mg/次（50 μl）、3次/d，餐前5 min皮下注射，注射部位可选腹部、大腿或者上臂。治疗 2周后，剂量应增至0.2 mg/次（100 μl）、3次/d。7. 药物代谢动力学：皮下注射 0.2 mg后，血浆药物浓度水平在19 min时达峰，峰浓度为642 ng/L。半衰期为11 min左右，可有效控制餐后2 h内血糖。8.药物相互作用：本品与其他药物的相互作用无系统研究。

（二十七）利司那肽

1.药品分类：GLP⁃1受体激动剂。

2.用药目的：用于在饮食控制和运动基础上接受二甲双胍单药或联合磺脲类药物和/或基础胰岛素治疗血糖控制不佳的成年 2型糖尿病患者，以达到血糖的控制目标。

3.禁忌证：禁用于对成分项中列出的药物活性物质和任何辅料成分有超敏反应者，不应用于治疗糖尿病酮症酸中毒。

4.不良反应：临床研究中报告最频繁的不良反应为恶心、呕吐、腹泻。这些反应大多是轻度和一过性的；此外，也会发生低血糖反应（与磺脲类药物和/或基础胰岛素联合治疗时）、头痛和过敏反应。5.剂型和规格：注射剂，10 μg剂量注射笔（绿色，单次注射药量 10 μg）；20 μg剂量注射笔（深紫红色，单次注射药量20 μg）。6.用法和用量：（1）成人：皮下注射。注射部位可选择大腿、腹部或上臂，不可静脉或肌内注射。起始剂量为 10 μg、1次/d，应用 14 d。第 15天开始，20 μg为固定维持剂量，1次/d。本品 1次/d给药，给药时间在每日任何一餐前 1 h内，当选择了最方便的一餐后，最好在同一餐前注射。如果遗漏了一次给药，应在下一餐前1 h时内注射。（2）特殊患者群体：①老年人：不需要根据年龄调整剂量。②肾功能损伤：轻度或中度肾功能损害患者无需剂量调整；尚无重度肾功能损害（肌酐清除率<30 ml/min）或终末期肾病患者中的治疗经验，所以不推荐在这些人群中使用。

③肝功能损伤：肝功能损伤患者无需调整剂量。

④儿童及青少年：本品在儿童以及 18岁以下青少年中使用的安全性和有效性尚无相关数据，不推荐使用。

7. 药物代谢动力学：吸收迅速，且不受给药剂量的影响。中位血浆浓度峰值为 1.0~3.5 h。平均终末半衰期为约 3 h，平均表观清除率约35 L/h。8.药物相互作用：对胃排空的延迟可能会影响口服药物的吸收。接受治疗窗窄的药物或需要密切临床监测的药物治疗时，应严密观察，尤其是在开始利司那肽治疗时。对于疗效部分依赖于阈浓度的口服药如抗菌药物以及对含有胃降解敏感成分的抗胃溶作用的制剂，应建议患者在利司那肽注射前至少1 h或注射后4 h使用。

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（二十八）洛塞那肽

1.药品分类：GLP⁃1受体激动剂。2.用药目的：配合饮食控制和运动，单药或与二甲双胍联合，用于改善成人 2型糖尿病患者的血糖控制。

3.禁忌证：禁用于对聚乙二醇洛塞那肽或本品中任何组分既往有严重过敏反应者，MTC既往史或家族史患者以及MEN2患者。如果患者有明确的胰腺炎病史，不建议使用。

4.不良反应：主要的不良反应为恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。发生率较低，多为一过性，严重程度多为轻中度，无重度不良反应。临床试验中有低血糖事件发生，但发生率较低。

5. 剂型和规格：注射剂，0.5 ml∶0.1 mg（以 C187H288N50O59S计）；0.5 ml∶0.2 mg（以C187H288N50O59S计）。6. 用法和用量：皮下注射，不能静脉或肌内注射。

（1）单药治疗：起始剂量为 0.1 mg、1次/周，腹部皮下注射，如血糖控制效果不满意，可增加到

0.2 mg、1次/周。（2）联合治疗：对于二甲双胍基础用药血糖控制不佳的患者，推荐剂量为 0.1 mg、1次/周。应每周给药 1次，可以在一日的任何时间（进餐前或进餐后）使用。忘记注射时，如果与下次计划注射时间>3 d，可以马上补充注射；如果与下次计划注射时间≤3 d，则无需补充注射。2针之间应至少间隔3 d。改变给药计划后应重新调整注射时间表。（3）特殊患者群体：轻度肾功能不全患者无需调整剂量，中度肾功能不全患者如需使用应降低剂量；本品未在重度肾功能不全患者中开展研究。尚无肝功能不全患者临床数据。老年人用药剂量无需调整。不建议18岁以下患者使用本品。7.药物代谢动力学：2型糖尿病患者上臂皮下注射本品0.05~0.30 mg后，平均达峰时间约为67 h。2型糖尿病患者 0.1~0.3 mg单次给药体内平均药物清除率约为 14.55~19.54 ml/h，平均半衰期约为104~121 h。8.药物相互作用：对于接受需经胃肠道快速吸收的口服药物的患者，建议慎用。对于一些接受延长释放制剂的患者，由于胃部停留时间延长所致的释放增加可能会略增加其药物暴露。

（二十九）门冬胰岛素

1.药品分类：速效胰岛素类似物。2.用药目的：补充胰岛素，替代治疗，用于糖尿

病患者的血糖控制。

3.禁忌证：禁用于对胰岛素或本品中所含任何其他成分过敏者，低血糖发作时。

4.不良反应及处理：主要不良反应为低血糖，少见的有过敏反应、视觉异常、水肿、局部超敏反应，罕见的有周围神经系统病变，以上一些不良反应部分为一过性的，如出现低血糖症状，应立即进食饼干或糖块，严重的低血糖需要根据患者的意识和血糖情况给予相应的治疗和监护。如出现全身性胰岛素过敏应改变胰岛素的种类或进行脱敏处理。可见注射部位皮下结节和皮下脂肪萎缩等。

5.剂型和规格：注射剂，3 ml∶300 U。6.用法和用量：（1）用量因人而异，应根据患者病情决定，通常每日每千克体重0.5~1.0 U，一般应与至少每日一次的中效胰岛素或长效胰岛素联合使用。

（2）特殊患者群体：相比于人胰岛素制剂，门冬胰岛素对妊娠期妇女、胎儿及新生儿的健康没有不良反应；不限制哺乳期妇女使用本品治疗，但剂量可能需要相应调整；儿童、老年患者用药没有不良反应，但应重视治疗个体化。

7. 药物代谢动力学：注射后 10~20 min起效，1~3 h达最大溶度，作用持续时间可达3~5 h。8.药物相互作用：（1）可能会减少胰岛素需要量的药物：口服降糖药，奥曲肽，MAOI，磺基抗菌药物，非选择性β肾上腺素能阻滞剂，血管紧张素转换酶抑制剂，水杨酸盐，酒精，合成代谢类固醇和磺胺类制剂。

（2）可能会增加胰岛素需要量的药物：口服避孕药，噻嗪类利尿剂，糖皮质激素，甲状腺激素，拟交感药（如肾上腺素、沙丁胺醇、特布他林），胰高血糖素，异烟肼，生长激素，蛋白酶抑制剂和非典型抗精神病药（如奥氮平和氯氮平）。

（3）β受体阻滞剂、可乐定、锂盐或酒精可能加强或减弱胰岛素降血糖作用；喷他脒可能引起低血糖，有时伴继发高血糖。

（三十）赖脯胰岛素

1.药品分类：速效胰岛素类似物。2.用药目的：补充胰岛素，替代治疗，用于糖尿病患者的血糖控制。

3.禁忌证：禁用于在低血糖发作时，对赖脯胰岛素或本品中所含任何其他成分过敏者。

4.不良反应及处理：参照门冬胰岛素。5.剂型和规格：注射剂，3 ml∶300 U。

· 627

6.用法和用量：剂量应由医生根据患者的需要决定。

7.药物代谢动力学：约 15 min起效，作用时间 2~5 h，30~70 min达到峰浓度。8.药物相互作用：参照门冬胰岛素。（三十一）生物合成人胰岛素

1.药品分类：短效人胰岛素。2.用药目的：补充胰岛素，替代治疗，用于糖尿病患者的血糖控制。

4.不良反应及处理：参照门冬胰岛素。5.剂型和规格：注射剂，10 ml∶400 U。6.用法和用量：生物合成人胰岛素为短效胰岛素制剂，可以与中效或长效胰岛素制剂联合使用。

