ST段抬高型心肌梗死基层合理用药指南

一、疾病概述[1-5]

ST段抬高型心肌梗死（ST-segmentelevatedmyocardialinfarction，STEMI)是指急性心肌缺血性坏死，通常多为在冠状动脉不稳定斑块破裂、糜烂、侵蚀及内皮损伤基础上继发血栓形成而导致冠状动脉急性、持续、完全闭塞，血供急剧减少或中断，从而使心肌细胞缺血、损伤及坏死的临床综合征。STEMI是冠心病的严重类型，为致死致残的主要原因[1-3]

STEMI的治疗原则是尽快恢复心肌的血液灌注，挽救濒死的心肌、防止梗死面积扩大，保护心功能，及时处理严重心律失常、泵衰竭和各种并发症，防止猝死，使患者不但能度过急性期，且康复后还能保持尽可能多的有功能的心肌。

二、药物治疗原则[1-5]

STEMI的药物治疗针对其临床表现和发病机制，主要包括镇痛、溶栓治疗、抗凝治疗、抗血小板治疗、抗缺血治疗及调脂治疗、肾素-血管紧张

素-醛固酮系统抑制剂等改善患者预后的治疗：STEMI治疗药物的用药指征和推荐药物见表1。

(一)镇痛治疗

STEMI伴剧烈胸痛患者应迅速给予有效镇痛剂，如吗啡静脉注射或哌替啶肌内注射，注意低血压和呼吸抑制的不良反应。

(二)溶栓治疗

静脉溶栓药物包括特异性纤溶酶原激活剂和非特异性溶栓药，建议优先选用特异性纤溶酶原激活剂，包括阿替普酶、瑞替普酶和奈替普酶，其对全身纤溶活性影响较小。非特异性溶栓药包括尿激酶和链激酶，常导致全身性纤溶活性增高，出血风险增加。

(三)抗栓治疗

STEMI的主要原因是冠状动脉内斑块破裂诱发血栓性阻塞，因此抗栓治疗十分必要。抗栓治疗包括抗血小板治疗和抗凝治疗。抗血小板治疗包括阿司匹林、 $\mathrm{P}2\mathrm{Y}_{12}$ 受体拮抗剂等。抗凝治疗包括普通肝素、低分子量肝素等。

表1STEMI治疗药物的用药指征和推荐药物[1-5

|用药指征|药物种类|推荐药物|备选药物| |---|---|---|---| |STEMI伴剧烈胸痛患者缓解疼痛|镇痛药|哌替啶、吗啡|| |STEMI患者的溶栓治疗|溶桂药|尿激酶、阿替普酶、瑞替普酶|| |只要无禁忌证，所有STEMI患者均应该立即接受抗栓治疗|抗血小板药|阿司匹林、氯吡格雷|替格瑞洛| |如无禁忌证，STEMI患者应即刻静脉肝素抗凝治疗|抗凝血药|肝素、低分子量肝素|| | 如无禁忌证，STEMI患者应该予以硝酸酯类药物舌下含服、口服或硝酸酯类药物 静脉应用 ||硝酸甘油、硝酸异山梨酯|单硝酸异山梨酯| |硝酸酯类药物不能耐受的STEMI患者|钾通道开放药|尼可地尔|| |无禁忌证的STEMI患者应在发病后24h内常规口服β受体阻滞剂|β受体阻滞剂| 阿替洛尔、美托洛尔、比索 浴尔 || | 若无禁忌证，在STEMI最初24h内应尽早开始使用，无禁忌证者应长ACEI/ARB 期使用ACEI,如不能耐受ACEI,可用ARB代替 || 卡托普利、依那普利、赖诺 普利、缬沙坦 || | 已接受ACEI和/或β受体阻滞剂治疗,仍存在左心室收缩功能不全、醛固酮受体拮抗剂螺内酯 心力衰竭或糖尿病，且无明显肾功能不全和高钾血症的STEMI患者 |||| | 无禁忌证的STEMI患者人院后尽早开始使用他汀类药物治疗，且无调脂药 需考虑胆固醇水平 || 辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞 舒伐他汀 |非诺贝特、依折麦布|

注：STEMIST段抬高型心肌梗死；ACEI血管紧张素转换酶抑制剂；ARB血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂；LVEF左心室射血分数

(四)抗缺血治疗

1.硝酸酯类药物：通过扩张冠状动脉及其侧支循环，增加冠状动脉血流量以及增加静脉容量，减少回心血量，降低心室前负荷。可以舌下含服硝酸甘油或静脉使用硝酸酯类药物缓解心绞痛。

2.尼可地尔：兼有ATP依赖的钾通道开放作用及硝酸酯样作用。推荐尼可地尔用于对硝酸酯类不能耐受的STEMI患者。

受体阻滞剂：如无禁忌证，应于发病 $24\:\mathrm{h}$ 内常规口服β受体阻滞剂。

(五)其他药物治疗

1.血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI)及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）：ACEI/ARB通过影响心肌重塑、减轻心室过度扩张而减少心力衰竭的发生，降低死亡率。对于无禁忌证者，在发病 $24{\mathrm{~h~}}$ 应尽早开始使用ACEI。在无禁忌证情况下，应给予ACEI长期治疗。对于不能耐受ACEI者，可使用ARBo

2.醛固酮受体拮抗剂：对于已接受ACEI和/或B受体阻滞剂治疗，但仍存在左心室收缩功能不全、心力衰竭或糖尿病，且无明显肾功能不全和高钾血症的患者，应给予醛固酮受体拮抗剂治疗。

3.他汀类药物：对于无禁忌证者，应于入院后尽早开始使用他汀类药物，且无需考虑胆固醇水平。

三、治疗药物[1-5]

（一）哌替啶

1.药品分类：镇痛药。

2.用药目的：用于STEMI伴剧烈胸痛患者缓解疼痛。

3.禁忌证：禁用于室上性心动过速；颅脑损伤；颅内占位性病变；慢性阻塞性肺疾病；支气管哮喘；严重肺功能不全等。

4.不良反应：耐受性和成瘾性程度介于吗啡与可待因之间，一般不应连续使用。治疗剂量时可出现轻度的眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心动过速及直立性低血压等。

5.剂型和规格:注射液， $1\ \mathrm{ml}\colon50\ \mathrm{mg}\setminus2\ \mathrm{ml}$ $100~\mathrm{mg}$

6.用法和用量：

(1)镇痛：成人肌内注射常用量 $25{\sim}100~\mathrm{mg/}$ $100{\sim}400~\mathrm{mg/d}$ ；极量 $150\;\mathrm{mg}/ $ $600\;\mathrm{mg/d}$ 。静脉注射成人1次以 $0.3~\mathrm{mg/kg}$ 为限。

(2)特殊人群用药：肾功能轻度受损无需调整剂量；中重度受损应减少给药剂量。肝功能严重受损，初始剂量减量。老年人起始剂量和每日总剂量减量。妊娠期妇女以及哺乳期间使用时剂量酌减。

7.药物代谢动力学：肌内注射后 $10\ \mathrm{{min}}$ 出现镇痛作用，持续时间 $2{\sim}4\;\mathrm{h}$ 。血药浓度达峰时间 $1{\sim}2\mathrm{~h~}$ 蛋白结合率 $40\%{\sim}60\%$ 。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物，然后与葡萄糖醛酸形成结合型或游离型经肾脏排出。血浆清除半衰期 $3{\sim}4\mathrm{~h~}$ ，可通过胎盘屏障，少量经乳汁排出。代谢物去申哌替啶有中枢兴奋作用。

8.药物相互作用：能促进双香豆素、满二酮等抗凝药物增效，合用时后者应按凝血酶原时间而酌减用量；严禁与单胺氧化酶抑制剂同用；注射液不能与氨茶碱、巴比妥类药钠盐、肝素钠、碘化物、碳酸氢钠、苯妥英钠、磺胺嘧啶、磺胺甲唑、甲氧西林配伍，否则发生浑浊。

（二）吗啡

1.药品分类：镇痛药。

2.用药目的：用于STEMI伴剧烈胸痛患者缓解疼痛。

3.禁忌证：禁用于呼吸抑制已显示紫细；颅内压增高和颅脑损伤；支气管哮喘；肺源性心脏病代偿失调；甲状腺功能减退；皮质功能不全；前列腺肥大、排尿困难；严重肝功能不全；休克尚未纠正控制前；炎性肠梗阻；未成熟新生儿；妊娠期、哺乳期妇女等。

4.不良反应：连用3\~5d即产生耐药性，1周以上可成瘾，需慎用；但对于晚期中重度癌痛患者，如果治疗适当，少见依赖及成瘾现象；可见恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛等：偶见瘙痒、荨麻疹、皮肤水肿等过敏反应。

