稳定性冠心病基层合理用药指南

一、疾病概述

稳定性冠心病包括3种情况：慢性稳定性劳力型心绞痛、缺血性心肌病和急性冠状动脉综合征（ACS)之后稳定的病程阶段。慢性稳定性劳力型心绞痛是在冠状动脉固定性严重狭窄基础上，由于心肌负荷的增加引起的心肌急剧的、短暂的缺血缺氧临床综合征。缺血性心肌病指由于长期心肌缺血导致心肌局限性或弥漫性纤维化，从而产生心脏收缩和/或舒张功能受损，引起心脏扩大或僵硬、慢性心力衰竭、心律失常等一系列临床表现的临床综合征。ACS之后稳定的病程阶段通常无症状，表现为长期、静止无典型缺血症状的状态1

二、药物治疗原则[1-6]

稳定性冠心病患者药物治疗有两个目的，即缓解症状和预防心血管事件。稳定性冠心病的治疗药物包括缓解症状、改善缺血的药物和改善预后的药物。

(一)缓解症状、改善缺血的药物

日前缓解症状、改善缺血的药物主要包括3类：β受体阻滞剂、硝酸酯类药物和钙通道阻滞

剂。缓解症状与改善缺血的药物应与预防心肌梗死和死亡的药物联合使用，其中β受体阻滞剂同时兼有两方面的作用。

（二)改善预后的药物

此类药物可改善稳定性冠心病患者的预后，预防心肌梗死、死亡等不良心血管事件的发生。主要包括抗血小板药物、调脂药物、β受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI)或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）。

稳定性冠心病治疗药物的用药指征和推荐药 物见表1[1-6]

三、治疗药物[1-6]

(一)硝酸甘油

1.药品分类：硝酸酯类。

2.用药目的：用于冠心病心绞痛的治疗及预硕方。

3.禁忌证：禁用于心肌梗死早期（有严重低血压及心动过速时）；严重贫血；青光眼；颅内压增高者；对硝酸甘油过敏者。

表1稳定性冠心病治疗药物的用药指征和推荐药物1-

|用药指征|药物种类|推荐药物|备选药物| |---|---|---|---| |稳定性冠心病患者|硝酸酯类药| 硝酸甘油 硝酸异山梨酯 | 单硝酸异 山梨酯 | | 硝酸酯类药物不能耐受 的稳定性冠心病患者 |钾通道开放药|苟尼可地尔|| | 只要无禁忌证，β受体 阻滞剂应作为稳定性 冠心病患者的初始治 |本β受体阻滞剂阿替洛尔| 美托洛尔 比索洛尔 || ||阻滞剂||| | 或β受体阻滞剂效果 不佳时,窦性心律且 心率>60次/min的稳 定性冠心病患者 |||| | 适合联合β受体阻滞剂钙通道阻滞剂硝苯地平 用于伴有高血压的心 绞痛患者;变异型心绞痛患者;变异型心 绞痛或以冠状动脉痉 挛为主的心绞痛 || 氨氯地平 左旋氨氯地平 非洛地平 | 地尔硫草 维拉帕米 | ||||| ||| 阿司匹林 氯吡格雷 |替格瑞洛| | 险评分，稳定性冠心 病患者选择单药或双病患者选择单药或双 联抗血小板药物治疗 |||| | 稳定性冠心病患者如无 禁忌,需长期应用他 汀类药物 |调脂药|辛伐他汀|非诺贝特| ||| 阿托伐他汀 瑞舒伐他汀 |依折麦布| | 若无禁忌证,所有稳定 性冠心病患者均应长 期使用ACEI,如不能 |ACEI/ARB| 卡托普利 依那普利 赖诺普利 蝴沙坦 || | 期使用ACEI,如不能 耐受ACEI,可用ARB 代替 ||||

注：ACEI血管紧张素转换酶抑制剂；ARB血管紧张素Ⅱ受体措抗剂

4.不良反应：头痛、眩晕、虚弱、心悸、心动过速、直立性低血压、口干、恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白、虚脱、晕蕨、面红、心动过缓、心绞痛加重、药疹、剥脱性皮炎等。

5.剂型和规格：片剂， $0.5~\mathrm{mg/}$ 片；注射剂， $1~\mathrm{{ml}}$ $5~\mathrm{mg}$

6.用法和用量：

(1)片剂：成人 $0.25{\sim}0.50\;\mathrm{mg}/$ 次舌下含服，每5分钟可重复1片，直至疼痛缓解。如 $15~\mathrm{min}$ 量达3次后疼痛持续存在，应立即就医。在活动或大便之前 $5{\sim}10\ \mathrm{min}$ 预防性使用，可避免诱发心狡痛。

(2)注射液:静脉滴注,起始剂量 $5{\sim}10~\upmu\mathrm{g/min}$ 每3\~5分钟可增加 $5{\sim}10~\upmu\mathrm{g/min}$ ,剂量上限一般不 $200~\upmu\mathrm{g/min}$ 。患者对本药的个体差异很大，静脉滴注无固定适合剂量。

7.药物代谢动力学：静脉给药 $1{\sim}2\ \mathrm{min}$ 走交教因肝脏首过效应，口服生物利用度仅为 $8\%$ 。舌下

$2{\sim}3\ \mathrm{min}$ 起交数， $5~\mathrm{min}$ 达到最大效应，作用持续 $10{\sim}30~\mathrm{min}$ ,生物利用度 $80\%$ ，血浆清除半衰期 $4\;\mathrm{{min}}$ ，血浆蛋白结合率约 $60\%$ 。主要在肝脏代谢，经肾脏排出。

8.药物相互作用：中度或过量饮酒时，使用硝酸甘油可致低血压：与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸酯的致体位性低血压作用；阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除：使用长效硝酸酯可降低舌下用药的治疗作用；禁止与5型磷酸二酯酶抑制药(西地那非、他达那非、伐地那非)联合使用；与乙酰胆碱、组胺、拟交感胺类药物合用可能会减弱硝酸甘油的疗效。

(二)硝酸异山梨酯

1.药品分类：硝酸酯类。

2.用药目的：用于冠心病心绞痛的治疗及予预硕方。

3.禁忌证：参考硝酸甘油。

4.不良反应及处理：头痛、面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速；偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重；罕见虚脱及晕蕨。如出现严重低血压，应立即停药。

5.剂型和规格：片剂， $5~\mathrm{mg/}$ 片；氯化钠/葡萄糖注射液， $100\;\mathrm{m}{\mathrm{I}}\colon10\;\mathrm{mg}$

6.用法和用量：

(1)片剂：口服，预防心绞痛， $5{\sim}10~\mathrm{mg/}$ 3次/d，一日总量 $10{\sim}30~\mathrm{mg}$ 。由于个体反应不同，需个体化调整剂量。舌下给药， $5~\mathrm{mg/}$ 次，缓解症状。

(2)注射液：静脉滴注。初始剂量可以从 $1{\sim}$ $2~\mathrm{mg/h}$ 开始，然后根据患者个体需要进行调整，最大剂量通常不超过 $8{\sim}10\ \mathrm{mg/h}$ 。但当患者有心力衰竭时，可能需要加大剂量，达到 $10\;\mathrm{mg/h}$ ，个别患者甚至可高达 $50~\mathrm{mg/h}$

7.药物代谢动力学：口服吸收完全，肝脏首过效应明显，平均生物利用度约 $25\%$ ，服药后 $^{1\mathrm{~h~}}$ 血清浓度达到峰值，持续 $4{\sim}6\mathrm{~h~}$ ，在肝脏迅速代谢，血浆清除半衰期约 ，代谢产物主要经肾非出

8.药物相互作用：与其他血管扩张剂、降压药（钙通道阻滞剂、 受体阻滞剂）、三环类抗抑郁药联合使用可使硝酸异山梨酯降压作用增强；可增强双氢麦角碱联合的升压作用；非留体类抗炎药可降低硝酸异山梨酯的疗效；禁止与5型磷酸二酯酶抑制剂(西地那非、他达那非、伐地那非)联合使用；与乙醇联合使用可使血管扩张作用增强。