剂量应根据患者的病情个体化。个体胰岛素需要量通常每日每千克体重0.3~1.0 U。7. 药物代谢动力学：经皮下注射后，在 1.5~2.5 h 内达最大血药浓度，半衰期约 2~5 h，不同年龄的患者最大血药浓度存在差异，要对个体用药剂量进行调整。

8.药物相互作用：参照门冬胰岛素。（三十二）精蛋白生物合成人胰岛素

1.药品分类：中效人胰岛素。2.用药目的：补充胰岛素，替代治疗，用于糖尿病患者的血糖控制。

4.不良反应及处理：参照门冬胰岛素。5.剂型和规格：注射剂，10 ml∶400 U。6. 用法和用量：剂量应根据患者的病情个体化。个体胰岛素需要量通常每日每千克体重 0.3~1.0 U。当患者存在胰岛素抵抗时（如处于青春期或肥胖状态），每日的胰岛素需要量可能会增加。

可单独使用或与短效胰岛素混合使用。

7. 药物代谢动力学：皮下注射后，2.5~3.0 h起效，5~7 h达最大血药浓度，持续时间13~16 h。8.药物相互作用：参照门冬胰岛素。（三十三）甘精胰岛素

1.药品分类：长效胰岛素类似物。2.用药目的：补充胰岛素，替代治疗，用于糖尿病患者的血糖控制。

4.不良反应及处理：参照门冬胰岛素。5.剂型和规格：注射剂，3 ml∶300 U。6.用法和用量：临床医生根据患者的实际需求量确定胰岛素的治疗剂量。本品具有长效作用，应该1次/d在固定的时间皮下注射给药。7.药物代谢动力学：皮下注射后，6 h内起效，无明显峰值，持续时间 36 h。在第 1次注射后 2~4 d血清胰岛素浓度可达到稳态。

8.药物相互作用：参照门冬胰岛素。（三十四）地特胰岛素

4.不良反应及处理：参照门冬胰岛素。5.剂型和规格：注射剂，3 ml∶300 U（畅充）。6.用法和用量：根据患者的实际需求量确定胰岛素的治疗剂量。

7.药物代谢动力学：皮下注射后，3~4 h起效，6~8 h达到最大血清浓度，持续时间长达 24 h。每日注射 2次，注射 2~3次后达到稳态血清浓度。根据剂量不同，终末半衰期5~7 h。8.药物相互作用：参照门冬胰岛素。（三十五）德谷胰岛素

4.不良反应及处理：参照门冬胰岛素。5.剂型和规格：注射剂，3 ml∶300 U（特充）。6.用法和用量：临床医生根据患者的实际需求量确定胰岛素的治疗剂量。

7.药物代谢动力学：经皮下注射后，1 h起效，半衰期25 h，持续时间长达42 h。8.药物相互作用：参照门冬胰岛素。（三十六）门冬胰岛素30/门冬胰岛素50

1.药品分类：预混人胰岛素。2.用药目的：补充胰岛素，替代治疗，用于糖尿病患者的血糖控制。

4.不良反应及处理：参照门冬胰岛素。

· 628

5.剂型和规格：注射剂，3 ml∶300 U。6.用法和用量：根据患者的实际需求量确定胰岛素的治疗剂量。

7.药物代谢动力学：门冬胰岛素 30注射后 10~20 min起效，1~4 h达最大溶度，作用持续时间可达14~24 h。门冬胰岛素 50注射后 15 min起效，30~70 min达最大溶度，作用持续时间可达16~24 h。8.药物相互作用：参照门冬胰岛素。（三十七）30/70混合重组人胰岛素和 50/50混合重组人胰岛素

4.不良反应及处理：参照门冬胰岛素。5.剂型和规格：注射剂，3 ml∶300 U。6.用法和用量：根据患者的实际需求量确定胰岛素的治疗剂量。

7. 药物代谢动力学：30/70混合重组人胰岛素经皮下注射后，30 min内起效，2~12 h达最大血药浓度，持续时间 14~24 h。50/50混合重组人胰岛素经皮下注射后，30 min内起效，2~3 h达最大血药浓度，持续时间10~24 h。8.药物相互作用：参照门冬胰岛素。

医学科学院阜外医院）；刘皋林（上海市第一人民医院）；刘景丰（福建医科大学孟超肝胆医院）；刘丽宏（首都医科大学附属北京朝阳医院）；刘世霆（南方医科大学南方医院）；刘小玲（内蒙古自治区人民医院）；卢海儒（青海省人民医院）；卢晓阳（浙江大学医学院附属第一医院）；吕迁洲（复旦大学附属中山医院）；梅丹（北京协和医院）；缪丽燕（苏州大学附属第一医院）；齐晓勇（河北省人民医院）；史玲（上海市普陀区卫生健康事务管理中心）；宋金春（武汉大学人民医院）；隋忠国（青岛大学附属医院）；孙洲亮（厦门大学附属第一医院）；童荣生（四川省人民医院）；王建华（新疆医科大学第一附属医院）；王爽（中国医科大学附属第一医院）；文爱东（空军军医大学西京医院）；文友民（宁夏医科大学总医院）；吴浩（北京市丰台区方庄社区卫生服务中心）；武新安（兰州大学第一医院）；夏培元（陆军军医大学第一附属医院）；胥婕（北京大学第三医院）；杨华（复旦大学附属中山医院）；杨宏昕（内蒙古自治区人民医院）；杨婉花（上海交通大学医学院附属瑞金医院）；于倩（吉林大学中日联谊医院）；张健（上海交通大学医学院附属新华医院）；张鉴（山东省立医院）；张抗怀（西安交通大学第二附属医院）；张抒扬（北京协和医院）；张伟（河南省人民医院）；张晓坚（郑州大学第一附属医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；张永军（石河子大学医学院第一附属医院）；张玉（华中科技大学同济医学院附属协和医院）；张志清（河北医科大学第二医院）；张志仁（哈尔滨医科大学附属肿瘤医院）；赵杰（郑州大学第一附属医院）；赵庆春（北部战区总医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；郑志昌（贵阳医学院附属医院）；周云曙（中华医学会临床药学分会）；朱兰（上海市徐汇区斜土街道社区卫生服务中心）；左笑丛（中南大学湘雅三医院）

内分泌系统疾病合理用药指南编写组成员（按姓氏拼音排序）：曹力（南昌大学第一附属医院）；戴海斌（浙江大学医学院附属第二医院）；方晴霞（浙江省人民医院）；葛卫红（南京大学医学院附属鼓楼医院）；龚志成（中南大学湘雅医院）；黄萍（浙江省人民医院）；黄育文（浙江大学医学院附属第二医院）；计成（南京大学医学院附属鼓楼医院）；姜玲（安徽省立医院）；江孙芳（复旦大学附属中山医院）；李红（浙江大学医学院附属邵逸夫医院）；林能明（杭州市第一人民医院）；刘静（甘肃省人民医院）；卢晓阳（浙江大学医学院附属第一医院）；史玲（上海市普陀区卫生健康事务管理中心）；邢小燕（中日友好医院）；胥婕（北京大学第三医院）；颜小锋（浙江大学医学院附属第二医院）；杨思（浙江大学医学院附属第一医院）；杨秀丽（浙江省人民医院）；张鉴（山东省立医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；张秀华（温州医科大学附属第一医院）；张昀（北京协和医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；郑淑萍（上海市普陀区长风街道长风社区卫生服务中心）；钟海利（南昌大学第一附属医院）；周子晔（温州医科大学附属第一医院）；朱兰（上海市斜土街道社区卫生服务中心）；朱洁瑾

· 629

（杭州市第一人民医院）；左笑丛（中南大学湘雅三医院）本指南执笔专家：葛卫红审校专家：张幸国

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09.003.