5.剂型和规格：片剂， $2~\mathrm{mg/}$ 片；缓释片， $30~\mathrm{mg/}$ 注射液， $10\;\mathrm{mg/}$

6.用法和用量：

(1)皮下注射：成人常用量 $5{\sim}15~\mathrm{mg/} $ $10\!\sim$ $40\;\mathrm{mg/d}$ ；极量 $20~\mathrm{mg/} $ $,60~\mathrm{mg/d}$

(2)静脉注射：成人镇痛时常用量 $5{\sim}10~\mathrm{mg/}$

（3）口服： $5{\sim}10~\mathrm{mg/} $ $15{\sim}60~\mathrm{mg/d}\,,3{\sim}6\$ 次/d，应个体化给药；缓释片，每12小时服用1次，最初宜从每12小时服用10或 $20~\mathrm{mg}$ 开始，根据镇痛效果调整剂量。

(4)特殊人群用药：肾功能损伤者使用更低的初始剂量，并减慢剂量滴定的速度。肝功能损伤使用更低的初始剂量，并减慢剂量滴定的速度或延长给药间隔为正常给药间隔的 $1.5{\sim}2.0$ 倍。老年人宜使用最低剂量。

7.药物代谢动力学：皮下和肌内注射吸收迅速，皮下注射 $30\ \mathrm{{min}}$ 后即可吸收 $60\%$ ，吸收后迅速分布至肺、肝、脾、肾等各组织。成人中仅有少量吗啡透过血-脑脊液屏障。可通过胎盘到达胎儿体内。血浆清除半衰期 $1.7{\sim}3.0\;\mathrm{h}$ ，蛋白结合率 $26\%\sim$ $36\%$ 。1次给药镇痛作用维持 $4{\sim}6~\mathrm{h}$ 。主要在肝脏代谢，经肾脏排出，少量经胆汁和乳汁排出。

8.药物相互作用：与吩噻嗪类、镇静催眠药、单

胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药、抗组胺药等合用，可加剧及延长吗啡的抑制作用和时间；可增强香豆素类药物的抗凝血作用；与西咪替丁合用，可能引起呼吸暂停、精神错乱或肌肉抽搐等。

（三）尿激酶

1.药品分类：溶栓药。

2.用药目的：主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗。

3.禁忌证：禁用于急性内脏出血；急性颅内出血：陈旧性脑梗死；近2个月内进行过颅内或脊髓内外科手术；颅内肿瘤；动静脉畸形或动脉瘤；出血素质；严重难控制的高血压。相对禁忌证包括延长的心肺复苏术；严重高血压；近4周内外伤；3周内手术或组织穿刺；妊娠；分娩后10d；活动性溃核病。

4.不良反应：可为表浅部位的出血（主要在皮肤、黏膜和血管穿刺部位），也可为内脏出血（消化道出血、咯血、尿血、腹膜后出血、脑出血等），严重者需输血，甚至导致死亡。发生严重出血并发症时需立即停止输注，必要时输新鲜血或红细胞、纤维蛋白原等：尿激酶无抗原性，但个别患者可发生轻度过敏反应，如皮疹、支气管痉垩、发热等。消化道反应有恶心、呕吐、食欲不振；丙氨酸转氨酶可能升高。

5.剂型和规格：注射用无菌粉末，25万U/支。

6.用法和用量：建议以 $0.9\%$ 氯化钠注射液配制后，按 $6\:000\:\mathrm{U/min}$ 的给药速度冠状动脉内连续滴注主 $^{2\mathrm{~h~}}$ ，滴注前应先行静脉给予肝素 $10\:000\:\mathrm{U}$ 。也可将尿激酶200万 万U配制后静脉滴注， $45{\sim}90~\mathrm{min}$ 滴完。年龄 ${\tt>}70\$ 岁者慎用。

7.药物代谢动力学：静脉给药后经肝脏快速清除，血浆清除半衰期 ${\leqslant}20\;\mathrm{min}$ 。少量药物经胆汁和尿液排出。肝硬化等肝功能受损患者半衰期证长。

8.药物相互作用：影响血小板功能的药物如阿司匹林、吲哚美辛、保泰松等不宜与尿激酶合用；肝素和口服抗凝血药不宜与大剂量尿激酶同时使用，以免增加出血危险。

(四)阿替普酶

1.药品分类：溶栓药。

2.用药目的：用于STEMI患者的溶栓治疗。

3.禁忌证：禁用于有高危出血倾向者，包括目前或过去6个月中有显著的出血疾病、已知出血体质；口服抗凝血药；近期有严重的或危险的出血；已

知有颅内出血史或疑有颅内出血；疑有蛛网膜下腔出血或处于因动脉瘤而导致蛛网膜下腔出血状态；有中枢神经系统病变史或创伤史；最近（10d内)曾进行有创的心外按压；分娩或非压力性血管穿刺（如锁骨下或颈静脉穿刺）；严重的未得到控制的动脉高血压；细菌性心内膜炎或心包炎；急性胰腺炎；最近3个月有胃肠溃疡史；食管静脉曲张；动脉瘤或动脉/静脉畸形史；出血倾向的肿瘤；严重的肝病及活动性肝炎；最近3个月内有严重的创伤或大手术

4.不良反应：可有凝血障碍和出血、血细胞比容及血红蛋白水平降低、注射部位出血；偶见心律失常、体温升高；罕见血压下降、颅内出血、腹膜后出血、便血、血尿等。

5.剂型和规格：注射用无菌粉末， $20\;\mathrm{mg}/$ 支 $50~\mathrm{mg/}$

6.用法和用量：心肌梗死发病 $^{\mathrm{~6~h~}}$ 内，采取 $90\ \mathrm{{min}}$ 加速给药法,即静脉注射 $15~\mathrm{mg}$ ，其后 $30\ \mathrm{{min}}$ 内静脉滴注 $50\;\mathrm{mg}$ ，剩余的 $35~\mathrm{mg} $ $60\ \mathrm{min}$ 内静脉输注，直至达最大剂量 $100~\mathrm{mg}$ ；心肌梗死发病 $6{\sim}$ $12\;\mathrm{{h}}$ ，采取 $^{3\mathrm{~h~}}$ 给药法，静脉注射 $10~\mathrm{mg}$ ，其后静脉输注 $50~\mathrm{mg}$ ，剩余 $40~\mathrm{mg} $ $2\mathrm{~h~}$ 内静脉输注，最大剂量达 $100\;\mathrm{mg}$

在使用前应先用附带的稀释剂临时配制，浓度 $1\ \mathrm{mg/ml}$ 。可用等量的 $0.9\%$ 氯化钠注射液或 $5\%$ 葡萄糖注射液进一步稀释成 $0.5~\mathrm{mg/m}$ 溶夜。

7.药物代谢动力学：可从血浆中迅速清除，主要经肝脏代谢，分布半袁期为血浆中药物含量约为初始的 $10\%$ ，深室残留量的清除半衰期约为 $40\ \mathrm{min}$

8.药物相互作用：与其他影响凝血功能的药物合用可显著增加出血的危险性；硝酸甘油可加快本品消除，使血药浓度下降，冠状动脉再灌注减少，再灌注时间延长，血管再闭塞的可能性增加。

(五)瑞替普酶

1.药品分类：溶栓药。

2.用药目的：用于STEMI患者的溶栓治疗。

3.禁忌证：禁用于有活动性内出血者；脑血管意外史；新近（2个月内)颅脑或脊柱的手术及外伤史；颅内肿瘤；动静脉畸型或动脉瘤；已知有出血倾向(如出血体质)；严重的未控制的高血压患者。

4.不良反应：常见的不良反应是出血，包括内脏出血和浅表或体表出血；过敏反应、恶心、呕吐、发热及低血压等。

5.剂型和规格：注射用无菌粉末， $18~\mathrm{mg/}$

6.用法和用量：静脉给药。 $18\ \mathrm{mg}\!+\!18\ \mathrm{mg}$ 2次静脉注射，每次缓慢推注 $2~\mathrm{min}$ 以上，2次间隔 $30\ \mathrm{{min}}$ 。注射时应该使用单独的静脉通路，不能与其他药物混合后给药，也不能与其他药物使用共同的静脉通路。当配制溶液时，肝素和瑞替普酶有配伍禁忌，不能在同一静脉通路给药，如需共用一条静脉通路先后注射时，使用2种药之间，应该用生理盐水或 $5\%$ 葡萄糖溶液冲洗管道。 ${>}75$ 岁老年患者，尤其是收缩压 ${>}160~\mathrm{mmHg} $ $1\ \mathrm{mmHg}{=}0.133$ $\mathrm{kPa}$ ）时，使用时应特别注意。