（三）单硝酸异山梨酯

1.药品分类：硝酸酯类。

2.用药目的：用于冠心病心绞痛的治疗及予预硕方。

3.禁忌证：参考硝酸甘油。

4.不良反应及处理：参考硝酸甘油。

5.剂型和规格：片剂， $10\;\mathrm{mg/} $ ${\setminus20~\mathrm{mg/}}$ 片；缓释 $30~\mathrm{mg/} $ $40~\mathrm{mg/} $ $50~\mathrm{mg/} $ $60~\mathrm{mg/}$ 片；注射 $1\ \mathrm{{ml}\!:\!10\ \mathrm{{mg}\!\setminus\!5\ \mathrm{{ml}}\!:\!20\ \mathrm{{mg}\!\circ\!}}}$

6.用法和用量：口服，片剂， $10{\sim}20~\mathrm{mg/}$ 3 ；缓释制剂， $40{\sim}50~\mathrm{mg/}$ 次、1次/d。静脉注射， $1{\sim}2~\mathrm{mg/h}$ 开始，根据反应调节剂量，最大剂量为 $8{\sim}10\ \mathrm{mg/h}$ 。剂量需个体化。

7.药物代谢动力学：口服给药后 血药浓度达峰值，持续 $\mathrm{8\!\sim\!10\,h}$ ，生物利用度 $90\%{\sim}100\%$ ，血浆清除半衰期为 $\scriptstyle4\sim5\mathrm{~h~}$ ，血浆蛋白结合率低，在肝脏几乎完全被代谢，代谢产物主要经肾由尿排出体外。

8.药物相互作用：参考硝酸异山梨酯。

(四)尼可地尔

1.药品分类：钾通道开放药。

2.用药目的：用于冠心病心绞痛的治疗及予硕方。

3.禁忌证：禁用于对尼可地尔、烟酸过敏者。注射剂还禁用于严重肝肾功能障碍、严重脑功能障碍、严重低血压或心原性休克、艾森曼格综合征或原发性肺动脉高血压、右心室梗死、脱水、神经性循环衰弱、闭角型青光眼患者。

4.不良反应：可见头痛、恶心、呕吐、头晕、发热、倦怠、肝功能障碍、黄疽、血小板减少、口腔溃疡、古溃疡、肛门溃疡、消化道溃疡等。

5.剂型和规格：片剂， $5~\mathrm{mg/}$ 片；注射剂， $12~\mathrm{mg/}$ $48~\mathrm{mg/}$

6.用法和用量：口服，成人 $5~\mathrm{mg/}$ 次、3次/d，根据症状轻重可适当增减。静脉滴注，尼可地尔溶于 $0.9\%$ 氯化钠注射液或 $5\%$ 葡萄糖注射液中制成 $0.01\%{\sim}0.03\%$ 溶液。以 $2\;\mathrm{mg/h}$ 为起始剂量，可根据症状适当增减剂量，最大剂量 ${<}6~\mathrm{mg/h}$

7.药物代谢动力学：口服后胃肠道吸收良好，血浆药物浓度峰值出现在口服后 $30{\sim}60~\mathrm{min}$ ，生物利用度为 $75\%$ $20\%$ 的主要代谢产物经尿液排出体外。血浆清除半衰期约 $1\textrm{h}$ 。仅有少量尼可地尔与血浆蛋白结合。

8.药物相互作用：禁止与具有磷酸二酯酶5阻断作用的勃起障碍治疗剂（枸橡酸西地那非、盐酸

伐地那非水合物、他达拉非)联合使用。

(五)阿替洛尔

1.药品分类：β受体阻滞剂。

2.用药目的：可减慢心率，改善心肌缺血，用于心绞痛、心肌梗死的治疗。

3.禁忌证：禁用于二、三度心脏传导阻滞；心原性休克；病态窦房结综合征及严重窦性心动过缓。

4.不良反应：低血压和心动过缓最常见；偶见头晕、四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、脱发、血小板减少症、银屑病样皮肤反应、皮疹及干眼等；罕见引起心脏传导阻滞。

5.剂型和规格：片剂， $12.5\;\mathrm{mg}/ $ $25.0\;\mathrm{mg}/$ $50.0~\mathrm{mg/}$ ETo

6.用法和用量：口服，成人常用量开始 $6.25\sim$ $12.50~\mathrm{mg/}$ 次、2次/,按需要及耐受量渐增至 $50\sim$ $200~\mathrm{mg/d}$ 。肾功能损害时，肌酐清除率 ${<}15$ $25~\mathrm{mg/d}$ ；肌酐清除率为 $15\mathrm{\sim}$ $35~\mathrm{{ml}\cdot\mathrm{{min}^{-1}\cdot(1.73\mathrm{{m}^{2})^{-1}}}}$ 者，最多 $50~\mathrm{mg/d}$

7.药物代谢动力学：口服约 $50\%$ 吸收，于 $2{\sim}4\mathrm{~h~}$ 达峰浓度，口服后作用持续时间长达 $24{\mathrm{~h~}}$ ，血浆蛋白结合率极低 $(6\%{\sim}16\%)$ ，血浆清除半衰期为 $6{\sim}7\mathrm{~h~}$ 主要以原形自尿排出。

8.药物相互作用：与其他抗高血压药、利尿剂联合使用，能加强阿替洛尔的降压效果；与1类抗心律失常药、维拉帕米、麻醉剂合用需谨慎；与可乐定合用可加剧停用可乐定引起的高血压反跳，如需联合使用，则应在停用可乐定数天后才开始使用 $\upbeta$ 受体阻滞剂。

(六)美托洛尔

1.药品分类：β受体阻滞剂。

2.用药目的：可减慢心率，改善心肌缺血，用于心绞痛、心肌梗死的治疗。

3.禁忌证：禁用于心原性休克；病态窦房结综合征；二、三度房室传导阻滞；不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压)；有症状的心动过缓或低血压；心率 ${<}45 $ 简其期>0.24s或收缩压 $<\!100\ \mathrm{mmHg(\,1\mmHg=0.133\ k P a)}$ 怀疑急性心肌梗死的患者，伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者以及对本品中任何成分或其他 $\upbeta$ 受体阻滞剂过敏者。

4.不良反应及处理：常见不良反应为心动过缓、心脏传导阻滞、心力衰竭、低血压、皮肤瘙痒、皮疹、胃肠道反应、头晕、乏力、抑郁等。一般不需要特殊处理。

5.剂型和规格：酒石酸盐片剂， $25~\mathrm{mg/}$ $50~\mathrm{mg/}$ 片;酒石酸盐注射液， $5~\mathrm{{rel}\!:\!5~\mathrm{{mg}}}$

6.用法和用量：急性心肌梗死及不稳定心绞痛在无禁忌证的情况下，主张在早期即最初的几小时内使用。可先静脉注射一次 $2.5{\sim}5.0\;\mathrm{mg}(2\;\mathrm{min}$ 内），每5分钟1次，共3次，总剂量为 $10{\sim}15~\mathrm{mg}$ 。之后 $15~\mathrm{min}$ 开始口服 $25{\sim}50~\mathrm{mg}$ 、每6\~12小时1次，共 $24{\sim}48\mathrm{~h~}$ ，然后口服 $50{\sim}100~\mathrm{mg/}$ 次、2次/d。急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔，方法同上。

7.药物代谢动力学：口服生物利用度为 $40\%\cdot$ $50\%$ 。在服药 $1{\sim}2~\mathrm{h}$ 达到最大的 受体阻滞作用。二月良 $100\;\mathrm{mg}\!\cdot\!1$ 次/d后，对心律的作用在 后仍显著。主要在肝脏由细胞色素P450（cytochromeP450，CYP)2D6代谢，血浆清除半衰期为 $\scriptstyle3\sim5\mathrm{~h~}$ $5\%$ 的美托洛尔以原形由肾排泄，其余的均被付谢。