内分泌系统疾病合理用药指南编写组成员（按姓氏拼音排序）：曹力（南昌大学第一附属医院）；戴海斌（浙江大学医学院附属第二医院）；方晴霞（浙江省人民医院）；葛卫红（南京大学医学院附属鼓楼医院）；龚志成（中南大学湘雅医院）；黄萍（浙江省人民医院）；黄育文（浙江大学医学院附属第二医院)；计成（南京大学医学院附属鼓楼医院）；姜玲（安徽省立医院）；江孙芳（复旦大学附属中山医院）；

· 518

李红（浙江大学医学院附属邵逸夫医院）；林能明（杭州市第一人民医院）；刘静（甘肃省人民医院）；卢晓阳（浙江大学医学院附属第一医院）；史玲（上海市普陀区卫生健康事务管理中心）；邢小燕（中日友好医院）；胥婕（北京大学第三医院）；颜小锋（浙江大学医学院附属第二医院）；杨思（浙江大学医学院附属第一医院）；杨秀丽（浙江省人民医院）；曾学军（北京协和医院）；张鉴（山东省立医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；张秀华（温州医科大学附属第一医院）；张昀（北京协和医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；钟海利（南昌大学第一附属医院）；周子晔(温州医科大学附属第一医院）;朱兰（上海市斜土街道社区卫生服务中心）；朱洁瑾（杭州市第一人民医院）；左笑丛（中南大学湘雅三医院）本指南执笔专家：黄萍审校专家：张幸国

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· 519

甲状腺功能减退症基层合理用药指南

【关键词】指南；甲状腺功能减退症；药物

Guideline for rational medication of hypothyroidism in primary care

甲状腺功能减退症（hypothyroidism）简称甲减，是由于甲状腺激素合成和分泌减少或组织作用减弱导致的全身代谢减低综合征［1］。

（二）分类

根据病变发生部位分为原发性甲减、中枢性甲减和甲状腺激素抵抗综合征；根据甲状腺功能减退的程度分为临床甲减和亚临床甲减；根据病因分为自身免疫性甲减、药物性甲减、甲状腺手术后甲减、131I治疗后甲减、垂体或下丘脑肿瘤手术后甲减、先天性甲减等［2］。

（三）症状和体征

症状主要表现为代谢率减低和交感神经兴奋性下降。轻者无特异性症状，典型者表现为畏寒、乏力、体重增加、行动迟缓、嗜睡、女性月经周期紊乱或月经量过多、不孕等；重症患者可发生黏液性水肿昏迷。

体征有面色苍白、眼睑和/或颜面水肿、唇厚舌大、毛发稀疏、神情淡漠，称为甲减面容。皮肤干燥粗糙，皮温降低，由于高胡萝卜素血症，手脚掌皮肤可呈姜黄色。少数患者出现胫前黏液性水肿；累及心脏可出现心包积液和心力衰竭。

二、药物治疗原则［1，3］

治疗甲减的药物主要是甲状腺激素类（表 1），首选左甲状腺素（L‑T4）单药替代治疗，多需终生服药。L‑T4治疗剂量取决于甲减的程度、病因、年龄、特殊情况、体重和个体差异。成人L‑T4替代剂量按照标准体重计算为 1.6~1.8 μg·kg-1·d-1，儿童约2.0 μg·kg-1·d-1，老年人约 1.0 μg·kg-1·d-1；甲状腺癌术后约为 2.2 μg·kg-1·d-1，妊娠时替代剂量需要增加 20%~30%。碘塞罗宁是人工合成的三碘甲状腺原氨酸钠（T3），作用快，持续时间短，适用于黏液性水肿昏迷的抢救。干甲状腺片是猪甲状腺的干制剂，因其甲状腺激素含量不稳定和 T3超生理剂量，已很少使用。

DOI：10.3760/cma.j.cn114798-20210317-00250

引用本文：中华医学会,中华医学会临床药学分会,中华医学会杂志社,等 .甲状腺功能减退症基层合理用药指南[J].中华全科医师杂志, 2021, 20(5): 520-522. DOI: 10.3760/cma.j.cn114798-20210317-00250.

甲状腺功能减退症基层合理用药指南

· 520

L‑T4替代治疗后 4~8周需监测血清促甲状腺激素（TSH），治疗达标后，每 6~12个月复查 1次，或根据临床需要决定监测频率。原发性甲减根据 TSH水平调整L‑T4剂量，治疗目标个体化。中枢性甲减依据总甲状腺素（TT4）、游离甲状腺素（FT4）水平，而非 TSH水平调整治疗剂量。替代治疗过程中要注意避免用药过量导致临床或亚临床甲状腺功能亢进症。

三、治疗药物［4‑5］

（一）左甲状腺素（L‑T4）

1.药品分类：甲状腺激素类。2.用药目的：用于甲减的替代治疗。3.禁忌证：禁用于以下情况。（1）对L‑T4或其辅料成分过敏者。（2）未经治疗的肾上腺功能减退、垂体功能不全、甲状腺毒症。

（3）急性心肌梗死、急性心肌炎、急性全心炎。4.不良反应及处理：主要为药物过量导致甲状腺功能亢进症状，如心悸、心动过速、震颤、多汗、失眠、体重下降等。如出现不良反应，应减量或停用，直至症状消失后，以较低剂量重新使用，4~6周后测定血清FSH和FT4以确定是否达到治疗目标。5.剂型和规格：片剂，50 μg/片、100 μg/片。6.用法和用量：口服，宜晨起空腹（早餐前至少半小时）或睡前服用，均为每天1次。（1）成人：起始 25~50 μg/d，每 3~7 天增加25 μg，直至治疗达标。（2）新生儿：10~15 μg·kg-1·d-1。（3）儿童：6个月以内 6~8 μg·kg-1·d-1，6~12个月 6 μg·kg-1·d-1，1~5 岁 5 μg·kg-1·d-1，6~12 岁4 μg·kg-1·d-1，>12岁2 μg·kg-1·d-1。（4）特殊人群用药：老年人、有心脏病者宜小剂量起始 12.5 μg/d，每 1~2周增加 12.5 μg，缓慢增加剂量；妊娠期起始 50~100 μg/d，尽快增至治疗剂量。

7.药物代谢动力学：达峰时间 5~6 h，半衰期约 7 d，口服吸收率约 70%。主要在肝脏、肾脏、脑和肌肉代谢，经尿液和粪便排泄。

8.药物相互作用：氢氧化铝、碳酸钙、消胆胺、硫糖铝、硫酸亚铁、食物纤维添加剂等可影响小肠对 L‑T4的吸收；苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平、异烟肼、洛伐他汀、胺碘酮、舍曲林、氯喹等药物可以加速L‑T4清除。同时服用上述药物时，需调整 L‑T4用量。含大豆制品会降低 L‑T4在肠道中的吸收，用药期间尽量避免食用。

（二）干甲状腺片

1.药品分类：甲状腺激素类。2.用药目的：用于甲减的替代治疗。3.禁忌证：参考L‑T4。4.不良反应及处理：参考L‑T4。5.剂型和规格：片剂，40 mg/片。6.用法和用量：口服，宜晨起空腹（早餐前至少半小时）或睡前服用。因本品 T3、T4含量及两者比例不恒定，故治疗中应根据症状和 T3、T4及 TSH水平调整药物剂量。

（1）成人：起始剂量 10~20 mg/d，逐渐加量至维持剂量40~120 mg/d。

（2）儿童：起始剂量宜为完全替代剂量的 1/3，逐渐加量至替代量。<1岁 8~15 mg/d；1~2岁 20~45 mg/d；2~7岁45~60 mg/d；>7岁60~120 mg/d。

（3）特殊人群用药：老年人对甲状腺激素较敏感，60岁以上者替代量比年轻人约低25%。7.药物代谢动力学：T3半衰期较短，给药后出现短暂峰值并且 1 d内 T3水平易波动，目前缺乏实验研究结果且无可靠参考文献。