7.药物代谢动力学：当剂量增加时，血浆活性浓度增加，并呈单指数方式下降，血浆清除半衰期 $12{\sim}16~\mathrm{min}$ ，曲线下面积最大浓度的增加与剂量呈线性正相关。

8.药物相互作用：治疗前及治疗后使用肝素、维生素K拮抗剂及抗血小板药（阿司匹林、潘生丁等)可能增加出血的危险。

(六)阿司匹林

1.药品分类：抗血小板药。

2.用药目的：用于预防STEMI患者血栓形成。

3.禁忌证：禁用于对乙酰水杨酸和含水杨酸的物质过敏者，尤其是出现哮喘、血管神经性水肿或休克者；胃十二指肠溃疡；出血体质；血友病或血小板减少症。

4.不良反应：胃肠道反应，包括恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等，长期或大剂量服用可有胃肠道溃疡、出血和穿孔；偶有过敏反应，表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿、休克，严重可致死亡；还可出现可逆性耳鸣、听力下降及肝、肾功能损害等。

5.剂型和规格：肠溶片， $25~\mathrm{mg/} $ $50~\mathrm{mg/}$ $100~\mathrm{mg/} $ $\cdot300~\mathrm{mg/}$

6.用法和用量：口服，肠溶片应饭前用适量水送服。应用小剂量， $75{\sim}150~\mathrm{mg/}$ 次、1次/d，降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险建议首次剂量 $300~\mathrm{mg}$ ，嚼碎后服用以快速吸收，以后 $200~\mathrm{mg/d}$

7.药物代谢动力学：口服吸收迅速且完全，吸收后迅速降解为主要代谢产物水杨酸，肠溶片相对普通片吸收延迟 $\scriptstyle3\sim6\mathrm{~h~}$ 。血浆清除半衰期为 $15\mathrm{\sim}$ $20\ \mathrm{min}$ ，水杨酸主要经肝脏代谢，其清除有剂量依赖性，水杨酸及其代谢产物主要从肾脏排泄

8.药物相互作用：与其他水杨酸类药物、双香豆素抗凝血药、磺胺类降糖药、巴比妥类、苯妥英

钠、甲氨蝶呤等合用时，可增强它们的作用；与碱性药(如碳酸氢钠)合用，可促进阿司匹林的排泄而降低疗效；使布洛芬等非留体类抗炎药的血药浓度明显降低，两者不应合用。

(七)氯吡格雷

1.药品分类：抗血小板药。

2.用药目的：用于预防STEMI患者血栓形成。

3.禁忌证：禁用于对氯吡格雷或任何成分过敏者；严重的肝脏损害；活动性病理性出血如消化性溃疡或颅内出血。

4.不良反应：胃肠道出血、颅内出血、腹痛、消化不良、胃炎、便秘、轻度腹泻、皮疹、血小板减少症、白细胞减少症、血栓性血小板减少性紫癜等。

5.剂型和规格：片剂， $25~\mathrm{mg/} $ $\cdot75~\mathrm{mg/}$

6.用法和用量：口服，新近心肌梗死： $75~\mathrm{mg/}$ 1次/d;STEMI:负荷剂量 $300~\mathrm{mg}$ ，迷之 $75~\mathrm{mg/}$ 1次d，可合用或不合用溶栓药物。

7.药物代谢动力学：口服吸收迅速，原型化合物的氯吡格雷平均血药浓度在给药后大约 $45~\mathrm{min}$ 达到高峰。氯吡格雷及其主要循环代谢产物在体外可逆性地与人血浆蛋白结合，结合率分别为 $98\%$ $94\%$ 。主要经肝脏代谢，体内和体外代谢通过两条主要代谢途径进行：一条途径由酯酶介导，通过水解作用代谢为无活性的酸衍生物，另一条途径由多种细胞色素P450（cytochromeP450，CYP）介导，代谢为活性代谢物氯吡格雷硫醇衍生物。氯吡格雷半衰期为 $^{\mathrm{~6~h~}}$ ，活性代谢产物的半衰期约为 $30\ \mathrm{{min}}$

8.药物相互作用：与阿司匹林、肝素、华法林等抗栓药联合使用会增加出血风险；与奥美拉唑、埃索美拉唑联合使用会使氯吡格雷活性代谢物血药浓度下降，不推荐合用；因存在血药浓度增加的风险，应谨慎联合使用氯吡格雷和主要通过CYP2C8代谢清除的药物（如瑞格列奈、紫杉醇）。

(八)替格瑞洛

1.药品分类：抗血小板药。2.用药目的：用于降低STEMI患者血栓性心血 管事件的发生率。3.禁忌证：禁用于对替格瑞洛及制剂中任何辅 料成分过敏者；活动性病理性出血（如消化性溃疡 或颅内出血)的患者；有颅内出血病史者；重度肝脏 损害患者。4.不良反应及处理：颅内出血、鼻出血、呼吸困 难、肌酐水平升高、高尿酸血症、皮疹、瘙痒、心动过

缓等。如出现无法耐受的呼吸困难，应停药，考虑给予另一种抗血小板药。

5.剂型和规格：片剂， $60~\mathrm{mg/} $ ${\setminus90~\mathrm{mg/}}$

6.用法和用量：口服，可在饭前或饭后服用。起始剂量为单次负荷量 $180\;\mathrm{mg}$ ，比后 $90~\mathrm{mg/}$ 2次/d。

除非有明确禁忌，替格瑞洛应与阿司匹林联合使用。在服用首剂负荷阿司匹林后，阿司匹林的维持剂量为 $75{\sim}100~\mathrm{mg/}$ 次、1次/d。已经接受过负荷剂量氯吡格雷的急性冠状动脉综合征患者，可以升始使用替格瑞洛。

7.药物代谢动力学：替格瑞洛的药物代谢动力学呈线性。替格瑞洛吸收迅速，中位达峰时间约为 $1.5\mathrm{~h~}$ ，平均绝对生物利用度约为 $36\%$ ，稳态分布容积为 $87.5\,\mathrm{~L~}$ ，血浆蛋白结合率 ${\tt>}99\%$ 。主要经CYP3A4代谢，少部分由CYP3A5代谢。通过肝脏代谢消除。替格瑞洛的平均半衰期约为 $7\mathrm{~h~}$ ，活性代谢产物为 $9\mathrm{~h~}$

8.药物相互作用：避免与CYP3A强效抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦、阿扎那韦、泰利霉素等)合用；与强效CYP3A4诱导剂（利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥)合用可能减弱替格瑞洛的疗效；与环孢素 $600\;\mathrm{mg}\,,$ 合用，替格瑞洛的血药峰浓度及曲线下面积均增加，替格瑞洛的活性代谢产物血药峰浓度降低、曲线下面积增加；与地高辛、辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀联合使用可升高这些药物的血药浓度

（九）肝素

1.药品分类：抗凝药。

2.用药目的：用于治疗STEMI患者血栓形成和复发。

3.禁忌证：禁用于对肝素过敏者；有自发出血倾向者；血液凝固迟缓者（如血友病、紫癜、血小板减少）；溃疡病；创伤；产后出血者；严重肝功能不全者。

4.不良反应及处理：毒性较低，主要是用药过多可致自发性出血，每次注射前应测定凝血时间；如注射后引起严重出血，可静脉注射硫酸鱼精蛋白进行急救。偶可引起过敏反应、血小板减少、一次性脱发和腹泻；还可引起骨质疏松和自发性骨折；肝功能不良者长期使用可引起抗凝血酶Ⅲ耗竭而血栓形成倾向。

5.剂型和规格：注射液， $2\;\mathrm{{ml}}\colon5\;000\;\mathrm{{U}}\setminus2\;\mathrm{{ml}}$ ：

12500U。

6.用法和用量：

（1)深部皮下注射：首次5000\~10000U，以后每8小时8000\~10000U或每12小时；每24小时总量 ，一般均能达到满意的效果。

（2）静脉注射：首次5000\~10000U，之后，按体重每4小时 $100\;\mathrm{U/kg}$ ，用氯化钠注射液稀释后应用。

(3）静脉滴注： $20\;000{\sim}40\;000\mathrm{~U/d}$ ，加至氯化钠注射液 $1\ 000\ \mathrm{ml}$ 中持续滴注。滴注前可先静脉注射5000U作为初始剂量。