8.药物相互作用：避免与巴比妥类药物、普罗帕酮、维拉帕米合并使用；当与下列药物合并使用时可能需要调整剂量：胺碘酮、1类抗心律失常药物、非留体类抗炎/抗风湿药（NSAID）、苯海拉明、地尔硫罩、肾上腺素、苯内醇胺、奎尼丁、可乐定；应严密监控同时接受其他β受体阻滞剂（如滴眼液）或单胺氧化酶抑制剂的患者；在接受β受体阻滞剂治疗的患者，吸入麻醉会增加心脏抑制作用：接受B受体阻滞剂治疗的患者应重新调整口服降糖药的剂量；若与西咪替丁或肼屈嗪合用，美托洛尔的血浆浓度会增加。

(七)比索洛尔

1.药品分类：β受体阻滞剂。

2.用药目的：可减慢心率，改善心肌缺血，用于心绞痛、心肌梗死的治疗。

3.禁忌证：禁用于急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静脉注射正性肌力药物治疗的患者；心原性休克；二度或三度房室传导阻滞；病态窦房结综合征、窦房传导阻滞；引起症状的心动过缓或低血压；严重支气管哮喘；严重外周动脉闭塞疾病和雷诺综合征；未经治疗的嗜铬细胞瘤：代谢性酸中毒；对比索洛尔过敏者。

4.不良反应及处理：可见轻度乏力、胸闷、头晕、心动过缓、嗜睡、心悸、头痛和下肢水肿、腹泻、便秘、恶心、腹疼、红斑、瘙痒、血压明显下降、脉搏缓慢或房室传导阻滞、麻刺感或四肢冰凉、肌肉无

力、肌肉痛性痉挛及泪少；对伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖表现。

5.剂型和规格：片剂， $2.5\;\mathrm{mg}/ $ $5.0\;\mathrm{mg}/$ 片；胶 $2.5\;\mathrm{mg}/ $ ${\setminus5.0\;\mathrm{mg}}/$

6.用法和用量：口服，通常 $5~\mathrm{mg/}$ 次、1次/d，按需要调整剂量,最多一日不超过 $10~\mathrm{mg}$

7.药物代谢动力学：在胃肠道几乎完全吸收，肝脏首过效应很小，生物利用度达 $90\%$ 。血浆蛋白结合率约为 $30\%$ ，血浆半衰期为 $10{\sim}12~\mathrm{h}$ ，在血浆中可维持 $24\,\mathrm{h}$ 。可通过肝、肾双途径代谢、清除。

8.药物相互作用：1类抗心律失常药物（如丙吡胺、奎尼丁)可能增加比索洛尔对房室传导和心脏收缩力的抑制作用；与钙通道阻滞剂合用时增加低血压风险及房室传导阻滞；与洋地黄、可乐定联用时，需在比索洛尔停用几天后才能停用可乐定；单胺氧化酶抑制剂可增强本品的抗高血压效应，也有增加高血压危险的可能；增加降糖药的作用，同时可能掩盖低血糖症状，应监测血糖。

(八)伊伐布雷定

1.药品分类：窦房结I通道阻滞剂。

2.用药目的：用于不能耐受β受体阻滞剂或受体阻滞剂效果不佳时，窦性心律且心率 ${\scriptstyle>}60$ 次/mir的患者，减慢心率、降低心肌氧耗。

3.禁忌证：禁用于对伊伐布雷定过敏者；治疗前静息心率 ${<}70 $ $/\mathrm{min}$ ；心原性休克；急性心肌梗死；重度低血压( ${<}90/50\;\mathrm{mmHg}.$ )；重度肝功能不全；病态窦房结综合征；窦房传导阻滞；不稳定或急性心力衰竭；依赖起搏器起搏者；不稳定性心绞痛；三度房室传导阻滞；妊娠期、哺乳期妇女及未采取适当避孕措施的育龄妇女。

4.不良反应及处理：常见闪光现象（光幻视)和心动过缓，发生时应减量甚至停药。

5.剂型和规格：片剂， $5.0\;\mathrm{mg}/ $ $.7.5~\mathrm{mg/}$

6.用法和用量：口服，推荐的起始剂量为 $5.0\;\mathrm{mg}/$ 次、2次/d，早、晚进餐时服用。治疗2周后，可将剂量增加至 次、2次/d。

${\geqslant}75$ 罗的老年患者，应考虑以较低的起始剂量开始给药（ $2.5~\mathrm{mg/}$ 次、2次/d)；肾功能不全且肌酐清 ${\it>}15~\mathrm{mol/min}$ 的患者无需调整剂量；轻度肝损害患者无需调整剂量。

7.药物代谢动力学：禁食状态下，口服给药后 绝对生物利用度约为 $40\%$ ，血浆药物浓度达峰时间 约为1h,血浆蛋白结合率为 $70\%$ ，血浆清除半衰期 $11\textrm{h}$ ，经粪便和尿液排泄的代谢物的量相似，约

$4\%$ 口服剂量的药物以原型经尿排出。

8.药物相互作用：应避免与延长OT间期的药物（如奎尼丁、丙吡胺、索他洛尔、伊布利特、胺碘酮、匹莫齐特、西沙必利等）合用，如有必要合并用药，须对心脏进行严密监测；禁止与强效CYP3A4抑制剂及具有降低心率作用的药物地尔硫革或者维拉帕米合并使用；与具有CYP3A4诱导作用的药物合用时，需要对伊伐布雷定的剂量进行调整。

(九)硝苯地平

1.药品分类：钙通道阻滞剂。2.用药目的：用于慢性稳定性心绞痛、变异型心绞痛的治疗。3.禁忌证：禁用于心原性休克；妊娠期与哺乳期妇女；对硝苯地平过敏者。4.不良反应：可见外周水肿、头痛、头晕、乏力、面部潮红、便秘、低血压、牙龈增生，个别患者可发生心绞痛，可能与低血压有关。5.剂型和规格：片剂， $5~\mathrm{mg/} $ $10\;\mathrm{mg/}$ 片；缓释 $20~\mathrm{mg/} $ ${\setminus30~\mathrm{mg/}}$ 片；控释片， $30~\mathrm{mg/} $ $.60\;\mathrm{mg}/$ 6.用法和用量：口服,起始剂量 $10\;\mathrm{mg/}$ 3次/d，常用维持剂量为 $10{\sim}20~\mathrm{mg/}$ 次、3次/d。最大剂量不宜 $\scriptstyle\mathrm{\boldmath~\cdot~}=120\ \mathrm{\mag}/\mathrm{d}.$ 。缓释制剂 $20{\sim}40~\mathrm{mg/}$ 次、2次/d。控释制剂 $30{\sim}60~\mathrm{mg/}$ 次、1次/d。

7.药物代谢动力学：口服后吸收迅速完全， $15~\mathrm{min}$ 效， 作用达高峰，作用持续 $4{\sim}8\mathrm{~h~}$ 下给药 $2{\sim}3\ \mathrm{min}$ 起交教， $20\ \mathrm{min}$ 达高峰，血浆蛋白结合率约为 $90\%$ ，半衰期呈双相，分布半衰期为 $2.5\sim$ $3.0\:\mathrm{h}$ ，血浆清除半衰期为 $5.0\;\mathrm{h}$ 。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物，约 $80\%$ 经肾排泄， $20\%$ 粪便排出。

8.药物相互作用：与 受体阻滞剂合用，个别患者可加重低血压、心力衰竭和心绞痛；与蛋白结合率高的药物如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等合用，这些药的游离浓度常发生改变；与西咪替丁合用，硝苯地平的血浆峰浓度增加；葡萄柚汁会增加硝苯地平的血药浓度，增加降压作用。