8.药物相互作用：参考L‑T4。

表1 甲状腺功能减退症的药物治疗

药物种类甲状腺激素类

用药指征甲状腺功能减退症替代治疗黏液水肿性昏迷

首选药物左甲状腺素

三碘甲状腺原氨酸钠

备选药物干甲状腺片

左甲状腺素或干甲状腺片

· 521

医科大学附属盛京医院）；姜玲（安徽省立医院）；江孙芳（中山大学附属中山医院）；阚全程（郑州大学第一附属医院）；李焕德（中南大学湘雅二医院）；李丽（海南医学院第一附属医院）；梁岩（中国医学科学院阜外医院）；刘皋林（上海市第一人民医院）；刘景丰（福建医科大学孟超肝胆医院）；刘丽宏（首都医科大学附属北京朝阳医院）；刘世霆（南方医科大学南方医院）；刘小玲（内蒙古自治区人民医院）；卢海儒（青海省人民医院）；卢晓阳（浙江大学医学院附属第一医院）；吕迁洲（复旦大学附属中山医院）；梅丹（北京协和医院）；缪丽燕（苏州大学附属第一医院）；齐晓勇（河北省人民医院）；史玲（上海市普陀区长风街道长风社区卫生服务中心）；宋金春（武汉大学人民医院）；隋忠国（青岛大学附属医院）；孙洲亮（厦门大学附属第一医院）；童荣生（四川省人民医院）；王建华（新疆医科大学第一附属医院）；王爽（中国医科大学附属第一医院）；文爱东（空军军医大学西京医院）；文友民（宁夏医科大学总医院）；吴浩（北京市丰台区方庄社区卫生服务中心）；武新安（兰州大学第一医院）；夏培元（陆军军医大学第一附属医院）；胥婕（北京大学第三医院）；杨华（复旦大学附属中山医院）；杨宏昕（内蒙古自治区人民医院）；杨婉花（上海交通大学医学院附属瑞金医院）；于倩（吉林大学中日联谊医院）；张健（上海交通大学医学院附属新华医院）；张鉴（山东省立医院）；张抗怀（西安交通大学第二附属医院）；张抒扬（北京协和医院）；张伟（河南省人民医院）；张晓坚（郑州大学第一附属医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；张永军（石河子大学医学院第一附属医院）；张玉（华中科技大学同济医学院附属协和医院）；张志清（河北医科大学第二医院）；张志仁（哈尔滨医科大学附属肿瘤医院）；赵杰（郑州大学第一附属医院）；赵庆春（北部战区总医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；郑志昌（贵阳医学院附属医院）；周云曙（中华医学会临床药学分会）；朱兰（上海市徐汇区斜土街道社区卫生服务中心）；左笑丛（中南大学湘雅三医院）

内分泌系统疾病合理用药指南编写组成员（按姓氏拼音排序）：曹力（南昌大学第一附属医院）；戴海斌（浙江大学医学院附属第二医院）；方晴霞（浙江省人民医院）；葛卫红（南京大学医学院附属鼓楼医院）；龚志成（中南大学湘雅医院）；黄萍（浙江省人民医院）；黄育文(浙江大学医学院附属第二医院 )；计成（南京大学医学院附属鼓楼医院）；姜玲（安徽省立医院）；江孙芳（复旦大学附属中山医院）；李红（浙江大学医学院附属邵逸夫医院）；林能明（杭州市第一人民医院）；刘静（甘肃省人民医院）；卢晓阳（浙江大学医学院附属第一医院）；史玲（上海市普陀区卫生健康事务管理中心）；邢小燕（中日友好医院）；胥婕（北京大学第三医院）；颜小锋（浙江大学医学院附属第二医院）；杨思（浙江大学医学院附属第一医院）；杨秀丽(浙江省人民医院）;曾学军（北京协和医院）；

张鉴（山东省立医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；张秀华（温州医科大学附属第一医院）；张昀（北京协和医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；钟海利（南昌大学第一附属医院）；周子晔(温州医科大学附属第一医院）;朱兰（上海市斜土街道社区卫生服务中心）；朱洁瑾(杭州市第一人民医院）;左笑丛（中南大学湘雅三医院）本指南执笔专家：林能明审校专家：张幸国

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痛风基层合理用药指南

【关键词】指南；痛风；药物

Guideline for rational medication of gout

（一）定义［1⁃2］

痛风是指因血尿酸过高而沉积在关节、组织中造成多种损害的一组疾病，严重者可并发心脑血管疾病、肾功能衰竭，最终可能危及生命，是糖尿病、代谢综合征、血脂异常、慢性肾脏病和脑卒中等疾病发生的独立危险因素。

1.诊断：广泛被认可的痛风分类标准是美国风湿病学会（American College of Rheumatology，ACR）1977年痛风分类标准和2015年ACR和欧洲抗风湿病联盟（European League Against Rheumatism，EULAR）共同制订的痛风分类标准［3］，均将关节穿刺液镜检发现单钠尿酸盐晶体作为诊断金标准。

2018年 EULAR的推荐［4］也再次强调了这一点，同时推荐在没有关节镜检穿刺的情况下，基层医院和非风湿科医生可以依赖分类标准进行痛风的临床诊断，临床表现评分累计≥8分或出现以下表现之

一可以临床诊断痛风：足或踝关节的单关节炎（尤其是第一跖趾关节）；既往曾有类似急性关节炎发作；关节肿痛症状出现急剧（24 h内达峰）；关节局部红斑；男性并存在心血管疾病和高尿酸血症。

2.鉴别诊断：需与其他原因所致关节炎如类风湿关节炎、感染性关节炎（如化脓性关节炎、莱姆关节炎、淋病性关节炎等）、焦磷酸钙或碱性磷酸钙结晶沉积所致的假性痛风、创伤性及反应性关节炎、结节病、骨关节病、不典型慢性感染（如结核、布氏杆菌病）等鉴别［5］。

二、药物治疗原则［1⁃2，5⁃6］

（一）启动降尿酸药物治疗的原则

对于符合以下临床情况的痛风患者可以开始药物降尿酸治疗（特别提示：需要注意降尿酸药物的不良反应）：①痛风性关节炎发作≥2次/年。②痛风性关节炎发作 1次且同时合并以下任何一项：有痛风石、泌尿系结石、慢性肾脏病（chronic kidneydisease，CKD）3期以上。

DOI：10.3760/cma.j.cn114798-20210317-00251

引用本文：中华医学会,中华医学会临床药学分会,中华医学会杂志社,等 .痛风基层合理用药指南[J].中华全科医师杂志, 2021, 20(6): 631-638. DOI: 10.3760/cma.j.cn114798-20210317-00251.

痛风基层合理用药指南

· 631

以下患者建议结合专科医生意见决定降尿酸治疗：痛风性关节炎发作 1次合并以下任何一项：①年龄＜40岁；②血尿酸＞480 μmol/L（8.0 mg/dl）；③合并高血压、糖耐量异常或糖尿病、血脂紊乱、肥胖、冠心病、脑卒中、心功能不全患者。

对于无症状高尿酸血症患者（无关节炎发作、无引起高尿酸血症明确病因），建议进行非药物治疗观察随诊，6~12个月效果不佳，可考虑转诊。不建议基层医生加用降尿酸药物治疗。

启动时间建议在痛风发作期间开始降尿酸治疗，效果优于发作控制后。推荐持续药物治疗直至血尿酸值<360 μmol/L（6.0 mg/dl）。推荐药物治疗同时，由医务人员进行患者教育、目标设定等辅助治疗措施。治疗方案需个体化、分层、达标、长程管理，逐步调整剂量，避免短期内血尿酸水平波动过大诱发痛风急性发作。

（二）降尿酸药物

临床上常用的降尿酸药物包括抑制尿酸合成（别嘌醇、非布司他）和促进尿酸排泄（苯溴马隆）两类药物，应综合考虑药物的适应证、禁忌证来选择降尿酸药物。

推荐别嘌醇为痛风患者降尿酸治疗的一线用药，包括 CKD≥3期的患者。别嘌醇是黄嘌呤氧化酶抑制剂，在中国人群中使用应关注超敏反应，条件允许时使用别嘌醇之前均建议进行 HLA⁃B*5801基因检测，如无法进行基因筛查，应从最小剂量开始使用。

非布司他为特异性黄嘌呤氧化酶抑制剂，美国食品和药品监督管理局（FDA）黑框警告其可能增加患者心血管死亡风险，只有在患者对别嘌醇治疗无反应或无法承受时，医疗人员才可考虑保留使用非布司他，即在用药之前需由专科医生充分评估患者病情和心血管事件风险后确定。对于使用黄嘌呤氧化酶抑制剂最大有效剂量无法使血尿酸达到目标值或者出现持续频繁痛风发作或痛风石持续存在，推荐使用其他黄嘌呤氧化酶抑制剂而非使用促尿酸排泄药物。

促尿酸排泄药物不推荐用于一线治疗，禁用于 CKD≥3期患者或有肾结石高危风险的患者，虽然亚裔人群因细胞色素 P450（CYP）2C9基因多态性罕有暴发性肝坏死报道，但仍建议在使用过程中密切监测肝功能，合并慢性肝病患者应谨慎使用苯溴马隆。

（三）痛风急性发作期的药物治疗

秋水仙碱或非甾体类消炎药（NSAIDs）是急性

关节炎发作的一线治疗药物，上述药物有禁忌或效果不佳时可考虑选择糖皮质激素控制炎症。如果痛风发作期患者不能耐受或禁忌NSAIDs，可使用白介素⁃1（interleukin⁃1，IL⁃1）抑制剂优于不治疗；对于无法使用口服药物患者，推荐使用糖皮质激素；推荐局部使用冰敷优于无治疗措施。