7.药物代谢动力学：肝素钠口服不吸收，仅可皮下注射(小剂量)或静脉给药。 $80\%$ 肝素与血浆白蛋白相结合。由于分子量较大，不能通过胸膜、腹膜和胎盘组织。主要在网状内皮系统代谢，肾脏排泄，其中少量以原形排出。静脉注射后其排泄取决于给药剂量。当1次给予100、400或 $800~\mathrm{U/kg}$ 时，半衰期分别为1.0、2.5和 $5.0\textrm{h}$ 。慢性肝肾功能不全及过度肥胖者，代谢排泄延迟，有蓄积可能；起效时间与给药方式有关，静脉注射即刻发挥最大抗凝效应，但个体差异较大，皮下注射因吸收个体差异较大，故总体持续时间明显延长。血浆内肝素浓度不受透析的影响。

8.药物相互作用：与香豆素及其衍生物、阿司匹林及非留体消炎镇痛药（包括甲芬那酸、水杨酸）、双嘧达莫、右旋糖酐、肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、利尿酸、组织纤溶酶原激活物（t-PA）、尿激酶、链激酶等联合使用可加重出血危险；与碳酸氢钠、乳酸钠等纠正酸中毒的药物联合使用可促进肝素的抗凝作用；与透明质酸酶混合注射时，应临时配伍使用，药物混合后不宜久置；可与胰岛素受体作用，从而改变胰岛素的结合和作用；甲疏咪唑、内硫氧嘧啶与肝素有协同作用。

与以下药物有配伍禁忌：卡那霉素、阿米卡星、柔红霉素、乳糖酸红霉素、硫酸庆大霉素、氢化可的松琥珀酸钠、多黏菌素B、阿霉素、妥布霉素、万古霉素、头孢孟多、头孢氧哌唑、头孢噻吩钠、氯喹、氯内嗪、异内嗪、麻醉性镇痛药。

(十）低分子量肝素

1.药品分类：抗凝药。2.用药目的：用于治疗STEMI患者血栓形成和 复发。3.禁忌证：禁用于对低分子量肝素过敏者；使 用低分子量肝素诱发血小板减少症者；凝血功能严

重异常患者；有出血危险的器官损伤（消化道溃疡、视网膜病变、出血综合征、出血性脑血管意外等）；急性细菌性心内膜炎（与人工假肢有关的除外)；患有肾病和胰腺病变、严重高血压、严重颅脑损伤的患者和术后期患者。

4.不良反应及处理：可能出现不同部位的出血表现；偶见轻微出血，血小板减少症、皮肤坏死，少见皮肤或全身过敏，注射部位出现血肿；若药物过量引起的出血可注射鱼精蛋白中和低分子量肝素作用。

5.剂型和规格：注射液， AXaIU

6.用法和用量：皮下注射，通常的注射部位是腹壁的前外侧，左右交替。治疗血栓栓塞性疾病的用法为2次d，皮下给药，通常疗程为 ${7\!\sim\!10}~\mathrm{d}$ 0由于不同生产厂家的低分子量肝素制剂工艺不同，平均分子量、抗Xa：抗Ⅱa比值均不同，使用剂量应按照各药品说明书给药（根据体重及肾功能调整药物剂量）。本品严禁肌内注射。

7.药物代谢动力学：药物代谢动力学参数由其血浆抗Xa因子活性确定，皮下注射后 $3\mathrm{~h~}$ 达到血浆峰值，然后下降，但至 $24{\mathrm{~h~}}$ 仍可监测，半衰期约 $3.5\mathrm{~h~}$ ，皮下注射生物利用度接近 $98\%$ ；在肝脏代谢，主要由肾脏以少量代谢的形式或原形消除。在老年患者中消除半衰期略延长。不能透过胎盘。

8.药物相互作用：不推荐联合使用以下药物（合用可增加出血倾向）：用于解热镇痛剂量的乙酰水杨酸及其衍生物、非留体类抗炎药（全身用药）、酮咯酸、右旋糖酐40（肠道外使用）。

(十一)硝酸甘油

1.药品分类：硝酸酯类。

2.用药目的：用于冠心病心绞痛的治疗及予领硕方。

3.禁忌证：禁用于心肌梗死早期（有严重低血压及心动过速时）；严重贫血；青光眼；颅内压增高者；对硝酸甘油过敏者。

4.不良反应：头痛、眩晕、虚弱、心悸、心动过速、直立性低血压、口干、恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白、虚脱、晕蕨、面红、心动过缓、心绞痛加重、药疹、剥脱性皮炎等。

5.剂型和规格：片剂， $0.5\;\mathrm{mg}/$ 片；注射剂， $1\;{\mathrm{mol}}:5\;{\mathrm{mg}}$ 口

6.用法和用量：

(1)片剂：成人 $0.25{\sim}0.50~\mathrm{mg/}$ 次舌下含服，每

5分钟可重复1片，直至疼痛缓解。如 $15~\mathrm{min}$ 大总量达3次后疼痛持续存在，应立即就医。在活动或大便之前 $5{\sim}10\ \mathrm{min}$ 预防性使用，可避免诱发心绞痛。

（2)注射液：用 $5\%$ 葡萄糖注射液或 $0.9\%$ 氯化钠注射液稀释后静脉滴注,开始剂量为 $5~\upmu\mathrm{g/min}$ 最好用输液泵恒速输入。用于降低血压或治疗心力衰竭，可每3\~5分钟增加 $5~\upmu\mathrm{g}/\mathrm{min}$ ，女在 $20~\upmu\mathrm{g/min}$ 时无效可以 $10~\upmu\mathrm{g/min}$ 递增，以后可 $20~\upmu\mathrm{g/min}$ 惠者对本药的个体差异很大，静脉滴注无固定适合剂量，应根据个体的血压、心率和其他血流动力学参数来调整用量。

7.药物代谢动力学：静脉给药 $1{\sim}2\ \mathrm{min}$ 起效。因肝脏首过效应，口服生物利用度仅为 $8\%$ 。舌下给努 $2{\sim}3\ \mathrm{min}$ 起交数， $5~\mathrm{min}$ 达到最大效应，作用持续 $10{\sim}30~\mathrm{min}$ ，生物利用度 $80\%$ ，血浆清除半衰期 $1{\sim}$ $4\ \mathrm{min}$ ，血浆蛋白结合率约 $60\%$ 。主要在肝脏代谢，经肾脏排出。

8.药物相互作用：中度或过量饮酒时，使用硝酸甘油可致低血压；与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸酯的致体位性低血压作用；阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除：使用长效硝酸酯可降低古下用药的治疗作用；禁止与5型磷酸二酯酶抑制药(西地那非、他达那非、伐地那非)合用；与乙酰胆碱、组胺、拟交感胺类药物合用可能会减弱硝酸甘油的疗效。

(十二)硝酸异山梨酯

1.药品分类：硝酸酯类。

2.用药目的：用于冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗。

3.禁忌证：参考硝酸甘油。

4.不良反应及处理：头痛、面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速；偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重；罕见虚脱及晕蕨。如出现严重低血压，应立即停药。

5.剂型和规格：片剂， $5~\mathrm{mg/}$ 片；氯化钠/葡萄糖注射液， $100\;\mathrm{m}{\mathrm{l}}\colon10\;\mathrm{mg}$

6.用法和用量：

(1)片剂：口服，预防心绞痛， $5{\sim}10~\mathrm{mg/}$ 3次/d，一日总量 $10{\sim}30~\mathrm{mg}$ 。由于个体反应不同，需个体化调整剂量。舌下给药， $5~\mathrm{mg/}$ 次，缓解症状。

(2)注射液：静脉滴注。初始剂量可以从 $2~\mathrm{mg/h}$ 开始，然后根据患者个体需要进行调整，最大剂量通常不超过 $8{\sim}10\ \mathrm{mg/h}$ 。但当患者有心力衰

竭时，可能需要加大剂量，达到 $10\;\mathrm{mg/h}$ ，个别患者甚至可高达 $50~\mathrm{mg/h}$

7.药物代谢动力学：口服吸收完全，肝脏首过效应明显，平均生物利用度约 $25\%$ ，服药后 清浓度达到峰值，持续 $4{\sim}6~\mathrm{h}$ ,在肝脏迅速代谢，血浆清除半衰期约 ，代谢产物主要经肾排出。

8.药物相互作用：与其他血管扩张剂、降压药（钙拮抗剂、β受体阻滞剂）、三环类抗抑郁药联合使用可使硝酸异山梨酯降压作用增强；可增强双氢麦角碱联合的升压作用；非留体类抗炎药可降低硝酸异山梨酯的疗效；禁止与5型磷酸二酯酶抑制剂（西地那非、他达那非、伐地那非)联合使用；与乙醇联合使用可使血管扩张作用曾强。