(十)氨氯地平

1.药品分类：钙通道阻滞剂。2.用药目的：用于慢性稳定性心绞痛、变异型心绞痛的治疗。3.禁忌证：禁用于对二氢吡啶类药物过敏、严重低血压者。

4.不良反应及处理：参考硝苯地平。

5.剂型和规格：苯磺酸盐、马来酸盐片剂， $5~\mathrm{mg/}$

6.用法和用量：治疗心绞痛起始剂量为 $5\mathrm{\sim}$ $10\ \mathrm{mg}\,{\setminus}\,1$ 次。老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗。

7.药物代谢动力学：口服后 $6{\sim}9\mathrm{~h~}$ 血药浓度达到高峰，作用时间 $24\,\mathrm{h}$ ,生物利用度为 $60\%{\sim}63\%$ 终末半衰期长达 $35{\sim}50~\mathrm{h}$ ，用药7\~8d后达稳态血药浓度，在肝内广泛代谢，蛋白结合率约为 $97.5\%$

8.药物相互作用：与CYP3A4抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、利托那韦）、地尔硫革合用会增加氨氯地平血浆浓度；与辛伐他汀合用会增加辛伐他汀的暴露量；同时舌下含服硝酸甘油、长效硝酸酯类药可增强硝酸酯类抗心绞痛作用：与环孢素、他克莫司合用可使环孢素、他克莫司的系统暴露量增加。

（十一）左旋氨氯地平

1.约品刀尖：钙通道阻师剂。

2.用药目的：用于慢性稳定性心绞痛、变异型心绞痛的治疗。3.禁忌证：禁用于对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的患者。4.不良反应及处理：参考硝苯地平。5.剂型和规格：苯磺酸盐、马来酸盐片剂， $2.5~\mathrm{mg/}$ 6.用法和用量：口服,起始剂量为1次/d;根据患者的临床反应可增加剂量，最大可增 $5~\mathrm{mg/}$ 次、1次/d。7.药物代谢动力学：口服后 血药浓度达到高峰，绝对生物利用度为 $64\%{\sim}80\%$ ，血浆蛋白结合率为 $97.5\%$ ，终末消除半袁期为 $35{\sim}50~\mathrm{h}$ ，通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，以 $10\%$ 的原形药和 $60\%$ 的代谢物由尿液排出。8.药物相互作用：与地高辛合用，不改变地高辛的血药浓度或肾清除率；与西咪替丁合用时，左旋氨氯地平的药代动力学未发生改变。

(十二)非洛地平

1.药品分类：钙通道阻滞剂。

2.用药目的：用于慢性稳定性心绞痛、变异型心绞痛的治疗。

3.禁忌证：禁用于失代偿性心力衰竭、急性心肌梗死、妊娠期妇女、不稳定性心绞痛患者；对非洛地平及该药物中任意成分过敏者。

4.不良反应：参考硝苯地平。

5.剂型和规格：片剂， $2.5~\mathrm{mg/} $ $5.0\;\mathrm{mg}/$ 片；缓释片， $2.5~\mathrm{mg/} $ ${\setminus5.0\;\mathrm{mg}}/ $ $,10.0~\mathrm{mg}/$

6.用法和用量：口服，起始剂量 次、2次/d；维持剂量为 $5~\mathrm{mg/d} $ $10\;\mathrm{mg/d}$ 。缓释制剂起始剂量 $5~\mathrm{mg/}$ 次、1次/d,维持剂量5或 $10~\mathrm{mg/}$ 次、1次/d。

7.药物代谢动力学：口服吸收完全并经过广泛首过代谢，生物利用度约为 $20\%$ ,血药浓度达峰时间出现在服药后 $2.5{\sim}5.0\;\mathrm{h}$ ,终末半袁期为 $11\!\sim\!16\mathrm{\;h}$ 血浆蛋白结合率约 $99\%$

8.药物相互作用：与 受体阻滞剂、西咪替丁合用可使美托洛尔的药时曲线下面积和峰浓度均增加；抗癫痫药物苯妥因、卡马西平或苯巴比妥可使非洛地平在癫痫患者体内的血药峰浓度降低，药时曲线下面积减小。

(十三)地尔硫草

1.药品分类：钙通道阻滞剂。

2.用药目的：用于慢性稳定性心绞痛、变异型心绞痛的治疗。

3.禁忌证：禁用于病态窦房结综合征或二、三度房室传导阻滞（已安装起搏器者除外）；收缩压< $90\ \mathrm{mmHg}$ 者；心率 ${<}50 $ 者；对地尔硫草过致者。

4.不良反应：常见的不良反应有浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。罕见不良反应有：

（1)心血管系统：房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心力衰竭、心电图异常、低血压、心悸、晕蕨、心动过速、室性早搏。

（2)神经系统：多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤。

（3)消化系统：厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加，碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、天冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶轻度升高。

(4)皮肤：瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹。

5.剂型和规格：片剂， $30\;\mathrm{mg}/$ 片；缓释片， $90~\mathrm{mg/}$

6.用法和用量：口服，起始剂量 $30~\mathrm{mg/}$ 次、4次/d，餐前及睡前服药，每1\~2天增加1次剂量，直至获得最佳疗效。平均剂量范围为 $90{\sim}360\;\mathrm{mg/d}$ 。缓释制齐 $90{\sim}180~\mathrm{mg/}$ 次、1次/d。

7.药物代谢动力学：口服后通过胃肠道吸收较完全，有较强的肝脏首过效应，生物利用度为 $40\%$ 血浆蛋白结合率 $70\%{\sim}80\%$ 。体内代谢完全，仅 $2\%\sim$ $4\%$ 原药随尿液排出。血浆清除半衰期为 $3.5\mathrm{~h~}$

8.药物相互作用：与普萘洛尔、西咪替丁、地高辛、麻醉药、卡马西平、环孢素、利福平、三唑仑和咪达唑仑等有相互作用，在开始或停止合用时需调整药物剂量。

(十四)维拉帕米

1.药品分类：钙通道阻滞剂。

2.用药目的：用于慢性稳定性心绞痛、变异型心绞痛的治疗。

3.禁忌证：禁用于严重左心室功能不全；低血压（收缩压 ${<}90\;\mathrm{mmHg}$ )或心原性休克；病态窦房结综合征（已安装心脏起搏器患者除外）；二度或三度房室传导阻滞（已安装心脏起搏器患者除外）；心房扑动或心房颤动患者合并房室旁路通道；已知对盐酸维拉帕米过敏的患者。

4.不良反应：便秘；眩晕、轻度头痛；恶心；低血压；头痛；外周水肿；充血性心力衰竭；窦性心动过缓，房室传导阻滞；皮疹；乏力；心悸；转氨酶升高，伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高，这种升高有时是一过性的，甚至继续使用维拉帕米仍可消失。

5.剂型和规格：片剂， $40~\mathrm{mg/}$ 片；缓释片， $120\;\mathrm{mg}/$ 片、 $240~\mathrm{mg/}$ 片；缓释胶囊， $120~\mathrm{mg/}$ $180~\mathrm{mg/} $ $\cdot240~\mathrm{mg/}$

6.用法和用量：用于心绞痛时，口服， $80\sim$ $120~\mathrm{mg/}$ 次、3次/d。缓释制剂升始120或1次/d,按需要及耐受情况可逐步增加剂量至120或 $180~\mathrm{mg/}$ 次、2次/d，或 $240~\mathrm{mg/}$ 次、1次/d。总量 $480~\mathrm{mg/d}.$ ，肝功能不全者及老年人的安全剂量为 $40~\mathrm{mg/}$ 次、3次d。用药后 根据疗效和安全评估决定是否增量。

7.药物代谢动力学：口服后 $90\%$ 以上被吸收， $1{\sim}2~\mathrm{h}$ 内达血药峰浓度，作用持续 $6{\sim}8\mathrm{~h~}$ 。血浆蛋白结合率约为 $90\%$ 。主要经肝脏代谢，约 $70\%$ 以代谢物随尿液排泄。平均半衰期为 $2.8{\sim}7.4\mathrm{\hslash}$ ，长期用药可增至 $4.5{\sim}12.0\mathrm{\;h}$ 。静脉注射后的清除呈双指数型，分布半衰期约为 $4\;\mathrm{{min}}$ ，清除半衰期为 $2.0\sim$ $5.0\;\mathrm{h}$