同时，小剂量秋水仙碱或NSAIDs是降尿酸治疗（最长可应用 3~6个月）初期预防痛风反复发作的一线选择。NSAIDs选用需要结合患者的个体情况。

1.秋水仙碱：用于痛风抗炎镇痛的治疗，当痛风发作时，建议早期、小剂量起始秋水仙碱治疗。

秋水仙碱是CYP3A4和 p⁃糖蛋白的底物，当秋水仙碱与这类药物合用时，需慎用或减量使用。

2. NSAIDs：若无禁忌推荐早期足量使用 NSAIDs速效制剂。使用禁忌为有活动性消化道溃疡/出血，或既往有复发性消化性溃疡/出血病史。合并心肌梗死、心功能不全者、慢性肾脏病患者尽量避免使用。建议使用选择性环氧化酶（COX）⁃2抑制剂，胃肠道和头晕等的不良反应发生率明显减低，特别是需长期服用小剂量阿司匹林的痛风患者。

3.糖皮质激素：主要用于严重急性痛风发作伴有明显全身症状，肾功能不全，秋水仙碱、NSAIDs治疗无效或使用受限者。不宜口服用药时，可考虑静脉使用糖皮质激素。使用糖皮质激素应注意预防和治疗高血压、糖尿病、水钠潴留、感染等不良反应，避免使用长效制剂。急性发作仅累及 1~2个大关节，全身治疗效果不佳者，可考虑关节腔内注射短效糖皮质激素，避免短期内重复使用。

（四）碱化尿液治疗

慢性肾功能不全合并高尿酸血症和/或痛风、接受促尿酸排泄药物治疗、尿酸性肾结石的患者，必要时可碱化尿液，但应注意避免过度碱化增加其他结石风险。碳酸氢钠适用于慢性肾功能不全合并代谢性酸中毒患者；枸橼酸盐制剂主要用于尿酸性肾结石、胱氨酸结石及低枸橼酸尿患者，禁用于急慢性肾功能衰竭、严重酸碱平衡失调、慢性泌尿道尿素分解菌感染及氯化钠绝对禁用患者。

三、治疗药物［1⁃2，7］（一）别嘌醇

1.药品分类：降尿酸药。2.用药目的：抑制尿酸合成，为痛风患者一线用药。

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3.禁忌证：禁用于对本品过敏、严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者，以及妊娠及哺乳期妇女。

4.不良反应及处理：可引起皮肤过敏反应及肝肾功能损伤，严重者可发生致死性剥脱性皮炎等超敏反应综合征。若皮疹广泛持久，对症治疗无效并有加重趋势或发生白细胞计数减少、血小板减少、贫血或骨髓抑制必须停药。其他胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻等及周围神经炎等常为一过性，停药后会消失。应从小剂量开始用药，用药期间定期检查血常规及肝肾功能，一旦出现皮疹建议立即停药。

5.剂型和规格：片剂，0.1 g/片。6.用法和用量：（1）成人：起始剂量 50 mg/次、1~2次/d，每周可递增 50~100 mg至 200~300 mg/d，分 2~3次口服。根据每 2~4周监测血和尿的尿酸水平确定是否增量。

CKD 1~2期患者用量不得大于 800 mg；CKD 3~4期患者推荐剂量为 50~100 mg/d，用量不得超过300 mg/d；CKD 5期患者慎用。注意使用最低有效剂量维持血尿酸在目标水平以下的原则。

（2）儿童：<6岁，50 mg/次、1~3次/d；6~10岁，100 mg/次、1~3次/d。剂量可酌情调整。（3）特殊人群：HLA⁃B *5801阳性患者不推荐使用。肝肾功能不全者、老年人应慎用并减量。

7.药物代谢动力学：本品口服后在胃肠道内吸收完全，在肝脏内 70%代谢为有活性的氧嘌呤醇。别嘌醇的达峰时间为 1~2 h，半衰期为 1~3 h，氧嘌呤醇的相应时间为 5.2~6.5 h及 14~28 h，两者均由肾脏排泄。肾功能不全时其排出量减少。

8.药物相互作用：可增强抗凝药如双香豆素等或免疫抑制剂硫唑嘌呤及巯嘌呤的作用，应注意调整后者剂量。与氨苄西林同用，皮疹的发生率增多；与环磷酰胺同用，骨髓的抑制更明显；与尿酸化药同用，可增加肾结石形成的可能；不宜与铁剂同服。

（二）非布司他

1.药品分类：降尿酸药。2.用药目的：抑制尿酸合成，为痛风患者的长期降尿酸治疗用药。

3.禁忌证：与硫唑嘌呤、巯嘌呤存在配伍禁忌，禁止同服。

4. 不良反应及处理：不良反应包括肝功能损

害、恶心、皮疹、横纹肌溶解症、肾小管间质性肾炎、精神异常等。应从小剂量开始用药，定期监测肝功能；关注皮肤不良反应及有无心肌梗死和脑卒中的症状和体征；不建议用于既往有颅内静脉血栓形成（cerebral venous thrombosis，CVT）病史或近期有CVT发作的患者，有心血管病史患者如确需使用，应由专科医师评估后再决定，基层医师慎用。

5.剂型和规格：片剂，40 mg/片、80 mg/片。6.用法和用量：（1）口服，成人初始剂量为 20 mg/d，2~4周后血尿酸不达标者可增加 20 mg/d，最大剂量为80 mg/d。CKD 1~3期患者无需调整剂量，CKD 4~5期患者慎用，但不超过40 mg/d。（2）特殊人群：尚未确定本品治疗 18岁以下患者的安全性和有效性；老年及轻中度肝肾功能不全患者无需调整剂量，合并心脑血管疾病的老年及重度肝肾功能不全患者应谨慎使用；妊娠期若确认获益大于胎儿风险才能使用；哺乳期慎用。

7.药物代谢动力学：服药后 1.0~1.5 h达到最大血浆药物浓度，血浆蛋白结合率为 99.2%，主要在肝脏代谢，通过与尿苷二磷酸葡萄糖苷酸转移酶（UGT）结合，经CYP系统、非CYP系统进行氧化，半衰期为5~8 h，经肾脏和肠道双通道排泄。8.药物相互作用：非布司他是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂，与茶碱联用时应谨慎；禁用于正在接受硫唑嘌呤、巯嘌呤治疗的患者。

（三）苯溴马隆

1.药品分类：降尿酸药。2.用药目的：用于痛风性关节炎间歇期及痛风结节肿等的二线用药。

3.禁忌证：禁用于对本品中任何成分过敏者，严重肝损伤患者，CKD 4~5期及肾结石患者，妊娠期、有可能妊娠及哺乳期妇女。

4.不良反应及处理：恶心、腹部不适、肾结石、肾绞痛、诱发痛风性关节炎急性发作不常见；少见发热、皮疹、肝肾功能损害等则更为少见。注意大量饮水，防止肾结石的发生；定期监测肝肾功能及血尿酸，必须在痛风性关节炎急性症状控制后使用。用药期间出现持续性腹泻，应立即停药；若出现痛风发作，建议将所用药量减半，必要时服用秋水仙碱或NSAIDs。5. 剂型和规格：片剂，50 mg/片；胶囊，50 mg/粒。

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6.用法和用量：（1）成人及 14岁以上青少年：初始剂量口服 25 mg/d，2~4 周后血尿酸水平未达标者，增加25 mg/d，最大剂量为 100 mg/d，宜餐后服用。根据尿液pH值决定是否口服碳酸氢钠。（2）儿童：对儿童用药的安全性和有效性尚未研究，故不推荐儿童使用。

（3）特殊人群：老年人减量使用，慢性肝病者慎用，转氨酶超过正常值 2倍时须停药；肾功能不全患者须减量或延长给药间隔，eGFR 35~49ml ·min-1·（1.73 m2）-1时最大剂量 0.5 mg/d；CKD 4~5期或透析患者禁用。7. 药物代谢动力学：本品口服吸收好，本品100 mg口服达峰时间是 6 h，蛋白结合率为 99%，半衰期为 12~13 h，经肝脏代谢，主要以原形药、单一卤化物、完全的拓卤化物从尿液、粪便及胆汁排泄。