（十三）单硝酸异山梨酯

1.药品分类：硝酸酯类。

2.用药目的：用于冠心病心绞痛的治疗及硕方。

3.禁忌证：参考硝酸甘油。

4.不良反应及处理：参考硝酸甘油。

5.剂型和规格：片剂， $10\;\mathrm{mg/} $ $.20\;\mathrm{mg}/$ 片；缓释， $30~\mathrm{mg/} $ $40~\mathrm{mg/} $ $50~\mathrm{mg/} $ $60~\mathrm{mg/}$ 片；注射液， $1\ \mathrm{{ml}\!:\!10\ \mathrm{{mg}\!\setminus\!5\ \mathrm{{ml}\!:\!20\ \mathrm{{mg}\!\circ\!}}}}$

6.用法和用量：口服，片剂， $10{\sim}20~\mathrm{mg/}$ 3次 ；缓释制剂， $40{\sim}50~\mathrm{mg/}$ 次、1次/d。静脉注射， $1{\sim}2~\mathrm{mg/h}$ 开始，根据反应调节剂量，最大剂量为 $8{\sim}10\ \mathrm{mg/h}$ 。剂量需个体化。

7.药物代谢动力学：口服给药后 血约浓度达峰值，持续 $\mathrm{8\!\sim\!10\;h}$ ，生物利用度 $90\%{\sim}100\%$ ，血浆清除半衰期为 $\scriptstyle4\sim5\mathrm{~h~}$ ，血浆蛋白结合率低，在肝脏几乎完全被代谢，代谢产物主要经肾由尿排出体外。

8.药物相互作用：参考硝酸异山梨酯。

(十四)尼可地尔

1.药品分类：钾通道开放药。

2.用药目的：用于冠心病心绞痛的治疗及予领硕方。

3.禁忌证：禁用于对尼可地尔、烟酸过敏者；注射剂还禁用于严董肝肾功能障碍、严重脑功能障碍、严重低血压或心原性休克、艾森曼格综合征或原发性肺动脉高血压、右心室梗死、脱水、神经性循环衰弱、闭角型青光眼患者。

4.不良反应：可见头痛、恶心、呕吐、头晕、发热、倦怠、肝功能障碍、黄疱、血小板减少、口腔溃疡、舌溃疡、肛门溃疡、消化道溃疡等。

5.剂型和规格：片剂， 片；注射剂， $12~\mathrm{mg/}$ $48~\mathrm{mg/}$

6.用法和用量：口服，成人 $5~\mathrm{mg/}$ 次、3次/d，根据症状轻重可适当增减。静脉滴注，尼可地尔溶于 $0.9\%$ 氯化钠注射液或 $5\%$ 葡萄糖注射液中制成 $0.01\%{\sim}0.03\%$ 溶液。以 $2\;\mathrm{mg/h}$ 为起始剂量，可根据症状适当增减剂量，最大剂量 ${<}6~\mathrm{mg/h}$

7.药物代谢动力学：口服后胃肠道吸收良好，血浆药物浓度峰值出现在口服后 $30{\sim}60~\mathrm{min}$ ，生物利用度为 $75\%$ $20\%$ 的主要代谢产物经尿液排出体外。血浆清除半衰期约 $1\textrm{h}$ 。仅有少量尼可地尔与血浆蛋白结合。

8.药物相互作用：禁止与具有磷酸二酯酶5阻断作用的勃起障碍治疗剂（枸橡酸西地那非、盐酸伐地那非水合物、他达拉非)联合使用。

(十五)阿替洛尔

1.药品分类：β受体阻滞剂。

2.用药目的：可减慢心率，改善心肌缺血，用于心绞痛、心肌梗死的治疗。

3.禁忌证：禁用于二、三度心脏传导阻滞；心原性休克；病态窦房结综合征及严重窦性心动过缓。

4.不良反应：低血压和心动过缓最常见；偶见头晕、四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、脱发、血小板减少症、银屑病样皮肤反应、皮疹及干眼等；罕见引起心脏传导阻滞。

5.剂型和规格：片剂， $12.5~\mathrm{mg/} $ $25.0\;\mathrm{mg}/$ $50.0\;\mathrm{mg}/$ ETO

6.用法和用量：口服，成人常用量开始 $6.25\sim$ $12.50~\mathrm{mg/}$ 次、2次/，按需要及耐受量渐增至 $50\sim$ $200~\mathrm{mg/d}$ 。肾功能损害时，肌酐清除率 ${<}15$ $\mathrm{{ml}\cdot\mathrm{{min}^{-1}}}$ 一 $(\,1.73\mathrm{m}^{2}\,)^{-1}$ 省， $25~\mathrm{mg/d}$ ；肌酐清除率为 $15{\sim}35~\mathrm{{ml\cdot{min}^{\mathrm{-1}}\bullet(1.73\mathrm{{m}^{2})^{-1}}}}$ 者，最多 $50~\mathrm{mg/d}$

7.药物代谢动力学：口服约 $50\%$ 吸收，于 $2{\sim}4\mathrm{~h~}$ 达峰浓度，口服后作用持续时间长达 $24\:\mathrm{{h}}$ ，血浆蛋白结合率极低（ $(6{\sim}16\%)$ ），血浆清除半袁期为 $6{\sim}7\mathrm{~h~}$ 主要以原形自尿排出。

8.药物相互作用：与其他抗高血压药、利尿剂联合使用，能加强阿替洛尔的降压效果；与1类抗心律失常药、维拉帕米、麻醉剂合用需谨慎；与可乐定合用可加剧停用可乐定引起的高血压反跳，如需联合使用，则应在停用可乐定数天后才开始使用 $\upbeta$ 受体阻滞剂。

(十六)美托洛尔

1.药品分类：β受体阻滞剂。

2.用药目的：可减慢心率，改善心肌缺血，用于心绞痛、心肌梗死的治疗。

3.禁忌证：禁用于心原性休克；病态窦房结综合征；二、三度房室传导阻滞；不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压）；有症状的心动过缓或低血压；心率 ${<}45 $ 间其期>0.24s或收缩压 ${<}100\ \mathrm{mmHg}$ 的怀疑急性心肌梗死的患者，伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者以及对本品中任何成分或其他 受体阻滞剂过敏者。

4.不良反应及处理：常见不良反应为心动过缓、心脏传导阻滞、心力衰竭、低血压、皮肤瘙痒、皮疹、胃肠道反应、头晕、乏力、抑郁等。一般不需要特殊处理。

5.剂型和规格：酒石酸盐片剂， $25~\mathrm{mg/}$ $50~\mathrm{mg/}$ 片；酒石酸盐注射液， $5~\mathrm{{rel}\!:\!5~\mathrm{{mg}}}$

6.用法和用量：急性心肌梗死及不稳定心绞痛在无禁忌证的情况下，主张在早期即最初的几小时内使用。可先静脉注射一次 $2.5{\sim}5.0~\mathrm{mg}(2~\mathrm{min}$ 每5分钟1次，共3次，总剂量为 $10{\sim}15~\mathrm{mg}$ 。之后 $15~\mathrm{min}$ 开始口服 $25{\sim}50~\mathrm{mg}$ 、每6\~12小时1次，共 $24{\sim}48\;\mathrm{h}$ ，然后口服 $50{\sim}100~\mathrm{mg/}$ 次、2次/d。急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔，方法同上。

7.药物代谢动力学：口服生物利用度为 $40\%.$ $50\%$ 。在服药 $1{\sim}2~\mathrm{h}$ 达到最大的 $\upbeta$ 受体阻滞作用。二月良 $100\;\mathrm{mg}\!\cdot\!1$ 次/后，对心律的作用在 $12\;\mathrm{{h}}$ 后仍显著。主要在肝脏由CYP2D6代谢，血浆清除半衰期 $\mathord{3\sim}5\mathrm{~h~} $ $5\%$ 的美托洛尔以原形由肾排泄，其余的均被代谢。

8.药物相互作用：避免与巴比妥类药物、普罗帕酮、维拉帕米合并使用；当与下列药物合并使用时可能需要调整剂量：胺碘酮、1类抗心律失常药物、非留体类抗炎/抗风湿药（NSAID）、苯海拉明、地尔硫革、肾上腺素、苯丙醇胺、奎尼丁、可乐定；应严密监控同时接受其他β受体阻滞剂（如滴眼液)或单胺氧化酶抑制剂的患者；接受β受体阻滞剂治疗的患者，吸入麻醉会增加心脏抑制作用；接受β受体阻滞剂治疗的患者应重新调整口服降糖药的剂量；若与西咪替丁或肼屈嗪合用，美托洛尔的血浆浓度会增加。

(十七)比索洛尔

1.药品分类：β受体阻滞剂。

2.用药目的：可减慢心率，改善心肌缺血，用于心绞痛、心肌梗死的治疗。

3.禁忌证：禁用于急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静脉注射正性肌力药物治疗的患者；心原性休克；二度或三度房室传导阻滞；病态窦房结综合征、窦房传导阻滞；引起症状的心动过缓或低血压；严重支气管哮喘；严重外周动脉闭塞疾病和雷诺综合征；未经治疗的嗜铬细胞瘤；代谢性酸中毒；对比索洛尔过敏者。