8.药物相互作用：与 受体阻滞剂、地高辛、胺碘酮、环磷酰胺、长春新碱、苯巴比妥、泼尼松、西咪替丁、阿霉素、顺铂等药物有相互作用，合用时应调整药物剂量。

(十五)阿司匹林

1.药品分类：抗血小板药。

2.用药目的：抗血小板聚集，改善预后。用于慢性稳定性心绞痛的预防和治疗。

3.禁忌证：禁用于对乙酰水杨酸和含水杨酸的物质过敏者，尤其是出现哮喘、血管神经性水肿或休克者；胃十二指肠溃疡；出血体质；血友病或血小板减少症。

4.不良反应：胃肠道反应，包括恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等，长期或大剂量服用可有胃肠道溃疡、出血和穿孔；偶有过敏反应，表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿、休克，严重可致死亡；还可出现可逆性耳鸣、听力下降及肝、肾功能损害等。

5.剂型和规格：肠溶片， $25~\mathrm{mg/} $ $50~\mathrm{mg/}$ $100~\mathrm{mg/} $ $\cdot300~\mathrm{mg/}$

6.用法和用量：口服，肠溶片应饭前用适量水送服。应用小剂量， $75{\sim}150~\mathrm{mg/}$ 次、1次/d，降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险建议首次剂量 $300~\mathrm{mg}$ ，嚼碎后服用以快速吸收，以后 $200~\mathrm{mg/d}$

7.药物代谢动力学：口服吸收迅速且完全，吸收后迅速降解为主要代谢产物水杨酸，肠溶片相对普通片吸收延迟 $\scriptstyle3\sim6\mathrm{~h~}$ 。血浆清除半衰期为 $20\ \mathrm{min}$ ，水杨酸主要经肝脏代谢，水杨酸的清除有剂量依赖性，水杨酸及其代谢产物主要从肾脏扫非世。

8.药物相互作用：与其他水杨酸类药物、双香豆素抗凝血药、磺胺类降糖药、巴比妥类、苯妥英钠、甲氨蝶呤等合用时，可增强它们的作用；与碱性药（如碳酸氢钠)合用，可促进阿司匹林的排泄而降低疗效；使布洛芬等非留体类抗炎药的血药浓度明显降低，两者不应合用。

(十六)氯吡格雷

1.药品分类：抗血小板药。

2.用药目的：抗血小板聚集，改善预后。用于慢性稳定性心绞痛的预防和治疗。

3.禁忌证：禁用于对氯吡格雷或任何成分过敏者；严重的肝脏损害；活动性病理性出血如消化性溃疡或颅内出血。

4.不良反应：胃肠道出血、颅内出血、腹痛、消化不良、胃炎、便秘、轻度腹泻、皮疹、血小板减少症、白细胞减少症、血栓性血小板减少性紫癜等。

5.剂型和规格：片剂， $25~\mathrm{mg/} $ $\times75~\mathrm{mg/}$

6.用法和用量：推荐剂量为 $75\,\mathrm{\textrm{mg}}$ ，口服， $75~\mathrm{mg/}$ 次、1次/d，与或不与食物同服。

7.药物代谢动力学：口服吸收迅速，原型化合物的氯吡格雷平均血药浓度在给药后大约 $45~\mathrm{min}$ 达到高峰。氯吡格雷及其主要循环代谢产物在体

外可逆性地与人血浆蛋白结合，结合率分别为 $98\%$ $94\%$ 。主要经肝脏代谢，体内和体外代谢通过两条主要代谢途径进行：一条途径由酯酶介导，通过水解作用代谢为无活性的酸衍生物，另一条途径由多种CYP介导，代谢为活性代谢物氯吡格雷硫醇衍生物。氯吡格雷半衰期为 ，活性代谢产物的半衰期约为 $30\ \mathrm{{min}}$

8.药物相互作用：与阿司匹林、肝素、华法林等抗栓药联合使用会增加出血风险；与奥美拉唑、埃索美拉唑联合使用会使氯吡格雷活性代谢物血药浓度下降，不推荐合用；因存在血药浓度增加的风险，应谨慎联合使用氯吡格雷和主要通过CYP2C8代谢清除的药物（如瑞格列奈、紫杉醇）。

(十七)替格瑞洛

1.药品分类：抗血小板药。

2.用药目的：抗血小板聚集，改善预后。用于慢性稳定性心绞痛的预防和治疗。

3.禁忌证：禁用于对替格瑞洛及制剂中任何辅料成分过敏者；活动性病理性出血（如消化性溃疡或颅内出血)的患者；有颅内出血病史者；重度肝脏损害患者。

4.不良反应及处理：颅内出血、鼻出血、呼吸困难、肌酐水平升高、高尿酸血症、皮疹、瘙痒、心动过缓等。如出现无法耐受的呼吸困难，应停药，考虑给予另一种抗血小板药。

6.用法和用量：口服，可在饭前或饭后服用。起始剂量为单次负荷量 $180\;\mathrm{mg}$ ，比后 $90~\mathrm{mg/}$ 2次/d。

除非有明确禁忌，替格瑞洛应与阿司匹林联合使用。在服用首剂负荷阿司匹林后，阿司匹林的维持剂量为 $75{\sim}100~\mathrm{mg/}$ 次、1次/d。已经接受过负荷剂量氯吡格雷的急性冠状动脉综合征患者，可以开始使用替格瑞洛。

7.药物代谢动力学：替格瑞洛的药物代谢动力学呈线性。替格瑞洛吸收迅速，中位达峰时间约为 $1.5\mathrm{~h~}$ ，平均绝对生物利用度约为 $36\%$ ，稳态分布容积为 ，血浆蛋白结合率 ${\tt>}99\%$ 。主要经CYP3A4代谢，少部分由CYP3A5代谢。通过肝脏代谢消除。替格瑞洛的平均半衰期约为 $7\mathrm{~h~}$ ，活性代谢产物为 $9\mathrm{~h~}$

8.药物相互作用：避免与CYP3A强效抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦、阿扎那韦、泰利霉素等)合用；与强效

CYP3A4诱导剂（利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥)合用可能减弱替格瑞洛的疗效；与环孢素 $.600\;\mathrm{mg}\,,$ 合用，替格瑞洛的血药峰浓度及曲线下面积均增加，替格瑞洛的活性代谢产物血药峰浓度降低、药时曲线下面积增加；与地高辛、辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀联合使用可升高这些药物的血药浓度。

(十八)辛伐他汀

1.药品分类：调脂及抗动脉粥样硬化药。

2.用药目的：用于高胆固醇血症和混合型高脂血症的治疗，动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）患者的二级预防。

3.禁忌证：禁用于对辛伐他汀或所含辅料过敏者；活动性肝脏疾病或无法解释的血清转氨酶持续升高；妊娠期及哺乳期妇女。

4.不良反应及处理：常见恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、关节痛、晕眩等，如不可耐受可以停药；罕见胰腺炎、感觉异常、周围神经病变、血管神经性水肿、脉管炎、血小板减少症、呼吸困难等，一旦发生需立即停药。

肝脏安全性：无需常规监测肝功能，但是当患者出现黄疽、不适、疲乏、无力等症状时需要监测；如果治疗期间，丙氨酸转氨酶或天冬氨酸转氨酶升高1\~3倍，不必停用他汀；如果 $^{>3}$ 倍，应重复检测并定期复查，如仍持续高于此值且无其他原因可供解释，需停用他汀。

肌肉安全性：他汀所致肌损害主要包括肌痛、肌酶升高和横纹肌溶解。不建议常规监测肌酸激酶水平，除非患者出现肌肉症状，如肌痛、肌无力等。一旦患者出现肌肉症状并伴肌酸激酶 $_{:>10}$ 正常值水平，应停止他汀类药物治疗。