8.药物相互作用：本品促尿酸排泄作用可因水杨酸盐和吡嗪酰胺等的拮抗而减弱；可增强口服抗凝药、吲哚美辛、萘普生等的作用，合用应减少后者剂量。

（四）秋水仙碱

1.药品分类：抗炎镇痛药物。2.用药目的：用于急性期痛风性关节炎、短期预防痛风性关节炎急性发作，为痛风急性发作一线用药。

3.禁忌证：禁用于妊娠及哺乳期妇女，对本品过敏者，对骨髓增生低下及肝肾功能不全者。

4.不良反应及处理：常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻，应减少用量，严重者立即停药。药物过量也可以引起严重腹泻、胃肠道出血、皮疹和肝肾损害，用药期间定期检查肝肾功能；少见周围神经炎、肌病、脱发、精子生成受抑制、休克、血尿、抽搐及意识障碍，多见于静脉用药及老年人；长期应用有导致骨髓抑制的可能，应定期监测血常规。

5.剂型和规格：片剂，0.5 mg/片、1.0 mg/片。6.用法和用量：（1）成人：口服。①急性期：起始负荷剂量为 1.0 mg口服，1 h后追加 0.5 mg，12 h后按照 0.5 mg/次、1~2次/d至症状完全缓解。

②预防痛风发作：0.5 mg/次、1~2次/d，疗程 3~6个月，若出现不良反应应随时停药。（2）儿童：尚不明确。（3）特殊人群：老年人应减量。骨髓造血功能

不全，严重心脏病、肾功能不全及胃肠道疾病患者慎用。女性服药及停药以后数周内不能怀孕。肾功能不全者需酌情减量或延长给药间隔，eGFR<10 ml·min-1·（1.73 m2）-1或透析患者禁用。7.药物代谢动力学：口服后胃肠道迅速吸收，蛋白结合率仅为 10%~34%，血药浓度达峰时间为0.5~2.0 h。本品在肝脏代谢，经胆汁和肾脏（10%~20%）排泄，肝病患者经肾脏排泄增加。8.药物相互作用：秋水仙碱可导致可逆性的维生素 B12吸收不良；使中枢神经系统抑制药增效，拟交感神经药的反应性加强；降低口服抗凝药、降压药的作用，合用时调整剂量。

（五）依托考昔

1.药品分类：NSAIDs。2.用药目的：通过抑制COX⁃2抑制前列腺素合成治疗患者痛风发作时的急性疼痛。

3.禁忌证：禁用于既往对依托考昔产生超敏反应者，对阿司匹林或其他非甾体类抗炎药物过敏或诱发哮喘者及对本品过敏者，有活动性消化道溃疡/出血患者或既往曾复发出血/溃疡患者，充血性心力衰竭（纽约心功能分级Ⅱ~Ⅳ级），确诊缺血性心脏病，外周动脉疾病或脑血管病（包括近期进行过冠状动脉旁路移植术或血管成形术的患者）。

4.不良反应：常见恶心、消化不良、腹痛、腹泻、感染（如鼻咽炎、上呼吸道感染、尿路感染）；神经系统异常（如头晕、头痛）、血管异常（高血压等）、外周水肿、糖尿病、焦虑抑郁等。

5. 剂型和规格：片剂，30 mg/片、60 mg/片、90 mg/片、120 mg/片。6.用法和用量：（1）成人：急性期治疗，推荐剂量为 120 mg/次、1次/d，疗程不超过8 d。（2）儿童：不推荐使用。（3）特殊人群：CKD 4~5期的患者不推荐使用本品。妊娠期前 6个月只有当获益大于潜在风险才考虑使用。老年人不需要调整剂量。

7. 药物代谢动力学：生物利用度 100%，空腹 120 mg可 1 h达峰，7 d达稳态，半衰期大约为 22 h，在组织中广泛分布，蛋白结合率 92%。它主要经由肝脏CYP代谢。8.药物相互作用：CYP2C9诱导剂（如利福平）可降低其疗效；使用华法林或其他抗凝药及使用锂制剂患者，联用或停用NSAIDs时需监测抗凝血作用或锂制剂血药浓度；NSAIDs会减弱利尿剂、血管

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紧张素转换酶抑制剂（ACEI）或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）的抗高血压作用；当本品使用剂量>90 mg/d并与甲氨蝶呤合用时，应考虑检测甲氨蝶呤相关毒性反应，与雌激素药品合用会增加雌激素的浓度并增加不良事件风险。

（六）双氯芬酸钠

1.药品分类：NSAIDs。2.用药目的：抑制前列腺素合成治疗痛风发作时的急性疼痛。

3. 禁忌证：禁用于对本品或同类药品有过敏史、活动性消化性溃疡/出血患者，重度心力衰竭患者，肝功能衰竭的患者，CKD 4~5期患者，妊娠后3个月，以及冠状动脉旁路移植术围手术期疼痛的治疗。

4. 不良反应及处理：常见上腹部疼痛以及恶心、呕吐、腹泻、腹部痉挛、消化不良、腹部胀气、畏食、头痛、头晕、眩晕、血清天冬氨酸转氨酶（AST）及丙氨酸转氨酶（ALT）升高、皮疹。罕见白细胞计数或血小板减少，甚至再生障碍性贫血；过敏反应以及水肿、血压升高、嗜睡、失眠、惊厥、精神行为障碍、抑郁；胃肠道溃疡、出血、穿孔和出血性腹泻；哮喘；肾功能不全。需要监测血常规和肝肾功能。

5. 剂型和规格：肠溶片，25 mg/片；缓释片，75 mg/片、100 mg/片；缓释胶囊，50 mg/粒、100 mg/粒。6.用法和用量：（1）成人：口服，100～150 mg/d，一日最大剂量为 150 mg。症状较轻者及 14岁以上儿童剂量为75～100mg/d，分2～3次服用。（2）特殊人群：老年患者一般无需调整剂量；肝、肾功能衰竭患者禁用。

7. 药物代谢动力学：血浆蛋白结合率为

99.7%，消除半衰期为 1~2 h。60% 经肾随尿排出，不足1%以原型排泄。剩余部分以代谢物通过胆汁从粪便排出。

8. 药物相互作用：CYP2C9抑制剂（如伏立康唑）可引起双氯芬酸血浆浓度峰值及暴露量的显著升高。与锂制剂、地高辛可提高后者血浆水平。与对乙酰氨基酚、环孢素和他克莫司合用可增加肾脏毒副反应，与其他NSAIDs或选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂合用消化道溃疡的发病率增高；与利尿剂或降高血压药合用可能影响降压效果；有抑制血小板聚集及加强抗凝药及溶栓药作用，增加出血风险；与二甲双胍使用有代谢性酸中毒的个别报告，尤其对已有肾功能损害的患者；可增加降压药硝苯

地平或维拉帕米血药浓度；与已知引起高血钾症的药物（保钾利尿剂、他克莫司、环孢素等）合用，需要监测血清钾水平；如患者需服用中或大剂量甲氨蝶呤，应于24~48 h前停用。（七）塞来昔布

3.禁忌证：禁用于对磺胺过敏者，对阿司匹林或其他非甾体类抗炎药物过敏或诱发哮喘者及对本品过敏者，有活动性消化道溃疡/出血患者，冠状动脉旁路移植术史者，重度心力衰竭患者。

4.不良反应及处理：长期应用常见胃肠胀气、腹痛、腹泻、消化不良、咽炎、鼻窦炎；由于水钠潴留出现的下肢水肿、头痛、头晕等；少见口炎、便秘、心悸、疲乏、四肢麻木、肌肉痉挛、血压升高；偶见丙氨酸转氨酶、天冬氨酸转氨酶升高。因患者使用疗程短，不良反应出现相对少。

5.剂型和规格：胶囊，0.1 g/粒、0.2 g/粒。6.用法和用量：（1）成人：急性期治疗：推荐剂量为 400 mg/次、1次/d，疗程不超过 7 d。缓解期预防发作：推荐剂量100~200 mg/次、1次/d，疗程3~6个月。（2）儿童：不推荐使用。（3）特殊人群：高龄、既往有消化道溃疡、出血、穿孔的患者应慎用；老年患者一般无需调整剂量，重度肝功能损害（Child⁃pugh Ⅱ级）每日推荐剂量应减少 50%。不推荐在重度肝肾功能损害的患者中使用塞来昔布。

7.药物代谢动力学：口服单剂量塞来昔布达峰时间是 3 h，半衰期大约为 11 h，在组织中广泛分布，高蛋白结合率 97%。主要经由肝脏 CYP2C9代谢，代谢产物为醇、相应的羧基酸和其葡糖苷酸结合物，少于3%以原型从尿和粪排泄。8.药物相互作用：CYP2C9抑制剂如氟康唑、扎鲁司特、氟伐他汀能增加塞来昔布血药浓度，CYP2C9诱导剂（如利福平）可降低其疗效；使用华法林或其他抗凝药及使用锂制剂患者，联用或停用 NSAIDs时需监测抗凝血作用或锂制剂血药浓度；NSAIDs会减弱ACEI或ARB的抗高血压作用；抗酸药降低其吸收。