4.不良反应：可见轻度乏力、胸闷、头晕、心动过缓、嗜睡、心悸、头痛和下肢水肿、腹泻、便秘、恶心、腹痛、红斑、瘙痒、血压明显下降、脉搏缓慢或房室传导阻滞、麻刺感或四肢冰凉、肌肉无力、肌肉痛性痉挛及泪少；对伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖表现。

5.剂型和规格：片剂， $2.5~\mathrm{mg/} $ $.5.0\;\mathrm{mg}/$ 片；胶 $2.5~\mathrm{mg/} $ ${\setminus5.0~\mathrm{mg/}}$

6.用法和用量：口服，通常 $5~\mathrm{mg/}$ 次、1次/d，按需要调整剂量,最多一日不超过 $10~\mathrm{mg}$

7.药物代谢动力学：在胃肠道几乎完全吸收，肝脏首过效应很小，生物利用度达 $90\%$ 。血浆蛋白结合率约为 $30\%$ ，血浆清除半衰期为 $10{\sim}12~\mathrm{h}$ ，在面浆中可维持 $24\:\mathrm{{h}}$ 。可通过肝肾双途径代谢、清除。

8.药物相互作用：1类抗心律失常药物（如丙吡胺、奎尼丁）可能增加比索洛尔对房室传导和心脏收缩力的抑制作用；与钙通道阻滞剂合用时增加低血压风险及房室传导阻滞；与洋地黄、可乐定联用时，需在比索洛尔停用几天后才能停用可乐定；单胺氧化酶抑制剂可增强本品的抗高血压效应，也有增加高血压危险的可能；增加降糖药的作用，同时可能掩盖低血糖症状，应监测血糖。

(十八)卡托普利

1.药品分类：ACEI类。2.用药目的：用于STEMI患者的治疗，改善预 后，预防不良心血管事件的发生。3.禁忌证：禁用于对ACEI过敏者。4.不良反应：常见皮疹、心悸、咳嗽、味觉迟钝， 较少见蛋白尿、眩晕、血管性水肿、面部潮红，少见 白细胞与粒细胞减少。5.剂型和规格：片剂， $12.5~\mathrm{mg/} $ $.25.0~\mathrm{mg/}$ 6.用法和用量：视病情或个体差异而定，给药 剂量须遵循个体化原则，按疗效予以调整。口服， 起始剂量 $12.5~\mathrm{mg/}$ 次、2\~3次/d，按需要1\~2周后增 $50.0~\mathrm{mg/}$ 次、2\~3次/d。宜在餐前1h服药。

近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量而血压正常或偏低患者，起始剂量 $6.25~\mathrm{mg/}$ 次、3次/d，逐步增加至常用量。

7.药物代谢动力学：口服吸收迅速，约 $15~\mathrm{min}$ 起交效， $1.0{\sim}1.5\;\mathrm{h}$ 达血峰浓度，生物利用度 $60\%$ ，鱼白结合率 $30\%$ ，血浆清除半衰期 $^{\mathrm{~4~h~}}$ ，作用持续 $6{\sim}$ $12\;\mathrm{h}$ 。胃肠中食物可使卡托普利吸收减少 $30\%.$ $40\%$ ，故宜在餐前 服药。在肝脏内代谢为二硫化物，经肾脏排泄。

8.药物相互作用：与利尿药、扩血管药等其他降压药合用，可致低血压；与螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利合用可引起高血钾；与锂剂联合可使血清锂水平升高。在糖尿病或肾功能损害的患者中，禁止卡托普利与阿利吉仑合用。

(十九)依那普利

1.药品分类：ACEI类。

2.用药目的：用于STEMI患者的治疗。改善预后，预防不良心血管事件的发生。3.禁忌证：禁用于对依那普利过敏或双侧性肾动脉狭窄患者；肾功能严重损害患者慎用。4.不良反应：有头昏、头痛、嗜睡、口十、疲劳、上腹不适、恶心、心悸、胸闷、咳嗽、面红、皮疹和蛋白尿等。5.剂型和规格：片剂， $2.5~\mathrm{mg/} $ $5.0\;\mathrm{mg}/$ $10.0\;\mathrm{mg}/$ Eo6.用法和用量：口服,起始剂量为 $5~\mathrm{mg/}$ 1次/d,随血压反应调整至 $10{\sim}40~\mathrm{mg/d}$ ，分1\~2次服，如疗效仍不满意，可加用利尿药。

肾功能损害患者可根据肌酐清除率调整剂量， $30{\sim}80\;\mathrm{ml/min}$ 时，起始剂量为 $5~\mathrm{mg/d} $ ${<}30\;\mathrm{ml/min}$ 时，起始剂量为 $2.5\ \mathrm{mg/d}$

7.药物代谢动力学：依那普利口服约 $1\textrm{h}$ 浓度高峰，生物利用度约 $60\%$ ，不受胃肠道内食物影响。在肝脏内水解生成有更强抑制血管紧张素转换酶的活性二羧酸依那普利拉。依那普利拉血浓度达峰时间为 $3{\sim}4\mathrm{~h~}$ ，血浆清除半衰期为 $11\textrm{h}$ 口服约 $94\%$ 以原型或依那普利拉经尿和粪便排出。

8.药物相互作用：其他降压药物、解热镇痛药、利尿药、麻醉药(使用依那普利应告诉麻醉师）、抗抑郁药、抗癌药、免疫抑制剂、肾上腺皮质类脂醇、治疗痛风的药物和治疗糖尿病药物等可影响马来酸依那普利的效应；依那普利可增强酒精作用，高盐食物可降低马来酸依那普利的疗效，应避免；糖尿病患者不应联合使用马来酸依那普利与阿利吉仑。

(二十)赖诺普利

1.药品分类:ACEI类。

2.用药目的：用于STEMI患者的治疗。改善预后，预防不良心血管事件的发生。

3.禁忌证：禁用于对本药任何成分或其他ACEI过敏、曾使用ACEI治疗而引起血管性水肿以及遗传性或特发性血管性水肿患者。

4.不良反应：偶见头晕、头痛、咳嗽、恶心、腹泻、心悸、胸闷、乏力、低血压或体位性低血压、皮疹、血管神经性水肿、血钾升高等，罕见血尿素氮或肌酐升高，约 $5\%$ 患者因不良反应而需停药。

5.剂型和规格：片剂， $5~\mathrm{mg/} $ $10\;\mathrm{mg/}$ 片；胶囊， $5~\mathrm{mg/} $ $.10~\mathrm{mg/}$

6.用法和用量：在急性心肌梗死症状发生 $24\:\mathrm{h}$ 内应用。首剂给予 $5~\mathrm{mg}$ 限， $24\:\mathrm{{h}}$ 信发 $18\mathrm{~h~}$ 后再分别给予 $5\;\mathrm{mg}\,{\setminus}\,10\;\mathrm{mg}$ 口服，随后 $10\;\mathrm{mg/d}$ 。低收缩压的患者(收缩压 $\leqslant\!120\:\mathrm{mmHg}$ )或梗死后 内的患者应给予较低剂量， $2.5~\mathrm{mg}$ 口限。

7.药物代谢动力学：口服 $7\mathrm{~h~}$ 达血浆浓度峰值。但急性心肌梗死患者有轻微延迟。经肾排泄，血浆清除半衰期 $12.6\;\mathrm{h}$ ，肾功能受损时清除率下降。赖诺普利以原形经尿排出。食物不影响其吸收。

8.药物相互作用：与其他降压药有协同降压作用，但一般不与 受体阻滞药及保钾药合用。与吲哚美辛联用，减弱降压效果。同时存在高血钾危险因素，如肾功能不全、糖尿病，应慎用；与保钾性利尿剂如螺内酯、氨苯蝶啶和氨氯吡胖，钾增补剂或钾盐代用品联用，应监测血钾。与排钾性利尿剂合用，利尿剂引起的低钾血症会有所政善。

(二十一)缬沙坦

1.药品分类：ARB类。

2.用药目的：用于STEMI患者的治疗，改善预后，预防不良心血管事件的发生。

3.禁忌证：禁用于对沙坦或所含任何赋形剂过敏者。

4.不良反应：头痛、头晕、咳嗽、腹泻、恶心、腹痛、乏力等，也可发生中性粒细胞减少症，偶有肝功能指标升高。

5.剂型和规格：胶囊， $80\;\mathrm{mg}/$

6.用法和用量：口服， $80{\sim}160~\mathrm{mg/}$ 次、1次/d，可在进餐时或空腹服用。建议固定服药时间，如早晨。一般用药2周达确切降压效果，4周达最大疗效。如降压效果不满意，可加用利尿剂。