5.剂型和规格：片剂， $10\;\mathrm{mg/} $ ${\setminus}20\;\mathrm{mg}/$

6.用法和用量：口服。

(1)高胆固醇血症患者:起始剂量 晚间顿服。

（2)心血管事件高危人群：推荐起始剂量 $20\!\sim$ $40~\mathrm{mg/}$ 次，晚间顿服。调整剂量应间隔4周以上。

(3)纯合子家族性高胆固醇血症患者：推荐 $40~\mathrm{mg/}$ 次，晚间顿服；或 $80\;\mathrm{mg/d}$ ，分早晨 $20\;\mathrm{mg}$ 、午间 $20~\mathrm{mg}$ 和晚间 $40~\mathrm{mg}$ 民月。

(4)肾功能不全患者：慢性肾脏疾病（CKD)13期者无需调整剂量，4期者减量，慎用。

7.药物代谢动力学：辛伐他汀首过效应高，口服生物利用度约 $5\%$ 。吸收后肝内浓度高，经肝脏

代谢。 $60\%$ 经胆汁从粪便排出， $13\%$ 经尿排出。血药浓度达峰时间为 $1.3{\sim}2.4\mathrm{~h~}$ ，血浆清除半衰期为 $3.0\:\mathrm{h}$ 口

8.药物相互作用：与抗凝药同时使用可使凝血时间延长。考来替泊、考来烯胺可使辛伐他汀的生物利用度降低，故应在服用 $4\mathrm{~h~}$ 后再服用辛伐他汀。与环孢素、红霉素、吉非贝齐、达那唑、烟酸、胺碘酮、维拉帕米、地尔硫草、夫西地酸、免疫抑制剂同时使用增加肌溶解或急性肾功能衰竭的风险，不建议联合应用；不建议与除非诺贝特以外的贝特类药物联用，会增加横纹肌溶解风险。

（十九）阿托伐他汀

1.药品分类：调脂及抗动脉粥样硬化药。2.用药目的：用于高胆固醇血症和混合型高脂血症的治疗，ASCVD患者的二级预防。3.禁忌证：参考辛伐他汀。4.不良反应及处理：参考辛伐他汀。5.剂型和规格：片剂， $10~\mathrm{mg/} $ ${\setminus20~\mathrm{mg/}}$ 6.用法和用量：口服。(1)原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症：起始剂量 $10\;\mathrm{mg/}$ 次、1次/d。(2)杂合子型家族性高胆固醇血症：起始剂量 $10~\mathrm{mg/}$ 次、1次/d。逐步加量(间隔4周)至 $40~\mathrm{mg}$ 如仍不满意,可将剂量增加至 $80~\mathrm{mg/}$ 次、1次/d或加用胆酸螯合剂。(3)纯合子型家族性高胆固醇血症：1次/d。(4)预防性用于存在冠心病危险因素的患者： $10\;\mathrm{mg/d}\,,1$ 欧/d。(5)老年人无需调整剂量；肾功能不全患者无需调整剂量。7.药物代谢动力学：口服后迅速吸收，不受食物影响；血药浓度达峰时间为 $1{\sim}2~\mathrm{h}$ ，血浆蛋白结合 ${\it\Delta\phi}_{\mathrm{~\Omega~}}{>}98\%$ 。在肝脏代谢，原药及其代谢产物主要经胆管排泄，经尿排除的不到 $2\%$ ，部分药物可经乳汁分泌。8.药物相互作用：与环孢素、红霉素、克拉霉素、贝丁酸类、纤维酸衍生物、伊曲康唑、烟酸、免疫抑制剂同时使用增加肌溶解和/或急性肾功能衰竭的风险，不建议联合应用。阿托伐他汀可增加口服避孕药及地高辛的血药浓度，应监测其浓度，适当降低给药剂量。与大量葡萄柚汁同用时（饮用> $1.2\;\mathrm{L/d}\;$ ）.能增加阿托伐他汀的血浆浓度。

(二十)瑞舒伐他汀

1.药品分类：调脂及抗动脉粥样硬化药。

2.用药目的：用于高胆固醇血症和混合型高脂血症的治疗，ASCVD患者的二级预防。

3.禁忌证：参考辛伐他汀。

4.不良反应及处理：参考辛伐他汀。

5.剂型和规格：

（1）片剂： $5~\mathrm{mg/} $ $.10~\mathrm{mg/} $ ${\setminus}20\;\mathrm{mg}/$ （2）胶囊： $5~\mathrm{mg/} $ $.10~\mathrm{mg/} $ ${\setminus20~\mathrm{mg}}/$

6.用法和用量：口服，起始剂量为1次/d。

对需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的患者起始剂量可考虑 $10\;\mathrm{mg/}$ 次、1次/d。如有必要，可在治疗4周后调整剂量。一日最大剂量量大 $20~\mathrm{mg}$

年龄冷 ${\geqslant}65$ 岁的老年人、甲状腺功能低下患者应注意肌酶的升高，降低起始剂量，调整剂量时应慎重。肾功能不全患者：CKD1\~3期者无需调整剂量，4期者禁用。

7.药物代谢动力学：与食物同服可降低瑞舒伐他汀峰浓度 $20\%$ ，但对药时曲线下面积无明显影响。口服后 $\scriptstyle3\sim5\mathrm{~h~}$ 达到血药浓度峰值，主要分布于肝脏中，大多数药物以原型经粪便排泄，少量经代谢后经粪便排出，血浆清除半衰期约 $19\textrm{h}$

8.药物相互作用：瑞舒伐他汀不经CYP3A4酶系代谢，因此与经过该酶系代谢的药物无显著相互作用；与吉非贝齐合用，可使吉非贝齐血药浓度增 $120\%$ ，不建议合用；与避孕药合用，会增加避孕药血药浓度；瑞舒伐他汀禁用于同时接受环孢素治疗的患者。

（二十一）非诺贝特

1.药品分类：调脂及抗动脉粥样硬化药。

2.用药目的：用于高脂血症，尤其是高甘油三酯血症、混合型高脂血症的治疗。

3.禁忌证：禁用于肝肾功能不全者、胆囊疾病史、胆石症、原发性胆汁性肝硬化、不明原因的肝功能持续异常、哺乳期妇女及儿童。

4.不良反应及处理：常见腹部不适、腹泻、便秘、乏力、头痛、性欲丧失、阳痿、眩晕、失眠、肌炎、肌痛、肌无力、肌病，偶见横纹肌溶解；有使胆石增加的趋向，如发生可停药，必要时对症治疗。

5.剂型和规格：片剂， $0.1\ \mathrm{g}/$ 片；胶囊， $0.2\;\mathrm{g}/$ 粒；分散片，

6.用法和用量：口服， 次、3次/d，维持量

次、1\~3次/d，用餐时服。老年人如有肾功能不全需适当减少剂量。

7.药物代谢动力学：口服吸收迅速，生物利用度餐后可达 $80\%$ 。服药后 $7\mathrm{~h~}$ 左右血药浓度达峰值，吸收后在肝脏、肾脏、肠道中分布多，其次在肺、心和肾上腺、睾丸、脾、皮肤内有少量分布。在肝内及肾组织内代谢，经肾脏排出。

8.药物相互作用：与口服抗凝剂联用可使抗凝作用增强，应根据凝血功能检测结果调整抗凝剂的用量；与免疫抑制剂联用时应使用最小有效剂量，并监测肾功能：胆酸结合剂会与同时服用的药物结合，因此，应当至少在服用胆酸结合剂前1h或者后 $4{\sim}6\mathrm{~h~}$ 再服用非诺贝特，以避免阻碍非诺贝特的吸收。

（二十二）依折麦布

1.药品分类：调脂及抗动脉粥样硬化药。

2.用药目的：用于原发性高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症的治疗3.禁忌证：禁用于活动性肝病或不明原因的血清转氨酶持续升高的患者。4.不良反应及处理：服药过程中如有转氨酶增高达3倍正常值上限，或肌酸激酶显著增高或有肌炎发生时应立即停药。