（八）泼尼松

1.药品分类：糖皮质激素。2.用药目的：主要用于严重急性痛风发作伴有

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较重全身症状，秋水仙碱、NSAIDs治疗无效或使用受限的患者以及肾功能不全患者。

3.禁忌证：禁用于高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神疾病、电解质代谢异常、心肌梗死、内脏手术及青光眼等患者，对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者，真菌和病毒感染者。

4.不良反应及处理：本品较大剂量易引起糖尿病、消化性溃疡和类柯兴综合征症状（如满月脸、水牛背），对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要不良反应，其他不良反应如水电解质紊乱（钠潴留、钾流失）、骨质疏松、失眠等，偶见类固醇肌病。若长期使用，需同时口服胃黏膜保护剂、钙剂和钾离子，并密切关注心血管安全性并监测电解质。

5.剂型和规格：片剂，5 mg/片。6.用法和用量：（1）成人：口服泼尼松 0.5 mg·kg-1·d-1连续用药 5~10 d停药，或者 0.5 mg·kg-1·d-1，用药 2~5 d后逐渐减量，总疗程7~10 d。（2）儿童：因激素可能抑制患儿的生长和发育，长期使用须慎重。

（3）特殊人群：用糖皮质激素易升高血压，老年患者尤其是更年期后的女性使用易发生骨质疏松；妊娠期妇女使用可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率，动物试验有致畸作用，应权衡利弊使用，哺乳期使用不应哺乳；结核病、急性细菌性或病毒性感染患者应用时，必须给予适当的抗感染治疗；糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患者慎用；因需要经肝代谢起效，肝功能不全者应用效果差。

7.药物代谢动力学：需在肝内将 11位酮基还原为 11位羟基后显药理活性，半衰期为 1 h。体内分布以肝中含量最高，在血中大部分与血浆蛋白结合，游离的和结合型代谢物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可经乳汁排出。

8. 药物相互作用：NSAIDs可加强其致溃疡作用；可增强对乙酰氨基酚的肝毒性；与两性霉素 B或碳酸酐酶抑制剂合用，可加重低钾血症；与降糖药如胰岛素合用应适当调整降糖药剂量；甲状腺激素可使其代谢清除率增加，应适当调整后者剂量；与强心苷合用，可增加洋地黄毒性及心律失常发生；可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效。

（九）复方倍他米松注射液

1.药品分类：糖皮质激素。2.用药目的：对秋水仙碱或NSAIDs不耐受、疗效不佳或存在禁忌急性痛风发作患者抗炎治疗。

3.禁忌证：禁用于全身真菌感染，对倍他米松或其他糖皮质激素类药物或本品中任一成分过敏的患者。

4.不良反应：同泼尼松。5.剂型和规格：注射液，1 ml∶二丙酸倍他米松（以倍他米松计）5 mg与倍他米松磷酸酯二钠（以倍他米松计）2 mg。6.用法和用量：（1）成人：①肌内注射：全身给药时，开始为 1.00~2.00 ml，必要时可重复给药，剂量及注射次数视病情和患者反应而定，避免长期使用。

②关节内注射：局部注射剂量为 0.25~2.00 ml（视关节大小或注射部位而定）。大关节（膝、髋、肩）用 1.00~2.00 ml；中关节（肘、腕、踝）用 0.50~1.00 ml；小关节（足、手、胸）用 0.25~0.50 ml；避免短期内重复使用。

（2）儿童：本品含有苯甲醇，禁止用于儿童肌肉注射。

（3）特殊人群：缺乏老年患者用药的研究资料；因缺乏妊娠期相关研究，应权衡药物对母婴利弊后妊娠期才使用本品并做好产后婴儿的相关监护。

哺乳期应考虑药物对母亲的重要性并作出停药或停止哺乳的决定。

7.药物代谢动力学：本品注射吸收后发挥局部和全身的治疗作用。倍他米松磷酸钠可溶于水，在组织中代谢为倍他米松；二丙酸倍他米松微溶，吸收减慢，减轻症状作用持久。倍他米松半衰期为 46~54 h，经肝脏代谢，主要与蛋白结合，肝病患者可出现清除率减慢。

8.药物相互作用：与苯巴比妥、利福平、苯妥英或麻黄碱联用可促进糖皮质激素类药物的代谢，从而降低其疗效；与香豆素抗凝剂可增加或减弱抗凝作用，因此可能需要调整药物剂量；可降低血水杨酸类药物的浓度。

（十）碳酸氢钠

1.药品分类：碱化尿液药物。2.用药目的：适用于慢性肾功能不全合并高尿酸血症和/或痛风患者。3. 禁忌证：对本品过敏或药品性状改变时

· 636

4.不良反应：主要不良反应为胀气、胃肠道不适，长期应用需警惕钠负荷过重及高血压。

5.剂型和规格：片剂，0.5 g/片。6.用法和用量：（1）成人：口服，起始剂量 0.5~1.0 g/次、3次/d，与其他药物相隔1~2 h服用。（2）儿童：每日 1~10 mmol/kg，1 g碳酸氢钠相当于12 mmol HCO3-。（3）特殊人群：老年人用药尚未明确，妊娠及哺乳期妇女慎用。

7.药物代谢动力学：以HCO3-形式由肾脏排泄或以CO2形式由肺排出体外。8.药物相互作用：可加速酸性药物（如阿司匹林）的排泄；可降低胃蛋白酶的疗效；增强在碱性尿液中发挥更好作用的药物（如氨基糖苷类抗生素）的疗效。

内分泌系统疾病合理用药指南编写组成员（按姓氏拼音排序）：曹力（南昌大学第一附属医院）；戴海斌（浙江大学医学院附属第二医院）；方晴霞（浙江省人民医院）；葛卫红（南京大学医学院附属鼓楼医院）；龚志成（中南大学湘雅医院）；黄萍（浙江省人民医院）；黄育文（浙江大学医学院附属第二医院）；计成（南京大学医学院附属鼓楼医院）；姜玲（安徽省立医院）；江孙芳（复旦大学附属中山医院）；李红（浙江大学医学院附属邵逸夫医院）；林能明（杭州市第一人民医院）；刘静（甘肃省人民医院）；卢晓阳（浙江大学医学院附属第一医院）；史玲（上海市普陀区卫生健康事务管理中心）；邢小燕（中日友好医院）；胥婕（北京大学第三医院）；颜小锋（浙江大学医学院附属第二医院）；杨思（浙江大学医学院附属第一医院）；杨秀丽（浙江省人民医院）；张鉴（山东省立医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；张秀华（温州医科大学附属第一医院）；张昀（北京协和医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；钟海利（南昌大学第一附属医院）；周子晔（温州医科大学附属第一医院）；朱兰（上海市斜土街道社区卫生服务中心）；朱洁瑾（杭州市第一人民医院）；左笑丛（中南大学湘雅三医院）

本指南执笔专家：颜小锋审校专家：张幸国

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肥胖症基层合理用药指南

【关键词】指南；肥胖症；药物

Guideline for rational medication of obesity in primary care

肥胖症是指机体脂肪总含量过多和/或局部含量增多及分布异常，是由遗传和环境等因素共同作用而导致的慢性代谢性疾病。肥胖的特征包括 3个方面：脂肪细胞的数量增多、体脂分布的失调以及局部脂肪沉积［1‑2］。

肥胖症基层合理用药指南

· 530

（1）皮质醇增多症：主要临床表现有向心性肥胖、满月脸、多血质、紫纹、痤疮、糖尿病倾向、高血压、骨质疏松等。需要测定血尿皮质醇，皮质醇节律及小剂量地塞米松抑制试验等加以鉴别。

（2）甲状腺功能减退症：可有怕冷、水肿、乏力、嗜睡、记忆力下降、体重增加、大便秘结等症状，需测定甲状腺功能以助鉴别。

（3）下丘脑或垂体疾病：可出现一系列内分泌功能异常的临床表现，宜进行垂体及靶腺激素测定和必要的内分泌功能试验、检查视野、视力，必要时需做头颅（鞍区）核磁共振检查。