7.药物代谢动力学：口服吸收迅速， $2\mathrm{~h~}$ 血约浓度达峰值，生物利用度为 $25\%$ ，与血浆蛋白结合率 $95\%$ ，作用持续 $24\:\mathrm{{h}}$ 以上。血浆清除半衰期为 $5{\sim}9\mathrm{~h~}$ ，以原形经胆道 $(70\%$ )及肾脏（ $\it{30\%}$ ）排出。

8.药物相互作用：与保钾利尿剂、补钾药或含钾药物合用可升高血钾水平。与氢氯噻嗪合用可增加降压效果。

(二十二)螺内酯

1.药品分类：醛固酮受体括抗剂。

2.用药目的：用于STEMI后已接受ACEI和/或受体阻滞剂治疗，但仍存在左心室收缩功能不全、心力衰竭或糖尿病，且无明显肾功能不全、高血钾的患者。

3.禁忌证：禁用于高钾血症、低钠血症患者。

4.不良反应：高钾血症；胃肠道反应；低钠血症；女子毛发增多、月经失调；男性乳房发育、阳痿、性功能低下；行走不协调；头痛等。

6.用法和用量：冠心病合并心力衰竭，口服， $20~\mathrm{mg/}$ 次、1\~2次/d。

7.药物代谢动力学：生物利用度 ${\tt>}90\%$ ，血浆蛋白结合率 ${\geqslant}90\%$ ，进人体内后 $80\%$ 由肝脏迅速代谢，口服1d左右起效， 达高峰，停药后作用仍可维等 $2{\sim}3\mathrm{~d~}$ 。根据服药方式不同血浆清除半衰期有所差异，无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约有 $10\%$ 以原形从肾脏排泄。

8.药物相互作用：螺内酯与含钾药物、库存血、ACEI、ARB、环孢素等合用时，易发生高钾血症；与非留体类药物、肾毒性药物合用，肾毒性增加；与非留体类药物、雌激素、甘珀酸钠、甘草类制剂合用，可减弱螺内酯的利尿作用；与多巴胺合用，加强螺内酯的利尿作用。

(二十三)辛伐他汀

1.药品分类：调脂及抗动脉粥样硬化药。

2.用药目的：用于高胆固醇血症和混合型高脂血症的治疗，动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD)患者的二级预防。

3.禁忌证：禁用于对辛伐他汀或所含辅料过敏者；活动性肝脏疾病或无法解释的血清转氨酶持续升高；妊娠期及哺乳期妇女。

4.不良反应及处理：常见恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、关节痛、晕眩等，如不可耐受可以停药；罕见胰腺炎、感觉异常、周围神经病变、血管神经性水肿、脉管炎、血小板减少症、呼吸困难

等，一旦发生需立即停药。

肝脏安全性：无需常规监测肝功能，但是当患者出现黄痘、不适、疲乏、无力等症状时需要监测；如果治疗期间，丙氨酸转氨酶或天冬氨酸转氨酶升高1\~3倍，不必停用他汀；如果 $^{>3}$ 倍，应重复检测并定期复查，如仍持续高于此值且无其他原因可供解释，需停用他汀。

肌肉安全性：他汀所致肌损害主要包括肌痛、肌酶升高和横纹肌溶解。不建议常规监测肌酸激酶水平，除非患者出现肌肉症状，如肌痛、肌无力等。一旦患者出现肌肉症状并伴肌酸激酶 ${>}10$ 正常值水平，应停止他汀类药物治疗。

5.剂型和规格：片剂， $10\;\mathrm{mg/} $ $.20\;\mathrm{mg}/$

6.用法和用量：口服。

(1)高胆固醇血症患者:起始剂量 晚间顿服。

(2)心血管事件高危人群：推荐起始剂量 $20\!\sim$ $40~\mathrm{mg/}$ 次,晚间顿服。调整剂量应间隔4周以上。

(3)纯合子家族性高胆固醇血症患者：推荐 $40~\mathrm{mg/}$ 次，晚间顿服；或 $80\;\mathrm{mg/d}$ ，分早晨 $20\;\mathrm{mg}$ 、午间 $20~\mathrm{mg}$ 和晚间 $40~\mathrm{mg}$ 限月。

(4)肾功能不全患者：慢性肾脏疾病（CKD)1-3期者无需调整剂量，4期者减量，慎用。

7.药物代谢动力学：辛伐他汀首过效应高，口服生物利用度约 $5\%$ 。吸收后肝内浓度高，经肝脏代谢。 $60\%$ 经胆汁从粪便排出， $13\%$ 经尿排出。血药浓度达峰时间为 $1.3{\sim}2.4\mathrm{\;h}$ ，血浆清除半衰期为 $3.0\:\mathrm{h}$

8.药物相互作用：与抗凝药同时使用可使凝血时间延长。考来替泊、考来烯胺可使辛伐他汀的生物利用度降低，故应在服用 后再服用辛伐他汀。与环孢素、红霉素、吉非贝齐、达那唑、烟酸、胺碘酮、维拉帕米、地尔硫草、夫西地酸、免疫抑制剂同时使用增加肌溶解或急性肾功能衰竭的风险，不建议联合应用；不建议与除非诺贝特以外的贝特类药物联用，会增加横纹肌溶解风险。

(二十四)阿托伐他汀

1.药品分类：调脂及抗动脉粥样硬化药。2.用药目的：用于高胆固醇血症和混合型高脂血症的治疗，ASCVD患者的二级预防。3.禁忌证：参考辛伐他汀。4.不良反应及处理：参考辛伐他汀。5.剂型和规格：片剂， $10\;\mathrm{mg/} $ ${\setminus}20\;\mathrm{mg}/$

6.用法和用量：口服。

(1)原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症：起始剂量 $10\;\mathrm{mg/}$ 次、1次/d。

(2)杂合子型家族性高胆固醇血症：起始剂量 $10~\mathrm{mg/}$ 次、1次/d。逐步加量(间隔4周)至 $40~\mathrm{mg}$ 如仍不满意，可将剂量增加至 $80~\mathrm{mg/}$ 次、1次d或加用胆酸螯合剂。

(3)纯合子型家族性高胆固醇血症：1次/d。

(4)预防性用于存在冠心病危险因素的患者： $10\;\mathrm{mg/d}\,,1$ 5/d

（5）老年人无需调整剂量；肾功能不全患者无需调整剂量。

7.药物代谢动力学：口服后迅速吸收，不受食物影响；血药浓度达峰时间为 $1{\sim}2~\mathrm{h}$ ，血浆蛋白结合 ${\it\Delta\phi}_{\mathrm{~\Omega~}}{>}98\%$ 。在肝脏代谢，原药及其代谢产物主要经胆管排泄，经尿排除的不到 $2\%$ ，部分药物可经乳汁分泌。

8.药物相互作用：与环孢素、红霉素、克拉霉素、贝丁酸类、纤维酸衍生物、伊曲康唑、烟酸、免疫抑制剂同时使用增加肌溶解和/或急性肾功能袁竭的风险，不建议联合应用。阿托伐他汀可增加口服避孕药及地高辛的血药浓度，应监测其浓度，适当降低给药剂量。与大量葡萄柚汁同用时（饮用 ${>}1.2~\mathrm{L/d}~.$ ），能增加阿托伐他汀的血浆浓度。

（二十五）瑞舒伐他汀

1.药品分类：调脂及抗动脉粥样硬化药。2.用药目的：用于高胆固醇血症和混合型高脂血症的治疗，ASCVD患者的二级预防。3.禁忌证：参考辛伐他汀。4.不良反应及处理：参考辛伐他汀。5.剂型和规格：（1）片剂： $5~\mathrm{mg/} $ $10\;\mathrm{mg/} $ ${\setminus20~\mathrm{mg/}}$ （2）胶囊： $5~\mathrm{mg/} $ $10\;\mathrm{mg/} $ ${\setminus20~\mathrm{mg/}}$ 6.用法和用量：口服，起始剂量为 $5~\mathrm{mg/}$ 1次/d。对需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的患者初始剂量可考虑 $10\;\mathrm{mg/}$ 次、1次/d。如有必要，可在治疗4周后调整剂量。一日最大剂意为 $20~\mathrm{mg}$ 年齿冷 ${\geqslant}65$ 岁的老年人、甲状腺功能低下患者应注意肌酶的升高，降低起始剂量，调整剂量时应慎重。肾功能不全者：CKD1\~3期者无需调整剂量，4期者禁用。