5.剂型和规格：片剂， $10~\mathrm{mg/}$

6.用法和用量：口服，成人 $10~\mathrm{mg/}$ 次、1次/d。可单独服用或与他汀类联合应用，可在一日内任何时间服用，可空腹或与食物同时服用。老年患者无需调整剂量。肾功能减退时应减少依折麦布剂量。

7.药物代谢动力学：口服迅速吸收，食物对吸 收无明显影响。 $4{\sim}12\;\mathrm{h}$ 达到血药浓度峰值，血浆清 除半衰期为 $22\,\mathrm{{h}}$ 。主要在小肠和肝脏代谢，给药量 $78\%$ 经粪便排出， $11\%$ 经肾脏排泄。

8.药物相互作用：临床前研究表明本品无诱导CYP药物代谢酶的作用。未发现依折麦布与已知的可被CYP1A2、2D6、2C8、2C9、3A4或转N-乙酰酶代谢的药物之间有临床意义的药物代谢动力学相互作用。

(二十三)卡托普利

1.药品分类：ACEI类。

2.用药目的：用于稳定性冠心病患者的治疗，改善预后，预防不良心血管事件的发生。

3.禁忌证：禁用于对ACEI过敏者。

4.不良反应：常见皮疹、心悸、咳嗽、味觉迟钝，较少见蛋白尿、眩晕、血管性水肿、面部潮红，少见

白细胞与粒细胞减少。

5.剂型和规格：片剂， $12.5~\mathrm{mg/} $ $.25.0~\mathrm{mg/}$

6.用法和用量：视病情或个体差异而定，给药 剂量须遵循个体化原则，按疗效予以调整。口服， 起始剂量 $12.5~\mathrm{mg/}$ 次、2\~3次/d，按需要1\~2周后增 $50.0~\mathrm{mg/}$ 次、2\~3次/d。宜在餐前1h服药。

近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量而血压正常或偏低患者，起始剂量 $6.25~\mathrm{mg/}$ 次、3次/d，逐步增加至常用量。

7.药物代谢动力学：口服吸收迅速，约 $15~\mathrm{min}$ 起交数， $1.0{\sim}1.5\;\mathrm{h}$ 达血峰浓度，生物利用度 $60\%$ ，蛋自结合率 $30\%$ ，血浆清除半衰期 $^{\mathrm{~4~h~}}$ ，作用持续 $12\;\mathrm{{h}}$ 。胃肠中食物可使卡托普利吸收减少 $30\%\sim$ $40\%$ ，故宜在餐前 服药。在肝脏内代谢为二硫化物，经肾脏排泄。

8.药物相互作用：与利尿药、扩血管药等其他降压药合用，可致低血压；与螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利合用可引起高血钾；与锂剂联合可使血清锂水平升高。在糖尿病或肾功能损害的患者中，禁止卡托普利与阿利吉仑合用。

（二十四）依那普利

1.药品分类:ACEI类。

2.用药目的：用于稳定性冠心病患者的治疗，改善预后，预防不良心血管事件的发生。3.禁忌证：禁用于对依那普利过敏或双侧性肾动脉狭窄患者；肾功能严重损害患者慎用。4.不良反应：有头昏、头痛、嗜睡、口十、疲劳、上腹不适、恶心、心悸、胸闷、咳嗽、面红、皮疹和蛋白尿等。5.剂型和规格：片剂， $2.5\;\mathrm{mg}/ $ $5.0\;\mathrm{mg}/$ $10.0\;\mathrm{mg}/$ Eo6.用法和用量：口服，起始剂量为 $5~\mathrm{mg/}$ 1次/d，随血压反应调整至 $10{\sim}40~\mathrm{mg/d}$ ,分1\~2次服，如疗效仍不满意，可加用利尿药。

肾功能损害患者可根据肌酐清除率调整剂量， $30{\sim}80\;\mathrm{ml/min}$ 时，起始剂量为 $5\;\mathrm{mg/d} $ ${<}30\;\mathrm{ml/min}$ 时，起始剂量为 $2.5~\mathrm{mg/d}$

7.药物代谢动力学：依那普利口服约 送通浓度高峰，生物利用度约 $60\%$ ，不受胃肠道内食物影响。在肝脏内水解生成有更强抑制血管紧张素转换酶的活性二羧酸依那普利拉。依那普利拉血浓度达峰时间为 $3{\sim}4\mathrm{~h~}$ ，血浆清除半袁期为 $11\textrm{h}$ 口服约 $94\%$ 以原型或依那普利拉经尿和粪便排出。

8.药物相互作用：其他降压药物、解热镇痛药、

利尿药、麻醉药（使用依那普利应告诉麻醉师）、抗抑郁药、抗癌药、免疫抑制剂、肾上腺皮质类脂醇、治疗痛风的药物和治疗糖尿病药物等可影响马来酸依那普利的效应；依那普利可增强酒精作用，高盐食物可降低马来酸依那普利的疗效，应避免；糖尿病患者不应联合使用马来酸依那普利与阿利吉仑。

（二十五）赖诺普利

1.药品分类：ACEI类。

2.用药目的：用于稳定性冠心病患者的治疗改善预后，预防不良心血管事件的发生。

3.禁忌证：禁用于对本药任何成分或其他ACEI过敏、曾使用ACEI治疗而引起血管性水肿以及遗传性或特发性血管性水肿患者。

4.不良反应及处理：偶见头晕、头痛、咳嗽、恶心、腹泻、心悸、胸闷、之力、低血压或体位性低血压、皮疹、血管神经性水肿、血钾升高等，罕见血尿素氮或肌酐升高，约 $5\%$ 患者因不良反应而需停药。

5.剂型和规格：片剂， $5~\mathrm{mg/} $ $10\;\mathrm{mg/}$ 片；胶囊， $5~\mathrm{mg/} $ $10~\mathrm{mg/}$

6.用法和用量：在急性心肌梗死症状发生 $24\:\mathrm{{h}}$ 内应用。首剂给予 $5~\mathrm{mg}$ 限， $24{\mathrm{~h~}} $ $18\mathrm{~h~}$ 后再分别给予 $5\;\mathrm{mg}\,{\setminus}\,10\;\mathrm{mg}$ 口服，随后 $10\;\mathrm{mg/d}$ 。低收缩压的患者（收缩压 ${\leqslant}120\;\mathrm{mmHg}$ )或梗死后3d内的患者应给予较低剂量， $2.5~\mathrm{mg}$ 口限。

7.药物代谢动力学：口服 $7\mathrm{~h~}$ 达血浆浓度峰值。但急性心肌梗死患者有轻微延迟。经肾排泄，血浆清除半衰期 $12.6\,\mathrm{h}$ ，肾功能受损时清除率下降。赖诺普利以原形经尿排出。食物不影响其吸收。

8.药物相互作用：与其他降压药有协同降压作用，但一般不与 受体阻滞药及保钾药合用。与吲哚美辛联用，减弱降压效果。同时存在高血钾危险因素，如肾功能不全、糖尿病，应慎用；与保钾性利尿剂如螺内酯、氨苯蝶啶和氨氯吡胖，钾增补剂或钾盐代用品联用，应监测血钾。与排钾性利尿剂合用，利尿剂引起的低钾血症会有所政善。

(二十六)缬沙坦

1.约叫刀失：A几D失。

2.用药目的：用于稳定性冠心病患者的治疗， 改善预后，预防不良心血管事件的发生。3.禁忌证：禁用于对缬沙坦或所含任何赋形剂 过敏者。4.不良反应：头痛、头晕、咳嗽、腹泻、恶心、腹

痛、乏力等，也可发生中性粒细胞减少症，偶有肝功能指标升高。

5.剂型和规格：胶囊， $80\;\mathrm{mg}/$

6.用法和用量：口服， 次、1次/d，可在进餐时或空腹服用。建议固定服药时间，如早晨。一般用药2周达确切降压效果，4周达最大疗效。如降压效果不满意，可加用利尿剂。