（4）胰岛B细胞瘤：临床表现为交感神经兴奋症状和/或神经缺糖症状。交感神经兴奋症状包括饥饿感、心悸、出汗、头晕、乏力、手抖，神经缺糖症状包括精神行为异常、抽搐、意识改变。进一步完善血糖、胰岛素、C肽检查及延长口服葡萄糖耐量（OGTT）试验，必要时行72 h饥饿试验、胰腺薄层CT扫描。（5）性腺功能减退：可有性功能减退、不育、男性乳房发育等。部分肥胖女性有多囊卵巢综合征，表现为月经稀发/闭经、多发痤疮（尤其是胸背部痤疮）、多毛、卵巢多囊样改变等。建议检查垂体促性腺激素和性激素，妇科B超、睾丸B超等。其他类型少见的肥胖症，可结合其临床特点分析判断［3‑4］。

以下情况可考虑药物治疗：

（一）食欲旺盛，餐前饥饿难忍，每餐进食量较多。

（二）合并高血糖、高血压、血脂异常和脂肪肝。

（三）合并负重关节疼痛。

（四）肥胖引起呼吸困难或有阻塞性睡眠呼吸暂停综合征。

（五）BMI≥24 kg/m2 且有上述并发症情况。（六）BMI≥28 kg/m2，不论是否有并发症，经过 3个月的单纯饮食方式改善和增加活动量处理仍不能减重 5%，甚至体重仍有上升趋势者［1‑2］。三、治疗药物

目前，美国食品药品监督管理局（FDA）批准的治疗肥胖药物主要有环丙甲羟二羟吗啡酮（纳曲酮）/安非他酮、氯卡色林、芬特明/托吡酯、奥利司他、利拉鲁肽。但目前在我国，获得国家药品监督管理局批准有肥胖治疗适应证的药物只有奥利司他［5‑6］。

奥利司他

（一）药品分类

胃肠道脂肪酶抑制剂。

（二）用药目的

用于 18岁及以上成人肥胖和体重超重（BMI≥

24 kg/m2）患者的治疗。（三）禁忌证

禁用于 18岁以下儿童、妊娠及哺乳期妇女，对奥利司他或药物制剂中任何成分过敏的患者，慢性吸收不良综合征、胆汁淤积症患者，器质性肥胖患者（如甲状腺功能减退），器官移植者及服用环孢素患者，未超重者。

（四）不良反应及处理

主要不良反应为胃肠道不适：油性斑点，胃肠排气增多，大便紧急感，脂肪（油）性大便，脂肪泻，大便次数增多，大便失禁。

处理：改善膳食结构，尤其是控制食物中脂肪含量。

（五）剂型和规格

胶囊，0.12 g/粒。（六）用法和用量

餐时或餐后 1 h内服用 1粒。如果有一餐不进食或食物中不含脂肪，该餐可以不服用药物。

（七）药物代谢动力学

全身吸收极其有限，无蓄积；由于不吸收，难以测定其分布容积；代谢主要集中在胃肠道壁；所服用剂量的大约 97%从粪便排泄，其中 83%是原形药物，彻底排出需要3~5 d。（八）药物相互作用

与华法林或其他抗凝血药合用，需监测国际标准化比值（INR）水平；会使环孢素的血药浓度降低，需要加强监测环孢素浓度；会使胺碘酮疗效受影响，需要监测胺碘酮的治疗效果；可能影响抗癫痫药疗效，注意监测惊厥症状。

· 531

总医院）；郭瑞臣（山东大学齐鲁医院）；郭玉金（济宁市第一人民医院）；侯锐钢（山西医科大学第二医院）；胡欣（北京医院）；黄品芳（福建医科大学附属第一医院）；菅凌燕（中国医科大学附属盛京医院）；姜玲（安徽省立医院）；江孙芳（中山大学附属中山医院）；阚全程（郑州大学第一附属医院）；李焕德（中南大学湘雅二医院）；李丽（海南医学院第一附属医院）；梁岩（中国医学科学院阜外医院）；刘皋林（上海市第一人民医院）；刘景丰（福建医科大学孟超肝胆医院）；刘丽宏（首都医科大学附属北京朝阳医院）；刘世霆（南方医科大学南方医院）；刘小玲（内蒙古自治区人民医院）；卢海儒（青海省人民医院）；卢晓阳（浙江大学医学院附属第一医院）；吕迁洲（复旦大学附属中山医院）；梅丹（北京协和医院）；缪丽燕（苏州大学附属第一医院）；齐晓勇（河北省人民医院）；史玲（上海市普陀区长风街道长风社区卫生服务中心）；宋金春（武汉大学人民医院）；隋忠国（青岛大学附属医院）；孙洲亮（厦门大学附属第一医院）；童荣生（四川省人民医院）；王建华（新疆医科大学第一附属医院）；王爽（中国医科大学附属第一医院）；文爱东（空军军医大学西京医院）；文友民（宁夏医科大学总医院）；吴浩（北京市丰台区方庄社区卫生服务中心）；武新安（兰州大学第一医院）；夏培元（陆军军医大学第一附属医院）；胥婕（北京大学第三医院）；杨华（复旦大学附属中山医院）；杨宏昕（内蒙古自治区人民医院）；杨婉花（上海交通大学医学院附属瑞金医院）；于倩（吉林大学中日联谊医院）；张健（上海交通大学医学院附属新华医院）；张鉴（山东省立医院）；张抗怀（西安交通大学第二附属医院）；张抒扬（北京协和医院）；张伟（河南省人民医院）；张晓坚（郑州大学第一附属医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；张永军（石河子大学医学院第一附属医院）；张玉（华中科技大学同济医学院附属协和医院）；张志清（河北医科大学第二医院）；张志仁（哈尔滨医科大学附属肿瘤医院）；赵杰（郑州大学第一附属医院）；赵庆春（北部战区总医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；郑志昌（贵阳医学院附属医院）；周云曙（中华医学会临床药学分会）；朱兰（上海市徐汇区斜土街道社区卫生服务中心）；左笑丛（中南大学湘雅三医院）

（浙江大学医学院附属第一医院）；杨秀丽（浙江省人民医院）；曾学军（北京协和医院）；张鉴（山东省立医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；张秀华（温州医科大学附属第一医院）；张昀（北京协和医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；钟海利（南昌大学第一附属医院）；周子晔(温州医科大学附属第一医院);朱兰（上海市斜土街道社区卫生服务中心）；朱洁瑾（杭州市第一人民医院）；左笑丛（中南大学湘雅三医院）

本指南执笔专家：方晴霞审校专家：张幸国

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1.诊断：（1）以体重指数（BMI）诊断肥胖：临床上采用体重指数（BMI）作为判断肥胖的常用简易指标。BMI=体重（kg）/身高 2（m2）。诊断标准见表1。（2）以腰围诊断中心型肥胖：中心型肥胖常用

腰围衡量，诊断标准见表2。

中心型肥胖较为精确的判别方法为采用计算机断层成像（CT）或磁共振显像（MRI）选取腰椎4/5层面图像，测量内脏脂肪面积。中国人群>80 cm2定义为中心型肥胖。

（3）以体脂百分比诊断肥胖：生物电阻抗法测量人体脂肪的含量可用于肥胖的判断。一般正常成年男性体内脂肪含量约占体重的 10%~20%，女性为 15%~25%，男性体脂肪率>25%，女性>30%，可考虑为肥胖。但生物电阻抗法测量的精度不高，

测定值仅能作为参考［1‑2］。

2.鉴别诊断：肥胖症诊断确定后需结合病史、体征及实验室检查等排除以下继发性肥胖症。

表1 BMI值诊断肥胖的标准

分类肥胖

超重

体重正常体重过低

BMI值（kg/m2）≥28.0

24.0~<28.0

18.5~<24.0<18.5

注：BMI体重指数

表2 腰围诊断中心型肥胖的标准（cm）

中心型肥胖前期中心型肥胖

男性腰围

85~<90≥90

女性腰围

80~<85≥85

注：腰围测量方法：被测量者取立位，测量腋中线肋弓下缘和髂嵴连线中点的水平位置处体围的周径长度

DOI：10.3760/cma.j.cn114798-20210318-00256

引用本文：中华医学会,中华医学会临床药学分会,中华医学会杂志社,等 .肥胖症基层合理用药指南[J].

中华全科医师杂志, 2021, 20(5): 530-532. DOI: 10.3760/cma.j.cn114798-20210318-00256.

引用 / 出处

中华医学会中华医学会临床药学分会中华医学会杂志社中华医学会全科医学分会. 基层常见疾病合理用药指南（合集）[J]. 中华全科医师杂志, 2020.