7.药物代谢动力学：与食物同服可降低瑞舒伐他汀峰浓度 $20\%$ ，但对药时曲线下面积无明显影响。口服后 $\scriptstyle3\sim5\mathrm{~h~}$ 达到血药浓度峰值，主要分布于肝脏中，大多数药物以原型经粪便排泄，少量经代谢后经粪便排出，体内清除半衰期约 $19\textrm{h}$

8.药物相互作用：瑞舒伐他汀不经CYP3A4酶系代谢，因此与经过该酶系代谢的药物无显著相互作用；与吉非贝齐合用，可使吉非贝齐血药浓度增 $120\%$ ，不建议合用；与避孕药合用，会增加避孕药血药浓度；瑞舒伐他汀禁用于同时接受环孢素治疗的患者。

（二十六）非诺贝特

1.药品分类：调脂及抗动脉粥样硬化药。

2.用药目的：用于高脂血症，尤其是高甘油三酯血症、混合型高脂血症的治疗。

3.禁忌证：禁用于肝肾功能不全者、胆囊疾病史、胆石症、原发性胆汁性肝硬化、不明原因的肝功能持续异常、哺乳期妇女及儿童。

4.不良反应及处理：常见腹部不适、腹泻、便秘、乏力、头痛、性欲丧失、阳痿、眩晕、失眠、肌炎、肌痛、肌无力、肌病，偶见横纹肌溶解；有使胆石增加的趋向，如发生可停药，必要时对症治疗。

5.剂型和规格：片剂， 片；胶囊， $0.1\ \mathrm{g}/$ $0.2\;\mathrm{g}/$ 粒；分散片， $0.1\ \mathrm{g}/$

6.用法和用量：口服， 次、3次/d，维持量 $0.1\ \mathrm{g}/$ 次、1\~3次/，用餐时服。老年人如有肾功能不全需适当减少剂量。

7.药物代谢动力学：口服吸收迅速，生物利用度餐后可达 $80\%$ 。服药后 $7\mathrm{~h~}$ 左右血药浓度达峰值，吸收后在肝脏、肾脏、肠道中分布多，其次在肺、心和肾上腺、睾丸、脾、皮肤内有少量分布。在肝内及肾组织内代谢，经肾脏排出

8.药物相互作用：与口服抗凝剂联用可使抗凝作用增强，应根据凝血功能检测结果调整抗凝剂的用量；与免疫抑制剂联用时应使用最小有效剂量，并监测肾功能；胆酸结合剂会与同时服用的药物结合，因此，应当至少在服用胆酸结合剂前1h或者后 $4{\sim}6\mathrm{~h~}$ 再服用非诺贝特，以避免阻碍非诺贝特的吸收

(二十七)依折麦布

1.药品分类：调脂及抗动脉粥样硬化药。

2.用药目的：用于原发性高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症的治疗，

3.禁忌证：禁用于活动性肝病或不明原因的血

清转氨酶持续升高的患者。

4.不良反应及处理：服药过程中如有转氨酶增高达3倍正常值上限，或肌酸激酶显著增高或有肌炎发生时应立即停药。

5.剂型和规格：片剂， $10~\mathrm{mg/}$

6.用法和用量：口服，成人 $10~\mathrm{mg/}$ 次、1次/d。可单独服用或与他汀类联合应用，可在一日内任何时间服用，可空腹或与食物同时服用。老年患者无需调整剂量。肾功能减退时应减少依折麦布剂量。

7.药物代谢动力学：口服迅速吸收，食物对吸 收无明显影响。 $4{\sim}12\;\mathrm{h}$ 达到血药浓度峰值，血浆清 除半袁期为 $22\,\mathrm{{h}}$ 。主要在小肠和肝脏代谢，给药量 $78\%$ 经粪便排出， $11\%$ 经肾脏排泄。

8.药物相互作用：临床前研究表明本品无诱导CYP药物代谢酶的作用。未发现依折麦布与已知的可被CYP1A2、2D6、2C8、2C9、3A4或转N-乙酰酶代谢的药物之间有临床意义的药物代谢动力学相互作用。

《基层医疗卫生机构合理用药指南》编写专家组：

组长：阚全程赵杰迟春花 副组长:张幸国张晓坚郭玉金 秘书长：梁淑红杨思

成员(按姓氏拼音排序)：巴桑拉姆(西藏自治区人民医院)；曹力（南昌大学第一附属医院）；陈步星（北京中医药大学第三附属医院)；陈孝(中山大学附属第一医院)；陈亚红(北京大学第三医院）；陈英（广西壮族自治区人民医院）；迟春花（北京大学医学部)；杜光（华中科技大学同济医学院附属同济医院）；杜智敏（哈尔滨医科大学附属第二医院）；方晴霞（浙江省人民医院)；冯玫（山西白求恩医院)；高申（海军军医大学第一附属医院）；葛卫红（南京大学医学院附属鼓楼医院）；龚志成（中南大学湘雅医院)；郭代红（解放军总医院)；郭瑞臣（山东大学齐鲁医院）；郭玉金（济宁市第一人民医院)；侯锐钢（山西医科大学第二医院）；胡欣（北京医院）；黄品芳（福建医科大学附属第一医院）：管凌燕（中国医科大学附属盛京医院)；姜玲(安徽省立医院)；阚全程(郑州大学第一附属医院）；李焕德（中南大学湘雅二医院）：李丽（海南医学院第一附属医院）：梁岩（中国医学科学院阜外医院）：刘基林（上海市第一人民医院)；刘景丰（福建医科大学孟超肝胆医院）；刘丽宏（首都医科大学附属北京朝阳医院）：刘世霆（南方医科大学南方医院）；刘小玲（内蒙古自治区人民医院）；卢海儒（青海省人民医院)；卢晓阳（浙江大学医学院附属第一医院）：吕迁洲（复旦大学附属中山医院）：梅丹（北京协和医院）；缪丽燕（苏州大学附属第一医院）；齐晓勇（河北省人民医院)：史玲（上海市普陀区长风街道长风社区卫生服务中心）；宋金春（武汉大学人民医院）；隋忠国（青岛大学

附属医院)；孙洲亮（厦门大学附属第一医院)；童荣生（四川省人民医院)；王建华（新疆医科大学第一附属医院)；王爽（中国医科大学附属第一医院）；文爱东（空军军医大学西京医院）；文友民（宁夏医科大学总医院)；吴浩（北京市丰台区方庄社区卫生服务中心）；武新安（兰州大学第一医院）；夏培元（陆军军医大学第一附属医院)；肯婕（北京大学第三医院）；杨华（复旦大学附属中山医院)；杨宏昕（内蒙古自治区人民医院）；杨婉花（上海交通大学医学院附属瑞金医院）；于倩（吉林大学中日联谊医院）；张健（上海交通大学医学院附属新华医院）：张鉴（山东省立医院）：张抗怀（西安交通大学第二附属医院）；张抒扬（北京协和医院)；张伟（河南省人民医院）；张晓坚（郑州大学第一附属医院)；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；张永军（石河子大学医学院第一附属医院）；张玉（华中科技大学同济医学院附属协和医院）；张志清（河北医科大学第二医院）；张志仁（哈尔滨医科大学附属肿瘤医院)；赵杰（郑州大学第一附属医院）；赵庆春（北部战区总医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院)；郑志昌（贵阳医学院附属医院）；周云曙（中华医学会临床药学分会）：朱兰（上海市徐汇区斜土街道社区卫生服务中心)；左笑丛（中南大学湘雅三医院）

心血管系统疾病合理用药指南编写组成员（按姓氏拼音排序）：陈步星（北京中医药大学第三附属医院）；陈英（广西壮族自治区人民医院）；杜光（华中科技大学同济医学院附属同济医院)；弓小雪（济宁市第一人民医院)；郭瑞臣（山东大学齐鲁医院）：郭玉金（济宁市第一人民医院）：李焕德（中南大学湘雅二医院）；李丽（海南医学院第一附属医院）；梁岩（中国医学科学院阜外医院)；刘世霆（南方医科大学南方医院）；刘晓燕（山东大学齐鲁医院）；卢海儒（青海省人民医院）；卢晓阳（浙江大学医学院附属第一医院)；齐晓勇（河北省人民医院)；隋忠国（青岛大学附属医院)；王爽（中国医科大学附属第一医院）：文爱东（空军军医大学西京医院）：吴惠珍（河北省人民医院）；夏培元（陆军军医大学第一附属医院）；杨华（复旦大学附属中山医院)；杨思（浙江大学医学院附属第一医院)；张抗怀（西安交通大学第二附属医院西北医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；郑志昌（贵阳医学院附属医院）

本指南执笔专家：齐晓勇审校专家：张幸国

利益冲突所有作者均声明不存在利益冲突

参考文献

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