7.药物代谢动力学：口服吸收迅速， 血药浓度达峰值，生物利用度为 $25\%$ ，与血浆蛋白结合率 $95\%$ ，作用持续 $24\:\mathrm{h}$ 以上。血浆清除半衰期为 $5{\sim}9\mathrm{~h~}$ ，以原形经胆道 $(70\%$ ）及肾脏（ $30\%$ ）非出。

8.药物相互作用：与保钾利尿剂、补钾药或含钾药物合用可升高血钾水平。与氢氯噻嗪合用可增加降压效果。

《基层医疗卫生机构合理用药指南》编写专家组：

组长：阙全程赵杰迟春花 副组长：张幸国张晓坚郭玉金 秘书长：梁淑红杨思

成员（按姓氏拼音排序）：巴桑拉姆（西藏自治区人民医院）；曹力（南昌大学第一附属医院）；陈步星（北京中医药大学第三附属医院）；陈孝（中山大学附属第一医院）；陈亚红（北京大学第三医院)；陈英（广西壮族自治区人民医院)；迟春花(北京大学医学部)；杜光（华中科技大学同济医学院附属同济医院)；杜智敏（哈尔滨医科大学附属第二医院)；方晴霞（浙江省人民医院)；冯玫(山西白求恩医院)；高申（海军军医大学第一附属医院）；葛卫红（南京大学医学院附属鼓楼医院)；龚志成（中南大学湘雅医院)；郭代红（解放军总医院）：郭瑞臣（山东大学齐鲁医院）：郭玉金（济宁市第一人民医院)；侯锐钢（山西医科大学第二医院）；胡欣（北京医院）；黄品芳（福建医科大学附属第一医院）；管凌燕（中国医科大学附属盛京医院）；姜玲（安徽省立医院）；阚全程（郑州大学第一附属医院)；李焕德（中南大学湘雅二医院）；李丽（海南医学院第一附属医院)；梁岩（中国医学科学院阜外医院）；刘皋林（上海市第一人民医院）；刘景丰（福建医科大学孟超肝胆医院)：刘丽宏（首都医科大学附属北京朝阳医院)；刘世霆（南方医科大学南方医院）；刘小玲（内蒙古自治区人民医院）；卢海儒（青海省人民医院）；卢晓阳（浙江大学医学院附属第一医院）；吕迁洲（复旦大学附属中山医院）；梅丹（北京协和医院）；缪丽燕（苏州大学附属第一医院）：齐晓勇（河北省人民医院）：史玲（上海市普陀区长风街道长风社区卫生服务中心）：宋金春（武汉大学人民医院）；隋忠国（青岛大学附属医院）；孙洲亮（厦门大学附属第一医院)；童荣生（四川省人民医院)；王建华（新疆医科大学第一附属医院）；王爽（中国医科大学附属第一医院)；文爱东（空军军医大学西京医院）；文友民（宁夏医科大学总医院）；吴浩（北京市丰台区方庄社区卫生服务

中心）；武新安（兰州大学第一医院）；夏培元（陆军军医大学第一附属医院）；胥婕（北京大学第三医院）；杨华（复旦大学附属中山医院)；杨宏昕（内蒙古自治区人民医院）；杨婉花（上海交通大学医学院附属瑞金医院）：于倩（吉林大学中日联谊医院）；张健（上海交通大学医学院附属新华医院）；张鉴（山东省立医院)；张抗怀（西安交通大学第二附属医院）；张抒扬（北京协和医院）；张伟（河南省人民医院)；张晓坚（郑州大学第一附属医院）：张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；张永军（石河子大学医学院第一附属医院)；张玉（华中科技大学同济医学院附属协和医院）；张志清（河北医科大学第二医院）；张志仁（哈尔滨医科大学附属肿瘤医院）；赵杰（郑州大学第一附属医院）：赵庆春（北部战区总医院）：赵青威（浙江大学医学院附属第一医院）；郑志昌（贵阳医学院附属医院)；周云曙（中华医学会临床药学分会）；朱兰（上海市徐汇区斜土街道社区卫生服务中心）；左笑丛（中南大学湘雅三医院）

心血管系统疾病合理用药指南编写组成员（按姓氏拼音排序)：陈步星（北京中医药大学第三附属医院）；陈英（广西壮族自治区人民医院)；杜光（华中科技大学同济医学院附属同济医院）：弓小雪（济宁市第一人民医院）：郭瑞臣（山东大学齐鲁医院)；郭玉金（济宁市第一人民医院)；李焕德（中南大学湘雅二医院）；李丽（海南医学院第一附属医院）；梁岩（中国医学科学院阜外医院）；刘世霆（南方医科大学南方医院）；刘晓燕（山东大学齐鲁医院）；卢海儒（青海省人民医院）；卢晓阳（浙江大学医学院附属第一医院）；齐晓勇（河北省人民医院)；隋忠国（青岛大学附属医院）；王爽（中国医科大学附属第一医院）；文爱东（空军军医大学西京医院)：吴惠珍（河北省人民医院)；夏培元（陆军军医大学第一附属医院)；杨华（复旦大学附属中山医院)；杨思（浙江大学医学院附属第一医院）；张抗怀（西安交通大学第二附属医院西北医院）；张幸国（浙江大学医学院附属第一医院）；赵青威（浙江大学医学院附属第一医院)；郑志昌（贵阳医学院附属医院）

本指南执笔专家：齐晓勇审校专家：张幸国

利益冲突所有作者均声明不存在利益冲突

参考文献

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读者·作者·编者

中华医学会系列杂志论文作者署名规范

为尊重作者的署名权，弘扬科学道德和学术诚信精神，中华医学会系列杂志论文作者署名应遵守以下规范。

一、作者署名

中华医学会系列杂志论文作者姓名在题名下按序排列，排序应在投稿前由全体作者共同讨论确定，投稿后不应再作改动，确需改动时必须出示单位证明以及所有作者亲笔签名的署名无异议书面证明。

作者应同时具备以下四项条件：（1)参与论文选题和设计，或参与资料分析与解释；（2)起草或修改论文中关键性理论或其他主要内容；（3）能按编辑部的修改意见进行核修，对学术问题进行解答，并最终同意论文发表；（4）除了负责本人的研究贡献外，同意对研究工作各方面的诚信问题负责。仅参与获得资金或收集资料者不能列为作者，仅对科研小组进行一般管理者也不宜列为作者。

二、通信作者

每篇论文均需确定一位能对该论文全面负责的通信作者。通信作者应在投稿时确定，如在来稿中未特殊标明，则视第一作者为通信作者。集体署名的论文应将对该文负责的关键人物列为通信作者。规范的多中心或多学科临床随机对照研究，如主要责任者确实超过一位的，可酌情增加通信作者。无论包含几位作者，均需标注通信作者，并注明其Email地址。

三、同等贡献作者

不建议著录同等贡献作者，需确定论文的主要责任者。

确需著录同等贡献作者时，可在作者项后另起一行著录“前 $\times$ 位作者对本文有同等贡献”，英文为“ $\times\times\times$ and $\times\times\times$ contributedequallytothearticle”。英文摘要中如同等贡献者为第一作者且属不同单位，均需著录其单位，以\*、#、△、※等顺序标注。

同一单位同一科室作者不宜著录同等贡献。作者申请著录同等贡献时需提供全部作者的贡献声明，期刊编辑委员会进行核查，必要时可将作者贡献声明刊登在论文结尾发处。

四、志谢

对给予实质性帮助但不符合作者条件的单位或个人可在文后给予志谢，但必须征得志谢人的书面同意。被志谢者包括：（1)对研究提供资助的单位和个人合作单位；（2）协助完成研究工作和提供便利条件的组织和个人；（3）协助诊断和提出重要建议者；（4)给予转载和引用权的资料、图片、文献、研究思想和设想的所有者：（5）做出贡献又不能成为作者，如提供技术帮助和给予财力、物力支持者，此时应阐明其支援的性质；(6)其他。不宜将应被志谢者放在作者的位置上，混淆作者和被志谢者的权利和义务。

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